RU1836095C - Способ получени средства дл лечени заболеваний желудочно-кишечного тракта - Google Patents

Abstract

Использование: в медицине, в частности в технологии лекарственных средств. Сущность: в полученный экстракт после фильтрации добавл ют аскорбиновую кислоту и 9-21 г пектина  блочного на исходный объем, при этом экстракцию ведут при соотношении сырье - вода 1:30. Положительный эффект: способ позвол ет повысить выход целевого продукта и кроме того, целевой продукт обладает антидотными и радионуклидсв зывающими свойствами. 1 ил., 2 табл.

Description

Изобретение относитс  к медицине, в частности к технологии лекарственных средств.

Целью изобретени   вл етс  повышение стабильности целевого продукта и придани емуантидотныхи радионуклидсв зывающих свойств.

Указанна  цель достигаетс  тем, что используют 9-21 г пектина  блочного, который ввод т в отвар листа подорожника, приготовленного в соотношении 10:300, причем отвар листа подорожника предварительно стабилизируют аскорбиновой кисло той 0,25 г.

} Способ осуществл ют следующим обраJ30M .

I Дл  экстракции биологически активных (веществ из листьев подорожника большого {используют кип щую воду. В нагретую до {кипени  воду помещают измельченные листь  подорожника большого и кип т т 25-30 мин при небольшом нагревании. Затем отвар охлаждают 20-30 мин и фильтруют. Остаток сырь  отжимают. Объем отвара довод т водой до заданной величины.

Затем осуществл ют стабилизацию отвара . В полученном отваре раствор ют аскорбиновую кислоту, а затем в стабилизированном отваре раствор ют пектин  блочный.

Примером конкретного осуществлени  поставленной цели может  витьс  исследование трех вариантов состава средства (табл.1).

Биологически активные вещества, извлекаемые из листьев подорожника: пектин, фла- воноиды, иридоиды, сапонины и др. Пектин, сапонины, флавоноиды и оксикоричные кислоты способствуют уменьшению содержани  холестерина в крови и обладают ранозажив- л ющим и гипохолестеринемическим действием . Иридоидные гликозиды аукубин, катальпол и др., а также оксикоричные кислог .

00

со о о ю ел

со

ты оказывают выраженное противовоспалительное действие (2,3),

С целью стабилизации иридоидных гли- козидов и оксикоричных кислот, относ щихс  к числу крайне нестабильных соединений, в состав за вленного средства нами включена аскорбинова  кислота.

Однако известно, что сама аскорбинова  кислота устойчива только в сухом состо нии (кристаллическа  форма), в растворе же она легко окисл етс .

Реакцию окислени  аскорбиновой кислоты в растворах ингибируют этилендиа- минтетрауксусна  кислота, тиоацетали, некоторые N-гетероциклические соедине- ни  и др.

Нами дл  стабилизации аскорбиновой кислоты, вход щей в состав за вленного средства и достижени  его стойкости при хранении, использован дополнительно пек- тин  блочный..

На чертеже показано вли ние пектина на стабильность аскорбиновой кислоты в водных растворах.

На чертеже даны следующие обозначе- им :

1- 5% раствора пектина  блочного, приготовленного на отваре листа подорожника (за вленное средство);

2- 3% раствора пектина  блочного, приготовленного на отваре листа подорожника;

3-2% раствора пектина  блочного, приготовленного на отваре листа подорожника; .-

4-5% раствора пектина  блочного;

5-1% раствора пектина  блочного;

6 - вода.

Как свидетельствуют данные, представленные на чертеже, наибольша  стабиль- ность аскорбиновой кислоты достигнута в за вленном .средстве (состав № 2), где наблюдали ее посто нную концентрацию на прот жении 12 мес. Концентрацию аскорбиновой кислоты контролировали на опти- ческой плотности при А 265 нм. Этот вариант профилактического средства оптимальный также дл  промышленного изготовлени . Состав 3 - менее удобен из-за высокой в зкости раствора.

Авторами дл  подтверждени  полезности за вленного технического решени  дополнительно проведены клинико-экспери- ментзльные исследовани , подтверждающие за вленные свойства средства. Исследовано длительное воздействие его на организм неполовозрелых крыс.

При постановке и проведении эксперимента нами соблюдены требовани  в соответствии с Методическими указани ми по исследованию канцерогенных свойств химических веществ и биологических продуктов в хронических опытах на животных. М.-Л., 1981 г., а также Методическими указани ми по экспериментальному и клиническому изучению новых антибактериальных препаратов и антибиотиков, М., 1970 г.

Изыскание методов и подходов не должно быть стандартным, поскольку изучаемое средство содержит различные биологические, химические или физические соединени , обладающие различным действием на организм.

Поэтому при постановке длительного эксперимента с за вленным веществом мы обратили особое внимание на изучение возможности его действи  на функцию печени, почек, желудочно-кишечного тракта, окислительно-восстановительные реакции и другие показатели.

В опыт брали неполовозрелых молодых особей (крыс т-отъемышей), организм которых с еще не восстановившейс  иммунной и нервной системой и легко подвергающийс  воздействию экзо- и энзофакторов. 1-  группа - контрольные животные содержались на общеприн том рационе вивар иума, 11-  группа животных ежедневно получала перорально за вленное средство из расчета 120 мг/кг массы тела. Длительность эксперимента 1 мес.

Исследовани  показали, что из физиологических показателей наиболее характерными  вились данные по коэффициенту эффективности белка (КЭБ), характеризующему степень обменных процессов в организме , т.е. рост и развитие молодого организма, наиболее остро реагирующего на воздействие возможных отрицательных факторов (табл.2).

Приведенные данные табл.2 свидетельствуют о том, что подопытные животные И-й группы, получавшие за вленное средство, росли и развивались довольно интенсивно, Прирост массы тела имел тенденцию к повышению . Животные имели хороший аппетит , быструю реакцию на внешние раздражители. Шерстный покров гладкий, блест щий. Этот объ сн етс  довольно интенсивными обменными процессами на стадии физиологической и половой зрелости, что подтверждаетс  высоким обменным индексом белка (КЭБ).

Дополнительно было изучено действие за вленного средства на организм пациентов , проживающих в зонах, загр зненных радионуклидами и контактирующих с продуктами микробиологического и химического синтеза.

j За вленное средство назначалось до иды по 50 мл 2-3 раза в день на прот жении 1 8-20дн. Повторное обследование пациентов позволило вы вить, что динамика клинических про влений была положительной (:м. акт апробации).

Таким образом, результаты экспериментальных и клинических исследований, Проведенные на кафедре фармацевтической химии, позволили рекомендовать за в- л енное средство дл  профилактических целей и как продукт лечебного питани  при заболевани х желудочно-кишечного тракта, про вл ть антидотные и радионуклидсв - ,1вающие свойства, причем средство ста-

бильно при хранении, сохран   при этом целебные и профилактические свойства. Ф о р м у л а и з о б р е те н и   Способ получени  средства дл  лечени  заболеваний желудочно-кишечного тракта путем водной экстракции листа подорожника и фильтрации его, отличающийс  тем. что, с целью повышени  стабильности целевого продукта и придани  ему антидот- ных и радионуклидсв зывающих свойств, экстракцию осуществл ют при соотношении сырье : вода 1:30, после фильтрации экстракт стабилизируют аскорбиновой кислотой , затем добавл ют в него 9-21 г  блочного пектина на исходный обьем.

Таблица 1

Таблица 2

0,2

Ы

Продолжение табл. 2