[go: up one dir, main page]

RU2003111754A - Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета) - Google Patents

Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета) Download PDF

Info

Publication number
RU2003111754A
RU2003111754A RU2003111754/04A RU2003111754A RU2003111754A RU 2003111754 A RU2003111754 A RU 2003111754A RU 2003111754/04 A RU2003111754/04 A RU 2003111754/04A RU 2003111754 A RU2003111754 A RU 2003111754A RU 2003111754 A RU2003111754 A RU 2003111754A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
alkyl
amino
piperidinyl
group
Prior art date
Application number
RU2003111754/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Тимоти Б. ЛОВИНГЕР (JP)
Тимоти Б. ЛОВИНГЕР
Тошики МУРАТА (JP)
Тошики Мурата
Масаоми УМЕДА (JP)
Масаоми УМЕДА
Сашико САКАКИБАРА (JP)
Сашико САКАКИБАРА
Такаши ЙОШИНО (JP)
Такаши ЙОШИНО
Хироки САТО (JP)
Хироки САТО
Тсутому МАСУДА (JP)
Тсутому МАСУДА
Южи КОРИЯМА (JP)
Южи КОРИЯМА
Мицуки ШИМАДА (DE)
Мицуки ШИМАДА
Таку ШИНТАНИ (JP)
Такуя ШИНТАНИ
Хироши КАДОНО (JP)
Хироши КАДОНО
Карл Б. ЦИГЕЛЬБАУЭР (DE)
Карл Б. ЦИГЕЛЬБАУЭР
Кинджи ФУШИКАМИ (JP)
Кинджи ФУШИКАМИ
Хироши КОМУРА (JP)
Хироши КОМУРА
Original Assignee
Байер АГ (DE)
Байер Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер АГ (DE), Байер Аг filed Critical Байер АГ (DE)
Publication of RU2003111754A publication Critical patent/RU2003111754A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/06—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom
    • C07D213/08—Preparation by ring-closure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/06—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom
    • C07D213/08—Preparation by ring-closure
    • C07D213/09—Preparation by ring-closure involving the use of ammonia, amines, amine salts, or nitriles
    • C07D213/10—Preparation by ring-closure involving the use of ammonia, amines, amine salts, or nitriles from acetaldehyde or cyclic polymers thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/73—Unsubstituted amino or imino radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C07D213/80—Acids; Esters in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/84—Nitriles
    • C07D213/85—Nitriles in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D515/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D515/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D515/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (15)

1. Производное пиридина формулы (I)
Figure 00000001
где R1 означает
Figure 00000002
Figure 00000003
где R11 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, нитро-, аминогруппу, (алкил с 1-6 атомами углерода)-сульфониламиногруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоиламиногруппу с 1-6 атомами углерода, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, фенилсульфониламиногруппу или -O-(CH2)n-R111, где n=0-6, а R111 означает алкенил с 2-6 атомами углерода, бензоил, дифенилметил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода или 3-10-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, включающее 0-3 гетероатома из ряда S, О или N, и необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, моно- или дигалогеном, галогензамещенным алкилом с 1-6 атомами углерода, нитро-, цианогруппой, алкоксикарбонилом с 1-6 атомами углерода, фенилом, гидрокси-, амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппой, алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода или карбамоилом;
R2 означает водород или галоген;
R3 означает водород или 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R32 означает водород, α-аминобензил, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из группы, включающей гидрокси-, амино-, аминозамещенный фенил, фенил, галогензамещенный фенил и фенил, замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда S, О и N, необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, и R33 означает водород, амино-группу, алкоксикарбониламино-группу с 1-6 атомами углерода, (алкенил с 2-6 атомами углерода)оксикарбониламино-, пиперидино-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламино-, пиперидинил-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппу, или R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода могут образовывать 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкокси-группой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, циано-, гидрокси-группа, карбамоил, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-группа, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламино-группа, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, и R35 означает водород, 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, или -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил, или R34 и R35 вместе с прилегающим атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, это кольцо может необязательно содержать атом NH, S или О, отличный от прилегающего атома N, и может необязательно иметь заместители: карбамоил, аминогруппу или алкил с 1-6 атомами углерода;
R4 означает гидроксикарбонил, алканоил с 1-6 атомами углерода, карбамоил, нитро-, цианогруппу, карбоксил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбамоил, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-группу, (5-10 членный гетероарил)-(гидрокси)метил, (5-10-членный гетероарил)-(алкил с 1-6 атомами углерода), или метил, замещенный гидроксигруппой и 5-7-членным насыщенным кольцом, алкил с 1-6 атомами углерода может необязательно иметь один заместитель из следующего ряда: гидрокси-, алкоксигруппа с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппа, арил с 5-10 атомами углерода, арилсульфонил с 5-10 атомами углерода, арилсульфанил с 5-10 атомами углерода, арилоксигруппа с 5-10 атомами углерода, имидазолил, или диоксозамещенная пиролидинооксигруппа, -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, а R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода, R3 и R4 вместе с атомами углерода в пиридиновом кольце могут образовывать 4-10-членный моноциклоалкил или бициклоалкил, необязательно прерываемый NH и необязательно замещенный бензилом, =NH или =O;
R5 означает NR51R52, где R51 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R52 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, бензил, алканоил с 1-6 атомами углерода, или NR51R52 может образовывать 5-6-членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее NH или О в качестве гетероатома, отличного от прилежащего атома N, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH-, -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, -CH2-CHR401-, -CH=CR401-, (где R401 означает алканоил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)( алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламинокарбонил), -CR41=N-NH-(R41 означает водород, амино- или (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), -CR42=N-CH=N-(R42 означает водород или амино-группу) или соли этого соединения.
2. Соединение по п.1 или его соли,
где -R1 означает
Figure 00000004
Figure 00000005
где R11 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галоген, гидроксигруппу, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, амино-группу, алканоиламиногруппу с 1-6 атомами углерода, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, фенилсульфониламиногруппу или -O-(CH2)n-R111, где n=1-6, а R111 n означает алкенил с 2-6 атомами углерода, бензоил, дифенилметил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, или 3-10-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, включающее 0-3 гетероатома из рада S, О или N, и необязательно замещенное следующими заместителями: алкил с 1-6 атомами углерода, моно- или дигалоген, галогензамещенный алкил с 1-6 атомами углерода, нитро-, цианогруппа, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, фенил;
R2 означает водород;
R3 означает водород, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R32 означает водород, α-аминобензил, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя заместителями из группы, включающей гидрокси-, аминогруппу, аминозамещенный фенил, фенил, галогензамещенный фенил и фенил, замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда S, О и N, необязательно замещенное алкилом с 1-6 атомами углерода, и R33 означает водород, аминогруппу, алкоксикарбониламиногруппу с 1-6 атомами углерода, (алкенил с 2-6 атомами углерода)оксикарбониламиногруппу, пиперидино-(алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламиногруппу, или R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода могут образовывать 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламиногруппу, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает водород, 5-8-членное насыщенное кольцо с 0-3 гетероатомами из ряда N, О и S, или -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил, или R34 и R35 вместе с прилегающим атомом N могут образовывать 5-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, это кольцо может необязательно содержать атом NH, S или О, отличный от прилегающего атома N, и может необязательно иметь заместители: карбамоил, аминогруппу или алкил с 1-6 атомами углерода;
R4 означает гидроксикарбонил, алканоил с 1-6 атомами углерода, карбамоил, цианогруппу, карбоксил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбамоил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, (5-10 членный гетероарил)-(гидрокси)метил, (5-10-членный гетероарил)-(алкил с 1-6 атомами углерода), или метил, замещенный гидроксигруппой и 5-7-членным насыщенным кольцом, алкил с 1-6 атомами углерода может необязательно иметь один заместитель из следующего ряда: гидрокси-, алкоксигруппа с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфониламино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)карбониламино-группа, арил с 5-10 атомами углерода, арилсульфанил с 5-10 атомами углерода, арилсульфенил с 5-10 атомами углерода, арилоксигруппа с 5-10 атомами углерода, имидазолил, или диоксозамещенная пиролидинооксигруппа, -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, a R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода, R3 и R4 вместе с атомами углерода в пиридиновом кольце могут образовывать 4-10-членный моноциклоалкил или бициклоалкил, необязательно прерываемый NH и необязательно замещенный бензилом, =NH или =O;
R5 означает NR51R52, где R51 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R52 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, бензил, алканоил с 1-6 атомами углерода, или NR51R52 может образовывать пиперидиногруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH-, или -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2-CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами утлерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил), -CR41=N-NH-(R41 означает гидрокси-, амино-(алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), или -CR42=N-CH=N-(R42 означает аминогруппу).
3. Соединение по п.1 или его соли,
где -R1 означает
Figure 00000006
где R11 означает водород, алкоксигруппу с 1-12 атомами углерода, или -O-(СН2)n-R111, где n=1-6, а R111 означает фенил, циклоалкил с 3-8 атомами углерода;
R2 означает водород;
R3 означает 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород и R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода образуют 5-8-членное насыщенное кольцо, прерываемое NH, это кольцо необязательно может иметь следующие заместители: фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), фенил(алкил с 1-6 атомами углерода), замещенный алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, амино-, карбокси-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, бензиламиногруппу, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, пиперидино(алкил с 1-6 атомами углерода)карбонил, или может быть необязательно слито с бензольным кольцом, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил;
R4 означает цианогруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, необязательно замещенный гидроксигруппой или алкоксигруппой с 1-6 атомами углерода, или -(CH2)pNHCOR41, -(CH2)pNHC(=S)R41, где р=1-6, а R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерод а)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода;
R5 означает аминогруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH-, -R40-SO2-NH-, -R40-C(=S)-NH- или -R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2-CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1 -6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил)), -CR41=N-NH-(R41 означает гидрокси-, амино-, (алканоил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу), или -CR42=N-CH=N-(R42 означает аминогруппу).
4. Соединение по п.1 или его соли,
где -R1 означает
Figure 00000007
где R11 означает водород, алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, или -O-CH2-R111, где R111 означает фенил, циклоалкил с 3-4 атомами углерода;
R2 означает водород;
R3 означает 1,2,3,6-тетрагидропиридин, -CR31R32R33, где R31 означает водород и R32 и R33 вместе с прилегающим атомом углерода образуют пиперидин или пирролидин, необязательно замещенные алкилом с 1-6 атомами углерода, или -NR34R35, где R34 означает водород и R35 означает -(CH2)m-NR351R352 (m=1-6), где R351 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R352 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 1-6 атомами углерода, фенил, замещенный алкилом с 1-6 атомами углерода, бензоил, фениламинокарбонил, фенилсульфонил;
R4 означает цианогруппу, гидроксиметил, или –CH2NHCOR41, где R41 означает алкоксигруппу с 1-6 атомами углерода, амино-, фениламиногруппу, алкил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино-, циклоалкиламиногруппу с 3-10 атомами углерода;
R5 означает аминогруппу, или R4 и R5 могут образовывать -R40-CO-NH- или –R40-CH2-NH-, где указанный R40 означает –CHR401-O-, -CH2-NR401-, -CO-NR401-, (где R401 означает водород, алканоил с 1-6 атомами углерода, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, фенил, (алкил с 1-6 атомами углерода)сульфонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбамоил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, -CH2-CHR402-, -CH=CR402-, (где R402 означает водород, галоген, нитро-, амино-, циано-, бензоиламиногруппу, фенилсульфонил, карбамоил, гидроксикарбонил, алкоксикарбонил с 1-6 атомами углерода, (алкил с 1-12 атомами углерода)аминокарбонил, галогензамещенный (алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (алканоил с 1-6 атомами углерода)амино-, (алкил с 1-6 атомами углерода)аминогруппу, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидроиндениламинокарбонил, дифенилметиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, (алкокси с 1-6 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, фенил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)аминокарбонил, гидроксикарбонил(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, (циклоалкил с 3-8 атомами углерода)(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, гидрокси(алкил с 1-6 атомами углерода)аминокарбонил, карбоксиэтиламинокарбонил, метилсульфониламинокарбонил)).
5. Соединение по п.1, выбираемое из группы, включающей следующие соединения:
7-(2-гидроксифенил)-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;
2-амино-6-[2-(бензилокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;
2-амино-6-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;
2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(бензилокси)фенол;
7-[2-(бензилокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;
2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил трифторацетат;
7-(2-гидроксифенил)-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
2-амино-6-[2-(циклобутилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)никотинонитрил;
2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-пропоксифенол;
7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]-оксазин-2-он;
этил 7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилат;
7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(циклопропил-метокси)фенол;
2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(4-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(циклопропил-метокси)фенол;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
этил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилат;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(4-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо [2,3-d][1,3]оксазин-2-он;
6’-амино-5’-(гидроксиметил)-4’-(3-пиперидинил)-2,2’-бипиридин-3-ол;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(4-пиперидинил)-3,4-дигидро-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-3-фтор-5-(3-пиперидинил)-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
7-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-5-(4-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-2-он;
3-(циклопропилметокси)-2-[5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидро-2Н-пиридо[2,3-d][1,3]оксазин-7-ил]фенол;
2-[6-амино-5-(гидроксиметил)-4-(3-пиперидинил)-2-пиридинил]-3-(неопентилокси)фенол;
2-[6’-амино-5’-(гидроксиметил)-1,2,5,6-тетрагидро-3,4’-бипиридин-2’-ил]фенол;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-1,8-нафтиридин-2(1Н)-он;
N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}ацетамид;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксамид;
3-ацетил-7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он;
2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;
2-амино-4-[(2-аминоэтил)амино]-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]никотинонитрил;
N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}–N’-пропилмочевина;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-5-(3-пиперидинил)-3,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-2(1Н)-он;
этил[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;
2-амино-6-{2-гидрокси-6-[(4-метилпентил)окси]фенил}-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксамид;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]N-изопропил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,2-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксамид;
этил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;
N-{[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метил}мочевина;
2-амино-6-(2-гидрокси-6-пропоксифенил)-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;
N-циклогексил-7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;
2-амино-6-[2-(циклобутилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-N,N-диметил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;
2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(1-метил-3-пиперидинил)никотинонитрил;
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид;
изопропил[2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;
изопропил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;
изобутил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;
неопентил 7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксилат;
неопентил [2-амино-6-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]-4-(3-пиперидинил)-3-пиридинил]метилкарбамат;
2-амино-6-[2-(гексилокси)-6-гидроксифенил]-4-(4-пиперидинил)никотинонитрил и
7-[2-(циклопропилметокси)-6-гидроксифенил]–N-этил-2-оксо-5-(3-пиперидинил)-1,4-дигидропиридо[2,3-d]пиримидин-3(2Н)-карбоксамид,
или соли этих соединений.
6. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или соль этого соединения.
7. Лекарственная композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.
8. Ингибитор киназы IкВ β, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.
9. Противовоспалительное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.
10. Противовоспалительное средство по п.9, если указанное средство используется для лечения и предотвращения заболеваний из группы, включающей астму, аллергический ринит, атопический дерматит, крапивницу, конъюнктивит, весенний катар, хронический артроревматизм, системную эритематозную волчанку, псориаз, язвенный колит, синдром системного воспалительного ответа (SIRS), сепсис, полимиозит, дерматомиозит (DM), нодозный полиартрит (PN), смешанную болезнь соединительной ткани (MCTD), синдром Сьогрена и подагру.
11. Иммуносупрессор, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.
12. Средство для лечения ишемии, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.
13. Противоопухолевое средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его соль.
14. Метод лечения заболеваний путем введения субъекту, нуждающемуся в лечении, эффективного количества соединения по п.1.
15. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения астмы.
RU2003111754/04A 2000-09-22 2001-09-10 Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета) RU2003111754A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2000-289173 2000-09-22
JP2000289173A JP4272338B2 (ja) 2000-09-22 2000-09-22 ピリジン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003111754A true RU2003111754A (ru) 2004-10-27

Family

ID=18772618

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003111754/04A RU2003111754A (ru) 2000-09-22 2001-09-10 Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета)

Country Status (31)

Country Link
US (4) US6562811B1 (ru)
EP (1) EP1326856B1 (ru)
JP (1) JP4272338B2 (ru)
KR (1) KR20030030030A (ru)
CN (1) CN1476442A (ru)
AR (1) AR031613A1 (ru)
AT (1) ATE381556T1 (ru)
AU (3) AU2001289873A1 (ru)
BG (1) BG107632A (ru)
BR (1) BR0114073A (ru)
CA (1) CA2422923A1 (ru)
DE (1) DE60132001T2 (ru)
EC (1) ECSP034524A (ru)
EE (1) EE200300113A (ru)
ES (1) ES2298260T3 (ru)
GT (1) GT200100189A (ru)
HR (1) HRP20030306A2 (ru)
HU (1) HUP0303124A2 (ru)
IL (1) IL154550A0 (ru)
MA (1) MA25836A1 (ru)
MX (1) MXPA03002491A (ru)
NO (1) NO20031307D0 (ru)
NZ (1) NZ524811A (ru)
PE (1) PE20020508A1 (ru)
PL (1) PL361811A1 (ru)
RU (1) RU2003111754A (ru)
SK (1) SK3452003A3 (ru)
SV (1) SV2002000637A (ru)
UY (1) UY26943A1 (ru)
WO (3) WO2002024679A1 (ru)
ZA (1) ZA200302226B (ru)

Families Citing this family (98)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7829085B2 (en) 1999-07-14 2010-11-09 Life Sciences Research Partners Vzw Methods of treating hemostasis disorders using antibodies binding the C1 domain of factor VIII
KR20030064773A (ko) 2000-10-26 2003-08-02 툴라릭, 인코포레이티드 항염증제
JP2002193938A (ja) 2000-12-01 2002-07-10 Bayer Ag ４−アリールピリジン誘導体
AR037233A1 (es) 2001-09-07 2004-11-03 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento
AR036873A1 (es) 2001-09-07 2004-10-13 Euro Celtique Sa Piridinas aril sustituidas a, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento
AR037641A1 (es) 2001-12-05 2004-11-17 Tularik Inc Moduladores de inflamacion
RU2293731C2 (ru) * 2002-02-13 2007-02-20 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные пиридина и пиримидина, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и применение
JP2003277383A (ja) * 2002-03-14 2003-10-02 Bayer Ag 光学活性ピリジン誘導体およびそれを含む医薬
PL374758A1 (en) * 2002-10-24 2005-10-31 Merck Patent Gmbh Methylene urea derivatives
WO2005007627A1 (ja) * 2003-07-18 2005-01-27 Nihon Nohyaku Co., Ltd. フェニルピリジン誘導体、その中間体及びこれを有効成分とする除草剤
EP1706079B1 (en) 2003-08-14 2013-02-20 ThromboGenics N.V. Antibodies against factor viii with modified glycosylation in the variable region
MXPA06003615A (es) * 2003-09-30 2006-06-05 Amgen Inc Ligandos del receptor vanilloide y su uso en tratamientos.
GB0323137D0 (en) * 2003-10-03 2003-11-05 Chang Lisa C W 2,4,6- Trisubstituted pyrimidines and their different uses
SMAP200600024A (it) * 2003-12-15 2006-07-19 Almirall Prodesfarma Ag 2,6-Biseteroaril-4-amminopirimidine come antagonisti del recettore dell'adenosia
US20050154022A1 (en) * 2004-01-14 2005-07-14 H. Lundbeck A/S 4-aryl piperidines
MXPA06011827A (es) * 2004-04-15 2007-01-16 Astellas Pharma Inc Derivado de 2-aminopirimidina.
AR050253A1 (es) 2004-06-24 2006-10-11 Smithkline Beecham Corp Compuesto derivado de indazol carboxamida, composicion que lo comprende y su uso para la preparacion de un medicamento
GB0415364D0 (en) * 2004-07-09 2004-08-11 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives
TW200626142A (en) 2004-09-21 2006-08-01 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
JP2008518968A (ja) * 2004-10-29 2008-06-05 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのｎ−（ピリジン−３−イル）−２−フェニルブタンアミド
DE102004061288A1 (de) * 2004-12-14 2006-06-29 Schering Ag 3-Amino-Pyrazolo[3,4b]pyridine als Inhibitoren von Proteintyrosinkinasen, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
KR101152605B1 (ko) 2004-12-21 2012-06-05 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법 및 이를 포함하는약제조성물
PE20061119A1 (es) * 2005-01-19 2006-11-27 Aventis Pharma Sa PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie
FR2888579A1 (fr) * 2005-07-13 2007-01-19 Aventis Pharma Sa Pyrazolo pyridines substituees, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
US20080275064A1 (en) * 2005-04-11 2008-11-06 Deborah Slee Substituted Pyrimidines as Adenosine Receptor Antagonists
JP2008540438A (ja) * 2005-05-04 2008-11-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド イオンチャネルのモジュレーターとして有用なピリジン
US8063071B2 (en) 2007-10-31 2011-11-22 GlaxoSmithKline, LLC Chemical compounds
TWI380973B (zh) 2005-06-30 2013-01-01 Smithkline Beecham Corp 化合物
DE102005036655A1 (de) * 2005-08-04 2007-02-08 Bayer Healthcare Ag Behandlung von Tumoren mit IKK-ß Inhibitoren
FR2889526B1 (fr) * 2005-08-04 2012-02-17 Aventis Pharma Sa 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
DK2774925T3 (en) 2005-11-08 2017-02-27 Vertex Pharma Heterocyclic modulators of ATP binding cassette transporters
WO2007106884A2 (en) 2006-03-15 2007-09-20 Theralogics, Inc. Methods of treating muscular wasting diseases using nf-kb activation inhibitors
MX2008013718A (es) 2006-04-26 2008-11-06 Cancer Rec Tech Ltd Compuestos de amino-etil-amino-arilo y su uso.
EP2457913B1 (en) * 2006-10-19 2017-04-19 Signal Pharmaceuticals, LLC Heteroaryl compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
JP2010511727A (ja) * 2006-12-04 2010-04-15 ニューロクライン バイオサイエンシーズ，インコーポレイテッド アデノシン受容体アンタゴニストとしての置換ピリミジン
AU2007334321B2 (en) * 2006-12-18 2012-03-08 Amgen Inc. Azaquinolone based compounds exhibiting prolyl hydroxylase inhibitory activity, compositions, and uses thereof
EP2132197A2 (en) * 2007-03-21 2009-12-16 Almirall, S.A. Substituted pyrimidines as adenosine receptor antagonists
AR065804A1 (es) 2007-03-23 2009-07-01 Smithkline Beecham Corp Compuesto de indol carboxamida, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para preparar un medicamento
AU2008241483B2 (en) 2007-04-18 2011-03-24 Amgen Inc. Quinolones and azaquinolones that inhibit prolyl hydroxylase
CA2685219C (en) 2007-05-04 2012-06-19 Amgen Inc. Diazaquinolones that inhibit prolyl hydroxylase activity
US8030346B2 (en) 2007-05-04 2011-10-04 Amgen Inc. Heterocyclic quinolone derivatives that inhibit prolyl hydroxylase activity
NZ581259A (en) 2007-05-09 2012-07-27 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP2227460B1 (en) * 2007-10-24 2012-06-20 Cancer Research Technology Limited Therapeutic oxy-phenyl-aryl compounds and their use
AU2008335440B2 (en) 2007-12-07 2013-11-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
CN103626744B (zh) 2007-12-07 2016-05-11 沃泰克斯药物股份有限公司 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰氨基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
EP2070929A1 (en) 2007-12-11 2009-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Alkynylaryl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same
US8343966B2 (en) * 2008-01-11 2013-01-01 Novartis Ag Organic compounds
JP5523352B2 (ja) 2008-02-28 2014-06-18 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｃｆｔｒ修飾因子としてのへテロアリール誘導体
EP2278999B1 (en) 2008-04-21 2025-01-29 Dompé farmaceutici S.p.A. Auris formulations for treating otic diseases and conditions
US11969501B2 (en) 2008-04-21 2024-04-30 Dompé Farmaceutici S.P.A. Auris formulations for treating otic diseases and conditions
WO2010007756A1 (ja) * 2008-07-14 2010-01-21 塩野義製薬株式会社 Ｔｔｋ阻害作用を有するピリジン誘導体
WO2010089993A1 (ja) 2009-02-03 2010-08-12 クミアイ化学工業株式会社 縮合環化した２－ピリドン誘導体及び除草剤
US8354539B2 (en) 2009-03-10 2013-01-15 Glaxo Group Limited Indole derivatives as IKK2 inhibitors
JP2012162460A (ja) * 2009-05-27 2012-08-30 Nippon Soda Co Ltd 含窒素ヘテロアリール誘導体および農園芸用殺菌剤
JP2012529535A (ja) 2009-06-12 2012-11-22 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
EP2464647B1 (en) 2009-08-11 2016-09-21 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof
EP2555755B2 (en) 2010-04-07 2019-07-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoic acid and administration thereof
US20120053235A1 (en) * 2010-08-30 2012-03-01 Hong Kong Baptist University Dihydromyricetin as an IKK-beta inhibitor used for treatment of arthritis, cancer and autoimmune conditions, and other diseases or disorders
AR086992A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Bayer Ip Gmbh Tienilpiri(mi)dinilpirazoles
AP2014007805A0 (en) 2011-12-28 2014-07-31 Cytokinetics Inc The Regents Of The University Of California Substituted benzaldehyde compounds and methods fortheir use in increasing tissue oxygenation
WO2013102145A1 (en) 2011-12-28 2013-07-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted heteroaryl aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
AU2013337086B2 (en) * 2012-10-08 2017-06-15 Cancer Research Technology Limited 2-aminopyridine compounds
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
WO2014145040A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
ES2852054T3 (es) 2013-03-15 2021-09-10 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos y usos de los mismos para la modulación de hemoglobina
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
AP2015008718A0 (en) 2013-03-15 2015-09-30 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
PE20151900A1 (es) 2013-03-15 2016-01-20 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos y sus usos para modular la hemoglobina
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
TW201534586A (zh) 2013-06-11 2015-09-16 Orion Corp 新穎ｃｙｐ１７抑制劑／抗雄激素劑
HRP20210516T2 (hr) 2013-11-12 2021-10-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Postupak proizvodnje farmaceutskih pripravaka za liječenje bolesti koje su posredovane putem cftr
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
JO3517B1 (ar) 2014-01-17 2020-07-05 Novartis Ag ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2
CN105899491B (zh) 2014-01-17 2019-04-02 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的1-哒嗪-/三嗪-3-基-哌(-嗪)/啶/吡咯烷衍生物及其组合物
CN105899493B (zh) 2014-01-17 2019-03-29 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的1-(三嗪-3-基/哒嗪-3-基)-哌(-嗪)啶衍生物及其组合物
WO2015120133A1 (en) 2014-02-07 2015-08-13 Global Blood Therapeutics, Inc. Crystalline polymorphs of the free base of 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyde
CN104860870A (zh) * 2014-02-26 2015-08-26 欧美嘉股份有限公司 具有不同取代基的哌啶的制备方法
DK3221692T3 (da) 2014-11-18 2021-08-23 Vertex Pharma Fremgangsmåde til udførsel af tests med høj kapacitet ved hjælp af højtryksvæskekromatografi
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
RU2717577C2 (ru) 2015-04-21 2020-03-24 Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. Производное имидазоизоиндола, способ его получения и медицинское применение
EP3302468A4 (en) 2015-06-01 2019-02-06 The Scripps Research Institute SMALL MOLECULAR ANALOGS OF NEMO BINDING PEPTIDE
EP3310779B1 (en) 2015-06-19 2019-05-08 Novartis AG Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
EP3310771B1 (en) 2015-06-19 2020-07-22 Novartis AG Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
CN112625028B (zh) 2015-06-19 2024-10-29 诺华股份有限公司 用于抑制shp2活性的化合物和组合物
SG10201912511WA (en) 2015-12-04 2020-02-27 Global Blood Therapeutics Inc Dosing regimens for 2-hydroxy-6-((2-(1-isopropyl-1h-pyrazol-5-yl)pyridin-3-yl)methoxy)benzaldehyde
TWI752307B (zh) 2016-05-12 2022-01-11 美商全球血液治療公司 新穎化合物及製造化合物之方法
WO2017216706A1 (en) 2016-06-14 2017-12-21 Novartis Ag Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2
WO2018005830A1 (en) 2016-06-29 2018-01-04 Otonomy, Inc. Triglyceride otic formulations and uses thereof
TWI778983B (zh) 2016-10-12 2022-10-01 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
KR102571130B1 (ko) 2017-01-10 2023-08-28 노파르티스 아게 Alk 저해제 및 shp2 저해제를 포함하는 약제학적 조합
CN107417605A (zh) * 2017-08-02 2017-12-01 江苏艾立康药业股份有限公司 作用于脯氨酰羟化酶的吡啶衍生化合物
RU2669348C1 (ru) * 2017-11-15 2018-10-10 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") Способ ингибирования нуклеарного фактора каппа В с использованием 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния L-2,6-диаминогексаноата в культуре клеток
PE20201502A1 (es) 2018-03-07 2020-12-29 Pliant Therapeutics Inc Compuestos de aminoacidos y metodos de uso
US11014884B2 (en) 2018-10-01 2021-05-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4003908A (en) * 1976-03-11 1977-01-18 E. R. Squibb & Sons, Inc. Derivatives of imidazo(4,5-b)pyridines
PE20010635A1 (es) * 1999-10-08 2001-08-15 Smithkline Beecham Corp Inhibidores de fab i utiles para el tratamiento de infecciones bacterianas

Also Published As

Publication number Publication date
NO20031307L (no) 2003-03-21
AR031613A1 (es) 2003-09-24
ATE381556T1 (de) 2008-01-15
US6562811B1 (en) 2003-05-13
NZ524811A (en) 2004-10-29
US7435743B2 (en) 2008-10-14
PE20020508A1 (es) 2002-07-13
WO2002024693A1 (en) 2002-03-28
CA2422923A1 (en) 2002-03-28
BR0114073A (pt) 2003-06-17
JP2002114777A (ja) 2002-04-16
AU2001289873A1 (en) 2002-04-02
KR20030030030A (ko) 2003-04-16
AU2001289875A1 (en) 2002-04-02
WO2002024679A1 (en) 2002-03-28
ZA200302226B (en) 2004-03-23
US20060205676A1 (en) 2006-09-14
EP1326856A1 (en) 2003-07-16
UY26943A1 (es) 2002-04-26
ES2298260T3 (es) 2008-05-16
US7232909B2 (en) 2007-06-19
PL361811A1 (en) 2004-10-04
CN1476442A (zh) 2004-02-18
MA25836A1 (fr) 2003-07-01
AU2001291852A1 (en) 2002-04-02
SK3452003A3 (en) 2004-01-08
EE200300113A (et) 2005-02-15
HRP20030306A2 (en) 2005-04-30
BG107632A (bg) 2003-11-28
GT200100189A (es) 2002-05-16
DE60132001T2 (de) 2008-12-04
EP1326856B1 (en) 2007-12-19
HUP0303124A2 (hu) 2003-12-29
JP4272338B2 (ja) 2009-06-03
IL154550A0 (en) 2003-09-17
US6984649B1 (en) 2006-01-10
NO20031307D0 (no) 2003-03-21
US20060100246A1 (en) 2006-05-11
SV2002000637A (es) 2002-12-02
MXPA03002491A (es) 2004-12-06
WO2002024651A1 (en) 2002-03-28
DE60132001D1 (de) 2008-01-31
ECSP034524A (es) 2003-04-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003111754A (ru) Производные пиридина с активностью ингибирования /кв-киназы (/кк-бета)
US6716851B2 (en) Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
JP2009529047A5 (ru)
RU2417994C2 (ru) Производные пиразина, полезные в качестве антагонистов аденозинового рецептора
RU2470017C2 (ru) Производные пиперидина/пиперазина
EP1351691A1 (en) Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
JP2019535664A5 (ru)
SI3022192T1 (en) Piperidinyl indole derivatives and their use as inhibitors of complementary factor B
RU2010153656A (ru) Ингибиторы интегразы вич из пиридоксина
JP2011503230A5 (ru)
JP2004527560A5 (ru)
WO2014078802A1 (en) Compounds and compositions for the treatment of parasitic diseases
JP2019501222A5 (ru)
RU2350616C2 (ru) Производные пиразоло- и имидазопиримидина
JP2001097889A (ja) Ｃｒｆアンタゴニストおよび関連組成物の使用
RU2010125220A (ru) Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
JP2012515786A5 (ru)
RU2004132844A (ru) Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
HRP20211360T1 (hr) Derivat pirido[3,4-d]pirimidina i njegova farmaceutski prihvatljiva sol
PT3002283T (pt) Derivado de tiazole
JP2014528479A5 (ru)
RU2009140149A (ru) Пиримидингидразидные соединения как ингибиторы pgds
WO2000012497B1 (en) Quinazoline derivatives as medicaments
RU2018130069A (ru) Соединения и композиции для лечения криптоспоридиоза
JP2020503291A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20051020