RU2001111887A

RU2001111887A - Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением

Info

Publication number: RU2001111887A
Application number: RU2001111887/14A
Authority: RU
Inventors: Джон Г. Девэйн; Нилл М. М. ФАННИНГ; Пол Старк; Сингх Рекхи ГЕРВИНДЕР
Original assignee: Илан Корпорейшн, Плк.
Priority date: 1998-11-02
Filing date: 1999-11-01
Publication date: 2003-04-20

Claims

1. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением, содержащая по меньшей мере один активный ингредиент и имеющая первый компонент, включающий в себя первую совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, и по меньшей мере один дополнительный компонент, причем каждый дополнительный компонент включает в себя дополнительную совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, и причем активный ингредиент, содержащийся в первом и дополнительных компонентах, является одинаковым или разным; причем по меньшей мере одна дополнительная совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, дополнительно содержит оболочку для модифицированного высвобождения или, альтернативно или дополнительно, матричный материал для модифицированного высвобождения, так что эта композиция после пероральной доставки субъекту доставляет активный ингредиент или активные ингредиенты импульсным образом.

2. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где эта композиция содержит первый компонент и один дополнительный компонент.

3. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 2, где первый компонент включает в себя компонент с немедленным высвобождением, а дополнительный компонент представляет собой компонент с модифицированным высвобождением.

4. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 3, где компонент с модифицированным высвобождением включает в себя частицы, имеющие оболочку для модифицированного высвобождения.

5. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 3, где компонент с модифицированным высвобождением содержит матричный материал для модифицированного высвобождения.

6. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где первая совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, и по меньшей мере одна дополнительная совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, содержат одинаковый активный ингредиент.

7. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где первая совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, содержит два или более чем два активных ингредиента.

8. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где по меньшей мере одна дополнительная совокупность частиц, содержащих активный ингредиент, содержит два или более чем два активных ингредиента.

9. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где активный ингредиент включает в себя по существу один оптически чистый энантиомер либо рацемическую или иную смесь энантиомеров.

10. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где по меньшей мере один из первого и дополнительных компонентов дополнительно содержит энхансер.

11. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где количество активного ингредиента, содержащегося в первом и дополнительных компонентах, является одинаковым или разным.

12. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 11, где количество активного ингредиента, содержащегося в каждом компоненте, находится в диапазоне от примерно 0,1 мг до примерно 1 г.

13. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 6, где активный ингредиент представляет собой метилфенидат или его фармацевтически приемлемую соль, его энантиомер или смесь энантиомеров, или их смеси.

14. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где первая и дополнительные совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, имеют разные профили растворения in vitro.

15. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где первый компонент представляет собой компонент с немедленным высвобождением, и по меньшей мере один дополнительный компонент представляет собой компонент с модифицированным высвобождением.

16. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 15, которая в действии высвобождает по существу весь активный ингредиент из первой совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, перед высвобождением активного ингредиента из дополнительной совокупности частиц, содержащих активный ингредиент.

17. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1, где высвобождение активного ингредиента in vivo в субъекте имитирует высвобождение того же самого активного ингредиента in vivo, вводимого в форме двух или более чем двух доз форм активного ингредиента с немедленным высвобождением.

18. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 13, где высвобождение активного ингредиента in vivo в субъекте имитирует высвобождение того же самого активного ингредиента in vivo, вводимого в форме двух или более чем двух доз форм активного ингредиента с немедленным высвобождением.

19. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 16, где средний профиль растворения in vitro в водных средах является таким, что примерно от 50 до 100% активного ингредиента, содержащегося в первой совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, высвобождаются в течение четырех часов после введения этой композиции, и примерно от 30 до 100% активного ингредиента, содержащегося в дополнительной совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, высвобождаются между четырьмя и восемью часами после введения этой композиции.

20. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 19, где средний профиль растворения in vitro в водных средах является таким, что примерно от 80 до 100% активного ингредиента, содержащегося в первой совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, высвобождаются в течение четырех часов после введения этой композиции, и примерно от 60 до 100% активного ингредиента, содержащегося в дополнительной совокупности частиц, содержащих активный ингредиент, высвобождаются между четырьмя и восемью часами после введения этой композиции.

21. Твердая пероральная лекарственная форма, содержащая композицию в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1.

22. Твердая пероральная лекарственная форма по п. 21, содержащая смесь первой и дополнительных совокупностей частиц, содержащих активный ингредиент, которой заполнены твердые желатиновые или мягкие желатиновые капсулы.

23. Твердая пероральная лекарственная форма по п. 21, где первый и дополнительный компоненты по отдельности и независимо спрессованы в мини-таблетки, и ими заполнены твердые или мягкие желатиновые капсулы.

24. Твердая пероральная лекарственная форма по п. 21, где первый компонент спрессован в первый слой многослойной таблетки, и по меньшей мере один дополнительный компонент спрессован в дополнительный слой многослойной таблетки.

25. Твердая пероральная лекарственная форма по п. 21, где первый и дополнительный компоненты включены в быстро растворяющуюся лекарственную форму.

26. Твердая пероральная лекарственная форма по п. 25, где быстро растворяющаяся лекарственная форма представляет собой лекарственную форму в виде быстро плавящейся таблетки.

27. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1 для применения в приготовлении лекарства для лечения состояния, которое характеризуется возникновением у пациента толерантности по меньшей мере к одному активному ингредиенту, содержащемуся в этой композиции.

28. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1 для применения в приготовлении лекарства для лечения дефицита внимания.

29. Композиция в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 13 для применения в приготовлении лекарства для лечения дефицита внимания.

30. Способ лечения состояния, которое характеризуется возникновением у пациента толерантности к активному ингредиенту, вводимому при лечении этого состояния, при котором вводят терапевтически эффективное количество композиции в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1.

31. Способ лечения дефицита внимания, при котором вводят терапевтически эффективное количество композиции в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 1.

32. Способ лечения дефицита внимания, при котором вводят терапевтически эффективное количество композиции в виде множества частиц с модифицированным высвобождением по п. 13.

33. Композиция по п. 3, где компонент с модифицированным высвобождением содержит зависимую от рН полимерную оболочку, которая высвобождает импульс активного ингредиента из компонента с модифицированным высвобождением после некоторого периода отсрочки.

34. Композиция по п. 33, где зависимая от рН полимерная оболочка содержит метакрилатные сополимеры.

35. Композиция по п. 33, где зависимая от рН полимерная оболочка содержит смесь метакрилатных и аммониометакрилатных сополимеров в соотношении, достаточном для того, чтобы добиться импульса активного ингредиента из компонента с модифицированным высвобождением после некоторого периода отсрочки.

36. Композиция по п. 35, где соотношение метакрилатных и аммониометакрилатных сополимеров составляет 1: 1.