[go: up one dir, main page]

RU2005123329A - Производные арилхиназолина/арил-2-аминофенилметанона, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона - Google Patents

Производные арилхиназолина/арил-2-аминофенилметанона, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона Download PDF

Info

Publication number
RU2005123329A
RU2005123329A RU2005123329/04A RU2005123329A RU2005123329A RU 2005123329 A RU2005123329 A RU 2005123329A RU 2005123329/04 A RU2005123329/04 A RU 2005123329/04A RU 2005123329 A RU2005123329 A RU 2005123329A RU 2005123329 A RU2005123329 A RU 2005123329A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
isopropylphenyl
quinazolin
lower alkyl
alkyl
prop
Prior art date
Application number
RU2005123329/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2358972C2 (ru
Inventor
Эва АЛЬТМАНН (CH)
Эва АЛЬТМАНН
Рене БЕРЛИ (CH)
Рене БЕРЛИ
Марк ГЕРШПАХЕР (CH)
Марк Гершпахер
Жоанне РЕНО (CH)
Жоанне РЕНО
Свен ВАЙЛЕР (DE)
Свен Вайлер
Лео ВИДЛЕР (CH)
Лео Видлер
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9950319&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005123329(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2005123329A publication Critical patent/RU2005123329A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2358972C2 publication Critical patent/RU2358972C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C17/00—Preparation of halogenated hydrocarbons
    • C07C17/093—Preparation of halogenated hydrocarbons by replacement by halogens
    • C07C17/10—Preparation of halogenated hydrocarbons by replacement by halogens of hydrogen atoms
    • C07C17/12—Preparation of halogenated hydrocarbons by replacement by halogens of hydrogen atoms in the ring of aromatic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/27—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups
    • C07C205/35—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C205/36—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system
    • C07C205/37—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by etherified hydroxy groups having nitro groups and etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring or to carbon atoms of six-membered aromatic rings being part of the same condensed ring system the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups being further bound to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/44—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by —CHO groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C205/00—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton
    • C07C205/45—Compounds containing nitro groups bound to a carbon skeleton the carbon skeleton being further substituted by at least one doubly—bound oxygen atom, not being part of a —CHO group
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C225/00—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones
    • C07C225/22—Compounds containing amino groups and doubly—bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton, at least one of the doubly—bound oxygen atoms not being part of a —CHO group, e.g. amino ketones having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C229/02—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C229/04—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C229/06—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton
    • C07C229/18—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino and carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one amino and one carboxyl group bound to the carbon skeleton the nitrogen atom of the amino group being further bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/24—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/24—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
    • C07C255/25—Aminoacetonitriles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/16—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/18—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/26—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C317/32—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton with sulfone or sulfoxide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/24—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/25—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C45/00—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds
    • C07C45/27—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by oxidation
    • C07C45/30—Preparation of compounds having >C = O groups bound only to carbon or hydrogen atoms; Preparation of chelates of such compounds by oxidation with halogen containing compounds, e.g. hypohalogenation
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
    • C07D239/80—Oxygen atoms
    • C07D239/82—Oxygen atoms with an aryl radical attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/93—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (10)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Y означает О или S;
R1 представляет от 1 до 3 заместителей, выбранных независимо из ОН, SH, галогена, группы NO2, необязательно замещенных (низшего алкила, (низш.)алкоксигруппы, низшего алкенила, (низш.)алкенилоксигруппы, низшего алкинила, (низш.)алкинилоксигруппы, низшего алканоила, циклоалкила, (низш.)алкилсульфона, (низш.)алкилсульфоксида или аминогруппы);
R2 представляет от 1 до 3 заместителей, выбранных из галогена, необязательно замещенных (низшего алкила, низшего алкенила, циклоалкила или (низш.)алкоксигруппы);
R3 означает
(а) низший алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из циклоалкила, низшего алкилена, низшего алкила, Br, F, CF3, CN, СООН, (низш.)алкилкарбоксилата, гидроксильной группы, (низш.)алкоксигруппы или группы -Ох-(СН2)у-SOz-низший алкил, где х означает 0 или 1, у означает 0, 1 или 2 и z означает 0, 1 или 2; или
(б) бензил, который является
а. моно- или ди-(предпочтительно моно-)замещенным группами -Ох-(СН2)у-SOz-низший алкил или -Ox-(CR,R')y-COOR, где х, у и z являются такими, как определено выше, и R или R' означает водород или низший алкил,
б. замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из морфолино-(низш.)алкоксигруппы, арил(низш.)алкоксигруппы, необязательно замещенной по азоту низшим алкилом ариламино(низш.)алкокси-группы,
в. замещенным во 2-положении (низш.)алкокси-, гидрокси(низш.)алкокси- или (низш.)алкокси(низш.)алкоксигруппой,
г. замещенным по группе -СН2-; или (в) необязательно замещенный (арил/С2-С8/алкил, арил/С3-С8/алкенил, гетероарилметил или 4-гетероарилбензил); или когда R1 представляет 2 заместителя, одним из которых является ОН, предпочтительно в положении 6, и другой из которых представляет необязательно замещенный (низший алкил, циклоалкил(низш.)алкил или (низш.)алкенил), предпочтительно в 5-положении, R3 означает водород или необязательно замещенный (низший алкил, арил, арил-(низш.)алкил, арилциклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкенил(низш.)алкил, гетероарил(низш.)алкил, гетероарил или карбонил(низш.)алкил); или когда R1 означает 2-пропинилоксигруппу и R2 означает изопропил, R3 является также бензилом, замещенным 1-3 заместителями, выбранными из низшего алкила, (низш.)алкоксигруппы, галогена, галоид(низш.)алкила, например, CF3; или когда R1 означает 2-пропинилоксигруппу и R2 означает изопропил, R3 является также бензилом, замещенным гидроксилом и вторым, и необязательно третьим заместителем, выбранным из низшего алкила, (низш.)алкоксигруппы, галогена, группы -O-СН(Н или низший алкил)-СОО(Н или низший алкил); или когда R1 означает 2-пропинилоксигруппу и R2 является циклопропилом, R3 означает также необязательно замещенный низший алкил или бензил (предпочтительно R3 означает также бензил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из низшего алкила, (низш.)алкоксигруппы, галогена, группы -O-СН(Н или низший алкил)-СОО(Н или низший алкил); или когда Y означает S и R1 является таким, как определено выше, но не метоксигруппой, R3 также означает необязательно замещенный бензил; или соединение, выбранное из 4-(4-изопропилфенил)-1-(3,4-диаминобензил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-она, 1-(2,6-дихлорбензил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1 Н-хиназолин-2-она, 1 -бензил-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-тиона; 1-(3,5 ди-трет-бутил-4-гидроксибензил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1 Н-хиназолин-2-она или 1-[3-(2-гидроксиэтокси)бензил]-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-тиона; или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или его кислотно-аддитивная соль; и при условии, что когда Y означает О и R3 означает низший алкил или циклоалкил, R3 не является изопропилом или циклопентилом; или при условии, что соединение формулы I не означает 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1 -пиридин-3 -илметил-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-пиридин-2-илметил-1.Н.-хиназолин-2-он, 1-(6-хлорпиридин-3-илметил)-4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-(5-нитрофуран-2-илметил)-1.Н.-хиназолин-2-он или 1-[2-(1.Н.-индол-2-ил)этил]-4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-фенетил-1Н-хиназолин-2-он, 1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-он, 2-[4-(4-изопропилфенил)-2-оксо-6-проп-2-инил-окси-2Н-хиназолин-1-илметил]фениловый эфир метансульфокислоты или 2-[4-(4-изопропилфенил)-2-оксо-6-проп-2-инилокси-2Н-хиназолин-1-ил]-1-фенилэтиловый эфир уксусной кислоты, 5-аллил-6-гидрокси-1-изопропил-4-(4-изопропилфенил)-1.Н.-хиназолин-2-он, 1 -циклопропилметил-4-(о-толил)-6-нитро-2(1Н)-хиназолинон, 1-этил-4-(о-толил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(о-толил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(о-фторфенил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(м-хлорфенил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(о-хлорфенил)-6-нитро-2(1Н)-хиназолинон.
2. Соединение по п.1 формулы I'
Figure 00000002
где Y означает О или S;
R1 и R2 являются такими, как определено в п.1;
означает
а) низший алкил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными независимо из группы -S-низший алкил, низшего алкилена, циклоалкила, Br, F или CF3; или
б) бензил, который является
а. моно- или ди-(предпочтительно моно-)замещенным группой -Ох(СН2)у-SOz-низший алкил, где х означает 0 или 1, у означает 0,1 или 2 и z означает 0, 1 или 2,
б. замещенным 1 или 2 заместителями, выбранными из морфолино(низш.)алкоксигруппы, арил(низш.)алкоксигруппы, необязательно замещенной по азоту низшим алкилом ариламиноалкоксигруппы,
в. замещенным по 2-положению (низш.)алкокси-, гидрокси(низш.)алкокси- или (низш.)алкокси(низш.)алкоксигруппой; или
в) необязательно замещенный (арилвинил, арилэтил, гетероарилметил или 4-гетероарилбензил); или когда R1 означает 2 заместителя, одним из которых является гидроксильная группа, предпочтительно в 6-положении, а второй означает необязательно замещенный (низший алкил или низший алкенил), предпочтительно в 5-положении, означает водород или необязательно замещенный (низший алкил, арил, арил(низш.)алкил, арилциклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкенил(низш.)алкил, гетероарил-(низш.)алкил, гетероарил или карбонил(низш.)алкил); или когда R1 означает 2-пропинил и R2 означает изопропил, означает также бензил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из низшего алкила, (низш.)алкокси-группы, галогена, галоид(низш.)алкила, например, CF3, группы -O-СН(Н или низший алкил)СОО(Н или низший алкил); или когда R1 означает 2-пропинил и R2 означает изопропил, означает также бензил, замещенный гидроксильной группой и вторым, и необязательно третьим заместителем, выбранным из низшего алкила, (низш.)алкоксигруппы, галогена, группы -O-СН(Н или низший алкил)СОО(Н или низший алкил); или когда R1 означает 2-пропинил и R2 означает циклопропил, означает также необязательно замещенный бензил (предпочтительно означает также бензил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из низшего алкила, (низш.)алкокси-группы, галогена, группы -O-СН(Н или низший алкил)СОО(Н или низший алкил); или когда Y означает S и R1 является таким, как определено выше, но не метоксигруппой, R3 означает также необязательно замещенный бензил; или соединение, выбранное из 4-(4-изопропилфенил)-1-(3,4-диаминобензил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-она, 1 -(2,6-дихлорбензил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-она, 1-бензил-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1H-хиназолин-2-тиона, 1-(3-ди(трет-бутил)-4-гидроксибензил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-она или 1-[3-(2-гидроксиэтокси)бензил]-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-тиона; или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотно-аддитивная соль; и при условии, что, когда Y означает кислород и означает низший алкил или циклоалкил,
Figure 00000004
не является изопропилом или циклопентилом; или при условии, что соединение формулы I' не означает 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-пиридин-3-илметил-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-пиридин-2-илметил-1.Н.-хиназолин-2-он, 1-(6-хлорпиридин-3-илметил)-4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1-(5-нитрофуран-2-илметил)-1.Н.-хиназолин-2-он или 1-[2-(1.Н.-индол-2-ил)этил]-4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1.Н.-хиназолин-2-он, 4-(4-изопропилфенил)-6-метокси-1 -фенетил-1 Н-хиназолин-2-он, 1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-4-(4-изопропилфенил)-6-проп-2-инилокси-1Н-хиназолин-2-он, 2-[4-(4-изопропилфенил)-2-оксо-6-проп-2-инилокси-2Н-хиназолин-1-илметил]фениловый эфир метансульфокислоты или 2-[4-(4-изопропилфенил)-2-оксо-6-проп-2-инилокси-2Н-хиназолин-1-ил]-1-фенилэтиловый эфир уксусной кислоты, 5-аллил-6-гидрокси-1-изопропил-4-(4-изопропилфенил)-1.Н.-хиназолин-2-он, 1-циклопропилметил-4-(о-толил)-6-нитро-2(1 Н)-хиназолинон, 1 -этил-4-(о-толил)-6-хлор-2(1 Н)-хиназолинон, 1 -циклопропилметил-4-(о-толил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(о-фторфенил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(м-хлорфенил)-6-хлор-2(1Н)-хиназолинон, 1-циклопропилметил-4-(о-хлорфенил)-6-нитро-2(1Н)-хиназолинон.
3. Соединение формулы II
Figure 00000005
где R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1; или соединение выбранное из {2-[2-(2-гидроксиэтокси)бензиламино]-5-проп-2инилокси-фенил}(4-изопропилфенил)метанона или {2-[(2,3диметоксихиноксалин-6-илметил)-амино]-5-проп-2-инилоксифенил}(4изопропилфенил)метанона; или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир или его кислотно-аддитивная соль; и при условии, что соединение формулы II не означает {2-[2-(3,5-диметоксифенил)-2-метилпропиламино]-4,5-диметоксифенил}(4-изопропилфенил)метанон, (4-изопропил-фенил){5-метокси-2-[(пиридин-3-илметил)амино]фенил}метанон, (4-изопропилфенил)-{5-метокси-2-[(пиридин-2-илметил)амино]фенил}метанон.
4. Соединение по п.3 формулы II'
Figure 00000006
где R1 и R2 являются такими, как определено в п.1 и
Figure 00000007
является таким, как определено в п.2; или соединение, выбранное из {2-[2-(2-гидроксиэтокси)-бензиламино]-5-проп-2-инилоксифенил}(4-изопропилфенил)метанона или {2-[(2,3-диметоксихиноксалин-6-илметил)амино]-5-проп-2-инилоксифенил}(4-изопропил-фенил)метанона;
или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый сложный эфир, или его кислотно-аддитивная соль; и при условии, что соединение формулы II' не означает {2-[2-(3,5диметоксифенил)-2-метилпропиламино]-4,5-диметоксифенил}(4изопропилфенил)метанон, (4-изопропил-фенил){5-метокси-2-[(пиридин-3-илметил)амино] фенил} метанон, (4-изопропилфенил)-{5-метокси-2-[(пиридин-2-илметил)амино] фенил} метанон.
5. Соединение по пп.1-3 или 4 для применения в качестве фармацевтического препарата.
6. Применение соединения по пп.1-3 или 4 для приготовления лекарственного средства для предупреждения или лечения состояний костей, связанных с повышенным снижением кальция или резорбцией, или состояний, при которых желательно стимулирование остеогенеза и фиксации кальция в костях; или для предупреждения и лечения припадков, удара, травм головы, повреждения спинного мозга, вызванного гипоксией повреждения нервных клеток, эпилепсии, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона и болезни Паркинсона, слабоумия, ригидности мышц, депрессии, тревоги, панического состояния, обсессивно-компульсивного нарушения, нарушения в результате посттравматического стресса, шизофрении, нейролептического злокачественного синдрома, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, нарушений перистальтики кишечника, диареи, синдрома раздраженной толстой кишки, дерматологических нарушений, ожогов, язв, ран; остеопороза, юношеского остеопороза, остеопороза в менопаузе, постклимактерического остеопороза, посттравматического остеопороза, переломов, остеопатии, остеомаляции, периодонтального остеопороза или разрежения костей вследствие артрита или остеоартрита, или для лечения гипопаратиреоза.
7. Способ предупреждения или лечения состояний костей, связанных с повышенным снижением кальция или резорбцией, или состояний, при которых желательно стимулирование остеогенеза и фиксации кальция в костях; или способ предупреждения и лечения припадков, удара, травм головы, повреждения спинного мозга, вызванного гипоксией повреждения нервных клеток, эпилепсии, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона и болезни Паркинсона, слабоумия, ригидности мышц, депрессии, тревоги, панического состояния, обсессивно-компульсивного нарушения, нарушения в результате посттравматического стресса, шизофрении, нейролептического злокачественного синдрома, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, нарушений перистальтики кишечника, диареи, синдрома раздраженной толстой кишки, дерматологических нарушений, ожогов, язв, ран; остеопороза, юношеского остеопороза, остеопороза в менопаузе, постклимактерического остеопороза, посттравматического остеопороза, переломов, остеопатии, остеомаляции, периодонтального остеопороза или разрежения костей вследствие артрита или остеоартрита, или для лечения гипопаратиреоза; при котором больному при необходимости такого лечения вводится эффективное количество соединения по пп.1-3 или 4.
8. Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения состояний костей, связанных с повышенным снижением кальция или резорбцией, или состояний, при которых желательно стимулирование остеогенеза и фиксации кальция в костях; или для предупреждения и лечения припадков, удара, травм головы, повреждения спинного мозга, вызванного гипоксией повреждения нервных клеток, эпилепсии, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Хантингтона и болезни Паркинсона, слабоумия, ригидности мышц, депрессии, тревоги, панического состояния, обсессивно-компульсивного нарушения, нарушения в результате посттравматического стресса, шизофрении, нейролептического злокачественного синдрома, застойной сердечной недостаточности, гипертензии, нарушений перистальтики кишечника, диареи, синдрома раздраженной толстой кишки, дерматологических нарушений, ожогов, язв, ран; остеопороза, юношеского остеопороза, остеопороза в менопаузе, постклимактерического остеопороза, посттравматического остеопороза, переломов, остеопатии, остеомаляции, периодонтального остеопороза или разрежения костей вследствие артрита или остеоартрита, или для лечения гипопаратиреоза; композиция, включающая соединение по пп.1-3 или 4 в смеси с фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
9. Способ получения соединения по п.1
Figure 00000008
где символы являются такими, как указано в п.1, включающий
а) циклизацию соединения формулы II
Figure 00000009
с помощью конденсирующего реагента, как, например, хлорсульфонилизоцианат (ClSO2NCO) или цианат натрия, или тиоцианат натрия; или
б) для вещества по изобретению формулы I, где R3 означает необязательно замещенный арил(низш.)алкил, алкилирование соединения формулы XX
Figure 00000010
по 1 - положению соответствующим необязательно замещенным галоидалкилом;
и затем, если требуется, превращение остатков R1, R2 или R3 в альтернативные остатки R1, R2 или R3 для получения альтернативного соединения формулы I.
10. Способ получения соединения формулы II
Figure 00000011
где R1, R2 и R3 являются такими, как установлено в п.1, включающий алкилирование соответствующего производного аминобензофенона формулы Х
Figure 00000012
где R1 и R2 являются такими, как установлено в п.1, и затем, если требуется, превращение остатков R1, R2 или R3 в альтернативные остатки R1, R2 или R3 для получения альтернативного соединения формулы II.
RU2005123329/04A 2002-12-23 2003-12-22 Производные арилхиназолина, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона RU2358972C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0230015.0 2002-12-23
GBGB0230015.0A GB0230015D0 (en) 2002-12-23 2002-12-23 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005123329A true RU2005123329A (ru) 2006-03-10
RU2358972C2 RU2358972C2 (ru) 2009-06-20

Family

ID=9950319

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005123329/04A RU2358972C2 (ru) 2002-12-23 2003-12-22 Производные арилхиназолина, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона

Country Status (26)

Country Link
US (2) US7696216B2 (ru)
EP (2) EP1585521B8 (ru)
JP (2) JP4485956B2 (ru)
KR (2) KR20070097136A (ru)
CN (2) CN1732002A (ru)
AR (1) AR042650A1 (ru)
AT (1) ATE398450T1 (ru)
AU (1) AU2003296710B2 (ru)
BR (1) BR0316877A (ru)
CA (1) CA2509151C (ru)
DE (1) DE60321722D1 (ru)
EC (1) ECSP055888A (ru)
ES (1) ES2308041T3 (ru)
GB (1) GB0230015D0 (ru)
IL (1) IL169183A (ru)
MX (1) MXPA05006866A (ru)
MY (1) MY152921A (ru)
NO (1) NO331845B1 (ru)
NZ (1) NZ540849A (ru)
PE (1) PE20040971A1 (ru)
PL (1) PL378916A1 (ru)
PT (1) PT1585521E (ru)
RU (1) RU2358972C2 (ru)
TW (1) TWI333952B (ru)
WO (1) WO2004056365A2 (ru)
ZA (1) ZA200504386B (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR038658A1 (es) 2001-06-15 2005-01-26 Novartis Ag Derivados de 4-aril-2(1h) quinazolinona y 4-aril-quinazolina 2-sustituidas, un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos derivados para la preparacion de un medicamento
GB0230015D0 (en) * 2002-12-23 2003-01-29 Novartis Ag Organic compounds
US7829595B2 (en) 2003-09-12 2010-11-09 Amgen Inc. Rapid dissolution formulation of a calcium receptor-active compound
EP1671961A4 (en) * 2003-09-17 2009-04-01 Sumitomo Chemical Co CINNAMOYL COMPOUND AND ITS USE
GB0516723D0 (en) * 2005-08-15 2005-09-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2008041118A2 (en) * 2006-10-04 2008-04-10 Pfizer Products Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3h)-one derivatives as calcium receptor antagonists
EP1956019A1 (en) * 2007-01-22 2008-08-13 Novartis AG Benzoquinazoline derivatives
US7928111B2 (en) * 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
EP2323997B1 (en) 2008-07-31 2017-09-06 Senomyx, Inc. Processes and intermediates for making sweet taste enhancers
EP2435404A1 (en) 2009-05-27 2012-04-04 Leo Pharma A/S Novel calcium sensing receptor modulating compounds and pharmaceutical use thereof
WO2010136035A2 (en) 2009-05-27 2010-12-02 Leo Pharma A/S Novel calcium sensing receptor modulating compounds and pharmaceutical use thereof
WO2012069420A2 (en) 2010-11-26 2012-05-31 Leo Pharma A/S Calcium-sensing receptor-active compounds
RU2013128973A (ru) 2010-11-26 2015-01-10 Лео Фарма А/С Соединения, активные в отношении кальций-чувствительных рецепторов
WO2012069419A1 (en) 2010-11-26 2012-05-31 Leo Pharma A/S Calcium-sensing receptor-active compounds
CN103228629A (zh) 2010-11-26 2013-07-31 利奥制药有限公司 作为CaSR活性化合物的被取代的环戊基-氮杂苯类
EP3593648B1 (en) 2012-08-06 2021-07-14 Firmenich Incorporated Sweet flavor modifier
CN103848781B (zh) * 2012-11-30 2017-06-30 重庆华邦制药有限公司 高选择性氧化二羟甲基吡啶中一个羟甲基的方法
JO3155B1 (ar) 2013-02-19 2017-09-20 Senomyx Inc معدِّل نكهة حلوة
CN104387317B (zh) * 2014-11-27 2017-05-10 安徽星宇化工有限公司 一种6‑氯烟酸的制备方法及分离纯化方法
CN112703193A (zh) 2018-08-07 2021-04-23 弗门尼舍公司 5-取代的4-氨基-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪2,2-二氧化物及其制剂和用途
WO2021029517A1 (en) * 2019-08-13 2021-02-18 Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation Pharmaceutical composition for improving or treating post-surgical hypoparathyroidism and treatment method using the same
CN113967249A (zh) * 2021-12-10 2022-01-25 深圳先进技术研究院 甲状旁腺激素在制备治疗男性抑郁症的药物或保健品中的应用
CN116621719B (zh) * 2022-04-02 2024-01-30 南京工业大学 一种应用于制备聚氨酯的全生物基芳基二胺扩链剂的合成方法

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB181570A (en) 1921-05-07 1922-06-22 Malcolm Beresford Bennett Improvements in building blocks and in walls formed therewith
US3305553A (en) 1965-10-18 1967-02-21 Parke Davis & Co 2-aminoquinazoline derivatives
CH487902A (de) 1966-08-29 1970-03-31 Sandoz Ag Verfahren zur Herstellung von neuen Chinazolinonen
FR6001M (ru) 1966-12-02 1968-04-29
BG16442A3 (bg) 1967-10-30 1972-11-20 Max Denzer Метод за получаване на нови о-изопропиламинобензофенони
BG16042A3 (bg) * 1968-11-12 1972-05-20 Nans Ott Метод за получаване на нови 2(1н)-хиназолинони
US3712892A (en) 1969-08-02 1973-01-23 Sumitomo Chemical Co Quinazolinone derivatives
DE2137008A1 (de) * 1970-10-21 1972-04-27 Zellweger Uster Ag Verfahren und Vorrichtung zur automatischen Ablesung von Informationsträgern an Gegenständen
JPS5118423B1 (ru) * 1970-12-08 1976-06-09
AT327199B (de) * 1971-10-14 1976-01-26 Sumitomo Chemical Co Verfahren zur herstellung von neuen nitrochinazolinonen
BE790804A (fr) 1971-11-18 1973-04-30 Sandoz Sa Procede de preparation de derives de la quinazoline
US3812257A (en) * 1972-04-07 1974-05-21 Sumitomo Chemical Co Uricosuric agent
JPS5418269B2 (ru) 1972-07-20 1979-07-06
JPS555506B2 (ru) 1972-09-07 1980-02-07
US4067868A (en) 1973-04-17 1978-01-10 Sumitomo Chemical Company, Limited Production of quinazolinone compounds
JPS5046680A (ru) 1973-08-20 1975-04-25
US3923003A (en) 1974-05-06 1975-12-02 Southwire Co Production of flooded multistrand cable
JPS518287A (en) * 1974-07-13 1976-01-23 Sumitomo Chemical Co Kinazorinonjudotaioyobi sonoenno seizoho
JPS5251379A (en) * 1975-10-24 1977-04-25 Sumitomo Chem Co Ltd Preparation 3,4-dihydro-2(1h)-quinazoline derivates
JPS5271483A (en) * 1975-12-11 1977-06-14 Sumitomo Chem Co Ltd Synthesis of 2(1h)-quinazolinone derivatives
CH625512A5 (ru) * 1976-12-13 1981-09-30 Sandoz Ag
CH642638A5 (de) * 1977-09-06 1984-04-30 Sandoz Ag Verfahren zur herstellung von chinazolin-2(1h)-onen.
US4171441A (en) 1977-09-06 1979-10-16 Sandoz, Inc. Preparation of quinazolin-2(1H)-ones
JPS55143959A (en) * 1979-04-26 1980-11-10 Shionogi & Co Ltd 2-acylbenzcyanamide derivative
JPS5795966A (en) 1980-12-04 1982-06-15 Sumitomo Chem Co Ltd Novel 2(1h)-quinazolinone derivative
JP3142638B2 (ja) * 1991-06-21 2001-03-07 三井化学株式会社 感熱記録材料およびフェノール化合物
DE69422450T2 (de) 1993-06-29 2000-06-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Chinoline oder Chinazolin-Derivate und deren Verwendung zur Herstellung eines Medikaments für die Behandlung von Osteoporose
HU228150B1 (en) * 1994-10-21 2012-12-28 Nps Pharma Inc Calcium receptor-active compounds, medicaments comprising them, and the use of said medicaments
US5773663A (en) * 1996-05-01 1998-06-30 American Cyanamid Company Fungicidal methods, compounds and compositions containing benzophenones
CN1136547C (zh) 1995-08-22 2004-01-28 松下电器产业株式会社 光盘记录和／或重放装置及设定记录功率及清除功率的方法
JPH11514361A (ja) 1995-10-16 1999-12-07 藤沢薬品工業株式会社 Ｈ＋−ＡＴＰａｓｅとしての複素環式化合物
CA2190708A1 (en) * 1995-12-08 1997-06-09 Johannes Aebi Aminoalkyl substituted benzo-heterocyclic compounds
JPH11209350A (ja) 1998-01-26 1999-08-03 Eisai Co Ltd 含窒素複素環誘導体およびその医薬
US6358959B1 (en) 1999-01-26 2002-03-19 Merck & Co., Inc. Polyazanaphthalenone derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists
JP2001302515A (ja) 2000-04-18 2001-10-31 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd ポリ（ａｄｐ−リボース）ポリメラーゼ阻害剤
WO2002024683A1 (en) * 2000-09-25 2002-03-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl transferase inhibiting 6-[(substituted phenyl)methyl]-quinoline and quinazoline derivatives
DE10058347A1 (de) 2000-11-23 2002-06-13 Petra Bauersachs Konvergenz-Boxen-Set
AR038658A1 (es) * 2001-06-15 2005-01-26 Novartis Ag Derivados de 4-aril-2(1h) quinazolinona y 4-aril-quinazolina 2-sustituidas, un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos derivados para la preparacion de un medicamento
GB0230015D0 (en) * 2002-12-23 2003-01-29 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
US20100063075A1 (en) 2010-03-11
PT1585521E (pt) 2008-09-30
EP1585521B8 (en) 2009-03-25
BR0316877A (pt) 2005-10-25
GB0230015D0 (en) 2003-01-29
MY152921A (en) 2014-12-15
TWI333952B (en) 2010-12-01
AU2003296710B2 (en) 2007-11-15
TW200424196A (en) 2004-11-16
ZA200504386B (en) 2009-07-29
PE20040971A1 (es) 2005-01-12
AU2003296710A1 (en) 2004-07-14
WO2004056365A2 (en) 2004-07-08
EP1585521A2 (en) 2005-10-19
EP1844780A2 (en) 2007-10-17
DE60321722D1 (de) 2008-07-31
JP4485956B2 (ja) 2010-06-23
NO20053498L (no) 2005-07-18
WO2004056365A3 (en) 2004-08-19
ECSP055888A (es) 2005-09-20
NO331845B1 (no) 2012-04-23
NZ540849A (en) 2008-08-29
JP2006516247A (ja) 2006-06-29
ES2308041T3 (es) 2008-12-01
KR20070097136A (ko) 2007-10-02
PL378916A1 (pl) 2006-05-29
AR042650A1 (es) 2005-06-29
EP1585521B1 (en) 2008-06-18
IL169183A0 (en) 2009-02-11
US20060079685A1 (en) 2006-04-13
RU2358972C2 (ru) 2009-06-20
US7696216B2 (en) 2010-04-13
IL169183A (en) 2011-11-30
CN1732002A (zh) 2006-02-08
EP1844780A3 (en) 2008-03-05
CA2509151A1 (en) 2004-07-08
ATE398450T1 (de) 2008-07-15
JP2010159258A (ja) 2010-07-22
US8569317B2 (en) 2013-10-29
KR100801348B1 (ko) 2008-02-11
CA2509151C (en) 2011-11-22
CN101445486A (zh) 2009-06-03
KR20050094822A (ko) 2005-09-28
MXPA05006866A (es) 2005-08-16
HK1084043A1 (en) 2006-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005123329A (ru) Производные арилхиназолина/арил-2-аминофенилметанона, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона
EP1006110B1 (en) Derivatives of acyl-piperazinil-pyrimidins, preparation thereof and application as medicaments
EP1951684B1 (en) Bi-aryl meta-pyrimidine inhibitors of kinases
US7012085B2 (en) 1,3 disubstituted pyrrolidines as α-2-adrenoceptor antagonists
US6410792B1 (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
KR101140785B1 (ko) 4-〔〔4-〔〔4-（2-시아노에테닐）-2,6-디메틸페닐〕아미노〕-2-피리미디닐〕아미노〕벤조니트릴의 제조방법
KR101671341B1 (ko) 다이아미노피리미딘 유도체 및 그의 제조방법
DE602005005456T2 (de) Neue azabicyclische derivate, herstellungsverfahren dafür und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
ZA200006136B (en) Nitrate salts of antihypersensive medicines.
JP2005505530A (ja) アミノアルキル置換芳香族二環式化合物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用
BRPI0712631A2 (pt) "compostos, processo para a preparação de um composto, composição farmacêutica, uso de um composto e combinações"
RU2008116313A (ru) Диарилминсодержащие соединения, композиции и их примеение в качестве модуляторов рецепторов с-кit
SK82398A3 (en) 4-substituted piperidine analogs and their use as subtype selective nmda receptor antagonists
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
JP2008513504A5 (ru)
RU2004130426A (ru) Циклические амиды
RU2217429C2 (ru) 1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидины, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе
PL206824B1 (pl) Pochodne 2H-pirydazyn-3-onu, zawierające je kompozycje farmaceutyczne oraz sposób otrzymywania tych pochodnych i ich zastosowanie
DE69517027T2 (de) Serotonin 5-ht 1a-und dopamin d2-rezeptor liganden
RU2008140020A (ru) Гетеробициклические карбоксамиды в качестве ингибиторов киназ
RU2003137571A (ru) Производные хиназолина
RU2005131172A (ru) Производные хинолионона/бензоксазинона и их применение
HU210932B (en) Process for producing novel butenoic acid derivatives and propenoic acid derivatives and pharmaceutical compositions containing them
AU595215B2 (en) Psychogeriatric diazinylpipdeidine derivatives of cyclic amides and imides
JP2003524595A (ja) 薬 剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151223