[go: up one dir, main page]

RU2000122434A - Циклические аминосоединения - Google Patents

Циклические аминосоединения

Info

Publication number
RU2000122434A
RU2000122434A RU2000122434/04A RU2000122434A RU2000122434A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A RU 2000122434/04 A RU2000122434/04 A RU 2000122434/04A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A RU 2000122434 A RU2000122434 A RU 2000122434A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
groups
sxr
acceptable salt
pharmacologically acceptable
Prior art date
Application number
RU2000122434/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2203887C2 (ru
Inventor
Фумитоси Асаи
Ацухиро Сугидати
Тосихико Икеда
Харуо ИВАБУТИ
Йосиаки КУРОКИ
Терухико ИНОУЕ
Рио Ивамура
Нобухико СИБАКАВА
Original Assignee
Санкио Компани, Лимитед
Убе Индастриз, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санкио Компани, Лимитед, Убе Индастриз, Лтд. filed Critical Санкио Компани, Лимитед
Publication of RU2000122434A publication Critical patent/RU2000122434A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2203887C2 publication Critical patent/RU2203887C2/ru

Links

Claims (31)

1. Циклическое аминосоединение, представленное следующей формулой:
Figure 00000001

где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкильных) групп, C1-C4 алкоксильных групп, фтор-замещенных-(C1-C4 алкоксильных) групп, цианогрупп и нитрогрупп;
R2 представляет собой C1-C8 алифатическую ацильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-C4 алкильных групп и C1-C4 алкоксильных групп, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу; и
R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего 2 - 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азот-содержащий цикл имеет 3 - 7 циклических атомов, причем упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-X-R4, где R4 и Х такие, как определены ниже, упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R1 и R2, и упомянутая насыщенная циклическая аминогруппа необязательно содержит дополнительный гетероатом в цикле, выбранный из группы, состоящей из атомов кислорода, азота и серы,
R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, C1-C4 алкильных групп, C1-C4 алкоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп; C1-C6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой α-аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой α-аминокислотный остаток), или C3-C8 циклоалкильную группу, и, Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминогруппа может быть необязательно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу;
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, дифторметильных групп, трифторметильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп.
3. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп.
4. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора.
5. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, число заместителей варьирует 1 - 3.
6. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, число заместителей равно 1 или 2.
7. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой замещенную фенильную группу, упомянутая фенильная группа замещена по положению 2 или 4.
8. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой C2-C4 алканоильную или (C3-C6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метоксильных групп, этоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп и этоксильных групп, или C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
9. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (C3-C6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
10. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой ацетильную, пропионильную, изобутирильную, циклопропилкарбонильную или циклобутилкарбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора, метоксикарбонильную группу, или этоксикарбонильную группу.
11. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой пропионильную, циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу.
12. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил, 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил или 8-аза-3-(-S-X-R4)-бицикло[3.2.1] -октан-8-ил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1a (где А1a представляет собой глицильную, аланильную, β-аспартильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2a (где А2a представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланино-группу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
13. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, метильную группу, этильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
14. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, метильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
15. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-11, где R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4- (-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.
16. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, метильных групп, этильных групп, дифторметильных групп, трифторметильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, и R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метоксильных групп, этоксильных групп и цианогрупп, бензоильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп и этоксильных групп, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
17. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, и R2 представляет собой С2-С4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу.
18. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, трифторметильных групп, дифторметоксильных групп, трифторметоксильных групп, цианогрупп и нитрогрупп, R2 представляет собой C2-C4 алканоильную или (С3-С6 циклоалкил)карбонильную группу, причем упомянутые группы необязательно замещены, по меньшей мере, одним атомом фтора или хлора, бензоильную группу, или (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 3- или 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил, 4-(-S-X-R4) -3-(= CR5R6)-1-пиперидинил и 8-аза-3-(-S-X-R4)-бицикло-[3.2.1] октан-8-ил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, метильных групп, этильных групп, метоксильных групп, этоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, (C1-C4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1a (где А1a представляет собой глицильную, аланильную, β-аспартильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2a (где А2a представляет собой глицино-, аланино-, валино-, лейцино-, фенилглицино- или фенилаланино-группу), или циклобутильную, циклопентильную, циклогексильную или циклогептильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу, карбоксильную группу, (C1-C4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-C4 алкил)карбамоильную группу или ди-(C1-C4 алкил)карбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
19. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой ацетильную, пропионильную, изобутирильную, циклопропил-карбонильную или циклобутилкарбонильную группу, которая необязательно замещена, по меньшей мере, одним атомом фтора, метоксикарбонильную группу, или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, атомов брома, метильных групп, метоксильных групп, нитрогрупп и цианогрупп, линейную C1-C4 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1b (где А1b представляет собой глицильную или γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2b (где А2b представляет собой глицино-, аланино- или валино-группу), или циклопентильную группу или циклогексильную группу, R5 и R6 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой атом водорода, метильную группу, этильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу, этилкарбамоильную группу, N, N-диметилкарбамоильную группу или N, N-диэтилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
20. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой пропионильную, циклопропил-карбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NН-А1c (где А1c представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2c (где А2c представляет собой глицино-группу), или циклопентильную группу, или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой атом водорода, метильную группу, карбоксильную группу, метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, карбамоильную группу, метилкарбамоильную группу или N, N-диметилкарбамоильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфинильную или сульфонильную группу.
21. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, где R1 представляет собой фенильную группу, которая замещена по 2 или 4 положению атомом фтора или атомом хлора, R2 представляет собой пропионильную, циклопропилкарбонильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, R3 представляет собой группы: 3-(-S-X-R4)-1-азетидинил, 3-(-S-X-R4)-1-пирролидинил, 4-(-S-X-R4)-1-пиперидинил или 4-(-S-X-R4)-3-(= CR5R6)-1-пиперидинил, где R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов фтора, атомов хлора, метильных групп, метоксильных групп и нитрогрупп, метильную, этильную или пропильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, гидроксильных групп, карбоксильных групп, метоксикарбонильных групп, этоксикарбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1с (где А1с представляет собой γ-глутамильную группу), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2с (где А2с представляет собой глицино-группу), или циклопентильную группу, или циклогексильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R6 представляет собой карбоксильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу, и Х представляет собой атом серы или сульфонильную группу.
22. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по п. 1, которое выбрано из следующей группы:
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенил-сульфинилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилди-сульфанил)пиперидин,
4-(4-хлорфенилсульфонилтио)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-фторфенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенил-сульфонилтио)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-фенилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-нитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2,4-динитрофенилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфонилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-метилсульфинилтиопиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(2-метоксикарбонилэтилдисульфанил)пиперидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфинилтио)пирролидин,
1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-(4-метилфенилсульфонилтио)азетидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-метоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин,
(Е)-1-(2-хлор-α-метоксикарбонилбензил)-3-этоксикарбонилметилиден-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин, и
(Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)пиперидин.
23. 1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
24. 1-(2-фтор-α-метоксикарбонилбензил)-4-(4-метилфенилсульфонилтио)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
25. 1-(α-Циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-4-(4-метоксифенилсульфонилтио)пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
26. (Z)-4-[(R)-2-амино-2-карбоксиэтилдисульфанил] -3-карбоксиметилиден-1-(α-циклопропилкарбонил-2-фторбензил)-пиперидин или его фармакологически приемлемая соль.
27. Фармацевтическая композиция, которая включает циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-26, в количестве, эффективном для лечения.
28. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-26, для применения в качестве лекарственного препарата.
29. Агент, содержащий циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп. 1-26, для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза.
30. Циклическое аминосоединение или его фармакологически приемлемая соль по любому из пп. 1-26, как активный ингредиент лекарственного препарата для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза.
31. Способ профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии, тромбоза и артериосклероза, у теплокровного животного, который включает введение упомянутому теплокровному животному фармакологически эффективного количества циклического аминосоединения или его фармакологически приемлемой соли, как определено в любом из пп. 1-26.
RU2000122434/04A 1998-02-27 1999-02-26 Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания RU2203887C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP10/46921 1998-02-27
JP4692198 1998-02-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000122434A true RU2000122434A (ru) 2002-09-27
RU2203887C2 RU2203887C2 (ru) 2003-05-10

Family

ID=12760807

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000122434/04A RU2203887C2 (ru) 1998-02-27 1999-02-26 Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания

Country Status (23)

Country Link
US (1) US6610708B1 (ru)
EP (1) EP1063230B1 (ru)
KR (1) KR100567950B1 (ru)
CN (1) CN100369896C (ru)
AT (1) ATE238279T1 (ru)
AU (1) AU737303B2 (ru)
BR (1) BRPI9908319B8 (ru)
CA (1) CA2322171C (ru)
CZ (1) CZ300821B6 (ru)
DE (1) DE69907166T2 (ru)
DK (1) DK1063230T3 (ru)
ES (1) ES2196772T3 (ru)
HU (1) HU225741B1 (ru)
ID (1) ID25589A (ru)
IL (1) IL138068A (ru)
MX (1) MXPA00008439A (ru)
NO (1) NO317882B1 (ru)
NZ (1) NZ506574A (ru)
PL (1) PL200666B1 (ru)
PT (1) PT1063230E (ru)
RU (1) RU2203887C2 (ru)
TR (1) TR200002505T2 (ru)
WO (1) WO1999043648A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8071624B2 (en) 2004-06-24 2011-12-06 Incyte Corporation N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA06006035A (es) * 2003-11-28 2007-01-26 Sankyo Co Derivado de amina ciclica que tiene un anillo heteroarilo.
JP2008504279A (ja) * 2004-06-24 2008-02-14 インサイト・コーポレイション アミド化合物およびその医薬としての使用
EP1889835A4 (en) * 2005-05-27 2010-04-28 Daiichi Sankyo Co Ltd CYCLIC AMINE DERIVATIVE WITH SUBSTITUTED ALKYL GROUP
RU2312660C2 (ru) * 2005-07-25 2007-12-20 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию (ГОУ ВПО ПГФА Росздрава) 4-ацетил-3-гидрокси-1-(2-гидроксиэтиламиноэтил)-5-фенил-3-пирролин-2-он, проявляющий антикоагулянтную активность
WO2014037832A2 (en) 2012-09-06 2014-03-13 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological diseases
CA2873093A1 (en) 2012-05-07 2013-11-14 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for treatment of neuromuscular disorders and neurodegenerative disorders
WO2013167990A1 (en) 2012-05-07 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of depression
CN104350041A (zh) 2012-05-07 2015-02-11 塞利克斯比奥私人有限公司 用于治疗神经系统疾病的组合物和方法
WO2013168025A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treatment of blood clotting disorders
US9434704B2 (en) 2012-05-08 2016-09-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological degenerative disorders
WO2013168022A1 (en) * 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treating atherothrombosis
WO2013168023A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for treatment of parkinson's disease
WO2013167991A1 (en) 2012-05-08 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic disorders
US9403826B2 (en) 2012-05-08 2016-08-02 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory disorders
WO2013168015A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of asthma and allergy
US9573927B2 (en) 2012-05-10 2017-02-21 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of severe pain
US9242939B2 (en) 2012-05-10 2016-01-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
WO2013168001A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
US9315461B2 (en) 2012-05-10 2016-04-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases
US9346742B2 (en) 2012-05-10 2016-05-24 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of fibromyalgia pain
US9499527B2 (en) 2012-05-10 2016-11-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of familial amyloid polyneuropathy
WO2013167997A2 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
WO2013168011A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of chronic pain
US9339484B2 (en) 2012-05-10 2016-05-17 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of restless leg syndrome and fibromyalgia
WO2013168002A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of neurological conditions
US9499526B2 (en) 2012-05-10 2016-11-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurologic diseases
WO2013168016A1 (en) 2012-05-10 2013-11-14 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
WO2013175347A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of respiratory disorders
US9492409B2 (en) 2012-05-23 2016-11-15 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of local pain
SG11201407322QA (en) 2012-05-23 2014-12-30 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
NZ701832A (en) 2012-05-23 2016-08-26 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for treatment of inflammatory bowel disease
WO2013175377A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of mucositis
WO2013175344A2 (en) 2012-05-23 2013-11-28 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of periodontitis and rheumatoid arthritis
US9108942B1 (en) 2014-11-05 2015-08-18 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of moderate to severe pain
WO2014020480A2 (en) 2012-08-03 2014-02-06 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment migraine and neurologic diseases
WO2014037833A2 (en) 2012-09-06 2014-03-13 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment inflammation and lipid disorders
AU2013311349A1 (en) 2012-09-08 2014-11-27 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for treatment of inflammation and lipid disorders
JP6072938B2 (ja) * 2013-01-09 2017-02-01 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン チエノピリジン化合物の混合ジスルフィド結合体およびその使用
US9333187B1 (en) 2013-05-15 2016-05-10 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease
AU2014276346A1 (en) 2013-06-04 2015-12-24 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of diabetes and pre-diabetes
US9096537B1 (en) 2014-12-31 2015-08-04 Mahesh Kandula Compositions and methods for the treatment of mucositis
EP3240779B1 (en) 2014-09-26 2020-10-28 Cellixbio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy and neurological disorders
EP3201168B1 (en) 2014-09-29 2020-03-18 Cellix Bio Private Limited Compounds and compositions for the treatment of multiple sclerosis
EP3212626B1 (en) 2014-10-27 2018-11-07 Cellix Bio Private Limited Three component salts of fumaric acid monomethyl ester with piperazine or ethylene diamine for the treatment of multiple sclerosis
US9290486B1 (en) 2014-11-05 2016-03-22 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of epilepsy
US9284287B1 (en) 2014-11-05 2016-03-15 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the suppression of carbonic anhydrase activity
US10208014B2 (en) 2014-11-05 2019-02-19 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological disorders
US9321716B1 (en) 2014-11-05 2016-04-26 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of metabolic syndrome
US9150557B1 (en) 2014-11-05 2015-10-06 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of hyperglycemia
US9175008B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Prodrugs of anti-platelet agents
US9173877B1 (en) 2014-11-05 2015-11-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of local pain
US9932294B2 (en) 2014-12-01 2018-04-03 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of multiple sclerosis
US9206111B1 (en) 2014-12-17 2015-12-08 Cellix Bio Private Limited Compositions and methods for the treatment of neurological diseases
CN110845355A (zh) 2015-01-06 2020-02-28 塞尔利克斯生物私人有限公司 用于治疗炎症和疼痛的组合物和方法
KR20220162885A (ko) 2015-04-30 2022-12-08 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시간 티에노피리딘 화합물의 혼합된 디설파이드 컨쥬게이트 및 이들의 용도
CN106554302A (zh) * 2015-09-25 2017-04-05 陕西合成药业股份有限公司 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途
CN106554369A (zh) * 2015-09-25 2017-04-05 陕西合成药业股份有限公司 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途
CN106554368A (zh) * 2015-09-25 2017-04-05 陕西合成药业股份有限公司 噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途
WO2019152679A1 (en) 2018-01-31 2019-08-08 The Regents Of The University Of Michigan Biocatalyst and methods for synthesizing mixed disulfide conjugates of thienopyridine compounds
US11642335B2 (en) * 2019-09-26 2023-05-09 Board Of Regents, The University Of Texas System Chemical synthesis of clopidogrel active metabolites and disulfide conjugate prodrugs
CN111484446A (zh) * 2020-04-02 2020-08-04 北京翼方生物科技有限责任公司 氯吡格雷代谢活性体二硫衍生物、其制备方法及医药用途
CN111848497A (zh) * 2020-07-28 2020-10-30 内蒙古医科大学 氯吡格雷活性代谢物衍生物、其前药及其制备方法与应用
CN112851570A (zh) * 2021-01-13 2021-05-28 北京沃邦医药科技有限公司 不饱和环胺半胱氨酸二硫衍生物制备方法及其医药用途

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US555854A (en) * 1896-03-03 Brush-handle attachment
US3647796A (en) * 1968-12-23 1972-03-07 Parke Davis & Co Cyclicamino alkylaminothioacridine
FR2215948B1 (ru) 1973-02-01 1976-05-14 Centre Etd Ind Pharma
FR2495156A1 (fr) * 1980-11-28 1982-06-04 Sanofi Sa Derives de la thieno-pyridinone, leur procede de preparation et leur application therapeutique
FR2530247B1 (fr) * 1982-07-13 1986-05-16 Sanofi Sa Nouveaux derives de la thieno (3, 2-c) pyridine, leur procede de preparation et leur application therapeutique
FR2576901B1 (fr) * 1985-01-31 1987-03-20 Sanofi Sa Nouveaux derives de l'acide a-(oxo-2 hexahydro-2,4,5,6,7,7a thieno (3,2-c) pyridyl-5) phenyl acetique, leur procede de preparation et leur application therapeutique
US4845121A (en) * 1986-06-13 1989-07-04 The Ohio State University Research Foundation Aci-reductone compounds belonging to the 6,7-disubstituted-3,4-dihydro benzopyan-2H-one class having antiaggregatory properties
JPH04334358A (ja) * 1991-05-02 1992-11-20 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ベンゼンオキシ酢酸誘導体
FI101150B (fi) 1991-09-09 1998-04-30 Sankyo Co Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi
WO1993014077A1 (en) * 1992-01-21 1993-07-22 Glaxo Group Limited Piperidineacetic acid derivatives as inhibitors of fibrinogen-dependent blood platelet aggregation
WO1994022440A1 (en) * 1993-03-29 1994-10-13 Smithkline Beecham Corporation Bicyclic compounds which inhibit platelet aggregation
ES2134284T3 (es) 1993-04-23 1999-10-01 Hoechst Ag Pirido-pirimidindionas, procedimiento para su preparacion y su empleo como medicamentos.
EP0724436B1 (en) * 1993-09-17 2004-01-07 Brigham And Women's Hospital Use of nitric oxide-adducts to prevent thrombosis on artificial and vascular surfaces
NZ334389A (en) * 1996-08-28 2001-05-25 Ube Industries Cyclic amine derivatives

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8071624B2 (en) 2004-06-24 2011-12-06 Incyte Corporation N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals
US8288417B2 (en) 2004-06-24 2012-10-16 Incyte Corporation N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000122434A (ru) Циклические аминосоединения
RU2203887C2 (ru) Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
RU2000129161A (ru) Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт
RU99104152A (ru) Циклические аминопроизводные
CA2394327A1 (en) Substituted piperazine and piperidine calcium channel blockers
CA2140598A1 (en) Prolineamide derivatives
EA200870384A1 (ru) 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
WO2003000250A1 (en) 3-fluoro-pyrrolidines as antidiabetic agents
RU2003120798A (ru) Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии
DE60330407D1 (de) Synthese von Epothilonen, Zwischenprodukte davon, Analoga und ihre Verwendung
EE200300403A (et) N-asendatud mittearomaatne heterotsükliline ühend, seda sisaldav ravimkompositsioon ning ühendi kasutamine ravimina
AR042650A1 (es) Derivados de aril-quinazolina, metodo de sintesis, intermediario de aril-2-amino-fenilmetanona y composiciones farmaceuticas
CA2475619A1 (en) Piperidine derivatives
PL1664041T3 (pl) Przydatne do leczenia bólu związki fenylowo-karboksyamidowe
RU98117078A (ru) Производные бензамидина, замещенные производными аминокислот и гидроксикислот, и их применение в качестве антикоагулятов
DE60120138T8 (de) Amid-verbindungen und deren verwendung
NO20070157L (no) Substituerte diketopiperaziner som oksytocinantagonister
AU9233101A (en) 5-amidino-2-hydroxybenzenesulfonamide derivatives, pharmaceutical compositions containing the same and intermediates for their preparation
NO20070617L (no) Kinoloninneholdende medisinske blandinger.
ATE246685T1 (de) Piperidone als tachykinin-hemmer
RU2003130070A (ru) Производные бигуанида
RU2005114490A (ru) N-сульфонил-4-метиленамино-3-гидрокси-2-пиридоны
DK2113502T3 (da) Hydrazidforbindelser og anvendelse deraf i farmaceutiske sammensætninger til behandling af hjerte-karsygdomme