RU2001104894A - Пероральная фармацевтическая композиция на основе соединения, имеющего антигрибковую активность, и способ ее получения - Google Patents
Пероральная фармацевтическая композиция на основе соединения, имеющего антигрибковую активность, и способ ее полученияInfo
- Publication number
- RU2001104894A RU2001104894A RU2001104894/14A RU2001104894A RU2001104894A RU 2001104894 A RU2001104894 A RU 2001104894A RU 2001104894/14 A RU2001104894/14 A RU 2001104894/14A RU 2001104894 A RU2001104894 A RU 2001104894A RU 2001104894 A RU2001104894 A RU 2001104894A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- oral pharmaceutical
- compound
- inert core
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000008203 oral pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 8
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 title claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 5
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 5
- 229920001477 hydrophilic polymer Polymers 0.000 claims 5
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims 5
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical group OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 2
- 239000002356 single layer Substances 0.000 claims 2
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims 2
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 2-[(2r)-butan-2-yl]-4-[4-[4-[4-[[(2r,4s)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N([C@H](C)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@@H]3O[C@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(Cl)=CC=3)Cl)=CC=2)C=C1 VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 0.000 claims 1
- HUADITLKOCMHSB-AVQIMAJZSA-N 2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2s,4r)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N(C(C)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@H]3O[C@@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(F)=CC=3)F)=CC=2)C=C1 HUADITLKOCMHSB-AVQIMAJZSA-N 0.000 claims 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical group CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 150000002314 glycerols Chemical class 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229960004130 itraconazole Drugs 0.000 claims 1
- 150000002734 metacrylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 claims 1
- 229950005137 saperconazole Drugs 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 1
Claims (7)
1. Пероральная фармацевтическая композиция в форме гранул, включающая в качестве активного ингредиента соединение, обладающее антигрибковой активностью, выбранное из итраконазола и саперконазола, инертное ядро и покрытие, включающее указанный активный ингредиент, отличающаяся тем, что инертное ядро имеет размер частиц между 50 и 600 мкм, и в которой указанное покрытие включает единственный слой, полученный распылением на указанное инертное ядро раствора, включающего указанное соединение, имеющее антигрибковую активность, гидрофильный полимер и неионное поверхностно-активное вещество.
2. Пероральная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанное инертное ядро имеет размер частиц между 500 и 600 мкм.
3. Пероральная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанный гидрофильный полимер выбран из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС), гидроксипропилцеллюлозу ((НРС), поливинилпирролидон (PVP) и метакрилаты.
4. Пероральная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из сложных эфиров пропиленгликоля, сложных эфиров глицерина, (моно-, ди-, три-)ацетилированного сорбитана, (моно-, ди-, три-)ацетилированной сахарозы, сложных эфиров жирных кислот и полиоксиэтиленсорбитана, полиоксиэтилен алкиловых эфиров с жирной цепью и сополимеров полиоксиэтилена-полиоксипропилена.
5. Пероральная фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что количества гидрофильного полимера, неионного поверхностно-активного вещества, активного ингредиента и инертного ядра в конечных гранулах составляют, соответственно: гидрофильный полимер (25-60%), предпочтительно (27-55%); неионное поверхностно-активное вещество (1-15%), предпочтительно (3-10%); антигрибковое соединение (19-30%), предпочтительно (20-25%), и инертное ядро (10-45%), предпочтительно (15-43%).
6. Пероральная фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что массовое соотношение между антигрибковым соединением и гидрофильным полимером составляет [(1: 1)-(1: 3)] и между антигрибковым соединением и поверхностно-активным веществом составляет [(1, 5: 1) - (29: 1)] .
7. Способ получения пероральной фармацевтической композиции по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что осуществляют следующие стадии: а) нанесение покрытия, включающего единственный слой, на инертные ядра, имеющие размер между 50 и 600 мкм, с помощью распыления раствора, состоящего из антигрибкового агента, гидрофильного полимера и неионного поверхностно-активного вещества, при постоянной скорости нанесения покрытия в течение всего процесса; и b) единственную стадию сушки указанного покрытия в одном и том же устройстве.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ESP9801539 | 1998-07-21 | ||
| ES009801539A ES2157731B1 (es) | 1998-07-21 | 1998-07-21 | Preparacion farmaceutica oral de un compuesto de actividad antifungica y procedimiento para su preparacion. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001104894A true RU2001104894A (ru) | 2002-12-27 |
| RU2209628C2 RU2209628C2 (ru) | 2003-08-10 |
Family
ID=8304581
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001104894/14A RU2209628C2 (ru) | 1998-07-21 | 1999-07-20 | Пероральная фармацевтическая композиция на основе соединения, имеющего антигрибковую активность, и способ ее получения |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6737082B1 (ru) |
| EP (1) | EP1103252B1 (ru) |
| JP (1) | JP4190732B2 (ru) |
| KR (1) | KR100572135B1 (ru) |
| AT (1) | ATE234077T1 (ru) |
| AU (1) | AU750730B2 (ru) |
| BG (1) | BG65187B1 (ru) |
| BR (1) | BR9912300A (ru) |
| CA (1) | CA2337509C (ru) |
| CZ (1) | CZ291938B6 (ru) |
| DE (1) | DE69905905T2 (ru) |
| DK (1) | DK1103252T3 (ru) |
| EE (1) | EE04415B1 (ru) |
| ES (2) | ES2157731B1 (ru) |
| HR (1) | HRP20010128B1 (ru) |
| HU (1) | HU228895B1 (ru) |
| IL (1) | IL140910A (ru) |
| ME (1) | MEP26708A (ru) |
| MX (1) | MXPA01000681A (ru) |
| NO (1) | NO320054B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ509886A (ru) |
| PL (1) | PL194740B1 (ru) |
| PT (1) | PT1103252E (ru) |
| RS (1) | RS50063B (ru) |
| RU (1) | RU2209628C2 (ru) |
| SK (1) | SK283279B6 (ru) |
| TR (1) | TR200100177T2 (ru) |
| UA (1) | UA64009C2 (ru) |
| WO (1) | WO2000004881A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200101293B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1997027764A1 (en) * | 1996-01-31 | 1997-08-07 | South Alabama Medical Science Foundation | Food and vitamin preparations containing the natural isomer of reduced folates |
| US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
| SK8562002A3 (en) | 1999-12-23 | 2003-10-07 | Pfizer Prod Inc | Pharmaceutical compositions providing enhanced drug concentrations |
| FR2842736B1 (fr) * | 2002-07-26 | 2005-07-22 | Flamel Tech Sa | Formulation pharmaceutique orale sous forme d'une pluralite de microcapsules permettant la liberation prolongee de principe(s) actif(s) peu soluble(s) |
| US20040115287A1 (en) * | 2002-12-17 | 2004-06-17 | Lipocine, Inc. | Hydrophobic active agent compositions and methods |
| DK1438961T4 (da) * | 2003-01-14 | 2014-11-17 | Acino Pharma Ag | Bioækvivalent sammensætning af itraconazol dispergeret i en hydrofil polymer |
| DE60312635T3 (de) * | 2003-01-14 | 2013-05-08 | Cimex Pharma Ag | Zusammensetzung in Form eines festen Dispersion enthaltend Itraconazol und ein hydrophilisches Polymer mit einer verbesserten Bioverfügbarkeit |
| FR2852607B1 (fr) * | 2003-03-20 | 2006-07-14 | Procede de fabrication de microspheres de sucre de petite taille, les microspheres susceptibles d'etre obtenues par ce procede et leurs applications | |
| FR2857591B1 (fr) * | 2003-07-17 | 2007-11-02 | Ethypharm Sa | Particules comprenant un principe actif sous forme de co-precipite |
| DK1648467T3 (en) * | 2003-07-17 | 2018-06-25 | Janssen Sciences Ireland Uc | PROCEDURE FOR MANUFACTURING PARTICLES CONTAINING AN ANTIVIRUS AGENT |
| FR2883179B1 (fr) | 2005-03-18 | 2009-04-17 | Ethypharm Sa | Comprime enrobe |
| CA2619889C (en) | 2005-08-22 | 2020-05-05 | The Johns Hopkins University | Use of itraconazole and salts thereof for treating cancer |
| CN101283984B (zh) * | 2007-04-12 | 2010-05-26 | 永胜药品工业股份有限公司 | 高生物使用率的经杀真菌剂和聚合物涂覆的核心微粒状物 |
| US11304960B2 (en) | 2009-01-08 | 2022-04-19 | Chandrashekar Giliyar | Steroidal compositions |
| WO2011107466A2 (de) * | 2010-03-05 | 2011-09-09 | Basf Se | Schmelzüberzogene arzneiformen |
| US20180153904A1 (en) | 2010-11-30 | 2018-06-07 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US9358241B2 (en) | 2010-11-30 | 2016-06-07 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US9034858B2 (en) | 2010-11-30 | 2015-05-19 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
| US20120148675A1 (en) | 2010-12-10 | 2012-06-14 | Basawaraj Chickmath | Testosterone undecanoate compositions |
| US20170246187A1 (en) | 2014-08-28 | 2017-08-31 | Lipocine Inc. | (17-ß)-3-OXOANDROST-4-EN-17-YL TRIDECANOATE COMPOSITIONS AND METHODS OF THEIR PREPARATION AND USE |
| US9498485B2 (en) | 2014-08-28 | 2016-11-22 | Lipocine Inc. | Bioavailable solid state (17-β)-hydroxy-4-androsten-3-one esters |
| MA40982A (fr) * | 2014-11-19 | 2017-09-26 | Biogen Ma Inc | Formulation de bille pharmaceutique comprenant du fumarate de diméthyle |
| MX2017015137A (es) * | 2015-05-25 | 2018-03-28 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | Composicion farmaceutica oral de dosis diaria de isotretinoin. |
| US20160361322A1 (en) | 2015-06-15 | 2016-12-15 | Lipocine Inc. | Composition and method for oral delivery of androgen prodrugs |
| AU2017310506B2 (en) | 2016-08-11 | 2019-11-21 | Dmk Pharmaceuticals Corporation | Drug compositions |
| JP2020503269A (ja) | 2016-11-28 | 2020-01-30 | リポカイン インコーポレーテッド | 経口ウンデカン酸テストステロン療法 |
| WO2019113493A1 (en) | 2017-12-08 | 2019-06-13 | Adamis Pharmaceuticals Corporation | Drug compositions |
| WO2019208801A1 (ja) * | 2018-04-27 | 2019-10-31 | 凸版印刷株式会社 | 徐放性複合粒子、徐放性複合粒子の製造方法、乾燥粉体及び壁紙 |
| CA3107214A1 (en) | 2018-07-20 | 2020-01-23 | Lipocine Inc. | Liver disease |
| CN118695852A (zh) * | 2021-12-22 | 2024-09-24 | 帕劳制药有限公司 | 多颗粒阿巴康唑组合物 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4267179A (en) * | 1978-06-23 | 1981-05-12 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Heterocyclic derivatives of (4-phenylpiperazin-1-yl-aryloxymethyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl-1H-imidazoles and 1H-1,2,4-triazoles |
| US4916134A (en) * | 1987-03-25 | 1990-04-10 | Janssen Pharmacuetica N.V. | 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-azolylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]me]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]triazolones |
| IE61651B1 (en) * | 1990-07-04 | 1994-11-16 | Zambon Spa | Programmed release oral solid pharmaceutical dosage form |
| PH30929A (en) * | 1992-09-03 | 1997-12-23 | Janssen Pharmaceutica Nv | Beads having a core coated with an antifungal and a polymer. |
| TW349870B (en) * | 1993-09-30 | 1999-01-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | An antifungal pharmaceutical composition for oral administration and a process for the preparation thereof |
| US5567441A (en) * | 1995-03-24 | 1996-10-22 | Andrx Pharmaceuticals Inc. | Diltiazem controlled release formulation |
| CN1165291C (zh) * | 1996-05-20 | 2004-09-08 | 詹森药业有限公司 | 具有改进的生物利用度的抗真菌组合物 |
| HU221371B1 (en) * | 1996-05-24 | 2002-09-28 | Schering Corp | Antifungal pharmaceutical composition with enhanced bioavailability |
| CZ421498A3 (cs) * | 1996-06-28 | 1999-06-16 | Schering Corporation | Orální prostředek obsahující triazolovou antifungální sloučeninu |
| DE19626924C2 (de) * | 1996-07-04 | 1999-08-19 | Epazon B V | Gerät zur Bereitstellung eines Atemgases |
| JP3608800B2 (ja) | 1997-03-26 | 2005-01-12 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | 抗真菌剤およびポリマーでコートされたコアを有するペレット剤 |
-
1998
- 1998-07-21 ES ES009801539A patent/ES2157731B1/es not_active Expired - Fee Related
-
1999
- 1999-07-20 RU RU2001104894/14A patent/RU2209628C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 CZ CZ2001175A patent/CZ291938B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 PL PL99345625A patent/PL194740B1/pl not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 EP EP99931261A patent/EP1103252B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-20 DK DK99931261T patent/DK1103252T3/da active
- 1999-07-20 HR HR20010128A patent/HRP20010128B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 MX MXPA01000681A patent/MXPA01000681A/es active IP Right Grant
- 1999-07-20 SK SK86-2001A patent/SK283279B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 ME MEP-267/08A patent/MEP26708A/xx unknown
- 1999-07-20 WO PCT/ES1999/000230 patent/WO2000004881A1/es not_active Ceased
- 1999-07-20 KR KR1020017000783A patent/KR100572135B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-20 EE EEP200100041A patent/EE04415B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 AU AU47821/99A patent/AU750730B2/en not_active Ceased
- 1999-07-20 NZ NZ509886A patent/NZ509886A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 UA UA2001021260A patent/UA64009C2/uk unknown
- 1999-07-20 US US09/744,322 patent/US6737082B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-20 TR TR2001/00177T patent/TR200100177T2/xx unknown
- 1999-07-20 ES ES99931261T patent/ES2194480T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-20 RS YUP-39/01A patent/RS50063B/sr unknown
- 1999-07-20 BR BR9912300-2A patent/BR9912300A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-07-20 IL IL14091099A patent/IL140910A/en not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 DE DE69905905T patent/DE69905905T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-07-20 JP JP2000560874A patent/JP4190732B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-20 HU HU0103708A patent/HU228895B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1999-07-20 CA CA002337509A patent/CA2337509C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-07-20 PT PT99931261T patent/PT1103252E/pt unknown
- 1999-07-20 AT AT99931261T patent/ATE234077T1/de active
-
2001
- 2001-01-17 NO NO20010289A patent/NO320054B1/no not_active IP Right Cessation
- 2001-02-15 ZA ZA200101293A patent/ZA200101293B/en unknown
- 2001-02-21 BG BG105282A patent/BG65187B1/bg unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001104894A (ru) | Пероральная фармацевтическая композиция на основе соединения, имеющего антигрибковую активность, и способ ее получения | |
| KR100572135B1 (ko) | 항진균 활성을 갖는 화합물의 경구용 약제 및 이의 제조방법 | |
| JP2865869B2 (ja) | 抗真菌剤とポリマーを用いてコーティングされた核をもつビーズ | |
| RU2000104866A (ru) | Пероральный фармацевтический препарат, содержащий соединение, обладающее противоязвенным действием, и способ получения указанного препарата | |
| CA2377605A1 (en) | Stable benzimidazole formulation | |
| KR101148734B1 (ko) | 징코 빌로바 추출물을 포함하는 서방형 미세과립 및 이것을 제조하는 방법 | |
| RU2004118495A (ru) | Получение композиции, содержащей нестабильное по отношению к кислоте физиологически активное соединение, и способ ее производства | |
| CA2427899A1 (fr) | Microgranules a base de principe actif et leur procede de fabrication | |
| EP1077687A1 (fr) | Forme pharmaceutique multiparticulaire a liberation programmee et pulsee et son procede de preparation | |
| HK1042851A1 (en) | Microgranules insoluble in gastric fluid, method for obtaining same and pharmaceutical preparations | |
| KR20050121700A (ko) | 이중층 코팅물을 갖는 펠렛을 포함하는 벤라팍신 조성물 | |
| HK1037531B (en) | Pharmaceutical oral preparation of a compound having an antifungic activity, and preparation method | |
| CN1767814A (zh) | 包含具有双层包衣的小丸的文拉法辛组合物 |