KR970706258A - 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물 및 그 의약 용도(4a-ARYLDECAHYDROISOQUINOLIN COMPOUND AND MEDICINAL USE OF THE SAME) - Google Patents
4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물 및 그 의약 용도(4a-ARYLDECAHYDROISOQUINOLIN COMPOUND AND MEDICINAL USE OF THE SAME) Download PDFInfo
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Abstract
로 대표되는 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은, 시험관 내에서, 인체 내에서의 약리평가의 결과, 허혈성 뇌신경세포 괴사에 대한 우수한 방어효과 및 뇌경색의 진전을 억제하는 작용, 강한 진통작용, 진해작용을 가지고 있으며, 유용한 뇌혈관장해, 허혈성 뇌장해, 뇌신경세포장해, 치매증의 예방-치료 등을 목적으로 하는 뇌세포 보호제, 진통제 및 진해제로서, 의약분야에서 이용할 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 일반식(Ⅰ)[식에서, R1은 수소, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 4 내지 7의 시클로알킬알킬, 탄소수 5 내지 7의 시클로 알케닐알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬, 탄소수 2 내지 7의 알케닐, 탄소수 1 내지 5의 플란-2-일알킬, 또는 탄소수 1 내지 5의 디오펜-2-일알킬을 표시하고, R2는 수소, 탄소수 1 내지 5의 알카노이옥시, 탄소수 1 내지 5의 알콕시를 표시하고, R3은 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬, 탄소수 1내지 5의 알카노일, 또는, 탄소수 7 내지 13의 아랄킬을 표시하고, A는 -XC(=Y)-, XC(=Y)Z-, 1X-, -XSO2-, 또는 -OC(OR4)R4-(여기서, X,Y,Z는 각각 독립하여 NR4, S, 또는 0를 표시하고, R4는 수소, 탄소수 1 내지 14의 직쇄 또는 분기알킬(단, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다), 탄소수 4 내지 15의 시클로알킬알킬(단, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 라카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 니트로 시아노, 트리플로로메틸로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다), 탄소수 7 내지 15의 아랄킬(단, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다), 또는, 탄소수 6 내지 12의 아릴(단, 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 6 내지 12의 아릴, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)을 표시하고, 식 중에서 R4는 동일 또는 다른 것이어도 좋다)를 표시하고, B는 원자가 결합, 탄소수 1 내지 14의 직쇄 비환식 탄화수소 쇄 또는 탄소수 3 내지 14의 분기 비환식 탄화수소쇄(단, 상기한 탄화수소쇄는 불포화결합을 1 내지 3개 함유하고 있어도 좋고, 직접 A에 결합하지 않는 1 내지 3개의 인접하지 않는 메틸기가 -(C=O)-, -S-, -O-, 및/또는 -NH-로 치환하여도 좋고, 이들 탄화수소쇄가 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 히드록시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 페녹시로 이루어지는 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)를 표시하고, R5는 수소, 탄소수 3 내지 8의 포화 또는 불포화 단환식 탄화수소, 탄소수 8 내지 18의 포화 또는 불포화 축합다환식 탄화수소, 탄소수 6 내지 18의 방향족, 탄화수소, 탄소수 3 내지 7의 포화 또는 불포화 헤테로 단환화합물, 탄소수 5 내지 17의 포화 또는 불포화 헤테로 축합다환화합물, 또는 탄소수 3 내지 17의 헤테로 방향족 화합물로 이루어지는 유기기(단, 여기서 언급되는 헤테로원자는 각각 별개로 질소, 산소, 또는, 유황 중의 어느 한 원자를 표시하며, 또, 상기한 유기기는 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 히드록시, 플로로, 클로로, 요오드, 브롬, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티아나트, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시, 메틸렌디옥시로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)을 표시하고, 또, 일반식(Ⅰ)은 (+)체, (±)를 포함]으로 표시되는 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 X가 NR4(R4는 상기한 정의와 동일)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 A가 -NR4C(=Y)-, -NR4C(=Y)Z-, -NR4-, 또는 -NR4SO2-(R4, Y 및 Z는 상기한 정의와 동일)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 A가 -NR4C(=O)-, -NR4C(=O)O-, -NR4-(=O)-, -NR4C(=S)NR4-, -NR4-, 또는 -NR4SO2-(R4는 상기한 정의와 동일)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 A가 -NR4C(=O)-, 또는, -NR4C(=O)O-, (R4는 상기한 정의와 동일)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 R5가 수소, 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 시클로알케닐, 탄소수 8 내지 14의 축합비시클로알킬, 탄소수 8 내지 14의 불포화결합수 1 내지 3의 축합비시클로알케닐,탄소수 6 내지 18의 아릴, 1 내지 2개의 헤티로원자를 포함하는 탄소수 3 내지 7의 헤테로시클로알킬, 1 내지 2개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 3 내지 7인 불포화결합수 1의 헤테로시클로알케닐, 1 내지 2개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 6 내지 13의 헤테로축합비시클로알킬, 1 내지 2개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 6 내지 13의 불포화결합수 1 내지 3의 헤테로축합비시클로알케닐, 또는, 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 3 내지 13의 헤테로아릴로 이루어지는 유기기(단, 이들 유기기는 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아나트, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시, 메틸렌디옥시로 이루어지느 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 R5가 수소, 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 탄소수 3 내지 8의 시클로알케닐, 탄소수 6 내지 18의 아릴, 1개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 4 내지 7의 헤테로시클로알킬, 1개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 4 내지 7의 헤테로시클로알케닐, 또는 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 3 내지 13의 헤테로아릴로 이루어지는 유기기(단, 이들 유기기는 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아나트, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시, 메틸렌디옥시로 이루어지느 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 R5가 수소, 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 탄소수 6 내지 18의 아릴, 또는 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 탄소수 3 내지 13의 헤테로아릴로 이루어지는 유기기(단, 이들 유기기는 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 히드록시,플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아나트, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시, 메틸렌디옥시로 이루어지느 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에 있어서의 R5가 수소, 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 페닐, 나프틸, 피로리, 프릴, 티에닐, 피리딜, 키놀린, 이소키놀린, 인드릴, 벤조프라닐, 또는 벤조티에닐로 이루어지는 유기기(단, 이들 유기기는 탄소수 1 내지 5의 알킬, 탄소수 1 내지 5의 알콕시, 탄소수 1 내지 5의 알카노일옥시, 히드록시,플로로, 클로로, 브롬, 요오드, 아미노, 니트로, 시아노, 이소티오시아나트, 트리플로로메틸, 트리플로로메톡시, 메틸렌디옥시로 이루어지느 군으로부터 선택된 1종 이상의 치환기에 의해 치환되어도 좋다)인 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염.
- 청구범위 제1항에 기재된 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염으로 이루어지는 약제.
- 청구범위 제1항에 기재된 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염의 유효량을 약리학적으로 허용되는 담체 중에 포함되는 의약 조성물.
- 청구범위 제1항에 기재된 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 뇌세포 보호제.
- 청구범위 제1항에 기재된 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 진통제.
- 청구범위 제1항에 기재된 4a-아릴데카히드로이소키노린 화합물, 또는, 그 약리학적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 진해제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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