[go: up one dir, main page]

RU2005114010A - Производные азаиндола в качестве ингибиторов киназы р38 - Google Patents

Производные азаиндола в качестве ингибиторов киназы р38 Download PDF

Info

Publication number
RU2005114010A
RU2005114010A RU2005114010/04A RU2005114010A RU2005114010A RU 2005114010 A RU2005114010 A RU 2005114010A RU 2005114010/04 A RU2005114010/04 A RU 2005114010/04A RU 2005114010 A RU2005114010 A RU 2005114010A RU 2005114010 A RU2005114010 A RU 2005114010A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
alkyl
aryl
alkenyl
independently
Prior art date
Application number
RU2005114010/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сандип ДУГАР (US)
Сандип ДУГАР
Original Assignee
Сайос Инк. (Us)
Сайос Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайос Инк. (Us), Сайос Инк. filed Critical Сайос Инк. (Us)
Publication of RU2005114010A publication Critical patent/RU2005114010A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (41)

  1. Соединение формулы:
    Figure 00000001
    и его фармацевтически приемлемые соли,
    где
    Figure 00000002
    представляет собой одинарную или двойную связь;
    каждый Z2 независимо означает CR1 или C(R1)2, где каждый R1 независимо означает водород или нейтральный заместитель;
    Z3 означает NR7, O или S;
    R7 означает водород или нейтральный заместитель;
    каждый из Z4 и Z5 независимо означает N или CR1, где R1 является таким, как определено выше, и где, по крайней мере, один из Z4 и Z5 является N;
    каждый R3 независимо означает нейтральный заместитель;
    n равно 0-3;
    каждый из L1 и L2 означает линкер;
    каждый R4 независимо означает нейтральный заместитель;
    m равно 0-4;
    Z1 означает CR5 или N, где R5 означает водород или нейтральный заместитель;
    каждый из l и k является целым числом от 0 до 2, где сумма l и k равна 0-3;
    А означает циклическую группу, замещенную 0-5 нейтральными заместителями, где два указанных нейтральных заместителя могут образовывать конденсированное кольцо.
  2. 2. Соединение по п. 1, где один R1 означает -Wi-COXjY, где Y означает COR2 или его изостер и R2 является водородом или нейтральным заместителем, каждый из W и X является спейсером, размером 2-6Е, и каждый из i и j независимо равен 0 или 1.
  3. 3. Соединение по п. 2, где указанный R1 означает COXjCOR2 и
    где R2 означает Н, или с прямой или разветвленной цепью алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкил, гетероалкил, гетероарил или гетероарилалкил, каждый необязательно замещен галогеном, алкилом, гетероалкилом, SR, OR, NR2, OCOR, NRCOR, NRCONR, NRSO2R, NRSO2NR2, OCONR2, CN, COOR, CONR2, COR или R3Si, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их формы, содержащие гетероатом, или
    где R2 означает OR, NR2, SR, NRCONR2, OCONR2 или NRSO2NR2, где каждый R независимо означает H, алкил, алкенил или арил или их гетероатом-содержащие формы, и где два R, присоединенные к одному и тому же атому, могут образовывать 3-8-членное кольцо и где указанное кольцо также может быть замещено алкилом, алкенилом, алкинилом, арилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероарилом, гетероарилалкилом, каждый необязательно замещен галогеном, SR, OR, NR2, OCOR, NRCOR, NRCONR2, NRSO2R, NRSO2NR2, OCONR2 или R3Si, где каждый R независимо означает H, алкил, алкенил или арил или их гетероатом-содержащие формы, где два R, присоединенные к одному и тому же атому, могут образовывать 3-8-членное кольцо, необязательно замещенное, как определено выше; и
    Х, если присутствует, является алкиленом.
  4. 4. Соединение по п. 3, где j равно 0.
  5. 5. Соединение по п. 1, где R7 означает Н или является необязательно замещенным алкилом, алкенилом, алкинилом, арилом, арилалкилом, ацилом, ароилом, гетероарилом, гетероалкилом, гетероалкенилом, гетероалкинилом, гетероалкиларилом, или означает SOR, SO2R, RCO, COOR, алкил-COR, SO3R, CONR2, SO2NR2, CN, CF3, NR2, OR, алкил-SR, алкил-SOR, алкил-SO2R, алкил-OCOR, алкил-COOR, алкил-CN алкил-CONR2 или R3Si, где каждый R независимо означает H, алкил, алкенил или арил или их гетероформы.
  6. 6. Соединение по п. 5, где R7 означает H или является необязательно замещенным алкилом, необязательно замещенным ацилом, OR или NR2, где каждый R независимо означает H, алкил, алкенил или арил или их гетероформы.
  7. 7. Соединение по п. 1, где оба k и l равны 1.
  8. 8. Соединение по п. 1, где L1 означает CO, CHOH или CH2.
  9. 9. Соединение по п. 8, где L1 означает CO.
  10. 10. Соединение по п. 1, где Z1 означает N.
  11. 11. Соединение по п. 1, где Z1 означает CR5, где R5 является H, OR, NR2, SR или галогеном, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их гетероатом-содержащие формы.
  12. 12. Соединение по п. 1, где L2 означает алкилен (1-4С) или алкенилен (1-4С), необязательно замещенный фрагментом, выбранным из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, ацила, ароила, гетероарила, гетероалкила, гетероалкенила, гетероалкинила, гетероалкиларила, NH-ароила, галогена, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, OCOR, NRCOR, NRCONR2, NRCOOR, OCONR2, RCO, COOR, алкила-OOR, SO3R, CONR2, SO2NR2, NRSO2NR2, CN, CF3, R3Si и NO2, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их гетероформы, и где два заместителя у L2 могут быть связаны с образованием неароматического насыщенного или ненасыщенного 3-8-членного кольца, содержащего 0-3 гетероатома, которыми являются O, S и/или N, или указанные два заместителя могут быть связаны с образованием карбонильного фрагмента или оксима, простого эфира оксима, сложного эфира оксима или кеталя указанного карбонильного фрагмента.
  13. 13. Соединение по п. 12, где L2 является ненасыщенным алкиленом.
  14. 14. Соединение по п. 13, где L2 является ненасыщенным метиленом.
  15. 15. Соединение по п. 1, где группа А является необязательно замещенной 0-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, ацила, ароила, гетероарила, гетероалкила, гетероалкенила, гетероалкинила, гетероалкиларила, NH-ароила, галогена, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, OCOR, NRCOR, NRCONR2, NRCOOR, OCONR2, RCO, COOR, алкила-OOR, SO3R, CONR2, SO2NR2, NRSO2NR2, CN, CF3, R3Si и NO2, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их гетероформы, и где два из указанных возможных заместителя у соседних положений могут связываться с образованием конденсированного, необязательно замещенного ароматического или неароматического, насыщенного или ненасыщенного 3-8-членного кольца.
  16. 16. Соединение по п. 15, где группа А является необязательно замещенным фенилом.
  17. 17. Соединение по п. 16, где указанное необязательное замещение осуществляется галогеном, OR или алкилом.
  18. 18. Соединение по п. 17, где указанный фенил является ненасыщенным или имеет один заместитель.
  19. 19. Соединение по п. 1, где R4 выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, ацила, ароила, гетероарила, гетероалкила, гетероалкенила, гетероалкинила, гетероалкиларила, NH-ароила, галогена, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, OCOR, NRCOR, NRCONR2, NRCOOR, OCONR2, RCO, COOR, алкила-OOR, SO3R, CONR2, SO2NR2, NRSO2NR2, CN, CF3, R3Si и NO2, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их гетероформы, и где два из R4 у соседних положений могут связываться с образованием конденсированного, необязательно замещенного ароматического или неароматического, насыщенного или ненасыщенного 3-8-членного кольца, или R4 означает =О или оксим, простой эфир оксима, сложный эфир оксима или его кеталь.
  20. 20. Соединение по п. 19, где каждый R4 означает галоген, OR или алкил.
  21. 21. Соединение по п. 20, где m равно 0, 1 или 2.
  22. 22. Соединение по п. 21, где m равно 2 и оба R4 означают алкил.
  23. 23. Соединение по п. 1, где каждый R3 означает галоген, алкил, гетероалкил, OCOR, OR, NRCOR, SR или NR2, где R означает Н, алкил, арил или их гетероформы.
  24. 24. Соединение по п. 23, где R3 означает галоген или алкокси.
  25. 25. Соединение по п. 24, где n равно 0, 1 или 2.
  26. 26. Соединение по п. 1, где каждый R1 независимо означает водород, или означает алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкил, ацил, ароил, гетероарил, гетероалкил, гетероалкенил, гетероалкинил, гетероалкиларил, NH-ароил, галоген, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, OCOR, NRCOR, NRCONR2, NRCOOR, OCONR2, RCO, COOR, алкил-OOR, SO3R, CONR2, SO2NR2, NRSO2NR2, CN, CF3, R3Si и NO2, где каждый R независимо означает Н, алкил, алкенил или арил или их гетероформы, и где два из R1 могут связываться с образованием конденсированного, необязательно замещенного ароматического или неароматического, насыщенного или ненасыщенного 3-8-членного кольца, и/или где один R1 необязательно означает -WiCOXjY, где W, X, Y, i и j определены в п. 2.
  27. 27. Соединение по п. 26, где один R1 означает -Wi-COXjY, где W, X, Y, i и j определены в п. 2, и каждый другой R1 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, ацила, арила, арилалкила, гетероалкила, гетероарила, галогена, OR, NR2, SR, NRCOR, алкила-OOR, RCO, COOR и CN, где каждый R независимо означает Н, алкил или арил или их гетероформы.
  28. 28. Соединение по п. 1, где
    Figure 00000002
    представляет собой двойную связь.
  29. 29. Соединение по п. 1, где Z4 означает N и Z5 означает CR1.
  30. 30. Соединение по п. 1, где Z5 означает N и Z4 означает CR1.
  31. 31. Соединение по п. 1, где оба Z4 и Z5 означают N.
  32. 32. Соединение по п. 1, где соединение формулы (1) выбирают из группы, состоящей из соединений, полученных в примерах 1-53.
  33. 33. Фармацевтическая композиция для лечения состояний, отличающихся повышенной активностью киназы р38-α, содержащая терапевтически эффективное количество, по крайней мере, одного соединения по п. 1 и, по крайней мере, одного фармацевтически приемлемого наполнителя.
  34. 34. Композиция по п. 33, которая также содержит дополнительное терапевтическое средство.
  35. 35. Композиция по п. 34, где указанное дополнительное терапевтическое средство представляет собой кортикостероид, моноклональное антитело или ингибитор клеточного деления.
  36. 36. Способ лечения состояния, опосредованного киназой р38, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, соединения по п. 1 или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение.
  37. 37. Способ по п. 36, где указанным состоянием является провоспалительный ответ.
  38. 38. Способ по п. 37, где указанным провоспалительным ответом является рассеянный склероз, IBD, ревматоидный артрит, ревматоидный спондилит, остеоартрит, подагрический артрит и другие виды артрита, сепсис, септический шок, эндотоксиновый бактериально-токсический шок, сепсис, вызванный грамотрицательными бактериями, токсический шок, астма, респираторный дистресс-синдром взрослых, удар, повреждение при повторной перфузии, поражение ЦНС, псориаз, рестеноз, церебральная малярия, хроническое легочное воспалительное заболевание, хроническое обструктивное легочное заболевание, муковисцидоз, силикоз, патологические разрастания легочной ткани, срастание костных переломов, заболевания, связанные с резорбцией кости, повреждение мягких тканей, реакция "трансплантат против хозяина", болезнь Крона, язвенный колит, болезнь Альцгеймера или пирозис (pyresis).
  39. 39. Соединение по п. 1, где соединение формулы (1) выбирают из группы, состоящей из соединений, полученных в примерах 1-27.
  40. 40. Соединение по п. 1, где соединение формулы (1) выбирают из группы, состоящей из соединений, полученных в примерах 28-53.
  41. 41. Соединение по п. 1, где соединение формулы (1) выбирают из группы, состоящей из соединений, полученных в примерах 7, 8, 11-27 и 33-47.
RU2005114010/04A 2002-10-09 2003-10-09 Производные азаиндола в качестве ингибиторов киназы р38 RU2005114010A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41759902P 2002-10-09 2002-10-09
US60/417,599 2002-10-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005114010A true RU2005114010A (ru) 2006-01-20

Family

ID=32094045

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005114010/04A RU2005114010A (ru) 2002-10-09 2003-10-09 Производные азаиндола в качестве ингибиторов киназы р38

Country Status (12)

Country Link
US (1) US7393851B2 (ru)
EP (1) EP1560582A4 (ru)
JP (1) JP2006505552A (ru)
CN (1) CN1713910A (ru)
AU (1) AU2003279230A1 (ru)
BR (1) BR0315233A (ru)
CA (1) CA2501947A1 (ru)
MX (1) MXPA05003817A (ru)
NZ (1) NZ539390A (ru)
PL (1) PL376374A1 (ru)
RU (1) RU2005114010A (ru)
WO (1) WO2004032874A2 (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1388541A1 (en) 2002-08-09 2004-02-11 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) Pyrrolopyrazines as kinase inhibitors
US20050288299A1 (en) * 2002-10-09 2005-12-29 Mavunkel Babu J Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
US7393851B2 (en) 2002-10-09 2008-07-01 Scios, Inc. Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
WO2005030091A2 (en) 2003-09-25 2005-04-07 Scios Inc. Stents and intra-luminal prostheses containing map kinase inhibitors
US20060079461A1 (en) * 2003-12-24 2006-04-13 Scios, Inc. Treatment of multiple myeloma by inhibition of p38 MAP kinase
US20060052390A1 (en) * 2003-12-24 2006-03-09 Scios, Inc. Treatment of multiple myeloma by p38 MAP kinase and proteasome inhibition
US20050162122A1 (en) * 2004-01-22 2005-07-28 Dunn Glenn M. Fuel cell power and management system, and technique for controlling and/or operating same
US7674907B2 (en) * 2004-07-23 2010-03-09 Amgen Inc. Furanopyridine derivatives and methods of use
EP1781654A1 (en) 2004-07-27 2007-05-09 SGX Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7709645B2 (en) 2004-07-27 2010-05-04 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
US7452993B2 (en) 2004-07-27 2008-11-18 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
FR2876582B1 (fr) 2004-10-15 2007-01-05 Centre Nat Rech Scient Cnrse Utilisation de derives de pyrrolo-pyrazines pour la fabrication de medicaments pour le traitement de la mucoviscidose et de maladies liees a un defaut d'adressage des proteines dans les cellules
WO2006112828A1 (en) * 2005-04-15 2006-10-26 Scios, Inc. Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
WO2007015866A2 (en) * 2005-07-20 2007-02-08 Kalypsys, Inc. Inhibitors of p38 kinase and methods of treating inflammatory disorders
NZ568335A (en) * 2005-10-21 2011-07-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperazine derivatives as antimalarial agents
US7351708B2 (en) * 2005-12-16 2008-04-01 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives
WO2008013823A2 (en) * 2006-07-26 2008-01-31 Scios Inc. Co-crystals of (2r-trans)-6-chloro-5-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,5-dimethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-n,n,1-trimethyl-alpha-oxo-1h-indole-3-acetamide
WO2008073623A2 (en) * 2006-11-02 2008-06-19 Arete Therapeutics, Inc. Soluble epoxide hydrolase inhibitors
EP1992344A1 (en) 2007-05-18 2008-11-19 Institut Curie P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation
WO2009041591A1 (ja) * 2007-09-28 2009-04-02 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. 縮環ピリジン誘導体
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
US8889688B2 (en) 2010-01-05 2014-11-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Piperazines as antimalarial agents
US8324239B2 (en) 2010-04-21 2012-12-04 Novartis Ag Furopyridine compounds and uses thereof
WO2013062857A1 (en) * 2011-10-25 2013-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinyl alkyne orexin receptor antagonists
CN105189485B (zh) 2013-03-15 2017-10-24 埃科特莱茵药品有限公司 作为抗疟剂的新型丙烯酰胺衍生物
US11780848B2 (en) 2015-10-16 2023-10-10 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1- carboxamide and solid state forms thereof
US12365689B2 (en) 2015-10-16 2025-07-22 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11512092B2 (en) 2015-10-16 2022-11-29 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US10550126B2 (en) 2015-10-16 2020-02-04 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-A]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
CA3002220C (en) 2015-10-16 2021-07-20 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3s,4r)-3-ethyl-4-(3h-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11524964B2 (en) 2015-10-16 2022-12-13 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-n-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
US11365198B2 (en) 2015-10-16 2022-06-21 Abbvie Inc. Processes for the preparation of (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]-pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide and solid state forms thereof
WO2017151409A1 (en) 2016-02-29 2017-09-08 University Of Florida Research Foundation, Incorporated Chemotherapeutic methods
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
AU2018346709A1 (en) 2017-10-05 2020-04-16 Fulcrum Therapeutics, Inc. Use of p38 inhibitors to reduce expression of DUX4
JP7458406B2 (ja) 2018-12-21 2024-03-29 セルジーン コーポレーション Ｒｉｐｋ２のチエノピリジン阻害剤
CN113470165B (zh) * 2021-06-17 2022-09-16 南昌大学 一种基于径向基点插值法与质点弹簧法的软组织建模方法

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL118544A (en) 1995-06-07 2001-08-08 Smithkline Beecham Corp History of imidazole, the process for their preparation and the pharmaceutical preparations containing them
USH2007H1 (en) 1996-01-19 2001-12-04 Fmc Corporation Insecticidal N-heterocyclylalkyl-or N-[(polycyclyl)alkyl]-N′substituted piperazines
EP0922042A1 (en) 1996-08-09 1999-06-16 Smithkline Beecham Corporation Novel piperazine containing compounds
EP0956018A4 (en) 1996-08-21 2000-01-12 Smithkline Beecham Corp IMIDAZOLE COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE
US6589954B1 (en) 1998-05-22 2003-07-08 Scios, Inc. Compounds and methods to treat cardiac failure and other disorders
KR100605140B1 (ko) 1998-05-22 2006-07-28 싸이오스 인크 심장병 및 다른 질병을 치료하기 위한 헤테로 고리 화합물및 그 치료 방법
ATE285893T1 (de) * 1998-05-26 2005-01-15 Atofina Strukturen auf basis von mitteldichten polyethylen und ihren bindemitteln
CN1261098C (zh) 1998-08-28 2006-06-28 西奥斯股份有限公司 p38－α激酶的抑制剂
DE60036868D1 (de) * 1999-05-21 2007-12-06 Scios Inc Derivate des indol-typs als p38 kinase inhibitoren
DE60006057T2 (de) * 1999-12-03 2004-05-27 Pfizer Products Inc., Groton Heteroarylphenylpyrazolverbindungen zur Verwendung als analgetisches/entzündungshemmendes Mittel
ATE299881T1 (de) 1999-12-21 2005-08-15 Sugen Inc 4-substituierte 7-aza-indolin-2-one und ihre anwendung als protein kinase inhibitoren
GB0017256D0 (en) 2000-07-13 2000-08-30 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6821966B2 (en) * 2000-11-20 2004-11-23 Scios, Inc. Inhibitors of p38 kinase
DE60125980T2 (de) * 2000-11-20 2007-10-25 Scios Inc., Sunnyvale P38kinase-inhibitoren vom piperidin/piperazin-typ
WO2002044168A2 (en) * 2000-11-20 2002-06-06 Scios Inc. Indole-type inhibitors of p38 kinase
GB0115109D0 (en) * 2001-06-21 2001-08-15 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
US7393851B2 (en) 2002-10-09 2008-07-01 Scios, Inc. Azaindole derivatives as inhibitors of p38 kinase
GB0330043D0 (en) * 2003-12-24 2004-01-28 Pharmacia Italia Spa Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
GB0330042D0 (en) * 2003-12-24 2004-01-28 Pharmacia Italia Spa Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions them
US7674907B2 (en) * 2004-07-23 2010-03-09 Amgen Inc. Furanopyridine derivatives and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
BR0315233A (pt) 2005-08-23
AU2003279230A1 (en) 2004-05-04
US20040176598A1 (en) 2004-09-09
CA2501947A1 (en) 2004-04-22
EP1560582A4 (en) 2008-03-12
JP2006505552A (ja) 2006-02-16
CN1713910A (zh) 2005-12-28
PL376374A1 (en) 2005-12-27
EP1560582A2 (en) 2005-08-10
WO2004032874A2 (en) 2004-04-22
MXPA05003817A (es) 2005-07-13
NZ539390A (en) 2007-05-31
US7393851B2 (en) 2008-07-01
WO2004032874A3 (en) 2004-10-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005114010A (ru) Производные азаиндола в качестве ингибиторов киназы р38
JP2003500403A5 (ru)
ES2243373T3 (es) Compuestos heterociclicos sustituidos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen.
ES2244733T3 (es) Derivados de n-adamantilalquil-benzamida como antagonistas del receptor p2x7.
ES2279837T3 (es) Inhibidores de tipo piperidina/piperazina de la quinasa p38.
ES2299995T3 (es) Derivados de 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidropiridina-3-carboxamida con actividad agonista de receptor 5-ht4.
GB2091724A (en) Sulpho-oxoazetidines
JPH08508720A (ja) ピロールーアミジン化合物およびその薬剤的に受容できる塩、その製造法ならびにこれを含む医薬組成物
CN107151250A (zh) 嘧啶类七元环化合物、其制备方法、药用组合物及其应用
US20080081825A1 (en) Nitrogen-Containing Heterocyclic Compounds and Medicinal Use Thereof
JP5530430B2 (ja) Ｃｃｒ２のピペリジルアクリルアミドアンタゴニスト
RU2006130686A (ru) Новые пиперидины в качестве модуляторов хемокинов (ccr)
JPH04334368A (ja) 新規抗ビールス化合物
CH648824A5 (de) Bis(carboxamid)-derivate.
JP4779058B2 (ja) α−アミノ基−Ｎ−置換アミド化合物、該化合物を含む薬剤組成物及びその用途
EP1016646A1 (fr) Nouveaux produits intermédiaires pour la préparation de céphalosporines comportant en position 7 un radical benzyloxyimino substitué
JP2004512303A (ja) ６−メトキシ−２−ナフチル酢酸プロドラッグ
RU2007124202A (ru) Новые соединения, обладающие функцией антикоагулянтов, фармацевтические компании на их основе для лечения тромботических состояний и плазмозамещающий раствор для коррекции гиперкоагуляционных нарушений при гемодилюции
JP2022540464A (ja) Ｉｒａｋ４及びｂｔｋマルチターゲット阻害剤としてのオキサゾール化合物
WO2023244678A1 (en) Methods and compounds for modulating inherited genetic diseases
RU2001134501A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛЬНОГО РЯДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ p38 КИНАЗЫ
JP2007519685A5 (ru)
JP2017523216A (ja) ダプソン及びその中間体を合成する方法
JPH02193971A (ja) トリ置換―２，３，４，５―テトラヒドロベンズアゼピン誘導体とその中間体
JPS6323986B2 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20071107