[go: up one dir, main page]

KR101301558B1 - 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합 - Google Patents

아젤라스틴 및 스테로이드의 조합 Download PDF

Info

Publication number
KR101301558B1
KR101301558B1 KR1020117022533A KR20117022533A KR101301558B1 KR 101301558 B1 KR101301558 B1 KR 101301558B1 KR 1020117022533 A KR1020117022533 A KR 1020117022533A KR 20117022533 A KR20117022533 A KR 20117022533A KR 101301558 B1 KR101301558 B1 KR 101301558B1
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
azelastine
pharmaceutical formulation
formulation
pharmaceutically acceptable
seasonal
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
KR1020117022533A
Other languages
English (en)
Other versions
KR20110113782A (ko
Inventor
암마르 룰라
지나 말호트라
Original Assignee
씨아이피엘에이 엘티디.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9938620&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=KR101301558(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by 씨아이피엘에이 엘티디. filed Critical 씨아이피엘에이 엘티디.
Publication of KR20110113782A publication Critical patent/KR20110113782A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR101301558B1 publication Critical patent/KR101301558B1/ko
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0043—Nose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함하는 약제학적 제품 또는 제제, 바람직하게는 비강 또는 안구 투여에 적합한 형태의 제품 또는 제제.

Description

아젤라스틴 및 스테로이드의 조합{Combination of azelastine and steroids}
본 발명은 약제학적 제품 및 제제에 관한 것이다. 더욱 구체적으로 본 발명은 알러지 반응을 예방 또는 최소화시키는데 유용한 약제학적 제품 및 제제에 관한 것이다. 더욱 구체적으로는, 그러나 비배타적으로, 본 발명은 비 및 안구에 사용하기 위한 약제학적 제품 및 제제에 관한 것이다.
그러한 알러진 반응은 알러지-연관 및 혈관운동(vasomotor)-연관 증상 및 라이노바이러스-연관 증상을 포함한다.
알러지 연관 증상을 치료하기 위하여 비 스프레이 및 안 점적제에 항히스타민제를 사용하는 것이 알려져 있다. 그러므로, 예를 들면, 계절성 또는 지속성 비염에 대한 비 스프레이로서, 또는 계절성 또는 지속성 알러지 결막염에 대하여 안 점적제로서 항히스타민 아젤라스틴 (보통 염산염으로서)을 사용하는 것이 알려져 있다.
이들 증상을 치료하기 위하여 비 및 안구 염증 증상을 억제하는 코르티코티이드를 사용하는 것이 또한 알려져 있다. 코에 사용하기 위한 것으로 알려진 코르티코티이드 중에 예를 들면, 베클로메타손, 모메타손, 플루티카손, 부데소니드 및 시클레소니드가 있다. 안구 항염증 용도로 알려진 코르티코티이드에는 예를 들면, 베타메타손 소듐, 덱사메타손 소듐 및 프레드니솔론 아세테이트가 포함된다.
그러나, 구성 약물의 성능을 현저하게 파괴함이 없이, 인 시튜 (in situ)에서 허용되는, 약제학적으로 허용가능한 제제의 항히스타민 치료 및 스테로이드 치료의 효과를 조합하는 치료를 제공하는 것이 아주 바람직하다.
본 발명자들은 아주 놀랍게도, 바람직하게는 염의 형태의 더욱 바람직하게는 염산염의 형태의 아젤라스틴 (4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2- (hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone), 또는 약제학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 그의 생리학적으로 기능성인 유도체가 스테로이드, 또는 약제학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 그의 생리학적으로 기능성인 유도체와 유익하게 조합되어, 안정하고 아주 효과적인 조합 제품 또는 제제 바람직하게는 비 또는 안구 치료를 위한 제품 또는 제제를 제공할 수 있다는 것을 발견하였다. 상기 조합은 아젤라스틴과 스테로이드 사이의 임의의 유의한 방해, 또는 인 시튜에서의 부작용 없이, 아젤라스틴의 항히스타민 특성과 스테로이드의 항염증 (및/또는 다른) 특성을 단일 투여 또는 투여 계획 (dosing regime) 중에 제공할 수 있다.
일 양상에 있어서 본 발명은 아젤라스틴 또는 약제학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 그의 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 스테로이드, 바람직하게는 코르티코티이드, 또는 약제학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 그의 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함하는 약제학적 제제, 바람직하게는 비 또는 안구 투여에 적합한 형태인 제제를 제공한다.
본 명세서에 사용된 "생리학적으로 기능성인 유도체 (physiologically functional derivative)"이라는 용어는 유리 염기 치료제와 유사한 생리학적 기능을 갖는 본 명세서에 기재된 임의의 특이적 치료제의 화학적 유도체를 의미하며 예를 들면, 체내에서 상기 유리 염기 치료제로서 전환될 수 있는 것이다. 본 발명에 따르면, 생리학적으로 기능성인 유도체의 예는 에스테르 산물이다.
본 발명의 제제의 바람직한 형태는 비 점적제, 눈 점적제, 비 스프레이, 비 흡입 용액 또는 에어로졸 또는 흡입 (insufflation) 분말이다.
본 발명의 바람직한 구체예는 베클로메타손, 모메타손, 플루티카손, 부데소니드 또는 시클레소니드일 수 있는 스테로이드와의 조합된 아젤라스틴 또는 하나 이상의 그의 염의 안정한 수용액으로서, 흡입 용액, 압력화된 에어로졸, 눈 점적제 또는 비 점적제의 형태, 특히 바람직한 구체예에서 스프레이 (바람직하게는 비 스프레이)의 형태로 사용될 수 있는 용액을 포함할 수 있다. 상기 스프레이는 예를 들면, 통상적인 스프레이-스퀴즈 병 또는 펌프 증기발생기를 사용하여 생성될 수 있다. 더욱이, 압축된 기체 에어로졸을 사용할 수도 있다. 바람직한 구체예에서, 0.03 내지 3 mg의 아젤라스틴 염기 및 0.05 내지 0.15 mg의 스테로이드가 매 활성화 (actuation) 마다 방출되어야 한다.
상기 제제는 바람직하게는 보존제 및/또는 안정화제를 포함한다. 이들에는 예를 들면: 에틸렌 디아민 테트라아세트산 (에데트산) 및 그의 알칼리 염 (예를 들면, 디소듐 염과 같은 디알칼리 염, 칼슘 염, 칼슘-소듐 염), 저급 알킬 p-히드록시벤조에이트, 클로르헥시딘 (예를 들면, 아세테이트 또는 글루코네이트의 형태로) 및 페닐 머큐리 보레이트. 다른 적합한 보존제는 약제학적으로 유용한 사차 암모늄 화합물, 예를 들면, 세틸피리디늄 클로라이드, 일반적으로 "세트리마이드"로 알려진 테트라데실트리메틸 암모늄 브로마이드, 일반적으로 "벤제토늄 클로라이드"로 알려진 벤질디메틸-[2-[2-[p-(1,1,3,3-테트라메틸-부틸)페녹시]에톡시]-암모늄 클로라이드 및 미리스틸 피콜리늄 클로라이드가 있다. 이들 화합물 각각은 0.002 내지 0.05%, 예를 들면 0.02% (중량/액체 제제의 부피, 그외의 경우에는 중량/중량)의 농도로 사용될 수 있다. 그러나, 상기 사차 암모늄 화합물 중에서는 바람직한 보존제는 예를 들면,일반적으로 "벤즈알코늄 클로라이드"로 알려진 화합물인 알킬벤질 디메틸 암모늄 클로라이드 및 그의 혼합물이다.
상기 제제 (용액, 연고 등) 중의 보존제의 총량은 바람직하게는 0.001 내지 0.lOg, 바람직하게는 용액/현탁액 100 ml 또는 제제 100g 당 O.Olg이다.
보존제의 경우에 있어서, 예를 들면 하기 양의 각 화합물이 사용될 수 있다:티메로살 0.002-0.02%; 벤즈알코늄 클로라이드 0.002 내지 0.02% (예를 들면 0.002 내지 0.005%의 양의 티메로살과 조합되어);클로르헥시딘 아세테이트 또는 글루코네이트 0.01 내지 0.02%; 페닐 머큐릭/나이트레이트, 보레이트, 아세테이트 0.002-0.004%; p-히드록시벤조산 에스테르 (예를 들면,메틸 에스테르 및 프로필 에스테르의 7:3 비율의 혼합물): 바람직하게는 0.05-0.15, 더욱 바람직하게는 0.1%.
용액/현탁제의 경우에 있어서, 기준은 항상은 중량/부피 퍼센트로 이루어지고, 고상 또는 반-고상 제제의 경우에 있어서는 중량/제제의 중량 퍼센트이다.
본 발명의 제제에 사용될 수 있는 추가의 보조 물질에는 예를 들면, 폴리비닐 피롤리돈, 소르비탄 트리올리에이트와 같은 소르비탄 지방산 에스테르, 폴리에톡실화된 소르비탄 지방산 에스테르 (예를 들면, 폴리에톡실화된 소르비탄 트리올리에이트), 소르비마크로골 올리에이트, 합성 암포텐시드 (트리톤), 옥틸페놀포름알데히드 축합 산물의 에틸렌옥사이드 에테르, 레시틴과 같은 포스파티드, 폴리에톡실화 지방, 폴리에톡실화 올레오트리글리세리드 및 폴리에톡실화 지방산 알콜. 이러한 문맥에 있어서, 폴리에톡실화된 이란 상기 관련된 물질이 중합도가 일반적으로 2 내지 40, 특히 10 내지 20인 폴리에틸렌 사슬을 포함하는 것을 의미한다. 이들 물질은 바람직하게는 상기 아젤라스틴 성분의 용해도를 개선하기 위하여 사용된다.
추가의 등장화제를 선택적으로 사용하는 것이 가능하다. 사용될 수 있는 등장화제는 예를 들면, 사카로즈, 포도당, 글리세린, 소르비톨, 1,2-프로필렌 글리콜 및 NaCl이다.
상기 등장화제는 상기 제제의 삼투압을 코 분비물과 동일한 삼투압으로 조정한다. 이 목적을 위하여 이들 물질은 각 경우에 있어서 예를 들면, 용액의 경우에 있어서, 순수에 비하여 비점이 0.50 내지 0.56 ℃ 감소하도록 하는 양으로 사용된다.
실시예 1에 있어서, 100 ml의 용액 당 NaCl 대신에 예를 들면, 포도당 1H2O 3.81g ; 사카로즈 6.35g ; 글리세린 2.2g ; 1,2-프로필렌 글리콜 1.617g ; 소르비톨 3.84g (이들 물질의 혼합물의 경우에는 상응하게 적응 양이 선택적으로 사용될 수 있다).
더욱이, 상기 용액이 코로부터 너무 빨리 흘러나오는 것을 방지하고 상기 용액에 약 1.5 내지 3, 바람직하게는 2mPa의 점도를 부여하기 위하여 본 발명에 따른 용액에 점증제를 첨가할 수 있다.
그러한 점증제는 예를 들면, 셀룰로오스-히드록시 기가 저급 불포화된 지방산 알콜 및/또는 저급 불포화된 지방산 옥시알콜 (예를 들면, 메틸 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스)로 부분적으로 에테르화되어 있는 셀룰로오스 유도체 (예를 들면, 셀룰로오스 에테르), 젤라틴, 폴리비닐피롤리돈, 트라가칸트, 에톡소즈 (에틸 셀룰로오스에 기초한 수용성 결합 및 점증제), 알긴산, 폴리비닐 알콜, 폴리아클리산, 펙틴 및 동등 제제이다. 이들 물질이 산을 포함하는 경우, 상응하는 생리학적으로 허용가능한 염이 또한 사용될 수 있다.
히드록시프로필 셀룰로오스를 사용하는 경우, 예를 들면, 0.1 제제 중량 % 가 이 목적으로 사용된다.
Avicel RC 591 또는 CLII가 사용되는 경우, 예를 들면 0.65-3.0 제제 중량% 가 이 목적으로 사용된다.
또한 상기 제제에 시트르산/소듐 히드로겐 설페이트 보레이트 버퍼, 포스페이트(소듐 히드로겐오르토포스페이트, 디소듐 히드로겐포스페이트), 트로메타몰 또는 동등의 통상의 버퍼와 같은 버퍼 물질이 상기 제제에 예를 들면, 상기 제제의 pH 값 3 내지 7, 바람직하게는 4.5 내지 6.5로 조정하기 위하여 첨가될 수 있다.
시트르산의 양은 예를 들면, 용액 100 ml 당 0.01 내지 0.14 g, 바람직하게는 0.04 내지 0.05g, 디소듐 히드로겐포스페이트의 양은 0.1 내지 0.5g, 바람직하게는 0.2 내지 0.3g이다. 주어진 중량은 각 경우에 있어서 무수 물질의 중량이다.
용액 및 현탁액의 경우에, 활성 물질 및 완충액의 최대 총 농도는 바람직하게는 5% 미만, 특히 2% 미만(중량/부피)이다.
비강 적용에 대해, 예를 들면, 통상적인 펌프 증발기를 통해 에어로졸, 즉, 공기 또는 또 다른 통상적인 담체 기체 중의 미세 분산액의 형태로서 적용된 용액 또는 현탁액이 바람직하게 사용될 수 있다.
그러나, 투여 에어로졸로서 적용이 또한 가능하다. 투여 에어로졸은 소위 추진에서 용액 또는 현탁액의 형태로, 스테로이드와 조합된 아젤라스틴 또는 이의 염을 포함하는 압력 패킹으로 정의된다. 상기 분사제는 가압된 액체 염소화된, 불소화된 탄화수소 또는 다양한 염소화된, 불소화된 탄화수소의 혼합물뿐만 아니라 프로판, 부탄, 이소부텐 또는 이들의 혼합물 또는 이들과 대기압 및 실온에서 기체인 염소화된, 불소화된 탄화수소와의 혼합물일 수 있다. 불화탄화수소(HFC), 예를 들면, HFC 134a, 및 HFC 227a가 또한 사용될 수 있으며, 환경적인 이유로 바람직하다. 압력 패킹은 활성화시 지정된 양의 약물의 용액 또는 현탁액을 방출하는 투여 또는 미터링 밸브를 가진다. 분사제의 이은 매우 급격한 증기화는 아젤라스틴의 용액 또는 현탁액을 코에 분무될 수 있거나 또는 코내로 흡입되기에 유용한 미세한 방울 또는 미세한 입자로 부순다. 특정 플라스틱 적용기를 사용하여 밸브를 활성화하고, 분무된 현탁액을 코내로 전달할 수 있다.
에어로졸로서의 적용의 경우에, 또한 통상적인 어댑터를 이용하는 것이 가능하다.
본 발명의 특히 바람직한 구현예는 이후에 기재되며, 적합한 성분 및 제제 특성의 이전 기재가 또한 본 발명에 따른 하기 제품 및 제제에 적용할 수 있다는 것은 당연히 인식될 것이다.
그러므로, 본 발명은 추가로 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서, 바람직하게는 MDI 전달에 전형적으로 적합한 분사제와 함께 에어로졸 제제로 제공되는, (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 바람직하게는 MDI 전달에 전형적으로 적합한 분사제와 함께 에어로졸 제제로 제공되는, 하나 이상의 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함한 약제학적 제품을 제공하는 것을 인식할 것이다.
본 발명은 또한 분사제와 함께 (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 하나 이상의 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함하는 바람직하게는 MDI 전달에 적합한 에어로졸 제제을 제공한다.
또한, 조합된 제제의 각각의 치료제는 동일하거나 상이한 약학 제제로 동시에, 또는 별개로 또는 순차적으로 투여될 수 있다는 것을 상기로부터 인식할 수 있다. 별개 또는 순차적인 투여가 존재한다면, 순차적으로 투여된 치료제는 본 발명에 따른 약제학적 제품에 존재하는 조합된 제제의 유리한 상승적인 치료효과로 상기 언급된 것을 달성하기 위해, 또는 더욱 특히 최적화하기 위해 시간대 내에 환자에게 투여되어야 한다는 것을 인식할 수 있을 것이다.
본 발명에 의해 제공된 제제의 약제학적 제품에 사용하기에 적합한 분사제에는 1,1,1,2-테트라플루오로에탄 (HFA 134a) 또는 1,1,1,2,3,3,3-헵타플루오로프로판(HFA 227), 또는 양자의 조합, 또는 모노플루오로 트리클로로메탄 및 디클로로 디플루오로메탄, 특히 1,1,1,2-테트라플루오로에탄(HFA 134a) 또는 1,1,1,2,3,3,3-헵타플루오로프로판 (HFA 227)이 포함되며, HFA 134a가 바람직하다.
본 발명에 따른 약학 에어로졸 제제은 바람직하게는 추가로 C2-6 지방족 알코올 및 폴리올과 같은 극성 공용매, 예를 들면, 에탄올, 이소프로판올 및 프로필렌 글리콜을 포함하며, 에탄올이 종종 바람직하다. 바람직하게는, 상기 공용매의 농도는 총 제제의 약 2 내지 10 중량%, 전형적으로 약 5 중량% 이하의 범위이다.
본 발명에 따른 약학 에어로졸 제제은 추가로 하나 이상의 계면활성제를 포함할 수 있다. 상기 계면활성제는 상기 제제을 안정화시키고, 밸브 시스템의 윤활을 위해 포함될 수 있다. 에어로졸 제제에 가장 통상적으로 사용되는 계면활성제의 일부는 천연 공급원 유래의 오일, 예를 들면, 옥수수유, 올리브유, 면실유, 및 해바라기씨유, 및 또한 인지질이다. 적합한 계면활성제는 레시틴, 올레산 또는 소르비탄 올레에이트를 포함할 수 있다.
본 발명의 추가의 바람직한 구현예는 제제 또는 제품이 살포가능한 분말의 형태인 경우, 바람직하게는 상기 물질의 최대 입자 크기가 적합하게 10㎛를 초과하지 않는 경우일 수 있다. 아젤라스틴 또는 이의 염 및 스테로이드가 불활성 담체 물질과 혼합될 수 있거나 또는 불활성 담체 물질상에 멈출 수 있다. 사용될 수 있는 담체 물질은 예를 들면 하기이다: 글루코오스, 사카로오스, 락토오스 및 프락토오스와 같은 당. 또한 전분 또는 전분 유도체, 덱스트린, 시클로덱스트린 및 이의 유도체와 같은 올리고당, 폴리비닐피롤리돈, 알긴산, 틸로오스, 규산, 셀룰로오스, 셀룰로오스 유도체 (예를 들면, 셀룰로오스 에테르), 만니톨 또는 소르비톨과 같은 당 알코올, 탄산칼슘, 인산칼슘 등.
하나의 구현예에서, 사용된 치료제는 약 10㎛ 미만, 바람직하게는 5㎛ 미만의 입자 크기를 가진다.
살포 분말의 이용은 본 발명의 바람직한 구현예를 제시할 수 있으며, 본 발명에 따라 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서, (i) 살포 분말로서 제공된 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 살포 분말로서 제공된 하나 이상의 스테로이드, 또는 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함하는 약제학적 제품이 제공된다.
조합된 제제의 각각의 치료제는 동일하거나 상이한 살포 분말 제제로 동시에, 또는 별개로 또는 순차적으로 투여될 수 있다는 것을 상기로부터 인식할 수 있다. 상기 논의된 별개 또는 순차적인 투여가 존재한다면, 순차적으로 투여된 치료제는 본 발명에 따른 약제학적 제품에 존재하는 조합된 제제의 유리한 상승적인 치료효과로 상기 언급된 것을 달성하기 위해, 또는 더욱 특히 최적화하기 위해 시간대 내에 환자에게 투여되어야 한다는 것을 인식할 수 있을 것이다.
본 발명은 또한 이의 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와 함께, (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 하나 이상의 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체를 포함하는 살포 분말 제제을 제공한다.
본 발명에 따라 제공된 건조 살포 분말 제제은 본 발명에 따라 사용된 치료제가 비강에 유지되고, 전신성 부작용가 최소화되거나 또는 제거될 것이 요구되는 경우에 유리하다. 더욱이, 본 발명에 사용된 살포 분말 제제은 비 점막에서 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체의 유지가 개선되고, 액체 항히스타민 제제과 관련된 쓴 뒷맛이 현저하게 감소하는 반면, 본 발명에 의해 제공된 아젤라스틴/스테로이드 조합물과 관련된 상승적인 치료 효과를 나타내는 경우에 유리하다. 스테로이드와 함께, 약 10㎛ 미만의 평균 입자 크기를 갖는 아젤라스틴의 건조 살포 분말 제제을 제공함으로써, 치료제는 주로 원하는 표적 기관, 비 점막에 제한될 수 있다.
본 발명에 따른 건조 분말 살포 제제은 건조 분말의 미세하게 절단된 구름을 제조할 수 있는 살포기의 이용에 의해 투여될 수 있다. 상기 살포기는 바람직하게는 본 발명에 따른 실질적으로 예정된 양의 제제 또는 제품의 투여를 보증하기 위한 수단과 함께 제공된다. 분말은 병 또는 분말용 용기와 함께 제공되는 살포기와 함께 직접 사용될 수 있거나 또는 분말은 젤라틴 캡슐과 같은 캡슐 또는 카트리지, 또는 기타 투여에 적합한 단일투여 장치내로 충전될 수 있다. 살포기는 바람직하게는 캡슐 또는 기타 투여 장치를 여는 수단을 가진다.
본 발명에 따른 약제학적 제품 및 제제(특히 전술한 비강 스프레이 또는 드롭, 에어로졸 또는 살포 제품 및 제제)에 사용된 치료제의 바람직한 조합은 하기 조합의 임의의 하나를 포함할 수 있다.
본 발명은 추가로 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서, (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 (ii) 베클로메타손, 플루티카손, 모메타손 및 이의 약학적으로 허용가능한 에스테르로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 스테로이드를 포함하는 약제학적 제품이 제공된다. 적합하게는 상기 에스테르는 베클로메타손 디프로피오네이트, 플루티카손 프로피오네이트, 모메타손 푸로에이트 및 모메타손 푸로에이트 모노히드레이트로부터 선택될 수 있다.
본 발명은 또한 이에 대한 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와 함께, (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 및 (ii) 베클로메타손, 플루티카손, 모메타손 및 이의 약학적으로 허용가능한 에스테르로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 스테로이드를 포함하는 약학 제제이 제공된다. 적합하게는 상기 에스테르는 베클로메타손 디프로피오네이트, 플루티카손 프로피오네이트, 플루티카손 발러레이트, 모메타손 푸로에이트 및 모메타손 푸로에이트 모노히드레이트로부터 선택될 수 있다.
비강 스프레이의 경우에, 본 발명에 따른 특히 바람직한 제제은 유리 염기 또는 에스테르 형태의 모메타손, 바람직하게는 모메타손 푸로에이트와 함께, 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 (바람직하게는 아젤라스틴 히드로클로라이드)을 포함하는 비강 스프레이이다.
본 발명에 따른 약제학적 제품 및 제제에 사용되는 치료제의 특정 조합은 하기 조합 중의 임의의 하나를 포함할 수 있다:
아젤라스틴 히드로클라이드 및 베클로메타손 디프로피오네이트;
아젤라스틴 히드로클라이드 및 플루티카손 프로피오네이트;
아젤라스틴 히드로클라이드 및 플루티카손 발러레이트;
아젤라스틴 히드로클라이드 및 모메타손 푸로에이트; 및
아젤라스틴 히드로클라이드 및 모메타손 푸로에이트 모노히드레이트.
또한, 본 발명에 따라 인간과 같은 포유동물에서 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 예방 또는 치료 방법이 제공되는데, 상기 방법은 상기 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서, 치료학적 유효량의 실질적으로 전술한 약제학적 제품의 투여를 포함한다.
본 발명은 또한 인간과 같은 포유동물에서 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 예방 또는 치료 방법이 제공되는데, 상기 방법은 치료학적 유효량의 실질적으로 전술한 약학 제제의 투여를 포함한다.
또한, 본 발명에 따라 인간과 같은 포유동물에서 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 예방 또는 치료용 약물, 상기 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서, 약제학적 제품의 제조에서의 이용이 제공된다.
또한 본 발명에 따라 실질적으로 전술한 약제학적 제품의 제조 방법이 제공되는데, 상기 방법은 하나 이상의 항히스타민 및/또는 하나 이상의 스테로이드의 투여가 징후된 상태의 치료에 동시적인, 별개의 또는 순차적인 이용을 위한 조합된 제제로서 하기를 제공하는 것을 포함한다: (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 하나 이상의 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체.
본 발명은 또한 실질적으로 전술한 약학 제제의 제조 방법을 제공하는데, 상기 방법은 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와 하기를 혼합하는 것을 포함한다: (i) 아젤라스틴, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체, 및 (ii) 하나 이상의 스테로이드, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 생리학적으로 기능성인 유도체. 바람직하게는 본 발명에 따른 약학 제제은 실질적으로 전술한 살포 분말 제제, 비강 스프레이, 비강 흡입액 또는 에어로졸을 포함할 수 있다.
본 발명은 지금 본 발명의 범위를 어떤 방식으로든 제한하지 않는 하기 실시예에 의해 예시된다. 본 발명에 따른 제제의 성분이 단지 열거된 실시예에서, 상기 제제은 당업계에 주지된 기술에 의해 제조된다.
실시예 1
활성 성분으로서 0.1% 아젤라스틴 히드로클로라이드 및 스테로이드 0.1% 를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭
일련번호 성분 양
(%w/v)
1 아젤라스틴 히드로클로라이드 0.1%
2 스테로이드 0.1%
3 디소듐 에데테이트 0.005%
4 염화나트륨 0.9%
5 벤잘코늄 클로라이드 0.001%
6 Avicel RC 591 1.2%
7 시트르산 모노히드레이트 0.2%
8 디소듐 히드로겐 포스페이트 도데카히드레이트 0.1%
9 정제수
실시예 2
한 번 움직일 때, 0.5mg의 아젤라스틴 히드로클로라이드 및 50㎍의 베클로메타손 디프로피오네이트 프레온 용매을 발산하는 투여 에어로졸.
70 중량부의 디플루오로디클로로메탄 및 30 중량부의 1,2-디클로로테트라플루오로에탄의 혼합물 약 8.0kg을 적당한 냉각조에서 약 -55℃로 냉각한다. 미리 냉각된 소르비탄트리올레에이트 0.086kg 및 0.086kg의 미리 냉각된 트리클로로플루오로메탄 0.086kg의 혼합물을 -55℃의 상기 혼합물내로 교반하면서 용해하고, 0.0688kg의 미분(微粉)으로 제조한 아젤라스틴 히드로클로라이드, 0.00688kg의 베클로메타손 디프로피오네이트 프레온 용매 및 0.0688kg의 미분으로 제조한 락토오스를 격렬한 교반으로 수득된 용액내로 조금씩 혼입한다. 상기 수득된 현탁액의 총 중량은 약 -55℃로 냉각된 70 중량부의 디플루오로디클로로메탄 및 30 중량부의 1,2-디클로로테트라플루오로에탄의 혼합물 이상의 첨가를 통해 9.547kg에 달하였다.
냉각조의 폐쇄에 이어, 상기 현탁액을 격렬한 교반하에 약 -55℃로 다시 냉각한다. 이는 충전할 준비가 된다.
실시예 3
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭*
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드 0.10
플루티카손 프로피오네이트 0.0357
글리세린 2.60
Avicel RC 591 1.35
폴리소르베이트 80 0.025
벤잘코늄 클로라이드 0.01
페닐 에틸 알코올 0.25
정제수 적량
* 각 스프레이는 아젤라스틴 히드로클로라이드(140mcg) 및 플루티카손 프로피오네이트(50mcg)을 전달한다.
실시예 4
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭*
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드 0.10
플루티카손 발러레이트 0.0357
글리세린 2.60
Avicel RC 591 1.20
폴리소르베이트 80 0.030
벤잘코늄 클로라이드 0.01
페닐 에틸 알코올 0.25
정제수 적량
* 각 스프레이는 아젤라스틴 히드로클로라이드(140mcg) 및 플루티카손 발러레이트(50mcg)을 전달한다.
실시예 5
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭*
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드 0.10
플루티카손 프로피오네이트 0.0714
글리세린 2.60
Avicel RC 581 1.35
폴리소르베이트 80 0.025
벤잘코늄 클로라이드 0.01
페닐 에틸 알코올 0.25
정제수 적량
* 각 스프레이는 아젤라스틴 히드로클로라이드(140mcg) 및 플루티카손 프로피오네이트(50mcg)을 전달한다.
실시예 6
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드 0.10
모메타손 푸로에이트 0.05173
글리세린 2.30
디소듐 에데테이트 0.005
폴리소르베이트 80 0.0125
Avicel RC 581 1.35
벤잘코늄 클로라이드 0.01
시트르산 모노히드레이트 0.20
디소듐 히드로겐 포스페이트 도데카히드레이트 0.10
정제수 적량
실시예 7
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 스프레이 또는 비강 드롭*
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드 0.10
모메타손 푸로에이트 모노히드레이트 0.05173
글리세린 2.60
Avicel CL 611 2.295
폴리소르베이트 80 0.0125
벤잘코늄 클로라이드 0.01
페닐 에틸 알코올 0.25
정제수 적량
* 각 스프레이는 아젤라스틴 히드로클로라이드(140mcg) 및 모메타손 푸로에이트(50mcg)을 전달한다.
실시예 8
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 MDI
일련번호 성분 양(mcg)
아젤라스틴 히드로클로라이드 140
모메타손 푸로에이트 모노히드레이트 50
HFA 134a 적량
레시틴 0.1%
알코올 (5% 이하)
실시예 9
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 MDI
일련번호 성분 양(mcg)
아젤라스틴 히드로클로라이드 140
플루티카손 프로피오네이트 50
HFA 134a 적량
소르비탄 트리올레에이트 0.1%
알코올 (5% 이하)
실시예 10
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 MDI
일련번호 성분 양(mcg)
아젤라스틴 히드로클로라이드 140
플루티카손 프로피오네이트 100
HFA 134a 적량
올레산 0.1%
실시예 11
아젤라스틴 및 스테로이드를 갖는 비강 MDI
일련번호 성분 양(mcg)
아젤라스틴 히드로클로라이드 140
플루티카손 발러레이트 50
HFA 134a 적량
알코올 (5% 이하)
아젤라스틴 및 스테로이드를 포함하는 살포가능한 분말:
실시예 12
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드(미분으로 제조함) 140mcg
플루티카손 프로피오네이트 50mcg
락토오스 적량(25mcg 이하)
실시예 13
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드(미분으로 제조함) 140mcg
플루티카손 프로피오네이트 100mcg
만니톨 적량(30mcg 이하)
실시예 14
일련번호 성분 양(%w/w)
아젤라스틴 히드로클로라이드(미분으로 제조함) 140mcg
플루티카손 프로피오네이트 250mcg
락토오스 적량(30mcg 이하)

Claims (22)

  1. 아젤라스틴, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 시클레소니드를 포함하는 계절성 또는 지속성 알레르기 비염, 또는 계절성 또는 지속성 알레르기 결막염을 예방 또는 치료하기 위한 약제학적 제제.
  2. 제1항에 있어서, 상기 아젤라스틴은 아젤라스틴 히드로클로라이드로서 존재하는 것인 약제학적 제제.
  3. 삭제
  4. 제1항에 있어서, 0.0005 내지 2% (중량/상기 제제 중량)의 아젤라스틴 또는 아젤라스틴의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것인 약제학적 제제.
  5. 제4항에 있어서, 0.001 내지 1% (중량/상기 제제 중량)의 아젤라스틴, 또는 그의 염을 포함하는 것인 약제학적 제제.
  6. 제1항에 있어서, 폴리소르베이트 또는 폴록사머 또는 이들의 조합을 포함하는, 계면활성제를 더 포함하는 것인 약제학적 제제.
  7. 제1항에 있어서, 소듐 클로라이드, 사카로즈, 포도당, 글리세린, 소르비톨 또는 1,2-프로필렌 글리콜 또는 이들의 조합을 포함하는 등장화제(isotonic agent)를 더 포함하는 것인 약제학적 제제.
  8. 제1항에 있어서, 버퍼, 보존제 및 현탁화제 또는 증점제 (thickening agent) 중 하나 이상 또는 이들의 조합을 더 포함하고,
    상기 보존제는 에데트산 (edetic acid) 및 그의 알칼리 염, 클로르헥시딘, 페닐 머큐리 보레이트, 또는 벤조산 또는 염, 사차 암모늄 화합물, 또는 소르브산 또는 그의 염 또는 이들의 조합으로부터 선택되고,
    상기 현탁화제 또는 증점제는 셀룰로오스 유도체, 젤라틴, 폴리비닐피롤리돈, 트라가칸트, 에톡소즈 (에틸 셀룰로오스에 기초한 수용해성 결합 및 증점제), 알긴산, 폴리비닐 알콜, 폴리아크릴산 또는 펙틴 또는 이들의 조합으로부터 선택되는 것인 약제학적 제제.
  9. 제8항에 있어서, 상기 제제의 pH는 3 내지 7의 범위인 것인 약제학적 제제.
  10. 제8항에 있어서, 상기 제제의 pH는 4.5 내지 6.5의 범위인 것인 약제학적 제제.
  11. 제1항에 있어서, 아젤라스틴 히드로클로라이드 및 시클레소니드를 포함하는 것인 약제학적 제제.
  12. 제1항에 있어서, 수성 현탁액 또는 용액인 것인 약제학적 제제.
  13. 제12항에 있어서, 에어로졸, 연고, 안 점적제 (eye drop), 비 점적제, 비 스프레이 또는 흡입 용액의 형태인 것인 약제학적 제제.
  14. 제13항에 있어서, 비 점적제 또는 비 스프레이의 형태인 것인 약제학적 제제.
  15. 제13항에 있어서, 에어로졸의 형태인 것인 약제학적 제제.
  16. 계절성 또는 지속성 알레르기 비염, 또는 계절성 또는 지속성 알레르기 결막염을 예방 또는 치료하는 것에 동시, 분리된 또는 순차적 사용을 위한 조합 제제로서, (i) 아젤라스틴, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 (ii) 시클레소니드를 포함하고, 상기 (i) 아젤라스틴 및 (ii) 시클레소니드는 정량 흡입기(metered dose inhaler, MDI) 전달을 위한 에어로졸 제제의 형태, 안 점적제의 형태, 또는 비 스프레이의 형태인 것인 약제학적 제품.
  17. 삭제
  18. 삭제
  19. 삭제
  20. 동시, 분리된, 또는 순차적 사용을 위한 조합 제제로서, 제1항, 제2항 및 제4항 내지 제15항 중 어느 한 항에 따른 약제학적 제제를 사용하여 (i) 아젤라스틴, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 (ii) 시클레소니드를 제공하는 단계를 포함하는, 계절성 알레르기 비염, 지속성 알레르기 비염, 계절성 알레르기 결막염 또는 지속성 알레르기 결막염의 예방 또는 치료를 위한 약제를 제조하는 방법.
  21. 동시, 분리된, 또는 순차적 사용을 위한 조합 제제로서, 제16항에 따른 약제학적 제품을 사용하여, 아젤라스틴, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 시클레소니드와 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제를 혼합하는 단계를 포함하는 계절성 알레르기 비염, 지속성 알레르기 비염, 계절성 알레르기 결막염 또는 지속성 알레르기 결막염의 예방 또는 치료를 위한 약제를 제조하는 방법.
  22. 계절성 또는 지속성 알레르기 비염, 또는 계절성 또는 지속성 알레르기 결막염을 예방 또는 치료하는 것에 동시, 분리되어 또는 순차적 사용을 위한 조합 제제로서, (i) 아젤라스틴, 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 (ii) 시클레소니드를, 그것을 위한 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와 함께 포함하는 약제학적 제제.
KR1020117022533A 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합 Expired - Fee Related KR101301558B1 (ko)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0213739.6 2002-06-14
GB0213739A GB2389530B (en) 2002-06-14 2002-06-14 Pharmaceutical compositions
PCT/GB2003/002557 WO2003105856A1 (en) 2002-06-14 2003-06-13 Combination of azelastine and steroids

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020047020819A Division KR101119895B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR20110113782A KR20110113782A (ko) 2011-10-18
KR101301558B1 true KR101301558B1 (ko) 2013-09-04

Family

ID=9938620

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020117022533A Expired - Fee Related KR101301558B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합
KR1020117022532A Ceased KR101301061B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합
KR1020047020819A Expired - Lifetime KR101119895B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020117022532A Ceased KR101301061B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합
KR1020047020819A Expired - Lifetime KR101119895B1 (ko) 2002-06-14 2003-06-13 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합

Country Status (29)

Country Link
US (10) US8168620B2 (ko)
EP (3) EP2072051B1 (ko)
KR (3) KR101301558B1 (ko)
CN (1) CN1674910A (ko)
AP (1) AP2004003192A0 (ko)
AT (1) ATE428428T1 (ko)
AU (3) AU2003244799B2 (ko)
BR (1) BRPI0312128B8 (ko)
CA (3) CA2779633C (ko)
CR (1) CR7654A (ko)
CY (4) CY1109196T1 (ko)
DE (1) DE60327203D1 (ko)
DK (3) DK1519731T3 (ko)
ES (3) ES2456822T3 (ko)
GB (1) GB2389530B (ko)
GE (1) GEP20115143B (ko)
HU (2) HUE027184T2 (ko)
IL (3) IL165771A (ko)
LU (1) LU92269I2 (ko)
MA (1) MA27285A1 (ko)
MX (1) MXPA04012666A (ko)
NZ (2) NZ574658A (ko)
PL (1) PL373001A1 (ko)
PT (3) PT2072051E (ko)
RU (1) RU2361593C3 (ko)
SI (3) SI2072051T1 (ko)
TN (1) TNSN04247A1 (ko)
WO (1) WO2003105856A1 (ko)
ZA (1) ZA200500331B (ko)

Families Citing this family (64)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2389530B (en) 2002-06-14 2007-01-10 Cipla Ltd Pharmaceutical compositions
NZ538954A (en) * 2002-08-30 2007-04-27 Altana Pharma Ag The use of the combination of ciclesonide and antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and allergic conjunctivitis
US20070020298A1 (en) * 2003-12-31 2007-01-25 Pipkin James D Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether gamma-cyclodextrin and corticosteroid
US20070020299A1 (en) 2003-12-31 2007-01-25 Pipkin James D Inhalant formulation containing sulfoalkyl ether cyclodextrin and corticosteroid
US8758816B2 (en) 2004-11-24 2014-06-24 Meda Pharmaceuticals Inc. Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
US20070020330A1 (en) * 2004-11-24 2007-01-25 Medpointe Healthcare Inc. Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
LT2522365T (lt) * 2004-11-24 2017-02-10 Meda Pharmaceuticals Inc. Kompozicijos, apimančios azelastiną, ir jų panaudojimo būdai
WO2006102494A2 (en) 2005-03-23 2006-09-28 Elan Pharma International Limited Nanoparticulate corticosteroid and antihistamine formulations
WO2007095041A2 (en) * 2006-02-09 2007-08-23 Schering Corporation Pharmaceutical formulations
DE102006034883A1 (de) * 2006-07-25 2008-01-31 Hermal Kurt Herrmann Gmbh & Co. Ohg Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend Mometasonfuroat
GB0615108D0 (en) * 2006-07-28 2006-09-06 Glaxo Group Ltd Novel formulations
ES2493641T3 (es) * 2007-06-28 2014-09-12 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Administración nasal de soluciones acuosas de corticosteroides
US12370352B2 (en) 2007-06-28 2025-07-29 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Nasal and ophthalmic delivery of aqueous corticosteroid solutions
US20090123390A1 (en) * 2007-11-13 2009-05-14 Meritage Pharma, Inc. Compositions for the treatment of gastrointestinal inflammation
MX2011009802A (es) 2009-03-17 2011-11-02 Aciex Therapeutics Inc Formulaciones oftalmicas de cetirizina y metodos de uso.
US8569273B2 (en) * 2009-03-17 2013-10-29 Aciex Therapeutics, Inc. Ophthalmic formulations of cetirizine and methods of use
MX2011013061A (es) * 2009-06-05 2012-02-28 Aciex Therapeutics Inc Formulaciones oftalmicas de fluticasona y metodos de uso.
DE112009005291B4 (de) 2009-09-28 2025-02-27 Iray Technology Company Limited Röntgenstrahlen-Bilddetektorvorrichtung
WO2011141929A2 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Cadila Healthcare Limited Aqueous pharmaceutical compositions of fluticasone and olopatadine
KR101261230B1 (ko) 2010-11-29 2013-05-07 한림제약(주) 모메타손 푸로에이트 및 아젤라스틴 염산염을 포함하는 비내 투여용 약학 조성물
GB201108039D0 (en) 2011-05-13 2011-06-29 Mexichem Amanco Holding Sa Compositions
WO2012177251A1 (en) * 2011-06-22 2012-12-27 Adeda Therapeutics Company Limited Pharmaceutical compositions comprising iodine and steroid and uses thereof for sinus diseases
US11007150B2 (en) 2011-08-18 2021-05-18 Covis Pharma Gmbh Pharmaceutical aerosol product for administration by oral or nasal inhalation
KR101304341B1 (ko) * 2011-09-19 2013-09-11 한미약품 주식회사 코르티코스테로이드, 항히스타민제 및 β-사이클로덱스트린을 포함하는, 안정성이 개선된 약학 조성물
GB201117619D0 (en) 2011-10-12 2011-11-23 Mexichem Amanco Holding Sa Compositions
GB201117621D0 (en) 2011-10-12 2011-11-23 Mexichem Amanco Holding Sa Compositions
GB201121812D0 (en) * 2011-12-07 2012-02-01 Teva Branded Pharmaceutical Prod R & D Inc NAsal formulation
CN104159635B (zh) 2012-02-27 2018-09-25 奥雷制药有限公司 用于耳蜗内递送治疗剂以治疗耳部病症的固体药物植入物
EA037259B1 (ru) * 2012-12-06 2021-03-01 Гленмарк Фармасьютикалс Лимитед Применение фармацевтической композиции с фиксированной дозой, содержащей мометазон и азеластин, для лечения аллергического ринита и способ лечения аллергического ринита
KR20140081925A (ko) * 2012-12-12 2014-07-02 한미약품 주식회사 코르티코스테로이드, 항히스타민제 및 스테비아를 포함하는 고미 차폐된 약학 제제
WO2014160440A1 (en) 2013-03-13 2014-10-02 Flatley Discovery Lab Pyridazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
GB201306984D0 (en) 2013-04-17 2013-05-29 Mexichem Amanco Holding Sa Composition
MY191380A (en) 2013-09-13 2022-06-21 Glenmark Specialty Sa Stabilized fixed dose drug composition having mometasone and olopatadine
CN103784462A (zh) * 2014-02-25 2014-05-14 宋俊智 包含比拉斯汀及甾族化合物的药物制剂
US11135155B2 (en) 2014-07-08 2021-10-05 Hikma Pharmaceuticals Usa Inc. Liquid naloxone spray
EP2985019B1 (en) * 2014-08-16 2021-10-20 Church & Dwight Co., Inc. Nasal composition having anti-viral properties
EP2985027B1 (en) 2014-08-16 2021-03-31 Church & Dwight Co., Inc. Nasal composition comprising mixture of hyaluronic acids and saline solution
CN104173286B (zh) * 2014-09-10 2017-03-01 贵州云峰药业有限公司 氮卓斯汀组合物和用途
CN106806342A (zh) * 2015-12-01 2017-06-09 四川海思科制药有限公司 一种盐酸氮卓斯汀丙酸氟替卡松鼻喷剂药物组合物及其制备方法
EP3383366B2 (en) 2015-12-04 2024-06-05 Mexichem Fluor S.A. de C.V. Pharmaceutical composition
US20190269703A1 (en) * 2016-05-17 2019-09-05 Mayo Foundation For Medical Education And Research Materials and methods for treating chronic cough
CN109288790A (zh) * 2017-07-25 2019-02-01 健乔信元医药生技股份有限公司 鼻用医药组合物及其制备方法
TWI717539B (zh) * 2017-07-25 2021-02-01 健喬信元醫藥生技股份有限公司 鼻用醫藥組合物及其製備方法及鼻用複方懸浮液
CN107737105A (zh) * 2017-11-28 2018-02-27 贵州云峰药业有限公司 一种鼻腔用盐酸氮卓斯汀组合物喷雾剂及生产工艺
CN107929738A (zh) * 2017-11-28 2018-04-20 贵州云峰药业有限公司 一种含盐酸氮卓斯汀的组合物
WO2019182745A1 (en) 2018-03-19 2019-09-26 Bryn Pharma, LLC Epinephrine spray formulations
US11744833B2 (en) 2019-04-12 2023-09-05 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treatment of insomnia
US11690849B2 (en) 2019-04-12 2023-07-04 LA PharmaTech Inc. Method of treating dementia
US10898493B2 (en) 2019-04-12 2021-01-26 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for psychiatric symptoms of patients with Alzheimer's disease
US11389458B2 (en) 2019-04-12 2022-07-19 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treating parkinson's and huntington's disease
US11318144B2 (en) 2019-04-12 2022-05-03 LA PharmaTech Inc. Compositions and methods for treating Alzheimer's disease and Parkinson's disease
US10639314B1 (en) 2019-04-30 2020-05-05 LA PharmaTech Inc. Method of treating Alzheimer's disease
US10966989B2 (en) 2019-04-12 2021-04-06 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treating mental, behavioral, cognitive disorders
US11938139B2 (en) 2019-04-12 2024-03-26 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for anxiety, depression and other psychiatric disorders
GB202312563D0 (en) * 2020-04-15 2023-10-04 Starpharma Pty Ltd Method of prophylaxis of coronavirus and/or respiratory syncytial virus
US20210330584A1 (en) * 2020-04-22 2021-10-28 Topical Sinus Therapeutics, Inc. Topical preparations of drug delivery for nasal and sinus irrigation
JP2023539405A (ja) * 2020-06-26 2023-09-14 ラ ファーマテック インコーポレイテッド アルツハイマー病およびパーキンソン病を処置するための組成物および方法
WO2022098319A1 (en) * 2020-11-09 2022-05-12 Pharmactive Ilac Sanayi Ve Ticarey A.S. Pharmaceutical compositions comprising azelastine, beclomethasone and relevant excipients
WO2022108471A1 (ru) * 2020-11-20 2022-05-27 Герман Петрович БЕККЕР Средство для лечения и профилактики острых респираторных вирусных инфекций
US11351179B1 (en) 2021-08-05 2022-06-07 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treatment of psychiatric disorders
US20230310440A1 (en) * 2022-04-01 2023-10-05 Enalare Therapeutics Inc. Respiratory stimulant nasal formulations
WO2024063712A1 (en) * 2022-09-20 2024-03-28 Pharmactive Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Pharmaceutical compositions comprising azelastine hci, fluticasone propionate and relevant excipients
CN118718184A (zh) * 2023-03-29 2024-10-01 深圳市合元科技有限公司 可用于电子雾化器雾化的液体制剂、筒以及气溶胶生成系统
GR1010821B (el) * 2023-11-09 2024-11-15 Ελπεν Α.Ε. Φαρμακευτικη Βιομηχανια, Σταθερο ομογενοποιημενο φαρμακευτικο ρινικο εναιωρημα συνδυασμου αζελαστινης και φλουτικαζονης

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997001337A1 (en) * 1995-06-29 1997-01-16 Mcneil-Ppc, Inc. The combination of topical nasal antihistamines and topical nasal steroids

Family Cites Families (198)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2837464A (en) * 1955-01-11 1958-06-03 Schering Corp Process for production of dienes by corynebacteria
DE1059906B (de) 1954-10-05 1959-06-25 Scherico Ltd Verfahren zur Herstellung von 1, 4-Pregnadienen
US3067197A (en) * 1961-04-26 1962-12-04 Pfizer & Co C 11-oxygenated 6alpha-fluoro-16-methylene-delta-pregnenes and derivatives
GB1047518A (en) * 1963-06-11 1966-11-02 Glaxo Lab Ltd 17ª‡-monoesters of 11,17,21-trihydroxy steroid compounds
GB1159490A (en) * 1966-02-09 1969-07-23 Boots Pure Drug Co Ltd Improvements in Acylated Steroids
US3639434A (en) * 1967-02-02 1972-02-01 Boots Pure Drug Co Ltd 17-acyloxysteroids and their manufacture
IT1061787B (it) 1967-03-01 1983-04-30 Vismara Francesco Spa Miglioramenti relativi alla preparazione di 17 benzoato di betametazone
GB1227992A (ko) * 1968-01-23 1971-04-15 Koninklijke Gist Spiritus
IT1034011B (it) * 1969-06-26 1979-09-10 Vister Vismara Terapeutici S P Processo per la prapratzione di 17 monoesteri di 17 a 21 diossisteroidi per idrolisi die corpispondenti 17 21 ortoesteri ciclici a ph control lato
GB1384372A (en) 1971-01-20 1975-02-19 Glaxo Lab Ltd Dereivatives of 17alpha-hydroxyandrost-4-ene-17beta-carboxylic acids
CH572914A5 (ko) 1971-01-22 1976-02-27 Asta Werke Ag Chem Fab
US3813384A (en) 1972-01-17 1974-05-28 Asta Werke Ag Chem Fab Basically substituted benzyl phthalazone derivatives,acid salts thereof and process for the production thereof
US3828080A (en) * 1972-01-20 1974-08-06 Glaxo Lab Ltd Androstane-17beta-carboxylic acids and processes for the preparation thereof
US3989686A (en) * 1972-06-15 1976-11-02 Glaxo Laboratories Limited Anaesthetic steroids of the androstane series and process for preparing same
GB1438940A (en) * 1972-07-19 1976-06-09 Glaxo Lab Ltd 17beta-haloalkoxycarbonyl-17alpha-oxysteroids
GB1440063A (en) * 1972-08-11 1976-06-23 Glaxo Lab Ltd 17alpha-esters of 17alpha,21-dihydroxy-20-oxo-steroids
US4093721A (en) * 1974-08-30 1978-06-06 Glaxo Laboratories Limited Pharmaceutical compositions of 6α,9α-difluoro-androst-4-ene-17β-carboxylates and derivatives thereof
GB1517278A (en) 1974-08-30 1978-07-12 Glaxo Lab Ltd Alkyl and haloalkyl androsta-1,4,15-triene and-4,15-diene-17beta-carboxylates
YU54476A (en) * 1975-03-31 1982-05-31 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Process for obtaining 17-ester 21-halo-pregnane
CH628355A5 (de) * 1976-02-24 1982-02-26 Ciba Geigy Ag Verfahren zur herstellung neuer androstadien-17beta-carbonsaeuren und ihrer ester und salze.
US4221787A (en) * 1978-03-28 1980-09-09 Interx Research Corporation Esteramide prodrugs of anti-inflammatory corticosteroids
US4187301A (en) * 1978-04-05 1980-02-05 Syntex (U.S.A.) Inc. 17 Beta-thiocarboxylic acid esters of 6 alpha, 6 beta-difluoro-3-oxoandrost-4-enes
US4198403A (en) 1978-04-05 1980-04-15 Syntex (U.S.A.) Inc. 17 Beta-thiocarboxylic acid esters of 4-halo-3-oxoandrost-4-enes
US4261984A (en) * 1978-04-05 1981-04-14 Syntex (U.S.A.) Inc. 17β-thiocarboxylic acid esters of 3-oxo-4-halo-16β-methylandrost-4-enes
US4263289A (en) * 1978-04-05 1981-04-21 Syntex (U.S.A.) Inc. Thio etianic acid derivatives
US4188385A (en) * 1978-04-05 1980-02-12 Syntex (U.S.A.) Inc. Thioetianic acid derivatives
DE2817988A1 (de) * 1978-04-25 1979-11-08 Hoechst Ag Corticoid 17-alkylcarbonate und verfahren zu deren herstellung
US4310466A (en) * 1979-08-31 1982-01-12 Syntex (U.S.A.) Inc. Thio etianic acid derivatives
US4267173A (en) * 1979-11-05 1981-05-12 Schering Corporation Use of 6β-fluoro-7α-halogenocorticoids as topical anti-inflammatories and pharmaceutical formulations useful therefor
BE887518A (fr) * 1980-02-15 1981-08-13 Glaxo Group Ltd Cartothioates d'androstanes
CY1291A (en) 1980-02-15 1985-10-18 Glaxo Group Ltd Androstane 17 beta carbothioates
ZA814440B (en) 1980-07-10 1982-10-27 Otsuka Pharma Co Ltd Soft steroids having anti-inflammatory activity
US4996335A (en) * 1980-07-10 1991-02-26 Nicholas S. Bodor Soft steroids having anti-inflammatory activity
SE449106B (sv) 1980-07-10 1987-04-06 Otsuka Pharma Co Ltd Steroid med anti-inflammatorisk verkan samt komposition innehallande denna
US4710495A (en) * 1980-07-10 1987-12-01 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Soft steroids having anti-inflammatory activity
CY1359A (en) * 1981-02-02 1987-08-07 Schering Corp Aromatic heterocyclic esters of steroids, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ZW6584A1 (en) 1983-04-18 1985-04-17 Glaxo Group Ltd Phenethanolamine derivatives
US4607028A (en) * 1983-08-18 1986-08-19 Ciba-Geigy Corporation Novel carboxylic acid esters
US4552899A (en) 1984-04-09 1985-11-12 Analgesic Associates Cough/cold mixtures comprising non-steroidal anti-inflammatory drugs
EP0179583A1 (en) 1984-10-04 1986-04-30 Merck & Co. Inc. A system for enhancing the water dissolution rate and solubility of poorly soluble drugs
US4861765A (en) * 1985-06-26 1989-08-29 Jouveinal 21-alkyl-, cycloalkyl- or aryl-substituted thio steroids and pharmaceutical compositions containing them
US4782047A (en) 1986-05-22 1988-11-01 Syntex Pharmaceuticals International Ltd. Aqueous steroid formulations for nasal administration
ZA872389B (en) 1987-04-02 1987-11-25 Advanced Polymer Systems Inc Composition and method for delivering a steroid active ingredient
EP0334853B1 (en) 1987-10-13 1993-06-09 BODOR, Nicholas S. Soft steroids having anti-inflammatory activity
ATE84968T1 (de) * 1987-11-13 1993-02-15 Asta Medica Ag Azelastin enthaltende arzneimittel zur anwendung in der nase und/oder am auge.
US5232919A (en) * 1987-11-13 1993-08-03 Asta Pharma Aktiengesellschaft Azelastine embonate and compositions which contain it
DE3836579A1 (de) * 1987-11-13 1989-05-24 Asta Pharma Ag Azelastin enthaltende arzneimittel zur anwendung in der nase und/oder am auge
US5271946A (en) * 1988-04-20 1993-12-21 Asta Pharma Aktiengesellschaft Controlled release azelastine-containing pharmaceutical compositions
US4994439A (en) * 1989-01-19 1991-02-19 California Biotechnology Inc. Transmembrane formulations for drug administration
FR2644788B1 (fr) * 1989-03-22 1995-02-03 Roussel Uclaf Nouveaux steroides 3-ceto comportant une chaine en 17 amino-substituee, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant
US5202316A (en) * 1989-03-22 1993-04-13 Roussel Uclaf N,N,N',N'-6-(1-piperazinyl)-2,5-pyridinediamines
JPH07116215B2 (ja) * 1989-04-19 1995-12-13 エスエス製薬株式会社 新規なステロイド化合物
EP0396069B1 (de) 1989-05-05 1994-06-22 ASTA Medica Aktiengesellschaft Salze des Azelastins mit verbesserter Löslichkeit
WO1990015816A1 (en) 1989-06-16 1990-12-27 The Upjohn Company Suramin type compounds and angiostatic steroids to inhibit angiogenesis
IL95590A (en) 1989-09-08 1996-06-18 Glaxo Group Ltd Medicinal preparations containing Salmetrol and Pluticasone Propionate
DE3931041C2 (de) 1989-09-16 2000-04-06 Boehringer Ingelheim Kg Ester von Thienylcarbonsäuren mit Aminoalkoholen, ihre Quaternierungsprodukte, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
DE4025342A1 (de) * 1990-08-10 1992-02-13 Hoechst Ag In 17-stellung substituierte corticoid-17-alkylcarbonate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel
JP3087763B2 (ja) 1990-11-30 2000-09-11 三井化学株式会社 新規な複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物
GB9103764D0 (en) 1991-02-22 1991-04-10 Glaxo Group Ltd Compositions
DE69233659T2 (de) * 1991-06-10 2007-09-13 Schering Corp. Fluorchlorkohlenwasserstofffreie Aerosolformulierungen
US6127353A (en) * 1991-09-06 2000-10-03 Schering Corporation Mometasone furoate monohydrate, process for making same and pharmaceutical compositions
US5658549A (en) * 1991-12-12 1997-08-19 Glaxo Group Limited Aerosol formulations containing propellant 134a and fluticasone propionate
NZ256346A (en) 1992-10-09 1997-04-24 Procter & Gamble Medicaments containing 3-l-menthoxypropane-1,2-diol for treating cold symptoms
FI941777A7 (fi) * 1993-04-16 1994-10-17 Mcneil Ppc Inc Vesipitoinen farmaseuttinen suspensio ja menetelmä sen valmistamiseksi
DE4322703A1 (de) 1993-07-08 1995-01-12 Asta Medica Ag Druckgaspackungen unter Verwendung von Polyoxyethylen-glyceryl-fettsäureestern als Suspensionsstabilisatoren und Ventilschmiermittel
DE4328819A1 (de) * 1993-08-27 1995-03-02 Hoechst Ag Corticosteroid-17-alkylcarbonat-21/0/-Carbonsäure- und Kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
DE4333920A1 (de) * 1993-10-05 1995-04-13 Hoechst Ag Corticoid-17,21-dicarbonsäureester sowie Corticosteroid-17-carbonsäureester-21-kohlensäureester, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel
WO1995013810A1 (en) 1993-11-19 1995-05-26 Schering-Plough Healthcare Products Incorporated Nasal spray compositions containing oxymetazoline
US5576437A (en) 1993-12-17 1996-11-19 The Procter & Gamble Company 7-(2-imidazolnylamino) quinoline compounds useful as alpha-2 adrenoceptor agonists
US5420120A (en) * 1993-12-17 1995-05-30 Alcon Laboratories, Inc. Anti-inflammatory glucocorticoid compounds for topical ophthalmic use
US5837699A (en) * 1994-01-27 1998-11-17 Schering Corporation Use of mometasone furoate for treating upper airway passage diseases
US5897858A (en) 1994-02-03 1999-04-27 Schering-Plough Healthcare Products, Inc. Nasal spray compositions exhibiting increased retention in the nasal cavity
IL109656A (en) 1994-05-15 1998-02-22 Chemagis Ltd Process for the manufacture of androstane - 17 - carbothioates and androstane - 17 - carbothioates prepared thereby
GB9410222D0 (en) 1994-05-21 1994-07-06 Glaxo Wellcome Australia Ltd Medicaments
GB9419536D0 (en) * 1994-09-28 1994-11-16 Glaxo Inc Medicaments
SA95160463B1 (ar) 1994-12-22 2005-10-04 استرا أكتيبولاج مساحيق للاستنشاق
DE4446891A1 (de) * 1994-12-27 1996-07-04 Falk Pharma Gmbh Stabile wäßrige Budesonid-Lösung
AP960A (en) 1995-04-14 2001-04-20 Glaxo Wellcome Inc Metered dose inhaler for fluticasone propionate.
JPH08291073A (ja) 1995-04-22 1996-11-05 Kissei Pharmaceut Co Ltd 医薬品組成物及びその製造方法
JPH08291072A (ja) 1995-04-22 1996-11-05 Kissei Pharmaceut Co Ltd 吸入用粉末製剤用結晶とその製造方法
DE19528145A1 (de) 1995-08-01 1997-02-06 Boehringer Ingelheim Kg Neue Arzneimittel und ihre Verwendung
GB9521696D0 (en) 1995-10-23 1996-01-03 Bayer Ag Combination of LTD4 receptor antagonists with glucocorticosteriods
US6017963A (en) * 1995-11-14 2000-01-25 Euro-Celtique, S.A. Formulation for intranasal administration
US5707984A (en) 1995-12-08 1998-01-13 G. D. Searle & Co. Steroid nitrite/nitrate ester derivatives useful as anti-inflammatory drugs
US5792758A (en) 1995-12-08 1998-08-11 G. D. Searle & Co. Steroid nitrite ester derivatives useful as anti-inflammatory drugs
EP0780127A1 (en) * 1995-12-19 1997-06-25 The Procter & Gamble Company A nasal spray containing a steroid and a antihistamine
EE9800227A (et) * 1995-12-29 1998-12-15 Glaxo Group Limited 17ß-karboksü-, karbotio- ja amiidandrostaanide laktoonderivaadid
ATE247456T1 (de) 1996-02-27 2003-09-15 Teijin Ltd Puderförmige zusammensetzung zur nasalen anwendung
US5985862A (en) 1996-05-02 1999-11-16 G.D. Searle & Co. Pharmaceutical compositions having steroid nitrate ester derivatives useful as anti-inflammatory drugs
US5981517A (en) * 1996-05-09 1999-11-09 Soft Drugs, Inc. Androstene derivatives
AU3153797A (en) 1996-06-04 1998-01-05 Procter & Gamble Company, The A nasal spray containing an intranasal steroid and an antihistamine
US5976573A (en) 1996-07-03 1999-11-02 Rorer Pharmaceutical Products Inc. Aqueous-based pharmaceutical composition
GB9622173D0 (en) 1996-10-24 1996-12-18 Glaxo Group Ltd Particulate Products
FR2756739B1 (fr) 1996-12-05 2000-04-28 Astra Ab Nouvelle formulation de budesonide
TW503113B (en) 1997-01-16 2002-09-21 Senju Pharma Co Aqueous suspension for nasal administration
US6126919A (en) 1997-02-07 2000-10-03 3M Innovative Properties Company Biocompatible compounds for pharmaceutical drug delivery systems
US5830490A (en) 1997-04-04 1998-11-03 Weinstein; Robert E. Method and device for organizing and coordinating the combined use of topical aerosols and oral medications for the treatment of disorders
IL131492A0 (en) * 1997-04-30 2001-01-28 Warner Lambert Co Topical nasal antiinflammatory compositions
ATE260931T1 (de) 1997-06-30 2004-03-15 Glaxo Group Ltd Verfahren zur identifizierung von verbindungen mit verminderter systemischer aktivität
EP0903151A1 (en) 1997-09-22 1999-03-24 ASTA Medica Aktiengesellschaft Use of combinations comprising non-sedating antihistamines and alpha-adrenergic drugs for the topical treatment of rhinitis/conjunctivitis and cold, cold-like and/or flu symptoms
US5972327A (en) 1997-10-22 1999-10-26 Lin; Matthew M. Method of treating allergic rhinitis by delivering medication via the nasal vestibules
SE9704186D0 (sv) 1997-11-14 1997-11-14 Astra Ab New composition of matter
SE9704833D0 (sv) 1997-12-22 1997-12-22 Astra Ab New formulation
US5972920A (en) * 1998-02-12 1999-10-26 Dermalogix Partners, Inc. Formulation containing a carrier, active ingredient, and surfactant for treating skin disorders
US6506766B1 (en) 1998-02-13 2003-01-14 Abbott Laboratories Glucocortiocoid-selective antinflammatory agents
FR2779841B1 (fr) * 1998-06-15 2006-08-04 Peugeot Procede et dispositif de commande d'un actionneur electrique d'activation d'un systeme fonctionnel
US6241969B1 (en) 1998-06-26 2001-06-05 Elan Corporation Plc Aqueous compositions containing corticosteroids for nasal and pulmonary delivery
US6319513B1 (en) * 1998-08-24 2001-11-20 The Procter & Gamble Company Oral liquid mucoadhesive compounds
US6136294C1 (en) * 1998-09-22 2002-09-24 Aeropharm Technology Inc Amino acid stabilized medical aerosol formulation
SE9803770D0 (sv) * 1998-11-05 1998-11-05 Astra Ab Dry powder pharmaceutical formulation
US6261539B1 (en) 1998-12-10 2001-07-17 Akwete Adjei Medicinal aerosol formulation
US6294153B1 (en) * 1998-12-21 2001-09-25 Generex Pharmaceuticals, Inc. Aerosol pharmaceutical formulation for pulmonary and nasal delivery
GB9828721D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Glaxo Group Ltd Novel apparatus and process
EP1020233A1 (en) 1999-01-13 2000-07-19 The Procter & Gamble Company Dosing and delivering system
GB9903759D0 (en) 1999-02-18 1999-04-14 Novartis Ag Organic compounds
AU3703900A (en) 1999-02-24 2000-09-14 Nitromed, Inc. Nitrosated and nitrosylated steroids for the treatment of cardiovascular diseases and disorders
HRP20010804B1 (en) 1999-04-30 2006-05-31 Pfizer Products Inc. Glucocorticoid receptor modulators
US6395300B1 (en) * 1999-05-27 2002-05-28 Acusphere, Inc. Porous drug matrices and methods of manufacture thereof
US20020061281A1 (en) * 1999-07-06 2002-05-23 Osbakken Robert S. Aerosolized anti-infectives, anti-inflammatories, and decongestants for the treatment of sinusitis
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US20020081266A1 (en) * 1999-08-20 2002-06-27 Norton Healthcare Ltd. Spray dried powders for pulmonary or nasal administration
AU7703400A (en) 1999-09-14 2001-04-17 Xenoport, Inc. Substrates and screening methods for transport proteins
DE19947234A1 (de) 1999-09-30 2001-04-05 Asta Medica Ag Neue Kombination von Loteprednol und Antihistaminika
US6596261B1 (en) 2000-01-25 2003-07-22 Aeropharm Technology Incorporated Method of administering a medicinal aerosol formulation
WO2001054481A2 (en) 2000-01-28 2001-08-02 Rohm And Haas Company Enhanced propertied pharmaceuticals
US6565832B1 (en) 2000-01-31 2003-05-20 Schering-Plough Healthcare Products, Inc. Spray composition with reduced dripping
SK10342002A3 (sk) 2000-01-31 2003-12-02 Pfizer Products Inc. Pyrimidínkarboxamidy užitočné ako selektívne inhibítory izozymov PDE4
DE10007203A1 (de) 2000-02-17 2001-08-23 Asta Medica Ag Neue Kombination nichtsedierender Antihistaminika mit Substanzen, die die Leukotrienwirkung beeinflussen, zur Behandlung der Rhinitis/Konjunktivitis
US20020133032A1 (en) 2000-02-25 2002-09-19 Jufang Barkalow Method for the preparation of fluticasone and related 17beta-carbothioic esters using a novel carbothioic acid synthesis and novel purification methods
GB0009592D0 (en) 2000-04-18 2000-06-07 Glaxo Group Ltd Respiratory combinations
GB0009606D0 (en) 2000-04-18 2000-06-07 Glaxo Group Ltd Therapeutic combinations
GB0009583D0 (en) 2000-04-18 2000-06-07 Glaxo Group Ltd Respiratory formulations
GB0009591D0 (en) 2000-04-18 2000-06-07 Glaxo Group Ltd Medical combinations
GB0015876D0 (en) * 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
GB0016040D0 (en) 2000-06-29 2000-08-23 Glaxo Group Ltd Novel process for preparing crystalline particles
GB0017988D0 (en) 2000-07-21 2000-09-13 Glaxo Group Ltd Novel process
CA2412376A1 (en) 2000-07-26 2002-01-31 Onkar N. Singh Pharmaceutical suspension compositions lacking a polymeric suspending agent
AU2001278115A1 (en) 2000-08-04 2002-02-18 Longwood Pharmaceutical Research, Inc. Formulations of mometasone and a bronchodilator for pulmonary administration
AU7576001A (en) 2000-08-05 2002-02-18 Glaxo Group Ltd 6.alpha., 9.alpha.-difluoro-17.alpha.-`(2-furanylcarboxyl) oxy]-11.beta.-hydroxy-16.alpha.-methyl-3-oxo-androst-1,4,-diene-17-carbothioic acid s-fluoromethyl ester as an anti-inflammatory agent
US6858596B2 (en) 2000-08-05 2005-02-22 Smithkline Beecham Corporation Formulation containing anti-inflammatory androstane derivative
US6750210B2 (en) * 2000-08-05 2004-06-15 Smithkline Beecham Corporation Formulation containing novel anti-inflammatory androstane derivative
US6858593B2 (en) * 2000-08-05 2005-02-22 Smithkline Beecham Corporation Anti-inflammatory androstane derivative compositions
GB0019172D0 (en) 2000-08-05 2000-09-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US6787532B2 (en) * 2000-08-05 2004-09-07 Smithkline Beecham Corporation Formulation containing anti-inflammatory androstane derivatives
US6777399B2 (en) 2000-08-05 2004-08-17 Smithkline Beecham Corporation Anti-inflammatory androstane derivative compositions
US6759398B2 (en) * 2000-08-05 2004-07-06 Smithkline Beecham Corporation Anti-inflammatory androstane derivative
US6777400B2 (en) * 2000-08-05 2004-08-17 Smithkline Beecham Corporation Anti-inflammatory androstane derivative compositions
JP2002053485A (ja) 2000-08-08 2002-02-19 Oshida Tetsuo アレルギー性疾患用医薬組成物
AR032362A1 (es) 2000-08-14 2003-11-05 Glaxo Group Ltd Formulacion topica estable de una emulsion de aceite en agua y proceso para su preparacion
AR037080A1 (es) 2000-09-29 2004-10-20 Glaxo Group Ltd Compuestos utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias,composiciones que los contienen, su uso en terapia, metodos de tratamiento, procesos de preparacion e intermediarios
ZA200108461B (en) * 2000-10-27 2002-06-06 Celanese Chem Europe Gmbh Process of telomerizing conjugated dienes.
NZ526024A (en) 2000-10-31 2005-10-28 Boehringer Ingelheim Pharma Inhalative propellant-free solution formulation containing a tiotropium salt
US7776315B2 (en) * 2000-10-31 2010-08-17 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and additional active ingredients
EP1333830A2 (de) 2000-10-31 2003-08-13 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Neue arzneimittelkompositionen auf der basis von anticholingergika und corticosteroiden
PT1344526E (pt) 2000-12-22 2008-06-18 Nippon Shinyaku Co Ltd Profiláticos/remédios para doenças inflamatórias das vias aéreas
US20020132803A1 (en) 2001-01-05 2002-09-19 Mahendra Dedhiya Fluticasone suspension formulation, spray pattern method, and nasal spray apparatus
US6583180B2 (en) * 2001-02-14 2003-06-24 Abbott Laboratories Glucocorticoid receptor modulators
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0105560D0 (en) * 2001-03-07 2001-04-25 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical formulations
ES2288543T3 (es) 2001-03-08 2008-01-16 Glaxo Group Limited Agonistas de beta-adrenorreceptores.
US7045658B2 (en) 2001-03-22 2006-05-16 Glaxo Group Limited Formailide derivatives as beta2-adrenoreceptor agonists
UA77656C2 (en) * 2001-04-07 2007-01-15 Glaxo Group Ltd S-fluoromethyl ester of 6-alpha, 9-alpha-difluoro-17-alpha-[(2-furanylcarbonyl)oxy]-11-beta-hydroxy-16- alpha-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-beta-carbothioacid as anti-inflammatory agent
AU2002303425A1 (en) 2001-04-24 2002-11-05 Epigenesis Pharmaceuticals, Inc. Composition, formulations and kit for treatment of respiratory and lung disease with non-glucocorticoid steroids and/or ubiquinone and a bronchodilating agent
WO2002088167A1 (en) 2001-04-30 2002-11-07 Glaxo Group Limited Anti-inflammatory 17.beta.-carbothioate ester derivatives of androstane with a cyclic ester group in position 17.alpha
ES2307751T3 (es) 2001-06-12 2008-12-01 Glaxo Group Limited Nuevos esteres heterociclicos centi-inflamatorios 17 alfa de derivados 17 beta de carbotioato de androstano.
DE10130371A1 (de) 2001-06-23 2003-01-02 Boehringer Ingelheim Pharma Neue Arzneimittelkompositionen auf der Basis von Anticholinergika, Corticosteroiden und Betamimetika
US20030018019A1 (en) * 2001-06-23 2003-01-23 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics, corticosteroids and betamimetics
AU2002321884A1 (en) 2001-08-03 2003-02-24 Smithkline Beecham Corporation A method for preparing fluticasone derivatives
GB0124523D0 (en) 2001-10-12 2001-12-05 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical combination
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US7189518B2 (en) 2001-11-05 2007-03-13 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Soluble CD40L(CD154) as a prognostic marker of atherosclerotic diseases
GB0127160D0 (en) 2001-11-12 2002-01-02 Glaxo Group Ltd Novel compounds
WO2003042229A1 (en) 2001-11-12 2003-05-22 Glaxo Group Limited Non-aromatic heterocyclic esters of furan-2-one-esters of 17.beta.-carboxyl or 17.beta.-carbothio glucocorticoids
WO2003048181A1 (en) 2001-12-01 2003-06-12 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
MXPA04005417A (es) * 2001-12-05 2004-10-11 Alcon Inc Uso de antagonista de h1 y un esteroide seguro para el tratamiento de la rinitis.
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
WO2003062259A2 (en) 2002-01-21 2003-07-31 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
DE60321311D1 (de) 2002-02-04 2008-07-10 Glaxo Group Ltd Zubereitung zur inhalation enthaltend ein glucocorticoid und einen beta 2-adrenorezeptor agonisten
GB0202635D0 (en) 2002-02-05 2002-03-20 Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd Formulation containing novel anti-inflammatory androstane derivative
DE10216429A1 (de) 2002-04-12 2003-10-23 Boehringer Ingelheim Pharma Arzneimittel enthaltend Steroide und ein neues Anticholinergikum
JP3691459B2 (ja) * 2002-06-14 2005-09-07 久光メディカル株式会社 粉末状吸入剤組成物
GB2389530B (en) 2002-06-14 2007-01-10 Cipla Ltd Pharmaceutical compositions
GB0217504D0 (en) 2002-07-29 2002-09-04 Novartis Ag Organic compounds
US7244742B2 (en) * 2002-08-17 2007-07-17 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg Pharmaceutical compositions for inhalation containing an anticholinergic, corticosteroid and betamimetic
NZ538954A (en) 2002-08-30 2007-04-27 Altana Pharma Ag The use of the combination of ciclesonide and antihistamines for the treatment of allergic rhinitis and allergic conjunctivitis
US20040235807A1 (en) * 2003-05-21 2004-11-25 Weinrich Karl P. Formulations including a topical decongestant and a topical corticosteroid suitable for nasal administration and method for treating obstructive sleep apnea
GB0316290D0 (en) 2003-07-11 2003-08-13 Glaxo Group Ltd Novel compounds
TW200522932A (en) * 2003-09-15 2005-07-16 Combinatorx Inc Methods and reagents for the treatment of diseases and disorders associated with increased levels of proinflammatory cytokines
WO2005030331A1 (en) * 2003-09-26 2005-04-07 Fairfield Clinical Trials, Llc Combination antihistamine medication
US8758816B2 (en) * 2004-11-24 2014-06-24 Meda Pharmaceuticals Inc. Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
US20070020330A1 (en) * 2004-11-24 2007-01-25 Medpointe Healthcare Inc. Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
LT2522365T (lt) * 2004-11-24 2017-02-10 Meda Pharmaceuticals Inc. Kompozicijos, apimančios azelastiną, ir jų panaudojimo būdai
WO2006072599A2 (en) 2005-01-10 2006-07-13 Glaxo Group Limited Androstane 17-alpha carbonate derivatives for use in the treatment of allergic and inflammatory conditions
GB0507165D0 (en) 2005-04-08 2005-05-18 Glaxo Group Ltd Novel crystalline pharmaceutical product
WO2007061454A1 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Medpointe Healthcare Inc. Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
GB0615108D0 (en) * 2006-07-28 2006-09-06 Glaxo Group Ltd Novel formulations
US20120022032A1 (en) * 2008-10-10 2012-01-26 Schering Corporation Corticosteroid compositions and methods of treatments thereof

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1997001337A1 (en) * 1995-06-29 1997-01-16 Mcneil-Ppc, Inc. The combination of topical nasal antihistamines and topical nasal steroids

Also Published As

Publication number Publication date
GB2389530A (en) 2003-12-17
US20060025391A1 (en) 2006-02-02
NZ574658A (en) 2010-09-30
IL216932A0 (en) 2012-01-31
CY1115386T1 (el) 2017-01-04
US20130029952A1 (en) 2013-01-31
US9259428B2 (en) 2016-02-16
HUE027184T2 (en) 2016-08-29
KR101301061B1 (ko) 2013-08-28
AU2003244799A1 (en) 2003-12-31
US8937057B2 (en) 2015-01-20
CY2014001I1 (el) 2014-07-02
HUS1300032I1 (hu) 2017-10-30
CA2779630A1 (en) 2003-12-24
EP1519731A1 (en) 2005-04-06
US8163723B2 (en) 2012-04-24
IL216931A (en) 2015-11-30
BRPI0312128B1 (pt) 2018-01-30
AP2004003192A0 (en) 2004-12-31
CY1116693T1 (el) 2017-03-15
US20100331289A1 (en) 2010-12-30
IL216932A (en) 2014-09-30
DK1519731T3 (da) 2009-08-03
CA2779633A1 (en) 2003-12-24
WO2003105856A1 (en) 2003-12-24
AU2009243422A1 (en) 2009-12-17
KR20110113781A (ko) 2011-10-18
US20150190405A1 (en) 2015-07-09
EP1519731B1 (en) 2009-04-15
EP2075000A1 (en) 2009-07-01
GEP20115143B (en) 2011-01-25
DK2075000T3 (da) 2015-09-14
RU2005100781A (ru) 2005-08-10
LU92269I2 (fr) 2013-10-22
NZ537246A (en) 2007-09-28
US20130029951A1 (en) 2013-01-31
EP2072051B1 (en) 2014-01-29
PL373001A1 (en) 2005-08-08
MXPA04012666A (es) 2005-09-30
PT2075000E (pt) 2015-11-03
IL216931A0 (en) 2012-01-31
AU2009243422B2 (en) 2012-03-29
BR0312128A (pt) 2005-04-05
CA2779630C (en) 2014-01-28
US20170035780A1 (en) 2017-02-09
CR7654A (es) 2007-10-22
US8304405B2 (en) 2012-11-06
KR101119895B1 (ko) 2012-02-22
AU2009243420A1 (en) 2009-12-24
ES2545205T3 (es) 2015-09-09
DE60327203D1 (de) 2009-05-28
ES2456822T3 (es) 2014-04-23
RU2361593C2 (ru) 2009-07-20
ATE428428T1 (de) 2009-05-15
CA2489427C (en) 2012-09-25
CA2489427A1 (en) 2003-12-24
US8318709B2 (en) 2012-11-27
KR20050024362A (ko) 2005-03-10
DK2072051T3 (da) 2014-04-14
US8168620B2 (en) 2012-05-01
IL165771A (en) 2014-06-30
GB2389530B (en) 2007-01-10
EP2075000B1 (en) 2015-07-22
KR20110113782A (ko) 2011-10-18
RU2361593C3 (ru) 2022-04-04
AU2009243420B2 (en) 2012-10-11
EP2072051A1 (en) 2009-06-24
US20090318397A1 (en) 2009-12-24
US20150224116A1 (en) 2015-08-13
TNSN04247A1 (en) 2007-03-12
BRPI0312128B8 (pt) 2021-05-25
CN1674910A (zh) 2005-09-28
MA27285A1 (fr) 2005-04-01
GB0213739D0 (en) 2002-07-24
ES2324910T3 (es) 2009-08-19
SI2075000T1 (sl) 2015-10-30
CY1109196T1 (el) 2014-07-02
SI1519731T1 (sl) 2009-10-31
US20150072010A1 (en) 2015-03-12
US20090291143A1 (en) 2009-11-26
AU2003244799B2 (en) 2009-09-10
PT2072051E (pt) 2014-04-07
AU2009243422C1 (en) 2014-01-09
PT1519731E (pt) 2009-07-13
US9901585B2 (en) 2018-02-27
ZA200500331B (en) 2006-07-26
IL165771A0 (en) 2006-01-15
CA2779633C (en) 2015-11-03
SI2072051T1 (sl) 2014-07-31
US8933060B2 (en) 2015-01-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101301558B1 (ko) 아젤라스틴 및 스테로이드의 조합
BR122014030158B1 (pt) Formulação farmacêutica

Legal Events

Date Code Title Description
A107 Divisional application of patent
PA0104 Divisional application for international application

St.27 status event code: A-0-1-A10-A16-div-PA0104

St.27 status event code: A-0-1-A10-A18-div-PA0104

PG1501 Laying open of application

St.27 status event code: A-1-1-Q10-Q12-nap-PG1501

A201 Request for examination
PA0201 Request for examination

St.27 status event code: A-1-2-D10-D11-exm-PA0201

E902 Notification of reason for refusal
PE0902 Notice of grounds for rejection

St.27 status event code: A-1-2-D10-D21-exm-PE0902

T11-X000 Administrative time limit extension requested

St.27 status event code: U-3-3-T10-T11-oth-X000

AMND Amendment
E13-X000 Pre-grant limitation requested

St.27 status event code: A-2-3-E10-E13-lim-X000

P11-X000 Amendment of application requested

St.27 status event code: A-2-2-P10-P11-nap-X000

P13-X000 Application amended

St.27 status event code: A-2-2-P10-P13-nap-X000

E601 Decision to refuse application
PE0601 Decision on rejection of patent

St.27 status event code: N-2-6-B10-B15-exm-PE0601

T11-X000 Administrative time limit extension requested

St.27 status event code: U-3-3-T10-T11-oth-X000

J201 Request for trial against refusal decision
PJ0201 Trial against decision of rejection

St.27 status event code: A-3-3-V10-V11-apl-PJ0201

AMND Amendment
P11-X000 Amendment of application requested

St.27 status event code: A-2-2-P10-P11-nap-X000

P13-X000 Application amended

St.27 status event code: A-2-2-P10-P13-nap-X000

PB0901 Examination by re-examination before a trial

St.27 status event code: A-6-3-E10-E12-rex-PB0901

E902 Notification of reason for refusal
PE0902 Notice of grounds for rejection

St.27 status event code: A-1-2-D10-D21-exm-PE0902

T11-X000 Administrative time limit extension requested

St.27 status event code: U-3-3-T10-T11-oth-X000

B701 Decision to grant
PB0701 Decision of registration after re-examination before a trial

St.27 status event code: A-3-4-F10-F13-rex-PB0701

GRNT Written decision to grant
PR0701 Registration of establishment

St.27 status event code: A-2-4-F10-F11-exm-PR0701

PR1002 Payment of registration fee

Fee payment year number: 1

St.27 status event code: A-2-2-U10-U12-oth-PR1002

PG1601 Publication of registration

St.27 status event code: A-4-4-Q10-Q13-nap-PG1601

R18-X000 Changes to party contact information recorded

St.27 status event code: A-5-5-R10-R18-oth-X000

FPAY Annual fee payment

Payment date: 20160720

Year of fee payment: 4

PR1001 Payment of annual fee

Fee payment year number: 4

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

FPAY Annual fee payment

Payment date: 20170719

Year of fee payment: 5

PR1001 Payment of annual fee

Fee payment year number: 5

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

FPAY Annual fee payment

Payment date: 20180730

Year of fee payment: 6

PR1001 Payment of annual fee

Fee payment year number: 6

St.27 status event code: A-4-4-U10-U11-oth-PR1001

PC1903 Unpaid annual fee

Not in force date: 20190824

Payment event data comment text: Termination Category : DEFAULT_OF_REGISTRATION_FEE

St.27 status event code: A-4-4-U10-U13-oth-PC1903

PC1903 Unpaid annual fee

Ip right cessation event data comment text: Termination Category : DEFAULT_OF_REGISTRATION_FEE

Not in force date: 20190824

St.27 status event code: N-4-6-H10-H13-oth-PC1903