RU2001115716A

RU2001115716A - Твердый фармацевтический препарат, содержащий ингибитор hmg-coa-редуктазы

Info

Publication number: RU2001115716A
Application number: RU2001115716/14A
Authority: RU
Inventors: Янез КЕРЧ
Original assignee: Лек Фармасьютикал Энд Кемикал Компани Д.Д.
Priority date: 1998-12-16
Filing date: 1999-10-29
Publication date: 2003-03-10

Claims

1. Стабильный твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества ингибитор HMG-CoA-редуктазы, отличающийся тем, что содержит активное вещество, которое, само по себе, обеспечивает значение рН водной среды, содержащей указанное активное вещество, в интервале 7-11.

2. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1, отличающийся тем, что содержит активное вещество, которое обеспечивает рН в интервале 8-10.

3. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли.

4. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что активное вещество, которое входит в состав препарата, содержит буферизующий агент.

5. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 4, отличающийся тем, что активное вещество, которое включено в состав препарата, содержит буферизующий агент в количестве менее 1%.

6. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из предыдущих пп. 1-5, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли.

7. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 6, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са).

8. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, включающей наполнитель, связующее, вещество, способствующее измельчению, вещество, способствующее проглатыванию, буферизующий агент; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов.

9. Стабильный твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества ингибитор HMG-CoA-редуктазы, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН водной среды, содержащей указанный фармацевтический препарат, ниже 9.

10. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 6-9.

11. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 7-8,5.

12. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что активное вещество, само по себе, создает pH в интервале 7-11, причем это значение рН получают, если определяют рН водной среды, содержащей указанное активное вещество, включенное в состав твердого фармацевтического препарата.

13. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 12, отличающийся тем, что активное вещество, создающее рН в интервале 8-11, включено в состав указанного твердого фармацевтического препарата.

14. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли.

15. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что входящее в его состав активное вещество содержит буферизующий агент.

16. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 15, отличающийся тем, что буферизующий агент содержится в количестве менее 1%.

17. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 15, отличающийся тем, что в его состав входят дополнительные количества буферизующего агента.

18. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из пп. 9-17, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли.

19. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 19, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са).

20. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, состоящей из наполнителя, связующего, вещества, способствующего измельчению, вещества, способствующего проглатыванию, буферизующего агента; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов.

21. Способ приготовления твердого фармацевтического препарата по любому из вышеприведенных пунктов, отличающийся тем, что смесь активного вещества, наполнителя, связующего, буферизующего агента, вещества, способствующего измельчению, и, при необходимости, поверхностно-активного вещества и других обычно используемых для твердых фармацевтических препаратов ингредиентов гомогенизируют, добавляют вещества, способствующие проглатыванию и/или смазки, затем смесь снова гомогенизируют и прессуют в таблетки или помещают в капсулы; при необходимости, таблетки покрывают оболочкой.

22. Способ приготовления твердого фармацевтического препарата по любому из пп. 1-20, отличающийся тем, что смесь активного вещества, наполнителя, связующего, буферизующего агента, вещества, способствующего измельчению, и, при необходимости, поверхностно-активного вещества и других ингредиентов, обычно используемых для твердых фармацевтических препаратов, гомогенизируют, гранулируют с соответствующим растворителем; образующийся гранулят сушат в сушильных аппаратах; к высушенным гранулятам добавляют вещества, способствующие проглатыванию и/или смазки и, при необходимости, другие ингредиенты для твердых фармацевтических препаратов и образующуюся смесь снова гомогенизируют и прессуют в таблетки или помещают в капсулы, при необходимости, таблетки покрывают оболочкой.

23. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество, состоящее только из смеси ингибитора HMG-CoA-редуктазы и буферизующего агента.

24. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23, отличающееся тем, что буферизующий агент присутствует в смеси в количестве менее 1% от общего веса фармацевтически активного вещества.

25. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23 или 24, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы находится в виде соли.

26. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23 или 24, отличающееся тем, что буферизующий агент сообщает фармацевтически активному веществу рН в интервале 7-11.

27. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по любому из пп. 23-26, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли.

28. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 27, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са).

29. Способ стабилизации ингибитора HMG-CoA-редуктазы в качестве активного вещества в твердом фармацевтическом препарате, отличающийся тем, что активное вещество, которое создает рН в интервале 7-11 при определении его значения в водной среде, содержащей указанное активное вещество, вводят в фармацевтический препарат, который создает рН ниже 9 при определении его значения в водной среде, содержащей указанный фармацевтический препарат.

30. Способ по п. 29, отличающийся тем, что фармацевтическая рецептура создает рН в интервале 6-9.

31. Способ по п. 29, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 7-8,5.

32. Способ по п. 29, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли.

33. Способ по п. 29, отличающийся тем, что включенное активное вещество содержит буферизующий агент для обеспечения рН указанного активного вещества в интервале 7-11.

34. Способ по п. 33, отличающийся тем, что включенное активное вещество содержит менее 1% буферизующего агента.

35. Способ по п. 33 или 34, отличающийся тем, что в фармацевтический препарат вводится дополнительное количество буферизующего агента с целью обеспечения рН указанного фармацевтического препарата ниже 9.

36. Способ по любому из пп. 29-35, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли.

37. Способ по п. 36, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са).

38. Способ по п. 29, отличающийся тем, что указанный стабильный твердый фармацевтический препарат дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, состоящей из наполнителя, связующего, вещества, способствующего измельчению, вещества, способствующего проглатыванию, буферизующего агента; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов.