RU2004115023A - Фапмацевтическая композиция, содержащая (r)-бикалутамид - Google Patents
Фапмацевтическая композиция, содержащая (r)-бикалутамид Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004115023A RU2004115023A RU2004115023/15A RU2004115023A RU2004115023A RU 2004115023 A RU2004115023 A RU 2004115023A RU 2004115023/15 A RU2004115023/15 A RU 2004115023/15A RU 2004115023 A RU2004115023 A RU 2004115023A RU 2004115023 A RU2004115023 A RU 2004115023A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- toluidide
- trifluoro
- cyano
- hydroxy
- fluorophenylsulfonyl
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 10
- -1 4-fluorophenylsulfonyl Chemical group 0.000 claims 51
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 23
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 claims 23
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 claims 15
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 10
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 claims 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 9
- ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanedioic acid;methanol;propane-1,2-diol Chemical compound OC.CC(O)=O.CC(O)CO.OC(=O)CCC(O)=O ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 6
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 6
- 229920003132 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Polymers 0.000 claims 6
- 229940031704 hydroxypropyl methylcellulose phthalate Drugs 0.000 claims 6
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 5
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 5
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 5
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 5
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims 5
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 claims 3
- 229940117841 methacrylic acid copolymer Drugs 0.000 claims 3
- 125000005591 trimellitate group Chemical group 0.000 claims 3
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims 2
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M Butyrate Chemical compound CCCC([O-])=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Natural products CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZNPLZHBZUSCANM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;benzene-1,3-dicarboxylic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC(C(O)=O)=C1 ZNPLZHBZUSCANM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PLEULVPCZZDBNB-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanedioic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)CCC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O PLEULVPCZZDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FMTQGBMMIVVKSN-UHFFFAOYSA-N acetic acid;terephthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=C(C(O)=O)C=C1 FMTQGBMMIVVKSN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 claims 1
- 229920001727 cellulose butyrate Polymers 0.000 claims 1
- LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N crotonic acid Chemical compound C\C=C\C(O)=O LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- KQOCPYKMLMTOOP-UHFFFAOYSA-N phthalic acid;propanoic acid Chemical compound CCC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O KQOCPYKMLMTOOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (40)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии, включающей кишечный полимер, имеющий значение рКа от 3 до 6, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
2. Композиция по п.1, в которой кишечный полимер, выбран из группы, состоящей из ацетат сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS), ацетат фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетата гидроксипропилметилцеллюлозы, сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты, поливинил ацетат фталата (PVAP), ацетат фталата целлюлозы (CAP), ацетат фталата метилцеллюлозы, ацетат фталата этилцеллюлозы, ацетат фталата гидроксипропилцеллюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМСР), пропионат фталата целлюлозы, бутират фталата гидроксипропилцеллюлозы, ацетат фталат сукцината гидроксипропилцеллюлозы, тримеллитата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат тримеллитата целлюлозы (CAT), ацетат тримеллитата метилцелюлозы, ацетат тримеллитата этилцеллюлозы, ацетат тримеллитата гидроксипропилцеллюлозы, ацетат тримеллитата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат тримеллитат сукцината гидроксипропилцеллюлозы, пропионат тримеллитата целлюлозы, бутират тримеллитата целлюлозы, ацетат терефталата целлюлозы и ацетат изофталата целлюлозы или их любой комбинации.
3. Композиция по п.1, в которой кишечный полимер выбран из группы, состоящей из НРМСР марки HP-50, НРМСР марки HP-55, НРМСР марки HP-55S, HPMCAS марки AS-LF, HPMCAS марки AS-MF, HPMCAS марки AS-HF, HPMCAS марки AS-LG, HPMCAS марки AS-MG и HPMCAS марки AS-HG, сополимера метакриловой кислоты марки А и сополимера метакриловой кислоты марки В или любых их комбинаций.
4. Композиция по п.1, в которой кишечный полимер выбран из группы, состоящей из НРМСР марки HP-558, HPMCAS марки AS-LG сополимера метакриловой кислоты марки А.
5. Композиция по п.1, в которой кишечный полимер представляет собой HP-55S.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии с кишечным полимером HP-55S, причем более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
7. Композиция по п.1, в которой весовое соотношение 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид: кишечный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.
8. Композиция по п.1, в которой твердая дисперсия включает смачивающий агент.
9. Фармацевтическая доза от 5 до 1000 мг 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в твердой дисперсии, содержащая кишечный полимер, имеющий значение рКа от 3 до 6, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
10. Доза по п.9, в которой кишечный полимер является таким, как определено в одном из пунктов от 2 до 5.
11. Доза по п.9 или 10, в которой весовое соотношение 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид: кишечный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.
12. Доза по п.9, в которой твердая дисперсия включает смачивающий агент.
13. Композиция по п.1, в которой ≥60%, ≥70%, ≥80%, ≥85, ≥90, ≥95%, ≥98% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
14. Композиция по п.1, в которой, по крайней мере, ≥30%, ≥40%, ≥50%, ≥75%, ≥90%, ≥95% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме.
15. Твердая дисперсия кишечного полимера, имеющего значение рКа от 3 до 6, с 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидидом, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
16. Твердая дисперсия по п.15, в которой кишечный полимер является таким, как определено в любом из пп.2-5.
17. Твердая дисперсия по п.15 или 16, в которой твердая дисперсия включает смачивающий агент.
18. Твердая дисперсия по п.15, в которой ≥60%, ≥70%, ≥80%, ≥85, ≥90, ≥95%, ≥98% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-т-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
19. Твердая дисперсия по п.15, в которой, по крайней мере, ≥30%, ≥40%, ≥50%, ≥75%, ≥90%, ≥95% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме.
20. Способ лечения рака предстательной железы и/или снижения риска рака предстательной железы у пациента, предусматривающий введение пациенту, который в этом нуждается, фармацевтической композиции, содержащей 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6, причем более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
21. Способ лечения рака предстательной железы и/или снижения риска рака предстательной железы у пациента, предусматривающий введение пациенту, который в этом нуждается, фармацевтической дозы от 5 до 1000 мг 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида, причем доза включает 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6, причем более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
22. Способ повышения биодоступности 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида у пациента, предусматривающий введение пациенту эффективного количества 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6, причем более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
23. Способ повышения стабильности при хранении 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6, причем, по крайней мере, 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме, предусматривающий использование 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида, причем более, чем 50% находится в форме R-энантиомера.
24. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей 4'-циано-α', α', α' -трифтор-3 -(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид со сниженной существующей между пациентами вариабельностью концентраций 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в плазме и/или повышенной биодоступностью 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида у пациента, предусматривающий формирование твердой дисперсии кишечного полимера, имеющего значение рКa от 3 до 6, с 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидидом, причем более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
25. Способ по п.20, в котором композицию обеспечивают как дневную дозу, содержащую от 5 до 1000 мг 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида.
26. Способ по п.20, в котором весовое соотношение 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид: кишечный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.
27. Способ по п.20, в котором твердая дисперсия включает смачивающий агент.
28. Способ по п.20, в котором ≥60%, ≥70%, ≥80%, ≥85, ≥90, ≥95%, ≥98% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
29. Способ по п.20, в котором, по крайней мере, ≥30%, ≥40%, ≥50%, ≥75%, ≥90%, ≥95% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме.
30. Применение 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера, для производства лекарственного средства для лечения рака предстательной железы и/или снижения риска рака предстательной железы у пациента.
31. Применение кишечного полимера, имеющего значение рКа от 3 до 6, в твердой дисперсии с 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидидом, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера, для производства лекарственного средства со сниженной существующей между пациентами вариабельностью концентраций 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в плазме для пациентов, которые нуждаются в лечении с помощью 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида.
32. Применение более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в форме R-энантиомера, для производства фармацевтической композиции, содержащей 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии с кишечным полимером, имеющим значение рКа от 3 до 6.
33. Применение кишечного полимера, имеющего значение рКа от 3 до 6, в твердой дисперсии с 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидидом, где более, чем 50% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера, для производства фармацевтической композиции, которая может быть введена пациенту, для повышения биодоступности 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида у пациента и/или снижения существующей между пациентами вариабельности концентраций 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида в плазме.
34. Применение по п.30, где лекарственное средство или фармацевтическая композиция обеспечивается как дневная доза от 5 до 1000 мг 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида.
35. Применение по п.30, где весовое соотношение 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид: кишечный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.
36. Применение по п.30, где твердая дисперсия включает смачивающий агент.
37. Применение по п.30, где ≥60%, ≥70%, ≥80%, ≥85, ≥90, ≥95%, ≥98% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида обеспечивается в форме R-энантиомера.
38. Применение по п.30, где, по крайней мере, ≥30%, ≥40%, ≥50%, ≥75%, ≥90%, ≥95% или ≥99% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме.
39. Фармацевтическая композиция, содержащая 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидид в твердой дисперсии, включающей HP-55S, в которой ≥95% 4-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в форме R-энантиомера.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, в которой по меньшей мере 75% 4'-циано-α', α', α'-трифтор-3-(4-фторфенилсульфонил)-2-гидрокси-2-метилпропионо-m-толуидида находится в аморфной форме.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE0103424-8 | 2001-10-15 | ||
| SE0103424A SE0103424D0 (sv) | 2001-10-15 | 2001-10-15 | Pharmaceutical formulation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004115023A true RU2004115023A (ru) | 2005-04-10 |
Family
ID=20285650
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004115023/15A RU2004115023A (ru) | 2001-10-15 | 2002-10-11 | Фапмацевтическая композиция, содержащая (r)-бикалутамид |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20060058381A1 (ru) |
| EP (1) | EP1439823A1 (ru) |
| JP (1) | JP3639587B2 (ru) |
| KR (1) | KR20050035163A (ru) |
| CN (1) | CN1571658A (ru) |
| AR (1) | AR036877A1 (ru) |
| BR (1) | BR0213248A (ru) |
| CA (1) | CA2462219A1 (ru) |
| CO (1) | CO5580755A2 (ru) |
| HU (1) | HUP0401369A3 (ru) |
| IL (1) | IL161306A0 (ru) |
| IS (1) | IS7219A (ru) |
| MX (1) | MXPA04003520A (ru) |
| NO (1) | NO20041485L (ru) |
| PL (1) | PL368226A1 (ru) |
| RU (1) | RU2004115023A (ru) |
| SE (1) | SE0103424D0 (ru) |
| WO (1) | WO2003032950A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200402729B (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60206889T2 (de) * | 2001-02-27 | 2006-07-27 | Astrazeneca Ab | Pharmazeutische formulierung enthaltend bicalutamid |
| ES2684325T5 (es) | 2004-01-20 | 2024-06-10 | Novartis Ag | Formulación y proceso de compresión directa |
| JP2008531531A (ja) * | 2005-02-23 | 2008-08-14 | アストラゼネカ アクチボラグ | 方法 |
| US20080045600A1 (en) * | 2006-08-17 | 2008-02-21 | Gawande Rahul S | Bicalutamide compositions |
| US20100048914A1 (en) | 2008-03-14 | 2010-02-25 | Angela Brodie | Novel C-17-Heteroaryl Steroidal Cyp17 Inhibitors/Antiandrogens, In Vitro Biological Activities, Pharmacokinetics and Antitumor Activity |
| EP3023433A1 (en) | 2009-02-05 | 2016-05-25 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Novel prodrugs of steroidal cyp17 inhibitors/antiandrogens |
| CN101987086B (zh) * | 2009-08-03 | 2012-07-18 | 北京化工大学 | 一种超细比卡鲁胺口服片剂及其制备方法 |
| CA2841960A1 (en) * | 2011-07-18 | 2013-01-24 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Novel compositions and methods for treating prostate cancer |
| WO2014043208A1 (en) | 2012-09-11 | 2014-03-20 | Medivation Prostate Therapeutics, Inc. | Formulations of enzalutamide |
| KR20150127720A (ko) | 2013-03-14 | 2015-11-17 | 유니버시티 오브 매릴랜드, 발티모어 | 안드로겐 수용체 하향 조절제 및 그의 용도 |
| WO2015023710A1 (en) | 2013-08-12 | 2015-02-19 | Tokai Pharmaceuticals, Inc. | Biomarkers for treatment of neoplastic disorders using androgen-targeted therapies |
| BR112017011788A2 (pt) * | 2014-12-05 | 2017-12-26 | Aragon Pharmaceuticals Inc | composições anticâncer |
| CA2969675C (en) | 2014-12-05 | 2023-06-06 | Aragon Pharmaceuticals, Inc. | Anticancer compositions |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3629237A (en) * | 1968-09-12 | 1971-12-21 | Shinetsu Chemical Co | Compositions useful as enteric coatings and method for preparing acid phthalates of cellulose ethers for them |
| US4309405A (en) * | 1979-08-09 | 1982-01-05 | American Home Products Corporation | Sustained release pharmaceutical compositions |
| LU88769I2 (fr) * | 1982-07-23 | 1996-11-05 | Zeneca Ltd | Bicalutamide et ses sels et esters pharmaceutiquement acceptables (Casodex (R)) |
| US4946686A (en) * | 1987-09-24 | 1990-08-07 | Merck & Co., Inc. | Solubility modulated drug delivery system |
| JP2527107B2 (ja) * | 1991-04-16 | 1996-08-21 | 日本新薬株式会社 | 固体分散体の製造方法 |
| WO1995019770A1 (en) * | 1994-01-21 | 1995-07-27 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for treating androgen-dependent diseases using optically pure r-(-)-casodex |
| DE60206889T2 (de) * | 2001-02-27 | 2006-07-27 | Astrazeneca Ab | Pharmazeutische formulierung enthaltend bicalutamid |
| KR20030087048A (ko) * | 2001-04-02 | 2003-11-12 | 아스트라제네카 아베 | 4-시아노-트리플루오로-3-(4-플루오로페닐설포닐)-2-히드록시-2-메틸프로피오노-m 톨루이다이드 및 pvp를포함하는 고체 약학 조성물 |
-
2001
- 2001-10-15 SE SE0103424A patent/SE0103424D0/xx unknown
-
2002
- 2002-10-11 HU HU0401369A patent/HUP0401369A3/hu unknown
- 2002-10-11 BR BR0213248-6A patent/BR0213248A/pt not_active Application Discontinuation
- 2002-10-11 CA CA002462219A patent/CA2462219A1/en not_active Abandoned
- 2002-10-11 EP EP02770069A patent/EP1439823A1/en not_active Withdrawn
- 2002-10-11 RU RU2004115023/15A patent/RU2004115023A/ru not_active Application Discontinuation
- 2002-10-11 WO PCT/GB2002/004621 patent/WO2003032950A1/en not_active Ceased
- 2002-10-11 KR KR1020047005493A patent/KR20050035163A/ko not_active Withdrawn
- 2002-10-11 PL PL02368226A patent/PL368226A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-10-11 JP JP2003535754A patent/JP3639587B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-10-11 US US10/492,629 patent/US20060058381A1/en not_active Abandoned
- 2002-10-11 MX MXPA04003520A patent/MXPA04003520A/es unknown
- 2002-10-11 IL IL16130602A patent/IL161306A0/xx unknown
- 2002-10-11 CN CNA028203747A patent/CN1571658A/zh active Pending
- 2002-10-11 AR ARP020103826A patent/AR036877A1/es unknown
-
2004
- 2004-04-07 ZA ZA200402729A patent/ZA200402729B/xx unknown
- 2004-04-13 NO NO20041485A patent/NO20041485L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-04-14 IS IS7219A patent/IS7219A/is unknown
- 2004-05-12 CO CO04043957A patent/CO5580755A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20060058381A1 (en) | 2006-03-16 |
| EP1439823A1 (en) | 2004-07-28 |
| KR20050035163A (ko) | 2005-04-15 |
| IL161306A0 (en) | 2004-09-27 |
| BR0213248A (pt) | 2004-09-28 |
| CN1571658A (zh) | 2005-01-26 |
| HUP0401369A2 (hu) | 2004-11-29 |
| CA2462219A1 (en) | 2003-04-24 |
| JP2004521963A (ja) | 2004-07-22 |
| IS7219A (is) | 2004-04-14 |
| CO5580755A2 (es) | 2005-11-30 |
| PL368226A1 (en) | 2005-03-21 |
| SE0103424D0 (sv) | 2001-10-15 |
| AR036877A1 (es) | 2004-10-13 |
| NO20041485L (no) | 2004-04-13 |
| WO2003032950A1 (en) | 2003-04-24 |
| HUP0401369A3 (en) | 2006-05-29 |
| ZA200402729B (en) | 2005-01-13 |
| MXPA04003520A (es) | 2004-07-23 |
| JP3639587B2 (ja) | 2005-04-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003128971A (ru) | Фармацевтический препарат | |
| JP6845162B2 (ja) | ケタミン経皮送達システム | |
| RU2635466C2 (ru) | Препараты термообратимого гидрогеля для применения при лечении нарушений уротелия | |
| RU2004115023A (ru) | Фапмацевтическая композиция, содержащая (r)-бикалутамид | |
| US7022687B1 (en) | Combination of loteprednol and antihistamines | |
| AU2017290710A1 (en) | Use of neurokinin-1 antagonists to treat a variety of pruritic conditions | |
| PT2616076T (pt) | Composições farmacêuticas | |
| JP2004521963A5 (ru) | ||
| CL2024001530A1 (es) | Nuevas combinaciones terapéuticas para el tratamiento de enfermedades pulmonares intersticiales fibrosantes progresivas | |
| CN101342174A (zh) | 一种酞丁安/达克罗宁的复方局部用制剂 | |
| JP2006524190A5 (ru) | ||
| KR101333892B1 (ko) | 항진균 조성물 | |
| JP2022116251A5 (ru) | ||
| CN115607545B (zh) | 依达拉奉在自闭症谱系障碍治疗中的应用 | |
| CN118948739A (zh) | 右美托咪定滴鼻剂或鼻喷剂在助眠药物制备中的应用 | |
| EP3937928A1 (en) | Capsid assembly modulator solid formulation | |
| CN102137656A (zh) | 用于鼻内投予的酮咯酸医药调配物 | |
| JP6786504B2 (ja) | ウマにおける発熱の処置及び防止のための組成物及び方法 | |
| CN109646438A (zh) | 去甲乌药碱或其盐酸盐在制备治疗鼻炎药物中的应用 | |
| CN1555804A (zh) | 非那甾胺醇质体凝胶制剂 | |
| CN102641240A (zh) | 一种苦柯胺b盐注射剂及其制备方法 | |
| JP7356968B2 (ja) | 心血管疾患に有用な医薬 | |
| US20050064037A1 (en) | Transdermal delivery of oxybutynin in gel formulations | |
| EA036752B1 (ru) | Способ получения геля для ректального и наружного применения, включающего нифедипин и лидокаина гидрохлорид (варианты) | |
| US9687549B2 (en) | Topical pharmaceutical gel composition of diclofenac sodium |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20060209 |