RU2004131680A - Производные бензофурана - Google Patents
Производные бензофурана Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004131680A RU2004131680A RU2004131680/04A RU2004131680A RU2004131680A RU 2004131680 A RU2004131680 A RU 2004131680A RU 2004131680/04 A RU2004131680/04 A RU 2004131680/04A RU 2004131680 A RU2004131680 A RU 2004131680A RU 2004131680 A RU2004131680 A RU 2004131680A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituted
- lower alkyl
- alkyl group
- optionally substituted
- Prior art date
Links
- IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N 1-benzofuran Chemical class C1=CC=C2OC=CC2=C1 IANQTJSKSUMEQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 282
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 94
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 72
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 63
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 63
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 62
- -1 1,3-dioxanyl group Chemical group 0.000 claims 53
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 46
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 42
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 29
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 25
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 24
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 19
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 17
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 15
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 14
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 10
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 9
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 8
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 8
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005476 oxopyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002344 aminooxy group Chemical group [H]N([H])O[*] 0.000 claims 5
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 4
- 231100000499 nonhepatotoxic Toxicity 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001820 oxy group Chemical group [*:1]O[*:2] 0.000 claims 3
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 2
- 125000005346 substituted cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000001907 coumarones Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000532 dioxanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002632 imidazolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
- C07D307/82—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D307/84—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
- C07D307/85—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (36)
1. Производное бензофурана формулы [I]
где Х представляет собой группу формулы -N= или -СН=;
Y представляет собой необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную циклоалкильную группу или необязательно замещенную насыщенную гетероциклическую группу;
А представляет собой простую связь, углеродную цепь, необязательно имеющую двойную связь внутри или на конце(ах) цепи или атом кислорода;
R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, цианогруппу или аминогруппу, необязательно замещенную с помощью низшей алкильной группы;
кольцо В формулы
представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо; и
R3 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное группой(ами), независимо выбранными из атома галогена, необязательно замещенной низшей алкильной группы, гидроксигруппы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппы, оксигруппы, замещенной необязательно замещенной насыщенной гетероциклической группой, замещенной карбонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, нитрогруппы, цианогруппы, 4,5-дигидроксазолильной группы или группы формулы
"необязательно замещенная циклоалкильная группа" для Y представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной группой формулы, выбранной из
и необязательно замещенной низшей алкильной группы.
3. Соединение по п.2, где "необязательно замещенная насыщенная гетероциклическая группа" для Y представляет собой насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(3) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) пиперидильной группы,
(5) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) ненасыщенной гетероциклической группы, выбранной из пиридильной группы, пиримидильной группы, 4,5-дигидроксазолильной группы и тиазолильной группы,
(7) низшей алканоильной группы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы,
(9) карбонильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(10) низшей алкилсульфонильной группы,
(11) низшей алкоксикарбонильной группы,
(12) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы, и
(13) оксогруппы,
"необязательно, замещенная аминогруппа" для Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, и
(3) низшей алкоксикарбонильной группы;
“необязательно замещенная аминогруппа” в качестве заместителя на циклоалкильной группе для Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) 1,3-диоксанильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алканоильной группы, (с) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, и (d) низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкильной группы, замещенной с помощью цианогруппы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(8) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбоксильной группы,
(9) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(10) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(12) низшей алкоксикарбонильной группы,
(13) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкильной аминогруппы,
(14) низшей алканоильной группы,
(15) пиримидинильной группы,
(16) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(17) низшей алкилсульфонильной группы,
(18) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(19) карбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(20) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(21) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(22) арильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, и
(23) гидрокси-низшей алканоильной группы;
“необязательно замещенная группа формулы, выбрана из структуры
в качестве заместителя на циклоалкильной группе для Y является группа, выбранная из группы структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы;
“необязательно, замещенная низшая алкильная группа" в качестве заместителя на циклоалкильной группе для Y представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) оксопирролидинильной группы,
(2) оксоморфолинильной группы, и
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы;
“необязательно замещенная низшая алкильная группа” в качестве заместителя для кольца В представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксикарбонильной группы,
(2) карбоксильной группы,
(3) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкоксигруппы,
(4) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(5) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(6) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, замещенной с помощью пиперидильной группы и
(8) гидроксильной группы;
"необязательно замещенная низшая алкоксигруппа" в качестве заместителя для кольца В представляет собой низшую алкоксигруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) карбоксильной группы,
(2) низшей алкоксикарбонильной группы,
(3) низшей алкоксигруппы,
(4) гидроксильной группы,
(5) аминооксигруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы, пиперидильной группы или пирролидинильной группы,
(8) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксипиперидильной группы,
(9) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(10) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(11) карбонильной группы, замещенной с помощью низшей алкилпиперазинильной группы,
(12) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(13) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы; и
(14) группы формулы -O-NH-C(=NH)NH2;
"оксигруппа, замещенная необязательно замещенной с помощью насыщенной гетероциклической группы" в качестве заместителя для кольца В представляет собой оксигруппу, замещенную гетероциклической группой, необязательно замещенной с помощью арильной группы;
замещенная карбонильная группа в качестве заместителя для кольца В представляет собой карбонильную группу, замещенную с помощью группы, выбранной из следующих групп:
(1) низшей алкоксигруппы,
(2) гидроксильной группы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксигруппы, (с) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (d) гидрокси-низшей алкильной группы, (е) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы, (f) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы и (g) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(4) морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперидильной группы или тиоморфолинильной группы,
(5) гидроксипиперидильной группы,
(6) пиперидильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) пирролидинильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы и
(8) низшей алкилпиперазинильной группы;
"необязательно замещенная аминогруппа" в качестве заместителя для кольца В представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкокси-низшей алкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) низшей алканоильной группы,
(5) низшей алкокси-низшей алканоильной группы,
(6) гидрокси-низшей алканоильной группы,
(7) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы и (b) низшей алканоильной группы,
(9) низшей алкоксикарбонильной группы,
(10) низшей алкоксикарбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(12) низшей алкилсульфонильной группы и
(13) низшей алкилсульфонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы.
4. Соединение по п.3, где В представляет собой ненасыщенное бензольное кольцо; и
Y представляет собой насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из следующих групп:
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(3) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) пиперидильной группы,
(5) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) ненасыщенной гетероциклической группы, выбранной из пиридильной группы, пиримидинильной группы, 4,5-дигидроксазолильной группы и тиазолильной группы,
(7) низшей алканоильной группы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы,
(9) карбонильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(10) низшей алкилсульфонильной группы,
(11) низшей алкоксикарбонильной группы,
(12) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы и
(13) оксогруппы.
5. Соединение по п.3, где В представляет собой ненасыщенное бензольное кольцо; и
Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы и
(3) низшей алкоксикарбонильной группы.
6. Соединение по п.3, где В представляет собой ненасыщенное бензольное кольцо; и
Y представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную следующими группами:
А) аминогруппой, необязательно замещенной с помощью следующих групп:
(1) низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) 1,3-диоксанильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алканоильной группы, (с) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы и (d) низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкильной группы, замещенной с помощью цианогруппы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(8) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбоксильной группы,
(9) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(10) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(12) низшей алкоксикарбонильной группы,
(13) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкильной аминогруппы,
(14) низшей алканоильной группы,
(15) пиримидинильной группы,
(16) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(17) низшей алкилсульфонильной группы,
(18) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(19) карбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(20) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(21) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(22) арильной группы, замещенной с помощью гидроксигруппы и
(23) гидрокси-низшей алканоильной группы;
В) группой формулы, выбранной из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы; или
С) низшей алкильной группой, необязательно замещенной группой, выбранной из
(1) оксопирролидинильной группы,
(2) оксоморфолинильной группы и
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы.
7. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксикарбонильной группы,
(2) карбоксильной группы,
(3) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкоксигруппы,
(4) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(5) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(6) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, замещенной с помощью пиперидильной группы и
(8) гидроксильной группы; и
Y представляет собой насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(3) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) пиперидильной группы,
(5) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) ненасыщенной гетероциклической группы, выбранной из пиридильной группы, пиримидинильной группы, 4,5-дигидроксаолильной группы и тиазолильной группы,
(7) низшей алканоильной группы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы,
(9) карбонильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(10) низшей алкилсульфонильной группы,
(11) низшей алкоксикарбонильной группы,
(12) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы и
(13) оксогруппы.
8. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксикарбонильной группы,
(2) карбоксильной группы,
(3) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкоксигруппы,
(4) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(5) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(6) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, замещенной с помощью пиперидильной группы и
(8) гидроксильной группы; и
Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы и
(3) низшей алкоксикарбонильной группы.
9. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксикарбонильной группы,
(2) карбоксильной группы,
(3) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкоксигруппы,
(4) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(5) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(6) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, замещенной пиперидильной группы и
(8) гидроксильной группы; и
Y представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную с помощью следующих групп:
А) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью следующих групп:
(1) низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) 1,3-диоксанильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алканоильной группы, (с) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы и (d) низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкильной группы, замещенной с помощью цианогруппы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(8) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбоксильной группы,
(9) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(10) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(12) низшей алкоксикарбонильной группы,
(13) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкильной аминогруппы,
(14) низшей алканоильной группы,
(15) пиримидинильной группы,
(16) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(17) низшей алкилсульфонильной группы,
(18) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(19) карбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(20) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(21) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(22) арильной группы, замещенной с помощью гидроксигруппы и
(23) гидрокси-низшей алканоильной группы;
В) группы формулы, выбранной из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы; или
С) низшей алкильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из следующих групп:
(1) оксопирролидинильной группы,
(2) оксоморфолинильной группы и
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы.
10. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкоксигруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) карбоксильной группы,
(2) низшей алкоксикарбонильной группы,
(3) низшей алкоксигруппы,
(4) гидроксильной группы,
(5) аминооксигруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы, пиперидильной группы или пирролидинильной группы,
(8) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксипиперидильной группы,
(9) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(10) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(11) карбонильной группы, замещенной с помощью низшей алкилпиперазинильной группы,
(12) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(13) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы; и
(14) группы формулы -O-NH-C(=NH)NH2; и
Y представляет собой насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(3) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) пиперидильной группы,
(5) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) ненасыщенной гетероциклической группы, выбранной из пиридильной группы, пиримидинильной группы, 4,5-дигидроксаолильной группы и тиазолильной группы,
(7) низшей алканоильной группы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы,
(9) карбонильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(10) низшей алкилсульфонильной группы,
(11) низшей алкоксикарбонильной группы,
(12) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы и
(13) оксогруппы.
11. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкоксигруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) карбоксильной группы,
(2) низшей алкоксикарбонильной группы,
(3) низшей алкоксигруппы,
(4) гидроксильной группы,
(5) аминооксигруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы, пиперидильной группы или пирролидинильной группы,
(8) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксипиперидильной группы,
(9) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(10) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(11) карбонильной группы, замещенной с помощью низшей алкилпиперазинильной группы,
(12) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(13) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы; и
(14) группы формулы -O-NH-C(=NH)NH2; и
Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы и
(3) низшей алкоксикарбонильной группы.
12. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью низшей алкоксигруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) карбоксильной группы,
(2) низшей алкоксикарбонильной группы,
(3) низшей алкоксигруппы,
(4) гидроксильной группы,
(5) аминооксигруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы, пиперидильной группы или пирролидинильной группы,
(8) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксипиперидильной группы,
(9) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(10) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(11) карбонильной группы, замещенной с помощью низшей алкилпиперазинильной группы,
(12) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(13) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы; и
(14) группы формулы -O-NH-C(=NH)NH2; и
Y представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную с помощью
А) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью следующих групп:
(1) низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) 1,3-диоксанильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алканоильной группы, (с) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы и (d) низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкильной группы, замещенной с помощью цианогруппы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(8) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбоксильной группы,
(9) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(10) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(12) низшей алкоксикарбонильной группы,
(13) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкильной аминогруппы,
(14) низшей алканоильной группы,
(15) пиримидинильной группы,
(16) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(17) низшей алкилсульфонильной группы,
(18) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(19) карбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(20) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(21) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(22) арильной группы, замещенной с помощью гидроксигруппы и
(23) гидрокси-низшей алканоильной группы;
В) группы формулы, выбранной из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы; или
С) низшей алкильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из следующих групп:
(1) оксопирролидинильной группы,
(2) оксоморфолинильной группы и
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы.
13. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенной с помощью карбонильной группы, замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксигруппы,
(2) гидроксильной группы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b)
низшей алкоксигруппы, (с) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (d) гидрокси-низшей алкильной группы, (е) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы, (f) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы и (g) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(4) морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперидильной группы или тиоморфолинильной группы,
(5) гидроксипиперидильной группы,
(6) пиперидильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) пирролидинильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы и
(8) низшей алкил-пиперазинильной группы; и
Y представляет собой насыщенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(3) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) пиперидильной группы,
(5) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) ненасыщенной гетероциклической группы, выбранной из пиридильной группы, пиримидинильной группы, 4,5-дигидроксаолильной группы и тиазолильной группы,
(7) низшей алканоильной группы,
(8) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы,
(9) карбонильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(10) низшей алкилсульфонильной группы,
(11) низшей алкоксикарбонильной группы,
(12) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы и
(13) оксогруппы.
14. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью карбонильной группы, замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксигруппы,
(2) гидроксильной группы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксигруппы, (с) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (d) гидрокси-низшей алкильной группы, (е) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы, (f) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы и (g) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(4) морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперидильной группы или тиоморфолинильной группы,
(5) гидроксипиперидильной группы,
(6) пиперидильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) пирролидинильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы и
(8) низшей алкил-пиперазинильной группы; и
Y представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную с помощью группы, выбранной из следующих групп:
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) низшей алкильной группы и
(3) низшей алкоксикарбонильной группы.
15. Соединение по п.3, где кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное с помощью карбонильной группы, замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксигруппы,
(2) гидроксильной группы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксигруппы, (с) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (d) гидрокси-низшей алкильной группы, (е) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы, (f) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы и (g) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(4) морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперидильной группы или тиоморфолинильной группы,
(5) гидроксипиперидильной группы,
(6) пиперидильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) пирролидинильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы, и
(8) низшей алкилпиперазинильной группы; и
Y представляет собой циклоалкильную группу, необязательно замещенную с помощью следующих групп:
А) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью следующих групп:
(1) низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы,
(3) гидрокси-низшей алкильной группы,
(4) 1,3-диоксанильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алканоильной группы, (с) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы и (d) низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкильной группы, замещенной с помощью цианогруппы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(8) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбоксильной группы,
(9) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(10) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(11) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(12) низшей алкоксикарбонильной группы,
(13) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкильной аминогруппы,
(14) низшей алканоильной группы,
(15) пиримидинильной группы,
(16) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(17) низшей алкилсульфонильной группы,
(18) карбамоильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(19) карбонильной группы, замещенной с помощью арильной группы,
(20) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(21) низшей алканоильной группы, замещенной с помощью низшей алканоилоксигруппы,
(22) арильной группы, замещенной с помощью гидроксигруппы и
(23) гидрокси-низшей алканоильной группы;
В) группы формулы, выбранной из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы; или
С) низшей алкильной группой, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из
(1) оксопирролидинильной группы,
(2) оксоморфолинильной группы и
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы.
16. Соединение в соответствии с любым одним из пп.1-4, 7, 10 и 13, где насыщенное гетероциклическое кольцо представляет собой насыщенную 4-7-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы.
17. Соединение в соответствии с любым одним из пп.1-4, 7, 10 и 13, где насыщенная гетероциклическая группа представляет собой имидазолидинил, пиперазолидинил, пиперидил, пиперазинил, морфолинил, тиоморфолинил, гомопиперазинил, гомопиперидил, пирролидинил, оксазолидинил или 1,3-диоксанил.
18. Соединение по п.3, где группа формулы
представляет собой группу формулы
и группа формулы
представляет собой группу формулы
R1 представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу;
R2 представляет собой группу, выбранную из следующих групп:
A) атом водорода,
B) низшая алкильная группа, необязательно замещенная с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксикарбонильной группы,
(2) карбоксильной группы,
(3) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкоксигруппы,
(4) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы,
(5) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(6) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы, замещенной пиперидильной группы и
(8) гидроксильной группы;
C) низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная с помощью группы, выбранной из
(1) карбоксильной группы,
(2) низшей алкоксикарбонильной группы,
(3) низшей алкоксигруппы,
(4) гидроксильной группы,
(5) аминооксигруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) карбонильной группы, замещенной с помощью морфолинильной группы, пиперидильной группы или пирролидинильной группы,
(8) карбонильной группы, замещенной с помощью гидроксипиперидильной группы,
(9) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(10) пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(11) карбонильной группы, замещенной с помощью низшей алкилпиперазинильной группы,
(12) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(13) карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (с) низшей алкильной группы, замещенной с помощью гидроксильной группы и (d) низшей алкильной группы, замещенной с помощью ди-низшей алкиламиногруппы и
(14) группы формулы -O-NH-C(=NH)NH2; или
D) карбонильная группа, замещенная с помощью группы, выбранной из
(1) низшей алкоксигруппы,
(2) гидроксильной группы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксигруппы, (с) низшей алкокси-низшей алкильной группы, (d) гидрокси-низшей алкильной группы, (е) низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы, (f) низшей алкильной группы, замещенной с помощью арильной группы и (g) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиридильной группы,
(4) морфолинильной группы, пирролидинильной группы, пиперидильной группы или тиоморфолинильной группы,
(5) гидроксипиперидильной группы,
(6) пиперидильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(7) пирролидинильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы и
(8) низшей алкил-пиперазинильной группы;
А представляет собой простую связь; и
R3 представляет собой атом водорода.
19. Соединение по п.18, где Y представляет собой группу, выбранную из следующих групп:
(1) пиперидильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(2) циклоалкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, (b) низшей алкоксикарбонильной группы и (с) низшей алканоильной группы,
(3) циклоалкильной группы, замещенной с помощью группы формул, выбранных из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы,
(4) циклоалкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алканоильной группы и (b) низшей алкоксикарбонильной группы и
(5) циклоалкильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы; и
R2 представляет собой группу, выбранную из
(1) атома водорода,
(2) цианогруппы,
(3) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(4) гидроксильной группы,
(5) низшей алкоксигруппы,
(6) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы,
(7) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью гидроксильной группы,
(8) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы,
(9) низшей алкоксикарбонильной группы,
(10) карбоксильной группы,
(11) аминокарбонильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы, и (b) гидрокси-низшей алкильной группы,
(12) морфолинилкарбонильной группы, пирролидинилкарбонильной группы, пиперидилкарбонильной группы или тиоморфолинилкарбонильной группы,
(13) пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы или пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы,
(14) низшей алкильной группы,
(15) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкоксикарбонильной группы,
(16) карбокси-низшей алкильной группы,
(17) низшей алкильной группы, замещенной с помощью карбамоильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы и (b) гидрокси-низшей алкильной группы,
(18) низшей алкильной группы, замещенной с помощью морфолинилкарбонильной группы,
(19) низшей алкильной группы, замещенной с помощью пиперидилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы или низшей алкильной группы, замещенной с помощью пирролидинилкарбонильной группы, замещенной с помощью гидрокси-низшей алкильной группы или
(20) гидрокси-низшей алкильной группы.
20. Соединение по п.18, где Y представляет собой циклоалкильную группу, замещенную с помощью группы формул, выбранных из структуры
которая является необязательно замещенной с помощью оксогруппы или циклоалкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы и (b) низшей алканоильной группы; и R2 представляет собой группу, выбранную из следующих групп:
(1) атома водорода,
(2) аминогруппы замещенной карбонильной группы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы и (b) низшей алкокси-низшей алкильной группы,
(3) низшей алкоксикарбонильной группы,
(4) морфолинилкарбонильной группы, пирролидинилкарбонильной группы, пиперидилкарбонильной группы или тиоморфолинилкарбонильной группы,
(5) низшей алкильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, замещенной карбамоильной группы,
(6) карбокси-низшей алкильной группы,
(7) низшей алкильной группы, замещенной с помощью морфолинилкарбонильной группы и
(8) гидрокси-низшей алкильной группы.
21. Соединение по п.18, где Y представляет собой циклоалкильную группу, замещенную с помощью оксопирролидинильной группы, циклоалкильную группу, замещенную с помощью оксоморфолинильной группы или циклоалкильную группу, замещенную с помощью аминогруппы, необязательно замещенной с помощью группы, выбранной из (а) низшей алкильной группы и (b) низшей алканоильной группы; и
R2 представляет собой группу, выбранную из
(1) атома водорода,
(2) гидрокси-низшей алкильной группы,
(3) карбокси-низшей алкильной группы,
(4) низшей алкоксигруппы, замещенной с помощью низшей алкоксигруппы или
(5) карбонильной группы, замещенной с помощью группы, выбранной из (а) аминогруппы, необязательно замещенной с помощью низшей алкильной группы и (b) морфолинильной группы.
22. Соединение по п.18, где Y представляет собой группу, выбранную из:
(1) циклоалкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, имеющей от 1 до 3 атомов углерода,
(2) циклоалкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенный с помощью низшей алканоильной группы, имеющей от 1 до 2 атомов углерода,
(3) циклоалкильной группы, замещенной с помощью пирролидин-1-ильной группы, необязательно замещенной с помощью оксогруппы,
(4) циклоалкильной группы, замещенной с помощью пиперидин-1-ильной группы, необязательно замещенной с помощью оксогруппы,
(5) циклоалкильной группы, замещенной с помощью морфолин-4-ильной группы, необязательно замещенной с помощью оксогруппы,
(6) циклоалкильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, имеющей от 1 до 3 атомов углерода или
(7) циклоалкильной группы, замещенной с помощью низшей алкильной группы, замещенной с помощью аминогруппы, замещенной с помощью низшей алканоильной группы, имеющей от 1 до 2 атомов углерода.
23. Соединение, выбранное из
транс-5-диметиламинокарбонил-3-[4-(N-формил-N-метиламино)циклогексилкарбониламино]-N-(5-хлорпиридин-2-ил)бензофуран-2-карбоксамида;
транс-3-[4-(N-ацетил-N-метиламино)циклогексилкарбониламино]-5-(2-гидроксиэтил)-N-(5-хлорпиридин-2-ил)бензофуран-2-карбоксамида;
транс-5-(морфлин-4-илкарбонил)-3-[4-(2-оксо-пирроридин-1-ил)циклогексилкарбониламино]-N-(5-хлорпиридин-2-ил)бензофуран-2-карбоксамида; и
транс-3-(4-диметиламиноциклогексилкарбониламино)-N-(5-хлорпиридин-2-ил)-бензофуран-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Производное бензофурана, имеющее частичную структуру в виде формулы [1-1]
где символы имеют те же значения, как определено выше, или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Производное бензофурана формулы [2]
где символы имеют те же самые значения, как определено выше, или его соль.
26. Фармацевтическая композиция, которая содержит в качестве активного ингредиента, соединение в соответствии с любым одним пунктом от (1) до (24), указанном выше или его фармацевтически приемлемую соль.
27. Способ лечения тромбоза, который включает введение эффективного количества соединения в соответствии с любым одним пунктом от (1) до (24), указанном выше или его фармацевтически приемлемой соли, пациенту, нуждающемуся в этом.
28. Применение соединения в соответствии с любым одним пунктом от (1) до (24), указанном выше или его фармацевтически приемлемой соли для лечения пациентов, страдающих от тромбоза.
29. Лекарственное средство для лечения тромбоза, существенно снижающее фосфолипидоз, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор Ха фактора (FXa), имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
30. Лекарственное средство для лечения тромбоза по существу не обладающее гепатотоксичностью, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг или ниже и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
31. Лекарственное средство для орального введения при лечении тромбоза, существенно снижающее фосфолипидоз, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор Ха фактора (FXa), имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
32. Лекарственное средство для орального введения при лечении тромбоза по существу не обладающее гепатотоксичностью, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг или ниже и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
33. Лекарственное средство для лечения тромбоза, существенно снижающее фосфолипидоз, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющий частичную структуру формулы
и показывающее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
34. Лекарственное средство для лечения тромбоза, по существу не обладающее гепатотоксичностью, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющий частичную структуру формулы
и показывающее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
35. Лекарственное средство для орального введения при лечении тромбоза, существенно снижающее не содержащее фосфолипидоз, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющий частичную структуру формулы
и имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
36. Лекарственное средство для орального введения при лечении тромбоза, по существу не обладающее гепатотоксичностью, которое содержит в качестве активного ингредиента ингибитор FXa, имеющий частичную структуру формулы
и имеющее величину распределения от 0,1-3,0 л/кг и ингибирующее эффект FXa с величиной IC50 от 100 нМ или ниже.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002091686 | 2002-03-28 | ||
| JP2002-91686 | 2002-03-28 | ||
| JP2002376158 | 2002-12-26 | ||
| JP2002-376158 | 2002-12-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004131680A true RU2004131680A (ru) | 2005-06-27 |
| RU2286344C2 RU2286344C2 (ru) | 2006-10-27 |
Family
ID=28677558
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004131680/04A RU2286344C2 (ru) | 2002-03-28 | 2003-03-27 | Производные бензофурана |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7531537B2 (ru) |
| EP (1) | EP1489078B1 (ru) |
| KR (1) | KR100702889B1 (ru) |
| CN (1) | CN100439351C (ru) |
| AR (1) | AR039190A1 (ru) |
| AT (1) | ATE454381T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003221178B2 (ru) |
| BR (1) | BR0308796A (ru) |
| CA (1) | CA2479831C (ru) |
| DE (1) | DE60330847D1 (ru) |
| DK (1) | DK1489078T3 (ru) |
| ES (1) | ES2336905T3 (ru) |
| IL (1) | IL163923A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04009477A (ru) |
| MY (1) | MY144928A (ru) |
| NO (1) | NO331281B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ535267A (ru) |
| PL (1) | PL372548A1 (ru) |
| PT (1) | PT1489078E (ru) |
| RU (1) | RU2286344C2 (ru) |
| TW (1) | TWI277416B (ru) |
| WO (1) | WO2003082847A1 (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2507026A1 (en) * | 2002-11-22 | 2004-06-10 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Imidazole derivatives, their production and use |
| JP2005104838A (ja) | 2003-01-09 | 2005-04-21 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 縮合フラン化合物 |
| TWI312345B (en) * | 2003-06-30 | 2009-07-21 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Process of preparating 3-acylaminobenzofuran-2-carboxylic acid derivatives |
| US7265148B2 (en) * | 2003-09-25 | 2007-09-04 | Wyeth | Substituted pyrrole-indoles |
| TW200512181A (en) * | 2003-09-26 | 2005-04-01 | Tanabe Seiyaku Co | Amide-type carboxamide derivatives |
| TW200524915A (en) | 2003-09-26 | 2005-08-01 | Tanabe Seiyaku Co | Carbamoyl-type benzofuran derivatives |
| FR2862965B1 (fr) * | 2003-11-27 | 2007-09-07 | Merck Sante Sas | Nouveaux derives de phenoxyacetamides et leur utilisation pour la preparation de diphenylamides. |
| DE102004023507A1 (de) * | 2004-05-10 | 2005-12-01 | Grünenthal GmbH | Substituierte Cyclohexylessigsäure-Derivate |
| TWI396686B (zh) * | 2004-05-21 | 2013-05-21 | Takeda Pharmaceutical | 環狀醯胺衍生物、以及其製品和用法 |
| JP4710445B2 (ja) * | 2004-07-08 | 2011-06-29 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
| JP2006298909A (ja) * | 2005-03-25 | 2006-11-02 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 医薬組成物 |
| US8273900B2 (en) | 2008-08-07 | 2012-09-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP5685181B2 (ja) | 2009-03-05 | 2015-03-18 | 塩野義製薬株式会社 | Ｎｐｙｙ５受容体拮抗作用を有するシクロヘキサン誘導体 |
| UY34295A (es) * | 2011-09-08 | 2013-04-30 | Servier Lab | Nuevo esquema de administración de la n-hidroxi -4- {2-[3- (n,ndimetilaminometil)benzofuran -2- ilcarbonilamino]etoxi}benzamida |
| IN2014KN01075A (ru) | 2011-11-18 | 2015-10-09 | Heptares Therapeutics Ltd | |
| GB201404922D0 (en) | 2014-03-19 | 2014-04-30 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201513743D0 (en) | 2015-08-03 | 2015-09-16 | Heptares Therapeutics Ltd | Muscarinic agonists |
| GB201519352D0 (en) | 2015-11-02 | 2015-12-16 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201617454D0 (en) | 2016-10-14 | 2016-11-30 | Heptares Therapeutics Limited | Pharmaceutical compounds |
| NZ763299A (en) | 2017-09-14 | 2025-09-26 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Compound having cyclic structure |
| GB201810239D0 (en) | 2018-06-22 | 2018-08-08 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201819961D0 (en) | 2018-12-07 | 2019-01-23 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB201819960D0 (en) | 2018-12-07 | 2019-01-23 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
| GB202020191D0 (en) | 2020-12-18 | 2021-02-03 | Heptares Therapeutics Ltd | Pharmaceutical compounds |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9005014D0 (en) * | 1990-03-06 | 1990-05-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | N.(4.piperidinyl)(dihydrobenzofuran or dihydro.2h.benzopyran)carboxamide derivatives |
| IT1239946B (it) * | 1990-03-12 | 1993-11-27 | Biomedica Foscama Industria Chimicofarmaceutica | Procedimento per la sintesi degli acidi 5-acilossi e 5-alcossi-2,3-diidro-4,6,7-trimetil-2-(rs)-benzofuranacetici |
| KR100254666B1 (ko) * | 1994-07-15 | 2000-05-01 | 이치로 키타사토 | 혈소판 응집 저해 작용을 갖는 신규 화합물 |
| CA2252537A1 (en) * | 1996-05-20 | 1997-11-27 | Darwin Discovery Limited | Benzofuran carboxamides and their therapeutic use |
| EP0937711A1 (de) | 1998-02-18 | 1999-08-25 | Roche Diagnostics GmbH | Neue Thiobenzamide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese enthaltende Arzneimittel |
| CA2361149A1 (en) | 1998-12-23 | 2000-07-06 | Eli Lilly And Company | Aromatic amides |
| AU2001277731A1 (en) | 2000-08-09 | 2002-02-18 | Welfide Corporation | Fused bicyclic amide compounds and medicinal use thereof |
| TW200524915A (en) * | 2003-09-26 | 2005-08-01 | Tanabe Seiyaku Co | Carbamoyl-type benzofuran derivatives |
-
2003
- 2003-03-27 AU AU2003221178A patent/AU2003221178B2/en not_active Ceased
- 2003-03-27 RU RU2004131680/04A patent/RU2286344C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-03-27 IL IL16392303A patent/IL163923A0/xx unknown
- 2003-03-27 NZ NZ535267A patent/NZ535267A/xx not_active IP Right Cessation
- 2003-03-27 AT AT03712982T patent/ATE454381T1/de active
- 2003-03-27 DK DK03712982.2T patent/DK1489078T3/da active
- 2003-03-27 US US10/508,512 patent/US7531537B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-27 CA CA2479831A patent/CA2479831C/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-27 EP EP03712982A patent/EP1489078B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-27 PT PT03712982T patent/PT1489078E/pt unknown
- 2003-03-27 BR BR0308796-4A patent/BR0308796A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-03-27 CN CNB038117916A patent/CN100439351C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-27 ES ES03712982T patent/ES2336905T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-27 MX MXPA04009477A patent/MXPA04009477A/es active IP Right Grant
- 2003-03-27 DE DE60330847T patent/DE60330847D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-03-27 WO PCT/JP2003/003807 patent/WO2003082847A1/ja not_active Ceased
- 2003-03-27 PL PL03372548A patent/PL372548A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-03-27 KR KR1020047015384A patent/KR100702889B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2003-03-27 TW TW092106888A patent/TWI277416B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-03-28 MY MYPI20031170A patent/MY144928A/en unknown
- 2003-03-28 AR ARP030101103A patent/AR039190A1/es unknown
-
2004
- 2004-10-27 NO NO20044644A patent/NO331281B1/no not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-03-24 US US12/382,787 patent/US20090209511A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO20044644L (no) | 2004-12-16 |
| CN100439351C (zh) | 2008-12-03 |
| NZ535267A (en) | 2006-03-31 |
| KR20040111442A (ko) | 2004-12-31 |
| MY144928A (en) | 2011-11-30 |
| BR0308796A (pt) | 2005-01-11 |
| ES2336905T3 (es) | 2010-04-19 |
| HK1069396A1 (en) | 2005-05-20 |
| EP1489078A1 (en) | 2004-12-22 |
| NO331281B1 (no) | 2011-11-14 |
| DE60330847D1 (de) | 2010-02-25 |
| TWI277416B (en) | 2007-04-01 |
| AR039190A1 (es) | 2005-02-09 |
| AU2003221178A1 (en) | 2003-10-13 |
| PL372548A1 (en) | 2005-07-25 |
| PT1489078E (pt) | 2010-02-24 |
| KR100702889B1 (ko) | 2007-04-04 |
| DK1489078T3 (da) | 2010-03-15 |
| IL163923A0 (en) | 2005-12-18 |
| ATE454381T1 (de) | 2010-01-15 |
| CA2479831A1 (en) | 2003-10-09 |
| EP1489078A4 (en) | 2006-01-04 |
| MXPA04009477A (es) | 2005-01-25 |
| EP1489078B1 (en) | 2010-01-06 |
| TW200306812A (en) | 2003-12-01 |
| CN1656086A (zh) | 2005-08-17 |
| AU2003221178B2 (en) | 2006-06-15 |
| CA2479831C (en) | 2010-06-08 |
| RU2286344C2 (ru) | 2006-10-27 |
| US20090209511A1 (en) | 2009-08-20 |
| US20050282808A1 (en) | 2005-12-22 |
| WO2003082847A1 (en) | 2003-10-09 |
| US7531537B2 (en) | 2009-05-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004131680A (ru) | Производные бензофурана | |
| RU2003132687A (ru) | Лечение диабета типа 2 ингибиторами дипептидилпептидазы iv | |
| RU2008138649A (ru) | Применение а1-агонистов аденозина и/или двойных а1/а2в-агонистов аденозина для получения лекарственных средств для лечения заболеваний | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| RU2004121161A (ru) | Замещенные 2-тио-3,5-дициано-4-фенил-6-аминопиридины и их применение | |
| TNSN06036A1 (en) | Pyridyl derivatives and their use as therapeutic agents | |
| WO2005063745A8 (en) | Novel spiroindoline or spiroisoquinoline compounds, methods of use and compositions thereof | |
| RU2007149317A (ru) | Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу | |
| RU2011121567A (ru) | Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака | |
| NO20072116L (no) | Farmasoytiske forbindelser | |
| RU2004116472A (ru) | Производные стауроспорина в качестве ингибиторов активности рецепторной тирозинкиназы flt3 | |
| MA27596A1 (fr) | Derives d'heteroarylamides benzocondenses de thienopyridines utiles comme agents therapeutiques, compositions pharmaceutiques les contenant et methodes pour leur utilisation | |
| ATE556056T1 (de) | Pyridylderivate und deren verwendung als therapeutische mittel | |
| MX2008013836A (es) | Derivados de 2-piridona para el tratamiento de enfermedades o condiciones en las cuales es benefica la inhibicion de la actividad de elastasa de neutrofilos. | |
| RU2000102359A (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая улучшенным противораковым действием и/или сниженными побочными эффектами, содержащая противораковый агент и производное гидроксамовой кислоты | |
| EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
| JP2005517654A5 (ru) | ||
| KR970069990A (ko) | 페닐렌 유도체 | |
| IL205501A (en) | Preparation of preparations for the treatment of arthritis | |
| RU2009107535A (ru) | Применение 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона для лечения лимфом из клеток мантийной зоны | |
| RU2008112290A (ru) | Производные пиридазинона, используемые для лечения боли | |
| RU2000104870A (ru) | Производные фталазина и терапевтические средства для эректильной дисфункции | |
| JP2014504648A5 (ru) | ||
| RU2008114048A (ru) | Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость | |
| ES2213205T3 (es) | Uso de antagonistas del receptor 5-ht1a para el tratamiento de la incontinencia de orina. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120328 |