RU2001130462A - Солюбилизованная фармацевтическая композиция для парентерального введения - Google Patents
Солюбилизованная фармацевтическая композиция для парентерального введения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2001130462A RU2001130462A RU2001130462A RU2001130462A RU2001130462A RU 2001130462 A RU2001130462 A RU 2001130462A RU 2001130462 A RU2001130462 A RU 2001130462A RU 2001130462 A RU2001130462 A RU 2001130462A RU 2001130462 A RU2001130462 A RU 2001130462A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polyethylene glycol
- pharmaceutical composition
- composition according
- vol
- solubilizer
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 25
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 title 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 31
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 31
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 12
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 229930003316 Vitamin D Natural products 0.000 claims abstract 8
- QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N Vitamin D3 Natural products C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C/C=C1\C[C@@H](O)CCC1=C QYSXJUFSXHHAJI-XFEUOLMDSA-N 0.000 claims abstract 8
- 235000019166 vitamin D Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 239000011710 vitamin D Substances 0.000 claims abstract 8
- 150000003710 vitamin D derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 229940046008 vitamin d Drugs 0.000 claims abstract 8
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims abstract 6
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims abstract 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims abstract 4
- -1 fatty acid ester Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 230000001613 neoplastic effect Effects 0.000 claims 6
- SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N Hydroxystearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OO SHBUUTHKGIVMJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229940072106 hydroxystearate Drugs 0.000 claims 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 4
- 229950009921 seocalcitol Drugs 0.000 claims 4
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 claims 3
- 208000022458 calcium metabolism disease Diseases 0.000 claims 3
- LVLLALCJVJNGQQ-ZCPUWASBSA-N seocalcitol Chemical compound C1(/[C@H]2CC[C@@H]([C@@]2(CCC1)C)[C@H](C)/C=C/C=C/C(O)(CC)CC)=C/C=C1/C[C@H](O)C[C@@H](O)C1=C LVLLALCJVJNGQQ-ZCPUWASBSA-N 0.000 claims 3
- ULQISTXYYBZJSJ-UHFFFAOYSA-N 12-hydroxyoctadecanoic acid Chemical compound CCCCCCC(O)CCCCCCCCCCC(O)=O ULQISTXYYBZJSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229940114069 12-hydroxystearate Drugs 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000013725 Chronic Kidney Disease-Mineral and Bone disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000000038 Hypoparathyroidism Diseases 0.000 claims 2
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008365 aqueous carrier Substances 0.000 claims 2
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 2
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 2
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 2
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 2
- 150000005690 diesters Chemical class 0.000 claims 2
- 230000002489 hematologic effect Effects 0.000 claims 2
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims 2
- 208000011111 hypophosphatemic rickets Diseases 0.000 claims 2
- LNCDZGSESVBWGF-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid;hydrate Chemical compound O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O LNCDZGSESVBWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 2
- 208000005368 osteomalacia Diseases 0.000 claims 2
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 2
- 230000003578 releasing effect Effects 0.000 claims 2
- 201000006409 renal osteodystrophy Diseases 0.000 claims 2
- 235000010378 sodium ascorbate Nutrition 0.000 claims 2
- 229960005055 sodium ascorbate Drugs 0.000 claims 2
- PPASLZSBLFJQEF-RKJRWTFHSA-M sodium ascorbate Substances [Na+].OC[C@@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] PPASLZSBLFJQEF-RKJRWTFHSA-M 0.000 claims 2
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M sodium-L-ascorbate Chemical compound [Na+].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M 0.000 claims 2
- DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M Sodium bisulfite Chemical compound [Na+].OS([O-])=O DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N alfacalcidol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CCCC(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C OFHCOWSQAMBJIW-AVJTYSNKSA-N 0.000 claims 1
- 229960002535 alfacalcidol Drugs 0.000 claims 1
- 229960002882 calcipotriol Drugs 0.000 claims 1
- LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N calcipotriol Chemical compound C1([C@H](O)/C=C/[C@@H](C)[C@@H]2[C@]3(CCCC(/[C@@H]3CC2)=C\C=C\2C([C@@H](O)C[C@H](O)C/2)=C)C)CC1 LWQQLNNNIPYSNX-UROSTWAQSA-N 0.000 claims 1
- 229960005084 calcitriol Drugs 0.000 claims 1
- 235000020964 calcitriol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011612 calcitriol Substances 0.000 claims 1
- GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N calcitriol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@@H](CCCC(C)(C)O)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C GMRQFYUYWCNGIN-NKMMMXOESA-N 0.000 claims 1
- 230000003913 calcium metabolism Effects 0.000 claims 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000012847 fine chemical Substances 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 235000010267 sodium hydrogen sulphite Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 229960004907 tacalcitol Drugs 0.000 claims 1
- BJYLYJCXYAMOFT-RSFVBTMBSA-N tacalcitol Chemical compound C1(/[C@@H]2CC[C@@H]([C@]2(CCC1)C)[C@H](C)CC[C@@H](O)C(C)C)=C\C=C1\C[C@@H](O)C[C@H](O)C1=C BJYLYJCXYAMOFT-RSFVBTMBSA-N 0.000 claims 1
- 229960001124 trientine Drugs 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 3
- 239000008135 aqueous vehicle Substances 0.000 abstract 1
- 230000003381 solubilizing effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (34)
1. Водная фармацевтическая композиция для парентерального применения, причем указанная композиция содержит i) в качестве активного соединения аналог витамина D с растворимостью в воде ≤0,1 мас./об.% при комнатной температуре, который подвержен деструкции в кислой водной среде, ii) неионный солюбилизатор, обладающий способностью солюбилизировать указанное активное соединение, причем солюбилизатор является соединением со слабым гистамин-высвобождающим действием, и содержащий сложный эфир полиэтиленгликоля и жирной кислоты, необязательно в смеси с полиэтиленгликолем, и не оказывающий отрицательного влияния на стойкость активного соединения в конечной композиции согласно определению, описанному в настоящем документе, и iii) водный носитель.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где активное соединение выбирают из группы аналогов витамина D с растворимостью в воде при комнатной температуре ≤0,01 мас./об.%, ≤0,001 мас./об.%, ≤0,0001 мас./об.%, ≤0,00001 мас./об.%, ≤0,000007 мас./об.%, ≤0,000005 мас./об.%, ≤0,000003 мас./об.%, ≤100 мкг/мл, ≤50 мкг/мл, ≤25 мкг/мл, ≤10 мкг/мл, ≤5 мкг/мл, ≤1 мкг/мл; ≤0,1 мкг мл, ≤0,07 мкг/мл, ≤0,05 мкг/мл и ≤0,03% мкг/мл.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где активное соединение выбирают из группы, состоящей из соединений Seocalcitol [1(S),3(R)-дигидрокси-20(R)-(5'-этил-5'-гидрокси-гепта-1' [Е), 3' (Е)-диен-1’-ил)-9,10-секопрегна-5(Z), 7 (Е),10(19)-триен], α-кальцидол, 1(S),3(R)-дигидрокси-20 (R)-(5-этил-5-гидроксигепт-1(Е)-ен-3-ин-1-ил)-9,10-секопрегна-5(Z),7(Е),10(19)-триен, кальципотриол, кальцитриол и такальцитол, а также их смесей.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-3, где неионным солюбилизатором является сложный эфир полиэтиленгликоля и жирной кислоты в смеси с полиэтиленгликолем, и где молекулярная масса полиэтиленгликоля и/или полиэтиленгликолевой части сложного эфира полиэтиленгликоля и жирной кислоты находится в диапазоне от приблизительно 200 до приблизительно 4000.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, где сложным эфиром полиэтиленгликоля и жирной кислоты является гидроксистеарат полиэтиленгликоля, такой как 12-гидроксистеарат полиэтиленгликоля.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где гидроксистеаратом полиэтиленгликоля является моноэфир, диэфир или их смесь.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.4-6, где молекулярная масса полиэтиленгликоля и/или полиэтиленгликолевой части сложного эфира полиэтиленгликоля находится в диапазоне от приблизительно 200 до приблизительно 800.
8. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где указанный неионный солюбилизатор содержит гидроксистеарат полиэтиленгликоля 660.
9. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, где неионным солюбилизатором является Solutol® HS 15, описанный в Technical Information ME 151 е (977) July 1998 (МРМ) от компании BASF Fine Chemicals.
10. Фармацевтическая композиция по любому одному из пп.1-3, где ГЛБ неионного солюбилизатора имеет значение ≥12.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, где неионным солюбилизатором являются Solutol® HS 15 или гидроксистеарат полиэтиленгликоля 660.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где концентрация неионного солюбилизатора находится в диапазоне от приблизительно 0,001 мас./об.% до приблизительно 30 мас./об.%; предпочтительно от приблизительно 0,005 мас./об.% до приблизительно 25 мас./об.%; или предпочтительно от приблизительно 0,01 мас./об.% до приблизительно 20 мас./об.%, предпочтительно до приблизительно 15 мас./об.%, более предпочтительно до приблизительно 10 мас./об.%, наиболее предпочтительно до приблизительно 8 мас./об.%; более предпочтительно от приблизительно 0,05 мас./об.% до приблизительно 6 мас./об.%, предпочтительно до приблизительно 5 мас./об.%; или более предпочтительно от приблизительно 0,1% мас./об.% до приблизительно 3 мас./об.%, или более предпочтительно от приблизительно 0,2 мас./об.% до приблизительно 2 мас./об.%; и наиболее предпочтительно от приблизительно 0,3 мас./об.% до приблизительно 1,5 мас./об.%; или наиболее предпочтительно от приблизительно 0,4 мас./об.% до приблизительно 1 мас./об.%; или концентрация указанного неионного солюбилизатора предпочтительно равна приблизительно 0,5 мас./об.%.
13. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где активным соединением является Seocalcitol, а неионным солюбилизатором является Solutol® HS 15.
14. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, причем композиция содержит от приблизительно 0,0001 мас./об.% до приблизительно 0,01 мас./об.% соединения Seocalcitol и от приблизительно 0,1 мас./об.% до приблизительно 1,5 мас./об.% препарата Solutol® HS 15, предпочтительно от приблизительно 0,0005 мас./об.% до приблизительно 0,008 мас./об.% соединения Seocalcitol и от приблизительно 0,2 до приблизительно 1,0 мас./об.% препарата Solutol® HS 15.
15. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая менее, чем приблизительно 1 мас./мас.%, предпочтительно менее, чем приблизительно 0,05 мас./мас.%, более предпочтительно приблизительно 0,025 мас./мас.%, наиболее предпочтительно 0,01 мас./мас.% хелатообраэователя.
16. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где водный носитель содержит менее, чем приблизительно 5 мас./мас.%, предпочтительно менее, чем приблизительно 4 мас./мас.%, предпочтительно менее, чем приблизительно 3 мас./мас.%, более предпочтительно менее, чем приблизительно 2 мас./мас.% или наиболее предпочтительно менее, чем приблизительно 1 мас./мас.% органического растворителя.
17. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, где органическим растворителем являются полиэтиленгликоль или полипропиленгликоль.
18. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, где рН композиции находится в диапазоне от приблизительно 7,0 до приблизительно 9,0, предпочтительно от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,5, более предпочтительно от приблизительно 7,0 до приблизительно 8,0, наиболее предпочтительно от приблизительно 7,0 до приблизительно 7,8.
19. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая антиоксидант, растворимость которого в воде по меньшей мере в 1,5 раза превышает его растворимость в неионном солюбилизаторе.
20. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, где антиоксидант выбирают из группы, состоящей из аскорбата натрия, бисульфита натрия и сульфита натрия.
21. Фармацевтическая композиция по предшествующему пункту, где концентрация аскорбата натрия в конечной композиции находится в диапазоне от приблизительно 0,2 мас./об.% до приблизительно 3 мас./об.%, предпочтительно от приблизительно 0,3 мас./об.% до приблизительно 2,5 мас./об.%, более предпочтительно от приблизительно 0,4 мас./об.% до приблизительно 2,0 мас./об.%, наиболее предпочтительно она равна приблизительно 0,5 мас./об.%.
22. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-21 для изготовления лекарственного средства для предупреждения или лечения нарушений, связанных с пролиферацией клеток, нарушений метаболизма кальция или неопластических заболеваний.
23. Применение по п.22, где указанными неопластическими заболеваниями являются гепатомы; рак поджелудочной железы, молочной железы, толстой кишки или предстательной железы; или гематологическое неопластическое нарушение.
24. Применение по п.22, где указанными нарушениями метаболизма кальция являются почечная остеодистрофия, гипопаратиреоз, не поддающийся лечению витамином D гипофосфатемичный рахит или остеомаляция.
25. Применение сложного эфира полиэтиленгликоля и жирной кислоты необязательно в смеси с полиэтиленгликолем и/или полиэтиленгликолевой частью сложного эфира, имеющими молекулярную массу от приблизительно 200 до приблизительно 4000, в качестве неионного солюбилизатора, который является соединением со слабым гистамин-высвобождающим действием, в качестве стабилизатора для аналогов витамина D, растворимость которых в воде при комнатной температуре ≤0,1 мас./об.%, и которые подвержены деструкции в кислой водной среде.
26. Применение по п.25, где сложным эфиром полиэтиленгликоля является гидроксистеарат полиэтиленгликоля, предпочтительно 12-гидроксистеарат полиэтиленгликоля.
27. Применение по п.26, где гидроксистеаратом полиэтиленгликоля являются моноэфир, диэфир или их смесь.
28. Применение по любому из пп.25-27, где полиэтиленгликоль и/или полиэтиленгликолевая часть сложного эфира полиэтиленгликоля имеет молекулярную массу от приблизительно 200 до приблизительно 800.
29. Применение по любому из пп.25-28, где неионный солюбилизатор содержит гидроксистеарат полиэтиленгликоля 660.
30. Применение по любому из пп.25-29, где неионным солюбилизатором является Solutol® HS 15.
31. Способ введения эффективного количества аналога витамина D, растворимость которого в воде при комнатной температуре ≤0,1 мас./об.%, и который подвержен деструкции в кислой водной среде, пациенту, которому это будет необходимо, причем способ включает инъецирование пациенту водной фармацевтической композиции по любому из пп.1-21.
32. Способ лечения нарушений, связанных с пролиферацией клеток, нарушений метаболизма кальция или неопластических заболеваний, причем способ включает введение пациенту, которому это будет необходимо, композиции по любому из пп.1-21.
33. Способ по п.32, где указанными неопластическими заболеваниями являются гепатомы; рак поджелудочной железы, молочной железы, толстой кишки или предстательной железы; или гематологическое неопластическое нарушение.
34. Способ по п.32, где упомянутыми нарушениями метаболизма кальция являются почечная остеодистрофия, гипопаратиреоз, не поддающийся лечению витамином D гипофосфатемичный рахит или остеомаляция.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DKPA199900486 | 1999-04-13 | ||
| DKPA199900486 | 1999-04-13 | ||
| PCT/EP2000/003022 WO2000061112A2 (en) | 1999-04-13 | 2000-04-05 | Solubilized pharmaceutical composition for parenteral administration |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001130462A true RU2001130462A (ru) | 2003-06-20 |
Family
ID=8094111
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001130462A RU2001130462A (ru) | 1999-04-13 | 2000-04-05 | Солюбилизованная фармацевтическая композиция для парентерального введения |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1171100B1 (ru) |
| JP (1) | JP2003511348A (ru) |
| KR (1) | KR20010111585A (ru) |
| CN (1) | CN1226999C (ru) |
| AT (1) | ATE245968T1 (ru) |
| AU (1) | AU768785B2 (ru) |
| CA (1) | CA2369587C (ru) |
| DE (1) | DE60004191T2 (ru) |
| DK (1) | DK1171100T3 (ru) |
| ES (1) | ES2206225T3 (ru) |
| HK (1) | HK1049789B (ru) |
| HU (1) | HUP0203903A3 (ru) |
| PL (1) | PL356968A1 (ru) |
| PT (1) | PT1171100E (ru) |
| RU (1) | RU2001130462A (ru) |
| WO (1) | WO2000061112A2 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009100176A3 (en) * | 2008-02-07 | 2010-03-11 | Abbott Laboratories | Pharmaceutical dosage form for oral administration of tyrosine kinase inhibitor |
| RU2680688C2 (ru) * | 2014-06-17 | 2019-02-25 | Клариант Продукте (Дойчланд) Гмбх | Способ дегуммирования композиций, содержащих триглицерид |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2368824T3 (es) | 1998-03-27 | 2011-11-22 | Oregon Health & Science University | Vitamina d y sus análogos en el tratamiento de tumores y otros desórdenes hiperproliferativos. |
| US7148211B2 (en) | 2002-09-18 | 2006-12-12 | Genzyme Corporation | Formulation for lipophilic agents |
| GB0513984D0 (en) * | 2005-07-07 | 2005-08-17 | Teva Pharma | Dosage form |
| EP2334285A1 (en) * | 2008-09-12 | 2011-06-22 | Critical Pharmaceuticals Limited | Improvements in the absorption of therapeutic agents across mucosal membranes or the skin |
| PL232463B1 (pl) * | 2012-02-06 | 2019-06-28 | Merial Inc | Miękka, nadająca się do żucia kompozycja weterynaryjna do leczenia i/lub zapobiegania infekcji lub inwazji pasożytniczej u zwierzęcia oraz jej zastosowanie |
| EP2749266B1 (en) * | 2012-12-27 | 2018-08-29 | Pharmathen S.A. | Stable injectable pharmaceutical composition of vitamin D receptor agonist and process for preparation thereof |
| KR101983654B1 (ko) * | 2018-07-24 | 2019-05-29 | 한국과학기술원 | Cfc 증후군 환자의 발달 저해를 완화할 수 있는 치료용 조성물 |
| KR102887267B1 (ko) * | 2018-11-26 | 2025-11-17 | 오파닉스 게엠베하 | 수성 소아용 레티놀 제형 |
| CN115177586A (zh) * | 2022-08-31 | 2022-10-14 | 江苏知原药业股份有限公司 | 一种卡泊三醇组合物 |
| CN115350151B (zh) * | 2022-09-29 | 2023-09-12 | 湖北欣泽霏药业有限公司 | 一种高稳定性阿法骨化醇液体口服制剂及其制备方法 |
| CN119185194B (zh) * | 2024-09-29 | 2025-04-25 | 安徽益普克医药科技发展有限公司 | 维生素d3注射液药物组合物及其用途 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1062389B (de) * | 1958-02-11 | 1959-07-30 | Wander Ag Dr A | Verfahren zur Herstellung von sterilen, Kalziumsalze enthaltenden Vitamin-D-Loesungen |
| GB1123433A (en) * | 1964-09-28 | 1968-08-14 | Eastman Kodak Co | Intramuscularly injectable vitamin a preparation |
| WO1996036340A1 (en) * | 1995-05-19 | 1996-11-21 | Abbott Laboratories | STABLE AQUEOUS FORMULATIONS OF 1α,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL FOR PARENTERAL ADMINISTRATION |
| DE19609477A1 (de) * | 1996-03-11 | 1997-09-18 | Basf Ag | Stabile wäßrige Solubilisate von Carotinoiden und Vitamine |
| US6458373B1 (en) * | 1997-01-07 | 2002-10-01 | Sonus Pharmaceuticals, Inc. | Emulsion vehicle for poorly soluble drugs |
-
2000
- 2000-04-05 PL PL00356968A patent/PL356968A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2000-04-05 AT AT00922609T patent/ATE245968T1/de active
- 2000-04-05 HU HU0203903A patent/HUP0203903A3/hu unknown
- 2000-04-05 HK HK03101869.3A patent/HK1049789B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-04-05 RU RU2001130462A patent/RU2001130462A/ru unknown
- 2000-04-05 CA CA002369587A patent/CA2369587C/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-05 DK DK00922609T patent/DK1171100T3/da active
- 2000-04-05 CN CNB008070113A patent/CN1226999C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-04-05 WO PCT/EP2000/003022 patent/WO2000061112A2/en not_active Ceased
- 2000-04-05 JP JP2000610445A patent/JP2003511348A/ja active Pending
- 2000-04-05 DE DE60004191T patent/DE60004191T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-05 EP EP00922609A patent/EP1171100B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-05 PT PT00922609T patent/PT1171100E/pt unknown
- 2000-04-05 AU AU42939/00A patent/AU768785B2/en not_active Ceased
- 2000-04-05 ES ES00922609T patent/ES2206225T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-04-05 KR KR1020017013042A patent/KR20010111585A/ko not_active Ceased
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009100176A3 (en) * | 2008-02-07 | 2010-03-11 | Abbott Laboratories | Pharmaceutical dosage form for oral administration of tyrosine kinase inhibitor |
| RU2680688C2 (ru) * | 2014-06-17 | 2019-02-25 | Клариант Продукте (Дойчланд) Гмбх | Способ дегуммирования композиций, содержащих триглицерид |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2206225T3 (es) | 2004-05-16 |
| JP2003511348A (ja) | 2003-03-25 |
| ATE245968T1 (de) | 2003-08-15 |
| EP1171100B1 (en) | 2003-07-30 |
| EP1171100A1 (en) | 2002-01-16 |
| CN1226999C (zh) | 2005-11-16 |
| KR20010111585A (ko) | 2001-12-19 |
| WO2000061112A2 (en) | 2000-10-19 |
| AU768785B2 (en) | 2004-01-08 |
| HUP0203903A2 (hu) | 2003-03-28 |
| WO2000061112A3 (en) | 2002-09-26 |
| HUP0203903A3 (en) | 2004-09-28 |
| CN1382036A (zh) | 2002-11-27 |
| PT1171100E (pt) | 2003-11-28 |
| CA2369587A1 (en) | 2000-10-19 |
| DK1171100T3 (da) | 2003-11-24 |
| DE60004191T2 (de) | 2004-04-22 |
| CA2369587C (en) | 2009-12-22 |
| HK1049789A1 (en) | 2003-05-30 |
| HK1049789B (zh) | 2006-02-24 |
| AU4293900A (en) | 2000-11-14 |
| DE60004191D1 (de) | 2003-09-04 |
| PL356968A1 (en) | 2004-07-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001130462A (ru) | Солюбилизованная фармацевтическая композиция для парентерального введения | |
| AU617157B2 (en) | Intravaginal delivery of biologically active polypeptides | |
| NZ199472A (en) | Stabilised pharmaceutical composition of 1, 25-dihydroxycholecalciferol | |
| SK280222B6 (sk) | Farmaceutický alebo veterinárny prostriedok | |
| RU93058524A (ru) | Системы с регулируемым высвобождением и низкими дозами андрогенов, способ их получения и способ лечения с помощью этих систем | |
| DE69833684D1 (de) | Antioxidierende stabilisierungssysteme für pharmazeutische formulierungen | |
| FI69753B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av en salva pao basis av isosorbiddinitrat | |
| DK0950403T3 (da) | Emulsioner til in-situ leveringssystemer | |
| US5538989A (en) | Fenbendazole formulations | |
| CA2522146A1 (en) | Uptake of macromolecules | |
| EP1040832A1 (en) | Creams containing vitamin d 3? derivatives | |
| US20040053895A1 (en) | Multi-use vessels for vitamin D formulations | |
| PL138377B1 (en) | Method of stabilizing a mercury containing preservation agent | |
| AU698431B2 (en) | Anthelmintic composition containing rafoxanide and fenbendazole | |
| Michigami et al. | Conflicting actions of parathyroid hormone-related protein and serum calcium as regulators of 25-hydroxyvitamin D~ 3-1alpha-hydroxylase expression in a nude rat model of humoral hypercalcemia of malignancy | |
| Schreiner et al. | Sodium chloride transport of normal and dietary enlarged rat cecum in vitro | |
| Hilfrich | Comparative morphological studies on the carcinogenic effect of 7, 12-dimethylbenz (A) anthracene (DMBA) in normal or intrasplenic ovarian tissue of C3H mice | |
| DE69938939D1 (de) | Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend Beclomethason-Dipropional zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen | |
| OKABE et al. | Effects of NC-1300 and its degradation products on gastric secretion and HCl• ethanol-induced gastric lesions in rats | |
| WO2004039360B1 (en) | Aqueous 2,6-diisopropylphenol pharmaceutical compositions | |
| JPS6354323A (ja) | 活性型ビタミンｄ↓３類製剤用組成物 | |
| De la Piedra et al. | Parathyroid hormone related peptide (1-34) and 1, 25-dihydroxyvitamin D, have no additive effects on bone tartrate resistant acid phosphatase activity in fetal rat calvaria cultures | |
| KR910015287A (ko) | 의약 유제 | |
| RS51806B (sr) | Formulacije paratiroidnog hormona i njihova upotreba | |
| DD272605A1 (de) | Verfahren zur herstellung von peptidpraeparaten mit erhoehter bioverfuegbarkeit |