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JP2019530667A - ピリジル置換のインドール化合物 - Google Patents

ピリジル置換のインドール化合物 Download PDF

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JP2019530667A JP2019513033A JP2019513033A JP2019530667A JP 2019530667 A JP2019530667 A JP 2019530667A JP 2019513033 A JP2019513033 A JP 2019513033A JP 2019513033 A JP2019513033 A JP 2019513033A JP 2019530667 A JP2019530667 A JP 2019530667A
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Abstract

Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが本明細書にて定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩が開示される。かかる化合物をトル様受容体７、または８、または９を介するシグナル伝達の阻害剤として用いる方法、およびかかる化合物を含む組成物も開示される。これらの化合物は、炎症疾患または自己免疫疾患を治療するのに有用で有る。

Description

（関連出願の相互参照）
本願は、２０１６年９月９日付け出願のインド国仮特許出願番号２０１６１１０３０８６０の利益を主張するものであり、具体的には、その中に含まれる内容を出典明示により本明細書に組み込むものとする。
（発明の分野）
本発明は、一般に、トル様受容体７、８または９（ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、ＴＬＲ９）あるいはそれらの組み合わせを介するシグナル伝達の阻害剤として有用な、ピリジル置換のインドール化合物に関する。本明細書では、ピリジル置換のインドール化合物、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法が提供される。本発明は、さらには、炎症および自己免疫疾患などのＴＬＲ調節に関連する症状の治療に有用である、本発明に係る少なくとも１つの化合物を含有する医薬組成物に、および哺乳類においてＴＬＲの活性を阻害する方法に関する。
トル（Toll）／ＩＬ−１受容体ファミリーの構成員は、炎症作用および宿主耐性の重要なレギュレーターである。トル様受容体ファミリーは、細菌、真菌、寄生生物およびウイルスを含む、感染性生物から由来の分子パターンを認識する（Kawai, T.ら、Nature Immunol.，11：373-384（2010）を参照のこと）。受容体とのリガンド結合は、アダプター分子の、二量体化を、およびトル／ＩＬ−１受容体（ＴＩＲ）ドメインと称される受容体中に保存された細胞質モチーフへの動員を誘発する。ＴＬＲ３を除き、あらゆるＴＬＲはアダプター分子のＭｙＤ８８を動員する。ＩＬ−１受容体ファミリーも細胞質ＴＩＲモチーフを含有し、リガンド結合に際し、ＭｙＤ８８を動員する（Sims, J.E.ら、Nature Rev. Immunol., 10：89-102（2010）を参照のこと）。
トル様受容体（ＴＬＲ）は、パターン認識受容体として、第一線の防御機構に関与する、進化的に保存された、一連の膜貫通性自然免疫受容体であり、そのＴＬＲは、病原体関連分子パターン（ＰＡＭＰ）によって活性化される、外来分子に拮抗した保護作用を示すか、傷害関連分子パターン（ＤＡＭＰ）によって活性化される、組織傷害からの保護作用を示す。合計で１３種、ヒトで１０種の、細胞表面またはエンドソーム区画のいずれかに広がる、ＴＬＲファミリー構成員が同定されている。その一連のファミリーの中で、ＴＬＲ７−９は、エンドソームで位置付けられ、一本鎖ＲＮＡに応答するか（ＴＬＲ７およびＴＬＲ８）、またはシトシン−リン酸−グアニン（ＣｐＧ）モチーフを含有する非メチル化一本鎖ＤＮＡに応答する（ＴＬＲ９）。
ＴＬＲ７／８／９の活性化は種々の炎症性応答（サイトカイン産生、Ｂ細胞活性化およびＩｇＧ産生、Ｉ型インターフェロン応答）を開始させ、自己免疫障害の場合には、ＴＬＲ７／８／９の活性化の異常な持続は病態の悪化をもたらし得る。マウスにおけるＴＬＲ７の過剰発現は自己免疫疾患を悪化させることが示されたのに対して、マウスでのＴＬＲ７のノックアウトは狼瘡になりやすいＭＲＬ／ｌｐｒマウスにて疾患に拮抗して保護的であることが判明した。ＴＬＲ７と９の二元的ノックアウトは保護のさらなる強化を示した。
多数の病態は、サイトカイン、ＩＦＮ産生およびＢ細胞活性の調節を含む、治療によって利益を得る可能性があるため、ＴＬＲ７および／またはＴＬＲ８および／またはＴＬＲ９の調節能を有する新規な化合物、ならびにこれらの化合物を用いる方法が、多種多様な患者に対して実質的な治療的有用性を提供し得ることはすぐに分かる。
本発明は、ＴＬＲ７／８／９を介するシグナル伝達の効果的な阻害剤であることが判明した、一連の新規なピリジル置換インドール化合物に関する。これらの化合物は、望ましい安定性、生物学的利用能、治療指数および毒性値（そのドラッガビリティに重要である）を有する医薬として有用なものとして提供される。
本発明は、トル様受容体７、８または９を介するシグナル伝達の阻害剤として有用であり、かつ増殖性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、および炎症性疾患の治療に有用である、式（Ｉ）の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを提供する。
本発明はまた、医薬的に許容される担体と、本発明の少なくとも１つの化合物、またはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグとを含む医薬組成物を提供する。
本発明はまた、トル様受容体７、８または９の阻害方法であって、かかる処理を必要とする宿主に、治療的に効果的な量の本発明の少なくとも１つの化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、増殖性、代謝性、アレルギー性、自己免疫性および炎症性疾患の治療方法であって、かかる処理を必要とする宿主に、治療的に効果的な量の本発明の少なくとも１つの化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、トル様受容体７、８または９活性と関連付けられる疾患または障害の治療方法であって、それを必要とする哺乳類に、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、あるいはそのＮ−オキシド、塩、溶媒和物およびプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。
本発明はまた、式（Ｉ）の化合物（そのＮ−オキシド、塩、溶媒和物およびプロドラッグを含む）を製造するための方法および中間体を提供する。
本発明はまた、治療にて用いるための、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、あるいはそのＮ−オキシド、塩、溶媒和物、およびプロドラッグを提供する。
本発明は、アレルギー疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、および増殖性疾患などの、トル様受容体７、８または９関連の症状の治療用医薬を製造するための、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、あるいはそのＮ−オキシド、塩、溶媒和物およびプロドラッグの使用を提供する。
式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物は、トル様受容体７、８または９関連の種々の症状を治療、防止または治癒するのに用いられてもよい。これらの化合物を含む医薬組成物は、アレルギー疾患、自己免疫疾患、炎症性疾患、および増殖性疾患などの種々の治療分野における疾患または障害を治療、防止またはその進行を遅らせるのに有用である。
本発明のこれらの特徴および他の特徴は、読み進むにつれて、拡張した形態にて示されるであろう。
本発明の第１の態様は、式（Ｉ）：
Figure 2019530667
 ［式中：
Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｚ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、またはテトラヒドロピラニルであり；
Ｒ２は、各々独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２ ＋、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４アルコキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘ（ＣＨ２−シクロプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、または−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）であり；
Ｒ３は：
（ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
（ｂ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル））、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；
Ｌ１は、結合手、−（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｘ）２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−１−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−４−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）ＣＲｘＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａは、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジアゼパニル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、インドリル、イソキノリニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、ナフタレニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
Ｌ２は 結合手または−ＣＲｘＲｘ−であり；
Ｒａは：
（ａ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＲｘ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）であるか；
（ｂ）Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）であり、ここで各シクロアルキルは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）より独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；または
（ｃ）Ａ１、−ＣＨ２Ａ１、−Ｃ（Ｏ）Ａ１、−ＮＲｘＡ１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＡ１であり、ここでＡ１は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ［３,４−ｃ］ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、またはトリアゾリルであって、各々、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、フェニル、トリフルオロメチル−フェニル、−ＣＨ２（ブロモフェニル）、および−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒ４は、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−２アルキル、または−ＯＣＨ３であるか；または同じ炭素に結合する２個のＲ４が＝Ｏを形成し；
Ｒ５は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、または−ＯＣＨ３であり；
Ｒｂは、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；
Ｒｘは、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
Ｒｙは、各々独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
Ｒｚは、Ｈ、Ｃ１−２アルキルまたはＣ１−２フルオロアルキルであり；
ｍは０、１、２、３または４であり；
ｎは０、１または２であり；および
ｐは０、１、２、３または４である］
で示される、少なくとも１つの化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩を提供する。
１の態様は、
Ｒ１がＨ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｚ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、またはテトラヒドロピラニルであり；
Ｒ２が、各々独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２ ＋、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４アルコキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘ（ＣＨ２−シクロプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、または−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）であり；
Ｒ３が：
（ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
（ｂ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；
Ｌ１が、結合手、−（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｘ）２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−１−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−４−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）ＣＲｘＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
Ｌ２が、 結合手または−ＣＲｘＲｘ−であり；
Ｒａが：
（ａ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＲｘ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）であるか；
（ｂ）Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）であり、ここで各シクロアルキルが、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）より独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；または
（ｃ）Ａ１、−ＣＨ２Ａ１、−Ｃ（Ｏ）Ａ１、−ＮＲｘＡ１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＡ１であり、ここでＡ１が、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ［３,４−ｃ］ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、またはトリアゾリルであり、各々が、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、フェニル、トリフルオロメチル−フェニル、−ＣＨ２（ブロモフェニル）、および−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換され；
Ｒｚが、Ｈ、Ｃ１−２アルキル、または−ＣＦ３であり；ならびに
Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ｍ、ｎ、およびｐが、第１の態様にて定義されるとおりである、化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩を提供する。
１の実施態様は、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩であって、ここで：
Ｒ１がＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、または−ＣＨ２（シクロプロピル）であり；
Ｒ２が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、−ＮＯ２ ＋、シクロプロピル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、またはトリアゾリルであり；
Ｒ３が：
（ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
（ｂ）Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨＦ２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）であり；
Ｌ１が、結合手、−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＲｘ（ＣＨ２）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
Ｌ２が結合手または−ＣＨ２−であり；
ＲａがＨ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、シクロプロピル、シクロペンチル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ピリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、またはモルホリニルであり；
Ｒｂが、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；
Ｒ４が、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、または−ＣＨ３であるか；または同じ炭素に結合する２個のＲ４が＝Ｏを形成し；
Ｒ５が、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；
Ｒｘが、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
ｍが０、１、２、３または４であり；
ｎが０、１または２であり；
ｐが０、１、２、３または４であり；および
Ｒｘおよびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、
式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｌ１−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３がＨであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル））、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；およびＲ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３がＣ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル））、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３
）２ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨＦ２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、または−ＣＨ２
Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）である化合物は、この実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ１が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｚ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、またはテトラヒドロピラニルであり；Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｚ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ１がＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、または−ＣＨ２（シクロプロピル）である、化合物はこの実施態様に含まれる。Ｒ１が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である化合物もこの実施態様に含まれる。さらには、Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ２が、各々独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２ ＋、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４アルコキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘ（ＣＨ２−シクロプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、または−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）であり；Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ２が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、− ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、−ＮＯ２ ＋、シクロプロピル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、またはトリアゾリルである化合物はこの実施態様に含まれる。Ｒ２が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、またはシクロプロピルである、化合物もこの実施態様に含まれる。さらには、ｐが２であり；一方のＲ２が−ＣＨ３であり；他方のＲ２がＦ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、またはシクロプロピルである、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、ｐが０、１、２、または３であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、およびｎが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。ｐが０、１または２である、化合物はこの実施態様に含まれる。ｐが１または２である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が（ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または（ｂ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｌ１、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３が、（ｉ）Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、および−ＣＨ２（シクロプロピル）より選択される０または１個の置換基で、および（ｉｉ）０〜４個のＲｂで置換されるピペリジニルであり；Ｒｂが、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ１が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、化合物はこの実施態様に含まれる。各Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）２である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が、アゼパニル、オキセタニル、ピペリジニル、ピリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジメチルテトラヒドロピラニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、メチル−４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、メチル−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、またはメチル−９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニルであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。
１の実施態様は、Ｒ３が、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、または−Ｓ（Ｏ）２−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２（シクロプロピル）、−Ｓ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（クロロフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（メチルフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（アセトアミドフェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（ピリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２（ジメチルイミダゾリル）、または−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２（フェニル）である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３がＨであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３がＨであり；Ｒ１が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２である、化合物はこの実施態様に含まれる。さらには、Ｒ３がＨであり；Ｒ１が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＨ（ＣＨ３）２であり；ｍが０であり；ｎが０である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｌ１−Ａであり；Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２−であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）−である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ａが、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、イソキサゾリル、オキセタニル、ピペリジノニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、または７−アザスピロ［３.５］ノナニルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；ここでＬ２、ＲａおよびＲｂが第１の態様にて定義されるとおりである、化合物はこの実施態様に含まれる。Ａが、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、イソキサゾリル、オキセタニル、ピペリジノニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアゾリル、または７−アザスピロ［３.５］ノナニルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；−Ｌ２−ＲａがＦ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニル、または−ＣＨ２（フェニル）であり；Ｒｂが、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−Ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（メチルピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２（ピリジニル）、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−Ａであり；Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、アゼチジニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、イミダゾリジン−ジオニル、イミダゾリジノニル、イミダゾリル、モルホリノニル、モルホリニル、オキサゾリジノニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジノニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；ここでＬ２、ＲａおよびＲｂが第１の態様にて定義されるとおりである、化合物はこの実施態様に含まれる。Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−Ａまたは−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−Ａであり；Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、アゼチジニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、イミダゾリジン−ジオニル、イミダゾリジノニル、イミダゾリル、モルホリノニル、モルホリニル、オキサゾリジノニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジノニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；Ｌ２−ＲａがＦ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ２、シクロプロピル、またはモルホリニルであり；Ｒｂが、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３がＣ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、または−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、または−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨである、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、または−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−Ａであり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタニル、２−オキサ−７−アザスピロ［３.５］ノナニル、３−オキサ−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、アゼチジニル、ジオキソチオモルホリニル、モルホリニル、ピペラジノニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはピロリジニルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、および−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３より独立して選択される０〜３個の置換基で置換されり、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル））、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、Ｒｙ、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨＦ２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−Ｌ１−Ａであり；Ｌ１が−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−４−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）１−２−、または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）ＣＲｘＲｘ−であり；Ａが、アダマンタニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキセタニル、フェニル、ピペリジニル、ピリミジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはトリアゾリルであり、各々、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＯＣＨ３、および−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３より独立して選択される０〜２個の置換基で置換され；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒｘ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２（フルオロフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２（フルオロシクロペンチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ジオキソテトラヒドロチオフェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（オキセタニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２（メチルイソキサゾリル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２（メトキシピリミジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２（メチルトリアゾリル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（アダマンタニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ヒドロキシアダマンタニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（シクロブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（メチルシクロブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（メチルシクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（メチルオキセタニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（メチルテトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２（メチルシクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２（テトラヒドロフラニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（トリフルオロメチルカルボニルピペリジニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２フェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２（フルオロフェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロヘキシル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（シクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）フェニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２（ヒドロキシシクロペンチル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アダマンタニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシアダマンタニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロブチル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（メチルシクロブチル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（メチルシクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（メチルオキセタニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（テトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（メチルテトラヒドロピラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（シクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（メチルシクロプロピル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２（イミダゾリル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（オキセタニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ピリミジニル）、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２（フェニル）である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ３が−（ＣＨ２）１−２−Ａまたは−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−Ａであり；Ａが、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、イミダゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、オキセタニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラゾリル、チアゾリルであり、各々、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ３、シクロプロピル、および−ＮＨ（ピリジニル）より独立して選択される０〜２個の置換基で置換され；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ３が−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＣＨ２（メチル イミダゾリル）、−ＣＨ２（イソキサゾリル）、−ＣＨ２（メチル イソキサゾリル）、−ＣＨ２（オキサジアゾリル）、−ＣＨ２（シクロプロピル−オキサジアゾリル）、−ＣＨ２（オキサゾリル）、−ＣＨ２（オキセタニル）、−ＣＨ２（ヒドロキシメチル オキセタニル）、−ＣＨ２（メチル−オキセタニル）、−ＣＨ２（フェニル）、−ＣＨ２（イソプロピル ピペリジニル）、−ＣＨ２（メチル ピペリジニル）、−ＣＨ２（ピラゾリル）、−ＣＨ２（メチル ピラゾリル）、−ＣＨ２（ピリジニル）、−ＣＨ２（メチル ピリジニル）、−ＣＨ２（メトキシ ピリジニル）、−ＣＨ２（ピリミジニル）、−ＣＨ２（ジメトキシ ピリミジニル）、−ＣＨ２（メトキシピリミジニル）、−ＣＨ２（ピロリジニル）、−ＣＨ２（イソプロピル ピロリジニル）、−ＣＨ２（メチル ピロリル）、−ＣＨ２（テトラヒドロフラニル）、−ＣＨ２（テトラゾリル）、−ＣＨ２（チアゾリル）、−ＣＨ２（ピリジニルアミノ チアゾリル）、−ＣＨ２（トリアゾリル）、−ＣＨ２（メチルトリアゾリル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）（フェニル）、または−ＣＨ２ＣＨ２（モルホリニル）である、化合物はこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ４が、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、−ＣＨ３、または−ＯＣＨ３であるか；または同じ炭素に結合する２個のＲ４が＝Ｏを形成し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ４が、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、または−ＣＨ３である、化合物はこの実施態様に含まれる。ｍが１または２であり；Ｒ４が、各々独立して、Ｆまたは−ＯＨである、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、ｍが０、１または２であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。ｍが０または１である、化合物はこの実施態様に含まれる。ｍが０である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、Ｒ５が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍ、ｎ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。Ｒ５が、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３である、化合物はこの実施態様に含まれる。ｎが０または１であり；Ｒ５がＦである、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、ｎが０、１または２であり；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、ｍ、およびｐが第１の態様にて定義されるとおりである、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩を提供する。ｎが０または１である、化合物はこの実施態様に含まれる。ｎが０である、化合物もこの実施態様に含まれる。
１の実施態様は、式（Ｉ）の化合物、Ｎ−オキシド、またはその塩であって、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩（１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２）；２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６）；２−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−５−メチルピリジン−２−アミン（９）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−アミン（１０）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３−メチルピリジン−２−アミン（１１）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−２−アミン（１２）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルピリジン−３−アミン（１３）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）メタナミン（１４）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルニコチンアミド（１５）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１６）；２−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１８）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル）メタノール（１９）；２−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２０）；２−（２−クロロ−３−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２１）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）メタノール（２２）；３−イソプロピル−２−（３−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２３）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン（２４）；６−クロロ−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ニコチノニトリル（２６）；２−（２,６−ジメチル−３−ニトロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２７）；２−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２８）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−２,６−ジメチルピリジン−３−アミン（２９）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３０）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３１）；２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルニコチノニトリル（３２）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル（３３）；Ｎ−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）アセトアミド（３４）；２−（２−クロロ−３−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３５）；２−クロロ−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ニコチノニトリル（３６）；Ｎ−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル）ピバラミド（３７）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３８）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２,３,６−トリメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３９）；２−（３−ブロモ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４０）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）メタノール（４２）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２,３,５,６−テトラメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３）；２−（３−クロロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６）；２−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７）；２−（３−クロロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５０）；２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５１）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３）；２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４）；２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５）；２−（２,６−ジメチル−１−（ｌ１−オキシダニル）−１ｌ４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５６）；２−（２,６−ジメチル−１−（ｌ１−オキシダニル）−１ｌ４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５７）；２−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（５８）；３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６０）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６１）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６２）；３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３）；４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリノニトリル（６４）；３−（４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）−１,２,４−オキサジアゾール−５−アミン（６５）；２−（２−（４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６）；２−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７）；Ｎ−（４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（６８）；４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（６９）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０）；２−アミノ−４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−オール（７１）；６−フルオロ−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール（７４）；３−イソプロピル−６−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５）；４−フルオロ−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−４−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８）；６−フルオロ−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０）；３−エチル−７−フルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１）；３−エチル−４−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２）；３−エチル−４,６−ジフルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４）；３−（tert−ブチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６）；３−シクロプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８８）；３−（シクロプロピルメチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−３−（３,３,３−トリフルオロプロパ−１−エン−２−イル）−１Ｈ−インドール（９１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−３−（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール（９２）；３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９４）；３−（tert−ブチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４
−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９６）；
４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピコリンアミド（４７６）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ピコリンアミド（４７７）；２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７８）；２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７９）；３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８０）；２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８１）；２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８２）；２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８３）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８５）；２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８６）；２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８７）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−３−オール（４８８）；５−（３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４８９）；４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−２−オン（４９０）；４−（３−エチル−５−（３−フルオロピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（４９１）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９２）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９４）；およびメチル ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート（４９５）より選択される、化合物等を提供する。
１の実施態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその塩であって、３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（９７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（９８）；２−（ジエチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（９９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−エチルブタン−１−オン（１０４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジフルオロエタン−１−オン（１０５）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−ヒドロキシブタン−１−オン（１０９）；４−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−１−オン（１１１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）エタン−１−オン（１１４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシエタン−１−オン（１１５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシエタン−１−オン（１１６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−ヒドロキシプロパン−１−オン（１１７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−１−オン（１１８）；Ｎ−（３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１３４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（１４８）；Ｎ−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）メタンスルホンアミド（１５０）；２−（ジイソプロピルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１５３）；Ｎ−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アセトアミド（１６６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−１−オン（１７３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１７４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロパン−１−オン（１７５）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド（１７９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１８３）；２−アミノ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１８４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチル−２−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１８７）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１９１）；２−アミノ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（１９４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（２０２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（２０４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（２０５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（２０６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）アセトアミド（２１４）；Ｎ−（tert−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド（２１８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−ネオペンチルアセトアミド（２１９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（ペンタン−３−イル）アセトアミド（２２０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソブチルアセトアミド（２２１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２２２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジエチルアセトアミド（２２８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド（２３１）；Ｎ−（sec−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド（２３５）；Ｎ−（３,３−ジメチルブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチルアセトアミド（２３７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド（２３８）；Ｎ−（シアノメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−エトキシエチル）アセトアミド（２４０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４６）；Ｎ−（シアノメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２４７）；Ｎ−（tert−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２５０）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）アセトアミド（２５２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド（２５３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２５４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド（２６０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）アセトアミド（２６２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アセトアミド（２６８）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）アセトアミド（２７６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソ
プロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２８８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−プロピルアセトアミド（２９５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−メチルブチル）アセトアミド（２９７）；Ｎ−ブチル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド（２９９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（３０８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３１０）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オール（３１１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトニトリル（３１２）；
３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンアミド（３１４）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（３１５）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１６）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１７）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチルプロパン酸（３２１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−（２−メトキシエトキシ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２５）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オール（３２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（３−メトキシプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−オール（３３１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−メトキシプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピルアミノ）エタン−１−オン（３３５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３３６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ネオペンチルアミノ）エタン−１−オン（３３７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソブチルアミノ）エタン−１−オン（３３８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピルアミノ）エタン−１−オン（３４４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ペンタン−３−イルアミノ）エタン−１−オン（３４５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３４６）；２−（（３,３−ジメチルブチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（プロピルアミノ）エタン−１−オン（３４８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−エトキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３４９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソブチル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（エチル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５６）；２−（tert−ブチル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３６７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシブチル）アミノ）エタン−１−オン（３６９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３７５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８２）；２−（sec−ブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソペンチルアミノ）エタン−１−オン（３９３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３９７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（プロピル）アミノ）エタン−１−オン（３９８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４０１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（２−メチルブチル）アミノ）エタン−１−オン（４０６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１１）；２−（ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１４）；
１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（イソプロピル）アミノ）エタン−１−オン（４１５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４２０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４２１）；２−（（２,２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４２２）；２−（（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）アミノ）アセトニトリル（４２３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（４２８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ペンタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−ネオペンチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソブチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７２）；５−（１−（１,３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７３）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパンアミド（４９３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９６）；２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（４９８）；１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４９９）；２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５００）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０１）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５０３）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０４）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５０５）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５０６）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５０８）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０９）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５１０）；（Ｒ）−２−（（２,３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５１１）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５１２）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オン（５１３）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５１４）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５１５）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５１６）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５１８）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５１９）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２１）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２２）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５２６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５２７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５２９）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５３１）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５３２）；１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５３３）；１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５３５）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３６）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３９）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（５４１）；５−（１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４３）；３−イソプロピル−５−（１−（イソプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４４）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（プロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４５）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（（２,２,２−トリフルオロエチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４６）；５−（１−（イソブチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４８）；５−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４９）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５０）；イソブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５８）；イソプロピル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５９）；エチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６０）；２−メトキシエチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６１）；メチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６２）；（Ｓ）−１−（４−アミノ−５−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−５−オキソペンチル）尿素（５６４）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）
ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（５７０）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−１−オン（５７１）；（Ｓ）−２,５−ジアミノ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ペンタン−１−オン（５７７）；３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５７８）；（Ｓ）−２,６−ジアミノ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ヘキサン−１−オン（５７９）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８４）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８５）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８６）；
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８８）；１−（４−（３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５９０）；３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５９４）；３,３,３−トリフルオロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（６００）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチルプロパン−１−オン（６０１）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（６０２）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（６０３）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルスルホニル）エタン−１−オン（６０８）；２,２,２−トリフルオロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（６１４）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチル−３−オキソプロパンニトリル（６１５）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル（６１６）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル（６１７）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２０）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２１）；１−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２２）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３６）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３７）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３８）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３９）；５−（１−（２−エトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４０）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４１）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４２）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４３）；２−（４−（２−（３−クロロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４４）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４５）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オール（６４７）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４８）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６４９）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（６５１）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（６５２）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５３）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５４）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５５）；３−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（６５６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５８）；５−（１−（２−エトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５９）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６０）；１,１,１−トリフルオロ−３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−オール（６６１）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−オール（６６４）；３−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（６６５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソブチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６６６）；１−（４−（３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（６６８）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６６９）；３−エチル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７０）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（６７１）；３−エチル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７２）；３−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６７３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６７４）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７７）；３−（（２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）アミノ）プロパンニトリル（６７９）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（６８０）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０１）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７４６）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７４７）；２−（４−（２−（２−エチルピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７４８）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７４９）；２−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５０）；２−（４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５１）；メチル ４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリナート（７５２）；Ｎ−（４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（７５３）；２−（４−（２−（３−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−
１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５４）；４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリノニトリル（７５５）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５６）；２−（４−（２−（２−クロロ−５−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５７）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５８）；３−エチル−２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５９）；２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６０）；２−（２,６−ジフルオロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６１）；メチル ４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリナート（７６２）；
２−（２−クロロ−５−メトキシピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６３）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−オール（７６５）；Ｎ−（４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（７６６）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７７６）；２−（４−（２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７７７）；２−（４−（３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７７８）；２−（４−（３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（８０８）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（８１５）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３５）；２−（４−（６−フルオロ−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（８４８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−２−オール（８４９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３,３−ジメチルブタン−２−オール（８５０）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（８５１）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−２−オール（８５２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルブタ−３−エン−２−オール（８５３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１,２−ジオール（８５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−２−オール（８５５）；Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（８５８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ酢酸（８５９）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルバルデヒド（８６２）；３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６３）；５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６４）；５−（１−（１,３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６５）；３−イソプロピル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６９）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８７０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（８７５）；２−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（８７６）；１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）プロパン−２−オール（８７７）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド（８７８）；および２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（８７９）より選択される、化合物等を提供する。
１の実施態様は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（１００）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（１０１および１０２）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−２−イル）メタノン（１０３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−１−オン（１０６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−ヒドロキシシクロプロピル）メタノン（１０７）；（２,２−ジフルオロシクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１０８）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１１０）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピリジン−３−イル）メタノン（１１２および１１３）；（３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１１９）；Ｎ−（３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ベンゼンスルホンアミド（１２０）；（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１２１）；５−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１,３−ジメチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１２２）；１−シクロプロピル−３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１２３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパン−１−オン（１２４）；３−（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（１２５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルイソキサゾール−４−イル）メタノン（１２６）；１−（３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）モルホリノ）−３,３−ジメチルブタン−１−オン（１２７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−モルホリノプロパン−１−オン（１２８）；６−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ジヒドロピリミジン−２,４（１Ｈ,３Ｈ）−ジオン（１２９）；５−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１−メチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１３０）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン（１３１）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン（１３２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）シクロプロパン−１−カルボキシアミド（１３３）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−６−メチルピリダジン−３（２Ｈ）−オン（１３５）；２−（１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１３６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エタン−１−オン（１３７）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１,６−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン（１３８）；２−（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１３９）；２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１４０）；（１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１４１）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド（１４２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オン（１４３）；６−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−２,３−ジヒドロインドリジン−５（１Ｈ）−オン（１４４）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−４Ｈ−キノリジン−４−オン（１４５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピリミジン−２−イルアミノ）プロパン−１−オン（１４６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（１４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（５−モルホリノ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタン−１−オン（１４９）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）イミダゾリジン−２,４−ジオン（１５１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１,１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）エタン−１−オン（１５２）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタン−１−オン（１５５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５６）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１５７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５９）；３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１−メチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１６０）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）モルホリン−３−オン（１６１）；２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１６２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（１６３）；３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）オキサゾリジン−２−オン（１６４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１６５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１,１−ジオキシド−１,２−チアジナン−２−イル）エタン−１−オン（１６７）；（Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１６８）；（Ｓ）−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピ
リジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン（１６９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）エタン−１−オン（１７０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（１７１）；（１−（ジメチルアミノ）シクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１７２）；（１,４−ジメチルピペリジン−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１７６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピル−４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１７７）；
（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（１７８）；（Ｓ）−アゼチジン−２−イル（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１８０）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（１８１および１８２）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メタノン（１８５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（１８６）；（Ｓ）−３−アミノ−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１８８）；（Ｓ）−（４,４−ジフルオロピロリジン−２−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１８９）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メタノン（１９０）；（Ｒ）−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−メチルピロリジン−２−イル）メタノン（１９２）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピロリジン−２−イル）エタン−１−オン（１９３）；（１−アミノシクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１９５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メタノン（１９６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１９７）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（１９８）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−３−イル）メタノン（１９９）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−イソプロピルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（２００）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン（２０１）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（イソキサゾール−３−イル）メタノン（２０３）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルオキセタン−３−イル）メタノン（２０７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２０８）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２０９）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｒ,４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトアミド（２１１）；Ｎ−シクロプロピル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１２）；Ｎ−シクロブチル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１３）；１−（３,３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１５）；１−（３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１６）；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２２３）；Ｎ−（アダマンタン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２２４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｒ,３ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アセトアミド（２２５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタン−１−オン（２２６）；１−（アゼチジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２２７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタン−１−オン（２２９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２３０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−モルホリノエタン−１−オン（２３２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−メチルオキセタン−３−イル）アセトアミド（２３３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−メチルシクロブチル）アセトアミド（２４３）；Ｎ−シクロプロピル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２４８）；１−（３,３−ジメチルピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）アセトアミド（２５１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１−メチルシクロプロピル）メチル）アセトアミド（２５５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）エタン−１−オン（２５６）；１−（４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２,５−ジメチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６１）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メチル−２−モルホリノプロピル）アセトアミド（２６４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（２６５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アセトアミド（２６６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２６７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−メチルピペリジン−１−イル）エタン
−１−オン（２７０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７１）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセチル）ピペラジン−２−オン（２７２）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７３）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７４）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７７）；Ｎ−シクロヘキシル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２７８）；
２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトアミド（２７９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２８０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（１,１−ジオキシドチオモルホリノ）エタン−１−オン（２８１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２８２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８３）；１−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−８−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８４）；１−（３,３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−オキサ−７−アザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）エタン−１−オン（２８６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２８７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２８８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２８９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｓ,４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９２）；Ｎ−ベンジル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２９６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（３００）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０１）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０３）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（３０４）；（Ｓ）−１−（４,４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０６）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（３０７）；５−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３１８）；（３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキセタン−３−イル）メタノール（３１９）；４−ベンジル−２−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリン（３２０）；５−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２６）；５−（１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３３）；２−（シクロブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３３４）；２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３３９）；２−（３,３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４０）；２−（３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４１）；２−（アダマンタン−１−イルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アミノ）エタン−１−オン（３４３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−モルホリノエタン−１−オン（３５０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロブチル）アミノ）エタン−１−オン（３５３）；２−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５７）；２−（３,３−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３６０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロブチル）アミノ）エタン−１−オン（３６１）；２−（４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）エタン−１−オン（３６４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（１−メチルシクロプロピル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（３６５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２,５−ジメチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６８）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メチル−２−モルホリノプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３７１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（３７２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン
−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（３７３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）エタン−１−オン（３７４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７８）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピペラジン−２−オン（３７９）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８０）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８３）；２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８８）；２−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８９）；２−（３,３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９０）；
（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｓ,４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９５）；２−（ベンジル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３９９）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（４００）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４０２）；（Ｓ）−２−（４,４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０４）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（４０５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（４−フルオロベンジル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（４０７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４０８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１０）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４１３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４１６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１９）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４２５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３１）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）イソキサゾール（４３２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリミジン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３７）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４３８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４０）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４２）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（４４３）；５−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（４４４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４５）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４６）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４７）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（４４８）；２−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（４４９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（５−メチル−４−オキサスピロ［２.５］オクタン−７−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５８）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン １,１−ジオキシド（４５９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリミジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６１）；５−（１−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロ
ピル−１Ｈ−インドール（４６２）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（４６３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６６）；５−（１−（シクロブチルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４６７）；５−（１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４６８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６９）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７４）；
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７５）；２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８４）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパンアミド（４９３）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン（４９７）；４−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５０２）；４−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５０７）；４−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５１７）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２０）；２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２３）；３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２５）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５３０）；４−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５３４）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３７）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３８）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４０）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４７）；５−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５１）；Ｎ−（４−（（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）スルホニル）フェニル）アセトアミド（５５２）；５−（１−（（１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５３）；５−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５４）；５−（１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５５）；５−（１−（ベンジルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５６）；ｐ−トリル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５７）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン（５６３）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５６６）；（１−ベンジルピペリジン−４−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５６７）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オン（５６８）；（（１Ｓ,２Ｒ）−２−アミノ−２−メチルシクロペンチル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５６９）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（５７２）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（５７３）；（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５７４）；（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５７５）；（（１Ｒ,３Ｓ）−３−アミノシクロヘキシル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５７６）；（（１Ｒ,３ｒ,５Ｓ）−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５８０）；（（２Ｓ,４Ｒ）−４−ヒドロキシピペリジン−２−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５８１）；４−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５８２）；４−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５８３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）プロパン−１−オン（５８９）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン（５９１）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−フルオロピリジン−４−イル）メタノン（５９２）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（５９３）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（５９５）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルオキセタン−３−イル）メタノン（５９６）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（５９７）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−イソプロピルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（５９８）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−３−イル）メタノン（５９９）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（イソキサゾール−３−イル）メタノン（６０４）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メタノン（６０５）；シクロプロピル（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６０６）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピペリジン−２−オン（６０７）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン（６０９）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルシクロプロピル）メタノン（６１０）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）シクロプロパン−１−カルボニトリル（６１１）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン（６１２）；１−（tert−ブチル）−４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン（６１３）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（６１８）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（６１９）；（Ｒ）−（４,４−ジフルオロピロリジン−２−イル）（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６２３）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−３−イル）メタノン（６２４）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（６２５）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−イ
ンドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（６２６）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−フェニルピペリジン−４−イル）メタノン（６２７）；（Ｓ）−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−２−イル）メタノン（６２８）；（Ｓ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−プロリルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６２９）；アゼチジン−３−イル（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６３０）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（７−アザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）メタノン（６３１）；１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オン（６３２）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（６３３）；（３−アミノオキセタン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６３４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４６）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５０）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−モルホリノプロパン−１−オン（６５７）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−フェニルエタン−１−オール（６６２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２−フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６３）；３−シクロプロピル−５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６７）；３−エチル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７５）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（６７８）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６８１）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６８２）；
２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８３）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８４）；３−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（６８５）；３−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（６８６）；５−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（６８７）；５−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（６８８）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８９）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９０）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６９２）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９３）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９４）；５−（１−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９５）；５−（１−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９６）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（６９７）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（６９８）；２−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（６９９）；２−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（７００）；４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,３’−ビピペリジン］−２’−オール（７０２）；５−（［１,３’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０３）；メチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,４’−ビピペリジン］−２’−カルボキシレート（７０４）；５−（３’−フルオロ−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０５）；５−（３’−フルオロ−１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０６）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,３’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０７）；３−イソプロピル−５−（２’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０８）；３−イソプロピル−５−（３’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０９）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１０）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１１）；５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１２）；５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１３）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１５）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１７）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１８）；５−（１−（２,２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１９）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２０）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２２）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２３）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２６）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２７）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２８）；２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２９）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３０）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３１）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３２）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３３）；３−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（７３４）；３−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（７３５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３６）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３７）；（Ｒ）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３８）；（Ｒ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３９）；（Ｓ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４０）；（Ｓ）−３−エチル−５−（１−（（１−イソプロピルピロリジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４１）；３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４２）；３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４３）；３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４４）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾー
ル−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルピリジン−３−アミン（７４５）；（（１ｒ,４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（７６４）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン（７６７）；２−（２−エトキシピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６８）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−イソプロポキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６９）；２−（（４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）オキシ）−Ｎ,Ｎ−ジメチルエタン−１−アミン（７７０）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン（７７１）；Ｎ−エチル−４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（７７２）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（７７３）；２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７４）；２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７５）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７９）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８０）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（７８１）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８２）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７８３）；２−（４−（３−（シクロプロピルメチル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７８４）；５−（１’−シクロペンチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８５）；３−エチル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８６）；５−（［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８７）；
５−（１’−シクロプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８８）；５−（１’−（シクロプロピルメチル）−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８９）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９０）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（１Ｒ,３ｓ,５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９１）；３−エチル−５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９２）；５−（１−（１−シクロペンチルアゼパン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９３）；（Ｓ）−５−（１−（アゼパン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９４）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９５）；５−（１’−（シクロプロピルメチル）−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９６）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９７）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（１Ｒ,３ｒ,５Ｓ）−９−メチル−９−アザビシクロ［３.３.１］ノナン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９８）；２−（２,３−ジメトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（７９９）；５−（［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８００）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０１）；５−（１’−シクロペンチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０２）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０３）；３−エチル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０４）；３−エチル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０５）；３−エチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０６）；３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−５−（２’,２’,６’,６’−テトラメチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０７）；３−エチル−５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０９）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１０）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１１）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１３）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１４）；４−（３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１６）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１７）；４−（３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１８）；（４−（２−（２−アミノピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（８１９）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２０）；３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２１）；５−（（４−（３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−アミン（８２２）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−アミン（８２３）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８２４）；６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２５）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（８２６）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,４’−ビピペリジン］−１’−イル）エタン−１−オン（８２７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（８２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８３０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８３３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３４）；２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３８）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８３９）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８４０）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４１）；３−メチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４２）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４３）；２−（４−（２−（１−ヒドロキシ−２,６−ジメチル−１l４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８４４）；４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド（８４５）；４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（１−（２,２,２−トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド（８４６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタン−１,２−ジオン（８５６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）エタン−１,２−ジオン（８５７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）アセトアミド（８６０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）アセトアミド（８６１）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６６）；３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６７）；５−（１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６８）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８７１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８７２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−６−（トリ
フルオロメチル）−１Ｈ−インドール（８７３）；および４−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８７４）より選択される化合物等を提供する。
本発明は、その精神または本質的属性から逸脱することなく、他の特異的な形態にて具現化されてもよい。本発明は、本明細書に記載の発明の態様および／または実施態様のあらゆる組み合わせを包含する。本発明のありとあらゆる実施態様は、他のいずれかの実施態様と合わさって、さらなる実施態様を記載しうると理解される。また、実施態様の個々の要素は、いずれかの実施態様からのありとあらゆる要素と合わさってさらなる実施態様を記載するものとするとも理解される。
定義
本発明の特徴および利点は、以下の詳細な記載を読むことで、当業者によってさらに容易に理解され得る。明確にするという理由で、別の実施態様との関連でその前後に記載される本発明の特定の特徴も組み合わせて、単一の実施態様を形成することもできると理解されるべきである。反対に、簡潔にするという理由で、単一の実施態様との関連で記載される本発明の種々の特徴はそのサブコンビネーションを形成するように組み合わせることもできる。典型的な、または好ましい例としての本明細書に記載の実施態様は、例示であり、発明を限定するものではないものとする。
本明細書中で特記されない限り、単数形でなされる言及はまた、複数形を含んでもよい。例えば、「ａ」および「ａｎ」は、１あるいは１または複数のいずれを言うものであってもよい。
本明細書にて使用されるような、「化合物」なる語は、少なくとも１つの化合物をいう。例えば、式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）の化合物、および式（Ｉ）の２またはそれ以上の化合物を包含する。
特記されない限り、原子価が充足されていないいずれのヘテロ原子も、原子価を充足するのに十分な水素原子を有するものとする。
本明細書に記載の定義は、出典明示により本明細書に組み込まれているいずれの特許、特許出願、および／または特許公開公報に記載の定義にも優先する。
本発明を記載するのに使用される種々の用語の定義を以下に列挙する。これらの定義は、それらが、個々に、あるいは大きな基の一部として、明細書を通して使用される際の用語に（それらが特定の場合に限定される場合を除き）適用される。
明細書を通して、基およびその置換基は、安定した部分および化合物を得るのに当業者により選択されてもよい。
当該分野における慣習によれば、
Figure 2019530667
 は、本明細書の構造式中で、部分または置換基と、コアまたは骨格構造物との結合点である結合を示すのに使用される。
本明細書にて使用される「ハロ」および「ハロゲン」なる語は、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩをいう。
「シアノ」なる語は基−ＣＮをいう。
「アミノ」なる語は基−ＮＨ２をいう。
「オキソ」なる語は、基＝Ｏをいう。
本明細書にて使用される「アルキル」なる語は、例えば、１〜１２個の炭素原子、１〜６個の炭素原子、および１〜４個の炭素原子を含有する、分岐鎖および直鎖の両方の飽和脂肪族炭化水素基をいう。アルキル基の例として、限定されないが、メチル（Ｍｅ）、エチル（Ｅｔ）、プロピル（例、ｎ−プロピルおよびｉ−プロピル）、ブチル（例、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、およびｔ−ブチル）、およびペンチル（例、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル）、ｎ−ヘキシル、２−メチルペンチル、２−エチルブチル、３−メチルペンチル、および４−メチルペンチルが挙げられる。記号「Ｃ」の後に数字が下付で表されている場合、その下付文字は、特定の基が含有しうる炭素原子の数をより具体的に規定するものである。例えば、「Ｃ１−６アルキル」は、１〜６個の炭素原子を有する直鎖および分岐鎖アルキル基を意味する。
本明細書にて使用される「フルオロアルキル」なる語は、１または複数のフッ素原子で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和脂肪族炭化水素基を包含するものとする。例えば、「Ｃ１−４フルオロアルキル」は、１または複数のフッ素原子で置換された、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、およびＣ４アルキル基を包含するものとする。フルオロアルキル基の代表例として、−ＣＦ３および−ＣＨ２ＣＦ３が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書にて使用される「クロロアルキル」なる語は、１または複数の塩素原子で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和脂肪族炭化水素基を包含するものとする。例えば、「Ｃ１−４クロロアルキル」は、１または複数の塩素原子で置換された、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、およびＣ４アルキル基を包含するものとする。フルオロアルキル基の代表例として、−ＣＣｌ３および−ＣＨ２ＣＣｌ３が挙げられるが、これらに限定されない。
「シアノアルキル」なる語は、１または複数のシアノ基で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和アルキル基を包含する。例えば、「シアノアルキル」は、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、およびＣ１−４シアノアルキルを包含する。
「アミノアルキル」なる語は、１または複数のアミン基で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和アルキル基を包含する。例えば、「アミノアルキル」は、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、およびＣ１−４アミノアルキルを包含する。
「ヒドロキシアルキル」なる語は、１または複数のヒドロキシル基で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和アルキル基を包含する。例えば、「ヒドロキシアルキル」は、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、およびＣ１−４ヒドロキシアルキルを包含する。
「ヒドロキシ−フルオロアルキル」なる語は、１または複数のヒドロキシル基および１または複数のフッ素原子で置換された、分岐鎖および直鎖の両方の飽和アルキル基を包含する。例えば、「ヒドロキシ−フルオロアルキル」は、−ＣＨＦＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨＦＣ（ＣＨ３）２ＯＨ、および−Ｃ１−４ヒドロキシ−フルオロアルキルを包含する。
本明細書にて使用される「シクロアルキル」なる語は、非芳香族単環または多環式炭化水素分子より、飽和環炭素原子から１個の水素原子を除去することで誘導される基をいう。シクロアルキル基の代表例として、限定されないが、シクロプロピル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられる。記号「Ｃ」の後に数字が下付で表されている場合、その下付文字は、特定のシクロアルキル基が含有しうる炭素原子の数をより具体的に規定するものである。例えば、「Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル」は３ないし６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を意味する。
本明細書にて使用される「アルコキシ」なる語は、酸素原子を通して親分子部分に結合したアルキル基、例えば、メトキシ基（−ＯＣＨ３）をいう。例えば、「Ｃ１−３アルコキシ」は、１または３個の炭素原子を有するアルコキシ基を意味する。
「フルオロアルコキシ」および「−Ｏ（フルオロアルキル）」なる語は、酸素連結（−Ｏ−）を介して結合した上記のフルオロアルキル基を示す。例えば、「Ｃ１−４フルオロアルコキシ」は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、およびＣ４フルオロアルコキシ基を包含するものとする。
本明細書にて使用される「アルコキシアルコキシ」なる語は、アルコキシ基が、その酸素原子を介して、別のアルコキシ基の炭素原子と結合し、それが酸素原子を通して、親分子部分に結合している基、例えば、メトキシメトキシ基（−ＯＣＨ２ＯＣＨ３）をいう。例えば、「Ｃ２−４アルコキシアルコキシ」は、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨＣＨ３、および−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨＣＨ３などの、２ないし４個の炭素原子を有するアルコキシアルコキシ基を意味する。
「医薬的に許容される」なる語は、本明細書にて、正当な医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応あるいは他の問題または合併症がなく、ヒトおよび動物の組織と接触させて使用するのに適し、合理的な利益／危険の割合に見合う、それらの化合物、材料、組成物および／または剤形をいうのに使用される。
式（Ｉ）の化合物は非晶質固体または結晶固体として提供され得る。凍結乾燥操作を利用して、式（Ｉ）の化合物は非晶質固体として提供され得る。
式（Ｉ）の化合物の溶媒和物（例、水和物）も本発明の範囲内にあるとさらに認識すべきである。「溶媒和物」なる語は、式（Ｉ）の化合物と、有機であろうと、無機であろうと１または複数の溶媒分子との物理的結合を意味する。この物理的結合は水素結合を包含し、場合によっては、例えば、１または複数の溶媒分子が結晶固体の結晶格子の中に組み込まれている場合、その溶媒和物は単離能を有するであろう。「溶媒和物」は溶液相と分離可能な溶媒和相との両方からなる。典型的な溶媒和物として、水和物、エタノール和物、メタノール和物、イソプロパノール和物、アセトニトリル溶媒和物、および酢酸エチル溶媒和物が挙げられる。溶媒和の方法は当該分野にて公知である。
種々の形態のプロドラッグが当該分野にて周知であり、以下の文献：
ａ）The Practice of Medicinal Chemistry, Camille G. Wermuthら、Ch 31（Academic Press, 1996)；
ｂ）Design of Prodrugs, H, Bundgaard編（Elsevier, 1985）；
ｃ）A Textbook of Drug Design and Development, P. Krogsgaard-Larsen, およびH. Bundgaard編, Ch 5, 113-191頁（Harwood Academic Publishers, 1991）；および
ｄ）Hydrolysis in Drug and Prodrug Metabolism, Bernard TestaおよびJoachim M. Mayer（Wiley-VCH, 2003）
に記載される。
さらに、式（Ｉ）の化合物を調製した後に、該化合物を単離かつ精製し、式（Ｉ）の化合物を９９重量％以上の量で含有する（「実質的に純粋な」）組成物を得ることができ、次にそれは本明細書に記載されるように用いられるか、または処方される。そのような「実質的に純粋な」式（Ｉ）の化合物もまた、本発明の一部を形成すると考えられる。
「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な純度にまで単離し、効果的な治療薬に処方しても残存するほどに十分に強固である化合物を示すものとする。本発明の化合物は安定した化合物を具現化するものとする。
「治療上有効な量」は、本発明の化合物の単独での量、または特許請求の範囲に記載の化合物を組み合わせた量、あるいは本発明の化合物をＴＬＲ７／８／９に対する阻害剤として作用するのに効果的な、またはＳＬＥ、ＩＢＤ、多発性硬化症（ＭＳ）、シェーグレン症候群、および関節リウマチなどの自己免疫および／または炎症性病態を治療または防止するのに効果的な他の活性成分と併用した量を包含するものとする。
本明細書で使用される「治療する」または「治療」なる語は、哺乳類、特にヒトにおける病態の治療に及び、かかる用語として、（ａ）哺乳類にて病態を発症することを防止すること、特にかかる哺乳類がその病態に罹りやすいが、今のところそうであると診断されていない場合に、その病態の発症を防止すること；（ｂ）その病態を阻害すること、すなわちその発症を阻むこと；および／または（ｃ）その病態を緩和すること、すなわちその病態の退行を生じさせることが挙げられる。
本発明の化合物はその化合物に存在する原子のすべての同位体を包含するものとする。同位体は原子番号が同じであるが、質量数の異なるそれらの原子を包含する。一般的な例として、限定されないが、水素の同位体は重水素（Ｄ）および三重水素（Ｔ）を含む。炭素の同位体は１３Ｃおよび１４Ｃを包含する。本発明の同位体標識された化合物は、通常、当業者に公知の一般的技法により、あるいは別の方法で使用される非標識の試薬の代わりに適切に同位体標識された試薬を用いて、本明細書に記載の方法に類似する方法により調製され得る。例えば、メチル（−ＣＨ３）はまた、−ＣＤ３などの重水素化メチル基も包含する。
有用性
ヒト免疫系は、人体を、感染、疾患または死亡を引き起こし得る、微生物、ウイルス、および寄生体から防御するために進化した。複雑な調節機構は、免疫系の様々な細胞成分が異物または外来生物を標的とすることを保証するが、個体に不変的または有意なダメージを生じさせるものではない。現時点で、自己免疫病態における、起因事象は十分に理解されていないが、免疫系はその炎症反応を罹患した個体での標的器官に向かわせる。異なる自己免疫疾患は、典型的には、関節リウマチの場合に関節、橋本甲状腺炎の場合に甲状腺、多発性硬化症の場合に中枢神経系、Ｉ型糖尿病の場合に膵臓、および炎症性腸疾患の場合に腸などの、優勢的または初期の標的器官または病変組織によって特徴付けられる。
本発明の化合物は、トル様受容体７、または８、または９（ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、ＴＬＲ９）あるいはその組み合わせを介するシグナル伝達を阻害する。従って、式（Ｉ）の化合物は、１または複数のＴＬＲ７、ＴＬＲ８、またはＴＬＲ９を介するシグナル伝達の阻害と関連付けられる症状を治療することにおいて有用性がある。かかる症状は、細胞内シグナル伝達の結果として、サイトカインのレベルが調節される、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、またはＴＬＲ９受容体関連の疾患を包含する。
本明細書で使用されるように、「治療する」または「治療」なる語は、哺乳類、特にヒトにおける病態の治療を包含し、（ａ）特に、哺乳類がその疾患に罹りやすいが、未だ該疾患に罹患していると診断されていない場合に、かかる哺乳類が該病態を発症することを妨げるか、または遅らせること；（ｂ）該疾患を阻害、すなわちその進行を阻むこと；および／または（ｃ）その徴候または病態の完全または部分的な軽減を達成すること、および／または疾患または障害および／またはその兆候を緩和、改善、減少または治癒することを包含する。
そのＴＬＲ７、ＴＬＲ８、またはＴＬＲ９の選択的阻害剤としての活性を考慮しても、式（Ｉ）の化合物は、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８、またはＴＬＲ９ファミリー受容体関連性疾患、限定されないが、各々、クローン病、潰瘍性結腸炎、喘息、対宿主移植片疾患、同種移植片拒絶反応、慢性閉塞性肺疾患などの炎症性疾患；グレーブス病、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、ループス腎炎、皮膚狼瘡、乾癬などの自己免疫疾患；クリオピリン関連周期性症候群（ＣＡＰＳ）、ＴＮＦ受容体関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、成人発症スチル病、全身型若年性突発性関節炎、痛風、痛風性関節炎を含む自己炎症性疾患；２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞を含む代謝性疾患；骨吸収疾患、骨関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫関連性骨障害などの破壊性骨障害；急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病などの増殖性障害；充実性腫瘍、眼新血管形成および小児血管腫を含む血管形成障害などの血管新生障害；敗血症、敗血性ショックおよび細菌性赤痢などの感染性疾患；アルツハイマー病、パーキンソン病、脳虚血などの神経変性疾患、または外傷性損傷により惹起される神経変性疾患、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、およびＨＩＶ感染、およびＣＭＶ網膜炎、ＡＩＤＳなどの腫瘍性およびウイルス性疾患を治療するのに有用である。
より具体的には、本発明の化合物で治療され得る具体的な症状または疾患として、限定されないが、膵炎（急性または慢性）、喘息、アレルギー、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性肺疾患、糸球体腎炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、慢性甲状腺炎、グレーブス病、自己免疫性胃炎、糖尿病、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、アトピー性皮膚炎、慢性活性肝炎、重症筋無力症、多発性硬化症、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、乾癬、対宿主移植片疾患、内毒素により誘発される炎症性反応、結核、アテローム性動脈硬化症、筋変性、カヘキシー、乾癬性関節炎、ライター症候群、痛風、外傷性関節炎、風疹性関節炎、急性滑膜炎、膵臓性β細胞疾患；大量の好中球浸潤により特徴付けられる疾患；リウマチ性脊椎炎、痛風性関節炎および他の関節炎症状、脳性マラリア、慢性肺炎症性疾患、ケイ肺症、肺サルコイドーシス、骨吸収疾患、同種移植片拒絶反応、感染による発熱および筋肉痛、感染に対して二次的なカヘキシー、ケロイド形成、瘢痕組織形成、潰瘍性結腸炎、胸焼け、インフルエンザ、骨粗鬆症、骨関節炎、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性黒色腫、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血性ショックおよび細菌性赤痢；アルツハイマー病、パーキンソン病、脳虚血または外傷性損傷により惹起される神経変性疾患；充実性腫瘍、眼新血管形成および小児血管腫を含む血管形成障害；急性肝炎感染（Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎およびＣ型肝炎を含む）、ＨＩＶ感染およびＣＭＶ網膜炎、ＡＩＤＳ、ＡＲＣまたは悪性腫瘍およびヘルペスを含むウイルス性疾患；脳卒中、心筋虚血、脳卒中性心臓発作における虚血、臓器低酸素症、血管過形成、心臓および腎臓再灌流傷害、血栓症、心臓肥大、トロンビン誘発性血小板凝集、内毒素血症、および／または毒性ショック症候群、プロスタグランジン・エンドペルオキシダーゼ・シンダーゼ−２と関連する症状、および尋常性天疱瘡が挙げられる。好ましい治療方法は、症状がクローン病、潰瘍性結腸炎、同種移植片拒絶反応、関節リウマチ、乾癬、強直性脊椎炎、乾癬性関節炎、および尋常性天疱瘡より選択されるところの方法である。もう一つ別の好ましい治療方法は、症状が、脳卒中により惹起される脳虚血再灌流傷害、および心筋梗塞により惹起される心臓虚血再灌流傷害を含む虚血再灌流傷害より選択されるところの方法である。もう一つ別の好ましい治療方法は、症状が多発性骨髄腫であることころの方法である。
１の実施態様において、式（Ｉ）の化合物は、ヴァルデンストレーム・マクログロブリン血症（ＷＭ）、びまん性大型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、慢性リンパ球性白血病（ＣＬＬ）、皮膚病大型Ｂ細胞リンパ腫、および原発性ＣＮＳリンパ腫を含む、がんの治療において有用である。
加えて、本発明のＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲ９阻害剤は、シクロオキシゲナーゼ−２（ＣＯＸ−２）、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ケモカインとも称される、プロスタグランジンエンドペルオキシドシンターゼ−２（ＰＧＨＳ−２）などの誘発性プロ炎症性タンパク質の発現を阻害する。従って、ＴＬＲ７／８／９関連のさらなる症状として、浮腫、無痛覚症、発熱、および神経筋痛、頭痛、がんによって惹起される疼痛、歯痛、および関節痛などの疼痛が挙げられる。本発明の化合物はまた、ウマ感染性貧血ウイルスを含むが、これに限定されないレンチウイルス感染；またはネコ免疫不全ウイルス、ウシ免疫不全ウイルス、およびイヌ免疫不全ウイルスを含む、レトロウイルス感染などの獣医学的ウイルス感染の治療に使用され得る。
本発明は、かくして、かかる症状の治療方法であって、その必要とする対象に、治療的に効果的な量の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物またはその塩を投与することを含む、方法を提供する。「治療的に効果的な量」は、自己免疫疾患または慢性炎症性疾患を阻害するのに、単独で、または組み合わせて投与される場合に効果的である、本発明の化合物の量を包含するものとする。
ＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲ９関連の症状を治療する方法は、式（Ｉ）の化合物を単独で、あるいは相互に組み合わせて、および／またはかかる症状の治療に有用である他の適切な治療剤と組み合わせて投与することを含んでもよい。従って、「治療的に効果的な量」はまた、ＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲを阻害するのに、および／またはＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲと関連付けられる疾患を治療するのに効果的である、特許請求の範囲に記載の化合物を組み合わせた量を包含するものとする。
かかる他の治療剤の代表例として、コルチコステロイド、ロリプラム、カルホスチン、サイトカイン抑制的抗炎症薬（ＣＳＡＩＤ）、インターロイキン−１０、グルココルチコイド、サリチレート、一酸化窒素、および他の免疫抑制剤；デオキシスペルグアリン（ＤＳＧ）などの核移行阻害剤；イブプロフェン、セレコキシブおよびロフェコキシブなどの非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）；プレドニゾンまたはデキサメタゾンなどのステロイド；アバカビルなどの抗ウイルス剤；メトトレキサート、レフルノミド、ＦＫ５０６（タクロリムス、プログラフ（PROGRAF（登録商標）））などの抗増殖剤；ヒドロキシクロロキンなどの抗マラリア剤；アザチプリンおよびシクロホスファミドなどの細胞傷害性薬；テニダップなどのＴＮＦ−α阻害剤、抗ＴＮＦ抗体または可溶性ＴＮＦ受容体、およびラパマイシン（シロリムスまたはラパムン（RAPAMUNE）（登録商標））あるいはそれらの誘導体が挙げられる。
上記の他の治療剤が、本発明の化合物と併用して使用される場合、それは、例えば、フィジシャンズ・デスク・リファレンス（ＰＤＲ）に示されるそれらの量で使用されてもよく、あるいは別の方法として当業者が決定してもよい。本発明の方法において、そのような他の治療剤は、本発明の化合物を投与する前に、投与すると同時に、あるいは投与した後に投与されてもよい。本発明はまた、上記されるようなＩＬ−１ファミリー受容体介在性疾患を含む、ＴＬＲ７／８／９キナーゼ関連症状の治療能を有する医薬組成物を提供する。
本発明の組成物は、上記されるような他の治療剤を含有してもよく、例えば、製薬分野にて周知の方法などの技法に従って、慣用的な固形または液体ベヒクルまたは希釈剤を、ならびに所望する投与経路に適する型の医薬添加剤（例えば、賦形剤、結合剤、保存剤、安定化剤、フレーバー剤等）を利用することで処方されてもよい。
従って、本発明はさらには、１または複数の式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容される担体を含む組成物を提供する。
「医薬的に許容される担体」は、生物学的に活性な剤を動物に、特に哺乳類にデリバリーするために当該分野にて一般的に許容される媒体をいう。医薬的に許容される担体は当業者に周知の範囲内にある多数の要因を考慮して処方される。これらの要因は、限定されないが、処方される活性剤の型および特性；該剤含有の組成物が投与されるべき対象；該組成物を投与する意図する経路；および標的とされる治療指標を包含する。治療的に許容される担体は、水性および非水性の両方の液体媒体、ならびに種々の固体および半固体剤形を包含する。かかる担体は、活性剤に加えて、多数の異なる材料および添加剤を含むことができ、かかる付加的な材料は種々の理由で、例えば、当業者に周知なように、活性剤、結合剤の安定化等のために製剤中に含まれる。医薬的に許容される適切な担体、およびそれらの選択に関与する要因は、例えば、Remingtons Pharmaceutical Sciences, 第17版、（1985）（その内容を出典明示により本明細書の一部とする）などの容易に入手可能な種々の刊行物に記載されている。
式（Ｉ）で示される化合物は、部位特異的治療の必要性に応じて、あるいは送達される式（Ｉ）の化合物の量に応じて、治療すべき症状に適する手段により投与され得る。
また、式（Ｉ）の化合物と、１または複数の非毒性の医薬的に許容される担体および／または希釈剤および／またはアジュバント（本明細書では包括的に「担体」材料という）と、所望により他の活性成分とを含む一連の医薬組成物も本発明の範囲内に含まれる。式（Ｉ）の化合物は、いずれか適切な経路で、好ましくはかかる経路に適応する医薬組成物の形態にて、意図する治療に効果的な用量で投与されてもよい。本発明の化合物および組成物は、例えば、経口的に、経粘膜的に、あるいは血管内、静脈内、腹腔内、皮下内、筋肉内および胸骨内を含んで非経口的に、従来の医薬的に許容される担体、アジュバント、およびベヒクルを含有する投与単位製剤の形態にて投与されてもよい。例えば、医薬担体はマンニトールまたはラクトースと、微結晶セルロースとの混合物を含有してもよい。その混合物は、滑沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム、クロスポビドンなどの崩壊剤等のさらなる成分を含有してもよい。その担体の混合物はゼラチンカプセルに充填されても、錠剤として圧縮されてもよい。例えば、該医薬組成物は経口剤形としてあるいは注入剤として投与されてもよい。
経口投与の場合、医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル、液体カプセル、懸濁液または液剤の形態であってもよい。医薬組成物は、特定量の活性成分を含有する投与単位の形態で製造されるのが好ましい。例えば、医薬組成物は、約０.１〜１０００ｍｇの、好ましくは約０.２５〜２５０ｍｇの、より好ましくは約０.５〜１００ｍｇの範囲にある量の活性成分を含む錠剤またはカプセルとして提供されてもよい。ヒトまたは他の哺乳類に適する日用量は、患者の状態および他の要因に応じて大きく変化してもよいが、慣用的方法を用いて決定することができる。
本発明に係るいずれの医薬組成物も、例えば、許容でき、かつ適用可能ないずれかの経口製剤を介して経口的に送達され得る。典型的な経口製剤として、限定されるものではないが、例えば、錠剤、トローチ、ロゼンジ、水性および油性懸濁液、分散性粉末または顆粒、エマルジョン、ハードおよびソフトカプセル、液体カプセル、シロップおよびエリキシルが挙げられる。経口投与を意図とする医薬組成物は、経口投与向けの医薬組成物を製造するのに当該分野にて公知のいずれかの方法に従って調製され得る。医薬的に受け入れられる製剤を提供するために、本発明に係る医薬組成物は、甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤、鎮痛剤、酸化防止剤および保存剤より選択される少なくとも１つの物質を含有しうる。
錠剤は、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、錠剤の製造に適する非毒性の少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤と混合することで調製され得る。典型的な賦形剤として、限定されるものではないが、例えば、例として、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウム、およびリン酸ナトリウムなどの不活性希釈剤；例として、微結晶セルロース、ナトリウムクロスカルメロース、トウモロコシデンプンおよびアルギン酸などの造粒剤および崩壊剤；例として、デンプン、ゼラチン、ポリビニルピロリドンおよびアカシアなどの結合剤；例として、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸およびタルクなどの滑沢剤が挙げられる。さらに、錠剤は、被覆されていないか、あるいは不快な味の薬物の嫌な味をマスクするか、崩壊を遅らせ、消化管での活性成分の吸収を遅らせ、それにより活性成分の作用を長期にわたって持続させるかのいずれかのために公知技法により被覆されるかのいずれかとすることができる。典型的な水溶性の味マスキング物質として、限定されるものではないが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびヒドロキシプロピルセルロースが挙げられる。典型的な時間遅延物質として、限定されるものではないが、エチルセルロースおよび酢酸酪酸セルロースが挙げられる。
ハードゼラチンカプセルは、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、例えば、炭酸カルシウム；リン酸カルシウム；およびカオリンなどの少なくとも１つの不活性な固形希釈剤と混合することで製造され得る。
ソフトゼラチンカプセルは、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、例えば、ポリエチレングリコールなどの少なくとも１つの水溶性担体；例えば、落花生油、流動パラフィンおよびオリーブ油などの少なくとも１つの油性媒体と混合することで製造され得る。
水性懸濁液は、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、水性懸濁液の製造に適する少なくとも１つの賦形剤と混合することで製造され得る。水性懸濁液の製造に適する典型的な賦形剤として、限定されるものではないが、例えば、例として、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、ポリビニルピロリドン、トラガカントガム、およびアカシアガムなどの懸濁化剤；例として、天然に存在するホスファチド、例、レシチンなどの分散剤または湿潤剤；例として、ステアリン酸ポリオキシエチレンなどの酸化アルキレンと脂肪酸との縮合生成物；例として、ヘプタデカエチレン−オキシセタノールなどの酸化エチレンと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物；例として、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビトールなどの酸化エチレンと、脂肪酸とヘキシトールとから誘導される部分エステルとの縮合生成物；および例として、モノオレイン酸ポリエチレンソルビタンなどの酸化エチレンと、脂肪酸と無水ヘキシトールとから誘導される部分エステルとの縮合生成物が挙げられる。水性懸濁液はまた、例として、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチルおよびｎ−プロピルなどの少なくとも１つの保存剤；少なくとも１つの着色剤；少なくとも１つの矯味矯臭剤；および／または少なくとも１つの甘味剤（限定されるものではないが、例えば、シュークロース、サッカリンおよびアスパルタームを包含する）を含有しうる。
油性懸濁液は、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、例として落花生油；オリーブ油；ゴマ油；およびココナッツ油などの植物油；あるいは例として、流動パラフィンなどの鉱油のいずれかに懸濁させることにより製造され得る。油性懸濁液はまた、例として、蜜ロウ；ハードパラフィン；およびセチルアルコールなどの少なくとも１つの増粘剤を含有し得る。受け入れられる油性懸濁液を提供するために、上記した少なくとも１つの甘味剤、および／または少なくとも１つの矯味矯臭剤をその油性懸濁液に添加し得る。油性懸濁液はさらに少なくとも１つの保存剤（限定されるものではないが、例えば、例として、ブチル化ヒドロキシアニソールおよびアルファ−トコフェロールなどの酸化防止剤を包含する）を含有し得る。
分散性粉末または顆粒は、例えば、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、少なくとも１つの分散剤および／または湿潤剤と；少なくとも１つの懸濁化剤と；および／または少なくとも１つの保存剤と混合することで製造され得る。適切な分散剤、湿潤剤および懸濁化剤は上記されるとおりである。典型的な保存剤として、限定されるものではないが、例えば、酸化防止剤、例、アスコルビン酸が挙げられる。加えて、分散性粉末または顆粒はまた、限定されるものではないが、例えば、甘味剤；矯味矯臭剤；および着色剤を包含する、少なくとも１つの賦形剤を含有し得る。
式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物のエマルジョンは、例えば、水中油型エマルジョンとして製造され得る。式（Ｉ）で示される化合物を含むエマルジョンの油相は既知の方法にて公知の成分より構成されてもよい。油相は、限定されるものではないが、例えば、例としてオリーブ油および落花生油などの植物油；例として、流動パラフィンなどの鉱油；およびそれらの混合油により提供され得る。該相は乳化剤だけを含むものであってもよいが、少なくとも１つの乳化剤と、脂肪または油と、あるいは脂肪および油の両方との混合物を含んでもよい。適切な乳化剤として、限定されるものではないが、例えば、天然に存在するホスファチド、例として大豆レシチン；例として、モノオレイン酸ソルビタンなどの脂肪酸と無水ヘキシトールとから誘導されるエステルまたは部分エステル；および例として、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタンなどの部分エステルと酸化エチレンとの縮合生成物が挙げられる。親水性乳化剤を安定化剤として作用とする親油性乳化剤と一緒に配合することが好ましい。油と脂肪の両方を配合することも好ましい。乳化剤は安定化剤と共にまたはなしでいわゆる乳化ロウを作り、そのロウは油脂と一緒になっていわゆる乳化軟膏基剤を作り、それはクリーム製剤の油性分散相を形成する。エマルジョンも甘味剤、矯味矯臭剤、保存剤および／または酸化防止剤を含有しうる。本発明の製剤にて用いるのに適する乳化剤およびエマルジョン安定化剤として、ツィーン（Tween）６０、スパン（Span）８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、モノステアリン酸グリセリル、ラウリル硫酸ナトリウム、ジステアリン酸グリセリルを単独で、またはワックスと一緒に、あるいは当該分野にて周知の他の物質が挙げられる。
式（Ｉ）の化合物はまた、例えば、医薬的に許容され、かつ適する注射可能ないずれかの形態を介して静脈内、皮下、および／または筋肉内に送達され得る。典型的な注射可能な形態として、限定されるものではないが、例えば、例として、水、リンガー溶液および塩化ナトリウム等張液などの許容されるベヒクルおよび溶媒を含む滅菌水溶液；滅菌水中油型マイクロエマルジョン；および水性または油性懸濁液が挙げられる。
非経口投与用製剤は、水性または非水性等張滅菌注射溶液または懸濁液の形態であってもよい。これらの溶液および懸濁液は、経口投与用製剤における使用について記載の１または複数の担体または希釈剤を用いて、あるいは他の適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を用いることで、滅菌粉末または顆粒より製造されてもよい。該化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、トラガカントガムおよび／または種々のバッファーに溶解させてもよい。他のアジュバントおよび投与方法は医薬の分野において十分に広く知られている。活性成分はまた、セイライン、デキストロースまたは水を含む適切な担体を含む、あるいはシクロデキストリン（すなわち、カプチソル（Captisol））、共溶媒可溶化剤（すなわち、プロピレングリコール）またはミセル可溶化剤（すなわち、ツィーン８０）を含む組成物として注射により投与されてもよい。
滅菌注射可能な製剤はまた、例えば１,３−ブタンジオール中溶液のような、非毒性の非経口的に許容される希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能な溶液または懸濁液であってもよい。許容されるベヒクルおよび溶媒の中で、利用可能なベヒクルおよび溶媒は、水、リンガー溶液および塩化ナトリウム等張溶液である。さらに、滅菌性固定油も溶媒または懸濁化媒体として慣用的に利用される。このために、合成モノまたはジグリセリドを含む、いずれの無菌性固定油が利用されてもよい。加えて、オレイン酸などの脂肪酸は注射可能な製剤の調製に有用であることが分かる。
滅菌注射可能な水中油型マイクロエマルジョンは、例えば、１）式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を、例えば大豆油とレシチンの混合物などの油相に溶かし；２）式（Ｉ）の化合物を含有する油相を水とグリセロールの混合液と合わせ；および３）その組み合わせを処理してマイクロエマルジョンを形成することで製造され得る。
滅菌水性または油性懸濁液は、当該分野にて既知の方法に従って、製造され得る。例えば、滅菌水性溶液または懸濁液は、例えば、１,３−ブタンジオールなどの非毒性の非経口的に許容される希釈液または溶媒を用いて製造することができ；滅菌油性懸濁液は、例えば滅菌固定油、例、合成モノまたはジグリセリドなどの滅菌で非毒性の許容される溶媒または懸濁化媒体と；例えばオレイン酸などの脂肪酸とを用いて製造され得る。
本発明の医薬組成物に用いることのできる医薬的に許容される担体、アジュバントおよびベヒクルとして、限定されるものではないが、イオン交換剤、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ｄ−アルファ−トコフェロールポリエチレングリコール１０００スクシネートなどの自己乳化型薬物デリバリーシステム（SEDDS）、ツィーンなどの医薬剤形に使用される界面活性剤、CREMOPHOR界面活性剤（BASF）などのポリエトキシル化ヒマシ油、または他の同様のポリマーデリバリーマトリックス、ヒト血清アルブミンなどの血清蛋白、バッファー物質、例えばホスフェート、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩または電解質、例えば硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系材料、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン−ポリオキシプロピレン−ブロックポリマー、ポリエチレングリコールおよび羊毛脂が挙げられる。また、有利には、アルファ−、ベータ−およびガンマ−シクロデキストリンなどのシクロデキストリン、あるいは２−および３−ヒドロキシプロピル−シクロデキストリンを含むヒドロキシアルキルシクロデキストリンなどの化学的に修飾された誘導体、あるいは他の可溶化誘導体を使用し、本明細書に記載の製剤における化合物のデリバリーを促進してもよい。
本発明の医薬的に活性な化合物は、薬学の分野における慣用的操作に従って処理され、ヒトおよび他の哺乳類を含む、患者に投与するための医薬を生成することができる。医薬組成物は滅菌処理などの一般的な薬務に供されてもよく、および／または保存剤、安定化剤、湿潤剤、乳化剤、バッファー等などの従来のアジュバントを含有してもよい。錠剤およびピルはさらに腸溶性コーティング剤で製造され得る。かかる組成物はまた、湿潤剤、甘味剤、矯味矯臭剤、および芳香剤などのアジュバントを含んでもよい。
本発明の化合物および／または組成物で病態を治療するために投与される化合物の量、および投薬計画は、対象の年齢、体重、性別、病状、疾患の型、疾患の重篤度、投与経路および頻度、および利用される個々の化合物を含む、様々な要因に依存する。かくして、投薬計画は広範囲に変化するが、標準的方法を用いて慣用的に決定することができる。体重１ｋｇ当たり約０.００１〜１００ｍｇ、好ましくは体重１ｋｇ当たり約０.００２５〜約５０ｍｇ、最も好ましくは体重１ｋｇ当たり約０.００５〜１０ｍｇの日用量が適している。日用量は一日に付き１ないし４回の用量で投与され得る。他の投与計画は週に１回、および２日に１回の投与のサイクルを包含する。
治療を行うために、本発明の活性な化合物は、通常、示唆される投与経路に適する１または複数のアジュバントと合わされる。経口的に投与される場合、該化合物は、ラクトース、シュークロース、デンプン粉、アルカン酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、および／またはポリビニルアルコールと混合され、次に都合よく投与するために打錠またはカプセル化されてもよい。かかるカプセルまたは錠剤は、活性な化合物のヒドロキシプロピルメチルセルロース中分散液にて提供され得るように、放出制御剤を含有してもよい。
本発明の医薬組成物は、式（Ｉ）で示される少なくとも１つの化合物を含み、所望により、医薬的に許容されるいずれかの担体、アジュバントおよびベヒクルより選択されるさらなる物質を含んでもよい。あるいはまた、本発明の組成物は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容される担体、アジュバントまたはベヒクルを含む。
本発明は製造品も包含する。本明細書中で用いられるように、製造品は、例えば、限定されないが、キットおよびパッケージを包含するものとする。本発明の製造品は、（ａ）第１の容器と；（ｂ）第１の容器に入れられる医薬組成物（ここで、該組成物は、本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む第１の治療薬を含む）と；（ｃ）該医薬組成物が心臓血管および／または炎症性障害（上と同義）の治療に用いることができる旨を記載した添付説明書（package insert）とを含む。別の実施態様において、該添付説明書には、該医薬組成物が第２の治療薬と組み合わせて（上と同義）、心臓血管および／または炎症性障害の治療に用いることができる旨が記載される。該製造品はさらに、（ｄ）第２の容器（ここで、構成要素（ａ）および（ｂ）は第２の容器に入れられ、構成要素（ｃ）は第２の容器内または容器外に置かれる）を含み得る。第１および第２の容器に入れられるとは、各容器が該アイテムをその領域内に保持することを意味する。
第１の容器は医薬組成物を保持するのに用いられる容器である。この容器は、製造、貯蔵、運搬、および／または個別／大量販売するためのものである。第１の容器は、ボトル、ジャー、バイアル、フラスコ、シリンジ、チューブ（例えば、クリーム製剤用のもの）、または医薬製品の製造、保持、貯蔵、または流通に用いられる任意の別の容器を包含するものとする。
第２の容器は、第１の容器、および適宜添付説明書を保持するために用いられるものである。第２の容器の例は、例えば、限定されないが、箱（例えば、ダンボールまたはプラスチック）、木箱、紙箱（carton）、袋（例えば、紙またはプラスチックの袋）、ポーチ、および布袋（sack）である。添付説明書は、テープ、接着剤、ホッチキス、または他の付着方法により第１の容器の外側に物理的に付着させるか、または、第１の容器と物理的に付着する手段を用いることなく第２の容器内に置くこともできる。あるいは、添付説明書は第２の容器の外に置かれる。第２の容器の外に置く場合、添付説明書はテープ、接着剤、ホッチキス、または他の付着方法により物理的に付着していることが好ましい。あるいは、物理的に付着することなく第２の容器に近接または接触した状態とすることもできる。
添付説明書は、第１の容器に入れられた医薬組成物に関連する情報が記載されたラベル、タグ、マーカーなどである。その記載された情報は、通常、該製造品が販売される地域を管理する規制当局（例えば、アメリカ食品医薬品局）により決定されるであろう。１の実施態様において、添付説明書は、特に、該医薬組成物が認可された事柄について記載したものである。添付説明書は、人々がその内にまたはその上に記載された情報を読み取ることができる、いずれの材料で作られていてもよい。例えば、添付説明書は、それ上に目的の情報が形成される（例えば、印刷または貼り付けられる）印刷可能な材料（例えば、紙、プラスチック、ダンボール、ホイール、紙またはプラスチック製のシール）である。
製造方法
本発明の化合物は有機合成の分野における当業者に周知の多くの方法にて製造され得る。本発明の化合物は、下記の方法を、合成有機化学の分野にて公知の合成方法と一緒に用いて、あるいは当業者によって認識されるようにそれに変化を加えて合成され得る。好ましい方法は、限定されるものではないが、下記の方法を包含する。本明細書にて引用される文献はすべてその内容が出典明示により本明細書に組み込まれる。
本発明の化合物はこのセクションにて記載される反応および技法を用いて製造され得る。該反応は使用される試薬および材料に適する溶媒中で実施され、変形がなされるのに適している。また、下記の合成方法の記載において、溶媒の選択、反応環境、反応温度、実験の継続時間および後処理操作を含め、提案されるすべての反応条件はその反応に標準的な条件であるように選択され、そのことは当業者であれば容易に認識すると理解すべきである。有機合成の分野における当業者であれば分子の色んな部分にある官能基が提案される試薬および反応と適合するものでなければならないことを理解する。反応条件と適合する置換基に対するかかる制限は当業者に明らかであり、その時には別の方法を用いる必要がある。このことは、時に、本発明の所望とする化合物を得るために、合成工程の順序を修飾するか、あるいは一の特定のプロセススキームを別のスキームに優先して選択する判断を要求するであろう。また、この分野における合成経路を計画するにおいてもう一つ別の大きな要因が、本発明に記載の化合物に存する官能基の保護に使用される保護基を正しく選択することであることが理解されよう。当業者に対して多くの変形を教示する信頼できる報告書がGreeneおよびWuts（有機合成における保護基（protective Groups in Organic Synthesis）、第3版、Wiley and Sons, 1999）である。
式（Ｉ）の化合物は次のスキームに記載の方法を参考にすることにより製造されてもよい。そのスキームにて示されるように、その目的とする生成物は式（Ｉ）と同じ構造式を有する化合物である。式（Ｉ）のいずれの化合物も適宜置換された試薬を適切に選択することで該スキームに従って生成され得ることが理解されよう。溶媒、温度、圧力および他の反応条件は当業者によって容易に選択され得る。出発材料は商業的に入手可能であるか、または当業者によって容易に製造される。化合物の構成要素は、このセクションの中で、または本明細書の他の部分で定義されるとおりである。
スキーム１に示されるように、式Ｉの化合物は、置換５−ブロモインドール（２）で出発して生成されてもよい。２は３−ホルミルインドールより（還元を通して）、または３−Ｈインドールよりアルキル化を介して製造され得る。２とボロネート３を遷移金属触媒のクロスカップリングに、つづいてオレフィン還元に、そしてＢｏｃ脱保護に供して４を得、次にそれをピリジルボロン酸とカップリングさせ、脱保護に付して６を得ることができる。６をアルキル化に付し、式Ｉの化合物を生成するに至る。
スキーム１
Figure 2019530667
別の製造方法において、ブロモインドール２ｂをまずボロネート３とカップリングさせ、還元させることができる。塩素化を選択的に３位で進行させ、ついで臭素化させ、ジハロゲン化の化合物７を得る。
スキーム２
Figure 2019530667
実施例
式（Ｉ）の化合物、および式（Ｉ）の化合物を製造するのに使用される中間体は、以下の実施例に示される操作、および関連する操作を用いて製造され得る。この実施例にて使用される方法および条件、ならびにこれらの実施例にて製造される実際の化合物は、限定されることを意味するものではなく、式（Ｉ）の化合物がどのようにして製造され得るかを説明するものである。これらの実施例にて用いられる出発材料および試薬は、本明細書にて記載の操作により製造されていない場合、一般に、市販されているか、または化学文献にて報告されているかのいずれかであり、あるいは化学文献に記載の操作を用いて製造されてもよい。
略語
Figure 2019530667
Figure 2019530667
分析性および分取性ＨＰＬＣ条件：
勾配時間（分） 流れＡ％ Ｂ％ 曲線速度：最初０.８００ ９８.０ ２.０；１.００ ０.８００ ２.０ ９８.０ ６；１.５０ ０.８００ ２.０ ９８.０ ６；１.６０ ０.８００ ９８.０ ２.０ １１
方法ＱＣ−ＡＡ：カラム：Waters Acquity UPLC BEH Ｃ１８、２.１ｘ５０ｍｍ、１.７−μｍ粒子；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；温度：５０℃；勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとし、ついで１００％Ｂで０.７５分間保持する；流速：１.０ｍＬ／分；検出：ＵＶ（２２０ｎｍ）
方法ＱＣ−ＴＦＡ：カラム：Waters Acquity UPLC BEH Ｃ１８、２.１ｘ５０ｍｍ、１.７−μｍ粒子；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋０.１％トリフルオロ酢酸；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水＋０.１％トリフルオロ酢酸；温度：５０℃；勾配： ３分間にわたって０−１００％Ｂとし、ついで１００％Ｂで０.７５分間保持する；流速：１.０ｍＬ／分；検出：ＵＶ（２２０ｎｍ）
（Ａ）カラム−Ascentis Express Ｃ１８（５０ｘ２.１ｍｍ−２.７μｍ）移動相Ａ：水中１０ｍＭ ＮＨ４ＣＯＯＨ：ＡＣＮ（９８：０２）；移動相Ｂ：水中１０ｍＭ ＮＨ４ＣＯＯＨ：ＡＣＮ（０２：９８）、勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとする、流速＝１ｍＬ／分
（Ｂ）Waters Acquity BEH Ｃ１８（２.１ｘ５０ｍｍ）１.７ミクロン；バッファー：５ｍＭ酢酸アンモニウム（ＨＣＯＯＨでｐＨ５に調整）、溶媒Ａ：バッファー：ＡＣＮ（９５：５）、溶媒Ｂ：バッファー：ＡＣＮ（５：９５）、方法：％Ｂ：０分間−５％：１.１分間−９５％：１.７分間−９５％、流速：０.８ｍＬ／分
（Ｃ）カラム−Ascentis Express Ｃ１８（５０ｘ２.１ｍｍ−２.７μｍ）；移動相Ａ：水中０.１％ＨＣＯＯＨ：移動相Ｂ：ＡＣＮ；温度：５０℃；勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとする；流速：１.０ｍＬ／分
（Ｄ）Kinetex XB−Ｃ１８（７５ｘ３ｍｍ）２.６ミクロン；溶媒Ａ：水中１０ｍＭギ酸アンモニウム：アセトニトリル（９８：０２）；移動相Ｂ：水中１０ｍＭギ酸アンモニウム：アセトニトリル（０２：９８）；温度：５０℃；勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとする；流速：１.１ｍＬ／分；検出：ＵＶ（２２０ｎｍ）
（Ｅ）カラム：Ascentis Express Ｃ１８（５０ｘ２.１）ｍｍ、２.７μｍ；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ ＮＨ４ＯＡｃ；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ ＮＨ４ＯＡｃ；温度：５０℃；勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとする；流速：１.１ｍＬ／分
（Ｆ）カラム：Ascentis Express Ｃ１８（５０ｘ２.１）ｍｍ、２.７μｍ；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋０.１％ＴＦＡ；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水＋０.１％ＴＦＡ；温度：５０℃；勾配：３分間にわたって０−１００％Ｂとする；流速：１.１ｍＬ／分
（Ｇ）カラム：Waters Acquity UPLC BEH Ｃ１８（２.１ｘ５０ｍｍ）、１.７ミクロン；溶媒Ａ＝１００％水＋０.０５％ＴＦＡ；溶媒Ｂ＝１００％アセトニトリル＋０.０５％ＴＦＡ；勾配＝１分間にわたって２−９８％Ｂとし、ついで９８％Ｂで０.５分間保持する；流速：０.８ｍＬ／分；検出：ＵＶ（２２０ｎｍ）
（Ｈ）カラム：Acentis Express Ｃ１８（５０ｘ２.１ｍｍ）１.７μｍ、Acentis Ｃ８ ＮＨ４ＣＯＯＨ ５MIN.M、移動相Ａ：１０ｍＭギ酸アンモニウム：ＡＣＮ（９８：２）、移動相Ｂ：１０ｍＭギ酸アンモニウム：ＡＣＮ（２：９８）、流速：１ｍＬ／分
分取性ＨＰＬＣ方法：
（Ｉ）カラム：X Bridge Ｃ１８（２５０ｘ１９、５μｍ）、移動相Ａ：水中０.１％ＴＦＡ、移動相Ｂ：ＡＣＮ、溶解度：ＴＨＦ＋ＭｅＯＨ＋ＤＭＳＯ、定組成 ０／１０、１０／６０、流速：１７ｍＬ／分
ＨＰＬＣ条件：（Ｊ）カラム：X Bridge Phenyl（１５０ｘ４.６ｍｍ）３.５ミクロン、A：水中０.０５％ＴＦＡ：アセトニトリル（９５：５） Ｂ：アセトニトリル：水中０.０５％ＴＦＡ（９５：５）、流速：１.０ｍＬ／分、時間（分）／％Ｂ、０ ０、１５ ５０、１８ １００、２３ １００；検出：ＵＶ（２５４ｎｍ）
（Ｋ）SUNFIRE Ｃ１８（４.６ｘ１５０）ｍｍ、３.５ミクロン、移動相Ａ：水中０.０５％ＴＦＡ：アセトニトリル（９５：５） 移動相Ｂ：アセトニトリル：水中０.０５％ＴＦＡ（９５：５）、流速：１ｍＬ／分、時間／Ｂ％、０ ０、１５ ５０、１８ １００、２３ １００；検出：ＵＶ（２５４ｎｍ）
実施例１
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩
Figure 2019530667
中間体１Ａ：５−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ２５０ｍｌの丸底フラスコに、トリエチルシラン（８.９０ｇ、７７ミリモル）、トリクロロ酢酸（６.２５ｇ、３８.３ミリモル）およびトルエン（５０ｍＬ）を充填し、該溶液を７０℃に加熱し、次に５−ブロモ−１Ｈ−インドール（５.０ｇ、２５.５ミリモル）およびアセトン（２.２４７ｍＬ、３０.６ミリモル）のトルエン（３０ｍＬ）中溶液を滴下して加えた。得られた褐色の溶液を同じ温度で１.５時間加熱した。該溶液を１０℃に冷却し、１０％炭酸水素ナトリウムでクエンチさせ、ジエチルエーテルで希釈した。有機層を分離し、乾燥させ、真空下で濃縮して粗化合物を得た。該粗製物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中５％酢酸エチルで溶出して精製し、５−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（５.５ｇ、２３.１０ミリモル、収率９５％）を油として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１５分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２３８.９（Ｍ−Ｈ）
中間体１Ｂ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（５.５ｇ、２３.１０ミリモル）、tert−ブチル ４−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（７.５０ｇ、２４.２５ミリモル）の２５０ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ＴＨＦ（５０ｍＬ）を、つづいて三塩基性リン酸カリウム水溶液（１２.０７ｇ、６９.３ミリモル、２０ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、次にＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ２Ｃｌ２アダクツ（０.４７２ｇ、０.５７７ミリモル）を添加した。反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を７５℃で１８時間加熱した。反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。その粗材料を、シリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中１５％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（６.５ｇ、収率８３％）を油として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２１分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３９（Ｍ−Ｈ）
中間体１Ｃ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（７.９ｇ、２３.２０ミリモル）の酢酸エチル（１５０ｍＬ）中溶液に窒素（Ｎ２）をパージし、次にパラジウム／炭素（０.６１７ｇ、０.５８０ミリモル）を添加した。該溶液を再びＮ２で３回パージした。バルーンを介して水素を該混合物に導入した。反応混合物を室温で５時間攪拌した。該懸濁液をセライトを通して濾過し、濾液を集め、濃縮して粗化合物を得た。その粗材料をＩＳＣＯに付し、４０ｇシリカカラムを用いて精製した。該化合物をヘキサン中１５％酢酸エチルで溶出し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６.５ｇ、収率８２％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.４８分間［Ｃ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３４１（Ｍ−Ｈ）
中間体１Ｄ：tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６.３ｇ、１８.４０ミリモル）のＤＣＥ（６０ｍＬ）中溶液に、ＤＣＥ（５０ｍＬ）に溶かしたＮＢＳ（３.２７ｇ、１８.４０ミリモル）を０℃で滴下漏斗を介して１０分間にわたって滴下して加えた。得られた褐色の溶液を室温で２０分間攪拌した。反応物を亜硫酸ナトリウム溶液（１５ｍＬ）でクエンチさせ、揮発性物質を除去し、残渣をＤＣＭ（５０ｍＬ）に溶かし、水層を分離した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料をＩＳＣＯに付し、４０ｇシリカカラムを用いて精製し、該化合物を石油エーテル中１５％酢酸エチルで溶出し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（６.４ｇ、収率８３％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.５８分間［Ｈ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６７.２（Ｍ−Ｈ）
中間体１Ｅ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１.０ｇ、２.３７３ミリモル）、２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’,６’−ジメトキシビフェニル（０.１１７ｇ、０.２８５ミリモル）、およびビス（ベンゾニトリル）パラジウム（ＩＩ）クロリド（０.０２７ｇ、０.０７１ミリモル）の５０ｍＬの密封した試験管中の混合物に、ジオキサン（１０ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物を１０分間脱気処理に付し、次にピナコールボラン（０.４５６ｇ、３.５６ミリモル）を添加し、つづいてＴＥＡ（０.９９２ｍＬ、７.１２ミリモル）を滴下して加えた。該反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８５℃で３時間加熱した。反応混合物を濃縮した。該粗材料を酢酸エチル（１００ｍＬ）に溶かし、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ２５０ｍＬ）で徹底的に洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を真空下で濃縮し、粗生成物を得た。残渣をＤＣＭ（３ｍＬ）に溶かした。該粗材料をコンビフラッシュ（Combiflash）システムに付し、１２％ＥｔＯＡｃ／石油エーテルで溶出して精製した。フラクションを濃縮した後、該生成物を白色のガム状生成物（０.７５ｇ、収率６７.５％）として集めた。ＬＣＭＳ 保持時間：４.２７分間［Ｈ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６７.３（Ｍ−Ｈ）
中間体１Ｆ：tert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（３ｇ、６.４０ミリモル）、４−ブロモ−２,６−ジメチルピリジン（１.７８７ｇ、９.６１ミリモル）および三塩基性リン酸カリウム（４.０８ｇ、１９.２１ミリモル）のジオキサン（８０ｍＬ）および水（５ｍＬ）中溶液をＮ２で１０分間脱気処理に付した。次に、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ２Ｃｌ２アダクツ（０.５２３ｇ、０.６４０ミリモル）を加え、該溶液を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８０℃で１２時間加熱した。反応混合物を濃縮した。該残渣を酢酸エチルに溶かし、該溶液を水で洗浄した。有機層を集め、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料をコンビフラッシュに付し、２４ｇシリカカラムを用いて精製し、化合物を石油エーテル中６５％酢酸エチルで溶出した。フラクションを合わせ、濃縮してtert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１.８ｇ、４.０２ミリモル、収率６２.８％）を明黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４６４分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４８.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例１：
tert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（１.４ｇ、２.９３ミリモル）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（３.６６ｍＬ、１４.６３ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。固形物質が該反応混合物よりゆっくりと沈殿した。そのスラリーを濃縮し、残渣をジエチルエーテル（２ｘ１０ｍＬ）でトリチュレートし、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１７０ｍｇ、０.４８９ミリモル、収率６２.６％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：０.６２分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３４８.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例２
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体２Ａ：１−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−１Ｈ−インドール（１０ｇ、５１.０ミリモル）のトルエン（５０ｍＬ）中溶液に、塩化アセチル（７.２５ｍＬ、１０２ミリモル）を０℃で、つづいて塩化スズ（ＩＶ）（１０２ｍＬ、１０２ミリモル）を滴下して加えた。次に反応温度を２５℃に上げ、反応混合物をその同じ温度で４時間攪拌した。その反応物質を氷冷水（１５０ｍＬ）でクエンチさせた。黄色の固体が溶液より沈殿し、それを濾過で集めた。残渣を水（１００ｍＬ）で徹底的に洗浄した。該固体を真空下で１２時間風乾させた。該固体をさらに乾燥トルエンでトリチュレートし、微量の水分を除去し、１−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタノン（１１ｇ、９１％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８０分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２３９.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体２Ｂ：５−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 １−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）エタノン（３ｇ、１２.６０ミリモル）のＴＨＦ（３０ｍＬ）中溶液に、ＬＡＨ（６.３０ｍＬ、１２.６０ミリモル）を２５℃で添加した。反応混合物を５５℃で１時間加熱した。該反応物を氷冷水（１００ｍＬ）にて０℃でゆっくりとクエンチさせた。白色の固体が該混合物より沈殿した。該反応物質を酢酸エチル（１５０ｍＬ）で希釈し、セライトパッドを通して濾過した。該セライトパッドを酢酸エチル（５０ｍＬ）で徹底的に洗浄した。水層を分離し、有機層を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して濃縮させた。該粗材料をＩＳＣＯに付し、シリカカラムを用いて精製し、化合物をヘキサン中６−１０％ＥｔＯＡｃで溶出し、フラクションを集め、濃縮して５−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドール（２.８ｇ、９８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.４５分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２２６.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体２Ｃ：tert−ブチル ４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−３,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレートが、中間体１Ｂに記載の一般的操作に従って、５−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（５.０ｇ、収率８１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：３.９１分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２７１.３（Ｍ＋Ｈ−ｔＢｕ）
中間体２Ｄ：tert−ブチル ４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートが、中間体１Ｃに記載の一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（３.５ｇ、収率７１.５％）。ＬＣＭＳ 保持時間：３.８６分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３２７.３（Ｍ−Ｈ）
中間体２Ｅ：tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートが、中間体１Ｄに記載の一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.７５ｇ、収率７６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：３.１２分間［Ｈ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４０５.３（Ｍ−Ｈ）
中間体２Ｆ：tert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを、中間体１Ｆに記載の一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造した（０.６５ｇ、収率９８％）。ＬＣＭＳ 保持時間：０.８９分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例２：
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールが、実施例１に記載の一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.３６ｇ、収率７２.７％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.０１９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例３
２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体３Ａ：２−フルオロ−６−メチル−４−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン
Figure 2019530667
 ２−フルオロ−６−メチルピリジン（０.５ｇ、４.５０ミリモル）のＭＴＢＥ（２０ｍＬ）中溶液に、ＢＩＳＰＩＮ（２.２８５ｇ、９.００ミリモル）および４,４’−ジ−tert−ブチル−２,２’−ビピリジン（０.０８５ｇ、０.３１５ミリモル）を添加した。該混合物をアルゴンで脱気処理に付し、つづいて（１,５−シクロオクタジエン）（メトキシ）イリジウム（Ｉ）ダイマー（０.０８９ｇ、０.１３５ミリモル）をアルゴン雰囲気下で添加した。反応混合物を８０℃で１４時間加熱した。得られた黒色の懸濁液を真空下で濃縮し、黒色の油を得、それをＬＣＭＳで分析した。粗生成物をＳＮＡＰ−４０ｇおよび９：１ ＣＨＣｌ３：ＭｅＯＨを用いてクロマトグラフィーに付した。１０％ＭｅＯＨのスポットで生成物を白色の半固体として単離した（０.７５ｇ、７０.３％）。５℃で１日保持して白色の固体が得られた。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１６分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２３８.１（Ｍ＋Ｈ）
中間体３Ｂ：tert−ブチル ４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートが、実施例１の最終工程にて記載の一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.３９ｇ、収率９１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：３.７４分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５３.１（Ｍ＋Ｈ）
実施例３：
tert−ブチル ４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.３９ｇ、０.８６４ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（１.２９５ｍＬ、５.１８ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮し、２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.２５ｇ、収率９５.８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５３分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３５２.３（Ｍ＋Ｈ）
表１中の次の実施例は、実施例３に記載の一般的操作に従って、製造された。
表１
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
次の実施例は、実施例１において記載される一般的操作に従って、製造された。
表２
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
次の実施例は、実施例１において記載される一般的操作に従って、製造された。
表３
Figure 2019530667
Figure 2019530667
次の実施例は、実施例１において記載される一般的操作に従って、製造された。
表４
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例９７
３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン
Figure 2019530667
 ３−（ジメチルアミノ）プロパン酸（０.０１９ｇ、０.１６４ミリモル）およびＨＡＴＵ（０.０８３ｇ、０.２１９ミリモル）をＤＭＦ（２ｍＬ）に溶かした。次に、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌ（０.０４２ｇ、０.１０９ミリモル）を、つづいてＴＥＡ（０.２ｍＬ、１.４３５ミリモル）を該反応混合物に添加した。得られた反応混合物を室温で３時間攪拌した。ＤＭＦを真空下で除去し、残渣を氷水でクエンチさせ、該混合物を酢酸エチル（３ｘ２０ｍｌ）で抽出した。酢酸エチル層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を濃縮した。該粗材料を分取性ＬＣＭＳに付して精製した。所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（０.０２３ｇ、０.０４９ミリモル、収率４４.６％）を淡色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７６４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４７.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例９７の製造において使用される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表５
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
表６
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例１７８
（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン
Figure 2019530667
中間体１７８Ａ：tert−ブチル ４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、実施例１に記載の一般的操作に従って、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌを出発の中間体として用いて製造された（０.１５ｇ、収率９１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３６分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５５９.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例１７８：
tert−ブチル ４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１４５ｇ、０.２６０ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（２.００ｍＬ、８.００ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。該粗材料を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン・ＨＣｌ（０.１１４ｇ、０.２２８ミリモル、収率８８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５１分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５９.４（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例１７８において記載される一般的方法に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表７
Figure 2019530667
表８
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例２０８
２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体２０８Ａ：tert−ブチル ２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセタート
Figure 2019530667
 ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２５０ｍｇ、０.７１９ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（０.２０１ｍＬ、１.４３９ミリモル）およびtert−ブチル ２−ブロモアセタート（０.１２７ｍＬ、０.８６３ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１６時間攪拌した。反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせた。該反応混合物を酢酸エチル（３ｘ３０ｍＬ）で抽出した。有機抽出液を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濾液を減圧下で濃縮し、tert−ブチル ２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセタート（２００ｍｇ、収率６０.２％）を淡黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４３分間［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６２.６（Ｍ＋Ｈ）
中間体２０８Ｂ：２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸
Figure 2019530667
 tert−ブチル ２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセタート（８００ｍｇ、１.７３３ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.４３３ｍＬ、１.７３３ミリモル）を室温で添加した。反応混合物をその同じ温度で１６時間攪拌した。反応物を冷水水（５０ｍＬ）でクエンチさせた。該反応混合物をクエン酸を添加することで酸性にした。白色の沈殿物が形成し、それをBuchner漏斗を通して濾過し、風乾させて２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（６００ｍｇ、１.４２０ミリモル、収率８２％）を白色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３１分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４０６.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例２０８：
２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（０.０２５ｇ、０.０６２ミリモル）のＤＭＦ（１.００ｍＬ）中溶液に、シクロヘキサンアミン（０.０１２ｇ、０.１２３ミリモル）、ＴＥＡ（０.２ｍＬ、１.４３５ミリモル）およびＨＡＴＵ（０.０４７ｇ、０.１２３ミリモル）を室温で添加した。反応混合物をその同じ温度で１６時間攪拌した。ＤＭＦを真空下で除去した。該反応物を氷水でクエンチさせた。反応混合物を酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮してアミドを得た。分取性ＬＣＭＳ精製に付した後、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、Ｎ−シクロヘキシル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（０.０１４６ｇ、０.０３０ミリモル、収率４８.５％）を淡色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.１９６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４８７.３（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例２０８において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表９
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
表１０
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例３０８
２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌ（０.０３０ｇ、０.０７８ミリモル）のＴＨＦ（２.００ｍＬ）およびＤＭＦ（０.５００ｍＬ）の混合溶媒中の攪拌した溶液に、２−クロロ−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（０.０１４ｇ、０.１１７ミリモル）およびＴＥＡ（０.２ｍＬ、１.４３５ミリモル）を室温で添加した。該反応混合物をその同じ温度で１６時間攪拌した。反応混合物を濃縮して粗化合物を得た。該粗化合物を分取性ＬＣＭＳ精製操作に付して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（０.０１０ｇ、０.０２３ミリモル、収率２９.３％）を淡色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４２分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３３.４（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例３０８において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例３３４
２−（シクロブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体３３４Ａ：２−クロロ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２００ｍｇ、０.５７６ミリモル）のＤＣＭ（２５ｍＬ）中溶液に、ＤＩＰＥＡ（０.２０１ｍＬ、１.１５１ミリモル）およびクロロアセチルクロリド（０.０５５ｍＬ、０.６９１ミリモル）を０℃で添加した。反応混合物の色相が淡黄色から褐色へとゆっくりと変化した。反応混合物を室温で２時間攪拌させた。反応物を水（５ｍＬ）でクエンチさせた。反応混合物をＤＣＭ（２ｘ５０ｍＬ）で抽出した。有機層を集め、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料をコンビフラッシュに付し、１２ｇシリカカラムを用いて精製し、化合物を石油エーテル中６０％酢酸エチルで溶出し、フラクションを集め、濃縮して２−クロロ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（２１０ｍｇ、０.４９５ミリモル、収率８６％）を暗褐色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１３分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２４.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例３３４：
２−クロロ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０２ｇ、０.０４４ミリモル）およびＤＩＰＥＡ（０.０１２ｍＬ、０.０６６ミリモル）をアセトニトリル（１ｍＬ）に添加した。該溶液を攪拌した。シクロブチルアミン（０.０５３ミリモル）を該反応溶液に添加した。得られた反応混合物を２５℃で４時間攪拌した。反応混合物を濃縮した。該粗材料を酢酸エチルに溶かした。その溶液を水で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて濃縮した。該粗材料を分取性ＬＣＭＳに付して精製した。分取性ＬＣＭＳ精製操作に付した後、該生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、２−（シクロブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（０.００１１ｇ）を固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８０７分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５９.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例３３４に記載の一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表１３
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
表１４
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例４２４
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌ（０.０４０ｇ、０.１０４ミリモル）および６−メトキシニコチンアルデヒド（０.０２９ｇ、０.２０８ミリモル）のメタノール（３ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（０.２０ｍＬ、１.４３５ミリモル）を０℃で添加した。得られた明黄色の溶液を窒素下の２５℃で２時間攪拌した。反応混合物を０℃に冷却し、酢酸（０.３０ｍＬ、５.２４ミリモル）を添加した。該反応混合物を２５℃で３時間攪拌した。再び反応混合物を０℃に冷却し、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（０.０３３ｇ、０.５２１ミリモル）を添加し、その同じ温度で１２時間攪拌を続けた。その反応物をジクロロメタン（１０ｍＬ）で希釈した。反応物を水でクエンチさせた。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させて濃縮した。該粗材料を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０１３ｇ、０.０２７ミリモル、収率２６.２％）を淡色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.３７分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６９.３（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例４２４において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表１５
Figure 2019530667
Figure 2019530667
表１６
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例４７６
４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピコリンアミド
Figure 2019530667
中間体４７６Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−シアノピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−シアノピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｂにて記載される一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.４５ｇ、収率９５％）。ＬＣＭＳ 保持時間：３.７４分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体４７６Ｂ：４−（５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリン酸
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−シアノピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.２５ｇ、０.５６２ミリモル）のエタノール（５ｍＬ）中溶液に、ＮａＯＨ水溶液（０.０６７ｇ、１.６８７ミリモル）を滴下して加えた。得られた溶液を９０℃で１２時間加熱した。該反応物を真空下で濃縮し、ついで１.５Ｎ ＨＣｌをゆっくりと添加し、そのｐＨを５ないし６とした。形成した固体を濾過し、乾燥させて４−（５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリン酸（０.２５ｇ、９５％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.８０分間［Ｃ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６４.４（Ｍ＋Ｈ）
中間体４７６Ｃ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−（（２,２,２−トリフルオロエチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ４−（５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリン酸（０.０２５ｇ、０.０５４ミリモル）および２,２,２−トリフルオロエタンアミン（５.８８ｍｇ、０.０５９ミリモル）のＤＭＦ（２ｍＬ）中溶液に、ＤＩＰＥＡ（０.０２８ｍＬ、０.１６２ミリモル）およびＨＡＴＵ（０.０３１ｇ、０.０８１ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で４時間攪拌した。ＤＭＦを真空下で除去した。反応物を氷水でクエンチさせた。該反応混合物を酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮してtert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−（（２,２,２−トリフルオロエチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２４ｇ、収率８５％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：３.９分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５４５.１（Ｍ＋Ｈ）
実施例４７６：
tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−（（２,２,２−トリフルオロエチル）カルバモイル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２４ｇ、０.０４４ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.１１０ｍＬ、０.４４１ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮した。該反応混合物を逆相分取性ＬＣＭＳに付して精製し、４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピコリンアミド（５.６ｍｇ、収率２８.６％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３５分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５.２（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例４７６にて使用される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
表１７
Figure 2019530667
実施例４７８
２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４７８Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｆにおいて記載される一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.４２ｇ、収率７６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.２９分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６９.２（Ｍ＋Ｈ）
中間体４７８Ｂ：tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.４ｇ、０.８５５ミリモル）およびシクロプロピルボロン酸（０.０７３ｇ、０.８５５ミリモル）の２５ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、トルエン（１０ｍＬ）を、つづいて二塩基性リン酸カリウム（０.３７２ｇ、２.１３７ミリモル）の水溶液を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付した。次に、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（０.０１９ｇ、０.０８５ミリモル）およびトリシクロヘキシルホスフィン（０.０１２ｇ、０.０４３ミリモル）を添加し、該反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。該反応混合物を１００℃で１２時間加熱した。該反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中１５％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.３８ｇ、収率９４％）を褐色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：４.２４分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７４.５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４７８：
tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.３６ｇ、０.７６０ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.０２３ｍＬ、０.７６０ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。その粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.２８ｍｇ、収率９９％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.６９分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３７４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４７９
２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４７９Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載される一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.０８ｇ、収率８１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７９分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６２.５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４７９：
tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０８ｇ、０.１７３ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.２６０ｍＬ、１.０４０ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。該粗生成物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２.３ｍｇ、収率３.６７％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３８分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６２.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８０
３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８０Ａ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２ｇ、０.０４３ミリモル）および１−メチルピペラジン（８.５６ｍｇ、０.０８５ミリモル）のジオキサン（２ｍＬ）中混合物に、カリウムｔ−ブトキシド（９.５９ｍｇ、０.０８５ミリモル）を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、次に［１,３−ビス（２,６−ジイソプロピルフェニル）イミダゾール−２−イリデン］（３−クロロピリジル）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（２.９１ｍｇ、４.２７マイクロモル）を添加した。反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８０℃で１２時間加熱した。該反応混合物を酢酸エチル（１０ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ１０ｍＬ）、ブライン（１０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮してtert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２２ｇ、収率９７％）を褐色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７４分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５３２.５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８０：
tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２２ｇ、０.０４１ミリモル））のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.０６２ｍＬ、０.２４８ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮した。反応混合物を逆相分取性ＬＣＭＳに付して精製し、３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５.０ｍｇ、収率３０.８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４５分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３２.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８１
２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８１Ａ：２−クロロ−５−フルオロ−４−ヨードピリジン
Figure 2019530667
 リチウムジイソプロピルアミド（６.２７ｍＬ、１２.５４ミリモル）をＴＨＦ（８０ｍＬ）と混合した。次に、２−クロロ−５−フルオロピリジン（１.０ｇ、７.６０ミリモル）を含有するＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液を、窒素雰囲気下、−７５℃で該混合物に添加し、つづいて３時間攪拌した。その後で、ヨウ素（２.３１６ｇ、９.１２ミリモル）含有のＴＨＦ（２０ｍＬ）中の溶液を該反応混合物に加え、つづいて−７５℃で１時間攪拌した。水／ＴＨＦ（４ｍＬ／１６ｍＬ）、水（２０ｍＬ）、およびチオ硫酸ナトリウム水溶液を該反応溶液に、各々、−７５℃、−５０℃、および−３５℃の温度で添加することにより、反応物をクエンチさせた。該反応溶液を室温に調整し、つづいて酢酸エチル（５０ｍｌｘ３）で抽出した。有機層を飽和セイラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。溶媒を減圧下で留去させ、淡褐色の固体を得た。ＬＣＭＳ 式：Ｃ２５Ｈ３１ＦＮ４Ｏとして、分子量：２５６.８９、測定値：２５８.２（Ｍ＋）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.０１分間［Ｇ］
中間体４８１Ｂ：tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｆにて記載されるように、tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.４ｇ、収率７９％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.００分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７２.２（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８１Ｃ：tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.２５ｇ、収率８３％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.２６分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７８.４（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８１：
tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０４８ｇ、０.１００ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（３.０５μｌ、０.１００ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。その粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１１.２ｍｇ、収率２９.５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６３分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３７８.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８２
２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８２Ａ：イソプロピル ４−（２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.０９ｇ、収率４６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.０７分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６６.５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８２：
tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０４８ｇ、０.１０３ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（３.１３μｌ、０.１０３ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。その粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１.８ｍｇ、収率４.７８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５３分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６６.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８３
２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８３Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.３ｇ、０.７１２ミリモル）、２−クロロ−４−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）ピリジン（０.１８８ｇ、０.７８３ミリモル）の２５ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ＴＨＦ（５ｍＬ）を、つづいて炭酸ナトリウム（０.１８９ｇ、１.７８０ミリモル）の水溶液を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付した。次に、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ２Ｃｌ２アダクツ（０.０１５ｇ、０.０１８ミリモル）を加え、つづいて２−（ジ−tert−ブチルホスフィノ）ビフェニル（２.１２５ｍｇ、７.１２マイクロモル）を添加した。反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８５℃で４時間加熱した。反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。その粗製物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中２５％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.２３ｇ、収率７２％）をオフホワイトの固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２１分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５６.５（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８３Ｂ：tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.４５ｇ、収率８９％）。ＬＣＭＳ 保持時間：０.９５分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６０.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８３：
tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０２５ｇ、０.０５４ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（１.６５３μｌ、０.０５４ミリモル）を室温で添加した。該反応混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。その粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６ｍｇ、収率３０.５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６０分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６０.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８４
２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０４ｇ、０.１１１ミリモル）および２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルバルデヒド（０.０１２ｇ、０.１１１ミリモル）のメタノール（４ｍＬ）中溶液に、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド（０.０３９ｍＬ、０.１３４ミリモル）を滴下して加えた。得られた明黄色の溶液を窒素下の２５℃で４時間攪拌した。ついでシアノ水素化ホウ素ナトリウム（８.３９ｍｇ、０.１３４ミリモル）を添加した。反応混合物をその同じ温度で１２時間攪拌した。該反応物質をジクロロメタン（１０ｍＬ）で希釈した。反応物を水でクエンチさせた。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させて濃縮した。該粗製物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２.０ｍｇ、３.９６％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８５
３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８５Ａ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｅについて記載されている一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.２５ｇ、収率７８％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５９分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５０.１（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８５：
tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.２５ｇ、０.５５６ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（１.２９５ｍＬ、５.１８ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮し、３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌ（０.１９ｇ、収率８５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.５４分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３５０.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８６
２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８６Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、実施例１において記載された一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.５ｇ、１.１８７ミリモル）を出発の中間体として用いて製造された（０.４ｇ、収率７０％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.３１分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４８４.２（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８６Ｂ：tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.０４８ｇ、収率９５％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３５分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４９０.６（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８６：
tert−ブチル ４−（２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０４８ｇ、０.０９８ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（２.９８μｌ、０.０９８ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。該粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１２ｍｇ、収率３３.５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.９２分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３９０.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８７
２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８７Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体４７８Ｂについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.０５２ｇ、収率８８％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２５分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７８.６（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８７：
tert−ブチル ４−（２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０５２ｇ、０.１０９ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（３.３１μｌ、０.１０９ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。該粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１２.７ｍｇ、収率３０.９％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３７８.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８８Ａおよび４８８Ｂ
４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−３−オール
Figure 2019530667
中間体４８８Ａ：５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドールは、中間体１Ｆにおいて記載される操作に従って、５−ブロモ−２−ヨード−３−イソプロピル−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（０.７ｇ、収率７４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２９分間［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３５６.１（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８８Ｂ：tert−ブチル ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（１.５ｇ、４.３７ミリモル）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中溶液に、ＤＭＡＰ（０.５３４ｇ、４.３７ミリモル）を、つづいて無水ＢＯＣ（１.０１５ｍＬ、４.３７ミリモル）を添加した。得られた褐色の溶液を２５℃で１４時間攪拌した。該反応物質を真空下で濃縮し、粗生成物を得た。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中７０％ＥｔＯＡｃで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートを得た。収率（１.１ｇ、５５.１％）；ＬＣＭＳ 保持時間：４.４１分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５.０（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８８Ｃ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートは、中間体１Ｆにおいて記載される操作に従って、tert−ブチル ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（１.３ｇ、収率７０.４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.５０分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５４６.１（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８８Ｄ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ボラン−硫化メチル複合体（１.３０５ｍＬ、１３.７４ミリモル）を、tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（１.５ｇ、２.７５ミリモル）のＴＨＦ（２０ｍＬ）中溶液に０℃で添加した。該混合物をその同じ温度で３時間攪拌した。出発材料の添加が終了した後、過酸化水素（２.５ｍＬ、８２ミリモル）を−１０℃で滴下して加えた。過酸化水素を添加する間に泡立ちが観察された。次に水酸化ナトリウム（２.５ｍＬ、２.７５ミリモル）を滴下して加えた。該反応混合物を室温で１０時間攪拌した。該反応物質を酢酸エチルで希釈し、有機層を分離し、乾燥かつ濃縮し、粗化合物を得た。該粗材料をＩＳＣＯに付し、１２ｇシリカカラムを用いて精製し、該化合物をヘキサン中８０％酢酸エチルで溶出し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートのジアステレオマー混合物を得た。収率（１.１ｇ、７１％）；ＬＣＭＳ 保持時間：３.９３分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５６４.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８８−Ａおよび４８８−Ｂ：
tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.２ｇ、０.３５５ミリモル）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶かして溶液を製造した。次に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（５.０ｍＬ、０.１０５ミリモル）を該溶液に添加した。反応混合物を２５℃で６０分間攪拌した。溶媒を真空下で除去し、得られた黄色のＨＣｌ塩を逆相分取性ＨＰＬＣに付して精製した。フラクションを集め、濃縮し、ジアステレオマーのラセミ混合物をクロマトグラフィー操作により分離した。
実施例４８８−Ａ：異性体１：４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−３−オール（収率：２７ｍｇ、２０.７３％）；ＬＣＭＳ 保持時間：０.９１分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６４.２３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８８−Ｂ：異性体２：４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−３−オール（収率：１９.３ｍｇ、１４.８２％）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.０１分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６４.２３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８９Ａおよび実施例４８９Ｂ
５−（３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４８９Ａ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−オキソピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（１ｇ、１.７７４ミリモル）のＤＣＭ（１５ｍＬ）中溶液に、デス−マーチン・ペルヨージナン（Dess-Martin Periodinane）（１.５０５ｇ、３.５５ミリモル）を０℃で添加した。該混合物をその同じ温度で３時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチル（２５０ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中８０％ 酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−オキソピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（６５０ｍｇ、６５.２％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：［４.２０分間］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５６２.２（Ｍ＋Ｈ）
中間体４８９Ｂ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ＤＡＳＴ（０.４８０ｍＬ、３.６３ミリモル）をtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−オキソピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.６８ｇ、１.２１１ミリモル）のＤＣＭ（１５ｍＬ）中溶液に０℃で添加した。該混合物を室温で３時間攪拌した。反応物を氷冷水でクエンチさせた。該混合物をジクロロメタンで抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮してtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（４５０ｍｇ、６３.７％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：４.３７分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５８４.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８９−Ａおよび４８９−Ｂ：
tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.５６ｇ、０.９５９ミリモル）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶かして溶液を製造した。次に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（５.０ｍＬ、２０ミリモル）を該溶液に添加した。反応混合物を２５℃で６０分間攪拌した。溶媒を真空下で除去し、得られた黄色のＨＣｌ塩をＳＦＣに付して精製した。フラクションを集め、濃縮し、ＳＦＣに付してキラルパック（Chiralpak）ＩＣ（４.６ｘ２５０ｍｍ）カラムを通すことでジエチルアミン不純物を除去した。ＳＦＣより集めたフラクションを濃縮し、アセトニトリル：水を用いて凍結乾燥させてオフホワイトの固体を得た。
実施例４８９Ａ：異性体１：（１００ｍｇ、２６％）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.９１分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３８４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４８９Ｂ： 異性体２：（１００ｍｇ、２６％）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.９１分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３８４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９０
４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−２−オン
Figure 2019530667
中間体４９０Ａ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−６−オキソ−３,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート
Figure 2019530667
tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−オキソ−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレートは、中間体１Ｂにおいて記載される操作に従って、３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（０.４ｇ、収率８４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１４分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９０：
tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−オキソ−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（３００ｍｇ、０.６７３ミリモル）のメタノール（５０ｍＬ）中溶液を、窒素（Ｎ２）でパージした。次に、パラジウム／炭素（７１.７ｍｇ、０.６７３ミリモル）を加え、該溶液をＮ２で３回パージした。水素気体（Ｈ２）をバルーンを通して該混合物に導入し、その混合物を室温で１６時間攪拌した。懸濁液をセライトを通して濾過し、濾液を集め、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料を分取性ＬＣＭＳを介して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−２−オン）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３４８.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９１Ａおよび４９１Ｂ
４−（３−エチル−５−（３−フルオロピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン
Figure 2019530667
中間体４９１Ａ：tert−ブチル ２−（２−アミノピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ２−（２−アミノピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートは、中間体１Ｂにおいて記載された一般的操作に従って、tert−ブチル ２−ブロモ−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.７ｇ、収率５８.３％）。ＬＣ 保持時間：３.８９分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５８７.０（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９１Ｂ：tert−ブチル ２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートは、中間体４８８Ｂにおいて記載された一般的操作に従って、tert−ブチル ２−（２−アミノピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.０７５ｇ、収率６０％）。ＬＣ 保持時間：４.０３分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７２.２（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９１Ｃ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−５−クロロ−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.３ｇ、０.６３６ミリモル）およびtert−ブチル ４−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート（０.２７５ｇ、０.８９０ミリモル）のジオキサン（１０ｍＬ）中溶液に、水（２.５００ｍＬ）および炭酸カリウム（０.１９３ｇ、１.３９８ミリモル）を添加した。該混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、次に第２世代ＸＰＨＯＳプレ触媒（０.０５０ｇ、０.０６４ミリモル）を添加した。該反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８５℃で１２時間加熱した。反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。該粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中４０％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.２ｇ、５９.９ ％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：４.５０分間［Ｄ］、ｍ／ｚ：５１９.２（Ｍ＋Ｈ−Ｂｏｃ）
中間体４９１Ｄ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートは、中間体４８８Ｄにおいて記載された一般的操作に従って、tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレートを用いて製造された（０.２５ｇ、収率８１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：４.２０分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：６３７.４（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９１Ｅ：tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−フルオロピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.１ｇ、０.１５７ミリモル）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ＤＡＳＴ（０.０６２ｍＬ、０.４７１ミリモル）を−４０℃で添加した。得られた反応混合物を２５℃で１２時間攪拌した。該反応物質を氷冷水でクエンチさせ、濃縮してtert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−フルオロピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（８０ｍｇ、８０％）を得た。該生成物はカラム中では安定しないため、該粗材料をさらに精製することなく次の工程に適用した。ＬＣＭＳ 保持時間：１.９７分間［Ｄ］；ｍ／ｚ：６３９.２（Ｍ−Ｈ）
実施例４９１Ａおよび４９１Ｂ：
tert−ブチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−３−フルオロピペリジン−４−イル）−２−（２−（（tert−ブトキシカルボニル）アミノ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキシレート（０.１ｇ、０.１５７ミリモル）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶かして溶液を製造した。次に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（５ｍＬ）を該反応混合物に添加した。該反応混合物を２５℃で６０分間攪拌した。溶媒を真空下で除去し、該粗材料をＳＦＣに付して精製した。フラクションを集めて濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーによりジエチルアミン不純物を除去し、その操作で別個の異性体も得た。
実施例４９１Ａ 異性体１：（３ｍｇ、５.６％）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.１２分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３９.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９１Ｂ 異性体２：（３ｍｇ、５.６％）；ＬＣＭＳ 保持時間：１.２４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３９.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９２
３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４９２Ａ：５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−１Ｈ−インドール（５.０ｇ、２５.５ミリモル）、ＴｓＣｌ（６.０３ｇ、３１.６ミリモル）および硫酸水素テトラブチルアンモニウム（０.６３ｇ、１.８５５ミリモル）のトルエン（１００ｍＬ）中の攪拌した溶液に、ＮａＯＨ（水中５０％溶液、１０.２０ｇ、２５５ミリモル）を滴下して加えた。反応混合物を室温で１６時間攪拌した。反応物を水（２０ｍＬ）でクエンチさせた。２層を分離した。水層をＥｔＯＡｃ（２ｘ５０ｍＬ）で抽出し、有機抽出液を合わせ、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させ、濃縮して該粗材料を得た。該粗材料をＩＳＣＯに付し、４０ｇシリカカラムを用いて精製し、化合物をヘキサン中４％ＥＡで溶出し、フラクションを集め、濃縮して５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール（７.１ｇ、２０.２７ミリモル）を白色の固体として得た。ＬＣ 保持時間：＝２.２３分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３９３.３（Ｍ−Ｈ）
中間体４９２Ｂ：１−（５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタン−１−オン
Figure 2019530667
 ＡｌＣｌ３（６.８５ｇ、５１.４ミリモル）のＤＣＭ（５０ｍＬ）中懸濁液に、ジフルオロ酢酸無水物（４.４７ｇ、２５.７ミリモル）を添加した。該混合物を１５分間攪拌し、つづいて５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール（３ｇ、８.５７ミリモル）のＤＣＭ（３０ｍＬ）中溶液を添加した。反応混合物を外界温度で１時間攪拌した。反応物を氷水でクエンチさせた。反応混合物をＤＣＭ（２ｘ５０ｍＬ）で抽出した。抽出液を合わせ、ＮａＨＣＯ３水溶液、ブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して粗生成物を得た。該粗生成物をＩＳＣＯに付してシリカカラムを用いて精製した。化合物をヘキサン中１０％ＥｔＯＡｃで溶出し、フラクションを集め、濃縮して１−（５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタノン（２.２１ｇ、４.１ミリモル）を結晶固体として得た。ＬＣ 保持時間＝２.７３２分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２８.０（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９２Ｃ：１−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタン−１−オン
Figure 2019530667
 １−（５−ブロモ−１−トシル−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタノン（０.２ｇ、０.４６７ミリモル）のＴＨＦ（４ｍＬ）およびＭｅＯＨ（４.００ｍＬ）中溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（０.４５ｇ、１.３８１ミリモル）を室温で添加した。反応混合物をその同じ温度で１２時間攪拌した。該反応混合物を濃縮し、残渣を最少量の水で希釈し、不溶性の固体を濾過し、真空下で乾燥させて１−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタノン（１０５ｍｇ、０.２４４ミリモル）を白色の固体として得た。ＬＣ 保持時間＝２.２３３分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２７６（Ｍ＋２Ｈ）
中間体４９２Ｄ：５−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 １−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−イル）−２,２−ジフルオロエタノン（０.２５ｇ、０.９１２ミリモル）のＴＨＦ（１０ｍＬ）中の攪拌した溶液に、ＢＨ３ＤＭＳ（１.３６８ｍＬ、２.７４ミリモル）を窒素下の０℃で添加した。該混合物を８０℃で２０時間攪拌した。該反応物を水（２ｍＬ）で０℃でクエンチさせた。該反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、炭酸水素ナトリウム（２ｘ２５ｍＬ）および水（２ｘ２５ｍＬ）で洗浄した。有機抽出液を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料をＩＳＣＯに付し、２４ｇシリカゲルカラムを用いて精製し、その化合物を８％酢酸エチル／ヘキサンで溶出し、フラクションを集め、濃縮して５−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール（１２０ｍｇ、０.４３８ミリモル）を油として得た。ＬＣ 保持時間＝２.８０２分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２６０（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９２Ｅ：tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−３,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレートは、中間体１Ｂにおいて記載された一般的操作に従って、５−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（０.１４ｇ、収率８０％）。ＬＣ 保持時間：３.０７５分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６１.２（Ｍ−Ｈ）
中間体４９２Ｆ：tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｃにて記載されるように、tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−５,６−ジヒドロピリジン−１（２Ｈ）−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.９ｇ、収率８８％）。ＬＣ 保持時間：３.２８２分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：２６５.０（Ｍ＋Ｈ−Ｂｏｃ）
中間体４９２Ｇ：tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートについて中間体１Ｄにおいて記載されるように、tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.３ｇ、収率５２％）。ＬＣ 保持時間：１.１０分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３８９.０（Ｍ＋２Ｈ−ｔＢｕ）
中間体４９２Ｈ：tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｅにおいて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.３ｇ、収率５５％）。ＬＣ 保持時間：１.６１分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３５.４（Ｍ＋Ｈ−ｔＢｕ）
中間体４９２Ｉ：tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｆにおいて記載されるように、tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.６５ｇ、収率６７.９％）。ＬＣ 保持時間：１.３７分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７０.５（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９２：
３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールは、実施例１において記載されるように、tert−ブチル ４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された（０.５ｇ、収率８９％）。ＬＣ 保持時間＝２.０８分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３７０.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９３
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパンアミド
Figure 2019530667
中間体４９３Ａ：エチル ２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパノアート
Figure 2019530667
 ３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩（０.０６０ｇ、０.１４８ミリモル）のＤＭＦ（１ｍＬ）およびＴＨＦ（１.５ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（０.０８２ｍＬ、０.５９１ミリモル）およびエチル ２−ブロモプロパノアート（０.０３２ｇ、０.１７７ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１６時間攪拌した。次に該反応物を水（１０ｍＬ）でクエンチさせた。該混合物を酢酸エチル（３ｘ３０ｍＬ）で抽出し、有機抽出液を合わせ、硫酸ナトリウムで乾燥させて濾過し、その濾液を減圧下で濃縮し、エチル ２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパノアート（０.０６０ｇ、０.１２８ミリモル、収率８６％）を明褐色のベタベタした固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２４分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４７０.６（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９３Ｂ：２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸
Figure 2019530667
 エチル ２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパノアート（０.０５０ｇ、０.１０６ミリモル）のＥｔＯＨ（２.０ｍＬ）、ＴＨＦ（２.０ｍＬ）、および水（１.０ｍＬ）中溶液に、水酸化リチウム（０.０２６ｇ、１.０６５ミリモル）を室温で添加した。得られた反応混合物を７０℃で４時間加熱した。揮発性物質を真空下で蒸発させ、該粗材料を水（１０ｍＬ）に溶かし、１０％ＨＣｌで中和し、３０分間攪拌した。形成した白色の沈殿物をBuchner漏斗を通して濾過し、風乾させた。その固形物質を石油エーテル（５０ｍＬ）で徹底的に洗浄し、２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸（３５ｍｇ,７５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：０.７９分間［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４２.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９３：
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン酸（０.０３５ｇ、０.０７９ミリモル）およびＨＡＴＵ（０.０３０ｇ、０.０７９ミリモル）をＤＭＦ（２ｍＬ）に溶かした。ジメチルアミン（０.９９１ｍＬ、１.９８２ミリモル）を該反応混合物に加え、つづいてＴＥＡ（０.０３３ｍＬ、０.２３８ミリモル）を添加した。得られた反応混合物を室温で３時間攪拌した。ＤＭＦを真空下で除去した。該反応物を氷水でクエンチさせた。該混合物を酢酸エチル（３ｘ２０ｍｌ）で抽出した。酢酸エチル層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濾液を濃縮した。その粗生成物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて管層させ、２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパンアミド（８ｍｇ、２１.３２％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６９.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９４
２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４９４Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートは、中間体１Ｆにおいて記載された一般的操作に従って、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートを出発の中間体として用いて製造された。該材料をさらに精製することなく次工程に用いた。
実施例４９４：
tert−ブチル ４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５０ｍｇ、０.１０５ミリモル）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶かし、溶液を製造した。次に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（０.０２６ｍＬ、０.１０５ミリモル）を該溶液に添加した。該反応混合物を２５℃で６０分間攪拌した。溶媒を真空下で除去した。得られた黄色の固形生成物をジエチルエーテルで洗浄し、無極性の不純物を除去し、２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.００５ｇ、収率１０％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２０分間［Ｆ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３７６.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９５
メチル ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート
Figure 2019530667
中間体４９５Ａ：メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート
Figure 2019530667
 メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートは、中間体１Ｂにおいて記載された一般的操作に従って、メチル ５−ブロモ−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートを用いて製造された（３.２ｇ、収率５７％）。ＬＣ 保持時間：２.７０分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３５５.４（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９５Ｂ：メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート
Figure 2019530667
 メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートは、中間体１Ｃにおいて記載された一般的操作に従って、メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートを用いて製造された（３.１ｇ、収率８０％）。ＬＣ 保持時間：４.４９分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３５７.４（Ｍ−Ｈ）
中間体４９５Ｃ：メチル ２−ブロモ−５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート
Figure 2019530667
 メチル ２−ブロモ−５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートは、中間体１Ｄにおいて記載された一般的操作に従って、メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート（１.８ｇ、収率７５％）を用いて製造された。ＬＣ 保持時間：３.２１分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３５.４（Ｍ−Ｈ）
中間体４９５Ｄ：メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート
Figure 2019530667
 メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートは、中間体１Ｆにおいて記載された一般的操作に従って、メチル ２−ブロモ−５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート（１２５ｍｇ、収率３５％）を用いて製造された。ＬＣ 保持時間：１.２２分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６４.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９５：
メチル ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレートは、実施例２において記載された一般的操作に従って、メチル ５−（１−（tert−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート（１ｍｇ、収率６％）を用いて製造された。ＬＣ 保持時間：１.２２分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３６４.４（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９６
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
中間体４９６Ａ：１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル トリフルオロメタンスルホナート
Figure 2019530667
 １,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−オン（０.２００ｇ、１.１８２ミリモル）のＴＨＦ（１５.００ｍＬ）中溶液に、ＬＤＡ／ＴＨＦ（０.８８６ｍＬ、１.７７２ミリモル）を−７８℃で添加した。反応混合物をその同じ温度で４５分間攪拌した。次に、Ｎ,Ｎ−ビス（トリフルオロメチルスルホニル）アニリン（０.６３３ｇ、１.７７２ミリモル）をその同じ温度で添加した。反応混合物を室温で１６時間維持した。該反応物を飽和ＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）でクエンチさせた。該混合物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）で希釈し、両方の層を分離し、水層をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で抽出し、有機抽出液を合わせ、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させ、濃縮して粗化合物を得た。該粗材料をＩＳＣＯに付し、１２ｇシリカカラムを用いて精製し、化合物をヘキサン中１０％ＥＡで溶出し、フラクションを集め、濃縮して１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル・トリフルオロメタンスルホナート（０.１５３ｇ、０.５０８ミリモル、収率４３.０％）を液体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.０９分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３０２.６（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９６Ｂ：２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ５−ブロモ−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（０.６ｇ、１.７４８ミリモル）、ＢＩＳＰＩＮ（０.７１０ｇ、２.８０ミリモル）および酢酸カリウム（０.５１５ｇ、５.２４ミリモル）の５０ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ジオキサン（１５ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ２Ｃｌ２アダクツ（０.１４３ｇ、０.１７５ミリモル）を添加した。該混合物を再び５分間脱気処理に付した。反応混合物を８０℃で１８時間加熱した。該反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。該粗材料をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ＣＨＣｌ３中５％ＭｅＯＨで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮して２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドールを淡黄色の固体として得た（０.５５ｇ、収率８１％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４１分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３９１（Ｍ＋Ｈ）
中間体４９６Ｃ：３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール（０.０５０ｇ、０.１２８ミリモル）および１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル・トリフルオロメタンスルホナート（０.０７７ｇ、０.２５６ミリモル）の２５ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ＴＨＦ（２ｍＬ）を、つづいて三塩基性リン酸カリウムの水溶液（０.０８２ｇ、０.３８４ミリモル、０.５ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、次インＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）−ＣＨ２Ｃｌ２アダクツ（１０.４６ｍｇ、０.０１３ミリモル）を添加し、該反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を８０℃で１６時間加熱した。該反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。該粗材料をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中８０％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮して２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２４ｇ、０.０５８ミリモル、収率４５.１％）をオフホワイトの固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：０.７３分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１４.６（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９６：
２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２０ｇ、０.０４８ミリモル）のメタノール（２ｍＬ）中溶液を窒素（Ｎ２）でパージした。次に、パラジウム／炭素（０.１１ｍｇ、１.０３４マイクロモル）を加え、該混合物をＮ２で３回パージした。水素気体をバルーンを介して該混合物に導入した。該反応混合物を室温で１６時間攪拌した。該懸濁液をセライトを通して濾過し、濾液を集め、濃縮して粗化合物を得た。反応混合物を逆相分取性ＬＣＭＳに付して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.００４３ｇ、９.８３マイクロモル、収率２０.４３％）を淡色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１８.３（Ｍ−Ｈ）
実施例４９７
（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン
Figure 2019530667
 （４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン・２ＨＣｌ（０.１００ｇ、０.１８８ミリモル）およびアセトン（０.１ｍＬ、１.３６２ミリモル）のメタノール（３ｍＬ）中溶液に、ＴＥＡ（０.１５ｍＬ、１.０７６ミリモル）を０℃で添加した。得られた明黄色の溶液を窒素下の２５℃で２時間攪拌した。反応混合物を０℃に冷却し、酢酸（０.２０ｍＬ、３.４９ミリモル）を添加した。反応混合物を２５℃で３時間攪拌した。再び、反応混合物を０℃に冷却し、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（０.０５９ｇ、０.９４１ミリモル）を加えた。該混合物をその同じ温度で１２時間攪拌した。該反応物質をジクロロメタン（１０ｍＬ）で希釈した。反応物を水でクエンチさせた。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させて濃縮した。該粗材料を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、Genevac社製遠心エバポレーターを用いて乾燥させ、（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン（０.０７９３ｇ、０.１５５ミリモル、収率８２％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５０１.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例４９８
２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２５ｇ、０.０７１ミリモル）のＴＨＦ（１ｍＬ）およびＤＭＦ（０.２ｍＬ）の溶媒中の溶液に、ＴＥＡ（９.９１μｌ、０.０７１ミリモル）および２−クロロ−Ｎ−メチルアセトアミド（７.６５ｍｇ、０.０７１ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で３時間攪拌した。該反応物質を真空下で濃縮し、ＤＣＭ溶媒を除去した。反応混合物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１.７ｍｇ、収率５.６６％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.０６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２３.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例４９８において記載される一般的方法に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表１８
Figure 2019530667
実施例５０１
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−（ジメチルアミノ）酢酸（８.８０ｍｇ、０.０８５ミリモルおよびＨＡＴＵ（０.０３０ｇ、０.０７８ミリモル）をＤＭＦ（２ｍＬ）に溶かした。次に、２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２５ｇ、０.０７１ミリモル）を該反応混合物に加え、つづいてＴＥＡ（０.０２０ｍＬ、０.１４２ミリモル）を添加した。得られた反応混合物を室温で３時間攪拌した。該反応混合物から溶媒を除去し、粗サンプルを得た。該粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（１.５ｍｇ、収率４.８３％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８８分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３７.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５０１において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表１９
Figure 2019530667
実施例５０３
２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミドは、実施例４７６において記載されるように、２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（７.１ｍｇ,、収率２３.８６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.２９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５.３（Ｍ＋Ｈ）。
次の実施例は、実施例５０３において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２０
Figure 2019530667
実施例５０６
１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 １−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタノンは、実施例５０１において記載されるように、２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（１６ｍｇ、収率３２.６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.００分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５９.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５０６において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２１
Figure 2019530667
実施例５０８
１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５０８Ａ：tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）カルバマート
Figure 2019530667
 tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマートは、実施例５０１において記載されるように、２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（３５ｍｇ、収率８０％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１０分間［Ｇ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５４５.７（Ｍ＋Ｈ）
実施例５０８：
tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマート（０.０３５ｇ、０.０６４ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（１.９５２μｌ、０.０６４ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。該粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタノン（７.９ｍｇ、収率２７.７％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４５.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５０９
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５０９Ａ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（４,４,５,５−テトラメチル−１,３,２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.２ｇ、０.４２７ミリモル）および４−ブロモ−２−メチルピリジン（０.０８１ｇ、０.４７０ミリモル）の２５ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ジオキサン（４ｍＬ）および水（１ｍＬ）を、つづいて炭酸セシウム（０.３４８ｇ、１.０６７ミリモル）の水溶液を添加した。得られた反応混合物を窒素で１０分間脱気処理に付し、次にテトラキス（０.０２５ｇ、０.０２１ミリモル）を添加した。反応混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を１００℃で３時間加熱した。反応混合物を酢酸エチル（１００ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して粗生成物を得た。該粗材料をシリカゲルクロマトグラフィーを用い、ヘキサン中２８％酢酸エチルで溶出して精製し、フラクションを集め、濃縮してtert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０９ｇ、収率４８.４％）を褐色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.３８分間［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３４.５（Ｍ＋Ｈ）
中間体５０９Ｂ：３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.０９ｇ、０.２０８ミリモル）のＤＣＭ（５ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（０.２５９ｍＬ、１.０３８ミリモル）を室温で添加した。反応混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該反応物質から固体がゆっくりと沈殿した。そのスラリーを濃縮し、残渣をジエチルエーテル（３ｘ５ｍＬ）でトリチュレートし、３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０６５ｇ、収率９４％）を淡黄色の油として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：０.７７分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３４.５（Ｍ＋Ｈ）
中間体５０９Ｃ：２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０６５ｇ、０.１９５ミリモル）のＴＨＦ（２ｍＬ）中溶液に、ＤＩＰＥＡ（０.０７１ｍＬ、０.４０６ミリモル）およびクロロアセチルクロリド（０.０１８ｇ、０.１６２ミリモル）を０℃で添加した。その混合物の色相が淡黄色から褐色にゆっくりと変化した。反応混合物を室温で１時間攪拌させた。該反応物質を水（５ｍＬ）でクエンチさせ、ＤＣＭ（２ｘ２５ｍＬ）で抽出し、有機層を集め、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０５ｇ、収率７５％）を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１３分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１０.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５０９：
２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０５ｇ、０.１２２ミリモルおよびＤＩＰＥＡ（０.０３２ｍＬ、０.１８３ミリモル）をＴＨＦ（１ｍＬ）に加えた。該溶液を攪拌した。ジメチルアミン（６.６０ｍｇ、０.１４６ミリモル）を該反応溶液に添加した。得られた反応混合物を２５℃で４時間攪拌した。反応混合物を濃縮した。粗製物を酢酸エチルに溶かし、水で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させて濃縮した。該粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（２３.６ｍｇ、収率４６.３％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：０.９０分間［Ｆ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１９.３（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例５０９において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２２
Figure 2019530667
実施例５１２
２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２５ｇ、０.０６７ミリモル）のＤＣＭ（１ｍＬ）およびＤＭＦ（０.２ｍＬ）溶媒中の溶液に、ＴＥＡ（９.３３μｌ、０.０６７ミリモル）および２−クロロ−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８.１４ｍｇ、０.０６７ミリモル）を室温で添加した。反応混合物をその同じ温度で２時間攪拌した。該反応混合物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（７.８ｍｇ,、収率２５.４％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４３分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１９.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５１２において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２３
Figure 2019530667
実施例５１４
２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミドは、上記の方法と同様の方法にて、２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（９.９ｍｇ、収率３３.４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.２９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４９.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５１４において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２４
Figure 2019530667
実施例５１６
１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 １−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタノンは、実施例５０１について記載されるように、２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２５ｇ、０.０６６ミリモル）を出発の中間体として用いて製造された（７.３ｍｇ、収率２３.８％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.０４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６３.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５１６において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２５
Figure 2019530667
実施例５１８
１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５１８Ａ：tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）カルバマート
Figure 2019530667
 tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマートは、実施例５０１において記載されるように、２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０２５ｇ、０.０６６ミリモル）を出発の中間体として用いて製造された（０.０３５ｇ、収率８０.６％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５０分間［Ｄ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５４９.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５１８：
tert−ブチル （２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマート（０.０３５ｇ、０.０６４ミリモル）のＤＣＭ（２ｍＬ）中溶液に、ジオキサン中４Ｍ ＨＣｌ（１.９３８μｌ、０.０６４ミリモル）を室温で添加した。該混合物をその同じ温度で１時間攪拌した。該溶液を濃縮して粗生成物を得た。粗サンプルを分取性ＬＣＭＳに付して精製し、１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタノン（３.５ｍｇ、収率１２.５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８８分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４９.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５１９
２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミドは、実施例４９８において記載されるように、３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（２２ｍｇ,、収率４４.２％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８６分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３５.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２０
３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０５ｇ、０.１４３ミリモル）および２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルバルデヒド（０.０１９ｇ、０.１７２ミリモル）のメタノール（４ｍＬ）中溶液に、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド（０.０５０ｍＬ、０.１７２ミリモル）を滴下して加えた。得られた明黄色の溶液を２５℃の窒素下で４時間攪拌した。次にシアノ水素化ホウ素ナトリウム（１０.７９ｍｇ、０.１７２ミリモル）を加え、該混合物をその同じ温度で１２時間攪拌した。該反応物質をジクロロメタン（１０ｍＬ）で希釈し、水でクエンチさせた。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させて濃縮した。該粗製物を分取性ＬＣＭＳに付して精製し、３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２５ｍｇ、３９.４％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５８分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２１
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノンは、実施例５０１において記載されるように、３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを出発の中間体として用いて製造された（１１ｍｇ、収率２２.９％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３５.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２２
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５２２Ａ：tert−ブチル ４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１５ｇ、０.３５６ミリモル）、ピリジン−４−イルボロン酸（０.０４８ｇ、０.３９２ミリモル）および炭酸セシウム（０.２９０、０.８９０ミリモル）の２５ｍｌの丸底フラスコ中の混合物に、ジオキサン（３ｍＬ）および水（１ｍＬ）を添加した。得られた反応混合物をを１０分間脱気処理に付した。テトラキス（０.０２１ｇ、０.０１８ミリモル）を加え、該混合物を再び５分間脱気処理に付した。得られた反応混合物を９５℃で１２時間加熱した。反応混合物をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈し、分離漏斗に注ぎ、水（２ｘ５０ｍＬ）およびＮａＣｌ飽和水溶液（５０ｍＬ）で洗浄し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させて濾過した。濾液を真空下で濃縮し、粗生成物を得た。該粗材料をジエチルエーテル（５ｘ５ｍＬ）で洗浄し、触媒性不純物を除去した。該材料を濃縮し、４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレートをオフホワイトの固形生成物として得た（０.１３ｇ、８３％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.５２分間［Ｃ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３８.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体５２２Ｂ：２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１３ｇ、０.２９７ミリモル）をＤＣＭ（２ｍＬ）に溶かした。次に、ジオキサン中４Ｍ塩酸（３.６６ｍＬ、１４.６３ミリモル）を該反応溶液に添加した。該反応混合物を２５℃で６０分間攪拌した。溶媒を真空下で除去し、得られた黄色の固形生成物をジエチルエーテルで洗浄し、非極性の不純物を除去して２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールを黄色の生成物として得た（０.１ｇ、収率１００％）。ＬＣＭＳ 保持時間：２.３８分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３３８.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体５２２Ｃ：２−クロロ−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.１ｇ、０.２９６ミリモル）およびＤＩＰＥＡ（０.１２９ｍＬ、０.７４１ミリモル）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶媒中の溶液に、クロロアセチルクロリド（０.０３７ｇ、０.３２６ミリモル）を０℃で該反応混合物に滴下して加えた。その色相が淡黄色から褐色へとゆっくりと変化した。反応混合物を２５℃で２時間攪拌させた。該反応物質を水（１０ｍＬ）でクエンチさせ、ＤＣＭ（２ｘ２５ｍＬ）で抽出した。有機層を合わせ、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮して２−クロロ−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０９５ｇ、収率７７％）を淡黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１７分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１４.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２２：
２−クロロ−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０３ｇ、０.０７２ミリモル）およびＤＩＰＥＡ（０.０１９ｍＬ、０.１０９ミリモル）のＴＨＦ（１ｍＬ）中の攪拌した溶液に、ジメチルアミン（３.９２ｍｇ、０.０８７ミリモル）を添加した。反応混合物を２５℃で３時間攪拌した。該反応混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で希釈し、水（２ｘ１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させて濾過した。濾液を真空下で濃縮し、粗生成物を得た。該生成物をＤＣＭ（２ｍＬ）およびジエチルエーテル（３ｘ５ｍＬ）の混合液で洗浄し、非極性の不純物を除去した。固形物質を凍結乾燥させて淡黄色の固形生成物（１７ｍｇ、収率５５.５％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.５５分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２３.３（Ｍ＋Ｈ）；ＨＰＬＣ方法：Ｋ 波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：７.１７、波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：７.１７
実施例５２３
２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０４ｇ、０.１１９ミリモル）および１−メチルピペリジン−４−オン（０.０２０ｇ、０.１７８ミリモル）のメタノール（２ｍＬ）中溶液に、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド（０.０８４ｇ、０.２９６ミリモル）を添加した。得られた反応混合物を５５℃の窒素下で１２時間攪拌した。温度が２５℃に達した後で、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（０.０１５ｇ、０.２３７ミリモル）を添加し、得られた反応混合物を５０℃で１２時間加熱した。該反応物質を濃縮した。該粗材料を酢酸エチル（５ｍＬ）に溶かし、水（２ｘ１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥（Ｎａ２ＳＯ４）させて濾過した。濾液を真空下で濃縮し、粗生成物を得た。該粗材料を逆相分取方法に付して精製した。分取性ＨＰＬＣ Ｒｔ：９.３７、分取性精製方法：［Ｉ］、ＬＣＭＳ 保持時間：１.９０分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４３５.３（Ｍ＋Ｈ）；ＨＰＬＣ方法：Ｋ、波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：６.０４、波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：６.０４；ＨＰＬＣ方法：Ｊ、波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：５.５１、波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：５.５１
実施例５２４
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５２４Ａ：tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１２ｇ、８０％）は、中間体２Ｆについて記載されるように、tert−ブチル ４−（２−ブロモ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１５ｇ、０.３５６ミリモル）およびピリジン−４−イルボロン酸（０.０４８ｇ、０.３９２ミリモル）を用いて製造され、表記化合物をオフホワイトの固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.０７分間［Ｃ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２０.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体５２４Ｂ：３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０９ｇ、９９％）は、実施例２について記載されるように、tert−ブチル ４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.１２ｇ、０.２８６ミリモル）およびジオキサン中４Ｍ塩酸（３.６６ｍＬ、１４.６３ミリモル）を用いて製造され、表記化合物を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：２.２５分間［Ａ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３２０.３（Ｍ＋Ｈ）
中間体５２４Ｃ：２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０８ｇ、収率８６％）は、中間体５０９Ｃについて記載されるように、３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０９ｇ、０.２８２ミリモル）、ＤＩＰＥＡ（０.１２９ｍＬ、０.７４１ミリモル）、クロロアセチルクロリド（０.０３７ｇ、０.３２６ミリモル）およびＴＨＦ（２ｍＬ）を用いて製造され、表記化合物を淡黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.０７分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：３９６.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２４：
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（２１ｍｇ、収率６８.５％）は、実施例５０９にて記載されるように、２−クロロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノン（０.０３ｇ、０.０７６ミリモル）およびジメチルアミン（３.９２ｍｇ、０.０８７ミリモル）を用いて製造され、表記化合物を淡黄色の固体として得た。ＨＰＬＣ方法：Ｊ、波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：９.５１；波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：９.５１；ＬＣＭＳ 保持時間：２.３１分間［Ｈ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４０５.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５２５
３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１４ｍｇ、２６.８％）は、実施例２３において記載されるように、３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０４ｇ、０.１２５ミリモル）を用いて製造され、表記化合物を黄色の固体として得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.７４分間［Ｈ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１７.３（Ｍ＋Ｈ）；分取性ＨＰＬＣ Ｒｔ 分：９.６６、精製方法：Ｌ、ＨＰＬＣ方法：Ｋ、波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：６.８４、波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：６.８４；ＨＰＬＣ方法：Ｊ、波長：２５４ｎｍ、Ｒｔ 分：６.６１、波長：２２０ｎｍ、Ｒｔ 分：６.６１
実施例５２６
２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド
Figure 2019530667
 ２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミドは、中間体１Ｆにて記載されるように、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・２ＨＣｌを出発の中間体として用いて製造された（５ｍｇ、収率１３.６３％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.６５ 分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１９.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５２６において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２６
Figure 2019530667
実施例５２８
２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 ２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタノンは、実施例２にて記載されるように、２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・ＨＣｌを出発の中間体として用いて製造された（１１ｍｇ、収率３２.４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５８分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１９.３（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例５２８において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２７
Figure 2019530667
実施例５３１
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド
Figure 2019530667
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミドは、実施例５にて記載されるように、３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩を出発の中間体として用いて製造された（０.０２９ｇ、収率６４％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５７分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５５.４（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５３１において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２８
Figure 2019530667
実施例５３３
１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
 １−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタノンは、実施例２にて記載されるように、３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩を出発の中間体として用いて製造された（１.３ｍｇ、収率２.８７％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.５２分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４５５.３（Ｍ＋Ｈ）
以下の実施例は、実施例５３３において記載された一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表２９
Figure 2019530667
実施例５３５
１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン
Figure 2019530667
中間体５３５Ａ：tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマート
Figure 2019530667
 tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマートは、実施例２にて記載されるように、３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩を出発の中間体として用いて製造された（６０ｍｇ、収率９０％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.１７分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５４１.２（Ｍ＋Ｈ）
実施例５３５：
１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタノンは、実施例２にて記載されるように、tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）カルバマートを出発の中間体として用いて製造された（１８ｍｇ、収率３６.５％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４１ 分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４４１.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５３６
３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドールは、実施例３にて記載されるように、３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩を出発の中間体として用いて製造された（２３ｍｇ、収率５３.２％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４４分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４１２.３（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例５３６において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表３０
Figure 2019530667
実施例５４１
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン
Figure 2019530667
中間体５４１Ａ：tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エチル）カルバマート
Figure 2019530667
 tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エチル）（メチル）カルバマートは、実施例３にて記載されるように、３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩を出発の中間体として用いて製造された（６０ｍｇ、収率９２％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.２１分［Ｂ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５２７.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５４１：
２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタンアミンは、実施例２にて記載されるように、tert−ブチル （２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エチル）（メチル）カルバマートを出発の中間体として用いて製造された（１２ｍｇ、収率２８.７％）。ＬＣＭＳ 保持時間：１.４９分間［Ｅ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４２７.３（Ｍ＋Ｈ）
実施例５４２
５−（１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０１５ｇ、０.０４５ミリモル）をジクロロメタン（０.５００ｍＬ）に溶かし、４−クロロベンゼンスルホニルクロリド（０.０１６ｇ、０.０９０ミリモル）を含有するバイアルに添加した。Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０.０３９ｍＬ、０.２２５ミリモル）を反応混合物に添加した。反応混合物を室温で１６時間攪拌した。該粗材料を分取性ＬＣ／ＭＳに、次の条件：カラム：エックスブリッジ（XBridge）Ｃ１８、１９ｘ２００ｍｍ、５μｍ粒子；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；勾配：１５分間にわたって３５−１００％Ｂとし、ついで１００％Ｂを５分間保持する；流速：２０ｍＬ／分で付して精製した。所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、遠心蒸発に付して乾燥させ、５−（１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０１３ｇ、収率５７％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.８９分間［ＱＣ−ＴＦＡ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：５０８.１（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例５４２において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表３１
Figure 2019530667
Figure 2019530667
実施例５５７
ｐ−トリル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート
Figure 2019530667
 ３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（０.０１５ｇ、０.０４５ミリモル）をジクロロメタン（０.５００ｍＬ）に溶かし、ｐ−トリル カルボノクロリダート（０.０１５ｇ、０.０９０ミリモル）含有のバイアルに添加した。Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０.０３９ｍＬ、０.２２５ミリモル）を反応混合物に添加した。該反応混合物を室温で４時間攪拌した。該粗材料を分取性ＬＣ／ＭＳに次の条件：カラム：エックスブリッジ（XBridge）Ｃ１８、１９ｘ２００ｍｍ、５μｍ粒子；移動相Ａ：５：９５ アセトニトリル：水＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；移動相Ｂ：９５：５ アセトニトリル：水 ＋１０ｍＭ酢酸アンモニウム；勾配：１５分間にわたって３５−１００％Ｂとし、ついで１００％Ｂを５分間保持する；流速：２０ｍＬ／分で付して精製した。所望の生成物を含有するフラクションを合わせ、遠心蒸発に付して乾燥させ、ｐ−トリル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（０.００２ｇ、収率８％）を得た。ＬＣＭＳ 保持時間：１.９２分間［ＱＣ−ＴＦＡ］；ＭＳ（Ｅ−）ｍ／ｚ：４６８.１（Ｍ＋Ｈ）
次の実施例は、実施例５５７において記載される一般的操作に従って、製造された。
Figure 2019530667
 表３２
Figure 2019530667
以下の実施例は、上記した実施例と同様に、実施例９７の一般的方法を用いて製造された。
表３３
Figure 2019530667
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表３４
Figure 2019530667
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表３５
Figure 2019530667
Figure 2019530667
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Figure 2019530667
生物学的アッセイ
本発明の化合物の薬理学的特性は、多数の生物学的アッセイにより確かめることができる。以下に示す、生物学的アッセイは、例示として、本発明の化合物を用いて実施された。
ＴＬＲ７／８／９阻害受容体アッセイ
ヒトＴＬＲ７、ＴＬＲ８またはＴＬＲ９受容体を過剰発現するＨＥＫ−Ｂｌｕｅ（登録商標）細胞（Invivogen）を、ＩＦＮ−β最少プロモーターの５個のＮＦ−κＢおよびＡＰ−１−結合部位との融合の調整の下で、誘発性ＳＥＡＰ（分泌型胚アルカリホスファターゼ（secreted embryonic alkaline phosphatase））レポーター遺伝子を用い、これら受容体の阻害剤をスクリーニングするのに用いた。簡単に言えば、グライナー（Greiner）製３８４ウェルプレートに細胞（ＴＬＲ７では１５０００細胞／ウェル、ＴＬＲ８では２００００細胞／ウェル、およびＴＬＲ９では２５０００細胞／ウェル）を播種し、ついでＤＭＳＯ中試験化合物で処理し、０.０５ｎＭ〜５０μＭの濃度範囲で最終の用量応答を得る。化合物を用いて室温で３０分間前処理した後、次に細胞をＴＬＲ７リガンド（ガルジキモド（gardiquimod）を７.５μＭの最終濃度）、ＴＬＲ８リガンド（Ｒ８４８を１５.９μＭの最終濃度）またはＴＬＲ９リガンド（ＯＤＮ２００６を５ｎＭの最終濃度）で刺激させ、ＮＦ−κＢおよびＡＰ−１を活性化させ、それでＳＥＡＰの産生を誘発する。３７℃、５％ＣＯ２で２２時間インキュベーションした後、製造業者の仕様書に従って、ＳＥＡＰの検出を可能とする、HEK-Blue（登録商標）検出試薬（Invivogen）、細胞培地を添加してＳＥＡＰレベルを測定する。阻害％を、既知の阻害剤で処理したウェルと比べて、アゴニスト＋ＤＭＳＯだけで処理したウェルにおいて存在するＨＥＫ−Ｂｌｕｅシグナルの％減少として測定する。
表３５
ＴＬＲ７／８／９阻害データ
Figure 2019530667
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Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
Figure 2019530667
インビボにおけるマウスＴＬＲ７およびＴＬＲ９ ＰＤモデル：
成体の雄Ｃ５７ＢＬ／６マウスを該実験に用いた。マウス（一群７〜１０匹）を、体重に基づいて、異なる処理群にランダム化した。個々の処理群からのマウスに、ビヒクルまたは試験化合物を経口投与した。ビヒクルまたは試験化合物を経口投与して３０分経過した後、ＴＬＲ７ ＰＤモデルについてガルジキモドを、そしてＴＬＲ９ ＰＤモデルについてＣｐＧ−ＯＤＮを腹腔内注射してマウスを攻撃した。ガルジキモド注射から９０分、そしてＣｐＧ−ＯＤＮ注射から１２０分経過した後、マウスをイソフルラン麻酔下で採血し、市販のＥＬＩＳＡキット（BD Biosciences）を用いることでＩＬ−６の血漿中レベルを評価した。実験の終わりに、平均サイトカインデータをプロットし、ダネット（Dunnett）検定で一元配置分散分析（one way ANOVA）を行い、試験化合物処理群と、ビヒクル処理群とを対比してその有意性を算定した。サイトカイン誘発の％阻害を、試験化合物処理群と、ビヒクル処理群とを対比して算定した。異なる化合物で複数回の実験からのデータを表３６に示す。
表３６：マウスＴＬＲ７およびｂＴＬＲ９ＰＤモデルにおけるＩＬ−６の阻害％
Figure 2019530667
全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）のＭＲＬ／ｌｐｒモデル
１２−１４週齢の雄のＭＲＬ／ｌｐｒマウスを、抗ｄｓＤＮＡ抗体の力価および尿中ＮＧＡＬ（好中球ゼラチナーゼ結合性リポカリン）に基づいて、スクリーンに付し、ランダム化した。マウスを、一日１回、８週間にわたって、ビヒクルまたは試験化合物で経口的に処理した。試験化合物の疾患の重篤度に対する効果を、タンパク尿、尿中ＮＧＡＬ、抗ｄｓＤＮＡ Ａｂ力価、およびリンパ節症を含む、終点を測定することにより評価した。これらの終点を、処理を開始する前、処理の４および８週間後に評価した。実験の終わりに、すべてのマウスをＣＯ２で窒息させて殺し、腎臓サンプルを組織構造の研究に供した。
実験の終わりに、ダネット検定で一元配置分散分析を行い、試験化合物処理群と、ビヒクル処理群とを対比してその有意性を算定した。疾患の重篤度の％減少を、各パラメータについて、試験化合物処理群と、ビヒクル処理群とを対比して算定した。
Figure 2019530667

Claims (11)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2019530667
     ［式中：
    Ｒ１は、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｚ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、またはテトラヒドロピラニルであり；
    Ｒ２は、各々独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２ ＋、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４アルコキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘ（ＣＨ２−シクロプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、または−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）であり；
    Ｒ３は：
    （ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
    （ｂ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル））、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；
    Ｌ１は、結合手、−（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｘ）２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−１−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−４−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）ＣＲｘＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ａは、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジアゼパニル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、インドリル、イソキノリニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、ナフタレニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
    Ｌ２は、 結合手または−ＣＲｘＲｘ−であり；
    Ｒａは：
    （ａ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＲｘ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）であるか；
    （ｂ）Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）であり、ここで各シクロアルキルは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）より独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；または
    （ｃ）Ａ１、−ＣＨ２Ａ１、−Ｃ（Ｏ）Ａ１、−ＮＲｘＡ１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＡ１であり、ここでＡ１はフラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ［３,４−ｃ］ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、またはトリアゾリルであって、各々、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、フェニル、トリフルオロメチル−フェニル、−ＣＨ２（ブロモフェニル）、および−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換され；
    Ｒ４は、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、Ｃ１−２アルキル、または−ＯＣＨ３であるか；または同じ炭素に結合する２個のＲ４が＝Ｏを形成し；
    Ｒ５は、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−２アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、または−ＯＣＨ３であり；
    Ｒｂは、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；
    Ｒｘは、各々独立して、Ｈまたは−ＣＨ３であり；
    Ｒｙは、各々独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
    Ｒｚは、Ｈ、Ｃ１−２アルキル、またはＣ１−２フルオロアルキルであり；
    ｍは０、１、２、３または４であり；
    ｎは０、１または２であり；および
    ｐは０、１、２、３または４である］
    で示される化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  2. Ｒ１が、Ｈ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｚ＝ＣＨ２、Ｃ３−６シクロアルキル、−ＣＨ２（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、またはテトラヒドロピラニルであり；
    Ｒ２が、各々独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ２ ＋、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３アミノアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ２−４アルコキシアルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｙＲｙ、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘ（ＣＨ２−シクロプロピル）、Ｃ３−６シクロアルキル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、または−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）であり；
    Ｒ３が：
    （ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
    （ｂ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−３シアノアルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３ヒドロキシ−フルオロアルキル、−ＣＲｘＲｘＣＲｘ（ＯＨ）ＣＲｘ＝ＣＲｘＲｘ、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−４Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＲｘＲｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３クロロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＮＲｘＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘＲｘＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｙ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（Ｃ１−５ヒドロキシ−フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）（ＣＲｘＲｘ）１−４ＮＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）０−１Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１ＮＲｘ（ＣＨＲｙ（ＣＨ２ＯＨ））、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−２ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）１−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）１−３ＮＲｘＲｘ、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−（ＣＨ２）０−２Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＲｙ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＲｙＲｙであり；
    Ｌ１が、結合手、−（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｏ−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）−、−（ＣＲｘＲｘ）２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−１−、−ＣＲｘＲｘＣ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−４−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−３−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２ＣＲｘ（ＯＨ）−、−（ＣＲｘＲｘ）０−２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）（ＣＲｘＲｘ）１−２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−１Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）１−２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｘ（ＮＨ２）ＣＲｘＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）（ＣＲｘＲｘ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ（ＣＲｘＲｘ）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
    Ｌ２が、 結合手または−ＣＲｘＲｘ−であり；
    Ｒａが：
    （ａ）Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５ヒドロキシアルキル、−（ＣＨ２）０−４Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｙＲｙ、−（ＣＲｘＲｘ）１−３Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｏ（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｘＲｘ、−Ｏ（ＣＲｘＲｘ）１−３ＮＲｘＲｘ、−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、−ＮＲｘ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｘＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｘＲｘ）０−３Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−５アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３シアノアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｙＲｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＲｘ、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）であるか；
    （ｂ）Ｃ３−６シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）であり、ここで各シクロアルキルは、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）より独立して選択される０〜２個の置換基で置換されるか；または
    （ｃ）Ａ１、−ＣＨ２Ａ１、−Ｃ（Ｏ）Ａ１、−ＮＲｘＡ１、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＡ１であり、ここでＡ１は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ［３,４−ｃ］ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニル、またはトリアゾリルであって、各々、−ＯＨ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−３アルキル）、−ＮＲｘＲｘ、フェニル、トリフルオロメチル−フェニル、−ＣＨ２（ブロモフェニル）、および−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）より独立して選択される０〜３個の置換基で置換され；および
    ＲｚがＨ、Ｃ１−２アルキル、または−ＣＦ３である、
    請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  3. Ｒ１が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３、−Ｃ（ＣＦ３）＝ＣＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、シクロプロピル、または−ＣＨ２（シクロプロピル）であり；
    Ｒ２が、各々独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）（チアゾリル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨ（ＣＨ２−シクロプロピル）、−ＮＯ２ ＋、シクロプロピル、メチルピペリジニル、メチルピペラジニル、アミノ−オキサジアゾリル、イミダゾリル、またはトリアゾリルであり；
    Ｒ３が：
    （ａ）−Ｌ１−Ａであるか；または
    （ｂ）Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨＦ２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３
    ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）であり；
    Ｌ１が、結合手、−（ＣＨ２）１−２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＲｘ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＲｘ（ＣＨ２）０−２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）１−２−、または−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ａが、２−オキサ−６−アザスピロ［３,３］ヘプタニル、４−オキサスピロ［２.５］オクタニル、７−アザスピロ［３.５］ノナニル、８−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタニル、９−アザビシクロ［３.３.１］ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、Ｃ３−６シクロアルキル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであって、各々、−Ｌ２−Ｒａおよび０〜４個のＲｂで置換され；
    Ｌ２が結合手または−ＣＨ２−であり；
    Ｒａが、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、シクロプロピル、シクロペンチル、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ピリジニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、フェニル、またはモルホリニルであり；
    Ｒｂが、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−ＯＣＨ３であり；
    Ｒ４が、各々独立して、Ｆ、−ＯＨ、または−ＣＨ３であるか；または同じ炭素に結合する２個のＲ４が＝Ｏを形成し；
    Ｒ５が、各々独立して、Ｆ、−ＣＨ３、または−ＣＦ３であり；
    ｍが０、１、２、３または４であり；
    ｎが０、１、または２である
    請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  4. Ｒ３が−Ｌ１−Ａである、請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  5. Ｒ３がＨである、請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  6. Ｒ３が、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨＦ２、−ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ（ＣＨ２Ｆ）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨＦ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）２ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨ２Ｆ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＨＦ２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２ＣＮ）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ（ＣＨ３）ＣＦ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＯＨ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ２
    ＯＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２ＣＮ）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）、−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ（ＣＨ３）２）２、−ＣＨ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ（ＣＨ３）２）、または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３）である、
    請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  7. ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール・塩酸塩（１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２）；２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６）；２−（３−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−５−メチルピリジン−２−アミン（９）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−アミン（１０）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３−メチルピリジン−２−アミン（１１）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−２−アミン（１２）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルピリジン−３−アミン（１３）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）メタナミン（１４）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルニコチンアミド（１５）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１６）；２−（５−クロロ−２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（１８）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル）メタノール（１９）；２−（３,５−ジクロロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２０）；２−（２−クロロ−３−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２１）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）メタノール（２２）；３−イソプロピル−２−（３−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２３）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン（２４）；６−クロロ−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ニコチノニトリル（２６）；２−（２,６−ジメチル−３−ニトロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２７）；２−（２−フルオロ−５−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（２８）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−２,６−ジメチルピリジン−３−アミン（２９）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３０）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３１）；２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルニコチノニトリル（３２）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−３−（トリフルオロメチル）ピコリノニトリル（３３）；Ｎ−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）アセトアミド（３４）；２−（２−クロロ−３−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３５）；２−クロロ−４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ニコチノニトリル（３６）；Ｎ−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−イル）ピバラミド（３７）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３８）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２,３,６−トリメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３９）；２−（３−ブロモ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４０）；（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−イル）メタノール（４２）；３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（２,３,５,６−テトラメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３）；２−（３−クロロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシ−６−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６）；２−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７）；２−（３−クロロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５０）；２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５１）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３）；２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４）；２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５）；２−（２,６−ジメチル−１−（l１−オキシダニル）−１l４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５６）；２−（２,６−ジメチル−１−（l１−オキシダニル）−１l４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５７）；２−（４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）プロパン−２−オール（５８）；３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６０）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６１）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６２）；３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３）；４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリノニトリル（６４）；３−（４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）−１,２,４−オキサジアゾール−５−アミン（６５）；２−（２−（４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６）；２−（２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７）；Ｎ−（４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（６８）；４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（６９）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０）；２−アミノ−４−（３−エチル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−３−オール（７１）；６−フルオロ−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール（７４）；３−イソプロピル−６−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５）；４−フルオロ−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−４−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８）；６−フルオロ−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０）；３−エチル−７−フルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１）；３−エチル−４−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２）；３−エチル−４,６−ジフルオロ−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４）；３−（tert−ブチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６）；３−シクロプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８８）；３−（シクロプロピルメチル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−３−（３,３,３−トリフルオロプロパ−１−エン−２−イル）−１Ｈ−インドール（９１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−３−（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）−１Ｈ−インドール（９２）；３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９４）；３−（tert−ブチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（９６）；３−（ジ
    メチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（９７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（９８）；２−（ジエチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（９９）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（１００）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（１０１および１０２）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−２−イル）メタノン（１０３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−エチルブタン−１−オン（１０４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジフルオロエタン−１−オン（１０５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エタン−１−オン（１０６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−ヒドロキシシクロプロピル）メタノン（１０７）；（２,２−ジフルオロシクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１０８）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−ヒドロキシブタン−１−オン（１０９）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１１０）；４−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−１−オン（１１１）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピリジン−３−イル）メタノン（１１２）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン（１１３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）エタン−１−オン（１１４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メトキシエタン−１−オン（１１５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシエタン−１−オン（１１６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−ヒドロキシプロパン−１−オン（１１７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−１−オン（１１８）；（３,５−ジメチルイソキサゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１１９）；Ｎ−（３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）ベンゼンスルホンアミド（１２０）；（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１２１）；５−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１,３−ジメチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１２２）；１−シクロプロピル−３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１２３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロパン−１−オン（１２４）；３−（３,５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（１２５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルイソキサゾール−４−イル）メタノン（１２６）；１−（３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）モルホリノ）−３,３−ジメチルブタン−１−オン（１２７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−モルホリノプロパン−１−オン（１２８）；６−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ジヒドロピリミジン−２,４（１Ｈ,３Ｈ）−ジオン（１２９）；５−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１−メチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１３０）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン（１３１）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メタノン（１３２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）シクロプロパン−１−カルボキシアミド（１３３）；Ｎ−（３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（１３４）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−６−メチルピリダジン−３（２Ｈ）−オン（１３５）；２−（１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１３６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エタン−１−オン（１３７）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１,６−ジメチルピリジン−２（１Ｈ）−オン（１３８）；２−（３−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１３９）；２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１４０）；（１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１４１）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソ−Ｎ−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド（１４２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）プロパン−１−オン（１４３）；６−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−２,３−ジヒドロインドリジン−５（１Ｈ）−オン（１４４）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−４Ｈ−キノリジン−４−オン（１４５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピリミジン−２−イルアミノ）プロパン−１−オン（１４６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１,１−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−３−イル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（１４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（１４８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（５−モルホリノ−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタン−１−オン（１４９）；Ｎ−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）メタンスルホンアミド（１５０）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）イミダゾリジン−２,４−ジオン（１５１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１,１−ジオキシドイソチアゾリジン−２−イル）エタン−１−オン（１５２）；２−（ジイソプロピルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イ
    ル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１５３）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２Ｈ−テトラゾール−２−イル）エタン−１−オン（１５５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５６）；１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（１５７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１５９）；３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−１−メチルイミダゾリジン−２,４−ジオン（１６０）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）モルホリン−３−オン（１６１）；２−（３−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１６２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（１６３）；３−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）オキサゾリジン−２−オン（１６４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）エタン−１−オン（１６５）；Ｎ−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）アセトアミド（１６６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１,１−ジオキシド−１,２−チアジナン−２−イル）エタン−１−オン（１６７）；（Ｒ）−３−アミノ−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１６８）；（Ｓ）−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−４−ヒドロキシピロリジン−２−オン（１６９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−１−イル）エタン−１−オン（１７０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（１７１）；（１−（ジメチルアミノ）シクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１７２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−１−オン（１７３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１７４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）プロパン−１−オン（１７５）；（１,４−ジメチルピペリジン−４−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１７６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピル−４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１７７）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（１７８）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−メチルピペリジン−１−カルボキシアミド（１７９）（構造を確認のこと）；（Ｓ）−アゼチジン−２−イル（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１８０）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（ホモキラル）（１８１および１８２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１８３）；２−アミノ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（１８４）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メタノン（１８５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（１８６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチル−２−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１８７）；（Ｓ）−３−アミノ−１−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピロリジン−２−オン（１８８）；（Ｓ）−（４,４−ジフルオロピロリジン−２−イル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１８９）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,４Ｒ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メタノン（１９０）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（１９１）；（Ｒ）−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−メチルピロリジン−２−イル）メタノン（１９２）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピロリジン−２−イル）エタン−１−オン（１９３）；２−アミノ−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（１９４）；（１−アミノシクロプロピル）（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（１９５）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロピロリジン−２−イル）メタノン（１９６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（１９７）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（１９８）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−３−イル）メタノン（１９９）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−イソプロピルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（２００）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン（２０１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（２０２）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（イソキサゾール−３−イル）メタノン（２０３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（２０４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（２０５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（２０６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルオキセタン−３−イル）メタノン（２０７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２０８）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２０９）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジ
    メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｒ,４ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アセトアミド（２１１）；Ｎ−シクロプロピル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１２）；Ｎ−シクロブチル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）アセトアミド（２１４）；１−（３,３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１５）；１−（３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２１６）；Ｎ−（tert−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２１７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド（２１８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−ネオペンチルアセトアミド（２１９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（ペンタン−３−イル）アセトアミド（２２０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソブチルアセトアミド（２２１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２２２）；Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２２３）；Ｎ−（アダマンタン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２２４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１ｒ,３ｓ,５Ｒ,７Ｓ）−３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アセトアミド（２２５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタン−１−オン（２２６）；１−（アゼチジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２２７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジエチルアセトアミド（２２８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタン−１−オン（２２９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２３０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド（２３１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−モルホリノエタン−１−オン（２３２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−メチルオキセタン−３−イル）アセトアミド（２３３）；Ｎ−（sec−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチルアセトアミド（２３５）；Ｎ−（３,３−ジメチルブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソペンチルアセトアミド（２３７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−プロピルアセトアミド（２３８）；Ｎ−（シアノメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（２３９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−エトキシエチル）アセトアミド（２４０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−メチルシクロブチル）アセトアミド（２４３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアセトアミド（２４６）；Ｎ−（シアノメチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２４７）；Ｎ−シクロプロピル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２４８）；１−（３,３−ジメチルピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２４９）；Ｎ−（tert−ブチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２５０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−メチルシクロプロピル）アセトアミド（２５１）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１,１,１−トリフルオロプロパン−２−イル）アセトアミド（２５２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジイソプロピルアセトアミド（２５３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２５４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（１−メチルシクロプロピル）メチル）アセトアミド（２５５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）エタン−１−オン（２５６）；１−（４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２５９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド（２６０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２,５−ジメチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシブチル）アセトアミド（２６２）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−メチル−２−モルホリノプロピル）アセトアミド（２６４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（２６５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イ
    ル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アセトアミド（２６６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２６７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アセトアミド（２６８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２６９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７１）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセチル）ピペラジン−２−オン（２７２）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７３）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７４）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７５）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）アセトアミド（２７６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２７７）；Ｎ−シクロヘキシル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２７８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アセトアミド（２７９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２８０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（１,１−ジオキシドチオモルホリノ）エタン−１−オン（２８１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２８２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（４−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８３）；１−（３−オキサ−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−８−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８４）；１−（３,３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（２８５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−オキサ−７−アザスピロ［３.５］ノナン−７−イル）エタン−１−オン（２８６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アセトアミド（２８７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２８８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（２８９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｓ,４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（２９２）；Ｎ−ベンジル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９３）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−エチル−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−プロピルアセトアミド（２９５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（２９６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−メチルブチル）アセトアミド（２９７）；Ｎ−ブチル−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（２９８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−イソプロピルアセトアミド（２９９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド（３００）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０１）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０２）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０３）；（Ｒ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（３０４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０５）；（Ｓ）−１−（４,４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３０６）；（Ｓ）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（テトラヒドロフラン−３−イル）アセトアミド（３０７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（３０８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（３０９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３１０）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オール（３１１）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトニトリル（３１２）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンアミド（３１４）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（３１５）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１６）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１,１,１−トリフルオロプロパン−２−オール（３１７）；５−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３１８）；（３−（（４−（２−（２,６−ジ
    メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキセタン−３−イル）メタノール（３１９）；４−ベンジル−２−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）モルホリン（３２０）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチルプロパン酸（３２１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−エチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−プロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−（２−メトキシエトキシ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−メトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３２５）；５−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２６）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２７）；５−（１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（３２８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オール（３２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（３−メトキシプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−オール（３３１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（２−メトキシプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（３３３）；２−（シクロブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３３４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピルアミノ）エタン−１−オン（３３５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３３６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ネオペンチルアミノ）エタン−１−オン（３３７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソブチルアミノ）エタン−１−オン（３３８）；２−（（シクロプロピルメチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３３９）；２−（３,３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４０）；２−（３,３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４１）；２−（アダマンタン−１−イルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシアダマンタン−１−イル）アミノ）エタン−１−オン（３４３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピルアミノ）エタン−１−オン（３４４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ペンタン−３−イルアミノ）エタン−１−オン（３４５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メトキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３４６）；２−（（３,３−ジメチルブチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（プロピルアミノ）エタン−１−オン（３４８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−エトキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３４９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−モルホリノエタン−１−オン（３５０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロブチル）アミノ）エタン−１−オン（３５３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソプロピル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソブチル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（エチル（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３５６）；２−（シクロプロピル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５７）；２−（３,３−ジメチルピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５８）；２−（tert−ブチル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３５９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３６０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−メチルシクロブチル）アミノ）エタン−１−オン（３６１）；２−（４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタン−６−イル）エタン−１−オン（３６４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（１−メチルシクロプロピル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（３６５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３６７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２,５−ジメチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３６８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシブチル）アミノ）エタン−１−オン（３６９）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（メトキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−メチル−２−モルホリノプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３７１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）エタン−１−オン（３７２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（テトラヒドロフラン−２−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（３７３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（４−メチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）エタン−１−オン（３７４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２
    −ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）エタン−１−オン（３７５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３７８）；４−（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）ピペラジン−２−オン（３７９）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８０）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８１）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（１−ヒドロキシ−４−メチルペンタン−２−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８３）；２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（３８７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−フルオロピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８８）；２−（８−オキサ−３−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３８９）；２−（３,３−ジフルオロピペリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９０）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９１）；２−（sec−ブチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（イソペンチルアミノ）エタン−１−オン（３９３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｓ,４Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メトキシピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９５）；２−（ベンジル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（３９６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（エチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（３９７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（プロピル）アミノ）エタン−１−オン（３９８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシ−２−フェニルエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（３９９）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（４００）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４０１）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４０２）；（Ｓ）−２−（４,４−ジフルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０３）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−（トリフルオロメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０４）；（Ｓ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（３−（ヒドロキシメチル）モルホリノ）エタン−１−オン（４０５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（２−メチルブチル）アミノ）エタン−１−オン（４０６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（４−フルオロベンジル）（２−ヒドロキシエチル）アミノ）エタン−１−オン（４０７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−（１−ヒドロキシシクロペンチル）エチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４０８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｓ,４Ｓ）−４−フルオロ−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４０９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２Ｒ,４Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（３−ヒドロキシプロピル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１１）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（テトラヒドロフラン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４１３）；２−（ブチル（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４１４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（イソプロピル）アミノ）エタン−１−オン（４１５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（４１６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（（５−メチルイソキサゾール−３−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）アミノ）エタン−１−オン（４１９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４２０）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−フルオロエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（４２１）；２−（（２,２−ジフルオロエチル）（メチル）アミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４２２）；２−（（２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）アミノ）アセトニトリル（４２３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（６−メトキシピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２４）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾ
    ール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４２５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２７）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（４２８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３１）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）イソキサゾール（４３２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリミジン−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ペンタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（６−メチルピリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３７）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４３８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４３９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４０）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４２）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（４４３）；５−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（４４４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４４５）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４６）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４４７）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（４４８）；２−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（４４９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４５５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（５−メチル−４−オキサスピロ［２.５］オクタン−７−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４５８）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン １,１−ジオキシド（４５９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピリミジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６１）；５−（１−（（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４６２）；３−（（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（４６３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピロリジン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６６）；５−（１−（シクロブチルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４６７）；５−（１−（シクロペンチルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４６８）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（テトラヒドロフラン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４６９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−ネオペンチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソブチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７２）；５−（１−（１,３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７３）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４７４）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７５）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピコリンアミド（４７６）；４−（３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ピコリンアミド（４７７）；２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７８）；２−（２−エチル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４７９）；３−イソプロピル−２−（２−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８０）；２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８１）；２−（２−エチル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８２）；２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８３）；２−（２−シクロプロピルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８４）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８５）；２−（２−シクロプロピル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８６）；２−（２−エチル−６−メトキシピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４８７）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−３−オール（４８８）；５−（３,３−ジフルオロピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（４８
    ９）；４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−２−オン（４９０）；４−（３−エチル−５−（３−フルオロピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（４９１）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９２）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパンアミド（４９３）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９４）；メチル ２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシレート（４９５）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１,２,２,６,６−ペンタメチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（４９６）；（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン（４９７）；２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（４９８）；１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（４９９）；２−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５００）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０１）；４−（４−（２−（２−フルオロ−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５０２）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５０３）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０４）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５０５）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５０６）；４−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５０７）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−６−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５０８）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５０９）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５１０）；（Ｒ）−２−（（２,３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５１１）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５１２）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オン（５１３）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５１４）；２−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５１５）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５１６）；４−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５１７）；１−（４−（２−（２−シクロプロピル−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５１８）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５１９）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２０）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２１）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２２）；２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２３）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２４）；３−イソプロピル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５２５）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５２６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５２７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５２８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５２９）；４−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−エチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５３０）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（５３１）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（５３２）；１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５３３）；４−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５３４）；１−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（５３５）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３６）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３７）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３８）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５３９）；３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４０）；２−（４−（３−（２,２−ジフルオロエチル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（５４１）；５−（１−（（４−クロロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４３）；３−イソプロピル−５−（１−（イソプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４４）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（プロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４５）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（（２,２,２−トリフルオロエチル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４７）；５−（１−（イソブチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４８）；５−（１−（エチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５４９）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（メチルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５０）；５−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５１）；Ｎ−（４−（（４−
    （３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）スルホニル）フェニル）アセトアミド（５５２）；５−（１−（（１,２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５３）；５−（１−（（４−フルオロフェニル）スルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５４）；５−（１−（シクロプロピルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５５）；５−（１−（ベンジルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（５５６）；ｐ−トリル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５７）；イソブチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５８）；イソプロピル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５５９）；エチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６０）；２−メトキシエチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６１）；メチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボキシレート（５６２）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メタノン（５６３）；（Ｓ）−１−（４−アミノ−５−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−５−オキソペンチル）尿素（５６４）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５６６）；（１−ベンジルピペリジン−４−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５６７）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オン（５６８）；（（１Ｓ,２Ｒ）−２−アミノ−２−メチルシクロペンチル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５６９）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−１−オン（５７０）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−１−オン（５７１）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（５７２）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（５７３）；（Ｓ）−２−アミノ−３−（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５７４）；（１−ベンジルピロリジン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５７５）；（（１Ｒ,３Ｓ）−３−アミノシクロヘキシル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５７６）；（Ｓ）−２,５−ジアミノ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ペンタン−１−オン（５７７）；３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５７８）；（Ｓ）−２,６−ジアミノ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ヘキサン−１−オン（５７９）；（（１Ｒ,３ｒ,５Ｓ）−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５８０）；（（２Ｓ,４Ｒ）−４−ヒドロキシピペリジン−２−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（５８１）；４−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５８２）；４−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（５８３）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８４）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８５）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８６）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８７）；２−（ジメチルアミノ）−１−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（５８８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）プロパン−１−オン（５８９）；１−（４−（３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ジメチルアミノ）エタン−１−オン（５９０）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピリジン−４−イル）メタノン（５９１）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−フルオロピリジン−４−イル）メタノン（５９２）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（５９３）；３−（ジメチルアミノ）−１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（５９４）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（５９５）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−メチルオキセタン−３−イル）メタノン（５９６）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（５９７）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（２−イソプロピルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メタノン（５９８）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（テトラヒドロフラン−３−イル）メタノン（５９９）；３,３,３−トリフルオロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（６００）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチルプロパン−１−オン（６０１）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−１−オン（６０２）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１−オン（６０３）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（イソキサゾール−３−イル）メタノン（６０４）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−（トリフルオロメチル）シクロプロピル）メタノン（６０５）；シクロプロピル（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６０６）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピペリジン−２−オン（６０７）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルスルホニル）エタン−１−オン（６０８）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（チアゾール−４−イル）メタノン（６０９）；（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（１−メチルシクロプロピル）メタノン（６１０）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）シクロプロパン−１−カルボニトリル（６１１）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン（６１２）；１−（tert−ブチル）−４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−２−オン（６１３）；２,２
    ,２−トリフルオロ−１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（６１４）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２,２−ジメチル−３−オキソプロパンニトリル（６１５）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル（６１６）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル（６１７）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−１−オン（６１７）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（６１８）；４−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルボニル）−１−メチルピロリジン−２−オン（６１９）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２０）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２１）；１−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチルアミノ）エタン−１−オン（６２２）；（Ｒ）−（４,４−ジフルオロピロリジン−２−イル）（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６２３）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−３−イル）メタノン（６２４）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（６２５）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（４−メチルピペリジン−４−イル）メタノン（６２６）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（３−フェニルピペリジン−４−イル）メタノン（６２７）；（Ｓ）−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−２−イル）メタノン（６２８）；（Ｓ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−プロリルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６２９）；アゼチジン−３−イル（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６３０）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（７−アザスピロ［３.５］ノナン−２−イル）メタノン（６３１）；１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（ピペリジン−４−イル）プロパン−１−オン（６３２）；（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピロリジン−３−イル）メタノン（６３３）；（３−アミノオキセタン−３−イル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（６３４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３６）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３７）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３８）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６３９）；５−（１−（２−エトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４０）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４１）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４２）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４３）；２−（４−（２−（３−クロロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４４）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４５）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６４６）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オール（６４７）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（６４８）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６４９）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５０）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（６５１）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）アセトアミド（６５２）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５３）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５４）；２−（４−（２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド（６５５）；３−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（６５６）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−モルホリノプロパン−１−オン（６５７）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,２,２−トリフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５８）；５−（１−（２−エトキシエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６５９）；５−（１−（２,２−ジフルオロエチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６０）；１,１,１−トリフルオロ−３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−２−オール（６６１）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−１−フェニルエタン−１−オール（６６２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２−フェノキシエチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６３）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）ブタン−２−オール（６６４）；３−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパンニトリル（６６５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−イソブチルピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６６６）；３−シクロプロピル−５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６６７）；１−（４−（３−シクロプロピル−２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（６６８）；３−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６６９）；３−エチル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７０）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（６７１）；３−エチル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７２）；３−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６７３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルプロパン−１−アミン（６７４）；３−エチル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７５）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７６）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６７
    ７）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（メチル（オキセタン−３−イル）アミノ）エタン−１−オン（６７８）；３−（（２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）（メチル）アミノ）プロパンニトリル（６７９）；１−（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）エタン−１−オン（６８０）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６８１）；５−（１−（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６８２）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８３）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８４）；３−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（６８５）；３−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−５−メチルイソキサゾール（６８６）；５−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（６８７）；５−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）チアゾール（６８８）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６８９）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９０）；５−（１−（（１Ｈ−１,２,３−トリアゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（６９２）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９３）；５−（１−（（４,６−ジメトキシピリミジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９４）；５−（１−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９５）；５−（１−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（６９６）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（６９７）；２−シクロプロピル−５−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,３,４−オキサジアゾール（６９８）；２−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（６９９）；２−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）オキサゾール（７００）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０１）；４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,３’−ビピペリジン］−２’−オール（７０２）；５−（［１,３’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０３）；メチル ４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,４’−ビピペリジン］−２’−カルボキシレート（７０４）；５−（３’−フルオロ−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０５）；５−（３’−フルオロ−１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０６）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,３’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０７）；３−イソプロピル−５−（２’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０８）；３−イソプロピル−５−（３’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７０９）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１０）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１１）；５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１２）；５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１３）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１５）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１７）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１８）；５−（１−（２,２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７１９）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２０）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２２）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２３）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２４）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２６）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２７）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロフラン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２８）；２−（３−フルオロ−２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７２９）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３０）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３１）；２−（３−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３２）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（２−メトキシピリミジン−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３３）；３−（（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（７３４）；３−（（４−（２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−１,２,４−オキサジアゾール（７３５）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３６）；２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３７）；（Ｒ）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−
    ４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３８）；（Ｒ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７３９）；（Ｓ）−３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−２−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４０）；（Ｓ）−３−エチル−５−（１−（（１−イソプロピルピロリジン−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４１）；３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４２）；３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４３）；３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７４４）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−２−メチルピリジン−３−アミン（７４５）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７４６）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７４７）；２−（４−（２−（２−エチルピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７４８）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−（２−メトキシエトキシ）ピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７４９）；２−（４−（２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５０）；２−（４−（２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５１）；メチル ４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリナート（７５２）；Ｎ−（４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（７５３）；２−（４−（２−（３−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５４）；４−（３−メチル−５−（１−（２−（メチルアミノ）エチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリノニトリル（７５５）；２−（４−（２−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５６）；２−（４−（２−（２−クロロ−５−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７５７）；２−（２−クロロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５８）；３−エチル−２−（２−フルオロピリジン−４−イル）−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７５９）；２−（２−クロロ−５−フルオロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６０）；２−（２,６−ジフルオロピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６１）；メチル ４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピコリナート（７６２）；２−（２−クロロ−５−メトキシピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６３）；（（１ｒ,４ｒ）−４−アミノシクロヘキシル）（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メタノン（７６４）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−オール（７６５）；Ｎ−（４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）アセトアミド（７６６）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルピリジン−２−アミン（７６７）；２−（２−エトキシピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６８）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−イソプロポキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７６９）；２−（（４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−イル）オキシ）−Ｎ,Ｎ−ジメチルエタン−１−アミン（７７０）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−アミン（７７１）；Ｎ−エチル−４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（７７２）；４−（３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（７７３）；２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７４）；２−（２−（ジフルオロメトキシ）ピリジン−４−イル）−３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７５）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（７７６）；２−（４−（２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７７７）；２−（４−（３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７７８）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７７９）；３−エチル−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８０）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（７８１）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８２）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７８３）；２−（４−（３−（シクロプロピルメチル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（７８４）；５−（１’−シクロペンチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８５）；３−エチル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８６）；５−（［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８７）；５−（１’−シクロプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８８）；５−（１’−（シクロプロピルメチル）−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７８９）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９０）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（１Ｒ,３ｓ,５Ｓ）−８−メチル−８−アザビシクロ［３.２.１］オクタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９１）；３−エチル−５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９２）；５−（１−（１−シクロペンチルアゼパン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９３）；（Ｓ）−５−（１−（アゼパン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９４）；３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９５）；５−（１’−（シクロプロピルメチル）−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９６）；３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９７）；３−エチル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−５−（１−（（１Ｒ,３ｒ,５Ｓ）−９−メチル−９−アザビシクロ［３.３.１］ノナン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（７９８）；２−（２,３−ジメトキシピリジン−４−イル）−５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（７９９）；５−（［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８００）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０１）；５−（１’−シクロペンチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０２）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０３）；３−エチル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（
    ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０４）；３−エチル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０５）；３−エチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０６）；３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−５−（２’,２’,６’,６’−テトラメチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０７）；２−（４−（３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチルエタン−１−アミン（８０８）；３−エチル−５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８０９）；５−（１’−イソブチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１０）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８１１）；２−（２,３−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１３）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８１４）；Ｎ−メチル−２−（４−（３−メチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−アミン（８１５）；４−（３−イソプロピル−５−（１−（（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１６）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１７）；４−（３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−２−イル）ピリジン−２−アミン（８１８）；（４−（２−（２−アミノピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）（ピペリジン−４−イル）メタノン（８１９）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２０）；３−イソプロピル−５−（１−（（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２１）；５−（（４−（３−エチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）チアゾール−２−アミン（８２２）；４−（５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−２−イル）−６−メチルピリジン−３−アミン（８２３）；５−（１−（（１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８２４）；６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２５）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（８２６）；１−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−［１,４’−ビピペリジン］−１’−イル）エタン−１−オン（８２７）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８２８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）エタン−１−オン（８２９）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８３０）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３１）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（（１−メチル−１Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３２）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（２,６−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピペリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８３３）；２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（オキセタン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３４）；２−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３５）；２−（４−（６−フルオロ−２−（５−フルオロ−２−メチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３６）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−６−フルオロ−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８３７）；２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−１Ｈ−インドール（８３８）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８３９）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（２−メトキシピリジン−４−イル）−３−メチル−１Ｈ−インドール（８４０）；５−（１’−エチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４１）；３−メチル−５−（１’−メチル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４２）；５−（１’−イソプロピル−［１,４’−ビピペリジン］−４−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４３）；２−（４−（２−（１−ヒドロキシ−２,６−ジメチル−１l４−ピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルアセトアミド（８４４）；４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド（８４５）；４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）−Ｎ−（１−（２,２,２−トリフルオロアセチル）ピペリジン−４−イル）ピペリジン−１−カルボキシアミド（８４６）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピリジン−３−イル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８４７）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（８４８）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−２−オール（８４９）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３,３−ジメチルブタン−２−オール（８５０）；１−（４−（２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルプロパン−２−オール（８５１）；（Ｒ）−１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メトキシプロパン−２−オール（８５２）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−メチルブタ−３−エン−２−オール（８５３）；３−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）プロパン−１,２−ジオール（８５４）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−メチルブタン−２−オール（８５５）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エタン−１,２−ジオン（８５６）；１−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）エタン−１,２−ジオン（８５７）；Ｎ−（２−（ジメチルアミノ）エチル）−２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（８５８）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ酢酸（８５９）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）アセトアミド（８６０）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−２−オキソ−Ｎ−（ピペリジン−４−イルメチル）アセトアミド（８６１）；４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−カルバルデヒド（８６２）；３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（３,３,３−トリフルオロプロピル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６３）；５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６４）；５−（１−（１,３−ジフルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６５）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６６）；３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール
    （８６７）；５−（１−（シクロヘキシルメチル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６８）；３−イソプロピル−５−（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８６９）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−５−（１−（１−フルオロプロパン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８７０）；５−（１−（シクロプロピルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール（８７１）；２−（２,５−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−５−（１−（（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８７２）；３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−５−（１−（ピロリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−６−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−インドール（８７３）；４−フルオロ−３−イソプロピル−５−（１−（（１−イソプロピルピペリジン−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール（８７４）；２−（４−（２−（２,６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−イソプロピル−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（８７５）；２−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）酢酸（８７６）；１−（４−（３−エチル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−３−（イソプロピル（メチル）アミノ）スプロパン−２−オール（８７７）；２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−２−オキソアセトアミド（８７８）；および２−（４−（３−イソプロピル−２−（２−メチルピリジン−４−イル）−１Ｈ−インドール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−Ｎ−メチル−２−オキソアセトアミド（８７９）より選択される、請求項１に記載の化合物、Ｎ−オキシドまたはその塩。
  8. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩；および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  9. 療法にて用いるための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項８に記載の組成物。
  10. 炎症疾患または自己免疫疾患の治療にて用いるための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項８に記載の組成物。
  11. 自己免疫疾患または慢性炎症疾患が、全身性エリトマトーゼス（ＳＬＥ）、関節リウマチ、多発性硬化症（ＭＳ）、およびシェーグレン症候群から選択される、請求項１０に記載の化合物または組成物。
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