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KR900701817A - 뉴클레오사이드 유도체와 그의 제조방법 - Google Patents

뉴클레오사이드 유도체와 그의 제조방법

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KR900701817A
KR900701817A KR1019900700607A KR900700607A KR900701817A KR 900701817 A KR900701817 A KR 900701817A KR 1019900700607 A KR1019900700607 A KR 1019900700607A KR 900700607 A KR900700607 A KR 900700607A KR 900701817 A KR900701817 A KR 900701817A
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KR
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KR1019900700607A
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닐스 건나르 죠헨슨 케이
건나르 린드보르그 브예른
노린 롤프
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원본미기재
메디버 에이비이
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Publication date
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Abstract

내용 없음

Description

뉴클레오사이드 유도체와 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. α-및 β-에노머의 혼합물이거나, α- 또는 β-에노머 형태의 다음의 일반식(I)로 표시되는 뉴클레오사이드 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 염.
    여기서, B는 아데닌, 구아닌. 하이포크산틴, 2,6-디아미노퓨린 또는이고 라디칼 R1, R2, R3, R4및 R5는 다음과 같은 바, R1는 H 또는 F이고, R2는 H, 0H, F, N3또는 CN이거나, 혹은 R1과 R2는 함께 화학결합을 이루며, R3는 OH 또는로서 이때 n은 O, 1 또는 2이고 R4는 OH 또는 NH2이고 R5는 H, CH3또는 C2H5이되, 단, R1이 H이고 R3가 OH 일때 R2는 H가 아니며, β-에노머형태에서 R1이 H이고 R2가 OH이며 R3가 0H 일때, B는 아데닌, 구아닌, 하이포크산틴, 2,6-디아미노퓨린 또는로서, 이때, R4가 OH 일 경우 R5는 C2H5이며, R4가 NH2일경우 R5는 CH3또는 C2H5이다.
  2. 제1항에 있어서, R3가 OH인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1과 R2가 함께 화합결합을 이루는 것임을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1가 H이고 R2가 F 또는 N3인 것임을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R4가 NH2,이고 R2가 H 또는 CH3인 것임을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R4가 OH이고 R5가 H 또는 CH3인 것임을 특징으로 하는 화합물.
  7. α-및 β-에노머의 혼합물이거나 α- 또는 β-에노머 형태의 다음의 일반식(I)로 표시되는 뉴클레오사이드 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 염.
    여기서, B는 아데닌, 구아닌. 하이포크산틴, 2,6-디아미노퓨린 또는이고 라디칼 R1, R2, R3, R4및 R5는 다음과 같은 바, R1는 H 또는 F이고, R2는 H, 0H, F, N3또는 CN이거나, 혹은 R1과 R2는 함께 화학결합을 이루며, R3는 OH 또는로서 이에 이때 n은 O, 1 또는 2이고, R4는 OH 또는 NH2이고, R5는 H, CH3또는 C2H5이되, 단, R1이 H이고 R2가 OH 이며 R3가 OH 일때, B는이다.
  8. 제1항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서의 일반식(I)의 화합물은 치료에 이용되는 것인 화합물.
  9. 유효성분인 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 따른 일반식(I)의 화합물과 리포좀을 포함한 약제학적으로 허용가능한 운반제로 이루어진 약제조성물.
  10. 치료가 요구되는 동물 또는 인간숙주에 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 따른 일반식(I) 화합물을 유효량 투여하여 상기 동물 또는 인간 숙주에서의 바이러스 감염을 치료 및/ 또는 예방하는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 인간 면역 결핍 바이러스 및 B형 간염 바이러스 등과 같이 복제시에 역전사효소를 필요로 하는 바이러스들로 인한 감염을 치료 및/ 또는 예방하는 방법.
  12. 제10항에 있어서, 헤르페스 바이러스들로 인한 감염을 치료 및/ 또는 예방하는 방법.
  13. 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 따른 일반식(I)의 화합물을 사용하여 후천성 면역결핍증과 복제시에 역전사효소를 필요로 하는 바이러스로 인한 감염의 치료와 예방을 위한 의약품을 제조하는 방법.
  14. 제13항에 있어서, 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 따른 일반식(I)의 화합물을 사용하여 HIV-바이러스, B형 간염 바이러스 또는 헤르페스 바이러스로 인한 감염의 치료를 위한 의약품을 제조하는 방법.
  15. (가) 다음의 일반식(I)로 표시되는 글리코사이드를 다음의 B'로 표시되는 피리미딘 유도체의 N-1 위치 또는 퓨린 유도체의 N-9 위치에 축합시키거나, (나) 다음의 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 D-리모퓨라실뉴클레오사이드 동족체의 5'-하이드록시메틸기를 다음의 일반식(Ⅳ)로 표시되는 알데하이드로 산화시킨 후, 4'-위치에서 그 배열을 반전시키고, L-기하이성질체를 분리해낸 다음, 이를 L-리보퓨라노실 뉴 클레오사이드 동족체로 환원시키는 것임을 특징으로 하는 다음의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물의 제조방법.
    여기서, B는 아데닌, 구아닌. 하이포크산틴, 2,6-디아미노퓨린 또는이고 라디칼 R1, R2, R3, R4및 R5는 다음과 같은 바, R1는 H 또는 F이고, R2는 H, 0H, F, N3또는 CN이거나, 혹은 R1과 R2는 함께 화학결합을 이루며, R3는 OH 또는로서 이에 이때 n은 O, 1 또는 2이고, R4는 OH 또는 NH2이고 R5는 H, CH3또는 C2H5이되, 단, R|1이 H이고 R3가 OH 일때 R2는 H가 아니며, β-에노머형태에서 R1이 H이고 R2가 0H 이며 R3가 OH 일때, B는 아데닌, 구아닌, 하이포크산틴, 2,6-디아미노퓨린 또는로서, 이때, R4가 OH 일 경우 R5는 C2H5이며, R4가 NH2일경우 R5는 CH3또는 C2H5이며, Z는 Cℓ, Br, I, 아실록시 또는 알콕시이고, R2'및 R3'는 각각 R2및 R3에서 정의한 바와 같되, R2또는 R3가 OH인 경우에는 보호기를 갖으며, B'는 B에서 정의한 바와 같되, 실릴, 아실 또는 알킬 보호기를 갖는다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900700607A 1988-07-20 1989-07-19 뉴클레오사이드 유도체와 그의 제조방법 Withdrawn KR900701817A (ko)

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