RU2005128497A - Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents
Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005128497A RU2005128497A RU2005128497/04A RU2005128497A RU2005128497A RU 2005128497 A RU2005128497 A RU 2005128497A RU 2005128497/04 A RU2005128497/04 A RU 2005128497/04A RU 2005128497 A RU2005128497 A RU 2005128497A RU 2005128497 A RU2005128497 A RU 2005128497A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- coo
- agonists
- ocf
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 12
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- CYCRMTFRHLQFIV-UHFFFAOYSA-N 2,3,6,8,9,9a-hexahydro-1h-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione Chemical class N1CCC(=O)N2C1CNC(=O)C2 CYCRMTFRHLQFIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 78
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 21
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 16
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 11
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000006553 (C3-C8) cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 3
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical compound C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 claims 2
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 229940127470 Lipase Inhibitors Drugs 0.000 claims 2
- 108010007013 Melanocyte-Stimulating Hormones Proteins 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 108010016731 PPAR gamma Proteins 0.000 claims 2
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 claims 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 2
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 claims 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- SWLAMJPTOQZTAE-UHFFFAOYSA-N 4-[2-[(5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]ethyl]benzoic acid Chemical class COC1=CC=C(Cl)C=C1C(=O)NCCC1=CC=C(C(O)=O)C=C1 SWLAMJPTOQZTAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000004146 ATP citrate synthases Human genes 0.000 claims 1
- 108090000662 ATP citrate synthases Proteins 0.000 claims 1
- 229940077274 Alpha glucosidase inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 claims 1
- 102000013585 Bombesin Human genes 0.000 claims 1
- 108010051479 Bombesin Proteins 0.000 claims 1
- 102000019432 Galanin Human genes 0.000 claims 1
- 101800002068 Galanin Proteins 0.000 claims 1
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 claims 1
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims 1
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 claims 1
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 claims 1
- 102000000853 LDL receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108010001831 LDL receptors Proteins 0.000 claims 1
- 108010092277 Leptin Proteins 0.000 claims 1
- 102000016267 Leptin Human genes 0.000 claims 1
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 claims 1
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 claims 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 claims 1
- 108010013563 Lipoprotein Lipase Proteins 0.000 claims 1
- 102100022119 Lipoprotein lipase Human genes 0.000 claims 1
- 102000004895 Lipoproteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090001030 Lipoproteins Proteins 0.000 claims 1
- 229940124757 MC-4 agonist Drugs 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 239000000637 Melanocyte-Stimulating Hormone Substances 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102000002512 Orexin Human genes 0.000 claims 1
- 108010028924 PPAR alpha Proteins 0.000 claims 1
- 102000023984 PPAR alpha Human genes 0.000 claims 1
- 102000000536 PPAR gamma Human genes 0.000 claims 1
- 102000003728 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Human genes 0.000 claims 1
- 108090000029 Peroxisome Proliferator-Activated Receptors Proteins 0.000 claims 1
- 102100038831 Peroxisome proliferator-activated receptor alpha Human genes 0.000 claims 1
- 102100038825 Peroxisome proliferator-activated receptor gamma Human genes 0.000 claims 1
- 102000004257 Potassium Channel Human genes 0.000 claims 1
- 229940100389 Sulfonylurea Drugs 0.000 claims 1
- 229940123464 Thiazolidinedione Drugs 0.000 claims 1
- 102100031241 Thioredoxin reductase 2, mitochondrial Human genes 0.000 claims 1
- 108010071769 Thyroid Hormone Receptors beta Proteins 0.000 claims 1
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 1
- 102000005630 Urocortins Human genes 0.000 claims 1
- 108010059705 Urocortins Proteins 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 239000012190 activator Substances 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003888 alpha glucosidase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003392 amylase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229940125708 antidiabetic agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 1
- 230000036528 appetite Effects 0.000 claims 1
- 235000019789 appetite Nutrition 0.000 claims 1
- 229940125388 beta agonist Drugs 0.000 claims 1
- 150000004283 biguanides Chemical class 0.000 claims 1
- DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N bombesin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC=1NC2=CC=CC=C2C=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C(C)C)C1=CN=CN1 DNDCVAGJPBKION-DOPDSADYSA-N 0.000 claims 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003354 cholesterol ester transfer protein inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940125753 fibrate Drugs 0.000 claims 1
- -1 fibrates Proteins 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000004026 insulin derivative Substances 0.000 claims 1
- 229940039781 leptin Drugs 0.000 claims 1
- NRYBAZVQPHGZNS-ZSOCWYAHSA-N leptin Chemical compound O=C([C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)CCSC)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O NRYBAZVQPHGZNS-ZSOCWYAHSA-N 0.000 claims 1
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 claims 1
- 239000002697 lyase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 229950004994 meglitinide Drugs 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- SLZIZIJTGAYEKK-CIJSCKBQSA-N molport-023-220-247 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1N=CNC=1)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(N)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)CN)[C@@H](C)O)C1=CNC=N1 SLZIZIJTGAYEKK-CIJSCKBQSA-N 0.000 claims 1
- 230000002474 noradrenergic effect Effects 0.000 claims 1
- 108060005714 orexin Proteins 0.000 claims 1
- 108091008725 peroxisome proliferator-activated receptors alpha Proteins 0.000 claims 1
- 229940096701 plain lipid modifying drug hmg coa reductase inhibitors Drugs 0.000 claims 1
- 108020001213 potassium channel Proteins 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 239000000952 serotonin receptor agonist Substances 0.000 claims 1
- 230000002295 serotoninergic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000012201 sexual and gender identity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015891 sexual disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004059 squalene synthase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 150000001467 thiazolidinediones Chemical class 0.000 claims 1
- 102000003390 tumor necrosis factor Human genes 0.000 claims 1
- 239000000777 urocortin Substances 0.000 claims 1
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
Claims (17)
1. Соединения формулы (I):
где А означает 3-12-членный моно-, би- или спиробицикл, который может содержать один или несколько гетероатомов из группы N, O и S, и 3-12-членный цикл может иметь другие заместители, такие как F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкил, арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, N(R15)CO(C1-C6)-алкил или СОО-(С1-С6)-алкил;
R11, R12, R13, R14, R15, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С6)-алкил, гетероцикл;
n означает 0, 1;
m означает 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
R1 означает R8, (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9, (SO2)-R8, (SO2)-(C1-C6)-алкилен-R8, (SO2)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-R8, (C=O)-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)NH-R8, (C=O)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (С=О)-NH-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)-NH-(C2-C6)-алкенилен-R9, COO-R8, COO-(C1-C6)-алкилен-R8, COO-(C2-C6)-алкенилен-R9, алкинилен-R9, ((С1-С4)-алкил)-гетероцикл, причем алкиленовые группы могут быть замещены фтором;
R8, R9, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (С3-С8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть вплоть до трехкратно замещены с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CONH2;
R2 означает H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, арил, О-арил, (С1-С8)-алкиленарил, О-(С1-С8)-алкиленарил, S-арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), (С1-С6)-алкил-N(R13)(R14), COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СОО-(С1-С6)-алкенил, СО-N((С1-С6)-алкил)2, гетероцикл, причем гетероцикл может быть связан не через атом азота;
R3, R4, R5, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, арил, О-арил, (С1-С8)-алкиленарил, О-(С1-С8)-алкиленарил, S-арил, N-((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СО-N((С1-С6)-алкил)2;
R6 означает H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, (C0-C8)-алкиленарил, О-(С0-С8)-алкиленарил, S-арил, N-((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СО-N((С1-С6)-алкил)2;
а также их физиологически приемлемые соли.
2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что
А означает 3-12-членный моно-, би- или спиробицикл, который может содержать один или несколько гетероатомов из группы, N, O и S, и 3-12-членный цикл может иметь другие заместители, такие как F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкил, арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкил, S-(C1-C6)-алкил, N(R15)CO(C1-C6)-алкил или СОО-(С1-С6)-алкил;
R11, R12, R13, R14, R15, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С6)-алкил, гетероцикл;
m означает 1;
n означает 0, 1;
R1 означает R8, (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9, (SO2)-R8, (SO2)-(C1-C6)-алкилен-R8, (SO2)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (C=O)-R8, (C=O)-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)NH-R8, (C=O)-(C2-C6)-алкенилен-R9, (С=О)-NH-(C1-C6)-алкилен-R8, (C=O)-NH-(C2-C6)-алкенилен-R9, COO-R8, COO-(C1-C6)-алкилен-R8, COO-(C2-C6)-алкенилен-R9, алкинилен-R9, ((С1-С4)-алкил)-гетероцикл;
R8, R9, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (С3-С8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть вплоть до трехкратно замещены с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CONH2;
R2 означает H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, арил, О-арил, (С1-С8)-алкиленарил, О-(С1-С8)-алкиленарил, S-арил, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), (С1-С6)-алкил-N(R13)(R14), COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СОО-(С2-С6)-алкенил, СО-N((С1-С6)-алкил)2, гетероцикл, причем гетероцикл может быть связан не через атом азота;
R3, R4, R5, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, арил, О-арил, (С0-С8)-алкиленарил, О-(С0-С8)-алкиленарил, S-арил, N-((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СО-N((С1-С6)-алкил)2;
R6 означает H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, О-(С1-С4)-алкокси-(С1-С4)-алкил, S-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С3-С8)-циклоалкил, О-(С3-С8)-циклоалкил, (С3-С8)-циклоалкенил, О-(С3-С8)-циклоалкенил, (С2-С6)-алкинил, арил, О-арил, (C1-C8)-алкиленарил, О-(С1-С8)-алкиленарил, S-арил, N-((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкил, СО-N((С1-С6)-алкил)2;
а также их физиологически приемлемые соли.
3. Соединения формулы (I) по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что
А означает арил, причем арильный цикл может быть замещен с помощью F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкила, арила, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, N(R15)CO(C1-C6)-алкила или СОО-(С1-С6)-алкила;
R11, R12, R13, R14, R15, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С6)-алкил;
m означает 1;
R1 означает (C1-C6)-алкилен-R8, (C2-C6)-алкенилен-R9;
R8, R9, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, арил, гетероцикл, (С3-С8)-циклоалкил, причем циклы или циклические системы могут быть вплоть до трехкратно замещены с помощью F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкила, (C1-C6)-алкила, NH2, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), SO2-CH3, COOH, СОО-(С1-С6)-алкила, CONH2;
R2 означает H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С1-С6)-алкил, СОО-(С2-С6)алкенил, N(R13)(R14), (C1-C6)-алкил-N(R13)(R14);
R3 означает Н;
R4, R5, независимо друг от друга, означают H, F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С1-С6)-алкил;
R6 означает H;
а также их физиологически приемлемые соли.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что
А означает арил, причем арильный цикл может быть замещен с помощью F, Cl, Br, NO2, CF3, OCF3, CN, (C1-C6)-алкила, арила, CON(R11)(R12), N(R13)(R14), OH, O-(C1-C6)-алкила, S-(C1-C6)-алкила, N(R15)CO(C1-C6)-алкила или СОО-(С1-С6)-алкила;
R11, R12, R13, R14, R15, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С6)-алкил;
m означает 1;
n означает 0, 1;
R1 означает (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил;
R2 означает H, OH, (С1-С6)-алкил, СОО-(С2-С6)алкенил, (C1-C6)-алкил-N(R13)(R14);
R3 означает Н;
R4 означает F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С1-С6)-алкил;
R5 означает H, F, Cl, Br, OH, CF3, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, (С1-С6)-алкил;
R6 означает Н;
а также их физиологически приемлемые соли.
5. Соединения по п.1, для применения в качестве лекарственных средств.
6. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4.
7. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько активных веществ, подавляющих аппетит.
8. Лекарственное средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит один или несколько статинов.
9. Лекарственное средство по п. 6, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества оно содержит одно или несколько антидиабетических средств, гипогликемических активных веществ, ингибиторов HMGCoA-редуктазы, ингибиторов резорбции холестерина, агонистов PPAR-гамма, агонистов PPAR-альфа, агонистов PPAR-альфа/гамма, фибратов, ингибиторов МТР, ингибиторов резорбции желчной кислоты, ингибиторов СЕТР, полимерных адсорберов желчной кислоты, активаторов рецептора LDL, ингибиторов АСАТ, антиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторов АТФ-цитрат-лиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина(а), ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, воздействующих на АТФ-зависимый калиевый канал бета-клеток биологически активных веществ, агонистов CARt, агонистов NPY, агонистов МС4, агонистов орексина, агонистов Н3, агонистов фактора некроза опухоли, агонистов CRF, антагонистов CRF BP, агонистов урокортина, агонистов β3, агонистов MSH (меланоцитстимулирующий гормон), агонистов ССК, ингибиторов повторной резорбции серотонина, смешанных серотонин- и норадренергических соединений, агонистов 5НТ, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, высвобождающих гормон роста соединений, агонистов TRH, 2- или 3-модуляторов разрывающих связь протеинов, агонистов лептина, агонистов DA (бромкриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или агонистов TR-β или амфетаминов.
10. Комбинация соединения по одному или нескольким пп. 1-4 по меньшей мере с одним дополнительным, подавляющим аппетит активным веществом для применения в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.
11. Комбинация по п.10 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабета типа II.
12. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь переводят в пригодную для введения форму.
13. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для снижения массы у млекопитающих.
14. Применение по п.13 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.
15. Применение по п.13 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения диабета типа II.
16. Применение по п.13 для получения лекарственного средства для профилактики или лечения метаболического синдрома.
17. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения женских и мужских сексуальных расстройств.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10305885.0 | 2003-02-13 | ||
| DE10305885A DE10305885A1 (de) | 2003-02-13 | 2003-02-13 | Substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE10349672A DE10349672A1 (de) | 2003-10-24 | 2003-10-24 | Substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE10349672.6 | 2003-10-24 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005128497A true RU2005128497A (ru) | 2006-01-27 |
Family
ID=32870334
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005128497/04A RU2005128497A (ru) | 2003-02-13 | 2004-01-29 | Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1599480B1 (ru) |
| JP (1) | JP2006517550A (ru) |
| KR (1) | KR20050111588A (ru) |
| AR (1) | AR043155A1 (ru) |
| AT (1) | ATE472548T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004212042A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0407507A (ru) |
| CA (1) | CA2515735A1 (ru) |
| CO (1) | CO5690597A2 (ru) |
| DE (1) | DE502004011328D1 (ru) |
| HR (1) | HRP20050712A2 (ru) |
| MA (1) | MA27654A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA05007516A (ru) |
| MY (1) | MY135902A (ru) |
| NO (1) | NO20054085L (ru) |
| PE (1) | PE20050192A1 (ru) |
| PL (1) | PL377227A1 (ru) |
| RS (1) | RS20050564A (ru) |
| RU (1) | RU2005128497A (ru) |
| TW (1) | TW200508235A (ru) |
| WO (1) | WO2004072076A1 (ru) |
Families Citing this family (33)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7566711B2 (en) | 2001-10-12 | 2009-07-28 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| US7671054B1 (en) | 2001-10-12 | 2010-03-02 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| US7232822B2 (en) | 2001-10-12 | 2007-06-19 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| US7576084B2 (en) | 2001-10-12 | 2009-08-18 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| US8080657B2 (en) | 2001-10-12 | 2011-12-20 | Choongwae Pharma Corporation | Compounds of reverse turn mimetics and the use thereof |
| US20040072831A1 (en) * | 2001-10-12 | 2004-04-15 | Choongwae Pharma Corporation | Reverse-turn mimetics and method relating thereto |
| KR20050100686A (ko) * | 2003-02-13 | 2005-10-19 | 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 | 질소-치환된헥사하이드로피라지노[1,2-ａ]피리미딘-4,7-디온 유도체,이의 제조방법 및 의약으로서의 이의 용도 |
| DE102004042441A1 (de) * | 2004-08-31 | 2006-04-06 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Mit Aminosäuren substituierte Hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin-4,7-dionderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| EP1910290A2 (en) | 2005-06-30 | 2008-04-16 | Prosidion Limited | Gpcr agonists |
| US20070129353A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-06-07 | Michael Kahn | Alpha-helix mimetics and method relating to the treatment of cancer stem cells |
| WO2007056513A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-18 | Institute For Chemical Genomics | α-HELIX MIMETICS AND METHODS RELATING TO THE TREATMENT OF FIBROTIC DISORDERS |
| AU2007283113A1 (en) | 2006-08-08 | 2008-02-14 | Sanofi-Aventis | Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use |
| GB0700122D0 (en) | 2007-01-04 | 2007-02-14 | Prosidion Ltd | GPCR agonists |
| PE20081849A1 (es) | 2007-01-04 | 2009-01-26 | Prosidion Ltd | Derivados de piperidin-4-il-propoxi-benzamida como agonistas de gpcr |
| EA015129B1 (ru) | 2007-01-04 | 2011-06-30 | Прозидион Лимитед | Пиперидиновые агонисты gpcr |
| BRPI0806312A2 (pt) | 2007-01-04 | 2011-09-06 | Prosidion Ltd | agonistas cgpr piperidina |
| PE20081659A1 (es) | 2007-01-04 | 2008-10-24 | Prosidion Ltd | Agonistas de gpcr |
| EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| GB0720390D0 (en) | 2007-10-18 | 2007-11-28 | Prosidion Ltd | G-Protein coupled receptor agonists |
| GB0720389D0 (en) | 2007-10-18 | 2008-11-12 | Prosidion Ltd | G-Protein Coupled Receptor Agonists |
| UY31968A (es) | 2008-07-09 | 2010-01-29 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos |
| WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
| BR112012003973A2 (pt) | 2009-08-26 | 2015-09-08 | Sanofi Sa | hidratos de fluoroglicosídeo heteroaromático cristalinos, produtos farmacêuticos compreendendo estes compostos e seu uso |
| WO2012120053A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120052A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| US8710050B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-04-29 | Sanofi | Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
| US8895547B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-11-25 | Sanofi | Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof |
| EP2683701B1 (de) | 2011-03-08 | 2014-12-24 | Sanofi | Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| EP2683705B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-04-22 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120056A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| US8809325B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-08-19 | Sanofi | Benzyl-oxathiazine derivatives substituted with adamantane and noradamantane, medicaments containing said compounds and use thereof |
| WO2012120050A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| WO2024217497A1 (en) * | 2023-04-21 | 2024-10-24 | The University Of Hong Kong | Novel small molecule agonists of insulin receptor (insr) as anti-diabetes drugs |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6184223B1 (en) * | 1995-10-27 | 2001-02-06 | Molecumetics Ltd. | Reverse-turn mimetics and methods relating thereto |
| WO1998058947A1 (en) * | 1997-06-25 | 1998-12-30 | Pfizer Inc. | Dipeptide derivatives as growth hormone secretagogues |
| US6294525B1 (en) * | 1999-09-01 | 2001-09-25 | Molecumetics Ltd. | Reverse-turn mimetics and methods relating thereto |
| KR20050100686A (ko) * | 2003-02-13 | 2005-10-19 | 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 | 질소-치환된헥사하이드로피라지노[1,2-ａ]피리미딘-4,7-디온 유도체,이의 제조방법 및 의약으로서의 이의 용도 |
-
2004
- 2004-01-29 EP EP04706170A patent/EP1599480B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-01-29 MX MXPA05007516A patent/MXPA05007516A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-01-29 AU AU2004212042A patent/AU2004212042A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-29 BR BRPI0407507-2A patent/BRPI0407507A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-01-29 CA CA002515735A patent/CA2515735A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-29 HR HR20050712A patent/HRP20050712A2/xx not_active Application Discontinuation
- 2004-01-29 AT AT04706170T patent/ATE472548T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-01-29 RS YUP-2005/0564A patent/RS20050564A/sr unknown
- 2004-01-29 RU RU2005128497/04A patent/RU2005128497A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-01-29 JP JP2006501649A patent/JP2006517550A/ja active Pending
- 2004-01-29 PL PL377227A patent/PL377227A1/pl not_active Application Discontinuation
- 2004-01-29 KR KR1020057014859A patent/KR20050111588A/ko not_active Withdrawn
- 2004-01-29 WO PCT/EP2004/000769 patent/WO2004072076A1/de not_active Ceased
- 2004-01-29 DE DE502004011328T patent/DE502004011328D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-02-09 PE PE2004000147A patent/PE20050192A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-02-11 AR ARP040100427A patent/AR043155A1/es unknown
- 2004-02-11 TW TW093103121A patent/TW200508235A/zh unknown
- 2004-02-12 MY MYPI20040456A patent/MY135902A/en unknown
-
2005
- 2005-08-11 MA MA28428A patent/MA27654A1/fr unknown
- 2005-08-11 CO CO05079789A patent/CO5690597A2/es not_active Application Discontinuation
- 2005-09-02 NO NO20054085A patent/NO20054085L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2004212042A1 (en) | 2004-08-26 |
| PE20050192A1 (es) | 2005-04-01 |
| BRPI0407507A (pt) | 2006-02-14 |
| AR043155A1 (es) | 2005-07-20 |
| NO20054085L (no) | 2005-09-02 |
| EP1599480B1 (de) | 2010-06-30 |
| ATE472548T1 (de) | 2010-07-15 |
| MXPA05007516A (es) | 2006-01-27 |
| DE502004011328D1 (de) | 2010-08-12 |
| MA27654A1 (fr) | 2005-12-01 |
| HRP20050712A2 (en) | 2006-09-30 |
| CO5690597A2 (es) | 2006-10-31 |
| JP2006517550A (ja) | 2006-07-27 |
| WO2004072076A1 (de) | 2004-08-26 |
| KR20050111588A (ko) | 2005-11-25 |
| MY135902A (en) | 2008-07-31 |
| PL377227A1 (pl) | 2006-01-23 |
| TW200508235A (en) | 2005-03-01 |
| CA2515735A1 (en) | 2004-08-26 |
| EP1599480A1 (de) | 2005-11-30 |
| RS20050564A (sr) | 2007-09-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005128497A (ru) | Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
| RU2005128499A (ru) | Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства | |
| RU2006131306A (ru) | Производные 7-фениламино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
| RU2006106231A (ru) | Замещенные производные диоксида тиазолбензоизотиазола, способ их получения и их применение | |
| RU2010115748A (ru) | (карбоксилалкиленфенил) фенилоксаламиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства | |
| RU2008148838A (ru) | Фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
| RU2005101088A (ru) | Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение | |
| RU2005133631A (ru) | Новый дифенилазетидинон с улучшенными физиологическими свойствами, способы его получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение | |
| RU2201224C2 (ru) | Соединения, активные в новом сайте на рецептор-регулируемых кальциевых каналах и используемые для лечения неврологических расстройств и заболеваний | |
| RU2009140761A (ru) | Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз | |
| RU2004133045A (ru) | Производные ацил-4-карбоксифенилмочевины, способ их получения и их применение | |
| AR029423A1 (es) | Compuesto derivado de pirrolo-[pirimidin o piridin]-6-ona, metodo de preparacion de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, un metodo para regular, modular o inhibir la actividad de la proteina quinasa y un metodo de tratar o prevenir una enfermedad de mamiferos | |
| RU2007111758A (ru) | Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2004108120A (ru) | Комбинированные препараты из арилзамещенных производных пропаноламина с другими биологически активными веществами и их применение | |
| AR044829A1 (es) | Derivados de bis-4-cloro fenil pirazinas | |
| RU2009122470A (ru) | Новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида, способ их получения, лекарственные средства, содержащие такие соединения, и их применение | |
| RU2009120679A (ru) | Новый дифенилазетидинон, замещенный пиперазин-1-сульфокислотой, обладающий улучшенными фармакологическими свойствами | |
| RU2004107654A (ru) | Аминоалкилзамещенные ароматические бициклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
| NO333230B1 (no) | Taxol-forsterkende forbindelser, farmasoytiske preparater omfattende slike samt slike forbindelser i kombinasjon med paclitaxel eller en paclitaxelanalog for behandling av kreft | |
| RU2007142657A (ru) | Производные азола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз | |
| AU2001264012A1 (en) | Novel calcium receptor active molecules and method for preparing same | |
| RU2004108119A (ru) | Комбинированные препараты из производных 1,4-бензотиепин-1,1- диоксида с дуругими биологически активными веществами и их применение | |
| RU98106112A (ru) | Производные пропаноламина, способы их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения и их применение | |
| RU2005129999A (ru) | Диарилциклоалкильные производные, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства | |
| RU99127433A (ru) | Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20080618 |