RU2003113537A - Композиция для доставки стабильных инъецируемых жидкостей и способ доставки - Google Patents

Claims (18)

1. Композиция для доставки субъекту стабильного, биоактивного соединения, содержащая первый компонент и второй компонент, причем указанный первый компонент содержит микрочастицы стеклообразного сахара, стеклообразного карбоксилата металла или стеклообразного фосфата с включенным вышеуказанным биоактивным агентом, где вышеуказанный стеклообразный сахар, стеклообразный карбоксилат металла или стеклообразный фосфат, необязательно, включают в себя соединение, способствующее стеклообразованию, и вышеуказанный второй компонент состоит, по крайней мере, из одного биосовместимого жидкого перфторуглерода, в котором указанный первый компонент нерастворим и диспергирован, причем указанный жидкий перфторуглерод, необязательно, включает в себя поверхностно-активное вещество.

2. Композиция по п.1, где указанный стеклообразный сахар образуется из сахара, выбранного из группы, состоящей из трегалозы, сахарозы, рафинозы, стахиозы, глюкопиранозилсорбита, глюкопиранозилманнита, палатинита, лактита, моносахаридного спирта или модифицированных молекул сахара с гидрофобными боковыми цепями, выбранными из группы, состоящей из октаацетата сахарозы или октаацетата трегалозы.

3. Композиция по п.1, где указанный стеклообразный фосфат или стеклообразный карбоксилат получают из смесей фосфатов двухвалентных металлов или карбоксилатов металлов.

4. Композиция по п.1, где указанное необязательное соединение, способствующее стеклообразованию, выбирают из группы, состоящей из пептида, белка, декстрана, поливинилпирролидона, боратного иона, лактата кальция, полифосфата натрия и силиката или ацетата.

5. Композиция по п.1, где указанные микрочастицы стеклообразного сахара составляют приблизительно от 0,1 до 100 микрометров в диаметре.

6. Композиция по п.5, где указанный диаметр колеблется от 1 до 10 мкм.

7. Композиция по п.1, где указанные микрочастицы содержат воду не более 4% и предпочтительно менее 2% и идеально менее 1%.

8. Композиция по п.1, где указанный первый компонент образует монодисперсию в указанном втором компоненте.

9. Композиция по п.1, где концентрация указанного первого компонента в указанном втором компоненте составляет приблизительно от 1 до 40% по весу.

10. Композиция по п.9, где указанный диапазон концентраций составляет от 10 до 15%.

11. Композиция по п.1, где указанная концентрация поверхностно-активного вещества в указанном втором компоненте колеблется приблизительно от 0,01 до 10%.

12. Композиция по п.11, где указанная концентрация составляет приблизительно 1%.

13. Композиция по п.1, также содержащая микрочастицы первого компонента, к которым добавляют неорганическую соль в количестве, эффективном для достижения в указанных микрочастицах плотности, соответствующей плотности жидкой фазы, состоящей из указанного второго компонента.

14. Композиция по п.1, также содержащая включение в указанные микрочастицы наполнителя, который передает указанным микрочастицам слабый остаточный электростатический заряд так, что указанные микрочастицы отталкиваются друг от друга.

15. Композиция по п.14, где указанным наполнителем является аминокислота.

16. Композиция по п.1, где указанный перфторуглерод выбирают из группы, состоящей из перфторгексана, перфтордекалина и перфторфенантрена.

17. Композиция по п.1, где указанным биоактивным соединением является вакцина, лекарственный препарат, фермент или диагностический реагент.

18. Способ доставки больному биоактивного вещества, включающий в себя стадии: (a) получение микрочастиц первого компонента по п.1; (b) суспендирование указанных микрочастиц в указанном втором компоненте перфторуглероде по п.1, и (c) введение указанной смеси указанному больному.