RU2000102889A - Применение производных колхинола в качестве средств, повреждающих сосуды - Google Patents

Claims (12)

1. l. Применение производных колхинола для получения композиций для лечения заболеваний, затрагивающих процесс образования сосудов, где производное колхинола имеет формулу
   

   

   
   где R₁, R₂, R₃ и R₆ независимо представляют Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, аралкил, алканоил, РО₃Н₂;
   X представляет карбонил (СО), тиокарбонил (CS), метилен (СН₂) или группу CHR₄;
   R₄ представляет ОН, О-алкил или NR₈R₉;
   R₅ и R₇ независимо представляют Н, алкил, галоген, гидрокси, алкокси, нитро- или аминогруппу;
   R₈ представляет Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алканоил, тиоалканоил, арил, гетероарил, арилкарбонил, гетероарилкарбонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, алкилсульфонил, арилсульфонил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил или ариламиносульфонил;
   R₉ представляет Н, алкил или циклоалкил;
   и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов.
2. 2. Применение по п.1, где по меньшей мере один из R₁, R₂, R₃ и R₆ представляет РО₃Н₂.
3. 3. Применение по п.2, где R₆ представляет РО₃Н₂.
4. 4. Применение по любому из пп.1-3, где R₁, R₂ и R₃представляют алкил.
5. 5. Применение по любому из пп.1-4, где R₄ представляет ациламиногруппу.
6. 6. Применение по п.1, где R₆ представляет РО₃Н, R₁, R₂ и R₃ представляют алкил, и R₄ представляет ациламиногруппу.
7. 7. Соединения формулы I, в которых по меньшей мере один из R₁, R_2, R₃ и R₆ представляет РО₃Н₂.
8. 8. Соединение по п.7, в котором R₆ представляет РО₃Н₂.
9. 9. Соединение по п. 8, в которого R₁, R₂ и R₃представляют алкил, R₄ представляет ациламиногруппу.
10. 10. Соединение по п.7 формулы
    

    

    
    где R₁, R₂ и R₃ независимо представляют H, необязательно замощенный алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, алканоил или РО₃Н₂;
    R₆ представляет РО₃Н₂;
    R₄ представляет Н или NR₈R₉;
    R₅ и R₇ независимо представляют Н, алкил, галоген, алкокси-, нитро- или аминогруппу;
    R₈ представляет Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алканоил, тиоалканоил, арил, гетероарил, арилкарбонил, гетероарилкарбонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диaлкилaминoкapбoнил, ариламинокарбонил, алкилсульфонил, арилсульфонил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил или ариламиносульфонил;
    и R₉ представляет Н, алкил или циклоалкил,
    и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.
11. 11. Соединение формулы
    

    

    
    где R₁, R₂ и R₃ независимо представляют Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, алканоил или РО₃Н₂;
    R₆ представляет Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил или РО₃Н₂;
    R₄ представляет Н или NR₈R₉;
    R₅ и R₇ независимо представляют Н, аклил, галоген, нитро- или аминогруппу;
    R₈ представляет Н, необязательно замещенный алкил, циклоалкил, алканоил, тиоалканоил, арил, гетероарил, арилкарбонил, гетероарилкарбонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, алкил сульфонил, арилсульфонил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил или ариламиносульфонил;
    и R₉ представляет Н, алкил или циклоалкил при условии, что когда R₁, R₂ и R₃ все представляют метильные группы и R₄представляет водород, ацетиламино-, ацетилметиламино-, амино, метиламино- или диметиламиногруппу, тогда R₆ не является водородом, метилом, гидроксиэтилом или ацетоксиэтилом,
    и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты.
12. 12. Соединение по п. 11, в котором R₁, R₂ и R₃представляют алкил и R₄ представляет ациламиногруппу.