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JP3008195B2 - 抗炎症組成物 - Google Patents

抗炎症組成物

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JP3008195B2
JP3008195B2 JP62503773A JP50377387A JP3008195B2 JP 3008195 B2 JP3008195 B2 JP 3008195B2 JP 62503773 A JP62503773 A JP 62503773A JP 50377387 A JP50377387 A JP 50377387A JP 3008195 B2 JP3008195 B2 JP 3008195B2
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Procyon Pharmaceuticals,Incorporated
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Description

【発明の詳細な説明】 関連する出願 この出願は、1986年６月11日に提出した、出願第872,
812号の一部継続である。 背景 蛋白質キナーゼＣは、検査されてきているほとんどす
べての動物組織および動物細胞において見出される酵素
である。その本質は、アデノシントリホスフェート、カ
ルシウムイオンおよびリン脂質のコファクターが存在す
るとき、蛋白質をリン酸化する、その能力によって一般
に確立され、これらのコファクターが存在しないとき活
性は大きく減少する。蛋白質キナーゼＣの活性は、その
酵素上の認識部位に特異的にかつ化学量論的に結合す
る、ある種の1,2−sn−ジアシルグリセロールによって
実質的に刺激される。これらのジアシルグリセロールに
よる蛋白質キナーゼＣの刺激は、広範な種類のホルモ
ン、神経伝達物質、および他の生物学的制御因子、例え
ば、ヒスタミン、バソプレシン、アルファ−アドレナリ
ン作用物質、ドパミン作用物質、ムスカリンコリン作用
物質、血小板活性化因子などの作用を仲介する、重要な
生理学的事象であることが示された［参照、Y.ニシズカ
（Nishizuka）、ネイチャー（Nature）、308、693−698
（1984）およびサイエンス（Science）、225、1365−13
70（1984）、検討のため］。 蛋白質キナーゼＣの生物学的役割は、また、大きい興
味が持たれる。なぜなら、ある種の非常に強力な腫瘍促
進物質は、特異的にかつ非常に高い親和性をもってこの
酵素上のジアシルグリセロール結合部位に結合すること
によって、この酵素を活性化することが発見されたから
である。ジアシルグリセロールに加えて、現在、この部
位に結合する５つの他のクラスの化合物が存在し、これ
らには次のものが包含される：ジテルペン、例えば、ホ
ルボールエステル、インドールアルカロイド（インドー
ルラクタム）、例えば、テレオシジン、リングビアトキ
シン、およびインドールラクタムＶ、ポリアセテート、
例えば、アプリシアトキシンおよびオシラトキシン、ジ
アミノベンジルアルコールのある種の誘導体、およびブ
リオスタチンのクラスの巨大環のラクトン。ホルボール
エステルは強力な腫瘍促進物質として長い間知られてお
り、テレオシジンおよびアプリシアトキシンは、現在、
この活性をもつことが知られており、そして、追加のク
ラスの化合物は、蛋白質キナーゼＣのジアシルグリセロ
ール部位に結合し、こうしてこの酵素を活性化する能力
に関連する、毒性および腫瘍促進活性を有することが発
見されるであろうと思われる。これらの因子の他の毒性
は、動物に投与したとき、肺の障害および血液要素の深
刻な変化、例えば、白血球減少症およびニューロペニア
（neuropenia）を包含する。 効力のある腫瘍促進活性に加えて、「ホルボイド（ph
orboids）」と集合的に呼ぶ、化合物のこれらの６つの
クラスは、それらの標的酵素の広い分布から予測される
ように、広大な範囲の生物学的活性を示す。これらの活
性のあるものは、腫瘍の促進と同様に、動物における重
要な正常または病理学的プロセスにおける蛋白質キナー
ゼＣの参加を示す。こうして、ホルボイドは効力のある
皮膚の炎症因子であり、いくつかの組織における平滑筋
の収縮を引き起こし、免疫系の機能を変化させ、そして
種々の他の正常または病理学的応答を発生させるために
使用することができる。関連する病気の状態、例えば、
癌の進展、炎症の病気の開始および／または維持、高血
圧における血管の収縮の役割、喘息における気管支の収
縮の役割、中枢／末梢神経系の病気におけるコリン作
動、アドレナリン作動およびドパミン作動のシナプスの
役割は、生体内で、ジアシルグリセロールによる蛋白質
キナーゼＣの刺激によって仲介されることができ、ジア
シルグリセロールは病理学的因子または状態によって細
胞中で発生する。 製薬学的化合物または他の生物活性化合物を分析する
とき、２つの性質を考慮することは有用である：完全な
あるいは部分的生物学的結果、例えば、配位子のその受
容体部位からの完全な転移あるいは標準の刺激によって
引き起こされる炎症または喘息の完全な抑制を誘発する
能力として定義される効能；および完全な応答の50％を
引き起こす薬物の量または濃度（しばしばED50）として
定義される効能。所定のクラスの製薬学的因子の範囲内
で、このクラスのすべての個々の構成員が等しい効能を
もつ、すなわち、それらは各々完全な生物学的作用を発
生させることができるが、それらは異なる効能をもつこ
とがしばしばある。こうして、このようなクラス内の構
造的修飾は所定の結果を達成するために必要な量のみに
影響を及ぼし、そして修飾された化合物は、それ以外、
一般に同一の中心の生物学的特性を有する。中心の生物
学的特性以外の性質に関して、このようなクラスの構成
員の間で、また、差異が存在することがある；例えば、
このクラスの構成員は副作用または毒性が異なることが
ある。 数年または数十年にわたって広く使用されている、よ
く知られた薬剤は、広い範囲の最適な治療学的効能を示
す。例えば、アスピリンは、炎症または関節炎の処置に
１日につき数グラムの量でしばしば投与され、そして生
体外におけるその作用機構の詳細な分析はミリモル範囲
の濃度が要求されることを示す。対照的に、ステロイド
に基づく局所的抗炎症化合物、例えば、フルオシノロン
アセトニドは、数千倍以上の効力をもち、そしてこれを
越えて、ある経口的避妊薬は、マイクログラムの範囲で
１日投与量を処方される。こうして、高い効能は一般に
薬剤について有利であるが、それは絶対的要件ではな
い。 数千の高皮膚炎症性および腫瘍促進性のホルボイド
は、小さい化学的修飾をなされた多数の例を含めて、文
献に報告されてきている［参照、エバンス（Evans）お
よびソウパー（Soper）、ロイジア（Lloidia）、41、19
3−233（1978）およびそこに引用されている参考書］。
これらのホルボイドの構造を比較することができ、そし
てそれらの炎症および腫瘍促進に対する活性を効能およ
び効力の相関関係から分析することができる。異なるク
ラスのホルボイドの構造はクラス毎に非常に著しく変化
し（参照、構造の比較について発明の要約を参照）、し
かもそれらの生物学的活性の広い試験はこれらのクラス
が一般に非常に類似した生物学的性質を有することを示
した。とくに、高度に効能をもつジテルペン、インドラ
クタム、およびポリアセテートのクラスの数千の既知の
ホルボイドは、非常に少ない例外をもって、皮膚の刺激
物質および腫瘍促進物質として、事実上同一の効能を有
するように思われる［T.スギムラ（Sgimura）、ガン（G
ann）、73、499−507（1982）］。例外は、多分毒性ま
たは二次パラメーター、例えば、代謝物質の破壊速度の
差のために、刺激活性の短い期間を有し、および／また
は減少した腫瘍促進活性を示す、わずかの化合物を包含
する。 莫大なホルボイドの間の本質的に等しい効能と対照的
に、それらの相対的効力は、炎症および促進の試験にお
いて測定して、および多数の他の生体内および生体外の
系において測定して、広い範囲を包含する。化合物の例
は、ほぼ等しい、非常に高い効能を有する、ジテルペ
ン、インドラクタム、およびホルボイドにおいて見出す
ことができる。同時に、これらのクラスの各々におい
て、効能を区別しない有意の構造的変化を有するが、10
倍ないし100,000倍以上の効能の減少を事実生ずる化合
物が存在する［参照、例えば、ドリードガー（Driedge
r）およびブランバーグ（Blumberg）、癌の研究（Cance
r Res.）、37、3257−3265（1977）、癌の研究（Cancer
Res.）、39、714−719（1979）］。こうして、すべて
のこれらの化合物は、一般に同一の生物学的結果を達成
することができ、そして単に所定の結果を得るために使
用しなくてはならない量において異なるだけであるよう
に思われる。 生化学的性質のインビトロ測定は、種々のホルボイド
の性質を比較するための、なおいっそう感度の高い方法
を提供する。例えば、放射線標識したホルボイド、例え
ば、［3H］ホルボイド12,13−ジブチレートまたは
［3H］リングビアトキシッシンを使用して、蛋白質キナ
ーゼＣ上のジアシルグリセロール結合部位に対する競争
配位子としての試験化合物の効能を測定することができ
る。あるいは、［32P］アデノシントリホスフェートか
ら標準受容体基質、例えば、ヒストンH1中への放射性ホ
スフェートの蛋白質キナーゼＣ仲介組込みを刺激する、
所定のホルボイドの能力を測定することができる。この
性質の試験は、所定のホルボイド作用物質の間の効能の
10,000,000倍以上の差を明らかにする［ダン（Dunn）お
よびブランバーグ（Blumberg）、癌の研究（Cancer Re
s.）、43、4632−4637（1983）、表１］。 ホルボイド作用物質に関するこれらの基本的データは
重要な考察である。なぜなら、これらの従来知られたホ
ルボイド、ことにジテルペン、インドラクタム、ポリア
セテート、およびブリオスタチンの間の構造的差は、一
般に、毒性作用物質としてのそれらの効能に影響を及ぼ
さず、事実広い種類の構造的変化がこれに関して許容さ
れるという概念を、それらが強調するからである。この
ような変化は、一般に、効力のみを変化させ、これらの
物質は毒性を保持するので、治療学的有用性をもたな
い。 ホルボイドの構造における多少の小さい変化、例え
ば、ホルボール系列における４−ベータから４−アルフ
ァへの立体化学的変化は不活性な化合物を生ずることが
知られており、そして、事実、ジテルペンの骨格構造の
あるものはヒドロキシ基を有し、このヒドロキシ基は炎
症活性が観察されるようにするためにはエステル化しな
くてはならない。しかしながら、これの不活性化合物は
既知のホルボイドの間で数が非常にすくなく、そしてそ
れらについて治療学的実用性は立証されていない。 ホルボールエステル、インドラクタム、ポリアセテー
ト、ジアミノベンジルアルコール、およびブリオスタチ
ンは、一般に、植物、かび、および藻類中に見出される
か、あるいは合成的由来である。それらは世界の多くの
部分において見出されるが、通常それらと接触する人間
は少ないと考えられる。対照的に、ジアシルグリセロー
ルは、ある種の赤血球を除外して、事実上すべてのタイ
プの動物細胞の機能の一部であり、こうしてジアシルグ
リセロールによる蛋白質キナーゼＣの望ましくない活性
化はヒトの病気において非常に広い役割を有することが
ある。 こうして、ジアシルグリセロールの特定の薬理学的拮
抗剤として作用することによって蛋白質キナーゼＣの活
性化を遮断できる、新しい化合物は、動物および人間に
おける広い種類の病気の予防および処置において価値あ
る薬剤となるであろう。 各々が異なる生物学的役割を有する、異なる形態の蛋
白質キナーゼＣが存在しうる。１つの形態の刺激は望ま
しくない結果、例えば、炎症または癌の発生に導くこと
があり、これに対してこの酵素の他の形態の刺激は有益
な作用、例えば、炎症の阻止あるいは有用な生物調節因
子、例えば、ホルモンおよびインターフェロンの分泌を
生ずるであろう。 その上、ジアシルグリセロール結合部位と蛋白質キナ
ーゼＣとの間の正確な相関関係は完全には調査されてき
ておらず、そしていくつかの差、例えば、ジアシルグリ
セロールおよび他のホルボイドについての親和性におけ
る差をもつ結合部位が存在しうる。事実、種々の組織お
よび細胞のタイプにおいてホルボイド結合部位のいくつ
かの明確なクラスについて発表された証拠が存在する
［ダン（Dunn）およびブランバーグ（Blumberg）、上を
参照］。しかしながら、この研究において、これらの明
確なクラスについての親和性において最も明瞭な差を示
す配位子でさえ、10〜100の解離定数のファクターだけ
選択的であるにすぎない。こうして、１つの有用ジアシ
ルグリセロール標的部位を選択的に活性化できるが、他
の有害なジアシルグリセロール標的部位を活性化できな
い、他の新しい化合物は、また、炎症の予防または処置
のための価値ある薬剤となるであろう。 従来知られたホルボイドそれら自体を使用するか、あ
るいは既知のホルボイドの構造を修飾するという早期の
努力は、有用な化合物の生産において成功してきていな
い。 ある時期において、毒性の、炎症および腫瘍促進性化
合物のいくつか、例えば、ホルボール12−チグリエート
13−デカノエート、メゼレイン、リングビアトキシンお
よびアピリシアトキシはマウスのモデルの試験において
抗白血病活性を有することが示された。しかしながら、
これらの化合物のすべては極端に毒性であり、そして癌
の疑いのある因子（cancer suspect agent）であり、こ
うしてそれらをヒト治療因子としての考察から排除す
る。 ガノング（Gnong）ら［プロシーディングス・オブ・
ナショナル・アカデミー・オブ・サイエンシズ（Prco.N
atl.Acad.Sci.）、83、1184−1188（1986）］は、１系
列のジアシルグリセロールを試験し、そして標準作用物
質1,2−ジオクタノイルグリセロールに対するその系列
の拮抗活性を発見しなかった。この研究において試験し
たいくつかの化合物をジアシルグリセロール分子のヒド
ロキシメチル部分において修飾し、そしてこれらの修飾
は、1,2−ジオクタノイルグリセロールそれ自体の作用
活性と区別できない活性の損失または活性の弱化のみを
生成したことは、とくに注意するに値する。これらのヒ
ドロキシメチル修飾化合物はこれらの試験において拮抗
物質ではなく、そして実用性は発見されなかった。同様
に、チールマン（Thielmann）およびヘッカー（Hecke
r）［Forsch.Krebsforsch.Vol.VII、pp.171−179（196
9）、ニューヨーク：シャッタウエル］は、彼らの研究
において、ホルボール12,13−ジデカノエート上のヒド
ロキシメチルのヒドロキシ基を水素または塩素で置換し
たとき、生物学的活性の完全な損失のみを発見した。シ
ュミット（Schmidt）およびヘッカー（Hecker）［H.レ
ットレ（Lettre）およびG.ワグナー（Wagner）（編）、
アクツエレ・プロブレム・アウス・デム・ゲビエト・デ
ル・カンセロロギー（Aktuelle Probleme aus dem Gebi
et der Cancerologie）、Vol.III、第３回ハイデルベル
グ・シンポジウム、pp.98−108、ベルリン：スプリンガ
ー・フェルラーグ、1971］は、また、ホルボール12,13
−ジデカノエートのヒドロキシメチルのカルボン酸への
酸化は使用したアッセイにおいて活性の完全な損失を起
こすことを発見した。 既知のホルボイドのヒドロキシメチル基（発明の要約
において詳述する）は、ヘッカー（Hecker）［カルシノ
ゲネシス（Carcinogenesis）、Vol.2、スラガ（Slag
a）、シバク（Sivak）およびボウトウェル（Boutwell）
編、レイベン・プレス（Raven Press）、ニューヨー
ク、1978、pp、11−48およびその中に引用されている参
考書］が詳述しているように、生物学的活性のために要
求されると考えられてきた。事実、ホルボールエステル
中の20−ヒドロキシルの置換は「生物学的活性の完全な
損失を生ずる」と、そこの中に述べられている。他の研
究において、ヒドロキシメチルのヒドロキシ基（炭素24
に位置する）をインドラクタムＶ中の塩素または水素で
置換すると、腫瘍促進物質の非常に毒性のテレオシジン
のクラスの作用物質の活性より弱いが、それ以外区別さ
れえない、作用物質の活性をもつ化合物を生ずる［イリ
エ（Irie）、インターナショナル・ジャーナル・オブ・
キャンサー（Int.J.Cancer）、36、485−488（198
5）］。 シュミット（Schmidt）およびヘッカー（Hecker）
［カルシノゲネシス（Carcinogenesis）、Vol.7、E.ヘ
ッカー（Hecker）ら編、レイベン・プレス（Raven Pres
s）、ニューヨーク、1982、pp.57−63］は、標準のホル
ボイド作用物質の腫瘍促進物質ホルボール12−ミリステ
ート13−アセテート（PMA）による腫瘍促進を阻止す
る、１系列のジテルペンホルボイドの能力を研究した。
低い投与量において、ホルボールのある短鎖エステル誘
導体はPMAによる腫瘍促進を遮断することができること
を、彼らは発見した。しかしながら、低い投与量で拮抗
物質として活性である化合物のすべては、また、より高
い投与量において、それら自体非常に効能のある皮膚刺
激物質であり、そしてそれらのほとんどは、また、腫瘍
促進活性をもつことが知られている。こうして、これら
の短鎖エステルは、なお、毒性の炎症および腫瘍促進活
性を有し、こうして治療的価値をもたない。この用途に
おいて、また、ホルボール12−エステル、すなわち、ホ
ルボール12−ミリステートは、PMA誘導腫瘍促進の拮抗
物質として活性をもたないことが記載された。テイルマ
ン（Theilmann）およびヘッカー（Hecker）（上を参
照）は、また、ホルボール12−デカノエートおよびホル
ボール12−ミリステートが用いた官能的試験において不
活性であることを発見し、そして活性な化合物を得るた
めには13−OHをエステル化しなくてはならないと述べ
た。 発明の要約 本発明は、ヒドロキシメチル含有ホルボイドの毒性作
用を処断しかつ従来入手可能であったホルボイドの毒性
を欠く、ホルボイド誘導体に関する。非常に広範な構造
のこれらのホルボイド誘導体は、抗炎症剤、抗癌剤およ
び抗白血病剤、抗喘息剤および抗高血圧剤として、生体
内免疫機能調節剤として、リンホカイン、例えば、イン
ターフェロンおよびインタールーキンの生産の刺激剤と
して、はげ、とくに頭皮のはげの毛の成長の刺激剤とし
て、いくつかの病理学的状態のための中枢神経系に薬剤
として、および寄生体の抑制を達成するための生体異物
として、実用性を有する。これらの化合物の無毒および
蛋白質キナーゼＣ拮抗作用に関連する構造的特徴は、主
として、毒性な親の各々に見出されるヒドロキシメチル
または１−ヒドロキシエチル基に関係する。後者の化学
的基の特定の修飾は無毒の抗炎症性化合物を生ずるが、
親構造の他の部分の非常に広範な種類の変化のいずれ
も、効能の変化以外の、誘導体の全体の生物学的性質へ
非常に顕著に劣る作用を有さず、これらの親はジテルペ
ン、インドールアルカロイド、ポリアセテート、ジアミ
ノベンジルアルコール誘導体、アプリシアトキシン、お
よびブリオスタチノイドを包含するが、これらに限定さ
れない。本発明は、また、ホルボイド受容体のサブタイ
プを区別する新規な化合物を提供し、相対的結合活性は
10,000倍以上で異なる。 従来知られたホルボイドの構造の比較は、下に示すよ
うに本発明にとって決定的である特徴を明らかにする。 デス−（環Ａ）−ホルボール12−ミリステート13−アセ
テート 典型的なインドラクタム型ホルボイド作用物質 ３−アセチルアミノ−５−（Ｎ−デシル−Ｎ−メチルア
ミノ）ベンジルアルコール ６−（Ｎ−デシルアミノ）−４−ヒドロキシメチルイン
ドール 典型的なジアシルグリセロール型ホルボイド作用物質 R1＝オレオイル、R2＝アセチル、R1＝ステアロイル、
R2＝アラキドノイル、R1＝R2＝オクタノイル（アプリシアトキシンおよびそのデブロモ、ブロモ、お
よびジブロモ誘導体） 描かれたホルボイドは極めて広範な構造的要素を有し、
ただし各々はヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエ
チル基（構造の各々において破線のボックスで示す）を
含有するという１つの例外を有する、ことが理解できる
であろう。各場合において、描かれたホルボイドは最高
の効力のその特定の構造的クラスに入り、そしてクラス
の内で、ジテルペン、インドラクタムおよびポリアセテ
ートはことの高い効能をもつ構成員である。 ホルボイドのすべてのクラスに共通のヒドロキシメチ
ルおよび１−ヒドロキシエチルの特徴は、本発明の主要
な焦点である。一般に、本発明のホルボイド誘導体は、
式： Ｐ−Ｇ によって表され、式中、 Ｐは親化合物から形式的に誘導される基を表わし、前
記化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
ドロキシエチル基を含有し、そして Ｇは、ｉ）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエ
チル基の代わりに親化合物の炭素原子に一重結合または
二重結合しているか、あるいは ii）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基が
親化合物において結合している炭素原子に近接する炭素
原子に一重結合または二重結合している基であり、そし
て親化合物のヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエ
チル基は存在しないかあるいはＧで置換されている。 さらに詳しくは、本発明の化合物は、式： P0−S0−E0 で表され、これはホルボイド「親化合物」の基を描き、
式中、 P0は部分S0E0によって修飾されている。 一般に、親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
ドロキシエチル基を含有する、 S0−E0は、 ｉ）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基の
代わりに親化合物P0の炭素原子に一重結合または二重結
合しているか、あるいは ii）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基が
親化合物において結合している炭素原子に近接する炭素
原子に一重結合または二重結合している、 部分である。 S0−E0部分において、S0は、直線で計数して少なくと
も２個であるが６個以下の原子によってP0およびE0を分
離し、そして酸素、窒素およびイオウ、リン原子または
12個までのハロゲン原子から選択される１〜６個の異種
原子を含有する、原子の飽和または不飽和の直鎖または
分枝鎖であり、ただし原子の合計数は約35を越えず、そ
してE0は飽和または単一にあるいは多数に不飽和の基か
らなり、前記基は８個までの炭素原子および必要に応じ
て１〜12個のハロゲン原子、１〜４個の酸素、窒素およ
びイオウから独立に選択された異種原子および１個のリ
ン原子を含有する。S0E0は、一緒になって、ヒドロキシ
メチルまたは１−ヒドロキシエチル基の代わりに親化合
物P0の炭素原子に一重結合または二重結合した、水素、
ハロゲン、またはケトンの酸素原子、またはヒドロキ
シ、アミンまたはチオール基であることもできる。 即ち、本発明の要旨は、 （１）下記の式で示される化合物： P1−Sx−E1 P1は親化合物である、蛋白質キナーゼＣの活性化剤の
ジテルペノイドから形式的に誘導される基を表わし、 該親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
ドロキシエチル基を含有し； ここで、P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ
体または光学的対掌体、またはその製薬学的に許容され
うる塩の形態であり、P1−Sx−E1は、式： で表され、 式中、 A1およびA2は、水素および直鎖状または分枝鎖状、環
状または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族
の、炭素および／または異種原子を含有する置換基から
個々に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素
原子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、
窒素およびイオウから選択される異種原子を有し、ある
いは A1およびA2は、一緒になって、５員または６員の炭素
環または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上
の直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不
飽和および／または芳香族の、炭素および／または異種
原子を含有する基によって置換されていてもよく、前記
基は、合計30個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原
子および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択さ
れる異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
てもよく、前記基は、SXE1を含めない場合、合計で７個
以下の炭素原子、４個以下のハロゲン原子および５個以
下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
含有し、ただし、SXE1を含めて、A3の中央の炭素原子
は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルまたは２−ヒ
ドロキシ−２−プロピルで置換されていず、 A4は６員または７員の炭素環または複素環の環（β立
体配置で炭素原子９または10に結合している）を完成
し、前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
てもよく、前記１または２以上の基は、それら自体で１
または２つの追加の環および／または、A1もしくはA2と
一緒になったとき、A1およびA2が一緒になって形成され
る環と一緒になったとき、および／または炭素原子９へ
の結合と一緒になったとき１〜５つの追加の環を完成し
てもよく、前記基は合計40個以下の炭素原子、24個以下
のハロゲン原子および10個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミ
ノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、
メチル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シ
アノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒド
ロキシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、ア
セチル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒド
ロキシプロパノイルオキシ、３−ヒドロキシプロパノイ
ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
ドロキシプロパンアミドから選択され（それらの各々は
β配置で存在しなくてはならない）、あるいはJ1は、
A1、A2と一緒になって、またはA1およびA2と一緒になっ
て形成された環と一緒になって、３〜７員の置換または
非置換の炭素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ここで、SXは、S1、S2、S3、S4、S5およびS6から成る
群より選択され、 S1は、単結合または二重結合であるか、あるいは式：の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｄ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であるこ
とができ、 ｃおよびｆは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも
１であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計
は少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であるこ
とができるが、ただしこの置換基は０または１個の介在
原子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原
子に結合している； R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
キシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構
成成分ＸおよびＸ′について、合わせて、しかし、ジテ
ルペノイド部分のいかなる原子も除外して、炭素原子の
合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
−SHおよび−NH2基の合計は４以下であり、 S2は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３で
あることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつｌが０であるとき、
（ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｎおよび１が１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋
ｑ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計
は少なくとも１であるが、７以下であり、 R2 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、後に定義するG1であるこ
とができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、S2鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、COOH、 COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４
個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミ
ノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキ
サミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化
カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシ
アセトキシから選択され、ＸおよびＸ′およびＹおよび
Ｙ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除外し
て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
合計は12個以下であり、酸素原子の合計４個以下であ
り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であり、
−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２以下
であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下であ
り、 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜
３であることができ、 （ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｍ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であ
り、そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋
ｂ′）の合計は少なくとも１であるが、７以下であり、 R3 1〜R3 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
およびキサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、後に定義するG1であるこ
ともでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族の４〜８員環の炭素環を形
成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
キシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は後に定義する通りであ
るが、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、Z
1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
て、合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除
外して、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原
子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下
であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子
の合計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原
子の合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であ
り、−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２
以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下
である； S4は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′,e′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜
３であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合
計は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
およびキサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、後に定義するG1であるこ
とができるが、ただし前記置換基は０または１個の介在
原子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原
子に結合している； R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
キシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構
成成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、合わせて、しかし、ジテルペ
ノイド部分の原子を除外して、炭素原子の合計は10個以
下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH
基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であ
り、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−
NH2基の合計は４以下であり、 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′,m′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜
３であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、
（ｌ′＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、
（ｎ′＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０である
とき、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０である
とき、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′
＋ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以
下であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
置換基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位
置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
キサンテートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、後に定義するG1を表わし
てもよいが、ただし前記置換基は０または１個の介在原
子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
に結合している； R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これ
によって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜８員環を形
成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
アミノ、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
シから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは後に定義する通りで
あるが、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構
成成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、合わせて、しか
し、ジテルペノイド部分の原子を除外して、炭素原子の
合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
−SHおよび−NH2基の合計は４以下である； S6は、式：の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋
ａ″）の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、
各々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜
３であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋
ｉ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少
なくとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の
合計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″
＋ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、多数に
不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基につ
いて、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に位置し
なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
ートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、後に定義するG2への追加の結
合を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
き、 置換基R6 5またはR6 6は、G2への追加の結合を構成し、
こうして、ａ″が０であるとき、不飽和の結合を完成す
ることができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、後に定義するG1であること
ができ、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これ
によって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S6鎖を有するP1中の原子
に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜６員環を形
成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の複素環構成員を
含有してもよく、前記環はいずれかの炭素および／また
はNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で
置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロ
キシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、
アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエ
チル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、S
H、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝
Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有す
るモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−
メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素
原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロ
キシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択さ
れ、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、
およびZ4は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構
成成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、Z4、お
よびG2について、合わせて、しかし、ジテルペノイド部
分の原子を除外して、炭素原子の合計は12個以下であ
り、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の
合計は５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であ
り、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、
およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH基の合
計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であり、−S
H基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の
合計は４以下である； Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なること
ができ、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、 各々、飽和または、単一にまたは多数に不飽和の、直鎖
状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記基は１〜
６個の炭素原子、８個以下のハロゲン原子および４個以
下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
含有し、ここでいずれかの置換基について、酸素原子は
合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であり、
そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前記異
種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官能基
はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エ
ーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
シ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿素、
カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオア
ミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニジ
ン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わ
し、こうして不飽和結合を完成することができ、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、後に定義するG1を表わして
もよいが、ただしこの置換基は０または１個の介在原子
によって親P1から分離される原子に結合している； 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
Ｘ″を含有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれ
に隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成す
ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異な
る複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
を含有するモノ−もしくはジアルキルアミノ、アセトア
ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜
４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
ら選択され、 ＹおよびＹ′は、同一であるかあるいは異なることが
でき、そして から選択され、 式中、 Ry 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一である
かあるいは異なることができ、そして、各々、水素であ
るか、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一である
かあるいは異なることができ、そして、各々、水素であ
るか、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
グアニジン、およびシアノグアニジンから選択される
が、ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独で
あることができない； 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、後に定義するG1を表わして
もよく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
合しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含
有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接す
るP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
族、またはＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから
選択される１〜４の同一または異なった複素環の構成員
を含有してもよい４〜８員環の炭素環を形成することが
でき、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
ドロキシアセトキシから選択され、 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
よって置換されていてもよく、あるいはRz 1は親P1への
追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成する
ことができ、 Rz 2は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
よって置換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上記Rz 2について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 4は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 5は水素、C1−６アルキル、C1−６ヒドロキシアル
キル、 C1−６アルコキシ、C1−６ヒドロキシアルコキシ、C1−
６ハロゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和
の置換基、またはフェニルまたはベンジルであることが
でき、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、
メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およ
び／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上記Rz 5について特定した意味を有す
ることができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するP1中
の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合し
て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
環の４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
トキシから選択されるが、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換
のフェニルまたはベンジルであることができ、 Z2は、 から選択され、 式中、 Rz 7は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 8は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、C2−６ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシル
基はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化
されることができる）から選択される飽和または不飽和
の置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベン
ジルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エ
チル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／
またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 9は、独立に、上記Rz 8について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 10は、独立に、上記Rz 7について特定した意味を有
することができ、 Rz 11は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、 から選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキ
シル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェ
ニルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シア
ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
って置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定し
た意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上記Rz 11について特定した意
味を有することができ、 Rz 17およびRz 20は、独立に、水素またはC1−４アルキ
ル;C1−４アルコキシ;C1−４アルキルチオ、メチル、ハ
ロゲン、および／またはニトロによって置換されていて
もよいフェノキシまたはチオフェノキシ、；またはアミ
ノ、前記アミノはC1−４アルキルによって一または二置
換されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、または
フェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニ
ルはハロゲンおよび／またはニトロによって置換されて
いてもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18およびRz 19は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、または
−NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C1−４
アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−ｎ
−プロピル、２−アセトキシエチル、または２−アセト
キシ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含
有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接す
るP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成することが
でき、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される
１〜３個の他の同一または異なる複素環構成員を含有し
てもよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員
上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されてい
てもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキ
シ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニト
ロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOC
H3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
およびヒドロキシアセトキシから選択され、 ただし、Rz 7−Rz 21置換基の１つのみは置換または非
置換のフェニルまたはベンジルを構成または有すること
ができ、 Z3は、 から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上記Rz 11について特定し
た意味を有することができ、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上記Rz 8について特定し
た意味を有することができ、 Rz 22またはRz 25は、Z2を含有する鎖を有するP1中の原
子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、
飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の
４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、＝
Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一または
異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭
素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または
異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハ
ロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エ
チル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、
CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CO
CH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原
子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトア
ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜
４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
ら選択されるが、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つは、置換または非置換の
フェニルまたはベンジルを構成または有することができ
る； Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下
のハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基
において、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記
官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親P1またはG2のいずれかへの追加の結合を構成
し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに
隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、また
は芳香族、炭素環または複素環の４〜６員環を形成する
ことができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−、
およびNHから選択される１〜３個の同一または異なる複
素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素および
／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置
換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、
ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シ
アノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロ
キシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF
3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH
＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有
するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ
−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭
素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒド
ロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択さ
れ、 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
ドロキシアシル、およびC2−６ヒドロキシアルキルから
選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシ
ル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニ
ルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、
トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによって
置換されていてもよく、あるいはRz 27は親P1またはG2へ
の追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成す
ることができ、 Rz 28は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アル
キル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
たはベンジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニト
ロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／またはハロ
ゲンによって置換されていてもよく、あるいはRz 28はG2
への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成
することができ、 Rz 29は、独立に、上記Rz 27について特定した意味を有
することができ、 Rz 30は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有
することができ、 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることが
でき、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは
多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基
であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロ
ゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基
について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記
官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
ボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジ
ン、およびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親P1への追加の結合を構成し、こうして不飽和
結合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、後に定義するG1を表わすことがで
き、ただし前記置換基は０または１個の介在原子により
親P1から分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖
を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の
原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素
環の５〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
トキシから選択され、 Ｑ−Ｑは、独立に、 であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 2は、同一であるかあるいは異なることが
でき、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは
多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基
であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロ
ゲン原子、および４個以下の酸素、窒素およびイオウか
ら選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換
基について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子
は合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個ま
たは０個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなく
てはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオー
ル、ニトロ、エーテル、チオエーテル、カルボキシ、エ
ステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、およびシ
アノグアニジンから選択され、 RQ 1は、後に定義するG1を表わすことができるが、た
だしRQ 1は０または１個の介在原子によって親P1から分
離された原子に結合している； RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP
1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結
合して、飽和、不飽和の、または芳香族、Ｏ、Ｓ、CO、
＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異
なる複数環構成員を含有してもよい炭素環の５〜８員環
を形成することができ、前記環はその炭素および／また
はNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で
置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロ
キシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、
アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエ
チル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、S
H、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CH＝Ｏ、アセト
キシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−ま
たはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセ
トアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有
するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチ
ルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または
複素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO
2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
ドロキシアセトキシから選択され、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または
複素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO
2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
ドロキシアセトキシから選択され、前記環は単結合また
は二重結合によって隣接原子に直接接続することがで
き、かつ、 E1は＝Ｏ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハ
ロゲン、−OH、−SH、−NH2、−NH−NH2、−N3、−NO、
−NO2、−NHOH、−ONH2から選択されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−Ｏ−、−Ｓ−、および−NH−から選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−RE 6から選択され、こ
こでRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることがで
き、 T3は水素、−OH、−NH2、−SH、−N3、−NH−NH2、お
よび−NH−ORE 7であり、ここでRE 7は水素、C1−３アル
キル、またはC1−３アシルであることができ、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
ソ、シアノ、アジド、−NH2、−NH−OH、−SH、−Ｏ−N
H2、−NH−NH2、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−Ｃ＝T2−T
3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−Ｃ＝T2−T3、シア
ノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択され、そ
して RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、
ニトロ、−Ｃ＝T2−T3、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−CR
E 1RE 2RE 3から選択され、 更に、SxE1はS0E0であってもよく、ここでS0は、直線
で計数して少なくとも２個であるが６個以下の原子によ
ってP1とE0を分離し、そして酸素、窒素およびイオウか
ら選択される１〜６個の異種原子、１個のリン原子およ
び12個までのハロゲン原子を含有する、原子の飽和また
は不飽和の直鎖または分枝鎖であるが、ただし原子の合
計数は35を越えず、そしてE0は飽和または単一にあるい
は多数に不飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素
原子および必要に応じて１〜12個のハロゲン原子および
／または１〜４個の酸素、窒素およびイオウから独立に
選択された異種原子および１個のリン原子を含有し、あ
るいはS0E0は、一緒になって、ヒドロキシメチルまたは
１−ヒドロキシエチル基の代わりに、親化合物の炭素原
子に単結合または二重結合した、水素、ハロゲン、また
はケトンの酸素原子、またはヒドロキシ、アミンまたは
チオール基であることもできる、 （２）前記（１）記載の化合物を有効成分とするプロテ
インキナーゼＣの拮抗薬、プロテインキナーゼＣの無毒
の作用薬、毒性のホルボイドに対する拮抗薬または無毒
の非炎症性ホルボイド型作用薬として含有する医薬組成
物、 （３）前記（１）記載の化合物を有効成分として含んで
なる、抗炎症量のプロテインキナーゼＣの拮抗薬、プロ
テインキナーゼＣの無毒の作用薬、毒性のホルボイドに
対する拮抗薬または無毒の非炎症性ホルボイド型作用薬
をヒト以外の哺乳類に投与することからなる、生体内の
炎症を遮断する方法、ならびに、 （４）親化合物のヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキ
シエチル基を、基Sx−E1で置換する工程を含んでなる、
前記（１）記載の化合物を製造する方法、に関する。 ただし、前記（１）記載の化合物に関し、A1およびA2
が結合して環を形成しないとき、A4は13及び14位でシク
ロプロピルを有していなければならず；全P1環の骨格は
次の６つの最小フレームのいずれも含まなく、これらは
種々のホモ−、ノル−、およびホモ−ノル−ステロイド
類から誘導され、追加環を有しても有しなくてもよい； ただし、全てのP1について、SxE1が炭素６に結合する
場合、SxE1は−CH3、−CH＝Ｏ、−CH2ORe e（ここでRe e
はアシル基、C1−６の炭化水素基、置換もしくは非置換
のトリフェニルメチル基、（C1−６の直鎖状または分枝
鎖状のアルキル）ｎ（フェニル）3-nシリル（ここでｎ
は０〜３である）基、又はP1の炭素５にβ配置で酸素原
子を介して結合した−Ｏ（CH3）2O−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ
−、もしくは−Ｂ（C6H5）Ｏ−である）、又は−CH＝NN
HRhを含まず、ここでRhは置換もしくは非置換のフェニ
ル環である;P1SxE1は20位炭素のチグリアン又は19位炭
素の20−ノル−チグリアン骨格を有する12−β−13−α
−ジアセトキシ誘導体を含まない;P1SxE1は20−デオキ
シ−20−クロロクロトホルボロンや20−デオキシ−20−
クロロホルボール 12,13−ジエステルを含まず、この
エステル基は共に飽和もしくは不飽和のアルカノイルか
ら選択されるか又はともにベンゾイルであり；もしSxE1
が炭素６に結合する＝CH2なら、P1は炭素３と４にβ配
置で結合する−OC（CH3）2O−により形成される環を有
さない;P1SxE1は６−デスヒドロキシメチル−６−カル
ボキシホルボール12,13−ジデカノエート、６−デスヒ
ドロキシメチル−６−カルボキシホルボール12,13−ジ
アセテート、20−Ｏ−ベンジル−9,12,13−トリデオキ
シ−３−デオキソ−３α−ベンゾイルオキシ−４−Ｏ−
トリメチルシルル−1,2,6,7−テトラヒドロ−２（19）
−ジデヒドロ−６α,9α−オキシドホルボール、又は1,
2−ジデヒドロ−６−デスヒドロキシメチル−２−デス
メチル−4,9,12,13−テトラデオキシ−4,7−ジメチルホ
ルボールを含まない。 発明の詳細な説明 ホルボイドのすべての６つのクラスは、共通の１つの
構造的要素を有する。これらのクラスのプロトタイプの
構成品の各々は、ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキ
シエチルを有する。本発明のホルボイド誘導体の設計
は、ヒドロキシメチル基および１−ヒドロキシエチル基
を含有するホルボイドの生物学的活性に必要であると従
来考えられてきたこれらの基を、非常に広範な性質の他
の置換基で置換でき、得られる化合物は、両者とも、ヒ
ドロキシメチル含有ホルボイドの毒性作用を遮断し、そ
して従来入手可能であったホルボイドに関連する毒性の
性質を欠くという発見に基づく。こうして、これらの新
規な化合物は、例えば、抗炎症剤として実用性をもつ。
ヒドロキシメチル基または１−ヒドロキシエチル基の置
換は非常に特異的であり、かつ生物学的性質における極
端な深遠な変化に導くが、新規な化合物の残部における
広い範囲の構造的変更は、それらの抗炎症剤活性の実質
的に損失しないで許容されうる。 本発明のホルボイド誘導体は、一般に、式： Ｐ−Ｇ によって表わされる。この式は、基Ｐ、親化合物から誘
導される、を描き、この化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
ドロキシエチル基を含有し、そして Ｇは、ｉ）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエ
チル基の代わりに親化合物の炭素原子に一重結合または
二重結合しているか、あるいは ii）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基が
親化合物において結合している炭素原子に近接する炭素
原子に一重結合または二重結合している基であり、そし
て親化合物のヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエ
チル基は存在しないかあるいはＧで置換されている。 さらに詳しくは、本発明のホルボイド誘導体は、式： P0−S0−E0 で表わされる。この式は、基P0、S0−E0に結合した、親
のヒドロキシメチル含有ホルボイド化合物から形式的に
誘導される、 P0は、ヒドロキシメチル（または同等の１−ヒドロキ
シエチル）基を含有し、そしてジアシルグリセロール型
受容体に可逆的にまたは不可逆的に結合し、および／ま
たは任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化する化
合物から形式的に誘導される基を表す。P0は、また、下
に列挙する６つのクラスのいずれからのホルボイドから
形式的に誘導されることができる： ｉ）蛋白質キナーゼＣのジテルペノイド活性化剤、 ii）インドール、インデン、ベンゾフラン、またはベン
ゾチオフェンのクラスの蛋白質キナーゼＣの芳香族複素
環の活性化剤、 iii）蛋白質キナーゼＣのポリアセテート誘導活性化
剤、 iv）ジアシルグリセロールまたはジアシルオキシブタノ
ールのクラスの蛋白質キナーゼＣ、 ｖ）ジアミノベンジルアルコールのクラスの蛋白質キナ
ーゼＣの活性化剤、および vi）ブリオスタチンのクラスの蛋白質キナーゼＣ。 これらのホルボイドのすべては、それらの毒性の生物
学的活性、例えば、マウスの耳について測定した炎症活
性のために必要であることが知られているヒドロキシメ
チルまたは１−ヒドロキシエチルを含有する。 S0−E0は、 ｉ）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基の
代わりに親化合物P0の炭素原子に一重結合または二重結
合しているか、あるいは ii）ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基が
親化合物において結合している炭素原子に近接する炭素
原子に一重結合または二重結合している、 部分である。 このS0−E0部分において、S0は、直線で計数して少な
くとも２個であるが６個以下の原子によってP0およびE0
を分離し、そして酸素、窒素およびイオウから選択され
る１〜６個の異種原子、１個のリン原子および12個まで
のハロゲン原子を含有する、原子の飽和または不飽和の
直鎖または分枝鎖であり、ただし原子の合成数は約35を
越えず、そしてE0は飽和または単一にあるいは多数に不
飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素原子および
必要に応じて１〜12個のハロゲン原子、１〜４個の酸
素、窒素およびイオウから独立に選択された異種原子お
よび１個のリン原子を含有する。S0E0は、一緒になっ
て、ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基の
代わりに親化合物P0の炭素原子に一重結合または二重結
合した、水素、ハロゲン、またはケトンの酸素原子、ま
たはヒドロキシ、アミンまたはチオール基であることも
できる。 好ましい実施態様において、本発明のホルボイド誘導
体は、次のように表される： Px−Sx−E1 式中、 PxはP1−P6と表示する６つの異なるクラスから選択す
ることができ、そして次のように定義され、そしてSxは
下に定義する６つの異なる構造から選択され、そしてE1
は下に定義するとおりである。 P1、P2、P3、P4、P5およびP6は、既知のホルボイドの
６つのクラスの各々からの化合物を表し、そして下の式
によって定義される。 P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 A1およびA2は、水素および直鎖状または分枝鎖状、環
状または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族
の、炭素および／または異種原子を含有する基から個々
に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素原
子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒
素およびイオウから選択される異種原子を有し、あるい
は A1およびA2は、一緒になって５員または６員の炭素環
または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上の
直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽
和および／または芳香族の、炭素および／または異種原
子を含有する基によって置換されていてもよく、前記基
は、一緒になって、合計30個以下の炭素原子、24個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
環状または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族
の、炭素および／または異種原子を含有する基によって
置換されていてもよく、前記基は、一緒になって、S0E0
を排除して、７個以下の炭素原子、４個以下のハロゲン
原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、ただし、S0E0を含めて、A3の
中央の炭素原子は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチ
ルまたは２−ヒドロキシ−２−プロピルで置換されてい
ず、 A4は６員または７員の炭素環または複素環の環（ベー
タ立体配置で炭素原子９または10に接続している）を完
成し、前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖
状、環状または非環状、飽和、不飽和および／または芳
香族の、炭素および／または異種原子を含有する基によ
って置換されていてもよく、前記１または２以上の基
は、それら自体で１または２つの環および／またはA1、
A2と一緒になったとき、１〜５つの追加の環、一緒にな
ってA1およびA2によって形成される環、および／または
炭素原子９への結合を完成してもよく、前記基は、一緒
になって、40個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原
子および10個以下の酸素、窒素およびイオウから選択さ
れる異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミ
ノ、モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、
メチル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シ
アノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒド
ロキシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、ア
セチル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒド
ロキシプロパノイルオキシ、３−ヒドロキシプロパノイ
ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
ドロキシプロパンアミドから選択され、（それらの各々
はベータ位置に存在しなくてはならない）、あるいはJ1
は、A1、A2、またはA1およびA2と一緒になって形成され
た環と一緒になって、３〜７員の置換または非置換の炭
素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ただしP1がホルボール12,13−ジアルカノイル部分で
あるとき、S0E0はカルボキシ、カルボアルデヒド、カル
ボアルデヒド−2,4−ジニトロフェニルヒドラゾンまた
はアルカノイルオキシ−メチレンであることはできず、
そして ただしP1がホルボール12,13−ジ−Ｏ−アセチル部分
であるとき、S0E0はシアノまたはアルドキシムであるこ
とができない。 P2は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 B1は６員の炭素環または複素環の環を完成し、前記環
は直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不
飽和および／または芳香族の、炭素および／または異種
原子を含有する基によって置換されていてもよく、前記
基は、一緒になって、40個以下の炭素原子、24個以下の
ハロゲン原子および９個以下の酸素、窒素およびイオウ
から選択される異種原子を含有し、前記基は結合して１
〜３つの追加の環を形成してもよく、 B2は酸素、イオウ、スルホキシド、スルホン、および
炭素原子または窒素原子から選択され、前記原子は直鎖
状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽和お
よび／または芳香族の、炭素および／または異種原子を
含有する基によって置換されていてもよく、前記基は15
個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原子および６個
以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子
を有し、そして前記B2はB1に連結して追加の炭素環また
は複素環の環を形成することができ、 B3は２個の炭素原子の鎖であり、前記鎖は１または２
以上の直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽
和、不飽和および／または芳香族の、炭素および／また
は異種原子を含有する基によって置換されていてもよ
く、前記基は、一緒になるが、S0E0を除外して、８個以
下の炭素原子、６個以下のハロゲン原子および６個以下
の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を含
有し、ただし、S0E0を含めて、下に定義するK2に結合す
る炭素原子は、−−−CH2OH、−−−CHCH3OHまたは−−
CH（CH3）2OHを有さず、 K1は水素であるか、あるいは直鎖状または分枝鎖状、
環状または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族
の、炭素および／または異種原子を含有する基であり、
前記基は15個以下の炭素原子、18個以下のハロゲン原子
および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択され
る異種原子を含有し、そしてK1はB2またはB3またはB2お
よびB3の両者に連結して１または２以上の追加の炭素環
および／または複素環の環を形成することができ、 K2は酸素、イオウ、−−NK6−−または−−−CK6K7−
−から選択され、ここでK6は水素、ヒドロキシ、メチ
ル、エチル、フルオロ、ｎ−プロピル、アリルまたはプ
ロパルギルであり、そしてK7は水素、メチル、エチル、
ハロゲン、トリフルオロメチルまたはシアノであり、 K3およびK4は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、あるいは直鎖状また
は分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽和および／
または芳香族の、炭素および／または異種原子を含有す
る基であり、K3およびK4は、一緒になって、18個以下の
炭素原子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸
素、窒素およびイオウから選択される異種原子を含有
し、 K5は酸素、イオウ、スルホキシド、スルホンまたは−
−NK8−−、−−NOK8−−または−−−−CK8K9−−−−
から選択され、ここでK8は水素であるか、あるいは直鎖
状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽和お
よび／または芳香族の、炭素および／または異種原子を
含有する基であり、前記基は30個以下の炭素原子、24個
以下のハロゲン原子および８個以下の酸素、窒素および
イオウから選択される異種原子を含有し、そしてK9は水
素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ヒドロキシ、ハロ
ゲン、アリル、プロパルギル、シアノまたはトリフルオ
ロメチルであり、 ただしB1が非置換の炭素環の環を完成し、かつ B2が−−−NH−−−であり、かつ K1が水素であり、かつ K2が−−−NH−−−であり、かつ K3がアルファ位置における−−−CH（CH3）２であ
り、かつ K4が水素であり、かつ K5が−−−Ｎ（CH3）−−−であるとき、 B3およびS0E0は、一緒になって、 （式中、K10はアルキルまたはアルカノイルである） ではない。 P3は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 L1、L2およびL3は、個々に、窒素または置換または非
置換の炭素から選択され、 D1およびD2は、各々、結合であるか、あるいは置換ま
たは非置換の炭素原子であることができ、D1はL1、L2ま
たはL1およびL2の両者に連結して、追加の融合した炭素
環および／または複素環の置換または非置換の環を形成
することができ、そしてD2はL2、L3またはL2およびL3の
両者に連結して、追加の融合した炭素環および／または
複素環の置換または非置換の環を形成することができ、 D3およびD4の各々は、異種原子含官能性基であり、前
記異種原子は酸素、窒素およびイオウから選択され、D3
はL1、L2またはL1およびL2の両者に連結して、追加の融
合した置換または非置換の炭素環および／または複素環
の環を形成することができ、そしてD4はL1、L2またはL1
およびL2の両者に連結して、追加の融合した置換または
非置換の炭素環および／または複素環の環を形成するこ
とができ、 ただしD1およびD3は一緒になって、そしてD2およびD4
は一緒になって、両者とも、０または１個の介在炭素原
子によって芳香族核から分離された少なくとも１個の酸
素、窒素またはイオウ原子を含み、そして、 L4およびL5は直鎖状または分枝鎖状、環状または非環
状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
／または異種原子を含有する基であり、前記基は、一緒
になって、約２〜40個の炭素原子、24個以下のハロゲン
原子および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、ただしS0E0はヒドロキシメチ
ルまたは１−ヒドロキシエチル基であることはできな
い。 P4は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 V1は結合であるか、炭素原子であり、前記炭素原子は
水素、メチルおよびハロゲンから個々に選択される置換
基を有し、 V2およびV3は、個々に、酸素、イオウ、スルホキシド
および−−−NV4−−−から選択され、ここでV4は水素
または30個以下の炭素原子を含有する炭化水素基であ
り、 F1およびF2は直鎖状または分枝鎖状、環状または非環
状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
／または異種原子を含有する基であり、前記基は、一緒
になって、10〜40個の炭素原子、24個以下のハロゲン原
子および８個以下の酸素、窒素およびイオウから選択さ
れる異種原子を含有し、 F3は水素であるか、あるいはメチル、エチル、トリフ
ルオロメチル、2,2,2−トリフルオロエチル、シアノ、
ビニル、エチニル、アリルおよびプロパルギルから選択
される置換基であり、 F4およびF5は、各々、水素であるか、あるいは、一緒
になって40個以下の炭素原子および24個以下のハロゲン
原子を含有する炭化水素またはハロゲン化炭化水素であ
ることができ、 ただしV4、F1、F2、F4およびF5は、一緒になって、50
個以下の炭素原子を含有し、そしてただしS0E0は水素、
メチル、クロロメチル、ヒドロキシメチル、メルカプト
メチル、非置換カルボキシアミド、１−ヒドロキシエチ
ルまたはアルカノイルオキシメチレンであることができ
ない。 P5は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 U1およびU2は、独立に、水素、アジド、ハロゲン、ヒ
ドロキシ、C1−７アルコキシ、C1−７アルケノキシ、チ
オール、C1−７アルカノイル、C1−７飽和または不飽和
アルキルおよびシアノから選択されるか、あるいはU1お
よびU2は、一緒になって、エポキシ基を形成する酸素原
子であるか、あるいは不飽和結合を形成する追加の結合
であることができ、 U3は水素、ハロゲン、C1−12アルキル、C1−12アルケ
ニル、 C1−12アルキニル、C1−12アルコキシ、C1−12アルケノ
キシ、 C1−12アルキノキシ、およびアリールまたはC7−12アラ
ルキルから選択され、ここでアリール基はニトロ、ハロ
ゲン、シアノおよび／またはジ低級アルキルアミノ基に
よって置換されることができ、 U4−U6は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニト
ロ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ、C1−７飽和または
不飽和アルキル、ヒドロキシ、C1−７飽和または不飽和
アルコキシ、C1−７カルボアルコキシ、C1−７アルカノ
イルオキシおよびアジドから選択され、そして U7は水素、C1−７飽和または不飽和アルキル、および
C1−７飽和または不飽和アルカノイルから選択され、た
だしS0E0がヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチルま
たはアセトキシメチレンであるとき、S0E0はC29に結合
することができない。 P6は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体または
光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されうる塩の
形態である、式： の基であり、 式中、 W1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−５アルコキ
シ、C1−５アルカノイルオキシおよびシアノから選択さ
れ、 W2はオキソ、水素、ヒドロキシ、シアノ、C1−７アル
キル、 C1−７アルコキシ、C1−７アルカノイルオキシおよびハ
ロゲンから選択され、 W3−W5は、各々、水素であるか、あるいは直鎖状また
は分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽和および／
または芳香族の、炭素および／または異種原子を含有す
る基であり、前記基は30個以下の炭素原子、24個以下の
ハロゲン原子および８個以下の酸素、窒素およびイオウ
から選択される異種原子を含有し、そしてW4およびW
5は、一緒になって、追加の炭素環または複素環の環を
形成することができ、 W6は、水素であるか、あるいは直鎖状または分枝鎖
状、環状または非環状、飽和、不飽和および／または芳
香族の、炭素および／または異種原子を含有する基であ
り、前記基は15個以下の炭素原子、12個以下のハロゲン
原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、そしてW6は、W4およびW5と一
緒になって、追加の炭素環または複素環の環を形成する
ことができ、ただしS0E0がヒドロキシメチルまたはヒド
ロキシエチルであるとき、S0E0はC25に結合することが
できない。 SxはS1、S2、S3、S4、S5およびS6と表示される原子の
広い範囲の接続鎖を表すことができる。驚くべきことに
は、これらの鎖は性質が疎水性であることができ、わず
かに極性すなわち異種の原子が存在することがあり、ハ
ロゲン置換であることができ、あるいはいくつかの極性
原子、例えば、酸素、窒素、および／またはイオウを多
数の化学的基中に含有することができ、そして得られる
化合物は本発明において記載する拮抗性質を示す。 S1は、一重結合または二重結合であるか、あるいは
式：の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｄ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であるこ
とができ、 ｃおよびＦは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも
１であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計
は少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に
位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シッフ
の塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロソ、オ
キシム、アジド、エーテル、アセタール、ケタール、チ
オエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラジン、カルボキ
シ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カーボネ
ート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキサミジ
ン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チオアミ
ド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チオカル
バメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソチオ尿
素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノグアニ
ジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、下に定義するG1であるこ
とができ、ただしこの置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
４個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−
アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよ
びヒドロキシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は下に定義する通りであり、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構
成成分ＸおよびＸ′について、炭素原子の合計は10個以
下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−−
OH基の合計は３以下であり、−−NH2基の合計は２以下
であり、−−SH基の合計は２以下であり、−−OH、−−
SHおよび−−NH2基の合計は４以下である。 S2は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３で
あることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつｌが０であるとき、
（ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１ではなくてはならず、 ｎが１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋ｑ）の合
計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計
は少なくとも１であるが、７以下であり、 R2 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に
位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シッフ
の塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロソ、オ
キシム、アジド、エーテル、アセタール、ケタール、チ
オエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラジン、カルボキ
シ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カーボネ
ート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキサミジ
ン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チオアミ
ド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チオカル
バメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソチオ尿
素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノグアニ
ジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、下に定義するG1であるこ
とができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、S2鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
４個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、CO
OH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１
〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルア
ミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボ
キシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよびヒド
ロキシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′およびＹおよびＹ′は下に定義する通り
であり、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
一緒になるが、ジテルペノイド部分の原子を排除して、
炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計
は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下であり、
窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は
３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計
は８個以下であり、−−OH基の合計は３以下であり、−
−NH2基の合計は２以下であり、−−SH基の合計は２以
下であり、−−OH、−−SHおよび−−NH2基の合計は４
以下である。 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜
３であることができ、 （ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｗ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であ
り、そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋
ｂ′）の合計は少なくとも１であるか、７以下であり、 R3 1〜R3 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に
位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
キサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、下に定義するG1であるこ
ともでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
４個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−
アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよ
びヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は下に定義する通りであ
り、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、Z
1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
て、一緒になるが、ジテルペノイド部分の原子を排除し
て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下であ
り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
合計は８個以下であり、 −−OH基の合計は３以下であり、−−NH2基の合計は２
以下であり、 −−SH基の合計は２以下であり、−−OH、−−SHおよび
−−NH2基の合計は４以下である。 S4は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′,e′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜
３であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合
計は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に
位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
キサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、下に定義するG1であるこ
とができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これに
よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
４個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−
アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよ
びヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは下に定義する通りであり、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構
成成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、一緒になるが、ジテルペノイ
ド部分の原子を排除して、炭素原子の合計は10個以下で
あり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子
の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以下で
あり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒
素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−−OH
基の合計は３以下であり、−−NH2基の合計は２以下で
あり、−−SH基の合計は２以下であり、−−OH、−−SH
および−−NH2基の合計は４以下である。 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′,m′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜
３であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、
（ｌ′＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、
（ｎ′＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０である
とき、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０である
とき、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′
＋ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以
下であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位置し
なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
ートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、下に定義するG1を表わし
てもよく、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
結合しており、 R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これ
によって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
４個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、ヒドロキシアシチルおよびヒドロキシアセ
トキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは下に定義する通りで
あり、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構
成成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、一緒になるが、ジ
テルペノイド部分の原子を排除して、炭素原子の合計は
10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であ
り、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計
は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下であ
り、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下で
あり、−−OH基の合計は３以下であり、−−NH2基の合
計は２以下であり、−−SH基の合計は２以下であり、−
−OH、−−SHおよび−−NH2基の合計は４以下である。 S6は、式：の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋
ａ″）の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、
各々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜
３であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋
ｉ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少
なくとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の
合計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″
＋ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換
基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に
位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
キサンテートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合
を完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、下に定義するG2への追加の結
合を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
き、 置換基R6 5またはR6 6は、下に定義するG2への追加の結
合を構成し、こうして、ａ″が０であるとき、不飽和の
結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、下に定義するG1であること
ができ、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これ
によって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S65鎖を有するPx中の原子
に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、飽
和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜
３個の同一または異なる環異種構成員を含有してもよ
く、前記環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で
１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−
アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよ
びヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、
およびZ4は下に定義する通りであり、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構
成成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、Z4、お
よびG2について、一緒になるが、ジテルペノイド部分の
原子を排除して、炭素原子の合計は12個以下であり、ハ
ロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は
５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イ
オウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、および
イオウ原子の合計は８個以下であり、−−OH基の合計は
３以下であり、−−NH2基の合計は２以下であり、−−S
H基の合計は２以下であり、−−OH、−−SHおよび−−N
H2基の合計は４以下であり、 Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なること
ができ、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることがで
き、そして、各々、飽和または、単一にまたは多数に不
飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、
前記基は１〜６個以下の炭素原子、８個以下のハロゲン
原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、ここで任意の置換基につい
て、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２
個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個
であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはなら
ず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニト
ロ、アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケ
ト、カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメ
ート、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエス
テル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニト
ログアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わ
し、こうして不飽和結合を完成することができ、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、下に定義するG1を表わして
もよく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
よって親Pxから分離される炭素原子に結合しており、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
Ｘ″を含有する鎖を有するPx中の原子に、あるいはそれ
に隣接するPx中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８構成員の環を
形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、
＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の同一または異
なる環異種構成員を含有してもよく、前記環は任意の炭
素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または
異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハ
ロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エ
チル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、
CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CO
CH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原
子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトア
ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキシアミド、１
〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキシ
アミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
シから選択される。 ＹおよびＹ′は、同一であるか異なることができ、そ
して から選択され、 式中、 Rx 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一である
かあるいは異なることができ、そして、各々、水素であ
るか、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
種原子を含有し、ここで任意の置換基について、酸素原
子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であ
り、そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前
記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官
能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一である
かあるいは異なることができ、そして、各々、水素であ
るか、あるいは飽和または不飽和の、単一にまたは多数
に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
される異種原子を含有し、ここで任意の置換基につい
て、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２
個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個
であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはなら
ず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニト
ロ、アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケ
ト、カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメ
ート、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエス
テル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニト
ログアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、
ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独である
ことができず、 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、下に定義するG1を表わして
もよく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
合しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含
有する鎖を有するPx中の原子に、あるいはそれに隣接す
るPx中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
族、炭素環または複素環の４〜８構成員の環を形成する
ことができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−お
よびNHから選択される１〜４個の同一または異なる環異
種構成員を含有してもよく、前記環は任意の炭素および
／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置
換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、
ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シ
アノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロ
キシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF
3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH
＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有
するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ
−メチルアセトアミド、カルボキシアミド、１〜４個の
炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキシアミド、
ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選
択される。 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、 C1-6アシル、C1-6ハロゲン化アシル、C1-6モノヒドロキ
シアシルおよびC2-6ヒドロキシアルキルから選択される
飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、またはフ
ェニルまたはベンジルであり、前記フェニルまたはベン
ジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シアノ、ト
リフルオロメチル、および／またはハロゲンによって置
換されていてもよく、あるいはRz 1は親Pxへの追加の結
合を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
き、 Rz 6は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、 C1-6アシル、C1-6ハロゲン化アシル、C1-6モノヒドロキ
シアシルおよびC2-6ヒドロキシアルキルから選択される
飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、またはフ
ェニルまたはベンジルであり、前記フェニルまたはベン
ジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シアノ、ト
リフルオロメチル、および／またはハロゲンによって置
換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上にRz 2について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 4は、独立に、上にRz 1について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 5は水素、C1-6アルキル、C1-6ヒドロキシアルキ
ル、 C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルコキシ、C1-6ハロ
ゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和の置換
基、またはフェニルまたはベンジルであることができ、
前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、メトキ
シ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／ま
たはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上にRz 5について特定した意味を有す
ることができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するPx中
の原子に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合し
て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
環の４〜８構成員の環を形成することができ、前記環は
Ｏ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の
同一または異なる環異種構成員を含有してもよく、前記
環は任意の炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つ
の同一または異なる置換基で置換されていてもよく、前
記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、CO
OH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１
〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルア
ミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボ
キシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよびヒド
ロキシアセトキシから選択され、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換
のフェニルまたはベンジルであることができる。 Z2は、 から選択され、 式中、 Rz 7は、独立に、上にRz 1について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 8は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、C2-6ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシシル基
はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化さ
れることができる）から選択される飽和または不飽和の
置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジ
ルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチ
ル、メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、
および／またはハロゲンによって置換されていてもよ
く、 Rz 9は、独立に、上にRz 8について特定した意味を有す
ることができ、 Rz 10は、独立に、上にRz 7について特定した意味を有
することができ、 Rz 11は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、 C1-6アシルから選択される飽和または不飽和の置換基、
シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジルであ
り、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、メ
トキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および
／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定し
た意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上にRz 11について特定した意
味を有することができ、 Rz 17−Rz 20は、独立に、水素またはC1-4アルキル;C
1-4アルコキシ;C1-4アルキルチオ、フェノキシまたはチ
オフェノキシ、前記基はメチル、ハロゲン、および／ま
たはニトロによって置換されていてもよい；またはアミ
ノ、前記アミノはC1-4アルキルによって一または二置換
されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、またはフ
ェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニル
はハロゲンおよび／またはニトロによって置換されてい
てもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18−Rz 19は、独立に、−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、ま
たは−−NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C
1-4アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ
−ｎ−プロピル、２−アセトキシエチル、または２−ア
セトキシ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含
有する鎖を有するPx中の原子に、あるいはそれに隣接す
るPx中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
族、炭素環または複素環の４〜８構成員の環を形成する
ことができ、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択
される１〜３個の他の同一または異なる環異種構成員を
含有してもよく、前記環は任意の炭素および／またはNH
の構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換
されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、ア
セトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ
−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチル
アセトアミド、カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子
を含有するＮ−アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキ
シアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 Rz 7−Rz 21の１つのみは置換または非置換のフェニル
またはベンジルを構成または有することができる。 Z3は、から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上にRz 11について特定し
た意味を有することでき、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上にRz 8について特定し
た意味を有することができ、 Rz 22またはRz 25は、Z2を含有する鎖を有するPx中の原
子に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結合して、
飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の
４〜８構成員の環を形成することができ、前記環はＯ、
Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
または異なる環異種構成員を含有してもよく、前記環は
その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキシアミ
ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
ボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシア
セトキシから選択され、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つの置換または非置換のフ
ェニルまたはベンジルを構成または有することができ
る。 Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一に
または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
置換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下
のハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオ
ウから選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基
において、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記
官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親PxまたはG2のいずれかへの追加の結合を構成
し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するPx中の原子に、あるいはそれに
隣接するPx中の原子に結合して、飽和、不飽和の、また
は芳香族、炭素環または複素環の４〜６構成員の環を形
成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の同一または異な
る環異種構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミ
ド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキシアミド、１〜
４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキシア
ミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシ
から選択される。 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、 C1-6アシル、C1-6ハロゲン化アシル、C1-6モノヒドロキ
シアシル、およびC2-6ヒドロキシアルキルから選択され
る飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、または
フェニルまたはベンジルであり、前記フェニルまたはベ
ンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、トリフルオ
ロメチル、および／またはハロゲンによって置換されて
いてもよく、あるいはRz 27は親PxまたはG2への追加の結
合を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
き、 Rz 28は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロゲン化アルキ
ル、 C1-6アシル、C1-6ハロゲン化アシル、C1-6モノヒドロキ
シアシルおよびC2-6ヒドロキシアルキルから選択される
飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、またはフ
ェニルまたはベンジルであり、前記フェニルまたはベン
ジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニトロ、シア
ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
って置換されていてもよく、あるいはRz 28は親Pxまたは
G2への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完
成することができ、 Rz 29は、独立に、上にRz 27について特定した意味を有
することができ、 Rz 30は、独立に、上にRz 1について特定した意味を有
することができる。 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることが
でき、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは
多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基
であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロ
ゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換基につ
いて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計
２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または０
個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官能
基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、
エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
シ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、お
よびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親Pxへの追加の結合を構成し、こうして不飽和
結合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、下に定位するG1を表わすことがで
き、ただし前記置換基は０または１個の介在原子である
親Pxから分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖
を有するPx中の原子に、あるいはそれに隣接するPx中の
原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素
環または複素環の５〜８構成員の環を形成することがで
き、前記環はＯ、Ｓ、CO、＝Ｎ−およびNHから選択され
る１〜４個の同一または異なる環異種構成員を含有して
もよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上
で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されていて
もよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキ
シ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニト
ロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOC
H3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
アミド、カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有
するＮ−アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセ
チルおよびヒドロキシアセトキシから選択される。 Ｑ−Ｑは、独立に、 であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 1は、同一であるかあるいは異なることが
でき、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは
多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基
であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロ
ゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
選択される異種原子を含有し、ここで任意の置換基につ
いて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計
２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または０
個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはな
らず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニ
トロ、アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、
ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトロ
グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 RQ 1は、下に定義するG1を表わすことができ、ただし
前記置換基は０または１個の介在原子によって親Pxから
分離された原子に結合しており、 RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP
x中の原子に、あるいはそれに隣接するPx中の原子に結
合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または
複素環の５〜８構成員の環を形成することでき、前記環
はＯ、Ｓ、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個
の同一または異なる環異種構成員を含有してもよく、前
記環はその炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つ
の同一または異なる置換基で置換されていてもよく、前
記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、CO
OH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１
〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルア
ミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボ
キシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
ル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよびヒド
ロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または
複素環の４〜８構成員の環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、
SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
一または異なる環異種構成員を含有してもよく、前記環
はその炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同
一の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロ
ゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−
アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセチルおよ
びヒドロキシアセトキシから選択され、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または
複素環の４〜８構成員の環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、
SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個
の同一または異なる環異種構成員を含有してもよく、前
記環はその炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つ
の同一の置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOC
H3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
アミド、カルボキシアミド、１〜４個の炭素原子を含有
するＮ−アルキル化カルボキシアミド、ヒドロキシアセ
チルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、前記環
は一重結合または二重結合によって隣接原子に直接接続
することができ、 E1は＝Ｏ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハ
ロゲン、−−OH、−−SH、−−NH2、−−NH−−NH2、−
−N3、−−NO、−−NO2、−−NHOH、−−ONH2から選択
されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−−Ｏ−−、−−Ｓ−−、および−−NH−−から
選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−−RE 6から選択され、
ここでRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることが
でき、 T3は水素、−−OH、−−NH2、−−SH、−−N3、−−N
H−−NH2、および−−NH−−ORE 7であり、ここでRE 7は
水素、C1-3アルキル、またはC1-3アシルであることがで
き、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
ソ、シアノ、アジド、−−NH2、−−NH−−OH、−−S
H、−−Ｏ−−NH2、−−NH−−NH2、−−T1−−Ｃ＝T2
−−T3、および−−Ｃ＝T2−−T3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−−Ｃ＝T2−−T3、
シアノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択さ
れ、そして RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、
ニトロ、−−Ｃ＝T2−−T3、−−T1−−Ｃ＝T2−−T3、
および−−CRE 1RE 2RE 3から選択される。 前述の化合物に加えて、われわれは、また、通常の完
全なヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基を
もち、かつC12に水素以外の少なくとも１つの置換基お
よびC13にアルファの立体配置でヒドロキシ、アミノ、
チオール、ヒドロキシメチル、メルカプトメチル、アミ
ノメチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、非置換
カルボキシアミノ、または非置換アミノカルボニル基を
有するジテルペンのクラスは、抗炎症剤として有用な性
質を示すことを発見した。こうして、この非常に異常な
場合において、ヒドロキシメチル以外の位置におけるジ
テルペン部分におけるわずかな変化は、生物学的性質の
非常に実質的なかつ有用な変化に導く。これは、ジテル
ペン、例えば、ホルボール12−デカノエート、12−ドデ
カノエートおよび12−ミリステートが生物学的に不活性
であるという信念と対照的であり、そしてそれはヒドロ
キシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基と前炎症活性
（pro−inflamatory activity）との通常の関連づけと
対照的である。 本発明の化合物は、価値ある薬理学的性質をもつこと
が発見された。それらは、ヒトおよび獣医学において、
炎症を遮断し、癌細胞の増殖を遮断し、そして血栓崩壊
活性の生成を誘発する。これらの作用は、例えば、確立
された作用物質、例えば、PMAおよびイオノホアー（ion
ophore）A23187による標準のマウス耳炎症試験を用いる
ことによって、分化の誘発による培養におけるヒト癌細
胞の増殖の阻止によって、および培養した細胞における
フィブリン溶解の測定によって立証することが出来る。 化合物は、また、ある場合において、拮抗剤または蛋
白質キナーゼＣとして、他の場合において、蛋白質キナ
ーゼＣの非炎症性作用物質として、そして蛋白質キナー
ゼＣおよび／またはホルボイド受容体のための選択的配
位子として、選択作用を示す。 こうして、これらの化合物は、抗炎症、抗乾癬、抗
癌、抗潰瘍、抗高血圧、抗喘息、抗関節炎、抗自己免
疫、抗侵害受容、抗寄生体、抗アメーバ、抗HTLV−III/
LAVウイルス複製、および蛋白質キナーゼＣの病理学的
参加が見いだされる他の用途のような用途において、病
態整理学的状態および病気の状態の防止のために物質と
して使用できる。 さらに、本発明の化合物のうちで無毒の作用物質は、
所望の病理学的結果、例えば、インターフェロンの解
放、インタリューキンの誘発、腫瘍壊死因子の産生、免
疫系の刺激および／または再構成、インスリンの分泌、
インスリン血症の活性、創傷の治癒の促進、中枢神経系
における改良、例えば、記憶および学習およびアルズヘ
イマー（Alzheimer）の病気の症候または進行の阻止、
および蛋白質キナーゼＣの所望の作用が見いだされる他
の用途を達成するために使用できる。 受容体のサブタイプおよび／または蛋白質キナーゼＣ
のサブタイプの選択的配位子として、本発明の化合物
は、また、蛋白質キナーゼＣの役割の研究のための実験
因子としておよび／または重要な生物学的プロセスおよ
びヒトおよび獣の病気におけるホルボイド受容体として
非常に価値ある用途を有する。こうして、それらの価値
は、分泌の作用物質および拮抗物質がなかでもアドレナ
リン作用、ドパミン作用、オピエート、ベンゾジアゼピ
ン、コリン作用、およびセオニン作用の受容体系におい
て演じた重要な役割に類似する方法で、生体外および生
体内の研究のための薬理学的道具としてそれらの用途を
拡張する。 さらに、化合物は生体外の診断において（例えば、蛋
白質キナーゼＣのためのアッセイにおいて）使用でき
る。それらは、また、他の薬物の製造における中間体と
して、例えば、本発明において記載するように有用であ
る。 本発明の化合物は、一般に、動物に投与され、動物は
魚類、鳥類、およびヒトを含む動物を包含するが、これ
らに限定されない。 本発明の薬理学的に活性な化合物は、生薬の薬学の普
通の方法にしたがって加工して、患者、例えば、ヒトを
含む哺乳動物への投与のための薬剤を製造することがで
きる。 本発明の化合物は、活性化合物と悪く反応しない、普
通の賦形剤、例えば、非経口的、腸内（例えば、経口）
または局所的適用に適する製薬学的に許容されうる有機
または無機の担体物質と混合して使用できる。適当な製
薬学的に許容されうる担体は、次のものを包含するが、
これらに限定されない：水、塩溶液、アルコール、アラ
ビアゴム、植物性油、ベンジルアルコール、ポリエチレ
ングリコール、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトー
ス、アミロースまたは澱粉、ステアリン酸マグネシウ
ム、タルク、ケイ酸、粘性パラフィン、香料油、脂肪酸
エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピ
ロリドンなど。製剤は滅菌することができ、そして、必
要に応じて、活性化合物と悪く反応しない補助剤、例え
ば、滑剤、防腐剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に
影響を及ぼす塩類、緩衝剤、着色剤、香味および／また
は芳香物質などと混合することができる。それらは、ま
た、必要に応じて、他の活性剤、例えば、代謝の分解を
減少するために、酵素阻害剤と組み合わせることができ
る。 非経口的適用のため、注射可能な無菌溶液、好ましく
は油状または水性の溶液、ならびに懸濁液、乳濁液、ま
たは移植体、座薬を包含する、は特に適当である。アン
プルは便利な単位投与剤である。 腸内の適用のため、錠剤、糖剤、液体、滴、座薬、ま
たはカプセル剤は特に適する。シロップ、エリキシルな
どは、甘味剤添加した賦形剤を使用するとき、使用でき
る。 持続解放性または直接解放性の組成物、例えば、リボ
ソームまたは活性化合物を示差的に分解性の被膜で、例
えば、マイクロカプセル化、多被膜によって保護された
ものなどを配合することができる。また、新規化合物を
凍結乾燥して、そして、例えば、注射のための生成物の
調製のために、得られた凍結乾燥物を使用できる。 局所的適用のため、非噴霧性形態、局所的適用と適合
性の担体を含みかつ局所的適用と適合性の流動性をもち
かつ好ましくは水より大きい動力学粘度もつ、粘性ない
し半固体または固体の形態をもちいる。適当な配合物
は、次のものを包含するが、これらに限定されない：溶
液、懸濁液、乳濁液、クリーム、軟膏、粉末、リニメン
ト、軟膏（salve）、エアゾールなど。これらは、必要
に応じて、滅菌するか、あるいは補助剤、例えば、防腐
剤、安定剤、湿潤剤、緩衝剤、または浸透圧に影響を及
ぼすための塩類などと混合する。局所的投与のため、ま
た、活性成分を、好ましくは、固体または液体の担体物
質と組み合わせて、スクイーズボトル中に包装するか、
あるいは加圧した揮発性の、通常気体の推進剤、例え
ば、フレオンと混合した、噴霧可能なエアゾール調製物
は適当である。 一般に、本発明の化合物は、単位投与につき製薬学的
に許容されうる担体中に0.01〜1000mgを含む単位投与形
態で分散される。それらは局所的配合物中に約0.01〜10
重量％の濃度で混入される。 特定の場合における活性化合物の実際の好ましい量
は、利用する特定の化合物、配合する特定の組成物、適
用の方法、および処置される特定の位置および器官に従
って変化するであろう。所定の宿主のための投与量は、
普通の考察、例えば、主題化合物および既知の薬剤の示
差的性の慣用の比較によって、例えば、適当な慣用の薬
理学的プロトコルによって決定できる。 本発明の化合物の合成のための出発物質は、ジテルペ
ン［R.シュミット（Schmit）およびE.ヘッカー（Hecke
r）、フォルトシュリッテ D.ヘミー・オルガニッシェ
ル・ナツールストッフェ（Fortschritte D.Chemie Or
ganischer Naturstofffe）、31、377−67（1974）およ
びF.J.エバンス（Evans）およびC.J.ソウパー（Sope
r）、ロイジア（Lloydia）、41、193−233（1978）、お
よびその中に引用されている参考書］、およびインドー
ルアルカロイドおよびアプリシアトキシン［T.スギム
ラ、ガン（Gann）、73、499−507（1982）、およびその
中に引用されている参考書］について文献に記載されて
いるようにして、広範な種類の天然の源のいずれからも
得ることができる。さらに、ジテルペン、インドールア
ルカロイド、ジアシルグリセロール、およびジアミノベ
ンジルアルコール化合物は新たに合成によって得ること
ができる［参照、Y.エンドーら、Chem.Pharm.Bull.、3
2、358−361（1984）、テトラヘドロン（Tetrahedro
n）、425905−5924（1986）、およびその中に引用され
ている参考書;P.A.ウェンダー（Wender）、アメリカン
・ケミカル・ソサイアティー・ナショナル・ミーティン
グ（Am.Chem.Soc.National Meeting）、シカゴ、IL、1
985年９月９日、アブストラクト（Abstract）＃７、お
よびP.A.ウェンダー（Wender）ら、プロシーディングス
・オブ・ナショナル・アカデミー・オブ・サイエンシズ
（Proc.Natol.Aca.Sci.）、83、4212−4218（198
6）］。 ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基を含
有する出発物質が与えられると、ヒドロキシメチルまた
は１−ヒドロキシエチル基を修飾して本発明の化合物を
生成する手段は、合成有機化学における当業者にとって
明らかである。ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシ
エチル基は、ある種の好ましい方法を使用して、分子の
他の領域がいったん適当に保護されたら、修飾すること
ができる。ホルボイド核がいったん保護されたら、ヒド
ロキシメチル/1−ヒドロキシエチルは、例えば、置換ま
たは非置換のアルキル、アリール、またはアラルキルイ
ソシアネートと、触媒、例えば、ジブチルスズジラウレ
ートの存在下に反応させることによって、非常におだや
かな条件下に便利にキャップ（cap）することができ
る。得られる化合物は、それらを誘導したホルボイドの
毒性の炎症活性を欠き、そしてそれら自体抗炎症活性を
もつ。 ヒドロキシ基のハロゲンまたは偽ハロゲンへの転化
は、それ自体抗炎症化合物を提供するばかりでなく、か
つまた非常に広い範囲の親核物質により得られる親電子
物質の置換を許す。特定の例は、次のとおりであるが、
これらに限定されない：アンモニア、メチルアミン、シ
アン化ナトリウム、Ｎ−メチル−２−ヒドロキシエチレ
アミン、１［Ｈ］−テトラゾールとの反応、または２−
メルカプトエタノール、３−メルカプトエタノールまた
は２−ヒドロキシメチルフェノールのナトリウム塩との
反応。多くの変更は、有機化学の標準の教科書、例え
ば、J.マーチ（March）、アドバンスド・オーガニック
・ケミストリー（Advanced Orgnic Chemistry）、第
３版、ウイリー・インターサイエンス（Wiley−Intersc
ience）、ニューヨーク、1985に記載されているよう
に、期待することができる。 ヒドロキシメチル基のヒドロキシ基がアリリック（al
lylic）であるホルボイド、例えば、ホルボール、イン
ゲノール、およびレシニフェロノールについて、ヒドロ
キシのクロロによる、好ましくはブロモまたはヨードに
よる置換は、親電子物質の存在下の活性化亜鉛との反応
により便利に類似体化することができる化合物を生成
し、親電子物質の例は、アルデヒド、ケトン、エポキシ
ド、またはオクセタンであるが、これらに限定されな
い；得られる化合物はもとのヒドロキシ基とそれが結合
していたメチレンとの間に挿入された１または２以上の
メチレンを有する。これの例示は、20−デオキシ−20−
クロロホルボール12−ミリステート13−アセテートと過
剰のホルムアルデヒドおよび過剰の亜鉛との、テトラヒ
ドロフランおよび飽和アンモニウム溶液の存在下の、激
しく撹拌しながらの24時間の反応であろう。得られる20
−ホモホルボール12−ミリステート13−アセテートは、
ヒドロキシメチル基の代わりにC6に結合した２−ヒドロ
キシエチル基を有し、そしてすぐれた抗炎症活性を有す
る。 あるいは、問題のヒドロキシ基をアルデヒドまたはケ
ト基に酸化し、次いでウィッティヒ（Wittig）化学を経
て反応させて、多くのキャッピング基によって停止され
た連鎖延長化合物を得ることができる。とくに、12,13
−エステルは、トリメチルシリルトリフルオロメタンス
ルホネートを使用して４および９ヒドロキシ基において
選択的に保護し、次いで二酸化マンガンと反応させて保
護されたアルデヒドを得ることができる。後者の化合物
は、首尾よく、強いウィッティヒ試薬、例えば、２−ヒ
ドロキシエチリデントリフェニルホスホランのリチウム
塩で処理し、次いでテトラブチルアンモニウムフルオラ
イドで脱プロトン化して、対応する連鎖延長20,21−ジ
デヒドロ−21,22−ジブロモホルボールジエステルを得
ることができる。 適当なホルボイドのヒドロキシメチル基をこの分野に
おいてよく知られた方法によりカルボン酸のレベルに酸
化することができ、そしてこのカルボン酸基を縮合反応
によってある数の任意の方法、例えば、アシルハライド
または活性エステル、例えば、Ｎ−ヒドロキシスクシン
イミドエステルへの転化によって活性化することができ
る。次いで、得られる活性化されたカルボキシルは簡単
なまたは多官能性エステル、アミド、またはチオエステ
ル誘導体に、それぞれ、アルコール、アミン、またはチ
オールとの反応により、単独でまたは縮合触媒の存在下
に容易に転化することができる。例えば、４−カルボキ
シ−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールは、アセ
トニトリル／塩化メチレンの懸濁液中で、１当量のジデ
シルシクロヘキシルカーボジイミドおよび１当量のＮ−
ヒドロキシスクシンイミドと反応させることにより、そ
のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルに転化させる
ことができる。生成物のＮ−ヒドロキシスクシンイミド
エステルを精製し、次いで３−アミノ−1,2−プロパン
ジオールとテトラヒドロフラン中で反応させて、４−
（Ｎ−2,3−ジヒドロキシプロピルカーボジイミド）−
６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールを得る。 上に引用した文献に記載されているように、明らかな
適用を用いて、全体の合成の方法を使用すると、親化合
物を、ジテルペン、インドラクタム、ジアシルグリセロ
ール、およびジアミノベンジルアルコールにおいて、合
成化学において確立された技術によって、特別に修飾し
て、ヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキシエチル基に
変更を含み、そして抗炎症活性を有する修飾された親化
合物の構造を得ることができる。 本発明の化合物の合成をさらに例示するために、修飾
したインドラクタム、1,2,4,5,6,8−ヘキサヒドロ−５
−メチル−２−（１−メチルエチル）−3H−ピロロ（4,
3,2−gh）−1,4−ベンゾジアゾニン−３−オンは、Ｎ−
BOC−４−ニトロトリプトファノール［Y.エンドーら、
テトラヘドロン（Tetahedron）、42、5905−5924（198
6）］から合成化学における通常の知識をもつ者にとっ
て明らかないくつかの方法を適用することによって調製
することができる。例えば、Ｎ−BOC−４−ニトロトリ
プトファノールの調製は、フェニルセレニウム誘導体を
水素化トリプトフェニルスズによる還元［D.クライブ
（Clive）ら、ケミカル・コミュニケーションズ（Chemi
cal Communications）、41−42（1978）］によって、
あるいはメシレート誘導体のトリエチルホウ水素化リチ
ウムによる還元［R.W.ホルダー（Holder）およびM.G.マ
ッツロ（Matturo）、ジャーナル・オブ・オーガニック
・ケミストリー（J.Org.Chem.）、42、2166−2186（197
7）］によって、あるいはいくつかの他の方法によって
達成することができる。デオキシ誘導体から、合成はヒ
ドロキシ誘導体について、Y.エンドーら、上を参照、が
記載する方法で進行させることができる。詳しくは、得
られる置換インドリルバリンメチルエステルを加水分解
し、そして得られる酸をＮ−スクシミジルエステルに転
化する。BOC基を酸性条件下に開裂させると、ラクタム
への環化は直接起こって、すべての４種類の立体異性
体、すなわち、2R,5R−、2R,5S−、2S,5S−、および2S,
5R−1,2,4,5,6,8−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−
（１−メチルエチル）−3H−ピロロ（4,3,2−gh）−1,4
−ベンゾジアゾニン−３−オンが生成する。これらの立
体異性体は、合成を光学的に活性なＮ−BOC−４−ニト
ロトリプトファノールを使用して開始することによっ
て、あるいは対掌体選択的カラムのパッキングのクロマ
トグラフィーによって混合物から分離することによっ
て、別々にえることができる［D.アームストロング（Ar
mstrong）、アナリティカル・ケミストリー:Analytical
Chem.）、59、84−91A（1987）］。同様に、さらに修
飾されたインドラムタム、１−（１−オキソエチル）−
1,2,4,5,6,8−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−（１−
メチルエチル）−3H−ピロロ（4,3,2−gh）−1,4−ベン
ゾジアゾニン−３−オンを調製することができる。詳し
くは、Ｎ−BOC−４−ニトロデオキシトリプトファノー
ルを炭素担持パラジウムの存在下に水素化すると、Ｎ
（２′）−BOC−４−アミノデオキシトリプトファノー
ルが得られるであろう。この化合物をブロモ酢酸メチル
でアルキル化すると、Ｎ−［３−Ｎ−BOC−２−アミノ
プロピル）−４−インドリル］グリシンメチルエステル
が得られる［Y.エンドーら、Chem.Pharm.Bull.、30、34
57−3460（1982）］。この物質を塩化ブタノイルで炭酸
カリウムまたはピリジンの存在下にアシル化すると、Ｎ
−ブタノイル−Ｎ−［３−Ｎ−BOC−２−アミノプロピ
ル）−４−インドリル］グリシンメチルエステルが得ら
れるであろう。この後者の物質は、Y.エンドーら、上を
参照、（1986）の方法を適用することによって、１−
（１−オキソブチル）−1,2,4,5,6,8−ヘキサヒドロ−
５−メチル−２−（１−メチルエチル）−3H−ピロロ
（4,3,2−gh）−1,4−ベンゾジアゾニン−３−オンに転
化することができる。対掌体、5R−および5S−は、上に
記載したように光学的に活性な方法を使用して開始する
ことによって、あるいは、また、上に記載したように最
後の段階でクロマトグラフィーにより分離することによ
って、別々に得ることができる。 本発明を次の実施例によってさらに説明する。 実施例１ 1gのナトリウム金属を50mlのメタノール中に溶解し、
そして0.044mlのこの溶液を試験管中に入れた。次い
で、2.63gの蒸留した２−メルカプトエタノールを50ml
のアセトニトリル中に溶解し、そして0.044mlのこの溶
液を試験管に転化する。次いで、20−デオキシ−20−ク
ロロホルボール12,13−ブチレートをキャップした窒素
フアッシュした試験管中に0.25mlのアセトニトリル中に
溶解した。次いで、この後者の溶液をメトキシド／メル
カプトエタノール溶液で急速に処理した。沈澱が直ちに
形成した。７分後、反応混合物から溶媒を除去し、そし
て1mlの水および１滴の酢酸で処理した。この残留物を
水と酢酸エチルとの間に分配し、次いで有機相を硫酸ナ
トリウムで乾燥した。シリカゲルの調製用液体クロマト
グラフィーにかけ、ヘキサン−酢酸エチル混合物で溶離
すると、9.5mgの20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシ
エチルチオ）ホルボール12,13−ブチレートが得られ、
これは結晶化することができなかった。 実施例２ 実施例１からの反応混合物をさらにシリカゲルの調製
用液体クロマトグラフィーにかけ、ヘキサン−酢酸エチ
ルで溶離すると、5.7mgの20−デオキシ−20−（２−ヒ
ドロキシエチルチオ）ホルボール12−ブチレートが得ら
れ、この化合物はより極性の化合物であった。この化合
物は結晶化することができなかった。 実施例３ 1mlのアセトニトリル中の0.1gの20−デオキシ−20−
クロロホルボール12−ミリステート13−アセテートに、
10mlのアセトニトリル中の246mgの２−メルカプトエタ
ノールおよび436mgの2,4,6−コリジンを添加し、次いで
0.2mlのアセトニトリルおよび0.1mlのｔ−ブチルメチル
エーテル中の50mgのジイソプロピルエチルアミンを添加
した。10分後、この反応混合物を0.25mlのメタノール中
の0.107ミリモルのナトリウムメトキシドおよび0.225ミ
リモルの２−メルカプトエタノールで処理した。５分
後、ナトリウムメトキシド/2−メルカプトエタノールの
比率を２倍にした。10分後、反応を２滴の酢酸および0.
5mlの水の添加によって停止させた。有機物質を酢酸エ
チル中に抽出し、水で１回洗浄し、そして硫酸ナトリウ
ムで乾燥した。溶媒を0.107ミリモル除去した後、組成
残留物をシリカゲルの調製用液体クロマトグラフィーに
より精製し、ヘキサン／酢酸エチル60/40で溶離した。
生成物は高い純度の20−デオキシ−20−（２−ヒドロキ
シエチルチオ）ホルボール12−ミリステート13−アセテ
ートであった。この化合物は結晶化することができなか
った。 実施例４ 25mgの20−デオキシ−20−クロロホルボール12−ミリ
ステート13−アセテートを0.2mlのエチレングリコール
および0.2mlのアセトニトリル中に溶解した。この溶液
を20mlのエチレングリコール中の200mgのナトリウム金
属の溶液の0.13mlで40分かけて処理した。反応混合物を
水と酢酸エチルとの間に分配し、そして分離した有機物
質を硫酸ナトリウムで乾燥した。酢酸エチルを除去した
後、粗製の20−デオキシ−20−クロロホルボール12−ミ
リステート0.8mlのアセトニトリル中に溶解し、0.31ml
の２−メルカプトエタノール、0.5mlのアセトニトリル
および0.5mlメタノール中の１％ナトリウムの溶液の0.1
8mlで処理した。40分後、追加のメタノール中の１％の
ナトリウムの0.04mlを添加した。10分後、１滴の酢酸後
添加によって反応を停止させた。溶媒を除去した後、残
留物を酢酸エチルとpH8のリン酸カリウムとの間で分配
した。有機物質を硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を除去
した後、シリカゲルの調製用液体クロマトグラフィーに
かけ、ヘキサン／酢酸エチル45/55で溶離した。生成
物、37mgの20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチル
チオ）ホルボール12−ミリステートは、結晶化すること
ができなかった。 実施例５ 25mgの20−デオキシ−20−クロロホルボール12−ミリ
ステート13−アセテートを0.4mlのアセトニトリル中に
溶解した、これに、1mlのアセトニトリル中の29.6mgの
２−（メチルアミノ）メタノールの溶液の0.1mlを添加
した。70分後、追加の0.1mlの同一溶液を添加した。さ
らに70分後、0.2mlの同一溶液をさらに添加した。6.6時
間の合計の反応時間後、反応混合物を4mlの塩化メチレ
ンで希釈し、シリカゲルの調製用液体クロマトグラフィ
ーにかけ、塩化メチレン／メタノール92/8で溶離し、次
いでシリカゲルでさらに精製し、塩化メチレン／メタノ
ール96/4で溶離した。生成物、20−デオキシ−20−
［（２−ヒドロキシエチル）メチルアミノ］ホルボール
12−ミリステート13−アセテート、14mg、は結晶化でき
なかった。 実施例６、７および８ 100mgの12,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセ
テート）を1.5mlの塩化メチレン中に溶解し、そしてこ
の溶液を０℃に設定した。次いで、0.5mlの塩化メチレ
ン中の26.6mgの三フッ化ジエチルアミノイオウを１分か
けて滴々てした。40分後、さらに0.2mlの三フッ化ジエ
チルアミノイオウを添加した。さらに10分後、反応混合
物2mlのpH8のリン酸カリウム緩衝液とともに震盪し、次
いで有機物質を分離し、そして硫酸ナトリウムで乾燥し
た。反応を２回反復し、一緒に生成物から溶媒を分離
し、10mlの酢酸エチル中に取り、底にシリカの層、中央
に硫酸ナトリウムの層および上に塩化ナトリウムを含有
する漏斗を通して吸引した。漏斗を50mlの酢酸エチルで
洗浄した後、一緒にした溶離液から溶媒を除去し、そし
てヘキサン／酢酸エチル85/15の溶媒混合物を使用する
調製用液体クロマトグラフィーに反復してかけた。生成
物は20−デオキシ−20−フルオロホルボール12,13−ビ
ス（2,4−ジフルオロフェニルアセテート）、40mg;12−
ベータ,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセトキ
シ）−4,9−ジヒドロキシ−1,6（20）,7−チグリアトリ
エン−３−オン、25mg;および12−ベータ,13−ビス（2,
4−ジフルオロフェニルアセトキシ）−4,9−ジヒドロキ
シ−７−フルオロ−1,6（20）,7−チグリアデン−３−
オン、40mgであり、これらのいずれも結晶化することが
できなかった。 実施例９ 515mgの４−カルボメトキシ−６−（Ｎ−デカノイル
アミノ）インドール［ウェンダー（Wender）ら、PNAS、
83、4214−4218（1986）の方法によって調製した］を、
60mlのテトラヒドロフラン中に溶解した。この溶液を水
中の1NのKOHの3mおよびまた5mlのメタノールで処理し
た。この混合物を80℃に32時間加熱した。この期間の
間、さらに2.5mlの1NのKOHを２つの部分で添加した。次
いで、この混合物を水で希釈し、そして濃塩酸を酸性化
した。次いで、この混合物を塩化メチレンで抽出した。
有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濃縮して300m
gの４−カルボキシ−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）イ
ンドールを得た（60％の収率）。融点248−250℃。 実施例10 100mlのアセトニトリル、10mlの塩化メチレンおよび1
0mlのテトラヒドロフラン中の470mgの４−カルボキシ−
６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールおよび427mg
のＮ−ヒドロキシスクシンイミドの懸濁液を調製した。
この懸濁液を磁気撹拌棒で激しく撹拌しながら、20mlの
アセトニトリル中の540mgのジシクロヘキシルカーボジ
イミドの溶液を１時間かけてゆっくり添加した。この混
合物を72時間激しく撹拌した。次いで、それを真空濃縮
し、そして酢酸エチルで希釈した。得られる混合物を濾
過しておびただしい沈澱を除去した。濾液を水で洗浄
し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして濃縮した。得られ
る混合物をヘキサン／酢酸エチル50:50で処理し、次い
で濾過すると、600mgの４−カルボキシ−６−（Ｎ−デ
カノイルアミノ）インドールＮ−スクシンイミジルエス
テル、融点154−155℃、が得られた。 実施例11 20mlのテトラヒドロフラン中の89mgの３−アミノ−1,
2−プロパンジオールの溶液に、136mgの４−カルボキシ
−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールＮ−スクシ
ンイミジルエステルを添加した。真空濃縮後、この混合
物をシリカゲルの調製用液体クロマトグラフィーで精製
し、そして塩化メチレン／メタノール92:8で溶離した。
生成物、135mgの４−（Ｎ−2,3−ジヒドロキシプロピル
カーボジイミド−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インド
ールをメタノール−塩化メチレンから結晶化した、融点
139−141℃。 実施例12 20mlのテトラヒドロフラン中の113mgのトリエチルア
ミンの溶液に、まず、86mgの２−アミノエタンチオール
塩酸塩を塩化し、次いで139mgの４−カルボキシ−６−
（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールＮ−スクシンイミ
ジルエステルを添加した。この溶液を48時間撹拌し、次
いで真空濃縮した。シリカゲルおよび塩化メチレン／メ
タノール96:4を使用する調製用液体クロマトグラフィー
によって精製すると、２種類の生成物が得られた。速い
溶離生成物、23mgの４−（２−メルカプトエチルカルボ
キシアミド）−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドー
ルが得られた、200−205℃で分解。後の溶離生成物、22
mgの４−（Ｓ−アミノエチルチオカルボキシ）−６−
（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールが得られた、融点
192−193℃。 実施例13 20mlのテトラヒドロフラン中の145mgの４−カルボキ
シ−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドールＮ−スク
シンイミジルエステルの溶液に、103mgのピペリジンメ
タノールを添加した。この溶液を５日間還流加熱し、そ
のときさらに100mgのピペリジンメタノールを添加し、
そしてさらに１日加熱を続けた。次いで、この溶液を真
空濃縮し、シリカゲルおよび塩化メチレン／イソプロピ
ルアルコール（93:7）を使用する液体クロマトグラフィ
ーによって精製した。このようにして、21mgの４−（２
−ヒドロキシメチルピペリジノカルボニル−６−（Ｎ−
デカノイルアミノ）インドール、融点126−129℃、が得
られた。 実施例14 100mgのホルボール12−ミリステート13−アセテート
を1mlのテトラヒドロフラン中に溶解した。この溶液
に、11.5マイクロリットルのメチルイソシアネートを添
加し、その後20マイクロリットルのテトラヒドロフラン
中のジブチルスズジラウレートの10重量％の溶液の20マ
イクロリットルを添加した。３時間後、さらに11.5マイ
クロリットルのメチルイソイアネートを添加した。６時
間後、30マイクロリットルの反応溶液をシリカゲルの板
PLCに適用し、そしてヘキサン／酢酸エチル46/54で展開
した。Rf0.4における帯を剥がし、そして生成物をシリ
カゲルからアセトンで溶離した。窒素の流れ中で溶媒を
除去すると、ホルボール12−ミリステート13−アセテー
ト20−メチルカルバメートをガラス様固体として分光分
析およびバイオアッセイのために得た。 実施例15 88mgの20−デオキシ−20−クロロホルボール12−ミリ
ステート13−アセテートを0.5mlのテトラヒドロフラン
中に溶解した。これに、0.15mlの飽和水性塩化アンモニ
ウム、0.15mlの37％のホルマリン溶液、および50mgの亜
鉛ダスト（325メッシュ以下）を添加した。反応混合物
にふたをし、そして24時間激しく震盪した。この時間の
終わりにおいて、反応混合物をpH8リン酸塩緩衝液と酢
酸エチルとの間で分配した。酢酸エチル相を窒素の流れ
中で2mlに体積を減少し、そしてシリカゲルのPLC板に適
用し、そしてヘキサン／酢酸エチル46/54で展開した。R
f0.45における帯を剥がし取り、そして生成物シリカゲ
ルの粉末からアセトンで溶離した。アセトンを除去する
と、3.0mgの20−ホモホルボール12−ミリステート13−
アセテートをガラス様固体として分光分析およびバイオ
アッセイのために得た。 実施例16 0.005mlのアセトンにつき300ピコモルの標準の化合物
のホルボール12−ミリステート13−アセテートの原溶液
を調製した。この溶液を使用して、実施例３において調
製した20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチ
オ）−ホルボール12−ミリステート13−アセテートの４
倍希釈物を調製し、４〜64,000ピコモル/0.005mlの範囲
の後者の濃度を包含させた。これらの溶液を使用して、
マウスの右の耳の内側に適用し、次いで耳の炎症／紅班
を１−48時間の間観察することによって後者化合物の抗
炎症活性を立証した。ホルボール12−ミリステート13−
アセテート誘導炎症の阻止は、阻害物質の中程度および
高い濃度において観察された。 同様な方法において、次の他の化合物の抗炎症活性が
立証された： ホルボール12−ミリステート１ ホルボール12,13−ジアセテート 20−デオキシ−20−クロロホルボール12−ミリステー
ト13−アセテート 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホ
ルボール12,13−ジブチレート 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホ
ルボール12−ミリステート13−アセテート 20−デオキシ−20−［（２−ヒドロキシエチル）メチ
ルアミノ］ホルボール12−ミリステート13−アセテート 20−デオキシ−20−フルオロホルボール12,13−ビス
（2,4−ジフルオロフェニルアセテート） 12−ベータ,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセ
トキシ）−4,9−ジヒドロキシ−1,6（20）,7−チグリア
トリエン−３−オン 12−ベータ,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセ
トキシ）−4,9−ジヒドロキシ−７−フルオロ−1,6（2
0）,7−チグリアジエン−３−オン 20−デオキシ−20−ヒドロキシメチルホルボール12−ミ
リステート13−アセテート ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−メチ
ルカルバメート 同様にして得られる本発明の抗炎症性化合物の具体例
を以下に列挙するが、本発明は、これらの化合物に限定
されるものではない。 12,20−ジデオキシ−20−クロロホルボール13−アン
ゲレート、 20−デオキシ−20−ブロモホルボール12−ミリステー
ト13−アセテート、 20−デオキシ−20−ヨードホルボール12−ミリステー
ト13−アセテート、 20−デオキシ−20−クロロホルボール12,13−ビス
（2,4−ジフルオロフェニルアセテート）、 20−デオキシ−20−フルオロホルボール12,13−ビス
（2,4−ジフルオロフェニルアセテート）、 12−β、13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセト
キシ）−4,9−ジヒドロキシ−1,6（20）,7−チグリアト
リエン−３−オン、 12−β、13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセト
キシ）−4,9−ジヒドロキシ−７−フルオロ−1,6（20）
−チグリアジエン−３−オン、 20−デオキシ−20−シアノホルボール12−ミリステー
ト13−アセテート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホ
ルボール12−ブチレート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホ
ルボール12,13−ジブチレート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホ
ルボール12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−［（２−ヒドロキシエチル）メチ
ルアミノ］ホルボール12−ミリステート13−アセテー
ト、 20−デオキシ−20−（３−ヒドロキシプロピルチオ）
ホルボール12,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセ
テート）、 20−デオキシ−20−アミノホルボール12−ミリステー
ト13−アセテート 20−デオキシ−20−Ｎ−メチルアミノホルボール12−
ミリステート13−アセテート 20−デオキシ−20−ヒドロキシメチルホルボール12−
ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（１−ヒドロキシエチル）ホルボ
ール12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチル）ホルボ
ール12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチル）ホルボ
ール12,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセテー
ト）、 12,20−ジデオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチ
オ）ホルボール13−アンゲレート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−メチ
ルカルバメート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−エチ
ルカルバメート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−ｎ−
プロピルカルバメート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−ｎ−
ブチルカルバメート、 テレオシジン20−メチルカルバメート、 テレオシジン20−ｎ−ブチルカルバメート、 リングビアトキシンA20−メチルカルバメート、 リングビアトキシンA24−ｎ−ブチルカルバケート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−（２
−ヒドロキシメチルフェニル）エーテル、 20−デオキシ−20−（１−テトラゾリル）ホルボール
12−ミリステート13−アセテート、 １−（１−オキソブチル）−1,2,4,5,6,8−ヘキサヒ
ドロ−５−メチル−3H−ピロロ（4,3,2−gh）−1,4−ベ
ンゾジアゾニン−３−オン、 1,2,4,5,6,8−ヘキサヒドロ−５−メチル−２−（１
−メチルエチル）−3H−ピロロ（4,3,2−gh）−1,4−ベ
ンゾジアゾニン−３−オン、 ４−（Ｎ−2,3−ジヒドロキシプロピルカルボキサミ
ド）−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 ４−（Ｎ−２−メルカプトエチルカルボキサミド）−
６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 ４−（Ｓ−２−アミノエチルチオールカルボキシ）−
６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 R,S−４−（２−ヒドロキシメチルピペリジノカルボ
ニル）−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 Ｒ−４−（２−ヒドロキシメチルピペリジノカルボニ
ル）−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 Ｓ−４−（２−ヒドロキシメチルピペリジノカルボニ
ル）−６−（Ｎ−デカノイルアミノ）インドール、 ３−（２−ヒドロキシエチルチオ）−1,2−プロピレ
ンビス−ｎ−ヘキシルカルバメート、 ３−（３−ヒドロキシプロピルチオ）−1,2−プロピ
レンビス−ｎ−ヘキシルカルバメート、 グリセロール１−オレエート２−アセテート３−メチ
ルカルバメート、 グリセロール１−オレエート２−アセテート３−ｎ−
ブチルカルバメート、 グリセロール1,2−ジオクタノエート３−メチルカル
バメート、 グリセロール1,2−ジオクタノエート３−ｎ−ブチル
カルバメート、 アプリシアトキシン20−メチルエーテル30−メチルカ
ルバメート、 アプリシアトキシン20−アセテート30−メチルカルバ
メート、 アプリシアトキシン20,30−ビス（メチルカルバメー
ト）、 ブリオスタチン１の26−メチルカルバメート、および ブリオスタチン１の26−ｎ−ブチルカルバメート。 同等の実施態様 当業者は、日常の実験を越えない実験を用いて、ここ
に記載する発明の特定の実施態様に多くの同等の実施態
様を認識し、あるいは確認することができるであろう。
このような同等の実施態様は、以下の請求の範囲に包含
されることを意図する。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ｃ０７Ｃ 257/02 Ｃ０７Ｃ 257/02 271/08 271/08 Ｃ０７Ｄ 209/08 Ｃ０７Ｄ 209/08

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 １．下記の式で示される化合物： P1−Sx−E1 P1は親化合物である、蛋白質キナーゼＣの活性化剤のジ
    テルペノイドから形式的に誘導される基を表わし、 該親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
    可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
    して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
    ドロキシエチル基を含有し； ここで、P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体
    または光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されう
    る塩の形態であり、P1−Sx−E1は、式： で表され、 式中、 A1およびA2は、水素および直鎖状または分枝鎖状、環状
    または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、
    炭素および／または異種原子を含有する置換基から個々
    に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素原
    子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒
    素およびイオウから選択される異種原子を有し、あるい
    は A1およびA2は、一緒になって、５員または６員の炭素環
    または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上の
    直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽
    和および／または芳香族の、炭素および／または異種原
    子を含有する基によって置換されていてもよく、前記基
    は、合計30個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原子
    および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択され
    る異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
    り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
    環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
    び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
    てもよく、前記基は、SxE1を含めない場合、合計で７個
    以下の炭素原子、４個以下のハロゲン原子および５個以
    下の酸素、炭素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ただし、SxE1を含めて、A3の中央の炭素原子
    は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルまたは２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピルで置換されていず、 A4は６員または７員の炭素環または複素環の環（β立体
    配置で炭素原子９または10に結合している）を完成し、
    前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、環
    状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
    ／または異種原子を含有する基によって置換されていて
    もよく、前記１または２以上の基は、それら自体で１ま
    たは２つの追加の環および／または、A1もしくはA2と一
    緒になったとき、A1およびA2が一緒になって形成される
    環と一緒になったとき、および／または炭素原子９への
    結合と一緒になったとき１〜５つの追加の環を完成して
    もよく、前記基は合計40個以下の炭素原子、24個以下の
    ハロゲン原子および10個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、
    モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、メチ
    ル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シア
    ノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロ
    キシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、アセ
    チル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロ
    キシプロパノイルオキシ、３−ヒドロキシプロパノイ
    ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
    アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
    ドロキシプロパンアミドから選択され（それらの各々は
    β配置で存在しなくてはならない）、あるいはJ1は、
    A1、A2と一緒になって、またはA1およびA2と一緒になっ
    て形成された環と一緒になって、３〜７員の置換または
    非置換の炭素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロ
    キシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
    ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ここで、Sxは、S1、S2、S3、S4、S5およびS6から成る群
    より選択され、 S1は、単結合または二重結合であるか、あるいは式： の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｄ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であること
    ができ、 ｃおよびｆは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも１
    であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計は
    少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただしこの置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構成
    成分ＸおよびＸ′について、合わせて、しかし、ジテル
    ペノイド部分のいかなる原子も除外して、炭素原子の合
    計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下で
    あり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合
    計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下であ
    り、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下で
    あり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は
    ２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−
    SHおよび−NH2基の合計は４以下であり、 S2は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３であ
    ることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつｌが０であるとき、
    （ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｎおよびｌが１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋
    ｑ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計は
    少なくとも１であるが、７以下であり、 R2 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、S2鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、COOH、 COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４
    個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミ
    ノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキ
    サミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化
    カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシ
    アセトキシから選択され、ＸおよびＸ′およびＹおよび
    Ｙ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
    Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
    合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除外し
    て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
    合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下であ
    り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
    計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
    合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であり、
    −NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２以下
    であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下であ
    り、 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜３
    であることができ、（ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｗ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であり、
    そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋ｂ′）
    の合計は少なくとも１であるが、７以下であり、 R3 1−R3 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、後に定義するG1であること
    もでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族の４〜８員環の炭素環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は後に定義する通りである
    が、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、
    Z1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
    て、合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除
    外して、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原
    子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下
    であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子
    の合計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原
    子の合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であ
    り、−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２
    以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下
    である； S4は、式：の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′,e′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合計
    は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただし前記置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構成
    成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、合わせて、しかし、ジテルペ
    ノイド部分の原子を除外して、炭素原子の合計は10個以
    下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
    原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
    下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
    窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH
    基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であ
    り、−SH基の合計は２以下であり−OH、−SHおよび−NH
    2基の合計は４以下であり、 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′,m′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、（ｌ′
    ＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、（ｎ′
    ＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０であると
    き、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０であると
    き、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′＋
    ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以下
    であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位
    置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
    ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
    ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
    ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
    尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
    チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
    オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
    キサンテートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、後に定義するG1を表わして
    もよいが、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
    によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
    結合している； R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜８員環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
    シから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは後に定義する通りであ
    るが、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、合わせて、しか
    し、ジテルペノイド部分の原子を除外して、炭素原子の
    合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
    であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
    合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
    あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
    であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
    は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
    −SHおよび−NH2基の合計は４以下である； S6は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
    は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″）
    の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、各
    々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜３
    であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋ｉ″）
    の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少な
    くとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
    ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の合
    計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″＋
    ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
    ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、多数に
    不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
    り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
    原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
    される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基につ
    いて、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に位置し
    なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
    オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
    ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
    ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
    ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
    ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
    ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
    ートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、後に定義するG2への追加の結合
    を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
    き、 置換基R6 5またはR6 6は、G2への追加の結合を構成し、こ
    うして、ａ″が０であるとき、不飽和の結合を完成する
    ことができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、後に定義するG1であることが
    でき、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S6鎖を有するP1中の原子に、
    あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽和、
    不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜６員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の複素環構成員を含有
    してもよく、前記環はいずれかの炭素および／またはNH
    の構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換
    されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、ア
    セトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ
    −またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチル
    アセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を
    含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシア
    セチルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、お
    よびZ4は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、Z4、お
    よびG2について、合わせて、しかし、ジテルペノイド部
    分の原子を除外して、炭素原子の合計は12個以下であ
    り、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の
    合計は５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であ
    り、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、
    およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH基の合
    計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であり、−S
    H基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の
    合計は４以下である； Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なることが
    でき、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることができ、
    そして、 各々、飽和または、単一にまたは多数に不飽和の、直鎖
    状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記基は１〜
    ６個の炭素原子、８個以下のハロゲン原子および４個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ここでいずれかの置換基について、酸素原子は
    合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であり、
    そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前記異
    種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官能基
    はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エ
    ーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
    シ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿素、
    カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオア
    ミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わし、
    こうして不飽和結合を完成することができ、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よいが、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
    よって親P1から分離される原子に結合している； 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
    Ｘ″を含有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれ
    に隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
    たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
    よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
    る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミ
    ド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４
    個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択され、 ＹおよびＹ′は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして から選択され、 式中、 Ry 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択される
    が、ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独で
    あることができない； 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子によ
    ってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結合
    しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、またはＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから
    選択される１〜４の同一または異なった複素環の構成員
    を含有してもよい４〜８員環の炭素環を形成することが
    でき、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上で
    １〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
    よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
    エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
    ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、あるいはRz 1は親P1への
    追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成する
    ことができ、 Rz 2は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上記Rz 2について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 4は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 5は水素、C1−６アルキル、C1−６ヒドロキシアルキ
    ル、 C1−６アルコキシ、C1−６ヒドロキシアルコキシ、C1−
    ６ハロゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和
    の置換基、またはフェニルまたはベンジルであることが
    でき、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、
    メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およ
    び／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上記Rz 6について特定した意味を有する
    ことができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するP1中の
    原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合し
    て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
    環の４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
    Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
    基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
    ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
    ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
    ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択されるが、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換の
    フェニルまたはベンジルであることができ、 Z2は、から選択され、 式中、 Rz 7は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 8は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、C2−６ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシル基
    はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化さ
    れることができる）から選択される飽和または不飽和の
    置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジ
    ルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチ
    ル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／ま
    たはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 9は、独立に、上記Rz 8について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 10は、独立に、上記Rz 7について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 11は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 から選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキ
    シル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェ
    ニルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
    って置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定した
    意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上記Rz 11について特定した意味
    を有することができ、 Rz 17およびRz 20は、独立に、水素またはC1−４アルキ
    ル;C1−４アルコキシ;C1−４アルキルチオ、メチル、ハ
    ロゲン、および／またはニトロによって置換されていて
    もよいフェノキシまたはチオフェノキシ、；またはアミ
    ノ、前記アミノはC1−４アルキルによって一または二置
    換されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、または
    フェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニ
    ルはハロゲンおよび／またはニトロによって置換されて
    いてもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18およびRz 19は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、または−
    NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C1−４ア
    ルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−ｎ−
    プロピル、２−アセトキシエチル、または２−アセトキ
    シ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成することが
    でき、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される
    １〜３個の他の同一または異なる複素環構成員を含有し
    てもよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員
    上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されてい
    てもよく、 前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、CO
    OH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１
    〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルア
    ミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボ
    キサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル
    化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキ
    シアセトキシから選択され、 ただし、Rz 7−Rz 21置換基の１つのみは置換または非置
    換のフェニルまたはベンジルを構成または有することが
    でき、 Z3は、 から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上記Rz 11について特定した
    意味を有することができ、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上記Rz 8について特定した
    意味を有することができ、 Rz 22またはRz 25は、Z2を含有する鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ
    −およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異
    なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素
    および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異
    なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロ
    ゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、 COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素
    原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセト
    アミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１
    〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサ
    ミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシ
    から選択されるが、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つは、置換または非置換のフ
    ェニルまたはベンジルを構成または有することができ
    る； Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一にま
    たは多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置
    換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下の
    ハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基に
    おいて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
    素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
    ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親P1またはG2のいずれかへの追加の結合を構成
    し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣
    接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または
    芳香族、炭素環または複素環の４〜６員環を形成するこ
    とができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−、お
    よびNHから選択される１〜３個の同一または異なる複素
    環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素および／
    またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換
    基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒ
    ドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シア
    ノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OC
    F3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、 COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素
    原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセト
    アミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１
    〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサ
    ミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシ
    から選択され、 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシル、およびC2−６ヒドロキシアルキルから
    選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシ
    ル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニ
    ルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、
    トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによって
    置換されていてもよく、あるいはRz 27は親P1またはG2へ
    の追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成す
    ることができ、 Rz 28は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニト
    ロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／またはハロ
    ゲンによって置換されていてもよく、あるいはRz 28はG2
    への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成
    することができ、 Rz 29は、独立に、上記Rz 27について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 30は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
    ることができ、 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選
    択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基に
    ついて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親P1への追加の結合を構成し、こうして不飽和結
    合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、後に定義するG1を表わすことができ、
    ただし前記置換基は０または１個の介在原子により親P1
    から分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖を
    有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原
    子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環
    の５〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、
    CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一また
    は異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択され、 Ｑ−Ｑは、独立に、 であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子、および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
    選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基
    について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
    合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
    は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくて
    はならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオー
    ル、ニトロ、エーテル、チオエーテル、カルボキシ、エ
    ステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、およびシ
    アノグアニジンから選択され、 RQ 1は、後に定義するG1を表わすことができるが、ただ
    しRQ 1は０または１個の介在原子によって親P1から分離
    された原子に結合している； RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP1
    中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合
    して、飽和、不飽和の、または芳香族、Ｏ、Ｓ、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよい炭素環の５〜８員環を
    形成することができ、前記環はその炭素および／または
    NHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置
    換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CO＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、 SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝
    Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有す
    るモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−
    メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素
    原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロ
    キシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択さ
    れ、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、前記環は単結合また
    は二重結合によって隣接原子に直接接続することがで
    き、かつ、 E1はＯ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハロゲ
    ン、−OH、−SH、−NH2、−NH−NH2、−N3、−NO、−NO
    2、−NHOH、−ONH2から選択されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−Ｏ−、−Ｓ−、および−NH−から選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−RE 6から選択され、ここ
    でRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることがで
    き、 T3は水素、−OH、−NH2、−SH、−N3、−NH−NH2、およ
    び−NH−ORE 7であり、ここでRE 7は水素、C1−３アルキ
    ル、またはC1−３アシルであることができ、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
    ソ、シアノ、アジド、−NH2、−NH−OH、−SH、−Ｏ−N
    H2、−NH−NH2、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−Ｃ＝T2−T
    3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−Ｃ＝T2−T3、シア
    ノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択され、そ
    して RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニ
    トロ、−Ｃ＝T2−T3、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−CRE 1
    RE 2RE 3から選択され、 更に、SxE1はS0E0であってもよく、ここでS0は、直線で
    計数して少なくとも２個であるが６個以下の原子によっ
    てP1とE0を分離し、そして酸素、窒素およびイオウから
    選択される１〜６個の異種原子、１個のリン原子および
    12個までのハロゲン原子を含有する、原子の飽和または
    不飽和の直鎖または分枝鎖であるが、ただし原子の合計
    数は35を越えず、そしてE0は飽和または単一にあるいは
    多数に不飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素原
    子および必要に応じて１〜12個のハロゲン原子および／
    または１〜４個の酸素、窒素およびイオウから独立に選
    択された異種原子および１個のリン原子を含有し、ある
    いはS0E0は、一緒になって、ヒドロキシメチルまたは１
    −ヒドロキシエチル基の代わりに、親化合物の炭素原子
    に単結合または二重結合した、水素、ハロゲン、または
    ケトンの酸素原子、またはヒドロキシ、アミンまたはチ
    オール基であることもできる。 ２．（ａ）12,20−ジオキシ−20−クロロホルボール13
    −アンゲレート、 20−デオキシ−20−ブロモホルボール12−ミリステート
    13−アセテート、 20−デオキシ−20−ヨードホルボール12−ミリステート
    13−アセテート、 20−デオキシ−20−クロロホルボール12,13−ビス（2,4
    −ジフルオロフェニルアセテート）、 20−デオキシ−20−フルオロホルボール12,13−ビス
    （2,4−ジフルオロフェニルアセテート）、 12−β、13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセトキ
    シ）−4,9−ジヒドロキシ−1,6（20）,7−チグリアトリ
    エン−３−オン、 12−β、13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセトキ
    シ）−4,9−ジヒドロキシ−７−フルオロ−1,6（20）−
    チグリアジエン−３−オン、および 20−デオキシ−20−シアノホルボール12−ミリステート
    13−アセテート、ならびに （ｂ）20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチ
    オ）ホルボール12−ブチレート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホル
    ボール12,13−ジブチレート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）ホル
    ボール12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−［（２−ヒドロキシエチル）メチル
    アミノ］ホルボール12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（３−ヒドロキシプロピルチオ）ホ
    ルボール12,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセテ
    ート）、 20−デオキシ−20−アミノホルボール12−ミリステート
    13−アセテートおよびその製薬学的に許容されうる塩、
    ならびに 20−デオキシ−20−Ｎ−メチルアミノホルボール12−ミ
    リステート13−アセテートおよびその製薬学的に許容さ
    れうる塩、 から成る群より選択される請求の範囲第（１）項記載の
    化合物。 ３．SxE1が、一緒になって、４個以下の炭素原子によっ
    てP1から分離された１つのヒドロキシ部分を含有する飽
    和の直鎖状または分枝鎖状のC2−C10アルキル基を含む
    請求の範囲第（１）項記載の化合物。 ４．20−デオキシ−20−ヒドロキシメチルホルボール12
    −ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（１−ヒドロキシエチル）ホルボー
    ル12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチル）ホルボー
    ル12−ミリステート13−アセテート、 20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチル）ホルボー
    ル12,13−ビス（2,4−ジフルオロフェニルアセテー
    ト）、および 12,20−デオキシ−20−（２−ヒドロキシエチルチオ）
    ホルボール13−アンゲレート、 から成る群より選択される請求の範囲第（３）項記載の
    化合物。 ５．SxE1が、一緒になって、アミノカルボニルオキシメ
    チレン基またはC1−C10飽和または不飽和のアルキル
    −、アラルキル−またはアリールアミノカルボニルオキ
    シメチレン基を含む請求の範囲第（１）項記載の化合
    物。 ６．ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−メ
    チルカルバメート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−エチル
    カルバメート、 ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−ｎ−プ
    ロピルカルバメート、および ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−ｎ−ブ
    チルカルバメート、 から成る群より選択される請求の範囲第（５）項記載の
    化合物。 ７．ホルボール12−ミリステート13−アセテート20−
    （２−ヒドロキシメチルフェニル）エーテル、または 20−デオキシ−20−（１−テトラゾリル）ホルボール12
    −ミリステート13−アセテート、 から選択される請求の範囲第（１）項記載の化合物。 ８．下記の式で示される化合物を有効成分とするプロテ
    インキナーゼＣの拮抗薬、プロテインキナーゼＣの無毒
    の作用薬、毒性のホルボイドに対する拮抗薬または無毒
    の非炎症性ホルボイド型作用薬として含有する医薬組成
    物、 P1−Sx−E1 P1は親化合物である、蛋白質キナーゼＣの活性化剤のジ
    テルペノイドから形式的に誘導される基を表わし、 該親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
    可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
    して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
    ドロキシエチル基を含有し； ここで、P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体
    または光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されう
    る塩の形態であり、P1−Sx−E1は、式： で表され、 式中、 A1およびA2は、水素または直鎖状または分枝鎖状、環状
    または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、
    炭素および／または異種原子を含有する置換基から個々
    に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素原
    子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒
    素およびイオウから選択される異種原子を有し、あるい
    は A1およびA2は、一緒になって、５員または６員の炭素環
    または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上の
    直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽
    和および／または芳香族の、炭素および／または異種原
    子を含有する基によって置換されていてもよく、前記基
    は、合計30個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原子
    および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択され
    る異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
    り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
    環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
    び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
    てもよく、前記基は、SxE1を含めない場合、合計で７個
    以下の炭素原子、４個以下のハロゲン原子および５個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ただし、SxE1を含めて、A3の中央の炭素原子
    は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルまたは２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピルで置換されていず、 A4は６員または７員の炭素環または複素環の環（β立体
    配置で炭素原子９または10に結合している）を完成し、
    前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、環
    状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
    ／または異種原子を含有する基によって置換されていて
    もよく、前記１または２以上の基は、それら自体で１ま
    たは２つの追加の環および／または、A1もしくはA2と一
    緒になったとき、A1およびA2が一緒になって形成される
    環と一緒になったとき、および／または炭素原子９への
    結合と一緒になったとき１〜５つの追加の環を完成して
    もよく、前記基は合計40個以下の炭素原子、24個以下の
    ハロゲン原子および10個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、
    モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、メチ
    ル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シア
    ノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロ
    キシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、アセ
    チル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロ
    キシプロパノイルオキシ、２−ヒドロキシプロパノイ
    ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
    アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
    ドロキシプロパンアミドから選択され（それらの各々は
    β配置で存在しなくてはならない）、あるいはJ1は、
    A1、A2と一緒になって、またはA1およびA2と一緒になっ
    て形成された環と一緒になって、３〜７員の置換または
    非置換の炭素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロ
    キシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
    ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ここで、Sxは、S1、S2、S3、S4、S5およびS6から成る群
    より選択され、 S1は、単結合または二重結合であるか、あるいは式： の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｄ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であること
    ができ、 ｃおよびｆは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも１
    であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計は
    少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただしこの置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構成
    成分ＸおよびＸ′について、合わせて、しかし、ジテル
    ペノイド部分のいかなる原子も除外して、炭素原子の合
    計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下で
    あり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合
    計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下であ
    り、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下で
    あり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は
    ２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−
    SHおよび−NH2基の合計は４以下であり、 S2は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３であ
    ることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつ１が０であるとき、
    （ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｎおよびｌが１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋
    ｑ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計は
    少なくとも１であるが、７以下であり、 R2 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩素、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 2の１つは、S2鎖を有するP1中の原子に、
    あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽和、
    不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４〜８
    員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    いずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つ
    の同一または異なる置換基で置換されていてもよく、前
    記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、COOH、 COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４
    個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミ
    ノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキ
    サミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化
    カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシ
    アセトキシから選択され、ＸおよびＸ′およびＹおよび
    Ｙ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
    Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
    合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除外し
    て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
    合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下であ
    り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
    計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
    合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であり、
    −NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２以下
    であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下であ
    り、 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 （ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｗ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であり、
    そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋ｂ′）
    の合計は少なくとも１であるが、７以下であり、 R3 1〜R3 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、後に定義するG1であること
    もでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族の４〜８員環の炭素環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は後に定義する通りである
    が、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、
    Z1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
    て、合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除
    外して、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原
    子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下
    であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子
    の合計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原
    子の合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であ
    り、−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２
    以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下
    である； S4は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′、ｅ′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜
    ３であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合計
    は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただし前記置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構成
    成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、合わせて、しかし、ジテルペ
    ノイド部分の原子を除外して、炭素原子の合計は10個以
    下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
    原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
    下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
    窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH
    基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であ
    り、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−
    NH2基の合計は４以下であり、 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′、ｍ′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜
    ３であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、（ｌ′
    ＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、（ｎ′
    ＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０であると
    き、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０であると
    き、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′＋
    ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以下
    であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位
    置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
    ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
    ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
    ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
    尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
    チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
    オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
    キサンテートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジルペノイド部分への不飽和結合を完
    成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、後に定義するG1を表わして
    もよいが、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
    によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
    結合している； R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜８員環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
    シから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは後に定義する通りであ
    るが、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、合わせて、しか
    し、ジテルペノイド部分の原子を除外して、炭素原子の
    合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
    であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
    合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
    あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
    であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
    は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
    −SHおよび−NH2基の合計は４以下である； S6は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
    は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″）
    の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、各
    々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜３
    であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋ｉ″）
    の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少な
    くとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
    ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の合
    計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″＋
    ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
    ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、多数に
    不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
    り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
    原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
    される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基につ
    いて、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に位置し
    なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
    オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
    ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
    ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
    ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
    ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
    ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
    ートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、後に定義するG2への追加の結合
    を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
    き、 置換基R6 5またはR6 6は、G2への追加の結合を構成し、こ
    うして、ａ″が０であるとき、不飽和の結合を完成する
    ことができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、後に定義するG1であることが
    でき、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S6鎖を有するP1中の原子に、
    あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽和、
    不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜６員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の複素環構成員を含有
    してもよく、前記環はいずれかの炭素および／またはNH
    の構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換
    されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、ア
    セトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ
    −またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチル
    アセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を
    含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシア
    セチルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ″、お
    よびZ4は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、24、お
    よびG2について、合わせて、しかし、ジテルペノイド部
    分の原子を除外して、炭素原子の合計は12個以下であ
    り、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の
    合計は５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であ
    り、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、
    およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH基の合
    計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であり、−S
    H基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の
    合計は４以下である； Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なることが
    でき、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることができ、
    そして、 各々、飽和または、単一にまたは多数に不飽和の、直鎖
    状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記基は１〜
    ６個の炭素原子、８個以下のハロゲン原子および４個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ここでいずれかの置換基について、酸素原子は
    合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であり、
    そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前記異
    種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官能基
    はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エ
    ーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
    シ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿素、
    カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオア
    ミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わし、
    こうして不飽和結合を完成することができ、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よいが、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
    よって親P1から分離される原子に結合している； 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
    Ｘ″を含有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれ
    に隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
    たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
    よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
    る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−もしくはジアルキルアミノ、アセトア
    ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜
    ４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択され、 ＹおよびＹ′は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして から選択され、 式中、 Ry 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択される
    が、ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独で
    あることができない； 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子によ
    ってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結合
    しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、またはＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから
    選択される１〜４の同一または異なった複素環の構成員
    を含有してもよい４〜８員環の炭素環を形成することが
    でき、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上で
    １〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
    よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
    エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
    ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、あるいはRz 1は親P1への
    追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成する
    ことができ、 Rz 2は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上記Rz 2について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 4は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 5は水素、C1−６アルキル、C1−６ヒドロキシアルキ
    ル、 C1−６アルコキシ、C1−６ヒドロキシアルコキシ、C1−
    ６ハロゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和
    の置換基、またはフェニルまたはベンジルであることが
    でき、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、
    メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およ
    び／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上記Rz 5について特定した意味を有する
    ことができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するP1中の
    原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合し
    て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
    環の４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
    Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
    基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
    ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
    ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
    ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択されるが、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換の
    フェニルまたはベンジルであることができ、 Z2は、 から選択され、 式中、 Rz7は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 8は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、C2−６ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシル基
    はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化さ
    れることができる）から選択される飽和または不飽和の
    置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジ
    ルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチ
    ル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／ま
    たはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 9は、独立に、上記Rz 8について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 10は、独立に、上記Rz 7について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 11は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 から選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキ
    シル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェ
    ニルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
    って置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定した
    意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上記Rz 11について特定した意味
    を有することができ、 Rz 17およびRz 20は、独立に、水素またはC1−４アルキ
    ル;C1−４アルコキシ;C1−４アルキルチオ、メチル、ハ
    ロゲン、および／またはニトロによって置換されていて
    もよいフェノキシまたはチオフェノキシ、；またはアミ
    ノ、前記アミノはC1−４アルキルによって一または二置
    換されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、または
    フェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニ
    ルはハロゲンおよび／またはニトロによって置換されて
    いてもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18およびRz 19は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、または−
    NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C1−４ア
    ルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−ｎ−
    プロピル、２−アセトキシエチル、または２−アセトキ
    シ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成することが
    でき、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される
    １〜３個の他の同一または異なる複素環構成員を含有し
    てもよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員
    上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されてい
    てもよく、 前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、CO
    OH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１
    〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルア
    ミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボ
    キサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル
    化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキ
    シアセトキシから選択され、 ただし、Rz 7−Rz 21置換基の１つのみは置換または非置
    換のフェニルまたはベンジルを構成または有することが
    でき、 Z3は、 から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上記Rz 11について特定した
    意味を有することができ、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上記Rz 8について特定した
    意味を有することができ、 Rz 22およびRz 25は、Z2を含有する鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ
    −およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異
    なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素
    および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異
    なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロ
    ゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、 COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素
    原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセト
    アミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１
    〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサ
    ミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシ
    から選択されるが、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つは、置換または非置換のフ
    ェニルまたはベンジルを構成または有することができ
    る； Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一にま
    たは多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置
    換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下の
    ハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基に
    おいて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
    素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
    ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親P1またはG2のいずれかへの追加の結合を構成
    し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣
    接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または
    芳香族、炭素環または複素環の４〜６員環を形成するこ
    とができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およ
    びNHから選択される１〜３個の同一または異なる複素環
    構成員を含有してもよく、前記環はその炭素および／ま
    たはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基
    で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒド
    ロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シア
    ノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OC
    F3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、 COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素
    原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセト
    アミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１
    〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサ
    ミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシ
    から選択され、 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシル、およびC2−６ヒドロキシアルキルから
    選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシ
    ル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニ
    ルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、
    トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによって
    置換されていてもよく、あるいはRz 27は親P1またはG2へ
    の追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成す
    ることができ、 Rz 28は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニト
    ロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／またはハロ
    ゲンによって置換されていてもよく、あるいはR2 28はG2
    への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成
    することができ、 Rz 29は、独立に、上記Rz 27について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 30は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
    ることができ、 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選
    択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基に
    ついて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親P1への追加の結合を構成し、こうして不飽和結
    合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、後に定義するG1を表わすことができ、
    ただし前記置換基は０または１個の介在原子により親P1
    から分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖を
    有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原
    子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環
    の５〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、
    CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一また
    は異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択され、 Ｑ−Ｑは、独立に、であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子、および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
    選択される異種原子に含有し、ここでいずれかの置換基
    について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
    合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
    は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくて
    はならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオー
    ル、ニトロ、エーテル、チオエーテル、カルボキシ、エ
    ステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、およびシ
    アノグアニジンから選択され、 RQ 1は、後に定義するG1を表わすことができるが、ただ
    しRQ 1は０または１個の介在原子によって親P1から分離
    された原子に結合している； RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP1
    中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合
    して、飽和、不飽和の、または芳香族、Ｏ、Ｓ、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよい炭素環の５〜８員環を
    形成することができ、前記環はその炭素および／または
    NHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置
    換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、前記環は単結合また
    は二重結合によって隣接原子に直接接続することがで
    き、かつ、 E1は＝Ｏ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハロ
    ゲン、−OH、−SH、−NH2、−NH−NH2、−N3、−NO、−
    NO2、−NHOH、−ONH2から選択されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−Ｏ−、−Ｓ−、および−NH−から選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−RE 6から選択され、ここ
    でRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることがで
    き、 T3は水素、−OH、−NH2、−SH、−N3、−NH−NH2、およ
    び−NH−ORE 7であり、ここでRE 7は水素、C1−３アルキ
    ル、またはC1−３アシルであることができ、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
    ソ、シアノ、アジド、−NH2、−NH−OH、−SH、−Ｏ−N
    H2、−NH−NH2、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−Ｃ＝T2−T
    3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−Ｃ＝T2−T3、シア
    ノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択され、そ
    して RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニ
    トロ、−Ｃ＝T2−T3、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−CRE 1
    RE 2RE 3から選択され、 更に、SxE1はS0E0であってもよく、ここでS0は、直線で
    計数して少なくとも２個であるが６個以下の原子によっ
    てP1とE0を分離し、そして酸素、窒素およびイオウから
    選択される１〜６個の異種原子、１個のリン原子および
    12個までのハロゲン原子を含有する、原子の飽和または
    不飽和の直鎖または分枝鎖であるが、ただし原子の合計
    数は35を越えず、そしてE0は飽和または単一にあるいは
    多数に不飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素原
    子および必要に応じて１〜12個のハロゲン原子および／
    または１〜４個の酸素、窒素およびイオウから独立に選
    択された異種原子および１個のリン原子を含有し、ある
    いはS0E0は、一緒になって、ヒドロキシメチルまたは１
    −ヒドロキシエチル基の代わりに、親化合物の炭素原子
    に単結合または二重結合した、水素、ハロゲン、または
    ケトンの酸素原子、またはヒドロキシ、アミンまたはチ
    オール基であることもできる。 ９．更に、生理学的に許容される製剤担体を含有してな
    る請求の範囲第（８）項記載の医薬組成物。 １０．下記の式で示される化合物を有効成分として含ん
    でなる、抗炎症量のプロテインキナーゼＣの拮抗薬、プ
    ロテインキナーゼＣの無毒の作用薬、毒性のホルボイド
    に対する拮抗薬または無毒の非炎症性ホルボイド型作用
    薬をヒト以外の哺乳類に投与することからなる、生体内
    の炎症を遮断する方法、 P1−Sx−E1 P1は親化合物である、蛋白質キナーゼＣの活性化剤のジ
    テルペノイドから形式的に誘導される基を表わし、 該親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
    可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
    して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
    ドロキシエチル基を含有し； ここで、P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体
    または光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されう
    る塩の形態であり、P1−Sx−E1は、式： で表され、 式中、 A1およびA2は、水素および直鎖状または分枝鎖状、環状
    または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、
    炭素および／または異種原子を含有する置換基から個々
    に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素原
    子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒
    素およびイオウから選択される異種原子を有し、あるい
    は A1およびA2は、一緒になって、５員または６員の炭素環
    または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上の
    直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽
    和および／または芳香族の、炭素および／または異種原
    子を含有する基によって置換されていてもよく、前記基
    は、合計30個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原子
    および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択され
    る異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
    り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
    環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
    び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
    てもよく、前記基は、SxE1を含めない場合、合計で７個
    以下の炭素原子、４個以下のハロゲン原子および５個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ただし、SxE1を含めて、A3の中央の炭素原子
    は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルまたは２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピルで置換されていず、 A4は６員または７員の炭素環または複数環の環（β立体
    配置で炭素原子９または10に結合している）を完成し、
    前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、環
    状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
    ／または異種原子を含有する基によって置換されていて
    もよく、前記１または２以上の基は、それら自体で１ま
    たは２つの追加の環および／または、A1もしくはA2と一
    緒になったとき、A1およびA2が一緒になって形成される
    環と一緒になったとき、および／または炭素原子９への
    結合と一緒になったとき１〜５つの追加の環を完成して
    もよく、前記基は合計40個以下の炭素原子、24個以下の
    ハロゲン原子および10個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、
    モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、メチ
    ル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シア
    ノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロ
    キシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、アセ
    チル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロ
    キシプロパノイルオキシ、３−ヒドロキシプロパノイ
    ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
    アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
    ドロキシプロパンアミドから選択され（それらの各々は
    β配置で存在しなくてはならない）、あるいはJ1は、
    A1、A2と一緒になって、またはA1およびA2と一緒になっ
    て形成された環と一緒になって、３〜７員の置換または
    非置換の炭素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロ
    キシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
    ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ここで、Sxは、S1、S2、S3、S4、S5およびS6から成る群
    より選択され、 S1は、単結合または二重結合であるか、あるいは式： の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｃ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であること
    ができ、 ｃおよびｆは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも１
    であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計は
    少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただしこの置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構成
    成分ＸおよびＸ′について、合わせて、しかし、ジテル
    ペノイド部分のいかなる原子も除外して、炭素原子の合
    計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下で
    あり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合
    計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下であ
    り、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下で
    あり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は
    ２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−
    SHおよび−NH2基の合計は４以下であり、 S2は、式：の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３であ
    ることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつｌが０であるとき、
    （ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｎおよびｌが１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋
    ｑ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計は
    少なくとも１であるが、７以下であり、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、S2鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、COOH、 COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４
    個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミ
    ノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキ
    サミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化
    カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシ
    アセトキシから選択され、ＸおよびＸ′およびＹおよび
    Ｙ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
    Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
    合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除外し
    て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
    合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下であ
    り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
    計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
    合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であり、
    −NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２以下
    であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下であ
    り、 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 （ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｗ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であり、
    そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋ｂ′）
    の合計は少なくとも１であるが、７以下であり、 R3 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、後に定義するG1であること
    もでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族の４〜８員環の炭素環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は後に定義する通りである
    が、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、
    Z1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
    て、合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除
    外して、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原
    子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下
    であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子
    の合計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原
    子の合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であ
    り、−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２
    以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下
    である； S4は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′,e′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合計
    は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただし前記置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構成
    成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、合わせて、しかし、ジテルペ
    ノイド部分の原子を除外して、炭素原子の合計は10個以
    下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
    原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
    下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
    窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH
    基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であ
    り、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−
    NH2基の合計は４以下であり、 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′,m′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、（ｌ′
    ＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、（ｎ′
    ＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０であると
    き、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０であると
    き、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′＋
    ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以下
    であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位
    置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
    ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
    ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
    ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
    尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
    チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
    オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
    キサンテートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、後に定義するG1を表わして
    もよいが、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
    によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
    結合している； R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜８員環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
    シから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは後に定義する通りであ
    るが、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、合わせて、しか
    し、ジテルペノイド部分の原子を除外して、炭素原子の
    合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
    であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
    合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
    あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
    であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
    は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
    −SHおよび−NH2基の合計は４以下である； S6は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
    は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″）
    の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、各
    々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜３
    であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋ｉ″）
    の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少な
    くとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
    ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の合
    計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″＋
    ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
    ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、多数に
    不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
    り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
    原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
    される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基につ
    いて、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に位置し
    なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
    オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
    ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
    ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
    ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
    ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
    ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
    ートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、後に定義するG2への追加の結合
    を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
    き、 置換基R6 5またはR6 6は、G2への追加の結合を構成し、こ
    うして、ａ″が０であるとき、不飽和の結合を完成する
    ことができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、後に定義するG1であることが
    でき、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S6鎖を有するP1中の原子に、
    あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽和、
    不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜６員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の複素環構成員を含有
    してもよく、前記環はいずれかの炭素および／またはNH
    の構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換
    されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、ア
    セトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ
    −もしくはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチ
    ルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子
    を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシ
    アセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、お
    よびZ4は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、Z4、お
    よびG2について、合わせて、しかし、ジテルペノイド部
    分の原子を除外して、炭素原子の合計は12個以下であ
    り、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の
    合計は５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であ
    り、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、
    およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH基の合
    計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であり、−S
    H基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の
    合計は４以下である； Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なることが
    でき、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることができ、
    そして、 各々、飽和または、単一にまたは多数に不飽和の、直鎖
    状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記基は１〜
    ６個の炭素原子、８個以下のハロゲン原子および４個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ここでいずれかの置換基について、酸素原子は
    合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であり、
    そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前記異
    種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官能基
    はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エ
    ーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
    シ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿素、
    カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオア
    ミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わし、
    こうして不飽和合結合を完成することができ、 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よいが、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
    よって親P1から分離される原子に結合している； 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
    Ｘ″を含有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれ
    に隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
    たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
    よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
    る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−もしくはジアルキルアミノ、アセトア
    ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜
    ４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択され、 ＹおよびＹ′は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして から選択され、 式中、 Ry 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択される
    が、ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独で
    あることができない； 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子によ
    ってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結合
    しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、またはＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから
    選択される１〜４の同一または異なった複素環の構成員
    を含有してもよい４〜８員環の炭素環を形成することが
    でき、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上で
    １〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
    よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
    エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
    ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、あるいはRz 1は親P1への
    追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成する
    ことができ、 Rz 2は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上記Rz 2について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 4は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 5は水素、C1−６アルキル、C1−６ヒドロキシアルキ
    ル、 C1−６アルコキシ、C1−６ヒドロキシアルコキシ、C1−
    ６ハロゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和
    の置換基、またはフェニルまたはベンジルであることが
    でき、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、
    メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およ
    び／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上記Rz 5について特定した意味を有する
    ことができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するP1中の
    原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合し
    て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
    環の４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
    Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
    基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
    ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
    ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
    ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択されるが、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換の
    フェニルまたはベンジルであることができ、 Z2は、 から選択され、 式中、 Rz 7は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 8は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、C2−６ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシル基
    はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化さ
    れることができる）から選択される飽和または不飽和の
    置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジ
    ルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチ
    ル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／ま
    たはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 9は、独立に、上記Rz 8について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 10は、独立に、上記Rz 7について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 11は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 から選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキ
    シル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェ
    ニルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
    って置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定した
    意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上記Rz 11について特定した意味
    を有することができ、 Rz 17およびRz 20は、独立に、水素またはC1−４アルキ
    ル;C1−４アルコキシ;C1−４アルキルチオ、メチル、ハ
    ロゲン、および／またはニトロによって置換されていて
    もよいフェノキシまたはチオフェノキシ、；またはアミ
    ノ、前記アミノはC1−４アルキルによって一または二置
    換されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、または
    フェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニ
    ルはハロゲンおよび／またはニトロによって置換されて
    いてもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18およびRz 19は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、または−
    NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C1−４ア
    ルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−ｎ−
    プロピル、２−アセトキシエチル、または２−アセトキ
    シ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成することが
    でき、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される
    １〜３個の他の同一または異なる複素環構成員を含有し
    てもよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員
    上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されてい
    てもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキ
    シ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニト
    ロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOC
    H3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 ただし、Rz 7−Rz 21置換基の１つのみは置換または非置
    換のフェニルまたはベンジルを構成または有することが
    でき、 Z3は、 から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上記Rz 11について特定した
    意味を有することができ、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上記Rz 8について特定した
    意味を有することができ、 Rz 22またはRz 25は、Z2を含有する鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ
    −およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異
    なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素
    および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異
    なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロ
    ゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミ
    ド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４
    個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択されるが、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つは、置換または非置換のフ
    ェニルまたはベンジルを構成または有することができ
    る； Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一にま
    たは多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置
    換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下の
    ハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基に
    おいて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
    素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
    ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親P1またはG2のいずれかへの追加の結合を構成
    し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣
    接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または
    芳香族、炭素環または複素環の４〜６員環を形成するこ
    とができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−、お
    よびNHから選択される１〜３個の同一または異なる複素
    環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素および／
    またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換
    基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒ
    ドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シア
    ノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OC
    F3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH
    ＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有
    するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ
    −メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭
    素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒド
    ロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択さ
    れ、 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシル、およびC2−６ヒドロキシアルキルから
    選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシ
    ル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニ
    ルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、
    トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによって
    置換されていてもよく、あるいはRz 27は親P1またはG2へ
    の追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成す
    ることができ、 Rz 28は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニト
    ロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／またはハロ
    ゲンによって置換されていてもよく、あるいはRz 28はG2
    への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成
    することができ、 Rz 29は、独立に、上記Rz 27について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 30は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
    ることができ、 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選
    択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基に
    ついて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親P1への追加の結合を構成し、こうして不飽和結
    合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、後に定義するG1を表わすことができ、
    ただし前記置換基は０または１個の介在原子により親P1
    から分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖を
    有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原
    子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環
    の５〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、
    CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一また
    は異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択され、 Ｑ−Ｑは、独立に、であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子、および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
    選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基
    について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
    合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
    は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくて
    はならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオー
    ル、ニトロ、エーテル、チオエーテル、カルボキシ、エ
    ステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、およびシ
    アノグアニジンから選択され、 RQ 1は、後に定義するG1を表わすことができるが、ただ
    しRQ 1は０または１個の介在原子によって親P1から分離
    された原子に結合している； RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP1
    中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合
    して、飽和、不飽和の、または芳香族、Ｏ、Ｓ、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複数環構成員を含有してもよい炭素環の５〜８員環を
    形成することができ、前記環はその炭素および／または
    NHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置
    換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、前記環は単結合また
    は二重結合によって隣接原子に直接接続することがで
    き、かつ、 E1は＝Ｏ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハロ
    ゲン、−OH、−SH、−NH2、−NH−NH2、−N3、−NO、−
    NO2、−NHOH、−ONH2から選択されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−Ｏ−、−Ｓ−、および−NH−から選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−RE 6から選択され、ここ
    でRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることがで
    き、 T3は水素、−OH、−NH2、−SH、−N3、−NH−NH2、およ
    び−NH−ORE 7であり、ここでRE 7は水素、C1−３アルキ
    ル、またはC1−３アシルであることができ、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
    ソ、シアノ、アジド、−NH2、−NH−OH、−SH、−Ｏ−N
    H2、−NH−NH2、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−Ｃ＝T2−T
    3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−Ｃ＝T2−T3、シア
    ノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択され、そ
    して RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニ
    トロ、−Ｃ＝T2−T3、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−CRE 1
    RE 2RE 3から選択され、 更に、SxE1は、S0E0であってもよく、ここでS0は、直線
    で計数して少なくとも２個であるが６個以下の原子によ
    ってP1とE0を分離し、そして酸素、窒素およびイオウか
    ら選択される１〜６個の異種原子、１個のリン原子およ
    び12個までのハロゲン原子を含有する、原子の飽和また
    は不飽和の直鎖または分枝鎖であるが、ただし原子の合
    計数は35を越えず、そしてE0は飽和または単一にあるい
    は多数に不飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素
    原子および必要に応じて１〜12個のハロゲン原子および
    ／または１〜４個の酸素、窒素およびイオウから独立に
    選択された異種原子および１個のリン原子を含有し、あ
    るいはS0E0は、一緒になって、ヒドロキシメチルまたは
    １−ヒドロキシエチル基の代わりに、親化合物の炭素原
    子に単結合または二重結合した、水素、ハロゲン、また
    はケトンの酸素原子、またはヒドロキシ、アミンまたは
    チオール基であることもできる。 １１．親化合物のヒドロキシメチルまたは１−ヒドロキ
    シエチル基を、基Sx−E1で置換する工程を含んでなる、
    下記の式で示される化合物を製造する方法、 P1−Sx−E1 P1は親化合物である、蛋白質キナーゼＣの活性化剤のジ
    テルペノイドから形式的に誘導される基を表わし、 該親化合物は、 ａ、ジアシルグリセロール型受容体に可逆的にまたは不
    可逆的に結合し、および／または ｂ、任意の形態の酵素蛋白質キナーゼＣを活性化し、そ
    して ｃ、炭素原子に結合したヒドロキシメチルまたは１−ヒ
    ドロキシエチル基を含有し； ここで、P1は、個々の異性体、異性体混合物、ラセミ体
    または光学的対掌体、またはその製薬学的に許容されう
    る塩の形態であり、P1−Sx−E1は、式： で表され、 式中、 A1およびA2は、水素および直鎖状または分枝鎖状、環状
    または非環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、
    炭素および／または異種原子を含有する置換基から個々
    に選択されることができ、前記基は34個以下の炭素原
    子、24個以下のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒
    素およびイオウから選択される異種原子を有し、あるい
    は A1およびA2は、一緒になって、５員または６員の炭素環
    または複素環の環を完成し、前記環は１または２以上の
    直鎖状または分枝鎖状、環状または非環状、飽和、不飽
    和および／または芳香族の、炭素および／または異種原
    子を含有する基によって置換されていてもよく、前記基
    は、合計30個以下の炭素原子、24個以下のハロゲン原子
    および６個以下の酸素、窒素およびイオウから選択され
    る異種原子を含有し、 A3は７員の炭素環の環を完成する３個の原子の鎖であ
    り、前記鎖は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、
    環状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素およ
    び／または異種原子を含有する基によって置換されてい
    てもよく、前記基は、SXE1を含めない場合、合計で７個
    以下の炭素原子、４個以下のハロゲン原子および５個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ただし、SXE1を含めて、A3の中央の炭素原子
    は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチルまたは２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピルで置換されていず、 A4は６員または７員の炭素環または複素環の環（β立体
    配置で炭素原子９または10に結合している）を完成し、
    前記環は１または２以上の直鎖状または分枝鎖状、環
    状、飽和、不飽和および／または芳香族の、炭素および
    ／または異種原子を含有する基によって置換されていて
    もよく、前記１または２以上の基は、それら自体で１ま
    たは２つの追加の環および／または、A1もしくはA2と一
    緒になったとき、A1およびA2が一緒になって形成される
    環と一緒になったとき、および／または炭素原子９への
    結合と一緒になったとき１〜５つの追加の環を完成して
    もよく、前記基は合計40個以下の炭素原子、24個以下の
    ハロゲン原子および10個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、 J1は、水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、アミノ、
    モノ低級アルキルアミノ、ジ低級アルキルアミノ、メチ
    ル、エチル、ビニル、エチニル、プロパルギル、シア
    ノ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、３−ヒドロ
    キシプロピル、アセトキシ、プロパノイルオキシ、アセ
    チル、プロパノイル、ヒドロキシアセチル、２−ヒドロ
    キシプロパノイルオキシ、３−ヒドロキシプロパノイ
    ル、アセトアミド、プロパンアミド、ヒドロキシアセト
    アミド、２−ヒドロキシプロパンアミド、または３−ヒ
    ドロキシプロパンアミドから選択され（それらの各々は
    β配置で存在しなくてはならない）、あるいはJ1は、
    A1、A2と一緒になって、またはA1およびA2と一緒になっ
    て形成された環と一緒になって、３〜７員の置換または
    非置換の炭素環または複素環の環を完成し、 J2は水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロ
    キシエチル、ビニル、エチニル、アリル、プロパルギ
    ル、ｎ−プロピルおよびイソ−プロピルから選択され、 ここで、SXは、S1、S2、S3、S4、S5およびS6から成る群
    より選択され、 S1は、単結合または二重結合であるか、あるいは式： の原子の鎖であり、 式中、 ａ、ｂ、ｄ、ｅおよびｇは、独立に、０〜３であること
    ができ、 ｃおよびｆは、独立に、０または１であり、 （ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆ＋ｇ）の合計は少なくとも１
    であるが、６以下であり、そして ｃおよびｆの両者が１であるとき、（ｄ＋ｅ）の合計は
    少なくとも１でなくてはならず、 R1 1〜R1 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R1 1またはR1 2は、ジテルベノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただしこの置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R1 11またはR1 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R1 1−R1 12の１つは、S1鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 ＸおよびＸ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R1 1〜R1 12およびすべての構成
    成分ＸおよびＸ′について、合わせて、しかし、ジテル
    ペノイド部分のいかなる原子も除外して、炭素原子の合
    計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下で
    あり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合
    計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下であ
    り、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下で
    あり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は
    ２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−
    SHおよび−NH2基の合計は４以下であり、 S2は、式：の原子の鎖であり、 式中、 ｈ、ｉ、ｋ、ｍ、ｐ、およびｑは、独立に、０〜３であ
    ることができ、 ｊおよびｎは、独立に、０または１であり、 ｊおよびｎの両者が１でありかつｌが０であるとき、
    （ｋ＋ｍ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｎおよび１が１でありかつｏが０であるとき、（ｐ＋
    ｑ）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 （ｌ＋ｏ）の合計は１〜３であり、そして （ｈ＋ｉ＋ｊ＋ｋ＋2l＋ｍ＋ｎ＋2o＋ｐ＋ｑ）の合計は
    少なくとも１であるが、７以下であり、 R2 1〜R2 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、ヒドロキシルアミン、第三アミンオキシド、シ
    ッフの塩基、ヒドラジン、チオール、ニトロ、ニトロ
    ソ、オキシム、アジド、エーテル、アセタール、ケター
    ル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、ヒドラゾン、カ
    ルボキシ、エステル、アミド、シアノ、ヒドラジド、カ
    ーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カルボキ
    サミジン、イミデート、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカーボネート、ジチオカーボネート、チ
    オカルバメート、ジチオカルバメート、チオ尿素、イソ
    チオ尿素、チオイミデート、ニトログアニジン、シアノ
    グアニジン、およびキサンテートから選択され、 R2 1またはR2 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができ、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R2 11またはR2 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R2 1−R2 12の１つは、S2鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、COOH、 COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４
    個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミ
    ノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキ
    サミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化
    カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシ
    アセトキシから選択され、ＸおよびＸ′およびＹおよび
    Ｙ′は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R2 1〜R2 12およびＸ、Ｘ′、
    Ｙ、およびＹ′中に含まれるすべての置換基について、
    合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除外し
    て、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原子の
    合計は12個以下であり、酸素原子の合計４個以下であ
    り、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子の合
    計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原子の
    合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であり、
    −NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２以下
    であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下であ
    り、 S3は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｒ、ｓ、ｕ、ｙ、ａ′、およびｂ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 （ｔ＋ｚ）は０または１であり、 （ｖ＋ｍ＋ｘ）の合計は１であり、 （ｙ＋ｚ＋ａ′＋ｂ′）の合計は少なくとも１であり、
    そして （ｒ＋ｓ＋2t＋ｕ＋2v＋3w＋4x＋ｙ＋2z＋ａ′＋ｂ′）
    の合計は少なくとも１であるが、７以下であり、 R3 1〜R3 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R3 1またはR3 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、後に定義するG1であること
    もでき、ただし前記置換基は０または１個の介在原子に
    よってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結
    合しており、 R3 11またはR3 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R3 1−R3 12の１つは、S3鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族の４〜８員環の炭素環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｙ、Ｙ′、Z1、Z2、およびZ3は後に定義する通りである
    が、 ただし、すべての置換基R3 1〜R3 12およびＹ、Ｙ′、
    Z1、Z2、およびZ3中に含まれるすべての置換基につい
    て、合わせて、しかし、ジテルペノイド部分の原子を除
    外して、炭素原子の合計は10個以下であり、ハロゲン原
    子の合計は12個以下であり、酸素原子の合計は４個以下
    であり、窒素原子の合計は４個以下であり、イオウ原子
    の合計は３個以下であり、酸素、窒素、およびイオウ原
    子の合計は８個以下であり、−OH基の合計は３以下であ
    り、−NH2基の合計は２以下であり、−SH基の合計は２
    以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の合計は４以下
    である； S4は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｃ′、ｄ′,e′、ｈ′、およびｉ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｆ′およびｇ′は、独立に、０または１であり、 （ｃ′＋ｄ′＋ｅ′＋ｆ′＋ｇ′＋ｈ′＋ｉ′）の合計
    は、少なくとも１であるが、５以下であり、 R4 1〜R4 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および６個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基
    中に位置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、
    アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエ
    ーテル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、ア
    ミド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イ
    ソ尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメー
    ト、チオ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、
    およびキサンテートから選択され、 R4 1またはR4 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合であることができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、後に定義するG1であること
    ができるが、ただし前記置換基は０または１個の介在原
    子によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子
    に結合している； R4 11またはR4 12は、E1への追加の結合であり、これによ
    って不飽和結合を完成することができ、 置換基R4 1−R4 12の１つは、S4鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、
    SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同
    一または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環
    はいずれかの炭素および／またはNHの構成員上で１〜４
    つの同一または異なる置換基で置換されていてもよく、
    前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキ
    シ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロ
    キシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−
    ２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カル
    ボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキ
    ル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロ
    キシアセトキシから選択され、 Ｍ、Ｍ′、およびＱは後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R4 1〜R4 12およびすべての構成
    成分Ｍ、 Ｍ′、およびＱについて、合わせて、しかし、ジテルペ
    ノイド部分の原子を除外して、炭素原子の合計は10個以
    下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素
    原子の合計は４個以下であり、窒素原子の合計は４個以
    下であり、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、
    窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH
    基の合計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であ
    り、−SH基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−
    NH2基の合計は４以下であり、 S5は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｊ′、ｋ′,m′、ｑ′、およびｓ′は、独立に、０〜３
    であることができ、 ｌ′またはｒ′は、各々、０または１であるが、（ｌ′
    ＋ｒ′）の合計は１または２でなくてはならず、 ｎ′またはｐ′は、各々、０または１であるが、（ｎ′
    ＋ｐ′）の合計は０または１でなくてはならず、 ｏ′の値は０〜２であることができ、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｌ′が０であると
    き、ｑ′は少なくとも１でなくてはならず、 （ｎ′＋ｐ′）の合計が１でありかつｒ′が０であると
    き、ｍ′は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｊ′＋ｋ′＋ｌ′＋ｍ′＋ｎ′＋ｏ′＋ｐ′＋ｑ′＋
    ｒ′＋ｓ′）の合計は、少なくとも１であるが、５以下
    であり、 R5 1〜R5 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、単一に
    または多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式
    置換基であり、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下
    のハロゲン原子および５個以下の酸素、窒素およびイオ
    ウから選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの
    置換基について、酸素およびイオウ原子は官能基中に位
    置しなくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミ
    ノ、チオール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテ
    ル、アルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミ
    ド、シアノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ
    尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、
    チオアミド、チオカーボネート、チオカルバメート、チ
    オ尿素、ニトログアニジン、シアノグアニジン、および
    キサンテートから選択され、 R5 1またはR5 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、後に定義するG1を表わして
    もよいが、ただし前記置換基は０または１個の介在原子
    によってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に
    結合している； R5 11またはR5 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R5 1−R5 12の１つは、S5鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜８員環を形
    成することができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はいずれかの
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、 COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、
    １〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアルキル
    アミノ、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキ
    シから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹは後に定義する通りであ
    るが、 ただし、すべての置換基R5 1〜R5 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｘ、Ｘ′、およびＹについて、合わせて、しか
    し、ジテルペノイド部分の原子を除外して、炭素原子の
    合計は10個以下であり、ハロゲン原子の合計は12個以下
    であり、酸素原子の合計は４個以下であり、窒素原子の
    合計は４個以下であり、イオウ原子の合計は３個以下で
    あり、酸素、窒素、およびイオウ原子の合計は８個以下
    であり、−OH基の合計は３以下であり、−NH2基の合計
    は２以下であり、−SH基の合計は２以下であり、−OH、
    −SHおよび−NH2基の合計は４以下である； S6は、式： の原子の鎖であり、 式中、 ｔ′、ｕ′,v′、ｗ′、ｘ′、ｙ′、ｚ′およびａ″
    は、各々、０または１であることができ、 （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″）
    の合計は０〜２でなくてはならず、 ｂ″、ｄ″、ｅ″、ｆ″、ｈ″、ｊ″およびｋ″は、各
    々独立に、０または１であることができ、 ｃ″、ｇ″、ｉ″、およびｌ″は、各々独立に、０〜３
    であることができ、 ｄ″およびｊ″の両者が１であるとき、（ｇ″＋ｉ″）
    の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｊ″またはｋ″のいずれかが１であるとき、ｌ″は少な
    くとも１でなくてはならず、 ｂ″が１であるとき、（ｃ″＋ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋
    ｌ″）の合計は少なくとも１でなくてはならず、 ｄ″が１であるとき、（ｇ″＋ｈ″＋ｉ″＋ｌ″）の合
    計は少なくとも１でなくてはならず、そして （ｔ′＋ｕ′＋ｖ′＋2w′＋ｘ′＋2y′＋ｚ′＋ａ″＋
    ｂ″＋ｃ″＋ｄ″＋ｅ″＋2f″＋ｇ″＋2h″＋ｉ″＋
    ｊ″＋ｋ″＋ｌ″）の合計は０〜５でなくてはならず、 R6 1〜R6 12は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素であるか、飽和または、多数に
    不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であ
    り、前記基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン
    原子および５個以下の酸素、窒素およびイオウから選択
    される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基につ
    いて、酸素、窒素およびイオウ原子は官能基中に位置し
    なくてはならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チ
    オール、ニトロ、アジド、エーテル、チオエーテル、ア
    ルデヒド、ケト、カルボキシ、エステル、アミド、シア
    ノ、カーボネート、カルバメート、尿素、イソ尿素、カ
    ルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオアミ
    ド、チオカーボネート、チオカルバメート、チオ尿素、
    ニトログアニジン、シアノグアニジン、およびキサンテ
    ートから選択され、 R6 1またはR6 2は、ジテルペノイド部分への不飽和結合を
    完成する追加の結合を構成することができ、 置換基R6 3またはR6 4は、後に定義するG2への追加の結合
    を構成し、こうして不飽和の結合を完成することがで
    き、 置換基R6 5またはR6 6は、G2への追加の結合を構成し、こ
    うして、ａ″が０であるとき、不飽和の結合を完成する
    ことができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、後に定義するG1であることが
    でき、 R6 11またはR6 12は、E1への追加の結合を構成し、これに
    よって不飽和結合を完成することができ、 置換基R6 1−R6 4の１つは、S6鎖を有するP1中の原子に、
    あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽和、
    不飽和の、または芳香族、炭素環の４〜６員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の複素環構成員を含有
    してもよく、前記環はいずれかの炭素および／またはNH
    の構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換
    されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、ア
    セトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ
    −またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチル
    アセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を
    含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシア
    セチルおよびヒドロキシアセトキシから選択され、 Ｑ、Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ′、お
    よびZ4は後に定義する通りであるが、 ただし、すべての置換基R6 1〜R6 12およびすべての構成
    成分Ｑ、 Ｑ′、Ｑ″、Ｑ、Ｘ、Ｘ′、Ｘ″、Ｙ、Ｙ″、Z4、お
    よびG2について、合わせて、しかし、ジテルペノイド部
    分の原子を除外して、炭素原子の合計は12個以下であ
    り、ハロゲン原子の合計は12個以下であり、酸素原子の
    合計は５個以下であり、窒素原子の合計は４個以下であ
    り、イオウ原子の合計は３個以下であり、酸素、窒素、
    およびイオウ原子の合計は８個以下であり、−OH基の合
    計は３以下であり、−NH2基の合計は２以下であり、−S
    H基の合計は２以下であり、−OH、−SHおよび−NH2基の
    合計は４以下である； Ｘ、Ｘ′、Ｘ″は、同一であるかあるいは異なることが
    でき、そして から選択され、 式中 Rx 1およびRx 2は、独立に、水素であることができ、 Rx 1〜Rx 5は、同一であるかあるいは異なることができ、
    そして、 各々、飽和または、単一にまたは多数に不飽和の、直鎖
    状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記基は１〜
    ６個の炭素原子、８個以下のハロゲン原子および４個以
    下の酸素、窒素およびイオウから選択される異種原子を
    含有し、ここでいずれかの置換基について、酸素原子は
    合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下であり、
    そしてイオウ原子は合計１個または０個であり、前記異
    種原子は官能基中に位置しなくてはならず、前記官能基
    はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジド、エ
    ーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カルボキ
    シ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿素、
    カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チオア
    ミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rx 1は、ジテルペノイド部分への追加の結合を表わし、
    こうして不飽和結合を完成することができ、 置換基Rx 1〜Rx 5の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よいが、ただしこの置換基は０または１個の介在原子に
    よって親P1から分離される原子に結合している； 置換基Rx 1−Rx 5の１つは、Ｘ、Ｘ′、および／または
    Ｘ″を含有する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれ
    に隣接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、ま
    たは芳香族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成す
    ることができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−
    およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異な
    る複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素お
    よび／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異な
    る置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−もしくはジアルキルアミノ、アセトア
    ミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜
    ４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択され、 ＹおよびＹ′は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして から選択され、 式中、 Ry 1およびRy 2（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Ry 3およびRy 4（シスまたはトランス）は、同一であるか
    あるいは異なることができ、そして、各々、水素である
    か、あるいは飽和または、単一にまたは多数に不飽和
    の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基であり、前記
    基は６個以下の炭素原子、９個以下のハロゲン原子およ
    び４個以下の酸素、窒素およびイオウから選択される異
    種原子を含有し、ここでいずれかの置換基について、酸
    素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合計２個以下
    であり、そしてイオウ原子は合計１個または０個であ
    り、前記異種原子は官能基中に位置しなくてはならず、
    前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、
    アジド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、
    カルボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメー
    ト、尿素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステ
    ル、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトロ
    グアニジン、およびシアノグアニジンから選択される
    が、ただしRy 3およびRy 4のいずれもハロゲン原子単独で
    あることができない； 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、後に定義するG1を表わしても
    よく、ただしこの置換基は０または１個の介在原子によ
    ってジテルペノイド部分から分離される炭素原子に結合
    しており、そして 置換基Ry 1−Ry 4の１つは、Ｙおよび／またはＹ′を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、またはＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−およびNHから
    選択される１〜４の同一または異なった複素環の構成員
    を含有してもよい４〜８員環の炭素環を形成することが
    でき、前記環はその炭素および／またはNHの構成員上で
    １〜４つの同一または異なる置換基で置換されていても
    よく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、
    エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、
    ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 Z1は から選択され、 式中、 Rz 1は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、あるいはRz 1は親P1への
    追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成する
    ことができ、 Rz 2は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルはメチル、エチル、メトキシ、ニトロ、シ
    アノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンに
    よって置換されていてもよく、 Rz 3は、独立に、上記Rz 2について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 4は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 5は水素、C1−６アルキル、C1−６ヒドロキシアルキ
    ル、 C1−６アルコキシ、C1−６ヒドロキシアルコキシ、C1−
    ６ハロゲン化アルキルから選択される飽和または不飽和
    の置換基、またはフェニルまたはベンジルであることが
    でき、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチル、
    メトキシ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、およ
    び／またはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 6は、独立に、上記Rz 5について特定した意味を有する
    ことができ、 置換基Rz 1−Rz 6の１つはZ1を含有する鎖を有するP1中の
    原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合し
    て、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素
    環の４〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、
    Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜３個の他の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    または異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換
    基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチ
    ル、エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチ
    ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロ
    ピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択されるが、 ただし置換基Rz 1−Rz 6の１つのみは置換または非置換の
    フェニルまたはベンジルであることができ、 Z2は、 から選択され、 式中、 Rz 7は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 8は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、C2−６ヒドロキシアルキル（ここでヒドロキシル基
    はアセチルまたはプロピオニルエステルにエステル化さ
    れることができる）から選択される飽和または不飽和の
    置換基、シクロヘキシル、またはフェニルまたはベンジ
    ルであり、前記フェニルまたはベンジルはメチル、エチ
    ル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／ま
    たはハロゲンによって置換されていてもよく、 Rz 9は、独立に、上記Rz 8について特定した意味を有する
    ことができ、 Rz 10は、独立に、上記Rz 7について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 11は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 から選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキ
    シル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェ
    ニルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シア
    ノ、トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによ
    って置換されていてもよく、 Rz 12およびRz 13は、独立に、上記Rz 2について特定した
    意味を有することができ、 Rz 14−Rz 16は、独立に、上記Rz 11について特定した意味
    を有することができ、 Rz 17およびRz 20は、独立に、水素またはC1−４アルキ
    ル;C1−４アルコキシ;C1−４アルキルチオ、メチル、ハ
    ロゲン、および／またはニトロによって置換されていて
    もよいフェノキシまたはチオフェノキシ、；またはアミ
    ノ、前記アミノはC1−４アルキルによって一または二置
    換されていてもよく、あるいはシアノ、ニトロ、または
    フェニルによって一置換されていてもよく、前記フェニ
    ルはハロゲンおよび／またはニトロによって置換されて
    いてもよい；から選択される置換基であることができ、 Rz 18およびRz 19は、独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、または−
    NRz 21であることができ、ここでRz 21は水素、C1−４ア
    ルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−ｎ−
    プロピル、２−アセトキシエチル、または２−アセトキ
    シ−ｎ−プロピルであることができ、 置換基Rz 7−Rz 17、Rz 20またはRz 21の１つは、Z2を含有
    する鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接する
    P1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香
    族、炭素環または複素環の４〜８員環を形成することが
    でき、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ−およびNHから選択される
    １〜３個の他の同一または異なる複素環構成員を含有し
    てもよく、前記環はその炭素および／またはNHの構成員
    上で１〜４つの同一または異なる置換基で置換されてい
    てもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メトキ
    シ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、アジド、ニト
    ロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOC
    H3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 ただし、Rz 7−Rz 21置換基の１つのみは置換または非置
    換のフェニルまたはベンジルを構成または有することが
    でき、 Z3は、 から選択され、 式中、 Rz 22およびRz 25は、独立に、上記Rz 11について特定した
    意味を有することができ、 Rz 23およびRz 24は、独立に、上記Rz 8について特定した
    意味を有することができ、 Rz 22またはRz 25は、Z2を含有する鎖を有するP1中の原子
    に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合して、飽
    和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複素環の４
    〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、＝Ｎ
    −およびNHから選択される１〜３個の他の同一または異
    なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素
    および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異
    なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロ
    ゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF
    3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH
    3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子
    を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミ
    ド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４
    個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミ
    ド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシか
    ら選択されるが、 ただしRz 22−Rz 25の最大１つは、置換または非置換のフ
    ェニルまたはベンジルを構成または有することができ
    る； Z4およびZ4′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 26は、水素であるか、あるいは飽和または、単一にま
    たは多数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置
    換基であり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下の
    ハロゲン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウ
    から選択される異種原子を含有し、ここで前記置換基に
    おいて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、カルバメート、尿
    素、カルボキサミジン、グアニジン、チオエステル、チ
    オアミド、チオカルバメート、チオ尿素、ニトログアニ
    ジン、およびシアノグアニジンから選択され、 Rz 26は親P1またはG2のいずれかへの追加の結合を構成
    し、こうして不飽和結合を完成することができ、 Rz 26は、S6鎖を有するP1中の原子に、あるいはそれに隣
    接するP1中の原子に結合して、飽和、不飽和の、または
    芳香族、炭素環または複素環の４〜６員環を形成するこ
    とができ、前記環はＯ、Ｓ、SO、SO2、CO、＝Ｎ−、お
    よびNHから選択される１〜３個の同一または異なる複素
    環構成員を含有してもよく、前記環はその炭素および／
    またはNHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換
    基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒ
    ドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シア
    ノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OC
    F3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、COCH3、CH
    ＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有
    するモノ−またはジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ
    −メチルアセトアミド、カルボキサミド、１〜４個の炭
    素原子を含有するＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒド
    ロキシアセチルおよびヒドロキシアセトキシから選択さ
    れ、 Z5およびZ5′は、独立に、 であることができ、 式中、 Rz 27は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシル、およびC2−６ヒドロキシアルキルから
    選択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシ
    ル、またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニ
    ルまたはベンジルはメチル、エチル、ニトロ、シアノ、
    トリフルオロメチル、および／またはハロゲンによって
    置換されていてもよく、あるいはRz 27は親P1またはG2へ
    の追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成す
    ることができ、 Rz 28は水素、C1−６アルキル、C1−６ハロゲン化アルキ
    ル、 C1−６アシル、C1−６ハロゲン化アシル、C1−６モノヒ
    ドロキシアシルおよびC2−６ヒドロキシアルキルから選
    択される飽和または不飽和の置換基、シクロヘキシル、
    またはフェニルまたはベンジルであり、前記フェニルま
    たはベンジルのいずれか一方はメチル、エチル、ニト
    ロ、シアノ、トリフルオロメチル、および／またはハロ
    ゲンによって置換されていてもよく、あるいはRz 28はG2
    への追加の結合を構成し、こうして不飽和の結合を完成
    することができ、 Rz 29は、独立に、上記Rz 27について特定した意味を有す
    ることができ、 Rz 30は、独立に、上記Rz 1について特定した意味を有す
    ることができ、 ＭおよびＭ′は、独立に、 であることができ、 式中、 RM 1およびRM 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子および４個以下の酸素、窒素およびイオウから選
    択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基に
    ついて、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は合
    計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個または
    ０個であり、前記異種原子は官能基中に位置し、前記官
    能基はヒドロキシ、アミノ、チオール、ニトロ、アジ
    ド、エーテル、チオエーテル、アルデヒド、ケト、カル
    ボキシ、エステル、アミド、シアノ、ニトログアニジ
    ン、およびシアノグアニジンから選択され、 RM 1は親P1への追加の結合を構成し、こうして不飽和結
    合を完成することができ、 RM 1またはRM 2は、後に定義するG1を表わすことができ、
    ただし前記置換基は０または１個の介在原子により親P1
    から分離された原子に結合しており、 RM 1またはRM 2は、Ｍおよび／またはＭ′を含有する鎖を
    有するP1中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原
    子に結合して、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環
    の５〜８員環を形成することができ、前記環はＯ、Ｓ、
    CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一また
    は異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環はその
    炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一また
    は異なる置換基で置換されていてもよく、前記置換基は
    ハロゲン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、
    エチル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、
    １−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−２−プロピ
    ル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOC
    H3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミノ、１〜４個の
    炭素原子を含有するモノ−またはジアルキルアミノ、ア
    セトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、カルボキサミ
    ド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−アルキル化カル
    ボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒドロキシアセ
    トキシから選択され、 Ｑ−Ｑは、独立に、であることができ、 式中、 RQ 1およびRQ 2は、同一であるかあるいは異なることがで
    き、そして、各々、水素、飽和または、単一にまたは多
    数に不飽和の、直鎖状または分枝鎖状の非環式置換基で
    あり、前記基は１〜６個の炭素原子、８個以下のハロゲ
    ン原子、および４個以下の酸素、窒素およびイオウから
    選択される異種原子を含有し、ここでいずれかの置換基
    について、酸素原子は合計３個以下であり、窒素原子は
    合計２個以下であり、そしてイオウ原子は合計１個また
    は０個であり、前記異種原子は官能基中に位置しなくて
    はならず、前記官能基はヒドロキシ、アミノ、チオー
    ル、ニトロ、エーテル、チオエーテル、カルボキシ、エ
    ステル、アミド、シアノ、ニトログアニジン、およびシ
    アノグアニジンから選択され、 RQ 1は、後に定義するG1を表わすことができるが、ただ
    しRQ 1は０または１個の介在原子によって親P1から分離
    された原子に結合している； RQ 1は、Ｑおよび／またはＱ′を含有する鎖を有するP1
    中の原子に、あるいはそれに隣接するP1中の原子に結合
    して、飽和、不飽和の、または芳香族、Ｏ、Ｓ、CO、＝
    Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一または異な
    る複数環構成員を含有してもよい炭素環の５〜８員環を
    形成することができ、前記環はその炭素および／または
    NHの構成員上で１〜４つの同一または異なる置換基で置
    換されていてもよく、前記置換基はハロゲン、ヒドロキ
    シ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、シアノ、ア
    ジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチ
    ル、２−ヒドロキシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、S
    CH3、SOCH3、SCF3、COOH、COOCH3、CH＝Ｏ、アセトキ
    シ、アミノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−また
    はジアルキルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセト
    アミド、カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有す
    るＮ−アルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチル
    およびヒドロキシアセトキシから選択され、 G1は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、 G2は、飽和、不飽和の、または芳香族、炭素環または複
    素環の４〜８員環を構成し、前記環はＯ、Ｓ、SO、S
    O2、CO、＝Ｎ−およびNHから選択される１〜４個の同一
    または異なる複素環構成員を含有してもよく、前記環は
    その炭素および／またはNHの構成員上で１〜４つの同一
    の置換基で置換されていてもよく、前記置換基はハロゲ
    ン、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチ
    ル、シアノ、アジド、ニトロ、ヒドロキシメチル、１−
    ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシ−２−プロピル、CF3、OCF3、SH、SCH3、SOCH3、SC
    F3、COOH、COOCH3、COCH3、CH＝Ｏ、アセトキシ、アミ
    ノ、１〜４個の炭素原子を含有するモノ−またはジアル
    キルアミノ、アセトアミド、Ｎ−メチルアセトアミド、
    カルボキサミド、１〜４個の炭素原子を含有するＮ−ア
    ルキル化カルボキサミド、ヒドロキシアセチルおよびヒ
    ドロキシアセトキシから選択され、前記環は単結合また
    は二重結合によって隣接原子に直接接続することがで
    き、かつ、 E1は＝Ｏ、＝Ｓ、＝NH、＝NOH、＝Ｎ−NH2、水素、ハロ
    ゲン、−OH、−SH、−NH2、−NH−NH2、−N3、−NO、−
    NO2、−NHOH、−ONH2から選択されるか、あるいは から選択され、 式中、 T1は−Ｏ−、−Ｓ−、および−NH−から選択され、 T2は＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−RE 6から選択され、ここ
    でRE 6は水素、シアノ、またはニトロであることがで
    き、 T3は水素、−OH、−NH2、−SH、−N3、−NH−NH2、およ
    び−NH−ORE 7であり、ここでRE 7は水素、C1−３アルキ
    ル、またはC1−３アシルであることができ、 RE 1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロ
    ソ、シアノ、アジド、−NH2、−NH−OH、−SH、−Ｏ−N
    H2、−NH−NH2、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−Ｃ＝T2−T
    3から選択され、 RE 2およびRE 3は、独立に、水素、−Ｃ＝T2−T3、シア
    ノ、ニトロ、アジド、およびハロゲンから選択され、そ
    して RE 4およびRE 5は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニ
    トロ、−Ｃ＝T2−T3、−T1−Ｃ＝T2−T3、および−CRE 1
    RE 2RE 3から選択され、 更に、SxE1はS0E0であってもよく、ここでS0は、直線で
    計数して少なくとも２個であるが６個以下の原子によっ
    てP1とE0を分離し、そして酸素、窒素およびイオウから
    選択される１〜６個の異種原子、１個のリン原子および
    12個までのハロゲン原子を含有する、原子の飽和または
    不飽和の直鎖または分枝鎖であるが、ただし原子の合計
    数は35を越えず、そしてE0は飽和または単一にあるいは
    多数に不飽和の基からなり、前記基は８個までの炭素原
    子および必要に応じて１〜12個のハロゲン原子および／
    または１〜４個の酸素、窒素およびイオウから独立に選
    択された異種原子および１個のリン原子を含有し、ある
    いはS0E0は、一緒になって、ヒドロキシメチルまたは１
    −ヒドロキシエチル基の代わりに、親化合物の炭素原子
    に単結合または二重結合した、水素、ハロゲン、または
    ケトンの酸素原子、またはヒドロキシ、アミンまたはチ
    オール基であることもできる。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5891906A (en) * 1986-06-11 1999-04-06 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Polyacetate-derived phorboids having anti-inflammatory and other uses
US5955501A (en) * 1986-06-11 1999-09-21 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators O
US5750568A (en) * 1986-06-11 1998-05-12 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C Modulators. L.
US5891870A (en) * 1986-06-11 1999-04-06 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators Q
US5886019A (en) * 1986-06-11 1999-03-23 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. F.
US5716968A (en) * 1986-06-11 1998-02-10 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. H.
US5886017A (en) * 1986-06-11 1999-03-23 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. E.
US5643948A (en) * 1986-06-11 1997-07-01 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators. K.
US6043270A (en) * 1986-06-11 2000-03-28 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators V
US6080784A (en) * 1986-06-11 2000-06-27 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase C modulators N
DE69131667D1 (de) * 1990-07-30 1999-11-04 Procyon Pharm Inc Proteinkinase-c-modulatoren mit entzündungshemmender und antiviraler aktivität
WO1997015575A1 (en) 1995-10-27 1997-05-01 Procyon Pharmaceuticals, Inc. Protein kinase c modulators. y.
AUPO864097A0 (en) 1997-08-19 1997-09-11 Peplin Pty Ltd Anti-cancer compounds
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AUPQ923100A0 (en) 2000-08-07 2000-08-31 Peplin Research Pty Ltd Treatment of prostate cancer
CA2589992C (en) 2004-12-13 2014-04-22 Peplin Research Pty Ltd Treatment of solid cancers
TWI548616B (zh) * 2010-12-22 2016-09-11 理奧實驗有限公司 巨大戟萜醇－３－醯化物iii及巨大戟萜醇－３－胺基甲酸酯化物

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4560774A (en) * 1982-11-17 1985-12-24 Arizona State University Macrocyclic lactones

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