[go: up one dir, main page]

RU2005115842A - Производные метиленмочевины - Google Patents

Производные метиленмочевины Download PDF

Info

Publication number
RU2005115842A
RU2005115842A RU2005115842/04A RU2005115842A RU2005115842A RU 2005115842 A RU2005115842 A RU 2005115842A RU 2005115842/04 A RU2005115842/04 A RU 2005115842/04A RU 2005115842 A RU2005115842 A RU 2005115842A RU 2005115842 A RU2005115842 A RU 2005115842A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carbon atoms
chr
cancer
compounds
Prior art date
Application number
RU2005115842/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ханс-Петер БУХШТАЛЛЕР (DE)
Ханс-Петер Бухшталлер
Маттиас ВИЗНЕР (DE)
Маттиас ВИЗНЕР
Оливер ШАДТ (DE)
Оливер Шадт
Кристиане АМЕНДТ (DE)
Кристиане Амендт
Франк ЦЕНКЕ (DE)
Франк Ценке
Кристиан ЗИРРЕНБЕРГ (DE)
Кристиан Зирренберг
Маттиас ГРЕЛЛЬ (DE)
Маттиас Грелль
Дирк ФИНЗИНГЕР (DE)
Дирк Финзингер
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2005115842A publication Critical patent/RU2005115842A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Claims (32)

1. Производные метиленмочевины формулы I
A-D-B (I)
в которой D представляет собой двухвалентную часть метиленмочевины или ее производное;
А представляют собой незамещенную или замещенную часть формулы -L-(M-L')α, которая содержит до 40 атомов углерода, где L представляет собой 5-, 6- или 7-членную циклическую структуру, предпочтительно выбранную из группы, включающей арил, гетероарил, арилен и гетероарилен, непосредственно связанную с D, L' содержит необязательно замещенную по крайней мере 5-членную циклическую часть, предпочтительно выбранную из группы, включающей арил, гетероарил, аралкил, циклоалкил и гетероциклил, М представляет собой связь или мостиковую группу, которая имеет по крайней мере один атом, α представляет собой целое число 1-4 и каждая циклическая структура L и L' содержит 0-4-членную группу, включающую азот, кислород и серу, где L' предпочтительно замещен по крайней мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей -SOβRx, -C(O)Rx и -C(NRy)Rz;
В представляет собой замещенную или незамещенную, до трициклически арильную или гетероарильную часть, содержащую до 30 атомов углерода, предпочтительно до 20 атомов углерода, содержащую по крайней мере 5-, 6- или 7-членную циклическую структуру, предпочтительно 5- или 6-членную циклическую структуру, непосредственно связанную с D, содержащую 0-4-членную группу, включающую азот, кислород и серу, где указанная циклическая структура, непосредственно связанная с D, предпочтительно выбрана из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил, Ry представляет собой водород или углеродную часть, содержащую до 24 атомов углерода, необязательно содержащую гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную галогеном, до пергалогруппы, Rz представляет собой водород или углеродную часть, содержащую до 30 атомов углерода, необязательно содержащую гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную галогеном, гидрокси- и углеродными заместителями, содержащими до 24 атомов углерода, которые необязательно содержат гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещены галогеном, Rx представляет собой Rz или NRaRb, где Ra и Rb представляют собой
а) независимо водород, углеродную часть, содержащую до 30 атомов углерода, необязательно содержащую гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную галогеном, гидрокси- и углеродными заместителями, содержащими до 24 атомов углерода, которые необязательно содержат гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещены галогеном, или -OSi(Rf)3, где Rf представляет собой водород или углеродную часть, содержащую до 24 атомов углерода, необязательно содержащую гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную галогеном, гидрокси- и углеродными заместителями, содержащими до 24 атомов углерода, которые необязательно содержат гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещены галогеном; или
б) Ra и Rb вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую структуру с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S и О, или замещенную 5-7-членную гетероциклическую структуру с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S и О, замещенную галогеном, гидрокси- или углеродными заместителями, содержащими до 24 атомов углерода, которые необязательно содержат гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещены галогеном; или
в) один из Ra или Rb представляет собой -С(O)-, С1-С5 двухвалентную алкиленовую группу или замещенную С1-С5 двухвалентную алкиленовую группу, которая связана с частью L, образуя циклическую структуру, содержащую по крайней мере пять членов, в которой заместители замещенной C1-C5 двухвалентной алкиленовой группы выбраны из группы, включающей галоген, гидрокси- и углеродные заместители, содержащие до 24 атомов углерода, которые необязательно содержат гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещены галогеном; где В замещен, L замещен или L' дополнительно замещен, заместители выбраны из группы, включающей галоген до пергало, и Wγ, где γ представляет собой 0-3; где каждый W независимо выбран из группы, включающей -CN, -CO2R, -C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, -Q-Ar, и углеродные части, содержащие до 24 атомов углерода, необязательно содержащие гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенных одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -CN, -CO2R, -C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5 и галоген до пергало; где каждый R5 независимо выбран из водорода или углеродной части, содержащей до 24 атомов углерода, необязательно содержащей гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную галогеном, где Q представляет собой -O-, -S-, -N(R5)-, -(CH2)β, -С(O)-, -СН(ОН)-, -(СН2)β-, -(CH2)βS-, -(CH2)βN(R5)-, -O(СН2)β-CHHal-, -CHal2-, -S-(CH2).- и -N(R5)(CH2)β-, где β=1-3, и Hal представляет собой галоген; и Ar представляет собой 5- или 6-членную ароматическую структуру, содержащую 0-2 члена, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, которая необязательно замещена галогеном до пергало и необязательно замещена Zδ1, где δ1 представляет собой 0-3 и каждый Z независимо выбран из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -SO2R5, -SO3Н, -NR5R5, -NR5C(O)OR5, NR5C(O)R5, и углеродную часть, содержащую до 24 атомов углерода, необязательно содержащую гетероатомы, выбранные из N, S и О, и необязательно замещенную одним и несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5, -C(O)-R5, -NO2, -OR5, -SR5, -SO2R5, -SO3H, -NR5R5, -NR5C(O)OR5, -NR5C(O)R5, и их фармацевтически пригодные производные, соли и сольваты.
2. Производное метиленмочевины по п.1, отличающееся тем, что каждый М независимо друг от друга представляет собой связь или мостиковую группу, выбранную из группы, включающей (CR5R5)h или (CHR5)h-Q-(CHR5)i, где Q выбран из группы, включающей О, S, N-R5, (CHal2)j, (O-CHR5)j, (CHR5-O)j, CR5=CR5, (О-CHR5CHR5)j, (CHR5CHR5-O)j, C=O, C=S, C=NR5, CH(OR5), C(OR5)(OR5), C(=O)O, OC(=O), OC(=O)O, C=O)N(R5)C)=O), OC(=O)N(R5), N(R5)С(=O)O, CH=N-NR5, OC(O)NR5, NR5C(O)O, S=O, SO2, SO2NR5 и NR5SO2, где R5 в каждом случае независимо выбран из вышеприведенных значений, предпочтительно из водорода, галогена, алкила, арила, аралкила, h, i независимо друг от друга представляют собой 0, 1, 2, 3, 4, 5, или 6, предпочтительно 0, 1, 2 или 3, и j представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6, предпочтительно 0, 1, 2 или 3.
3. Производное метиленмочевины по п.1, выбранное из соединений формулы II
Figure 00000001
в которой Ar1, Ar2 независимо друг от друга выбраны из ароматических углеводородов, содержащих 6-14 атомов углерода, и этиленовых ненасыщенных или ароматических гетероциклических остатков, содержащих 3-10 атомов углерода и один или два гетероатома, независимо выбранных из N, О и S;
R6, R7 независимо выбраны из значений, указанных для R8, R9 и R10; или
R6 и R7 вместе образуют карбоциклический остаток, содержащий 3-7 атомов углерода, или гетероциклический остаток, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, включающей О, N и S, и 2-6 атомов углерода, указанный карбоциклический или гетероциклический остаток незамещен или содержит 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из значений, указанных для R8, R9 и R10;
Е, G, M, Q и U независимо друг от друга выбраны из атомов углерода и азота при условии, что один или несколько Е, G, M, Q и U являются атомами углерода и Х соединен с атомом углерода;
R8, R9 и R10 независимо выбраны из группы, включающей Н, А, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, С(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNRllR12, (CH2)nO(CH2)kNR11R12, (CH2)nNR11(CH2)kNR11R12, (CH2)nO(CH2)kOR11, (CH2)nNRll(CH2)kOR12, (CH2)nCOOR13, (CH2)nCOR13, (CH2)nCONRllR12, (CH2)nNRllCORl3, (CH2)nNR8CONRllR12, (CH2)nNRllSO2A, (CH2)nSO2NR11R12, (CH2)nS(O)uR13, (CH2)nOC(O)R13, (CH2)nCOR13, (CH2)nSR11, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R11, (CH2)nOC(O)NRllR12, (CH2)nNR11COOR13, (CH2)nN(R11)CH2CH2OR13, (CH2)nN(R1l)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(Rll)C(Rl3)HCOOR8, (CH2)nN(R11), C(R13)HCOR8, (CH2)nN(R11)CH2CH2N(R12)CH2COOR8, (CH2)nN(R8)CH2CH2NR12R8, CH=CHCOOR13, CH=CHCH2NR11R12, CH=CHCH2NR11R12, CH=CHCH2OR13, (CH2)nN(COORl3)COOR14, (CH2)nN(CONH2)COOR13, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)N(CH2COOR13)COOR14, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR13, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHRl3COR14, (CH2)nCHRl3COOR14, (CH2)nCHR13CH2OR14, (CH2)nOCN и (CH2)nNCO, где R11, R12 независимо выбраны из группы, включающей Н, А, (CH2)mAr3 и (CH2)mHet, или в NR11R12, R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-ти, 6-ти или 7-ми членный гетероцикл, который необязательно содержит 1 или 2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, О и S, R13, R14 независимо выбраны из группы, включающей Н, Hal, А, (СН2)mAr4 и (CH2)mHet, А выбран из группы, включающей алкил, алкенил, циклоалкил, алкиленциклоалкил, алкокси, алкоксиалкил и насыщенный гетероциклил, Ar3, Ar4 независимо друг от друга представляют собой ароматические углеводородные остатки, содержащие 5-12, предпочтительно 5-10 атомов углерода, которые необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей A, Hal, NO2, CN, OR15, NR15R16, COOR15, CONR15R16, NR15COR16, NR15CONR15R16, NR16SO2A, COR15, SO2R15R16, S(O)uA и OOCR15, Het представляет собой насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический остаток, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей A, Hal, NO2, CN, OR15, NR15R16, COOR15, CONR15R16, NR15COR16, NR15CONR15R16, NR16SO2A, COR15, SO2R15R16, S(O)uA и OOCR15, R15, R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, А и (CH2)mAr6, где Ar6 представляет собой 5- или 6-членный ароматический углеводород, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей метил, этил, пропил, 2-пропил, трет-бутил, Hal, CN, ОН, NH2 и CF3, k, n и m независимо друг от друга представляют собой 0, 1, 2, 3, 4, или 5; X представляет собой связь или (CR11R12)h, или (CHR11)h-Q-(CHR12)i, где Q выбран из группы, включающей О, S, N-R15, (CHal2)j, (O-CHR18)j, (CHR18-O)j, CR18=CR19, (O-CHR18CHR19)j, CHR18CHR19-O)j, C=O, C=S, C=NR15, CH(OR15), C(OR15)(OR20), C(=O)O, OC(=O), OC(=O)O, C(=)N(R15), N(R15)C(=O), OC(=O)N(R15), N(R15)C(=O)O, CH=N-O, CH=N-NR15, OC(O)NR15, NR15C(O)O, S=O, SO2, SO2NR15 и NR15SO2, где h, i независимо друг от друга представляют собой 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, и j представляет собой 1, 2, 3, 4, 5 или 6, Y выбран из О, S, NR21, C(R22)-NO2, C(R22)-CN и C(CN)2, где R21 независимо выбран из значении, указанных для R13, R14, и R22 независимо выбран из значений, указанных для R11, R12, р, r независимо друг от друга представляют собой 0, 1, 2, 3, 4 или 5, q представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4, предпочтительно 0, 1 или 2, u представляет собой 0, 1,2 или 3, предпочтительно 0, 1 или 2, и Hal независимо выбран из группы, включающей F, Cl, Br и I, и его фармацевтически пригодные производные, соли и сольваты.
4. Производное метиленмочевины по п.1, выбранное из соединений формулы IIc, IId, IIe, IIf, IIg, IIh, IIi, IIj, IIk, IIL, IIm, IIn, IIo, IIp, IIq, IIr, IIs, IIt, IIu, IIv, IIw и IIx,
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
в которой R6, R7, R8, р, Ar1, Y, X, R9 и q имеют значения, указанные в п.3;
R10 представляет собой Н или имеет значения, указанные в п.3;
и его фармацевтически пригодные производные, соли и сольваты.
5. Производное метиленмочевины по п.1, выбранное из соединений (1)-(224), приведенных в табл. 1, соединений (225)-(449), приведенных в табл. 2, и/или соединений (450)-(672), приведенных в табл. 3, и его фармацевтически пригодные производные, соли и сольваты.
6. Производное метиленмочевины по п.1, выбранное из соединений (673)-(758), соединений (759)-(825) и/или соединений (826)-(874), и его фармацевтически пригодные производные, соли и сольваты.
7. Производное метиленмочевины по любому из пп.1-6 в качестве лекарственного средства.
8. Производное метиленмочевины по любому из пп.1-6 в качестве ингибитора киназы.
9. Производное метиленмочевины по п.8, отличающееся тем, что киназы выбирают из raf-киназы.
10. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит одно или несколько соединений по любому из пп.1-6.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что содержит одно или несколько дополнительных соединений, выбранных из группы, включающей физиологически приемлемые наполнители, вспомогательные вещества, адъюванты, носители и фармацевтически активные компоненты, отличающиеся от соединений, указанных в любом из пп.1-6.
12. Способ приготовления фармацевтической композиции, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по любому из пп.1-6 и одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей носители, наполнители, вспомогательные вещества и фармацевтически активные компоненты, отличающиеся от соединений в соответствии с любым из пп.1-6, подвергают механической переработке в фармацевтическую композицию, подходящую в качестве лекарственной формы для применения и/или введения пациенту.
13. Применение соединения в соответствии с любым из пп.1-6 в качестве фармацевтического препарата.
14. Применение соединения в соответствии с любым из пп.1-6 для лечения и/или профилактики нарушений.
15. Применение соединения в соответствии с любым из пп.1-6 для приготовления фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики расстройств.
16. Применение в соответствии с п.14 или 15, отличающееся тем, что расстройства вызываются, опосредуются и/или распространяются при помощи raf-киназы.
17. Применение в соответствии с п.16, отличающееся тем, что расстройства выбирают из группы, включающей гиперпролиферативные и негиперпролиферативные расстройства.
18. Применение в соответствии с п.17, отличающееся тем, что расстройство представляет собой злокачественное новообразование.
19. Применение в соответствии с п.17, отличающееся тем, что расстройство не является злокачественным.
20. Применение в соответствии с пп.14, 15, 17 или 19, отличающееся тем, что расстройства выбирают из группы, включающей псориаз, артрит, воспаление, эндометриоз, рубцы, инфекцию, вызванную Helicobacter pylori, грипп типа А, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, иммунологические заболевания, аутоимунные заболевания и иммунодефицитные заболевания.
21. Применение в соответствии с любым из пп.14, 15, 17 или 18, отличающееся тем, что расстройства выбирают из группы, включающей меланому, рак головного мозга, рак легких, плококлеточный рак, рак мочевого пузыря, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак печени, рак почки, рак прямой кишки, рак молочной железы, рак головы, рак шеи, рак пищевода, рак женских половых органов, рак яичников, рак яичников, рак матки, рак предстательной железы, рак щитовидной железы, лимфому, хронический и острый лейкоз.
22. Применение в соответствии с любым из пп.14, 15, 17, 18 или 19, отличающееся тем, что расстройства выбирают из группы, включающей артрит, рестеноз, фиброзные расстройства, пролиферативные расстройства мезангиальных клеток, диабетическую нефропатию, злокачественный нефросклероз, синдромы тромботической микроангиопатии, реакцию отторжения трансплантата, гломерулопатии, нарушения обмена веществ, воспаление, солидные опухоли, ревматический артрит, диабетическую ретинопатию и нейродегенеративные заболевания.
23. Применение в соответствии с любым из пп.14, 15 или 17, отличающееся тем, что расстройства выбирают из группы, включающей ревматоидный артрит, воспаление, аутоиммунные заболевания, хроническое обструктивное заболевание легких, астму, воспалительное заболевание кишечника, фиброз, атеросклероз, рестеноз, заболевание сосудов, сердечно-сосудистое заболевание, воспаление, заболевание почек и расстройства, связанные с развитием кровеносных сосудов.
24. Применение соединения в соответствии с любым из пп.1-6 в качестве ингибитора raf-киназы.
25. Применение в соответствии с п.24, отличающееся тем, что raf-киназу выбирают из группы, включающей A-Raf, B-Raf и c-Rafl.
26. Способ лечения и/или профилактики расстройств, отличающийся тем, что одно или несколько соединений в соответствии с любым из пп.1-6 вводят пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
27. Способ в соответствии с п.26, отличающийся тем, что одно или несколько соединений в соответствии с любым из пп.1-6 вводят в виде фармацевтической композиции в соответствии с п.10 или 11.
28. Способ лечения и/или профилактики расстройств по п.27, отличающийся тем, что расстройства представляют собой расстройства, указанные в любом из пп.16-23.
29. Способ по п.28, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рост злокачественных клеток, опосредованный raf-киназой.
30. Способ получения соединений формулы II, отличающийся тем, что
а) соединение формулы III
Figure 00000024
в которой FG представляет собой функциональную группу, выбранную из -N=C=Y и -NH-(C=Y)-LG,
где Y имеет значения, указанные в п.3, и LG представляет собой уходящую группу,
подвергают взаимодействию
б) с соединением IV
Figure 00000025
в которой L2, L3 независимо друг от друга представляют собой Н или ион металла, и R6, R7, Е, G, M, Q, U, R9, q, X, Ar2, R10 и r имеют значения, указанные в п.3, и необязательно
в) соединение формулы II, полученное указанной реакцией, выделяют или подвергают взаимодействию с кислотой, получая его соль.
31. Соединение формулы III
Figure 00000024
в которой FG представляет собой функциональную группу, выбранную из -N=C=Y и -NH-(C=Y)-LG,
где Y имеет значения, указанные в п.3, и LG представляет собой уходящую группу.
32. Соединение формулы IV
Figure 00000026
в которой L2, L3 независимо друг от друга представляют собой Н или ион металла, и R6, R7, E, G, M, Q, U, R9, q, X, Ar2, R10 и r имеют значения, указанные в п.3.
RU2005115842/04A 2002-10-24 2003-10-08 Производные метиленмочевины RU2005115842A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02023906.7 2002-10-24
EP02023906 2002-10-24
US49028503P 2003-07-28 2003-07-28
US60/490,285 2003-07-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005115842A true RU2005115842A (ru) 2006-03-10

Family

ID=35578185

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005115842/04A RU2005115842A (ru) 2002-10-24 2003-10-08 Производные метиленмочевины

Country Status (14)

Country Link
US (3) US7589112B2 (ru)
EP (1) EP1562905A2 (ru)
JP (2) JP4690889B2 (ru)
KR (1) KR20050071598A (ru)
CN (1) CN1705645A (ru)
AR (1) AR041719A1 (ru)
AU (1) AU2003268926B2 (ru)
BR (1) BR0315580A (ru)
CA (1) CA2503445C (ru)
MX (1) MXPA05004206A (ru)
PL (1) PL374758A1 (ru)
RU (1) RU2005115842A (ru)
WO (1) WO2004037789A2 (ru)
ZA (1) ZA200504175B (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8124630B2 (en) 1999-01-13 2012-02-28 Bayer Healthcare Llc ω-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
US7351834B1 (en) 1999-01-13 2008-04-01 Bayer Pharmaceuticals Corporation ω-Carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
ATE538794T1 (de) 1999-01-13 2012-01-15 Bayer Healthcare Llc Gamma carboxyarylsubstituierte diphenylharnstoffverbindungen als p38 kinasehemmer
US8329924B2 (en) * 2001-06-11 2012-12-11 Vertex Pharmaceuticals (Canada) Incorporated Compounds and methods for the treatment or prevention of Flavivirus infections
PL395097A1 (pl) * 2001-06-11 2011-10-10 Vertex Pharmaceuticals (Canada) Incorporated Sposób wytwarzania związku o wzorze A stanowiącego pochodną tiofenu
MXPA04007832A (es) 2002-02-11 2005-09-08 Bayer Pharmaceuticals Corp Aril-ureas con actividad inhibitoria de angiogenesis.
WO2003068229A1 (en) 2002-02-11 2003-08-21 Bayer Pharmaceuticals Corporation Pyridine, quinoline, and isoquinoline n-oxides as kinase inhibitors
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
PL374758A1 (en) * 2002-10-24 2005-10-31 Merck Patent Gmbh Methylene urea derivatives
US7135575B2 (en) * 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
CA2526285A1 (en) 2003-05-15 2004-12-23 Arqule, Inc. Inhibitors of p38 and methods of using the same
EP1636585B2 (en) 2003-05-20 2012-06-13 Bayer HealthCare LLC Diaryl ureas with kinase inhibiting activity
US20070213374A1 (en) * 2003-07-07 2007-09-13 Merck Patent Gmbh Malonamide Derivatives
HRP20060073B1 (hr) 2003-07-23 2014-03-14 Bayer Healthcare Llc Fluoro supstituirana omega-karboksiaril difenil urea za lijeäśenje i prevenciju bolesti i stanja
WO2005058832A1 (en) * 2003-12-10 2005-06-30 Merck Patent Gmbh Diacylhydrazine derivatives
JP2007523929A (ja) * 2004-02-26 2007-08-23 メルク　パテント　ゲゼルシャフト　ミット　ベシュレンクテル　ハフトング ベンズイミダゾリル誘導体
US7829560B2 (en) 2004-07-08 2010-11-09 Arqule, Inc. 1,4-disubstituted naphthalenes as inhibitors of P38 MAP kinase
US8178672B2 (en) 2004-10-19 2012-05-15 Arqule, Inc. Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 MAP kinase
US9296697B2 (en) 2005-08-24 2016-03-29 Abbott Laboratories Hetaryl-substituted guanidine compounds and use thereof as binding partners for 5-HT5-receptors
EP1970375A4 (en) * 2005-11-29 2010-06-02 Toray Industries ARYLMETHYLENE UREE DERIVATIVE AND USE THEREOF
JP5131990B2 (ja) * 2006-01-31 2013-01-30 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド キナーゼ阻害剤およびその使用方法
WO2011035174A1 (en) 2009-09-17 2011-03-24 Vanderbilt University Substituted heteroarylamine carboxamide analogs as mglur5 negative allosteric modulators and methods of making and using the same
CN102408426B (zh) * 2011-09-14 2013-07-10 湖南有色凯铂生物药业有限公司 取代的芳香脲类化合物及其作为抗癌药物的应用
AU2013307688A1 (en) * 2012-08-29 2015-04-09 Merck Patent Gmbh Ddr2 inhibitors for the treatment of osteoarthritis
US9844542B2 (en) 2013-11-19 2017-12-19 Vanderbilt University Substituted imidazopyridine and triazolopyridine compounds as negative allosteric modulators of mGluR5
KR20150098296A (ko) 2014-02-20 2015-08-28 (주)엘지하우시스 고무계 점착제 조성물 및 이를 이용한 자동차용 고무계 점착테이프
US9533982B2 (en) 2014-03-20 2017-01-03 Vanderbilt University Substituted bicyclic heteroaryl carboxamide analogs as mGluR5 negative allosteric modulators
US9550778B2 (en) 2014-10-03 2017-01-24 Vanderbilt University Substituted 6-aryl-imidazopyridine and 6-aryl-triazolopyridine carboxamide analogs as negative allosteric modulators of mGluR5
CA2994604A1 (en) 2015-08-07 2017-02-16 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft 2-(het)aryl-substituted condensed heterocyclic derivatives as pest control agents
JP7059245B2 (ja) 2016-07-08 2022-04-25 メビオン・メディカル・システムズ・インコーポレーテッド 治療計画の決定
EP3619213A1 (de) 2017-05-02 2020-03-11 Bayer Aktiengesellschaft 2-(het)aryl-substituierte kondensierte heterocyclen-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4057635A (en) * 1973-05-23 1977-11-08 Simes Societa Italiana Medicinali E Sintetici S.P.A. Carbamates of ergolines and therapeutic compositions therewith
GB1489879A (en) * 1974-12-20 1977-10-26 Leo Pharm Prod Ltd N'-cyano-n'-3-pyridylguanidines
GB9326611D0 (en) * 1993-12-31 1994-03-02 Fujisawa Pharmaceutical Co New compound
US5441984A (en) * 1994-01-06 1995-08-15 Eli Lilly And Company Urea, thiourea and guanidine derivatives
JPH10182588A (ja) * 1996-10-30 1998-07-07 Ss Pharmaceut Co Ltd 置換ベンジル尿素誘導体及びこれを含有する医薬
US5922767A (en) 1996-10-30 1999-07-13 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted benzylurea derivatives and medicine containing the same
EP1028947B8 (en) * 1997-11-07 2004-01-28 Schering Corporation H3 receptor ligands of the phenyl-alkyl-imidazoles type
US6040321A (en) * 1997-11-12 2000-03-21 Bristol-Myers Squibb Company Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases
EP1137633A2 (en) * 1998-12-09 2001-10-04 American Home Products Corporation Acetamide and substituted acetamide-containing thiourea inhibitors of herpes viruses
US7928239B2 (en) 1999-01-13 2011-04-19 Bayer Healthcare Llc Inhibition of RAF kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas
WO2000061561A1 (en) 1999-04-09 2000-10-19 Shionogi Bioresearch Corp. Cyanoguanidine compounds
WO2000061559A1 (en) 1999-04-09 2000-10-19 Shionogi Bioresearch Corp. N-substituted cyanoguanidine compounds
DE19947457A1 (de) * 1999-10-02 2001-04-05 Aventis Pharma Gmbh 2'-Substituierte 1,1'-Biphenyl-2-carbonamide, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
US6531495B1 (en) 1999-10-02 2003-03-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 2′-Substituted 1,1′-biphenyl-2-carboxamides, processes for their preparation, their use as medicaments, and pharmaceutical preparations comprising them
IL149150A0 (en) * 1999-11-22 2002-12-01 Smithkline Beecham Plc 2-(4-(6-methoxy-naphthalene-2-yl)-5-pyridin-4-yl-1h-imidazole-2-yl)-2-methyl-derivatives, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof as tie2 receptor kinase inhibitors
AU2001239725A1 (en) * 2000-01-13 2001-07-24 Tularik, Inc. Antibacterial agents
AU2001236698A1 (en) 2000-02-07 2001-08-14 Abbott Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung & Company Kommanditgesellschaft 2-benzothiazolyl urea derivatives and their use as protein kinase inhibitors
AU2001241483A1 (en) * 2000-02-18 2001-08-27 University Of Utah Research Foundation Methods for extracting substances using alternating current
AU2002216758A1 (en) 2000-07-03 2002-01-14 Astrazeneca Ab Quinazolines with therapeutic use
FR2812876B1 (fr) * 2000-08-08 2002-09-27 Galderma Res & Dev Nouveaux composes bi-aromatiques activateurs des recepteurs de type ppar-gamma et leur utilisation dans des compositions cosmetiques ou pharmaceutiques
JP4272338B2 (ja) * 2000-09-22 2009-06-03 バイエル アクチェンゲゼルシャフト ピリジン誘導体
US7507767B2 (en) * 2001-02-08 2009-03-24 Schering Corporation Cannabinoid receptor ligands
PL374758A1 (en) * 2002-10-24 2005-10-31 Merck Patent Gmbh Methylene urea derivatives
RU2357957C2 (ru) * 2003-03-03 2009-06-10 Эррэй Биофарма, Инк. Ингибиторы р38 и способы их применения

Also Published As

Publication number Publication date
CN1705645A (zh) 2005-12-07
JP4690889B2 (ja) 2011-06-01
MXPA05004206A (es) 2005-06-08
AR041719A1 (es) 2005-05-26
PL374758A1 (en) 2005-10-31
AU2003268926B2 (en) 2010-06-17
AU2003268926A1 (en) 2004-05-13
EP1562905A2 (en) 2005-08-17
ZA200504175B (en) 2006-03-29
CA2503445C (en) 2012-07-31
WO2004037789A2 (en) 2004-05-06
WO2004037789A3 (en) 2004-10-28
WO2004037789A8 (en) 2004-12-16
JP2006506454A (ja) 2006-02-23
US20130158076A1 (en) 2013-06-20
US20060199844A1 (en) 2006-09-07
US20090298885A1 (en) 2009-12-03
BR0315580A (pt) 2005-08-30
US7589112B2 (en) 2009-09-15
JP2010254714A (ja) 2010-11-11
KR20050071598A (ko) 2005-07-07
US8410143B2 (en) 2013-04-02
CA2503445A1 (en) 2004-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005115842A (ru) Производные метиленмочевины
JP2007508238A5 (ru)
US10201617B2 (en) 3-substituted piperidine-2, 6-diones and non-covalent complexes with albumin
RU2005122484A (ru) Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ
CN111836814A (zh) 稠环化合物、其制备方法及用途
ES2643619T3 (es) Compuestos sustituidos por espiro como inhibidores de la angiogénesis
ES2602465T3 (es) Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que implican una proliferación celular
RU2008144584A (ru) 4,5-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-f]птеридины в качестве ингибиторов протеинкиназы plk1 для лечения пролиферативных заболеваний
RU2006109503A (ru) Пирролопиримидиноновые производные
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2012127792A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ск2 ингибиторы
RU2016130932A (ru) Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов
ES2896674T3 (es) Formas sólidas de ácido (Z)-4-(5-((3-bencil-4-oxo-2-tioxotiazolidin-5-iliden)metil)furan-2-il)benzoico
KR20160009017A (ko) Ｊａｋ2 및 ａｌｋ2 억제제 및 이들의 사용 방법
JP2005505618A5 (ru)
JP2005320351A5 (ru)
RU97100718A (ru) Новые соединения, способы их получения и противоопухолевые средства
RU2010129928A (ru) Пиразоло[1, 5-а]пиримидины, используемые в качестве ингибиторов jak2
KR101993963B1 (ko) 항 종양제 및 항 종양 효과 증강제
RU2009126576A (ru) Конденсированное гетероциклическое соединение
JP2025526504A (ja) エキサテカン誘導体及びその使用
WO2025061079A1 (zh) Kras-protac嵌合化合物及其用途
ES3042620T3 (en) Antitumor-effect enhancer using pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compound
EA011617B1 (ru) Противоопухолевое средство
WO2013189266A1 (zh) 喜树碱类化合物及其制备和用途

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20070109