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JP2012533569A - フラビウイルス感染症を治療又は予防するためのベンゾイミダゾール類似体 - Google Patents

フラビウイルス感染症を治療又は予防するためのベンゾイミダゾール類似体 Download PDF

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JP2012533569A
JP2012533569A JP2012520823A JP2012520823A JP2012533569A JP 2012533569 A JP2012533569 A JP 2012533569A JP 2012520823 A JP2012520823 A JP 2012520823A JP 2012520823 A JP2012520823 A JP 2012520823A JP 2012533569 A JP2012533569 A JP 2012533569A
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JP2012520823A
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English (en)
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ヘンダーソン，ジェームズ・エイ
マクスウェル，ジョン
ヴァイヤンクール，ルイ
モーリス，マーク
グレイ・ジュニア，ロナルド
ジルー，シモン
コン，ラヴァル・チャン・チュン
ダス，サンジョイ・クマール
リウ，ビンカン
プワソン，カール
カディヤック，カロリーヌ
ビュベニク，モニカ
レディ，ティー・ジャガディースワー
ファラドー，ギー
ヤノプロス，コンスタンタン
ワン，ジャン
ペレイラ，オズワイ・ゼード
ベンナニ，ヨーセフ・エル
ピアース，アルバート・シー
ビセッティ，ゴヴィンダ・ラオ
コットレル，ケヴィン・エム
マローン，ヴァレリー
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Vertex Pharmaceuticals Inc
Original Assignee
Vertex Pharmaceuticals Inc
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Publication date
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Abstract

式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、ｍ、ｎ又はｐは、本明細書に定義するとおりである）で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、フラビウイルス感染症の処置に有用である。

Description

関連出願
本願は、２００９年７月１６日に出願された米国仮出願第６１／２２６，１５２号及び２０１０年３月２４日に出願された米国仮出願第６１／３１７，０１７号の優先権の主張を伴うものであり、上記出願の全教示は、引用することにより本明細書の一部とされる。
発明の背景
本発明は、新規な化合物及び新規な化合物を用いたフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法に関するものである。
肝炎は世界中で起こる疾患である。他の原因も知られているが、この疾患は、一般にウイルス性である。ウイルス性肝炎が、中でも最も一般的な肝炎の形態である。ほぼ７５０，０００人のアメリカ人が毎年肝炎に罹患しており、そのうち、１５０，０００人を超える人がＣ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）に感染している。
ＨＣＶは、フラビウイルス科に属するプラス鎖ＲＮＡウイルスであり、ブタコレラウイルス及びウシウイルス性下痢症ウイルス(ＢＶＤＶ）などのペスチウイルスと最も関係が近い。ＨＣＶは、相補的なマイナス鎖ＲＮＡ鋳型の産生を通して複製されると考えられている。このウイルスは、効率的な培養複製系が欠如しているため、ＨＣＶ粒子はプールされたヒト血漿から単離され、電子顕微鏡により直径約５０〜６０nmであることが示された。ＨＣＶゲノムは、３００９〜３０３０個のアミノ酸から成るポリタンパク質をコードする約９，６００bpの一本鎖プラスセンスＲＮＡであり、このポリタンパク質は、翻訳と同時に及び翻訳後に切断され、成熟ウイルスタンパク質（コア、Ｅ１、Ｅ２、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ、ＮＳ５Ｂ）となる。構造糖タンパクのＥ１及びＥ２は、ウイルスの脂質エンベロープに組み込まれ、安定したヘテロダイマーを形成すると考えられている。また、構造コアタンパク質は、ウイルスのＲＮＡゲノムと相互作用し、ヌクレオカプシドを形成するとも考えられている。ＮＳ２〜ＮＳ５まで名付けられた非構造タンパク質は、ポリメラーゼ、プロテアーゼ及びヘリカーゼなどの、ウイルス複製及びタンパク質プロセシングに関与する酵素機能を有するタンパク質を含む。
ＨＣＶ汚染の主な原因は血液である。健康問題としてのＨＣＶ感染の重要性は、ハイリスクグループ内での有病率により説明される。例えば、西洋諸国において、血友病患者の６０％〜９０％及び静注薬物乱用者の８０％を超える人が、ＨＣＶに慢性的に感染している。静注薬物乱用者については、有病率は調査した母集団に応じて異なり、約２８％から７０％の範囲である。輸血後に伴う新しいＨＣＶ感染の割合は、供血者を選別する診断器具の進歩により、最近顕著に減少した。
ペグ化インターフェロンとリバビリンの併用は、慢性ＨＣＶ感染症において選択される処置法である。この処置法は、最も流行している遺伝子型（１ａ及び１ｂ）に感染した患者の多くにおいて、ウイルス持続陰性化（ＳＶＲ）をもたらさない。さらに、重大な副作用により、現在の薬物投与遵守が妨げられ、ある患者においては用量の削減又は中止が必要となる可能性がある。
従って、フラビウイルス感染症の治療又は予防において使用するための抗ウイルス剤の開発が強く求められている。
本発明は、本明細書に記載の化合物、例えば、本明細書に記載の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）で表される化合物に関する。
一実施態様においては、本発明は、ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、ヒトに、治療有効量の本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法に関する。
別の実施態様においては、本発明は、本明細書に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物に関する。
本発明は、また、ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、本明細書に記載の化合物の使用に関する。
発明の詳細な説明
一態様においては、本発明は、式（Ｉ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール又は４〜１２員ヘテロ環、５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩を提供する。
別の態様においては、患者におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、患者に、治療有効量の本発明の化合物、組成物又は組み合わせを投与することを含む方法が提供される。
別の態様においては、本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物が提供される。
別の態様においては、本発明の化合物並びにウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される１つ以上の追加の薬剤を含む組み合わせが提供される。
さらなる態様においては、ヒトにおけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、本発明の化合物、組成物又は組み合わせの使用が提供される。
さらに別の態様においては、ヒトにおけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための医薬を製造するための、本発明の化合物、組成物又は組み合わせの使用が提供される。
一実施態様においては、本発明の化合物は、下記の実施態様が、独立して又は組み合わされて存在するようなものを含む。
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＩ）：
Figure 2012533569
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＩＩ）：
Figure 2012533569
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
さらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、式（ＩＶ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン又はトリアゾールである。
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニル又はチオフェンである。
さらなる実施態様によれば、Ａは、フェニルである。
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ及びＢ’は、各々独立して、ピロリジン又はピペリジンである。
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢは、ピロリジンである。
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢは、ピペリジンである。
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ’は、ピロリジンである。
さらなる実施態様によれば、式（Ｉ）におけるＢ’は、ピペリジンである。
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｘは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｘは、結合である。
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｙは、
Figure 2012533569
である。
さらなる実施態様によれば、Ｙは、結合である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０、１、２又は３である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０、１又は２である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０又は１である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、２である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、１である。
さらなる実施態様によれば、ｍ及び／又はｎは、各々独立して、０である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、０、１、２又は３である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、０、１又は２である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、０又は１である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、０である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、１である。
さらなる実施態様によれば、ｐは、２である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０、１又は２である。
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０又は１である。
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、１である。
さらなる実施態様によれば、ｑ及びｒは、各々独立して、０である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ又はハロゲンである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ又はフルオロである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２は、各々独立して、フルオロである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ又はハロゲンである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ又はフルオロである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロであり、そしてｍ及びｎは、２である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、フルオロ、メチル又はメトキシであり、そしてｐは、２である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ６は、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、ベンジルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、いずれの場合も、非置換又はＲ１０により１回以上置換されている。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、tert−ブチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、テトラヒドロフラニルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−８アラルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシル又は−ＮＨ２である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１０は、ハロゲンである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ又は−ＮＨ２である。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１１は、ハロゲンである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
さらなる実施態様によれば、Ｒ１２は、ハロゲンである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、テトラヒドロフラン又はベンジルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキル、テトラヒドロフラン又はベンジルであり、そして、Ｒｂは、メチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈ又はメチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａは、Ｃ１−６アルキルであり、そして、Ｒｂは、Ｈである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、フェニルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、ベンジルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、メチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、エチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、プロピルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、イソプロピルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、ブチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、tert−ブチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロプロピルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロブチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロペンチルである。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、シクロヘキシルである。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、本発明の化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１-６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｘ及びＹが、
Figure 2012533569
であり、
Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル又はＣ７−１６アラルキルであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、本発明の化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
ｑ及びｒが、各々独立して、０又は１であり；
Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ又はハロゲンであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２であり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ５’が、Ｈであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
本発明のさらなる実施態様によれば、本発明の化合物は、
Ｒ１及びＲ１’が、各々、Ｈであり；
Ｒ２及びＲ２’が、各々、Ｈであり；
Ｒ５及びＲ５’が、各々、Ｈであり；
Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシであり；
ｐが、０、１又は２であり；
Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、式（ＩＶ）で表される化合物から選択される。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４ ’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲン、−ＯＲａ’、オキソ、−ＮＲａ’Ｒｂ’、＝ＮＯ−Ｒｃ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ’）Ｒａ’、−Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＮＲｄ’Ｃ（＝ＮＲｃ’）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ’、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ’、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ’、−ＳＯ２ＮＲａ’Ｒｂ’、−ＮＲｂ’ＳＯ２Ｒａ’により１回以上置換されており；ここでＲａ’〜Ｒｄ’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０、１又は２である。
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０又は１である。
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、０である。
本発明の化合物における一実施態様においては、ｐは、２である。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ４及びＲ４’は、Ｈである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１は、Ｈである。
請求項３１に記載の化合物においては、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４ ’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲン、−ＯＲａ’、−ＮＲａ’Ｒｂ’、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ’、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ’Ｒｂ’、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノにより１回以上置換されており；ここでＲａ’〜Ｒｄ’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキルである。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４ ’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、ハロゲンにより１回置換されている。
本発明の化合物における一実施態様においては、Ｂ、Ｂ’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４ ’、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２において価数が許す限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、複素環又は複素環−アルキルの各々は、独立して、非置換であるか、又は、フルオロにより１回置換されている。
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、本発明の化合物の使用。少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、本発明の化合物の使用。
前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、本発明の化合物の使用。
医薬を製造するための、本発明の化合物の使用。
本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬製剤。
ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、本発明の化合物の使用。少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、本発明の化合物の使用。前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、本発明の化合物の使用。
医薬を製造するための、本発明の化合物の使用。
本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬製剤。
本発明の態様によれば、本発明の化合物は、以下の化合物から選択される：
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569
別の態様においては、本発明は、下記の実施態様に記載の化合物を提供する。
一実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＡ）：
Figure 2012533569
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル又はＣ６−１４アリールであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＡ’）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＢ）：
Figure 2012533569
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１-６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ’は、０、１又は２であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＶＡ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、０、１、２、３又は４であり；そして
残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＡ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（ＩＶＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｖ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（ＩＩＩＡ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（Ｖ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩＩ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＶＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＶＩＩＩ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ５の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ５’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
（式中、Ｄは、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７シクロアルキル、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員複素環、又は、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員ヘテロアリールであり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；そして
ｔ１＋ｔ２＝ｐである）
からなる群より選択される］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＸ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｘ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＸＩ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
残りの変数は、式（ＶＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
第１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
さらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、
Figure 2012533569
［式中、ｔ１＋ｔ２＝ｐである］
からなる群より選択される。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
Figure 2012533569
である。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ａは、
Figure 2012533569
からなる群より独立して選択される。
別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における各Ａは、独立して、５〜１２員ヘテロアリールであり、ヘテロ原子は、酸素及び硫黄からなる群より選択され；ここで各Ａは、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている。
第１の実施態様に記載の任意の実施態様の残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）に記載のとおりである。
第２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルであり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
第３の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
第４の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）におけるＢ及びＢ’は、独立して、存在しないか、又は、−（Ｃ≡Ｃ）−であり；そして、残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１の実施態様の任意の実施態様に記載のとおりである。
第５の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）では、ＣとＣ’との距離は、約１６Å〜約２４Åの長さである。残りの変数は、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第４の実施態様に記載のとおりである。
第６の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第６の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第７の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様の別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様の別のさらなる実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第１０の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第１１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第１２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）における
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）及び（Ｖ）又は上述した第１〜第５の実施態様に記載のとおりである。
第１３の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１は、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１２の実施態様に記載のとおりである。
第１４の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１は、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１２の実施態様に記載のとおりである。
第１５の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ｒ２’は、独立して、フルオロ又はメチルである。あるいは、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるｑは、０である。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１４の実施態様に記載のとおりである。
第１６の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）における各Ｒ２は、独立して、フルオロ又はメチルである。あるいは、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるｒは、０である。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１５の実施態様に記載のとおりである。
第１７の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈ又はメチルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１６の実施態様に記載のとおりである。
第１８の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）、（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成する。さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ若しくはｔ−ブトキシ−であるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成し、そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
第１９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
第１９の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’、そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。
第２０の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＩＩＩ）及び（ＩＸ）におけるｍ及びｎは、１又は２であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＩＩＩ）及び（ＩＸ）又は上述した第１〜第１７の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、ｍ及びｎは、１である。
第２１の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＸ及びＹは、
Figure 2012533569
である。
第２２の実施態様によれば、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
第２３の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
第２４の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
第２５の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）及び（Ｘ）又は上述した第１〜第２１の実施態様に記載のとおりである。
第２６の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
別のさらなる実施態様においては、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２５の実施態様に記載のとおりである。
第２７の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
第２８の実施態様においては、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２６の実施態様に記載のとおりである。
第２９の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
第３０の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
第３１の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
第３２の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第３０の実施態様に記載のとおりである。
第３３の実施態様においては、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）では、Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’は、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
Figure 2012533569
であり、残りの変数は、式（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）又は上述した第１〜第２８の実施態様に記載のとおりである。
である。
別の態様においては、本発明は、下記の実施態様に記載の化合物を提供する。
一実施態様においては、本発明の化合物は、式（Ｉ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ａ’は、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩ）：
Figure 2012533569
［式中、変数は、式（Ｉ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩ）：
Figure 2012533569
［式中、
隣接する炭素上の２つのＲ１は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
別の実施態様においては、本発明の化合物は、式（ＩＶ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
式（ＩＶ）における残りの変数は、式（ＩＩＩ）で上述したとおりである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
態様の第１の実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々は、（Ｒ１）ｐで置換されている。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、Ｎ−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、１，４−ジアゼパニル又はトリアゾールである。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）及び（ＩＩ）におけるＡ’は、チエニルである。残りの変数は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）で上述したとおりである。
態様の第２の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）におけるＸ及びＹは、
Figure 2012533569
である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）又は上述した第１の実施態様に記載のとおりである。
第３の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである。あるいは、Ｒ５及びＲ５’は、フルオロである。あるいはまた、Ｒ５及びＲ５’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
第４の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成する。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
第５の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’は、メチルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１又は２の実施態様に記載のとおりである。
第６の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるｍ及びｎは、各々独立して、０、１又は２である。あるいは、ｍ及びｎは、２である。あるいはまた、ｍ及びｎは、１である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜５の実施態様に記載のとおりである。
第７の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈ又はメチルである。あるいは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ６及びＲ６’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜６の実施態様に記載のとおりである。
第８の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ１は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである。さらなる実施態様においては、Ｒ１は、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜７の実施態様に記載のとおりである。
第９の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるｐは、２である。あるいは、ｐは、１である。あるいはまた、ｐは、０である。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜８の実施態様に記載のとおりである。
第１０の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ-２及びＲ２’は、フルオロである。あるいは、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ-２及びＲ２’は、Ｈである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜９の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、Ｒ-２及びＲ２’は、フルオロであり、ｑ及びｒは、１である。
第１１の実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
別のさらなる実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである。
第１２の実施態様においては、Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらは、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている。残りの変数は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）又は上述した第１〜１０の実施態様に記載のとおりである。
第１３の実施態様においては、式（ＩＶ）では、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
第１４の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
第１５の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、フェニルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。
第１６の実施態様においては、式（ＩＶ）におけるＲ７及びＲ７’は、各々独立して、、Ｃ１−６アルキルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。さらなる実施態様においては、Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである。残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１４の実施態様に記載のとおりである。
第１７の実施態様においては、式（ＩＶ）では、Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’は、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
Figure 2012533569
であり；そして、残りの変数は、上記式（ＩＶ）又は上述した第１〜１２の実施態様に記載のとおりである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
あるいは、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
あるいはまた、Ｒ１０は、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらに別に、Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
あるいは、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
あるいはまた、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらに別に、Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はメチルである。
あるいは、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
あるいはまた、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
さらに別に、Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである。
あるいは、Ｒａ及びＲｃは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。
あるいはまた、Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、複素環及び複素環−アルキル）における複素環は、モルホリニル、モルホリノ、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリニル、ピペラジニル及びピペラジニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。あるいは、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基における複素環は、モルホリニル、モルホリノ、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、アゼパニル、テトラヒドロピラニル及びオキサゾリニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、オキソ、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。一実施態様においては、上述の複素環基は、オキソ、ヒドロキシル又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）により１回以上場合により置換されている。あるいは、上述した複素環基は、非置換である。
さらなる実施態様においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＩＢ）、（ＩＶＡ）、（ＶＡ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）並びに任意の前記実施態様では、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、ヘテロアリール及びヘテロアラルキル）におけるヘテロアリールは、フラニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピロリル（pyrroly）、チエニル、トリアゾリル、イミダゾリル、インドリル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより場合により置換されている。あるいは、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒａ〜Ｒｄ、Ｒ７及びＲ７’で表される、基（例えば、ヘテロアリール及びヘテロアラルキル）におけるヘテロアリールは、インドリル及びピリミジニルからなる群より選択され、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルコキシ又はハロゲン化Ｃ１−３アルコキシにより１回以上場合により置換されている。一実施態様においては、上述したヘテロアリール基は、非置換である。
別の態様においては、本発明の化合物は、表１に示される化合物から選択されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。ある実施態様においては、本明細書で使用する変数は、表１で示される特定の実施態様で定義されるとおりである。
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表１に示される化合物は、代表的な本発明の化合物であり、そして、化合物２２、２３、３５、３０８、３０９及び３３３〜３３５以外は、細胞培養アッセイにおいて、Ｃ型肝炎ウイルスに対して阻害活性を示す。化合物２２、２３、３５、５７、３０８及び３０９は、本発明の阻害化合物のための合成中間体である。化合物３３３〜３３５については、阻害活性を試験しなかった。
一実施態様においては、本発明の化合物は、化合物１、２、４〜１４、２５、２６〜３４、３６〜３９、４１〜４３、４８〜６７、６９〜８９、９１〜１００、１０２〜１１１、１１３〜１４５、１４７、１４８〜１５２、１５４、１６１、１６４、１６６、１６８、１７０、１７１、１７５、１７７〜１８１、１８９、１９０〜１９３、１９５〜１９８、２０１、２０３〜２０８、２１１〜２１３、２１６〜２１８、２２０、２２５〜２２８、２３０〜２３２、２３４、２３５、２３６、２４０、２４１、２４３、２４４、２４６、２５０、２５４〜２５７、２５９、２６５、２６７、２７２、３０８、３３４及び３３５から選択される。
別の態様においては、本発明の化合物は、下記の実施態様で記載される。
実施態様１においては、式（Ｉ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様１ａにおいては、式（Ｉ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ａは、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１及びＲ１’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル若しくはＣ１−６ハロゲン化アルキルであるか、又は、隣接する炭素上の任意の２つのＲ６は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
ここで、
Figure 2012533569
は、
Figure 2012533569
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル又はフラニルである］
で表される、化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様２においては、前記化合物が、式（ＩＩ）：
Figure 2012533569
で表される、実施態様１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様３においては、Ａが、−（Ｃ≡Ｃ）−、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン又はトリアゾールである、実施態様１及び２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様４においては、Ａが、フェニル、チオフェン、ピリジン、ピリミジン又はトリアゾールである、実施態様１及び２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様５においては、Ａが、フェニル又はチオフェンである、実施態様３に記載の化合物。
実施態様６においては、前記化合物が、式（ＩＩＩ）：
Figure 2012533569
で表される、実施態様１〜５のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様７においては、Ｘ及びＹが、
Figure 2012533569
である、実施態様１〜６のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである、実施態様１〜７のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様９においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’が、Ｈである、実施態様７に記載の化合物。
実施態様１０においては、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）及び（ＩＶ）におけるＲ５及びＲ５’が、フルオロである、実施態様７に記載の化合物。
実施態様１１においては、ｍ又はｎが、各々独立して、０、１又は２である、実施態様１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１２においては、ｍ又はｎが、２である、実施態様１０に記載の化合物。
実施態様１３においては、ｍ又はｎが、１である、実施態様１０に記載の化合物。
実施態様１４においては、Ｒ１及びＲ１’が、Ｈである、実施態様１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１５においては、Ｒ６が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである、実施態様１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１６においては、Ｒ６が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである、実施態様１５に記載の化合物。
実施態様１７においては、Ｒ６が、Ｈである、実施態様１〜１４のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１８においては、ｐが、２である、実施態様１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１９においては、ｐが、１である、実施態様１〜１７のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２０においては、Ｒ２及びＲ２’が、フルオロである、実施態様１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２１においては、Ｒ２及びＲ２’が、Ｈである、実施態様１〜１９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２２においては、ｑ及びｒが、１である、実施態様１〜２１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２３においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２４においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、実施態様２３に記載の化合物。
実施態様２５においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、実施態様２３に記載の化合物。
実施態様２６においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、実施態様２３に記載の化合物。
実施態様２７においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、実施態様２３に記載の化合物。
実施態様２８においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキルである、実施態様１〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様２９においては、Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、実施態様２８に記載の化合物。
実施態様３０においては、Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３１においては、Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３２においては、Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様３１に記載の化合物。
実施態様３３においては、Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３４においては、Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３５においては、Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３６においては、Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様３５に記載の化合物。
実施態様３７においては、Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、実施態様３５に記載の化合物。
実施態様３８においては、Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様３９においては、Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜２９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様４０においては、Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様３９に記載の化合物。
実施態様４１においては、Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、実施態様３９に記載の化合物。
実施態様４２においては、前記化合物が、式（ＩＶ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表される、実施態様１〜２２のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様４３においては、Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様４２に記載の化合物。
実施態様４４においては、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、実施態様４３に記載の化合物。
実施態様４５においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、フェニルである、実施態様４２〜４４のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様４６においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである、実施態様４２〜４４のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様４７においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、実施態様４６に記載の化合物。
実施態様４８においては、以下から選択される化合物又は薬学的に許容しうる塩。
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569
実施態様４９においては、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、実施態様１〜４８のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様５０においては、実施態様１〜４８のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
実施態様５１においては、実施態様１〜４８のいずれか１つに記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの追加の薬剤を含む医薬組み合わせ剤。
実施態様５２においては、前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、実施態様５１に記載の医薬組み合わせ剤。
実施態様５３においては、前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、実施態様５１に記載の医薬組み合わせ剤。
実施態様５４においては、前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な単位用量形態である、実施態様５１〜５４のいずれか１つに記載の医薬組み合わせ剤。
実施態様５５においては、前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な単位用量形態である、実施態様５１〜５４のいずれか１つに記載の医薬組み合わせ剤。
実施態様５６においては、ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を処置するための、実施態様１〜４８のいずれか１つに記載の化合物の使用。
実施態様５７においては、少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、実施態様５６に記載の使用。
実施態様５８においては、前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、実施態様５７に記載の使用。
実施態様５９においては、前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、実施態様５７に記載の使用。
実施態様６０においては、医薬を製造するための、実施態様１〜４８のいずれか１つに記載の化合物の使用。
実施態様６１においては、実施態様１〜４８のいずれか１つに定義される少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬製剤。
実施態様６２においては、本発明の化合物は、式（ＩＡ）：
Figure 2012533569
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；ここでＢ及びＢ’は、ｑが１である場合、共に存在せず；
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑは、１又は２であり；
各ｓは、独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
実施態様６３においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＡ）：
Figure 2012533569
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
実施態様６４においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＡ）：
Figure 2012533569
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑは、０、１又は２であり；
各ｓは、独立して、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
実施態様６５においては、本発明の化合物は、式（ＩＩＩＢ）：
Figure 2012533569
［式中、
各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
Ｒ４及びＲ４’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｘ及びＹは、各々独立して、
Figure 2012533569
（式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）；
Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｑは、０、１又は２であり；
Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
で表されるか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
実施態様６６においては、各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシン、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、実施態様６２〜６５のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様６７においては、各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、実施態様６６に記載の化合物。
実施態様６８においては、各Ａが、
Figure 2012533569
からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様６７に記載の化合物。
実施態様６９においては、Ａが、
Figure 2012533569
である、実施態様６８に記載の化合物。
実施態様７０においては、各Ａが、独立して、ピペラジニル、ピペラジニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルである、実施態様６６に記載の化合物。
実施態様７１においては、各Ａが、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

からなる群より独立して選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様７１に記載の化合物。
実施態様７２においては、各Ａが、独立して、５〜１２員ヘテロアリールであり、ここでヘテロ原子が、酸素及び硫黄からなる群より選択され；ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、実施態様６２〜６５のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様７３においては、Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルである、実施態様６２〜７２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様７４においては、Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、実施態様７３に記載の化合物。
実施態様７５においては、Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、実施態様７４に記載の化合物。
実施態様７６においては、ＣとＣ’との距離が、約１６Å〜約２４Åの長さである、実施態様６２〜７５のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様７７においては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様６２〜７６のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様７８においては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様７７に記載の化合物。
実施態様７９においては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
からなる群より選択され、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様１〜６１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８０においては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様１〜６１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８０ａにおいては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様１〜６１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８０ｂにおいては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様１〜６１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８０ｃにおいては、
Figure 2012533569
が、
Figure 2012533569
であり、そして、ｔ１＋ｔ２＝ｐである、実施態様１〜６１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８１においては、Ｒ１が、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである、実施態様１〜８０のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８２においては、Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、実施態様８１に記載の化合物。
実施態様８３においては、各Ｒ２’が、独立して、フルオロ又はメチルである、実施態様１〜８１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８４においては、ｓが、０である、実施態様８３に記載の化合物。
実施態様８５においては、各Ｒ２が、独立して、フルオロ又はメチルである、実施態様１〜８４のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８６においては、ｓが、０である、実施態様８５に記載の化合物。
実施態様８７においては、Ｒ３及びＲ３’が、Ｈ又はメチルである、実施態様１〜８６のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８８においては、Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ４基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成し、２つのＲ４’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
Figure 2012533569
を形成する、実施態様１〜８７のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様８９においては、Ｒ４及びＲ４’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ４基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ４’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル又はスピロシクロプロピルを形成する、実施態様８８に記載の化合物。
実施態様９０においては、Ｒ４及びＲ４’が、メチルである、実施態様８９に記載の化合物。
実施態様９１においては、ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、実施態様１〜９０のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様９２においては、ｍ及びｎが、１である、実施態様９１に記載の化合物。
実施態様９３においては、Ｘ及びＹが、
Figure 2012533569
である、実施態様１〜９２のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様９４においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜９３のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様９５においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、実施態様９４に記載の化合物。
実施態様９６においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、実施態様９５に記載の化合物。
実施態様９７においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、実施態様１〜９３に記載の化合物。
実施態様９８においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、実施態様９７に記載の化合物。
実施態様９９においては、Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、実施態様９８に記載の化合物。
実施態様１００においては、Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、実施態様１〜９９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１０１においては、Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、実施態様１００に記載の化合物。
実施態様１０２においては、Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、実施態様１０１に記載の化合物。
実施態様１０３においては、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１〜１０２に記載の化合物。
実施態様１０４においては、Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１０３に記載の化合物。
実施態様１０５においては、Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、実施態様１０４に記載の化合物。
実施態様１０６においては、前記化合物が、式（ＩＶＡ）：
Figure 2012533569
［式中、
Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
ｍ及びｎは、組み合わされて、０、１、２、３又は４である］
で表される、実施態様１〜１０５のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
実施態様１０７においては、Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、実施態様１０６に記載の化合物。
実施態様１０８においては、式（ＩＶ）におけるＲ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項１０７に記載の化合物。
実施態様１０９においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項１０７〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
実施態様１１０においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである、実施態様１０８〜１０９のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１１１においては、Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、実施態様１１０に記載の化合物。
実施態様１１２においては、Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
Figure 2012533569
である、実施態様１〜１１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施態様１１３においては、前記化合物が、式（ＶＡ）：
Figure 2012533569
で表される、実施態様１〜１１２のいずれか１つに記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、本明細書に記載の本発明の化合物を提供する。
一実施態様においては、本発明は、本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
一実施態様においては、本発明は、本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物並びにウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む、医薬組成物を提供する。
別の実施態様においては、本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物及び１つ以上の追加の薬剤を含む組み合わせが提供される。
別の実施態様においては、本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物並びにウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、１つ以上の追加の薬剤を含む組み合わせが提供される。
一組み合わせ実施態様においては、本化合物及び追加の薬剤は、連続投与される。
別の組み合わせ実施態様においては、本化合物及び追加の薬剤は、同時投与される。
上記で述べた組み合わせは、医薬製剤の形態での使用のために提供することが都合よく、従って、上記で定義された組み合わせを、そのための薬学的に許容しうる担体と一緒に含む医薬製剤は、本発明のさらなる態様を含む。
本組成物及び組み合わせのための追加の薬剤には、例えば、リバビリン、アマンタジン、メリメポディブ、レボビリン、ビラミジン及びマキサミンが挙げられる。
本明細書で使用される、用語「ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤」は、哺乳動物において、ＨＣＶセリンプロテアーゼなどのウイルスセリンプロテアーゼの作用を阻害するのに効果的な薬剤を意味する。ＨＣＶセリンプロテアーゼの阻害剤には、例えば、WO 99/07733（Boehringer Ingelheim）、WO 99/07734（Boehringer Ingelheim）、WO 00/09558（Boehringer Ingelheim）、WO 00/09543（Boehringer Ingelheim）、WO 00/59929（Boehringer Ingelheim）、WO 02/060926（BMS）、WO 2006039488（Vertex）、WO 2005077969（Vertex）、WO 2005035525（Vertex）、WO 2005028502（Vertex）、WO 2005007681（Vertex）、WO 2004092162（Vertex）、WO 2004092161（Vertex）、WO 2003035060（Vertex）、WO 03/087092（Vertex）、WO 02/18369（Vertex）又はWO98/17679（Vertex）に記載される阻害剤が挙げられる。
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤の具体例としては、テラプレビル（VX-950、Vertex）、VX-500（Vertex）、VX-813（Vertex）、VX-985（Vertex）、TMC435350（Tibotec/Medivir）、MK-7009（Merck）、ITMN-191（R7227、InterMune/Roche）及びBoceprevir（SCH503034、Schering）が挙げられる。
本明細書で使用される、用語「ウイルスポリメラーゼ阻害剤」は、哺乳動物において、ＨＣＶポリメラーゼなどのウイルスポリメラーゼの作用を阻害するのに効果的な薬剤を意味する。ＨＣＶポリメラーゼの阻害剤には、非ヌクレオシド、例えば、WO 03/010140（Boehringer Ingelheim）、WO 03/026587（Bristol Myers Squibb）；WO 02/100846 A1、WO 02/100851 A2、WO 01/85172 A1（GSK）、WO 02/098424 A1（GSK）、WO 00/06529（Merck）、WO 02/06246 A1（Merck）、WO 01/47883（Japan Tobacco）、WO 03/000254（Japan Tobacco）及びEP 1 256 628 A2（Agouron）に記載される阻害剤が挙げられる。
ＨＣＶポリメラーゼのさらに他の阻害剤には、ヌクレオシド類似体、例えば、WO 01/90121 A2（Idenix）、WO 02/069903 A2（Biocryst Pharmaceuticals Inc.）及びWO 02/057287 A2（Merck/Isis）並びにWO 02/057425 A2（Merck/Isis）に記載される阻害剤も挙げられる。
ＨＣＶポリメラーゼの阻害剤の具体例としては、VCH-759（ViroChem Pharma）、VCH-916（ViroChem Pharma）、VCH-222（ViroChem Pharma）、R1626（Roche）、R7128（Roche/Pharmasset）、PF-868554（Pfizer）、MK-0608（Merck/Isis）、MK-3281（Merck）、A-837093（Abbott）、GS 9190（Gilead）、ana598（Anadys）、HCV-796（Viropharma）及びGSK625433（GlaxoSmithKline）が挙げられる。
本明細書で使用される、用語「ウイルスヘリカーゼ阻害剤」は、哺乳動物において、フラビウイルスのヘリカーゼなどのウイルスヘリカーゼの作用を阻害するのに効果的な薬剤を意味する。
本明細書で使用される「免疫調節剤」は、哺乳動物において、免疫系の応答を亢進又は増強するのに効果的な薬剤を意味する。免疫調節剤には、例えば、クラスＩインターフェロン（α−、β−，δ−及びω−インターフェロン、τ−インターフェロン、コンセンサスインターフェロン並びにアシアロ−インターフェロンなど）、クラスＩＩインターフェロン（γ−インターフェロンなど）及びペグ化インターフェロンが挙げられる。
本明細書で使用される、免疫調節剤の具体例としては、ＩＬ−２９（ＰＥＧ−インターフェロンλ、ZymoGenetics）、ベレロフォン（Nautilus Biotech）（注射又は経口）、経口インターフェロンα（Amarillo Biosciences）、BLX-883（Locteron、Biolex Therapeutics/Octoplus）、ωインターフェロン（Intarcia Therapeutics）、マルチフェロン（Viragen）、アルブフェロン（Human Genome Sciences）、コンセンサスインターフェロン（Infergen、Three Rivers Pharmaceuticals）、メドゥーサインターフェロン（Flamel Technologies）、NOV-205（Novelos Therapeutics）、オグルファニド二ナトリウム（Implicit Bioscience）、SCV-07（SciClone）、ザダキシン（登録商標）（thymalfasin、SciClone/Sigma-Tau）、AB68（XTL bio）及びシバシル（NABI）が挙げられる。
本明細書で使用される、用語「クラスＩインターフェロン」は、全てが受容体１型に結合するインターフェロンの群から選択される、インターフェロンを意味する。これには、天然及び合成の両方のクラスＩインターフェロンが含まれる。クラスＩインターフェロンの例には、α−、β−，δ−及びω−インターフェロン、τ−インターフェロン、コンセンサスインターフェロン及びアシアロ−インターフェロンが挙げられる。本明細書で使用される、用語「クラスＩＩインターフェロン」は、全てが受容体ＩＩ型に結合するインターフェロンの群から選択される、インターフェロンを意味する。クラスＩＩインターフェロンの例には、γ−インターフェロンが挙げられる。
アンチセンス剤には、例えば、ISIS-14803が挙げられる。
内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤には、ISIS-14803（ISIS Pharmaceuticals）及びWO 2006019831に記載される化合物（PTC therapeutics）が挙げられる。
一実施態様においては、追加の薬剤は、インターフェロンα、リバビリン、シリバムマリアナム、インターロイキン−１２、アマンタジン、リボザイム、チモシン、Ｎ−アセチルシステイン又はシクロスポリンである。
一実施態様においては、追加の薬剤は、インターフェロンα又はリバビリンである。
一実施態様においては、追加の薬剤は、インターフェロンα１Ａ、インターフェロンα１Ｂ、インターフェロンα２Ａ又はインターフェロンα２Ｂである。
インターフェロンは、ペグ化及び非ペグ化形態で入手可能である。ペグ化インターフェロンには、PEGASYS（商標）及びPeg-intron（商標）が挙げられる。
一実施態様においては、追加の薬剤は、インターフェロンα１Ａ、インターフェロンα１Ｂ、インターフェロンα２Ａ（Roferon）、ＰＥＧ−インターフェロンα２Ａ（Pegasys）、インターフェロンα２Ｂ（IntronA）又はＰＥＧ−インターフェロンα２Ｂ（Peg-Intron）である。
一実施態様においては、追加の薬剤は、リバビリンと併用される、標準又はペグ化インターフェロンα（Roferon、Pegasys、Intron A、Peg-Intron)である。
一実施態様においては、追加の薬剤は、A-831（AZD0530、Arrow Therapeutics acquired by AstraZeneca）、ＴＬＲ９アゴニスト：IMO-2125（Idera Pharmaceuticals）、PYN17（Phynova）、バビツキシマブ（Vavituximab）（Tarvacin, Peregrine）、DEBIO-025（DEBIO）、NIM-811（Novartis）、SCY635（Scynexis）、PF-03491390（IDN-6556、Pfizer）、Suvus（以前は、BIVN-401、Virostat、Bioenvision）、MX-3253（Celgosivir、Migenix）、ビラミジン（タリバビリン、Valeant Pharmaceuticals）、ヘパコンダ（Giaconda）、TT033（Benitec/Tacere Bio/Pfizer）、SIRNA-034（Sirna Therapeutics、Merckに買収）及びEHC-18（Enzo Biochem）、ACH-1095（Achillion/Gilead）、JKB-022（Jenkin)、CTS-1027（Conatus）、MitoQ（mitoquinone、Antipodean Pharmaceuticals）、アリニア（nitazoxanide、Romark Laboratories）並びにバビツキシマブ（Bavituximab）（Peregrine Pharm）から選択される。
一実施態様においては、追加の薬剤は、CSL123（Chiron/CSL）、IC41（Intercell Novartis）、GI5005（Globeimmune）、TG4040（Transgene）、Chronvac C（Tripep/Inovio）、GNI-103（GENimmune）、HCV/MF59（Chiron/Novartis）、PeviPRO（商標）（Pevion biotect）から選択される治療ワクチンである。
慢性Ｃ型肝炎における、PEGASYS（商標）単剤療法の推奨用量は、１８０mg（１．０mLバイアル又は０．５mLプレフィルドシリンジ）であり、週１回で４８週間、腹部又は大腿部に皮下投与する。
慢性Ｃ型肝炎における、リバビリンと併用して使用する場合のPEGASYS（商標）の推奨用量は、週１回の１８０mg（１．０mLバイアル又は０．５mLプレフィルドシリンジ）である。
リバビリンの１日用量は、８００mg〜１２００mgであり、２回に分けて経口投与する。用量は、基本的な疾患の特徴（例えば、遺伝子型）、治療に対する応答及び薬物投与の耐容性に応じて患者ごとに調整する必要がある。
PEG-Intron（商標）投与の推奨用量は、１．０mg/kg/週であり、１年間にわたり皮下投与する。その用量は、週の同じ日に投与する必要がある。
リバビリンと併用して投与する場合、PEG-Intronの推奨用量は、１．５μg/kg/週である。
一実施態様においては、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤は、フラビウイルスのセリンプロテアーゼ阻害剤である。
一実施態様においては、ウイルスポリメラーゼ阻害剤は、フラビウイルスのポリメラーゼ阻害剤である。
一実施態様においては、ウイルスヘリカーゼ阻害剤は、フラビウイルスのヘリカーゼ阻害剤である。
さらなる実施態様においては：
ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤は、ＨＣＶセリンプロテアーゼ阻害剤であり；
ウイルスポリメラーゼ阻害剤は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤であり；
ウイルスヘリカーゼ阻害剤は、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤である。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、宿主に、治療有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）又は（ＩＶ）に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む方法を提供する。
一実施態様においては、ウイルス感染症は、フラビウイルス感染症から選択される。
一実施態様においては、フラビウイルス感染症は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）、牛ウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）、豚コレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。
一実施態様においては、フラビウイルス感染症は、Ｃ型肝炎ウイルス感染症（ＨＣＶ）である。
一実施態様においては、宿主は、ヒトである。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、宿主に、治療有効量の本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物を投与することを含み、そして、少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む方法を提供する。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための方法であって、宿主に、治療有効量の本明細書に記載の本発明の少なくとも１つの化合物を投与することを含み、そして、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、少なくとも１つの追加の薬剤を投与することをさらに含む方法を提供する。
上記で述べた組み合わせは、医薬製剤の形態での使用のために提供することが都合よく、従って、上記で定義された組み合わせを、そのための薬学的に許容しうる担体と一緒に含む医薬製剤は、本発明のさらなる態様を含む。
本発明の方法又は本発明の組み合わせで使用するための個々の成分は、別々の又は組わせた医薬製剤で、連続して又は同時に投与することができる。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、本明細書に記載の本発明の化合物の使用を提供する。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、少なくとも１つの追加の薬剤をさらに含む、本明細書に記載の本発明の化合物の使用を提供する。
一実施態様においては、本発明は、医薬を製造するための、本明細書に記載の本発明の化合物の使用を提供する。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための医薬を製造するための、本明細書に記載の本発明の化合物の使用を提供する。
一実施態様においては、本発明は、宿主におけるフラビウイルス感染症を治療又は予防するための医薬を製造するための、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、少なくとも１つの追加の薬剤をさらに含む、本明細書に記載の本発明の化合物の使用を提供する。
本発明の化合物が、立体異性体（例えば、光学（＋及び−）、幾何異性体（シス及びトランス）並びに配座異性体（アキシアル及びエクアトリアル）として存在することができることは、当業者には明らかであろう。このような立体異性体の全てが、本発明の範囲に包含される。
本発明の化合物が、キラル中心を含有することができることは、当業者には明らかであろう。従って、式で表される化合物が、２種の異なる光学異性体（即ち、（＋）又は（−）エナンチオマー）の形態で存在することができる。このようなエナンチオマー及びラセミ混合物などのその混合物の全てが、本発明の範囲内に包含される。単一の光学異性体又はエナンチオマーは、キラルＨＰＬＣ、酵素的分割及びキラル補助剤などの当技術分野でよく知られた方法により得ることができる。
一実施態様においては、本発明の化合物は、対応する立体異性体を少なくとも９５％、少なくとも９７％及び少なくとも９９％含有しない、単一の立体異性体の形態で提供される。
さらなる実施態様においては、本発明の化合物は、対応する立体異性体を少なくとも９５％含有しない、単一の立体異性体の形態である。
さらなる実施態様においては、本発明の化合物は、対応する立体異性体を少なくとも９７％含有しない、単一の立体異性体の形態である。
さらなる実施態様においては、本発明の化合物は、対応する立体異性体を少なくとも９９％含有しない、単一の立体異性体の形態である。
また、本発明の化合物の薬学的に許容しうる塩が提供される。化合物の薬学的に許容しうる塩という用語とは、薬学的に許容しうる無機及び有機酸及び塩基から誘導されるものを意味する。適切な酸の例には、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、過塩素酸、フマル酸、マレイン酸、リン酸、グリコール酸、乳酸、サリチル酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸、酒石酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、メタンスルホン酸、ギ酸、安息香酸、マロン酸、ナフタレン−２−スルホン酸及びベンゼンスルホン酸が挙げられる。シュウ酸などの他の酸は、それ自体は薬学的に許容しうるものではないが、本発明の化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩を得る際に、中間体として有用でありうる。
アミノ酸（例えば、Ｌ−アルギニン、Ｌ−リシン）から誘導される塩も、また、包含される。
適切な塩基から誘導される塩は、アルカリ金属（例えば、ナトリウム、リチウム、カリウム）及びアルカリ土類金属（例えば、カルシウム、マグネシウム）を含む。
後述する本明細書の本発明の化合物への言及は、その化合物及びその薬学的に許容しうる塩を包含する。
薬学的に許容しうる塩に関しては、また、Berge et al., Pharmaceutical Salts, J. of Phar. Sci., vol. 66, no. 1, January 1977, pp. 1-19の、表Ｉに列挙されるＦＤＡ承認の市販の塩のリストを参照されたい。その開示は、参照することにより本明細書に組み込まれる。
本発明の化合物が、様々な多形形態で存在することができることは、当業者には明らかであろう。当技術分野で知られるように、多形性は、化合物が２つ以上の異なる結晶又は「多形」種として結晶化する能力である。多形は、固体状態における化合物分子の少なくとも２つの異なる配列又は多形形態を有する化合物の固体結晶相である。任意の特定の化合物の多形形態は、同じ化学式又は組成で定義されるが、２つの異なる化合物の結晶構造として、化学構造で区別することができる。
さらに、本発明の化合物が、様々な溶媒和物形態、例えば、水和物で存在することができることは、当業者には明らかであろう。また、本発明の化合物の溶媒和物は、結晶化過程において、溶媒分子が、化合物分子の結晶格子構造に組み込まれる場合に形成されうる。
本発明の化合物に加えて、本発明の化合物の薬学的に許容しうる誘導体又はプロドラッグ及びエステルも、また、本明細書で特定される障害を治療又は予防するための組成物で用いることができる。
また、例えば、本明細書に記載の化合物の１つ以上の水素原子が、重水素又はトリチウムで置き換わっている、同位体標識化合物も本明細書に包含される。
特に指定しない限り、本明細書で使用される全ての技術及び科学用語は、本発明が属する分野の当業者に一般的に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書で言及される、全ての出版物、特許出願、特許及び他の引用文献は、参照することによりその全体が組み込まれる。矛盾する場合は、定義を含め本明細書に従う。さらに、材料、方法および実施例は、あくまで例示であり、制限するものではない。
用語「アルキル」は、直鎖、分岐鎖又は環状炭化水素部分を指す。用語「アルケニル」及び「アルキニル」は、鎖に１つ以上の二重結合又は三重結合を有する、直鎖、分岐鎖又は環状炭化水素部分を指す。アルキル、アルケニル及びアルキニル基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、tert−ペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ネオヘキシル、アリル、ビニル、アセチレニル、エチレニル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、ヘキセニル、ブタジエニル、ペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、ヘプテニル、ヘプタジエニル、ヘプタトリエニル、オクテニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル及びシクロヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。アルキル、アルケニル及びアルキニルという用語は、また、直鎖及び分岐鎖基の組み合わせ、例えば、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルエチルなども含む。アルケニルという用語は、また、１つの炭素原子が、二重結合により残りの分子に結合している、Ｃ１アルケニルも含む。ここで示される、「アルキル」、「アルケニル」及び「アルキニル」は、１つ以上の水素原子がハロゲンで置き換わっているハロアルキル、例えば、アルキルハライドの場合などのように、場合により置換されていてもよい。ハロアルキルの例には、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、トリクロロメチル、ジクロロメチル、クロロメチル、トリフルオロエチル、ジフルオロエチル、フルオロエチル、トリクロロエチル、ジクロロエチル、クロロエチル、クロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、ジクロロフルオロエチルが挙げられるが、これらに限定されない。ハロゲンの他に、ここで示される、アルキル、アルケニル又はアルキニル基は、また、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂにより場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「シクロアルキル」及び「シクロアルケニル」は、それぞれ、環式炭化水素アルキル又はアルケニルを指し、単環（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル）、スピロ（例えば、スピロ［２．３］ヘキサニル）、縮合（例えば、ビシクロ［４．４．０］デカニル）及び架橋（例えば、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル）炭化水素部分を含むことを意味する。
用語「アルコキシ」、「アルケニルオキシ」及び「アルキニルオキシ」は、それぞれ、酸素原子を介して隣接する原子に共有結合する、アルキル、アルケニル又はアルキニル部分を指す。例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec−ブトキシ、tert−ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、tert−ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ、イソヘキシルオキシ、トリフルオロメトキシ及びネオヘキシルオキシが挙げられるが、これらに限定されない。アルキル、アルケニル及びアルキニル基と同様に、ここで示される、アルコキシ、アルケニルオキシ及びアルキニルオキシ基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂにより場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「アリール」は、ここで示される、１つ以上の置換基で場合により置換されていてもよい、少なくとも１つのベンゼノイド型環（即ち、単環又は多環式であることができる）を含有する炭素環式部分を指す。例には、フェニル、トリル、ジメチルフェニル、アミノフェニル、アニリニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル又はビフェニルが挙げられるが、これらに限定されない。ここで示される、アリール基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「アラルキル」は、アルキル、アルケニル又はアルキニルにより隣接原子に結合している、アリール基を指す。アリール基と同様に、ここで示される、アラルキル基は、また、場合により置換されていてもよい。例には、ベンジル、ベンズヒドリル、トリチル、フェネチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、４−フェニルブチル及びナフチルメチルが挙げられるが、これらに限定されない。ここで示される、アラルキル基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより１回以上場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「複素環」は、非芳香族性の、飽和又は部分飽和環式部分を指し、前記環式部分には、酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）又は窒素（Ｎ）から選択される少なくとも１つのヘテロ原子が組み込まれている。複素環は、単環又は多環式環であってもよい。例には、アゼチジニル、ジオキソラニル、モルホリニル、モルホリノ、オキセタニル、ピペラジニル、ピペリジル、ピペリジニル、シクロペンタピラゾリル、シクロペンタオキサジニル、シクロペンタフラニル、テトラヒドロフラニル、チアゾリニル、オキサゾリニル、ピラニル、アジリジニル、アゼピニル、ジオキサアゼピニル、ジアゼピニル、オキシラニル、オキサジニル、ピロリジニル及びチオピラニル、チオラニル、ピラゾリジニル、ジオキサニル並びにイミダゾリジニルが挙げられるが、これらに限定されない。ここで示される、複素環基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより１回以上場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「複素環−アルキル」は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基により隣接原子に結合している複素環基を指す。例えば、４〜１８員複素環−アルキル部分において、４〜１８員は、複素環部分に存在する環原子及びアルキル、アルケニル又はアルキニル基に存在する炭素原子の合計を示すことを理解されたい。例えば、下記の基は、７員複素環−アルキルに包含される（＊は、結合点を指す）：
Figure 2012533569
ここで示される、複素環−アルキル基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより１回以上場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「ヘテロアリール」は、芳香族の環式部分を指し、前記環式部分には、酸素（Ｏ）、硫黄（Ｓ）又は窒素（Ｎ）から選択される少なくとも１つのヘテロ原子が組み込まれている。ヘテロアリールは、多環式環系の少なくとも１つの環が芳香族性であり、少なくとも１つの環が同じ環にヘテロ原子を含む必要がない、単環又は多環式環であってもよい。例には、ジチアジアジニル、フラニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピリジル、ピラゾリル、ピロリル、チアトリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、チエニル、テトラジニル、チアジアジニル、トリアジニル、チアジニル、フロイソオキサゾリル、イミダゾチアゾリル、チエノイソチアゾリル、チエノチアゾリル、イミダゾピラゾリル、ピロロピロリル、チエノチエニル、チアジアゾロピリミジニル、チアゾロチアジニル、チアゾロピリミジニル、チアゾロピリジニル、オキサゾロピリミジニル、オキサゾロピリジル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾジオキシニル、ベンゾチアジアゾリル、チエノフラニル、イミダゾピラジニル、プリニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾピリジニル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、ベンゾオキサチオリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジチオリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、フロピリミジニル、フロピリジル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、チエノピリミジニル、チエノピリジル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾチアジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾピラニル、ピリドピリダジニル、クロメン、ベンゾジアジニルが挙げられるが、これらに限定されない。ここで示される、ヘテロアリール基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより１回以上場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。
用語「ヘテロアラルキル」は、アルキル、アルケニル又はアルキニル基により隣接原子に結合している、場合により置換されているヘテロアリール基を指す。ここで示される、ヘテロアラルキル基は、例えば、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルにより１回以上場合により置換されていてもよく、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである。例えば、６〜１８員ヘテロアラルキル部分において、６〜１８員は、複素環部分に存在する環原子及びアルキル、アルケニル又はアルキニル基の炭素原子の合計を指すことを理解されたい。例えば、下記の基は、７員ヘテロアラルキルに包含される（＊は、結合点を指す）：
Figure 2012533569
「ハロゲン原子」は、具体的には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子である。
用語「オキソ」は、＝Ｏを指す。
２つの文字又は記号の間にないダッシュ（「−」）は、置換基の結合点を指すために使用される。例えば、−ＣＯＮＲｄＲｅは、アミドの炭素を介して結合している。
破線（「−−−−−」）は、基の結合点を指すために使用される。例えば、Ａは、以下に表示の１位及び４位の炭素を介して結合している：
Figure 2012533569
硫黄原子が存在する場合、硫黄原子は、異なる酸化レベル、即ち、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ２であってもよい。このような酸化レベルの全てが、本発明の範囲内である。
用語「独立して」は、ある置換基が、各項目に対して、同一又は異なる定義でありうることを意味する。
一般的に、用語「置換される」は、用語「場合により」が前に付くか、付かないかにかかわらず、ある構造における炭素又は窒素原子上の水素基を特定の置換基の基で置換することを指す。特定の置換基は、定義において上述され、且つ、化合物及びその実施例で後述される。特に記載しない限り、場合により置換されている基は、基の各置換可能な位置に置換基を有することができ、そして、任意のある構造の２つ以上の位置が、特定の基から選択される２つ以上の置換基で置換することができる場合、その置換基は、全ての位置で同一又は異なっていてもよい。例えば、語句「非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている」は、基が２つ以上のＲ１０基で置換されている場合、、そのＲ１０基は、互いに異なっていてもよいことを意味する。複素環などの環置換基は、シクロアルキルなどの他の環に結合して、スピロ−二環式環系を形成することができ、例えば、両方の環は、１つの共通の原子を共有する。
当業者に明らかなように、本発明で想定される置換基の組み合わせは、安定な又は化学的に可能な化合物の形成をもたらす組み合わせである。本明細書で使用される、用語「安定な」は、その製造、検出、そして、好ましくは、その回収、精製及び本明細書に開示の１つ以上の目的のための使用が可能な条件に供する場合に、実質的に変化しない化合物を指す。いくつかの実施態様においては、安定な化合物又は化学的に可能な化合物は、４０℃以下の温度で、水分又は他の化学反応性の高い条件下で、少なくとも１週間維持する場合に、実質的に変化しない化合物である。２つのアルコキシ基が同じ原子又は隣接する原子に結合する場合、その２つのアルコキシ基は、それらが結合する原子と一緒に環を形成することができる。
ある実施態様においては、
Figure 2012533569
により表される化合物は、また、Ｒ基が窒素原子上のＨと置き換わっているものも含む。
さらに、特に明記しない限り、本明細書に示される構造は、また、１つ以上の同位体が富化された原子の存在のみが異なる化合物を含むことも意味する。例えば、１つ以上の水素原子が、重水素若しくはトリチウムで置き換わっているか、又は、１つ以上の炭素原子が、１３Ｃ−若しくは１４Ｃ−が濃縮された炭素により置き換わっている、本発明の化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、分析ツール、生物学的アッセイのプローブ又は治療プロファイルが改善された抗ウイルス化合物として有用である。
用語「宿主」又は「患者」は、ヒトの男性又は女性、例えば、子供、若者又は成人を意味する。
処置での使用で必要とされる本発明の化合物の量が、選択される特定の化合物だけでなく、投与経路、処置が必要とされる状態の特性並びに患者の年齢及び状態により変更され、そして、最終的には、主治医又は獣医に判断されることが理解できるであろう。しかしながら、一般的に、適切な用量は、１日あたり約０．１〜約７５０mg/kg体重、例えば、０．５〜６０mg/kg/日の範囲、又は、例えば、１〜２０mg/kg/日の範囲であろう。
所望の用量は、単回用量で、又は、適切な投与間隔、例えば、１日あたり２、３、４回又はそれ以上で投与する分割用量として提供されるのが都合がよい。
本化合物は、単位用量形態で投与されるのが都合がよい；例えば、単位用量形態あたり活性成分の１０〜１５００mg、都合よくは、２０〜１０００mg、最も都合よくは、５０〜７００mgを含有する。
理想的には、活性成分は、約１〜約７５μM、約２〜５０μM、約３〜約３０μMの活性化合物のピーク血漿濃度を達成するように投与される。これは、例えば、活性成分の０．１〜５％溶液、場合により、生理食塩水溶液の静脈注射により、又は、活性成分約１〜約５００mgを含有するボーラスとして経口投与することにより達成することができる。望ましい血中濃度は、活性成分を約０．０１〜約５．０mg/kg/時で供給する持続注入により、又は、活性成分約０．４〜約１５mg/kgを含有する間欠注入により維持することができる。
本発明の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を、同じウイルスに対して活性な第二の治療薬剤と組み合わせて使用する場合、各化合物の用量は、化合物を単独で使用する場合の用量と同一又は異なっていてもよい。適切な用量は、当業者には容易に理解されるだろう。
治療で使用するために、本発明の化合物を原体の化学物質で投与することも可能であるが、活性成分を医薬組成物として提供することが好ましい。従って、本発明は、本発明の化合物又はその薬学的に許容しうる誘導体を、そのための１つ以上の薬学的に許容しうる担体、場合により、他の治療及び／又は予防成分と一緒に含む医薬組成物をさらに提供する。担体は、製剤中の他の成分と適合し、その受容者に有害でないという意味において「許容しうる」ものである必要がある。
医薬組成物は、経口、直腸内、経鼻、局所（口腔内及び舌下など）、経皮、膣内若しくは非経口（筋肉内、皮下及び静脈内など）投与に適切なもの、又は、吸入若しくは吹送による投与に適切な形態のものを含む。製剤は、必要に応じて、別個の用量単位で提供することが都合よく、薬学分野でよく知られた方法のいずれかで調製することができる。全ての方法は、活性成分を、液体担体若しくは微粉末固体担体又は両方と組み合わせ、そして、必要であれば、生成物を所望の製剤に成形する工程を含む。
経口投与に適切な医薬組成物は、所定の活性成分量を含有するカプセル剤、カシェ剤又は錠剤などの個別の単位として；粉剤又は顆粒剤として；液剤、懸濁剤として又は乳剤として提供することが都合がよい。活性成分は、また、ボーラス、舐剤又はペースト剤として提供することができる。経口投与のための錠剤及びカプセル剤は、結合剤、増量剤、滑沢剤、崩壊剤又は湿潤剤などの従来の賦形剤を含有することができる。錠剤は、当技術分野でよく知られた方法に従ってコーティングしてもよい。経口の液体製剤は、例えば、水性又は油性懸濁剤、液剤、乳剤、シロップ剤若しくはエリキシル剤の形態で、又は、使用前に水若しくは他の適切な溶剤で構成するための乾燥生成物として提供することができる。このような液体製剤は、懸濁剤、乳化剤、非水性溶剤（食用油を含んでもよい）又は防腐剤などの従来の添加剤を含有することができる。
本発明の化合物は、また、非経口投与（例えば、注射、ボーラス注射又は持続注入などにより）用に製剤化することができ、アンプル、プレフィルドシリンジ、少容量輸滴の単位用量形態で又は防腐剤を添加した複数回用量容器で提供することができる。組成物は、油性又は水性溶剤に懸濁剤、液剤又は乳剤などの形態にすることができ、そして、懸濁剤、安定化剤及び／又は分散剤などの製剤化剤を含有することができる。あるいは、活性成分は、滅菌固体の無菌的単離又は溶液の凍結乾燥から得られる粉末形態とすることができ、使用前に、適切な溶剤、例えば、無菌、パイロジェンフリー水で構成される。
本発明の化合物は、上皮への局所投与用に、軟膏、クリーム剤又はローション剤として、あるいは、経皮パッチとして製剤化することができる。このような経皮パッチは、リナロール、カルバクロール、チモール、シトラール、メントール及びｔ−アネトールなどの浸透促進剤を含有することができる。軟膏及びクリーム剤は、例えば、適切な増粘剤及び／又はゲル化剤を添加して、水性又は油性基剤で製剤化することができる。ローション剤は、水性又は油性基剤で製剤化することができ、また、一般的に、１つ以上の乳化剤、安定化剤、分散剤、懸濁剤、増粘剤又は着色剤を含むことができる。
口腔の局所投与に適切な組成物には、香料基剤（通常、スクロース及びアラビアゴム又はトラガカント）に活性成分を含むトローチ剤；ゼラチン及びグリセリン又はスクロース及びアラビアゴムなどの不活性基材に活性成分を含む芳香錠；並びに、適当な液体担体に活性成分を含む洗口剤が挙げられる。
担体が固体である、直腸投与に適切な医薬組成物は、例えば、単位用量の坐剤として提供される。適切な担体には、ココアバター及び当技術分野で通常使用される他の材料が挙げられ、坐剤は、活性化合物と軟化又は溶融担体と混合し、その後、冷却して鋳型で成形することにより製造することが都合がよい。
膣内投与に適切な組成物は、活性成分の他に、当技術分野で適切であると知られている担体を含有するペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォーム又はスプレー剤として提供することができる。
経鼻投与のために、本発明の化合物を、液体スプレー又は分散性粉剤又は点滴の形態として使用することができる。点滴は、水性又は非水性基剤と共に、１つ以上の分散剤、可溶化剤又は懸濁剤も含め、製剤化することができる。液体スプレーは、加圧パックから送達するのが都合がよい。
吸入による投与のために、本発明の化合物は、吸入器、噴霧器若しくは圧縮パック又はエアロゾルスプレー剤を送達するための他の都合の良い手段から送達することが都合がよい。圧縮パックは、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素又は他の適切な気体などの適切な推進剤を含むことができる。圧縮エアロゾルの場合では、用量単位は、定量送達のためのバルブを取り付けて決定することができる。
あるいは、吸入又は吹送による投与のために、本発明の化合物は、乾燥粉末組成物、例えば、本化合物とラクトース又はデンプンなどの適切な粉末基剤との粉末混合物の形態にすることができる。粉末組成物は、例えば、カプセル剤若しくはカートリッジ、又は、例えば、粉末を吸入器又は吸入器を用いて投与することができる、ゼラチン若しくはブリスター包装の単位用量形態で提供することができる。
所望であれば、活性成分を徐放できるように構成した上述の製剤を用いてもよい。
下記一般スキーム及び実施例は、本発明の様々な実施態様を例示するために提供されるものであり、範囲を限定すること意図するものではない。一般的に又は具体的に記載される反応物及び／又は下記実施例で使用される作業条件を置き換えることにより、他の本発明の化合物を得ることができることは、当業者には明らかであろう。
前述及び下記実施例において、温度は全て訂正せずに摂氏温度で記載され；特に断りのない限り、部及びパーセントは全て重量による。
分析ＨＰＬＣは、標準的な条件下で、方法Ａ及びＥでは、Varian Pursuit XRs C18カラム、５０×４．６mm、３μmを用いて、方法Ｂ、Ｃ及びＤでは、Phenomenex Gemini C18カラム、２５０×４．６mm、３μm、１１０Åを用いて実施される。溶離は、流速１mL／分で、下記表に記載のようなリニアグラジエントを使用して行われる（溶媒Ａは、０．０１％ＴＦＡ−Ｈ２Ｏ；溶媒Ｂは、０．０１％ＴＦＡ−ＣＨ３ＣＮ）：
Figure 2012533569
以下の略語を、次のように使用してもよい：
Ａｃ アセチル
ＡｃＯＨ 酢酸
ａｑ 水性
（Ｂｏｃ）２Ｏ 二炭酸ジ−tert−ブチル
ＤＣＭ ジクロロメタン
ＤＩＰＥＡ ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＥ １，２−ジメトキシエタン
ＤＭＦ ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
ＤＢＵ １，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン
Ｅｔ２Ｏ ジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ 酢酸エチル
ＨＡＴＵ Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸
Ｈ２Ｏ 水
ＭｅＣＮ アセトニトリル
ＭｅＯＨ メタノール
Ｍｏｃ メトキシカルボニル
ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ （１，１’−ビス−（ジフェニルホスフィノ）−フェロセン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４ テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム
ｒｔ 室温
ＴＥＡ トリエチルアミン
ＴＦＡ トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
本発明の化合物は、本明細書に照らして、当技術分野で一般的に知られる工程を用いて調製することができる。これらの化合物は、非限定的に、ＬＣＭＳ（液体クロマトグラフィー質量分析）、ＨＰＬＣ及びＮＭＲ（核磁気共鳴）などの公知の方法により分析することができる。下記に示される特定の条件が、あくまで例示を目的とし、本発明の化合物を製造するために使用することができる条件の範囲を限定することを意図するものではないことを理解すべきである。代わりに、本発明は、また、本明細書に照らして、本発明の化合物を製造するための、当業者に明らかな条件を包含する。特に明記しない限り、下記スキームでの全ての変数は、本明細書に定義するとおりである。
一般スキーム：
質量分析の試料は、シングルＭＳモードで操作するMicroMass Quattro Micro質量分析計でエレクトロスプレーオン化を用いて分析した。試料は、クロマトグラフィーを用いて質量分析計に導入した。全ての質量分析の移動相は、１０mM酢酸アンモニウム（ｐＨ７）及び１：１アセトニトリル−メタノール混合物から構成した。方法Ａ：カラムグラジエント条件は、５％〜１００％アセトニトリル−メタノールを、３．５分のグラジエント時間、４．８分の実行時間、ACE5C8 ３．０×７５mmカラムで行った。流速は、１．２ml/分とした。方法Ｂ：カラムグラジエントは、５％〜１００％アセトニトリル−メタノールを、１０分のグラジエント時間、１２分の実行時間、ACE5C8 ４．６×１５０mmカラムで行った。流速は、１．５mL/分とした。本明細書で使用される、用語「Ｒｔ（分）」は、本化合物と関連するＬＣＭＳの保持時間（分）を指す。特に明記しない限り、報告される保持時間を得るために用いられるＬＣＭＳ方法は、上記で詳述される。Ｒｔ（分）が、＜５分である場合、方法Ａを用い、Ｒｔ（分）が、＞５分である場合、方法Ｂを用いた。
１Ｈ−ＮＭＲスペクトルは、Bruker DPX 400装置を用いて、４００MHzで記録した。
一般手順１
Figure 2012533569
ベンゾイミダゾールは、ジアミノ化合物を、ＴＨＦ、ＤＭＦ又はＤＣＭなどの溶媒中、ＴＥＡ又はＤＩＰＥＡなどの塩基の存在下で、適切なカルボン酸、予め活性化させたカルボン酸、混合無水物又は無水物とカップリングさせて、対応するアミドを形成することにより得られる。次に、アミドを、４０〜８０℃で２〜２４時間酸で処理する。
中間体１
（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
乾燥させた１０００mL丸底フラスコに、窒素下で、４−ヨード−ベンゼン−１，２−ジアミン（４５ｇ）、（Ｓ）−ピロリジン−１，２−ジカルボン酸１−tert−ブチルエステル（４１．３９ｇ）及びＴＨＦ（４５０ml）を添加する。反応混合物を完全に溶解するまで撹拌し、次に、０〜２℃に冷却する。ジイソプロピルエチルアミン（５０．１７ml）を滴下し、発熱を調節して、次に、ＨＡＴＵ（８０．３８ｇ）を一度に添加する。反応混合物を氷浴中で３時間撹拌した後、ＨＰＬＣで反応の完了をモニタリングした。この溶液に、水５００ml、次に、酢酸エチル５００mlを添加する。水相を酢酸エチルで２回抽出した。有機相を合わせて、半分に濃縮した。有機相に、酢酸４５０mlを添加し、混合物を３００mlまで濃縮した。この手順を残量が約４７０mlまで３回繰り返し、次に、混合物を５０℃で一晩加熱する。トルエン（２００ml）を添加し、残渣が少量になるまで濃縮する（６回繰り返す）。この溶液に、酢酸エチル４５０mlを添加する。有機相を飽和炭酸ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮乾固する。残渣を、２５％酢酸エチル／ヘキサン混合物を用いて、シリカパッドで精製し、化合物（６７ｇ）をベージュ色の粉状物として得る。
1H NMR (400 MHz, MeOD): δ [ppm] 8.0-7.7 (bs, 1 H), 7.5 (m, 1 H), 7.4-7.1 (bs, 1 H), 5.1-4.9 (m, 1H), 3.8-3.6 (m, 1H), 3.6-3.4 (m, 1 H), 2.6-2.2 (m, 1 H), 2.2-1.8 (m, 3 H), 1.4 (s, 3 H), 1.1 (s, 6 H)
LC/MS : m/z = 413.95 (M+H+)
一般手順２
Figure 2012533569
中間体３
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程１
撹拌した、化合物１（２０ｇ、４８mmol）のＤＣＭ（２００mL）混合物に、０℃で、ＴＦＡ（２００mL）を添加する。反応混合物を室温で２時間撹拌し、減圧下で濃縮する。残渣をＤＣＭ及び飽和ＮａＨＣＯ３水溶液に溶解させ、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮して、化合物２（１２ｇ）を得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 8.40 (br s, 2H), 7.82 (s, 1H), 7.45 (d, 1H), 7.26 (d, 1H), 4.66 (t, 1H), 3.10 (m, 2H), 2.30 (m, 1H), 2.18 (m, 1H), 1.90 (m, 2H)
工程２−１
Ｌ−バリン（２２０mg、１．９mmol）及びＮａＨＣＯ３（４８２mg、５．６mmol）のＨ２Ｏ（６mL）混合物に、０℃で、クロロギ酸メチル（０．２５mL、３．２５mmol）を滴下する。反応混合物を０〜５℃で２時間撹拌する。混合物を水で希釈し、Ｅｔ２Ｏで洗浄する。水層を１N ＨＣｌで酸性にし（ｐＨ３）、生成物をＥｔＯＡｃで抽出する。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮する。残渣をヘキサン−Ｅｔ２Ｏでトリチュレートし、（Ｒ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−酪酸（２４８mg、７５％）を得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 5.12 (m, 1H), 4.30 (m, 1H), 3.70 (s, 3H), 2.22 (m, 1H), 1.00 (d, 3H), 0.93 (d, 3H）
工程２−２
（Ｒ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−酪酸（６８mg、０．３９mmol）及び化合物２（１００mg、０．３２mmol）の無水ＤＭＦ（２mL）混合物に、ＤＩＰＥＡ（０．２５mL、１．４３mmol）、次に、ＨＡＴＵ（１４２mg、０．３７mmol）を添加する。反応混合物を室温で４時間撹拌する。氷を添加し、生成物をＥｔＯＡｃで抽出する。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して（ＥｔＯＡｃ／ＭｅＯＨ、０％〜１０％）、化合物３（１５０mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, DMSO) 12.25 (d, 1H), 7.8 (d, 1H), 7.45-7.33 (m, 1H), 7.33-7.15 (m, 2), 5.1-5.2 (m, 1H), 3.9-3.7 (m, 2H), 3.5 (s, 3H), 2.25-2.05 (m, 2H), 2.05-1.8 (m, 3H), 0.8 (m, 7H)
LC/MS : m/z = 470.90 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ｃ）：ｔＲ＝７．７８分
中間体７
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−４，４−ジフルオロ−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程１
化合物４（０．４９３mg、１．９６mmol）、４−ヨード−ベンゼン−１，２−ジアミン（６７７mg、２．９４mmol）、ＨＡＴＵ（１．１２ｇ、２．９mmol）及びＤＩＰＥＡ（１．０２mL、５．８８mmol）を、ＤＭＦ ５mLに添加する。混合物を室温で一晩撹拌し、減圧下で濃縮する。残渣をＡｃＯＨ ５mLで希釈し、５０℃で一晩撹拌して、濃縮乾固する。得られた残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０〜５％）、化合物５（８００mg）を得る。
工程２
化合物５（１６０mg）をＭｅＯＨ ５mLに溶解させ、溶液を４M ＨＣｌ／ジオキサン（１mL）に添加する。混合物を室温で一晩撹拌し、減圧下で濃縮乾固して、化合物６を得る。
工程３
化合物６（１３２mg、０．３１mmol）、バリン（７１mg、０．４１mmol）、ＨＡＴＵ（１５４mg、０．４１mmol）及びＤＩＰＥＡ（０．２２mL、１．２５mmol）を、ＤＭＦ５mLに添加する。混合物を室温で一晩撹拌する。溶媒を減圧下で除去し、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（メタノール／ＤＣＭ、０〜５％）、化合物７（１５５mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 10.65 (bs, 1H), 7.30-7.85 (m, 3H), 5.53 (m, 2H), 3.55-4.41 (m, 6H), 2.85 (m, 2H), 1.90 (m, 1H), 0.83-1.42 (m, 6H)
LC/MS : m/z 507.06 (M+H+)
中間体１２
（Ｓ）−２−エチル−５−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
工程Ｉ
化合物８（５００mg、２．９１mmol）及び（Ｂｏｃ）２Ｏ（７０９mg、３．２mmol）を、ＤＣＭ １０mLに添加する。混合物を室温で一晩撹拌する。混合物を減圧下で濃縮し、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（酢酸エチル／ヘキサン、０〜１５％）、化合物９（６５０mg）を得る。
工程２
化合物９のＭｅＯＨ（１０mL）の混合物に、１０％ Ｐｄ−Ｃ（５０mg）を添加する。反応混合物を、水素雰囲気下で１時間撹拌する。混合物を濾過し、濃縮乾固して、化合物１０（６５０mg）を得る。
工程３
化合物１０（６５０mg、２．４mmol）及びＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（３０２mg、７．２mmol）を、ＭｅＯＨ １０mL及び水２mLの溶液に添加する。反応混合物を室温で一晩撹拌し、２N ＨＣｌで酸性にする（ｐＨ２）。混合物をＤＣＭ（３×１０mL）で抽出し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮乾固して、化合物１１を得る。
工程４
化合物１１（５９３mg、２mmol）、４−ヨード−ベンゼン−１，２−ジアミン（６８５mg、２．４mmol）、ＨＡＴＵ（１．１２ｇ、２．４mmol）及びＤＩＰＥＡ（０．８５mL、４mmol）を、ＤＭＦ １０mLに添加する。混合物を室温で一晩撹拌し、溶媒を減圧下で除去する。残渣をＡｃＯＨ １０mLに溶解させ、５０℃で一晩撹拌する。混合物を減圧下で濃縮し、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０〜５％）、化合物１２（６００mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.30-7.85 (m, 3H), 5.00 (m, 1H), 4.10 (m, 1H), 2.45 (m, 1H), 2.19(m, 1H), 1.89(m, 3H), 0.83-1.42 (m, 13H)
LC/MS: m/z 441.85 (M+H+)
中間体１３：
（Ｓ）−tert−ブチル−２−（５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボン酸
Figure 2012533569
撹拌した、（２Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチル（２．６４ｇ、６．３８８mmol）及び４，４，５，５−テトラメチル−２−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１，３，２−ジオキサボロラン（２．４３３ｇ、９．５８２mmol）のＤＭＳＯ（５mL）溶液に、酢酸カリウム（１．８８０ｇ、１９．１６mmol）及び１−シクロペンタ−１，４−ジエニル−ジフェニル−ホスフィンジクロロパラジウム鉄（４６７．４mg、０．６３８８mmol）を添加する。反応混合物を１００℃で１２時間撹拌する。反応物を室温に冷まし、ＥｔＯＡｃ及び水（２０ml／２０ml）に注ぐ。有機層を水（２０ml）、ブライン（２０ml）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させる。溶媒を除去し、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、１０％〜９０％）、化合物１３（１．６７ｇ）を白色の固体として得る。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝３．３０分、ｍ／ｚ＝４１４．２４（Ｍ＋Ｈ＋）
中間体１４：
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（６−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程１−１
化合物３（１００mg、０．２１３mmol）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）（７．５mg、０．０１１mmol）及びヨウ化銅（Ｉ）（４．０mg、０．０２１mmol）の無水アセトニトリル（１．０mL）溶液に、エチニルトリメチルシラン（６０μL、０．４２mmol）及びトリエチルアミン（７４μL、０．５３mmol）を添加する。反応混合物を室温で１８時間、３６℃で３時間撹拌する。混合物を、ＥｔＯＡｃ約５０mLを用いてセライトパッドで濾過し、濾液を減圧下で濃縮する。
工程１−２
褐色の粗物質をＭｅＯＨ １．０mLで希釈し、炭酸カリウム（５８mg、０．４２mmol）を添加する。混合物を室温で１８時間撹拌する。混合物をジクロロメタン１５mLで希釈し、水１０mLで洗浄して、無水硫酸ナトリウムで乾燥させて、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ、０％〜６％）、化合物１４（３８mg）を淡黄色の固体として得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 10.69 (br s, 0.65H), 7.88 (br s, 0.35H), 7.64-7.70 (m, 1H), 7.39-7.57 (m, 1H), 7.34 (d, 1H), 5.60 (d, 1H), 5.40 (br d, 1H), 4.33 (dd, 1H), 3.87 (q, 1H), 3.63-3.76 (m, 1H), 3.69 (s, 3H), 3.02-3.04 (br m, 2H), 2.34-2.41 (m, 1H), 2.11-2.28 (m, 2H), 1.92-2.04 (m, 1H), 0.84-0.93 (m, 6H)
LC/MS : m/z = 368.97 (M+H+)
中間体１５：
Figure 2012533569
工程Ｉ
冷却した（０〜４℃）、４−ブロモ−５−フルオロ−ベンゼン−１，２−ジアミン（１ｇ、４．８７７mmol）及び（２Ｓ）−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジン−２−カルボン酸（Ｂｏｃ−Ｐｒｏ−ＯＨ）（１．０５０ｇ、４．８７７mmol）のＤＭＦ（９．７５４mL）溶液に、ＨＡＴＵ（２．０４０ｇ、５．３６５mmol）、２，４，６−コリジン（８８６．５mg、９６６．７μL、７．３１６mmol）を順次添加する。反応混合物を室温までゆっくり温め、一晩撹拌し、水（２０mL）で希釈する。得られた懸濁液をＥｔＯＡｃ（３×２５mL）で抽出し、合わせた抽出物を飽和重炭酸溶液及びブラインで洗浄する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮して、粗アミド（２．３５ｇ、２，４，６−コリジン混入）を得る。残渣を酢酸（１５mL）に溶解させ、５０℃で８時間撹拌して、濃縮乾固する。残渣を酢酸エチル（２５mL）で希釈し、ＮａＨＣＯ３水溶液及びブラインで洗浄する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮し、残渣を、シリカゲルクロマトグラフィーで精製して（酢酸エチル／ヘキサン、４０〜６０％）、１５（１．７４ｇ）を明褐色の固体として得る。
ＣＤＣｌ３及びＣＤ３ＯＤの１Ｈ ＮＭＲスペクトルから、１．２：１及び２：１比の異性体混合物（イミダゾール窒素の交換）であることが示された。また、１９Ｆスペクトルからも、２つの異性体の混合物であることが示された。
1H NMR (400 MHz, CDCl3, 異性体比1.2:1): 主要異性体のピーク, δ [ppm] 7.86 (d, J = 6.2, 1H), 7.45 (d, J = 9.2, 1 H), 6.77(s, 0.35 H), 5.02 (m, 1 H), 3.41 (m, 2 H), 2.2-1.9 (m, 2 H), 1.49 (s, 3 H). LC/MS: m/z = 303.78 (M-100+H+)
19F NMR (400 MHz, CDCl3), δ [ppm] -113.4 (t), -115.7 (t)
中間体１６：
Figure 2012533569
工程２
中間体１５（１ｇ、２．４４２mmol）のＤＣＭ（１０mL）溶液に、室温で、ＴＦＡ（５mL、６４．９０mmol）を添加する。反応混合物を４５分間撹拌し、溶媒を減圧下で除去する。残渣を飽和重炭酸溶液で中和し、得られた固体を酢酸エチル（３×１５mL）で抽出する。合わせた有機相をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮して、１６（２９２mg、１．０２８mmol）を褐色のゴム状物として得る。
中間体１７：
Figure 2012533569
冷却した（０〜４℃）、中間体１６（２９８mg、１．０４９mmol）及び（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチル−ブタン酸（２０２．２mg、１．１５４mmol）のＤＭＦ（５．０mL）溶液に、ＨＡＴＵ（４３８．８mg、１．１５４mmol）、２，４，６−コリジン（２７９．７mg、３０５．０μL、２．３０８mmol）を順次添加する。反応混合物を４．５時間かけて室温までゆっくり温め、水（１０mL）で希釈し、酢酸エチル（３×２０mL）で抽出する。合わせた有機相を１N ＨＣｌ水溶液、飽和重炭酸溶液及びブラインで洗浄する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／酢酸エチル、０〜１０％）、中間体１７（１３０mg）を明黄色の固体として得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD, 回転異性体比5:1): 主要異性体のピーク, δ [ppm] 7.7 (brs, 1H), 7.33 (d, J = 8.4, 1 H), 7.0 (d, J = 8.4, 0.5 H), 5.19 (dd, J = 7.8, 5.1, 1 H), 4.24-4.18 (m, 1 H), 4.06-3.8 (m, 2 H), 3.63 (s, 3 H), 2.45-1.9 (m, 5 H), 0.895 (d, J = 6.8, 3 H), 0.85 (d, J = 6.6, 3 H)
LC/MS : m/z = 442.87 (M+H+)
中間体１９
Figure 2012533569
化合物３（２．２３ｇ、４．７４mmol）、４，４，４’，４’，５，５，５’，５’−オクタメチル−２，２’；ビ（１，３，２−ジオキサボロラン（３．６１ｇ、１４．２２mmol）、ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ（１９３mg）及び酢酸カリウム（１．５３ｇ、１５．６４mmol）を、乾燥ＤＭＦ４０mLに添加する。混合物を窒素で２回パージし、８５℃で一晩撹拌する。溶媒を減圧下で除去した後、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（メタノール／ＤＣＭ、０〜５％）、１．５ｇの中間体１９を得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 7.60-7.95 (m, 3H), 5.82 (m, 1H), 5.42 (m, 1H), 4.29 (m, 1H), 3.63-3.75 (m, 6H), 3.04 (m, 1H), 1.91-2.40 (m, 5H), 1.26-1.34 (m, 12H), 0.79-1.03 (m, 6H)
LC/MS : m/z 471.19 (M+H+)
中間体２０
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（６−アジド−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程Ｉ
化合物３（１００mg、０．２１３mmol）、アジ化ナトリウム（２１mg、０．３２mmol）、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム（４．２mg、０．０２１mmol）及びヨウ化銅（Ｉ）（８．１mg、０．０４２mmol）を、ＤＭＳＯ １．０mL及び水０．２mLの混合物に溶解させる。Ｎ，Ｎ’−ジメチルエタン−１，２−ジアミンを添加し、反応混合物を室温で１時間撹拌する。ＥｔＯＡｃを５０mL分添加し、混合物を水４０mLで３回洗浄する。有機部分を無水硫酸ナトリウムで乾燥させて、濃縮し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ、０％〜１０％）、中間体２０（５０mg）を黄色のガム状物として得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 10.68 (s, 1H), 7.66 (d, 0.55H), 7.41 (s, 0.55H), 7.21 (d, 0.45H), 6.84-6.90 (m, 1.45H), 5.59 (br d, 1H), 5.38-5.40 (m, 1H), 4.35 (dd, 1H), 3.89 (q, 1H), 3.65-3.78 (m, 1H), 3.70 (s, 3H), 2.99 (br s, 1H), 2.33-2.44 (m, 1H), 2.22-2.28 (m, 1H), 2.07-2.20 (m, 1H), 1.96-2.04 (m, 1H), 0.86-0.93 (m, 6H)
LC/MS : m/z = 385.94 (M+H+)
中間体２１
Figure 2012533569
工程１−１
撹拌した、４−ヨードベンゼン−１，２−ジアミン（５７０mg、２．４３mmol）及び（２Ｓ，４Ｒ）−４−tert−ブトキシ−１−（９Ｈ−フルオレン−９−イルメトキシカルボニル）ピロリジン−２−カルボン酸（９９８mg、２．４３７mmol）のＤＭＦ（７mL）溶液に、０℃で、ＨＡＴＵ（１．０１ｇ、２．６８mmol）及びＤＩＰＥＡ（０．８５mL、４．８７mmol）を添加する。反応混合物を３時間撹拌し、素早く撹拌しながら水（１００mL）で希釈して、ベージュの固体を混合物中で粉砕する。懸濁液を濾過し、１．５９ｇの固体を得る。
工程１−２
固体を酢酸に溶解させ、５０℃で一晩撹拌し、減圧下で濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、３０％〜１００％）、中間体２１（１．３１ｇ）を得る。
中間体２２
Figure 2012533569
中間体２１（１．３１ｇ、２．１５mmol）のＤＭＦ（４．７５mL）溶液に、０℃で、ピペリジン（１mL）を添加する。反応混合物を室温で３０分間撹拌し、濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２、１％〜１０％）、中間体２２（７０１mg）を得る。
中間体２３
Figure 2012533569
中間体２２（６９１mg、１．７９mmol）及びＭｏｃ−バリン（３８４mg、１．９７mmol）のＤＭＦ（５mL）溶液に、０℃で、ＨＡＴＵ（７５０mg、１．９７mmol）及びＤＩＰＥＡ（６２０μL、３．５８mmol）を添加する。反応混合物を室温で一晩撹拌し、素早く撹拌しながら水（１００mL）で希釈して、白色の固体を溶液から粉砕する。固体を濾過し、中間体２３（９４７mg）を得る。
中間体２４
（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
４−ヨード−ベンゼン−１，２−ジアミン（１．５ｇ、６．４mmol）及び（Ｓ）−Ｎ−Ｃｂｚ−２−ピペリジン−カルボン酸（Aldrichから市販されている）（１．７ｇ、６．４mmol）のＤＭＦ（２０mL）混合物に、０℃で、ＤＩＰＥＡ（３．３mL、１９．２mmol）、次に、ＨＡＴＵ（３．０ｇ、７．６９mmol）を添加する。反応混合物を０℃で撹拌し、室温にした後、一晩撹拌する。次に、反応混合物を減圧下で濃縮し、残渣をＡｃＯＨ（１５mL）に溶解させ、６０℃で４時間撹拌する。混合物を減圧下で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃに溶解させ、水、１N ＨＣｌ及びブラインで洗浄して、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０％〜２０％）、標記化合物（１．４ｇ、４７％）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.98 (s, 1H), 7.71 (d, 1H), 7.43 (d, 1H), 7.30 (br m, 5H), 5.76 (br s, 1H), 5.20 (m, 2H), 4.18 (br d, 1H), 3.00 (m, 1H), 2.43 (br d, 1H), 2.05 (m, 1H), 1.78 (m, 1H), 1.56 (m, 3H)
LC/MS : m/z = 462.00 (M+H+)
中間体２５
（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペラジン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２４に記載のようにして合成する。
（Ｓ）−ピペラジン−１，２，４−トリカルボン酸４−tert−ブチルエステル１−ベンジルエステルは、Astatechから市販されている。
LC/MS : m/z = 563.15 (M+H+)
中間体２６
（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２４に記載のようにして合成する。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 7.48 (d, 1H), 7.40-7.16 (m, 7H), 5.20 (m, 3H), 3.50 (m, 3H), 3.03 (m, 1H), 2.19 (m, 1H), 2.00 (m, 1H)
中間体２７
（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２４に記載のようにして合成する。
LC/MS : m/z = 413.95 (M+)
中間体２８の一般手順
Figure 2012533569
工程１：ＤＭＦなどの溶媒中、ＴＥＡ又はＤＩＰＥＡなどの塩基の存在下で、銅及びパラジウム触媒を用いて、薗頭カップリングによりアセチレン基を導入する。
工程２：ＭｅＯＨ中、炭酸カリウムなどの塩基を用いるか、あるいは、ＴＢＡＦ条件を用いて、シリル基を除去する。
中間体２８
（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
工程１
撹拌した、（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（５２４mg、１．１３５mmol）、ＣｕＩ（２２mg、０．１１４mmol）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（４０mg、０．０５６mmol）のＤＭＦ（４mL）溶液に、ＴＥＡ（０．４７mL、３．４mmol）、次に、エチニル−トリメチルシラン（０．１７mL、１．２５mmol）を添加する。反応混合物を室温で一晩撹拌し、減圧下で濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、５％〜１００％）、黄色の残渣を得て、これを、ＤＣＭで２回トリチュレートして、標記化合物（Ｓ）−２−（５−トリメチルシラニルエチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（３４０mg、７０％）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.50-7.00 (m, 8H), 5.42 (d, 1H), 4.94 (m, 2H), 3.98 (br d, 1H), 2.75 (m, 1H), 2.30 (m, 1H), 1.70 (m, 1H), 1.55-1.20 (m, 4H), 0.02 (s, 9H)
LC/MS : m/z = 432.18 (M+H+)
工程２
撹拌した、化合物（Ｓ）−２−（５−トリメチルシラニルエチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（８５．３mg、０．１９７mmol）のＭｅＯＨ（２mL）溶液に、炭酸カリウム（２７．３mg、０．１９７mmol）を添加する。反応混合物を室温で３時間撹拌し、減圧下で濃縮乾固する。得られた残渣は、そのまま次の工程に使用する。
LC/MS : m/z= 359.87 (M+)
中間体２９
（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペラジン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２８に記載のようにして合成する。
LC/MS : m/z = 461.05 (M+H+)
中間体３０
（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２８に記載のようにして合成する。
1H NMR (400 MHz, CDCl3) 回転異性体混合物： δ [ppm] 7.90 (m, 1H), 7.74 (m, 1H), 7.45 (m, 1H), 7.38-7.18 (m, 3H), 7.10-6.86 (m, 2H), 5.50 (m, 1H), 5.20-4.90 (m, 2H), 4.00-3.50 (m, 2H), 3.10 (m, 1H), 2.58 (m, 1H), 2.32-1.92 (m, 2H), 1.65 (m, 1H)
中間体３１
（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２８に記載のようにして合成する。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 7.78 (m, 1H), 7.59 (m, 1H), 7.40 (d, 1H), 5.18 (d, 1H), 3.48 (m, 2H), 3.08 (m, 2H), 2.24 (m, 2H), 2.03 (m, 1H), 1.50 (s, 9H)
中間体３２
｛（Ｒ）−２−［（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニル−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２８に記載のようにして合成する。
中間体３３
［（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−イル−メタノン
Figure 2012533569
この中間体は、中間体２８に記載のようにして合成する。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 7.62 (s, 1H), 7.49 (d, 1H), 7.29 (d, 1H), 5.52 (br m, 1H), 4.75 (br m, 1H), 3.90 (m, 3H), 3.58 (m, 1H), 3.10 (s, 1H), 2.78 (br m, 1H), 2.30 (m, 3H), 2.20-1.80 (m, 4H)
実施例１
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
化合物３（２１６mg、０．４６mmol）、（４−ボロノフェニル）ボロン酸（３３mg、０．２mmol）、ＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ（１６mg、１０mol%）及びＮａ２ＣＯ３（１M、１mL）を、アセトニトリル５mLに添加する。混合物を窒素でパージして、８５℃で一晩撹拌する。溶媒を減圧下で除去した後、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製する（メタノール／ＤＣＭ、０〜５％）。得られた化合物を、逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、３４mgの標記化合物を得る。
1H NMR (400 MHz, CDCl3): δ [ppm] 7.40-7.90 (m, 10H), 5.5 (bs, 2H), 5.42 (m, 2H), 4.34 (m, 2H), 3.63-3.75 (m, 10H), 2.95 (bs, 2H), 2.00-2.45 (m, 10H), 0.90-1.06 (m, 12H)
LC/MS : m/z 763.58 (M+H+)
下記化合物は、実施例１に記載のようにして合成する。
実施例２
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（３−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.50-7.90 (m, 10H), 5.26 (m, 2H), 4.20 (d, 2H), 4.01 (m, 2H), 3.91 (m, 2H), 3.63(s, 6H), 2.01-2.41(m, 10H), 0.85-0.97 (m, 12H)
LC/MS : m/z 763.58 (M+H+)
実施例３
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−４，４−ジフルオロ−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−４，４−ジフルオロ−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.59-7.90 (m, 10H), 5.48 (m, 2H), 4.58 (m, 2H), 4.09-4.28 (m, 4H), 3.91 (m, 2H), 3.64(s, 6H), 2.80-3.05(m, 4H), 1.99 (m, 2H), 0.84-0.99 (m, 12H)
LC/MS : m/z 835.56 (M+H+)
実施例４
［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−｛５−［４−（２−｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル−メチル−アミノ）−３−メチル−ブチリル］−ピロリジン−２−イル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）−フェニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−ピロリジン−１−カルボニル）−２−メチル−プロピル］−メチル−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
δ (400 MHz, CD3OD) δ [ppm] 7.56-7.90 (m, 10H), 5.25-5.55 (m, 2H), 4.45-4.67 (m, 2H), 4.34 (m, 2H), 3.63-3.95 (m, 10H), 2.85 (m, 6H), 1.90-2.45(m, 10H), 0.73-0.96 (m, 12H)
LC/MS : m/z 791.65 (M+H+)
実施例５
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２−シアノ−４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
中間体１９（１０３mg、０．２２mmol）、５−ブロモ−２−ヨード−ベンゾニトリル（０．１mmol、０．１mmol）、１M ＮａＨＣＯ３水溶液（０．５mL、０．５mmol）及びＰｄ（ＰＰｈ３）４（１１．５mg、１０mol%）をマイクロ波バイアル中、イソプロパノール２．５mLに懸濁する。混合物を窒素でパージして、８５℃に加熱し、一晩撹拌する。混合物を減圧下で濃縮し、残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（メタノール／ＤＣＭ、０〜６％）、白色の固体を得る。この固体を逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、標記化合物（９．３mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.45-8.09 (m, 9H), 5.30 (m, 2H), 4.34 (d, 2H), 3.91-4.02 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H).
LC/MS : m/z 788.64 (M+H+)
下記化合物は、実施例５に記載のようにして合成する。
実施例６
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−ピリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.57-8.87 (m, 9H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (d, 2H), 3.91-4.02 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H).
LC/MS : m/z 764.65 (M+H+)
実施例７
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.21-7.54 (m, 9H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (d, 2H), 3.91-4.02 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H).
LC/MS : m/z 777.60 (M+H+)
実施例８
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２−メトキシ−４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.28-7.80 (m, 9H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (d, 2H), 3.86-4.10 (m, 7H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H)
LC/MS : m/z 793.58 (M+H+)
実施例９
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２−フルオロ−４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.46-7.80 (m, 9H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (d, 2H), 3.90-4.10 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H).
LC/MS : m/z 781.56 (M+H+)
実施例１０
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２−クロロ−４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
中間体１９（１３５mg、０．２４mmol）、２，５−ジヨード−クロロベンゼン（３９mg、０．１０mmol）及びＰｄ（ＰＰｈ３）４（１２．４mg、０．０１０mmol）のイソプロパノール（２．５ml）混合物に、１M ＮａＨＣＯ３水溶液０．５３mlを添加する。この混合物をマイクロ波下、１５０℃で３００秒加熱し、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製し（ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２、０％〜６％）、アセトニトリル／水勾配を用いて、逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、標記化合物（１８．３mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.80-7.30 (m, 9H), 5.28 (dd, 2H), 4.24 (d, 2H), 4.1-3.85 (m, 4H), 3.64(s, 6H), 2.46-2.00 (m, 10H), 0.90 (d, 6H), 0.88 (d, 6H).
LC/MS: m/z = 797.5(M+H+)
下記化合物は、実施例１０に記載のようにして合成する。
実施例１１
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２−シアノ−６−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 8.62 (d, 2H), 7.64(d, 2H), 7.45-6.94 (m, 4H), 5.10 (m, 2H), 4.18 (d, 2H), 3.90-3.75 (m, 8H), 3.58(s, 6H), 2.40-1.80 (m, 10H), 1.80-1.60(m, 12H)
LC/MS: m/z = 789.6(M+H+)
実施例１２
（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（２，５−ジメトキシ−４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 8.75-7.30 (m, 6H), 6.96(s, 2H), 5.20 (dd, 2H), 4.16 (d, 2H), 4.00-3.80 (m, 4H), 3.68(s, 6H), 3.56 (s, 6H), 2.40-1.90 (m, 10H), 0.84 (d, 6H), 0.80(d, 6H)
LC/MS: m/z = 823.6 (M+H+)
実施例１３
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２，３−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
中間体１９（６０mg、０．１２mmol）、１，４−ジブロモ−２，３−ジメチル−ベンゼン（１４．６mg、０．０５５mmol）及びＰｄＣｌ２ｄｐｐｆ−ＤＣＭ（４．５mg、０．００５５mmol）の１，２−ジメトキシエタン（０．５ml）混合物に、２M Ｎａ２ＣＯ３水溶液０．２５mlを添加する。この混合物をマイクロ波下、１５０℃で２０分間加熱する。褐色の二相溶液をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ及びブラインで洗浄する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、２％〜３０％）、標記化合物（１９mg）をベージュ色の粉状物として得た。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.57-7.36 (m, 4H), 7.17-7.15 (d, 2H), 7.08 (s, 2H), 5.27 ( m, 2H), 4.24 (d, 2H), 4.1-3.99 (m, 2H), 3.93-3.91 (m, 2H), 3.64(s, 6H), 2.46-2.23 (m, 5H), 2.19 (s, 6H), 2.13-2.028 (m, 5H), 0.96-0.92 (d, 6H), 0.88-0.86 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 791.6(M+H+)
下記化合物は、実施例１３に記載のようにして合成する。
実施例１４
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２，５−ジメチル−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.65-7.39 (m, 6H), 7.19 (d, 1H), 7.12 (s, 1H), 5.27 (m, 2H), 4.24 (d, 2H), 4.1-3.9 (m, 2H), 3.93-3.89 (m, 2H), 3.64(s, 6H), 2.46-2.25 (m, 5H), 2.22 (s, 6H), 2.15-2.011 (m, 5H), 0.96-0.92 (d, 6H), 0.88-0.86 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 791.6(M+H+)
実施例１５
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 9.10 (d, 2H), 8.71-8.38 (m, 3H), 7.91-7.60 (m, 3H), 5.25 ( m, 2H), 4.25 (dd, 2H), 4.04-4.02 (m, 2H), 3.93-3.88 (m, 2H), 3.64(s, 6H), 2.68-1.99 (m, 10H), 0.92 (d, 6H), 0.87 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 765.6(M+H+)
実施例１６
（２Ｓ，２’Ｓ）−tert−ブチル−２，２’−（５，５’−（チオフェン−２，５−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ジピロリジン−１−カルボキシラート
Figure 2012533569
（Ｓ）−tert−ブチル−２−（５−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ピロリジン−１−カルボキシラート（３２２mg、０．７７９１mmol）のＤＭＥ（６ml）溶液に、２，５−ジブロモチオフェン（９４．２６mg、４３．９０μL、０．３８９６mmol）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１８０．０mg、０．１５５８mmol）及び２M Ｎａ２ＣＯ３水溶液（１．１６８mL、２．３３７mmol）を添加する。反応物を窒素で数分間パージして、反応管に密封する。反応物を９０℃で一晩撹拌する。反応物を室温に冷まし、混合物をＥｔＯＡｃ（５ml×３）で抽出する。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮する。粗物質をシリカゲルで精製して、３２５mgの所望の標記生成物を得る。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝３．１６分、Ｍ＋１＝６５５．６３
実施例１７
ジメチル−（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（チオフェン−２，５−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバマート
Figure 2012533569
tert−ブチル−（２Ｓ）−２−［５−［５−［２−［（２Ｓ）−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−２−チエニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボキシラート（２０５mg、０．３１３１mmol）を、ＤＣＭ（１０mL）に溶解させ、４M ＨＣｌ−ジオキサン（２．３４８mL、９．３９３mmol）をこの溶液に添加する。反応物を室温で３０分間撹拌し、溶媒を除去して、１８５mgの所望の四ＨＣｌ塩を得る。この塩（５７mg、０．０９４９３mmol）を、ＤＭＦ（２ml）に溶解させ、４−メチルモルホリン（７６．８１mg、８３．４９μL、０．７５９４mmol）、（２Ｒ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチル−ブタン酸（８３．１４mg、０．４７４６mmol）をこの溶液に添加する。混合物を室温で３０分間撹拌する。プロピルホスホン酸無水物（３０２．０mg、０．４７４６mmol）を反応物に添加し、反応物を室温で３時間撹拌する。反応物をＥｔＯＡｃ２０mlで希釈し、水（５ml×２）、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液及びブラインで洗浄する。有機層を減圧下で濃縮し、逆相ＨＰＬＣで精製して、２８．６mgの標記化合物の二ＨＣｌ塩を得る。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝３．０９分、Ｍ＋１＝７６９．８５
DMSO-d6: 7.92 (bs, 2H)； 7.77 (m, 4H)； 7.66 (s, 2H)； 7.30 (m, 2H)； 5.20 (m, 2H)； 4.10 (m, 2H)； 3.83 (m, 4H)； 2.20-1.88 (m, 6H)； 1.70-1.40 (m, 4H)； 1.00-0.80 (m, 12H)
実施例１８
Ｎ−［（１Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−［５−［４−［２−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチル−ブタノイル］ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−２−チエニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル］カルバミン酸メチル
Figure 2012533569
工程Ｉ：
中間体１９（２３６mg、０．４５４mmol）、２，４−ジブロモチオフェン（５０mg、０．２０６７mmol）及びＰｄ（ＰＰｈ３）４（２３．８９mg、０．０２０６７mmol）を、イソプロパノール（２．０００mL）及び１M ＮａＨＣＯ３水溶液（０．５mL）に添加する。次に、混合物を窒素でパージして、マイクロ波中、１５０℃で５分間撹拌する。反応混合物を水（５mL）及びＥｔＯＡｃ（１５mL）で希釈し、不溶物を濾別する。次に、濾液を水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲル薄層クロマトグラフィープレートで精製して（メタノール−ＥｔＯＡｃ、１〜１０％）、標記化合物（６．０mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, DMSO): δ [ppm] 12.5 (s, 1H), 9.44 (s, 1H), 8.25 (d, 1H), 7.80-7.40 ( m, 2H), 7.27 (br s, 1H), 7.14 (d, 1H), 6.86 (s, 1H), 4.96 (s, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.48 (m, 1H), 2.95-2.61 (m, 3H), 2.04-1.38 (m, 14H), 1.09 (d, 3H), 0.99 (d, 3H)
LC/MS: m/z = 769.59 (M+H+)
実施例１９
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−ベンジルオキシ−５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程Ｉ
標記化合物は、実施例５に記載の同様の方法を用いて調製する。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 8.35-8.65 (m, 3H), 7.27-7.90 (m, 9H), 5.69 (s, 2H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (m, 2H), 3.90-4.10 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H)
LC/MS : m/z 871.56 (M+H+)
実施例２０
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−ヒドロキシ−５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程１
実施例１９の化合物（１５mg）のメタノール（３mL）溶液に、Ｐｄ−Ｃ１０％（５mg）を添加する。反応物を、水素雰囲気下で３０分間撹拌する。反応混合物を濾過して、濃縮乾固し、残渣を逆相ＨＰＬＣで精製して、標記化合物（８mg）を白色の固体として得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 8.24 (s, 2H), 7.95 (s, 2H), 7.54 (m, 3H), 5.27 (m, 2H), 4.25 (d, 2H), 3.90-4.10 (m, 4H), 3.64 (s, 6H), 2.03-2.40 (m, 10H), 0.86-0.98 (m, 12H)
LC/MS : m/z 781.60 (M+H+)
実施例２１
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［６−（１−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
ＤＢＵ（１５４μL、１．０３mmol）を、無水トルエン０．５mLで希釈する。ヨウ化銅（Ｉ）（５．９mg、０．０３１mmol）、次に、｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（６−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル中間体１４（３８mg、０．１０mmol）のトルエン（０．５mL）溶液、｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（６−アジド−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル中間体２０（５０mg、０．１３mmol）のトルエン（１．０mL）溶液を添加する。得られた混合物を、通常出力で３０分間マイクロ波処理する。最終混合物を、ＤＣＭを用いてセライトパッドで濾過する。濾液を濃縮し、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製する（ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２、０％〜１５％）。化合物を逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、標記化合物（６．５mg）を白色の固体として得る。
1H NMR (400 MHz, dmso-d6): δ [ppm] 12.56 (br s, 1H), 12.32 (br s, 1H), 9.23 (br s, 1H), 8.05 (br d, 2H), 7.54-7.78 (br m, 4H), 7.34 (dd, 2H), 5.18-5.23 (m, 2H), 4.09 (t, 2H), 3.86 (br s, 4H), 3.54 (s, 6H), 2.24-2.30 (br m, 4H), 1.92-2.04 (br m, 6H), 0.82-0.91 (m, 12H)
LC/MS: m/z = 754.57 (M+H+)
実施例２２
（２Ｒ，２’Ｒ，５Ｓ，５’Ｓ）−tert−ブチル５，５’−（６，６’−（１，４−フェニレン）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６，２−ジイル））ビス（２−エチルピロリジン−１−カルボキシラート）
Figure 2012533569
工程Ｉ
化合物１２（６１mg、０．１４mmol）、（４−ボロノフェニル）ボロン酸（９．９mg、０．０６mmol）及びｐｄ（ＤＰＰＦ）ＣＬ２−ＤＣＭ（４．９mg、０．００６mmol）のアセトニトリル（０．５ml）混合物に、２M Ｎａ２ＣＯ３水溶液０．３mlを添加する。この混合物を８５℃で２０時間撹拌して、ＥｔＯＡｃで希釈する。有機相をＨ２Ｏ、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製して（ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２、１％〜３０％）、標記化合物（１３．７mg）を得る。
LC/MS: m/z = 705.6(M+H+)
実施例２３
１，４−ビス（２−（（２Ｓ，５Ｒ）−５−エチルピロリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−６−イル）ベンゼン
Figure 2012533569
工程２
実施例２２の化合物（１３mg、０．０１８mmol）のＣＨ２Ｃｌ２（０．１ml）溶液に、ＴＦＡ（５０μl）を添加する。反応混合物を室温で３時間撹拌し、濃縮乾固する。残渣を２％ＭｅＯＨ−ＣＨ２Ｃｌ２溶液で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液で洗浄する。水相をＣＨ２Ｃｌ２で２回抽出し、合わせた有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、減圧下で濃縮し、標記化合物（８mg）を得る。
LC/MS: m/z = 505.3(M+H+)
実施例２４
（（Ｓ）−１−｛（２Ｒ，５Ｓ）−２−エチル−５−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，５Ｒ）−５−エチル−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
実施例２３の化合物（８mg、０．０１５mmol）、Ｍｏｃ−バリン（４．１６mg、０．０２３mmol）及び２，４，６−コリジン（６．２μL、０．０４７mmol）のＤＭＦ（５mL）溶液に、０℃で、ＨＡＴＵ（９mg、０．０２３mmol）を添加する。反応混合物を室温で一晩撹拌し、ＥｔＯＡｃで希釈して、ブラインで洗浄する。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過して、濃縮する。残渣を逆相ＨＰＬＣで精製して、標記化合物（４．３mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.71-7.54 (m, 12H), 5.44 (d, 1H), 5.26 (d, 1H), 4.4 ( m, 1H), 4.36 (d, 1H), 4.13 (m, 1H), 3.93 (m, 1H), 3.63(s, 3H), 3.059 (s, 3H), 2.61-1.26 (m, 10H), 0.52-0.75 (m, 22H)
LC/MS: m/z = 820.6(M+H+)
実施例２５
（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｒ）−４−tert−ブトキシ−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−tert−ブトキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
中間体２３（４４７mg、０．８２mmol）、（４−ボロノフェニル）ボロン酸（５９mg、０．３５mmol）及びｐｄ（ＤＰＰＦ）Ｃｌ２−ＤＣＭ（２９mg、０．０３５mmol）のアセトニトリル（３ml）混合物に、２M Ｎａ２ＣＯ３水溶液１．８mlを添加する。この混合物を８５℃で２０時間撹拌する。得られた溶液をＥｔＯＡｃで希釈し、Ｈ２Ｏ及びブラインで洗浄する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過して、濃縮する。残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィーで精製し（ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２、１％〜１０％）、逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、標記化合物（４７．５mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.90-7.50 (m, 10H), 5.32 ( t, 2H), 4.66 (m, 2H), 4.20 (d, 2H), 4.22 (dd, 2H), 3.88 (dd, 2H), 3.66(s, 6H), 2.56-2.28 (m, 4H), 2.00 (m, 2H), 1.26 (s, 18H), 0.88(d, 6H), 0.86 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 907.6(M+H+)
実施例２６
（（Ｓ）−１−｛（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−２−［５−（４−｛２−［（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
実施例２５の化合物（１５mg、０．０１５mmol）の溶液に、０℃で、ＴＦＡ（０．３mL）を添加する。反応混合物を室温で１時間撹拌して、濃縮乾固し、ＤＣＭ（３×）でトリチュレートして、標記化合物（１６mg）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.92 (d, 2H), 7.84 (m, 2H), 7.78 (m, 6H), 5.38 ( m, 2H), 4.60 (m, 2H), 4.18 (d, 2H), 3.98 (m, 4H), 3.58(s, 6H), 2.50 (m, 2H), 2.30 (m, 2H), 1.96 (m, 2H), 0.80(d, 6H), 0.78 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 795.6(M+H+)
実施例２７
（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（１，４−フェニレン）ビス（６−フルオロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバミン酸ジメチル
Figure 2012533569
中間体１７（１１７．２mg、０．２６５５mmol）及び（４−ボロノフェニル）ボロン酸（２０mg、０．１２０７mmol）のアセトニトリル（２．５mL）溶液に、窒素雰囲気下で、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２−ＤＣＭ（９．８５７mg、０．０１２０７mmol）、重炭酸ナトリウム（１Ｍ、６０３．５μL、０．６０３５mmol）を順次添加する。得られた懸濁液をマイクロ波中、１５０℃で６分間加熱し、減圧下で濃縮して、１０％ ＭｅＯＨ−ＣＨ２Ｃｌ２溶液に溶解させる。懸濁液を濾過し、濾液を減圧下で濃縮する。残渣を、シリカゲルクロマトグラフィーで精製し（ＭｅＯＨ／酢酸エチル、０〜１０％）、逆相ＨＰＬＣでさらに精製して、標記化合物（４８mg）を白色の固体として得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD, 回転異性体比5:1): 主要異性体のピーク, δ [ppm] 7.6-7.2(m, 4 H), 5.25 (dd, J = 7.8, 5.1, 1 H), 4.24 (d, J = 7.4, 1 H), 4.1-3.8 (m, 2 H), 3.64 (s, 3 H), 2.5-1.9 (m, 5 H), 0.92 (d, J = 6.6, 3 H), 0.87 (d, J = 6.6, 3 H)
LC/MS: m/z = 799.6 (M+H+)
実施例２８の一般手順：
Figure 2012533569
ＤＭＦなどの溶媒中、ＴＥＡ又はＤＩＰＥＡなどの塩基の存在下で、銅及びパラジウム触媒を用いて、Sonogoshiraカップリングにより、二量体を形成する。
実施例２８
（Ｓ）−２−｛５−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−ピペラジン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
撹拌した、（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペラジン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−tert−ブチルエステル（７７mg、０．１６mmol）、（Ｓ）−２−（５−ヨード−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（７０mg、０．１５mmol）、ＣｕＩ（３mg、０．０１５mmol）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（１０．６mg、０．０１５mmol）のＤＭＦ（２mL）溶液に、ＴＥＡ（０．１mL、０．７６mmol）を添加する。反応混合物を室温で２時間撹拌し、ＥｔＯＡｃ及び水で希釈する。混合物を濾過して、不溶物を除去し、濾液を層分離する。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０％〜２０％）、ＣＨ３ＣＮ／水勾配を用いて、逆相ＨＰＬＣで再精製して、標記化合物（９．４ｇ、７％）を得る。
LC/MS: m/z = 795.27 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ａ）：ｔＲ＝１０．４８分
実施例２９
（Ｓ）−２−｛５−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−４−tert−ブチルオキシカルボニルピペラジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−ピペラジン−１，４−ジカルボン酸１−ベンジルエステル４−tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
LC/MS: m/z = 896.74 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ａ）：ｔＲ＝１１．９５分
実施例３０
（Ｓ）−２−｛５−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
LC/MS: m/z = 693.82 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ａ）：ｔＲ＝８．８５分
実施例３１
（Ｓ）−２−｛５−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピロリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 7.85 (d, 2H), 7.67 (d x d, 2H), 7.56 (br s, 2H), 7.40-7.27 (m, 4H), 7.10 (t, 2H), 6.97 (t, 2H), 6.82 (t, 2H), 5.19 (m, 2H), 5.08 (m, 2H), 4.85 (m, 2H), 3.68 (m, 2H), 2.54 (m, 2H), 2.40 (m, 2H), 2.10 (m, 2H), 1.95 (m, 4H)
LC/MS: m/z = 665.52 (M+H+)
実施例３２
［（Ｓ）−５−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−イル−メタノン
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) 回転異性体混合物: δ [ppm] 7.91 (br m, 1.52H), 7.81 (br m, 0.48H), 7.72 (m, 1.52H), 7.59 (m, 2H), 7.47 (br m, 0.48H), 5.57 (m, 0.48H), 5.20 (m, 1.52H), 4.62 (br m, 1.52H), 4.25 (m, 0.48H), 3.88 (m, 2H), 3.80-3.30 (m, 8H), 2.33 (m, 2H), 2.10 (m, 6H), 1.97-1.70 (m, 6H)
LC/MS: m/z = 593.24 (M+H+)
実施例３３
｛（Ｒ）−２−［（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−メトキシカルボニルアミノ−２−フェニル−アセチル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−イル］−２−オキソ−１−フェニル−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 7.87 (br s, 2H), 7.70 (d, 4H), 7.56 (m, 2H), 7.47-7.28 (m, 8H), 6.82 (m, 2H), 5.50 (d, 2H), 5.22 (d, 2H), 3.92 (m, 2H), 3.50 (s, 6H), 3.18 (m, 2H), 2.22 (m, 2H), 2.05 (m, 4H), 1.88 (m, 2H)
LC/MS: m/z = 779.38 (M+H+)
実施例３４
（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例２８に記載のようにして調製する。
LC/MS: m/z = 654.31 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ｂ）：ｔＲ＝１３．９４分
実施例３５及び３６の一般手順
Figure 2012533569
実施例３５
（（Ｓ）−２−メチル−１−｛（Ｓ）−２−［５−（（Ｓ）−２−ピロリジン−２−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例３４に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.69 (m, 2H), 7.52 (m, 2H), 7.38 (m, 2H), 7.15 (m, 2H), 5.22 (m, 1H), 4.58 (m, 2H), 4.23 (m, 2H), 4.02 (m, 1H), 3.90 (m, 1H), 3.63 (s, 3H), 2.48-1.90 (m, 9H), 0.95 (m, 6H)
実施例３６
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２，２−ジメチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
工程２
この化合物は、実施例３４に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 12.30 (m, 2H), 7.65 (m, 1H), 7.60 (m, 1H), 7.49 (m, 1H), 7.44 (m, 1H), 7.30-7.22 (m, 3H), 7.13 (m, 1H), 5.12 (m, 2H), 4.20 (m, 1H), 4.03 (m, 1H), 3.80 (m, 2H), 3.51 (s, 3H), 3.49 (s, 3H), 2.20 (m, 4H), 2.10-1.80 (m, 5H), 1.21 (m, 2H), 0.86 (s, 9H), 0.80 (m, 6H)
LC/MS: m/z = 725.47 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ｂ）：ｔＲ＝１５．４５分
実施例３７
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例３４に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 12.30 (d, 2H), 7.62 (m, 2H), 7.46 (m, 2H), 7.30 (m, 4H), 5.12 (m, 2H), 4.03 (m, 2H), 3.80 (m, 4H), 3.52 (s, 6H), 2.20 (m, 4H), 2.06-1.80 (m, 6H), 1.80 (m, 12H)
LC/MS: m/z = 711.44 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ｄ）：ｔＲ＝２２．８８分
実施例３８
｛（Ｓ）−２−メチル−１−［（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例３４に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 12.30 (m, 2H), 7.68 (m, 1H), 7.62-7.40 (m, 3H), 7.30 (m, 3H), 5.47 (d, 1H), 5.10 (m, 2H), 4.59 (t, 1H), 4.23 (m, 1H), 4.03 (t, 1H), 3.77 (m, 3H), 3.60 (m, 1H), 3.50 (s, 3H), 2.30-1.70 (m, 11H), 1.20 (m, 2H), 0.90 (m, 6H)
LC/MS: m/z = 652.41 (M+H+)
実施例３９
｛（Ｓ）−１−［（Ｓ）−２−（５−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｒ）−２−メトキシカルボニルアミノ−２−フェニル−アセチル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルエチニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル｝−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例３４に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 7.87 (d, 2H), 7.69 (m, 3H), 7.55 (m, 2H), 7.34 (m, 5H), 6.82 (m, 1H), 5.50 (d, 1H), 5.20 (m, 2H), 4.10 (t, 1H), 3.93 (m, 1H), 3.85 (m, 1H), 3.51 (s, 3H), 3.49 (s, 3H), 3.19 (m, 1H), 2.32 (m, 2H) 2.20 (m, 2H), 2.16-1.80 (m, 6H), 0.92 (d, 3H), 0.88 (d, 3H)
LC/MS: m/z = 745.46 (M+H+)
ＨＰＬＣ（方法Ｅ）：ｔＲ＝８．４８分
実施例４０の化合物の一般合成手順：
Figure 2012533569
実施例４０
（Ｓ）−２−（５−｛（Ｅ）−４−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−ブタ−１−エン−３−イニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（４１mg、０．１１５mmol）及びジクロロ（ｐ−シメン）ルテニウム（ＩＩ）二量体（５mg）の混合物を、Ｎ２でパージする。ＡｃＯＨ（１mL）を添加し、混合物を室温で一晩撹拌して、減圧下で濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製し（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、５％〜１００％）、ＣＨ３ＣＮ／水勾配を用いて、逆相ＨＰＬＣで再精製して、標記化合物（５．９mg、７％）を得る。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.77 (m, 3H), 7.72-7.50 (m, 4H), 7.34 (m, 9H), 7.25 (d, 1H), 6.66 (d, 1H), 5.85 (m, 2H), 5.20 (m, 4H), 4.18 (m, 2H), 3.04 (m, 2H), 2.45 (m, 2H), 2.10 (m, 2H), 1.83 (m, 2H), 1.70-1.44 (m, 6H)
LC/MS: m/z = 719.96 (M+H+)
実施例４２の一般手順：
Figure 2012533569
実施例４１
（Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−ブタ−１，３−ジイニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル
Figure 2012533569
撹拌した、（Ｓ）−２−（５−エチニル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（２６mg、０．０７２３mmol）、ＣｕＩ（３mg）及びビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（８mg）のＴＨＦ（１．５mL）溶液に、ＴＥＡ（３０μL、３．４mmol）を添加する。反応混合物を室温で１２時間撹拌し、セライトで濾過して、濾液を減圧下で濃縮乾固する。残渣を、シリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製して（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、０％〜１００％）、標記化合物（Ｓ）−２−（５−｛４−［２−（（Ｓ）−１−ベンジルオキシカルボニル−ピペリジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−ブタ−１，３−ジイニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル（１０mg、３９％）を得る。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6): δ [ppm] 12.59 (d, 2H), 7.84 (s, 2H), 7.66 (s, 2H), 7.60 (d, 2H), 7.46 (d, 2H), 7.40-7.10 (m, 10H), 5.54 (m, 2H), 5.08 (m, 4H), 4.01 (m, 2H), 3.05 (m, 2H), 2.38 (m, 2H), 1.80 (m, 2H), 1.59 (m, 4H), 1.38 (m, 4H)
LC/MS: m/z = 717.96 (M+H+)
実施例４２
（（Ｓ）−１−｛（Ｓ）−２−［５−（４−｛２−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−メトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ブチリル）−ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−２，５−ジフルオロ−フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−ピロリジン−１−カルボニル｝−２−メチル−プロピル）−カルバミン酸メチルエステル
Figure 2012533569
この化合物は、実施例１３に記載のようにして調製する。
1H NMR (400 MHz, CD3OD): δ [ppm] 7.80-7.52 (m, 6H), 7.42 (d, 1H), 7.38 (m, 1H), 5.25 ( m, 2H), 4.24 (d, 2H), 4.1-3.9 (m, 2H), 3.95-3.90 (m, 2H), 3.64(s, 6H), 2.50-2.00 (m, 10H), 0.98(d, 6H), 0.90 (d, 6H)
LC/MS: m/z = 799.6(M+H+)
実施例４３
Ｎ−［（１Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−［５−［５−［２−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチル−ブタノイル］ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−３−メチル−２−ピリジル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル］カルバミン酸メチル
Figure 2012533569
Ｎ−［（１Ｓ）−２−メチル−１−［（２Ｓ）−２−［６−（４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボニル］プロピル］カルバミン酸メチル（１３９．０mg、０．２９５５mmol）及び５−ブロモ−２−ヨード−３−メチル−ピリジン（４０．００mg、０．１３４３mmol）のアセトニトリル（２．５mL）溶液で、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２−ＤＣＭ（１６mg、０．０１９５９mmol）及び重炭酸ナトリウム（１M、６７１．５μL、０．６７１５mmol）を用いて、実施例２８に記載のように、Suzukiカップリングを実施し、Ｎ−［（１Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−［５−［５−［２−［（２Ｓ）−１−［（２Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−メチル−ブタノイル］ピロリジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−３−メチル−２−ピリジル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］ピロリジン−１−カルボニル］−２−メチル−プロピル］カルバミン酸メチル（４７．７mg、０．０６０１８mmol、４４．８０％）を白色の固体として得る。
Ｒｆ＝０．２４（１：５；ＭｅＯＨ：酢酸エチル）
1H NMR (400 MHz, CD3OD, 回転異性体比５：１): 主要異性体のピーク, 8.66 (brd, 1 H), 8.02 (br s, 1 H), 7.9-7.5 (m, 5 H), 7.37 (dd, 1 H), 5.3-5.25 (m, 2 H), 4.25 (d, 2 H), 4.1-3.7 (m, 4 H), 3.64 (s, 6 H), 2.5-1.9 (m, 13 H), 0.923 (d, 6 H), 0.867 (d, 6 H). LC/MS: m/z = 778.63 (M+H+).
実施例４４
ジメチル−（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（チオフェン−３，４−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバマート
Figure 2012533569
この化合物は、実施例１７に記載の手順を用いて合成する。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝２．６３分、Ｍ＋１＝７６９．６０
DMSO-d6:7.70-7.00 (m, 10H)； 5.20 (m, 2H)； 4.20 (m, 2H)； 3.70 (m, 4H)； 3.55 (m, 6H)； 2.40-1.80(m, 10H)； 1.70-1.30 (m, 6H)； 1.00-0.65 (m, 12H)
実施例４５
ビス（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）−（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（チオフェン−３，４−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバマート
Figure 2012533569
この化合物は、実施例１７に記載の手順を用いて合成する。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝２．５５分、Ｍ＋１＝８８１．６０
DMSO-d6: 7.70-6.95 (m, 10H)； 5.10 (m, 2H)； 4.10-3.00 (m, 14H)； 2.70 (m, 2H)； 2.40-1.30 (m, 16H)； 1.00-0.65 (m, 12H)
実施例４６
ジメチル−（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（チオフェン−２，３−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバマート
Figure 2012533569
この化合物は、実施例１７に記載の手順を用いて合成する。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝２．９９分、Ｍ＋１＝７６９．５７
DMSO-d6: 7.70-7.20 (m, 10H)； 5.20 (m, 2H)； 4.15 (m, 2H)； 3.85 (m, 4H)； 3.60 (m, 6H)； 2.40-1.40 (m, 16H)； 1.00-0.65 (m, 12H)
実施例４７
ビス（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イル）−（２Ｓ，２’Ｓ）−１，１’−（（２Ｓ，２’Ｓ）−２，２’−（５，５’−（チオフェン−２，３−ジイル）ビス（１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５，２−ジイル））ビス（ピロリジン−２，１−ジイル））ビス（３−メチル−１−オキソブタン−２，１−ジイル）ジカルバマート
Figure 2012533569
この化合物は、実施例１７に記載の手順を用いて合成する。
ＬＣ／ＭＳ：１０〜９０％ ＭｅＯＨ ３／５分（勾配／実行）：Ｒ．Ｔ．＝３．０３分、Ｍ＋１＝８８１．５
DMSO-d6: 7.70-7.20 (m, 10H)； 5.20-5.10 (m, 4H)； 415-3.5-(m, 14H)； 2.40-1.30 (m, 16H)； 1.00-0.65 (m, 12H)
実施例４８
４−メチル−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−（２Ｓ）−プロリノール化合物の合成
本発明の化合物を合成するプロセスは、４−メチル−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−（２Ｓ）−プロリノールを出発物質として使用する。スキーム１では、４−メチル−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−（２Ｓ）−プロリノール７を合成するために用いられる本発明のプロセスを例示する。スキーム１に示すように、本プロセスは、好ましい出発物質Ｌ−ピログルタミン酸１を、エナンチオ及びジアステレオピュアな４−メチル−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−（２Ｓ）−プロリノールに変換するための複数の工程を包含する。本プロセスは、最初に、エステル（例えば、エチルエステル）としてカルボン酸を保護し、その後、窒素を保護基（例えば、ｔ−ブトキシルカルボニル（ＢＯＣ））で保護することを包含する。次に、保護したピログルタミン酸３を、好ましくは、窒素含有アセタール又はオルトエステル（例えば、１−ｔ−ブトキシ−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルメタンジアミン（Bredereck試薬））と反応させることにより、エナミノン４に変換する。この変換は、無溶媒で行うか、あるいは、溶媒、好ましくは、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル溶媒を用いて、６０〜１５０℃の高温で実施する。エナミノン４は、好ましくは、強酸を用いて加水分解し、次に、ホルムアルデヒド源（例えば、３７重量％ホルムアルデヒド水）と反応させて、所望の４−メチレンピログルタミン酸５を得る。４−メチレングルタミン酸５は、当技術分野で知られる水素化の標準的な条件（例えば、水素／１０％パラジウム担持炭）を用いて、立体選択的に４−メチルピログルタミン酸６に還元する。４−メチルピログルタミン酸６のアミドカルボニル及びカルボン酸エステルは、当技術分野でよく知られる方法で通常使用される還元剤（例えば、水素化ホウ素ナトリウム−三フッ化ホウ素エーテラート）を用いて、段階的に又は同時に還元して、所望の４−メチル−Ｎ−（ｔ−ブトキシカルボニル）−（２Ｓ）−プロリノール７を得る。
Figure 2012533569
類似の合成手順が、Katoh, M. et al., Tetrahedron Letters, 46 (2005), p5161-5163に記載される。この教示全体は、参照することにより本明細書に組み込まれる。
実施例４９
４（Ｓ）−メチル−Ｌ−ＢＯＣ−プロリン（２）の合成
Figure 2012533569
１（１０００ｇ、３．３２mol）の水（１０Ｌ）溶液を、５％パラジウム担持炭（５６％湿潤、１２０ｇ、JM-JR537）と一緒に２０Ｌ水素化反応容器に入れた。得られた混合物を、３．０barの水素圧下で激しく撹拌しながら、８時間水素化した。触媒をセライト濾過して除去し、得られた明黄色の溶液を、酢酸イソプロピル（１６Ｌ）の存在下、３N ＨＣｌで酸性にした（ｐＨ１．５）。層を分離して、水層を酢酸イソプロピル（８Ｌ）で再抽出した。次いで、合わせた有機層を、水（１６Ｌ）、次に、ブライン（８Ｌ）で洗浄した後、減圧下で蒸留して乾燥させた。粗生成物（６９５ｇ）をオフホワイトの固体として得た。１Ｈ−ＮＭＲ解析から、固体が、シス/トランス異性体比９：１のジアステレオマー混合物であることが分かった（カルボニルに対するα位のメチンプロトンの比）。この混合物で、酢酸イソプロピル／ヘプタン（２：１）混合溶媒を用いて２回再結晶を行って、シス/トランス異性体比を２０：１に向上させ、４５９ｇの固体を得た（収率６０％）。
1H-NMR(dmsod6): 12.45(s,1H)； 4.03(t,1H, J=10.5Hz)； 3.54(m, 1H)； 2.77(m, 1H)； 2.37(m, 1H)； 2.17(m, 1H)； 1.41(m, 1H)； 1.38(m, 9H)； 0.97(t, 3H, J=8.0Hz)
実施例Ａ
細胞ベースのルシフェラーゼレポーターＨＣＶ（Ｉｂ）ＲＮＡレプリコンアッセイ細胞培養
Ｈｕｈ−７肝細胞癌細胞株由来のレプリコン細胞株Ｈｕｈ−７、５．２及びＥＴを、Krieger, N； Lohmann, V；Bartenschlager, R. Enhancement of hepatitis C virus RNA replication by cell culture-adaptive mutations. J. Virol.2001, 75, 4614-4624に一般的に記載されるように培養下で維持する。Ｈｕｈ−７、５．２細胞は、ネオマイシン遺伝子に加えて、ホタルルシフェラーゼ遺伝子に対する完全コピーを含む、高度に細胞培養に適したレプリコンI389luc-ubi-neo/NS3-3'/5.1構築物を含有する（Krieger, N； Lohmann, V； Bartenschlager, R. Enhancement of hepatitis C virus RNA replication by cell culture-adaptive mutations. J. Virol. 2001, 75, 4614-4624）。この細胞株では、ルシフェラーゼ活性を測定することにより、ＨＣＶのＲＮＡ複製及び翻訳を測定することができる。以前に、ルシフェラーゼ活性が、これらの細胞において、レプリコンＲＮＡのレベルと密接に関連することが示された（Krieger, N； Lohmann, V； Bartenschlager, R. Enhancement of hepatitis C virus RNA replication by cell culture-adaptive mutations. J. Virol. 2001, 75, 4614-4624）。Ｈｕｈ−７、ＥＴ細胞株は、ＥＴ細胞が、より強固であり、且つ、ＨＣＶにおいて、ＮＳ５Ａの代わりにＮＳ４Ｂ遺伝子に適応変異を含有すること以外は、Ｈｕｈ−７、５．２細胞株の上記特徴と同じ特徴を有する。両方の細胞株を、レプリコンＲＮＡのレベルが活発な増殖細胞で最も高くなる、サブコンフルエントレベル（＜８５％）で培養下維持する。細胞継代で使用する培養培地は、１０％ウシ胎仔血清、さらに、１％ペニシリン／ストレプトマイシン、１％グルタミン、１％ピルビン酸ナトリウム、１％非必須アミノ酸及び最終濃度１８０μg/mlのＧ４１８を添加した、ＤＭＥＭ（Gibco BRL Laboratories, Mississauga, ON, Canada）からなる。５％ ＣＯ２雰囲気下、３７℃で細胞をインキュベートし、サブコンフルエントを維持するために１週間に２回継代する。
およそ３０００個の生存Ｈｕｈ−７、５．２又はＥＴ細胞（１００μl）を、白色不透明の９６ウェルマイクロタイタープレートの各ウェルに播種した。本アッセイに用いる細胞培養培地は、Ｇ４１８とフェノールレッドとを含有しないことを除き、上記と同様の培地であった。５％ ＣＯ２インキュベーター内、３７℃で３〜４時間のインキュベーションを行なった後、種々の濃度の化合物（１００μl）を添加する。次いで、細胞を５％ＣＯ２インキュベーター内、３７℃で４日間さらにインキュベートする。その後、培養培地を除去し、９５μLのルシフェラーゼ緩衝液（ルシフェリン基質の緩衝洗浄剤溶液）を添加して細胞を溶解させる。細胞ライセートを室温でインキュベートし、少なくとも１０分間直接光から保護する。ルミノメーター（Wallac MicroBeta Trilux, Perkin Elmer（商標）, MA, USA）を用いて、プレートのルシフェラーゼカウントを読み取る。
阻害効果のための５０％阻害濃度（ＩＣ５０）を、化合物当たり１１通りの濃度を２連で用いて、用量応答曲線から決定する。非線形回帰分析を用いて、曲線をデータ点に適合させ、GraphPad Prism software, version 2.0（GraphPad Software Inc., San Diego, CA, USA）を用いて、ＩＣ５０を得られた曲線から内挿した。
表２は、本発明の代表的な化合物及びＨＣＶ１ｂ遺伝子型に対するＥＣ５０値を示す。
Figure 2012533569
Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569

Figure 2012533569
前述の実施例で使用される反応物及び／又は作業条件を、一般的な又は具体的な本発明に記載の反応物及び／又は作業条件に置き換えることにより、前述の実施例を繰り返し実施して、同様の良好な結果を得ることができる。
上述の詳細な説明から、当業者は、本発明の本質的な特徴を容易に確かめることができ、そして、その精神及び範囲から逸脱することなく、様々な使用法及び条件に適合させるために、本発明について様々な変更及び改変を行うことができる。

Claims (168)

  1. 式（ＩＩＩＡ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    （式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル又はＣ６−１４アリールであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ’は、０、１又は２であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  2. 式（ＩＩＩＡ’）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−であり；
    Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    （式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ’は、０、１又は２であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  3. 式（ＩＩＢ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    各Ａは、独立して、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環、Ｃ３−１０シクロアルキル又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｂ及びＢ’は、各々独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１-６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    （式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；Ｒ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ’は、０、１又は２であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  4. 各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり；そして、ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
  5. 各Ａが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項４に記載の化合物。
  6. 各Ａが、
    Figure 2012533569
    ［式中、ｔ１＋ｔ２＝ｐである］
    からなる群より独立して選択される、請求項５に記載の化合物。
  7. Ａが、
    Figure 2012533569
    である、請求項６に記載の化合物。
  8. 各Ａが、独立して、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項４に記載の化合物。
  9. 各Ａが、
    Figure 2012533569
    Figure 2012533569

    からなる群より独立して選択され；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項８に記載の化合物。
  10. 各Ａが、
    Figure 2012533569
    から独立して選択される、請求項９に記載の化合物。
  11. 各Ａが、独立して、５〜１２員ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ原子が、酸素及び硫黄からなる群より選択され；ここで各Ａが、独立して、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、Ｃ１−６アルキル又はＣ２−６アルキニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか、−（ＣＨ２）２−又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｂ及びＢ’が、独立して、存在しないか又は−（Ｃ≡Ｃ）−である、請求項１３に記載の化合物。
  15. ＣとＣ’との距離が、約１６Å〜約２４Åの長さである、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    Figure 2012533569

    Figure 2012533569

    Figure 2012533569

    Figure 2012533569

    Figure 2012533569

    からなる群より選択され；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    からなる群より選択され：そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    からなる群より選択され；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  19. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    であり；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  20. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  21. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    であり；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  22. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  23. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  24. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  25. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  26. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
  27. Ｒ１が、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
  28. Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項２７に記載の化合物。
  29. 各Ｒ２’が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
  30. ｑが、０である、請求項２９のいずれか一項に記載の化合物。
  31. 各Ｒ２が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
  32. ｒが、０である、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項１〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
  34. 式（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成し；そして、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ若しくはｔ−ブトキシ−であるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成する、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
  35. 式（ＩＩＢ）、（ＶＩＩＩ）、（ＩＸ）、（Ｘ）及び（ＸＩ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し；そして、式（ＩＩＩＡ）、（ＩＩＩＡ’）、（ＩＶＡ）及び（ＶＡ）におけるＲ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項８９に記載の化合物。
  36. Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項８９に記載の化合物。
  37. ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
  38. ｍ及びｎが、１である、請求項３７に記載の化合物。
  39. Ｘ及びＹが、
    Figure 2012533569
    である、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
  40. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
  41. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項４０に記載の化合物。
  42. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項４１に記載の化合物。
  43. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項４２に記載の化合物。
  44. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項４１に記載の化合物。
  45. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項４１に記載の化合物。
  46. Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
  47. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、請求項４６に記載の化合物。
  48. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、請求項４７に記載の化合物。
  49. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
  50. Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項４９に記載の化合物。
  51. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項５０に記載の化合物。
  52. 化合物が、式（ＩＶＡ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
    Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
    ｍ及びｎは、組み合わされて、０、１、２、３又は４である］
    で表される、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  53. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項５２に記載の化合物。
  54. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項５３に記載の化合物。
  55. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
  56. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
  57. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
  58. Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
    Figure 2012533569
    である、請求項５２〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
  59. 化合物が、式（ＶＡ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  60. Ｒ５及びＲ５’が、各々、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６ハロゲン化アルキルである、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
  61. 化合物が、式（Ｖ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項６０に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  62. 化合物が、式（ＶＩ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項６１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  63. ｐが、０である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
  64. ｐが、２である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
  65. ｐが、１である、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
  66. 化合物が、式（ＶＩＩ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
    Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される、請求項１〜６５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  67. 式（ＶＩＩＩ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
    Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    （式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ５の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；Ｒ５’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    ｍ及びｎは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Figure 2012533569
    は、
    Figure 2012533569
    （式中、Ｄは、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７シクロアルキル、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員複素環、又は、非置換若しくは（Ｒ１）ｔ１により置換されている５〜７員ヘテロアリールであり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；そして
    ｔ１＋ｔ２＝ｐである）
    からなる群より選択される］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  68. 化合物が、式（ＩＸ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  69. 化合物が、式（Ｘ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  70. 式（ＸＩ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
    Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される、請求項６７に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  71. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項７０に記載の化合物。
  72. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項７１に記載の化合物。
  73. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
  74. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
  75. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項７０又は７２のいずれか一項に記載の化合物。
  76. Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
    Figure 2012533569
    である、請求項７０に記載の化合物。
  77. Figure 2012533569
    が、
    Figure 2012533569
    からなる群より選択される、請求項６７〜７６のいずれか一項に記載の化合物。
  78. Ｒ１が、ハロゲン、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−４アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ又はＣ１−３アルコキシである、請求項６７〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
  79. Ｒ１が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−ＣＨ２ＯＨ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項６７〜７７のいずれか一項に記載の化合物。
  80. 各Ｒ２’が、フルオロ又はメチルである、請求項６７〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
  81. ｑが、０である、請求項８０のいずれか一項に記載の化合物。
  82. 各Ｒ２が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項６７〜８１のいずれか一項に記載の化合物。
  83. ｒが、０である、請求項８２に記載の化合物。
  84. Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項６７〜８３のいずれか一項に記載の化合物。
  85. Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成し、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成する、請求項６７〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
  86. Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項８５に記載の化合物。
  87. Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項８６に記載の化合物。
  88. ｍ及びｎが、独立して、１又は２である、請求項６７〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
  89. ｍ及びｎが、１である、請求項８８に記載の化合物。
  90. Ｘ及びＹが、
    Figure 2012533569
    である、請求項６７〜８９のいずれか一項に記載の化合物。
  91. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
  92. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項９１に記載の化合物。
  93. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項９２に記載の化合物。
  94. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項９３に記載の化合物。
  95. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項９１に記載の化合物。
  96. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項９１に記載の化合物。
  97. Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９６のいずれか一項に記載の化合物。
  98. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂである、請求項９７に記載の化合物。
  99. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａである、請求項９８に記載の化合物。
  100. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項６７〜９９のいずれか一項に記載の化合物。
  101. Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１００に記載の化合物。
  102. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１０１に記載の化合物。
  103. ｐが、０である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
  104. ｐが、２である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
  105. ｐが、１である、請求項６７〜１０２のいずれか一項に記載の化合物。
  106. 式（Ｉ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ａ’は、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−５アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、４〜１２員複素環又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｃ及びＣ’は、各々独立して、４〜７員複素環であり；
    Ｒ１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルであるか、又は、Ｒ１の任意の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ；
    Ｒａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ２’及びＲ２は、各々独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、−ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、Ｃ６−１２アリール又は５〜１２員ヘテロアリールであり；
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、Ｃ６−１４アリール又はＣ１−６アルコキシであり；ここでＲ４の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲ４’の２つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルケニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている３〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環を形成することができ；ここでＲａ〜Ｒｂは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）１−６ＯＨ、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    （式中、アスタリスク（＊）は、環Ｃ又はＣ’の窒素への結合点を指す）
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル又はハロゲン化Ｃ１−６アルキルであり；
    ｍ及びｎは、組み合わされて、１、２、３又は４であり；
    ｐは、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；そして
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    ここで、
    Figure 2012533569
    は、
    Figure 2012533569
    ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ［２，２，２］オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  107. 前記化合物が、式（ＩＩ）：
    Figure 2012533569
    で表される、請求項１０６に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  108. Ａ’が、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル（piperazinyl）、ピペラジニル（piperadinyl）、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、（Ｒ１）ｐで置換されている、請求項１０６又は１０７に記載の化合物。
  109. Ａ’が、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、Ｎ−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、１，４−ジアゼパニル又はトリアゾールである、請求項１０８に記載の化合物。
  110. Ａ’が、チエニルである、請求項１０９に記載の化合物。
  111. 式（ＩＩＩ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    隣接する炭素上の２つのＲ１は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている５〜７シクロアルキル、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜７員複素環を形成することができ、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ２及びＲ２’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル又はＣ１−６アルコキシであり；
    Ｘ及びＹは、各々独立して、
    Figure 2012533569
    Ｒ３及びＲ３’は、各々独立して、Ｈ、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−１２アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ６−１４アリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−１６アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜１２員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜１８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜１２員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−６アルキルであるか、又は、Ｒ３若しくはＲ３’と結合して、３〜１２員複素環を形成することができ；
    Ｒ５及びＲ５’は、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ又はＣ１−４ハロゲン化アルキルであり；
    Ｒ６及びＲ６’は、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルであり；
    ｍ、ｎ及びｐは、各々独立して、０、１、２、３又は４であり；
    ｑ及びｒは、各々独立して、０、１、２又は３であり；
    Ｒ１０は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ１１は、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり；
    Ｒ１２は、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  112. Ｘ及びＹが、
    Figure 2012533569
    である、請求項１０６〜１１１のいずれか一項に記載の化合物。
  113. Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、Ｈ、ハロゲン、メチル、エチル、ｔ−ブトキシ−又はヒドロキシルである、請求項１０６〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
  114. Ｒ５及びＲ５’が、フルオロである、請求項１１３に記載の化合物。
  115. Ｒ５及びＲ５’が、Ｈである、請求項１１３に記載の化合物。
  116. Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＲａＮｂ、ｔ−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか；又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
    Figure 2012533569
    を形成する、請求項１０６〜１１２のいずれか一項に記載の化合物。
  117. Ｒ５及びＲ５’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、２つのＲ５基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び／又は、２つのＲ５’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項１１６に記載の化合物。
  118. Ｒ５及びＲ５’が、メチルである、請求項９０に記載の化合物。
  119. ｍ及びｎが、各々独立して、０、１又は２である、請求項１０６〜１１８のいずれか一項に記載の化合物。
  120. ｍ及びｎが、２である、請求項１１９に記載の化合物。
  121. ｍ及びｎが、１である、請求項１１９に記載の化合物。
  122. Ｒ６及びＲ６’が、Ｈである、請求項１０６〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
  123. Ｒ６及びＲ６’が、Ｈ又はメチルである、請求項１０６〜１２１のいずれか一項に記載の化合物。
  124. Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−３アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はＣ１−３アルコキシである、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
  125. Ｒ１が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである、請求項１２４に記載の化合物。
  126. ｐが、０である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
  127. ｐが、２である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
  128. ｐが、１である、請求項１０６〜１２３のいずれか一項に記載の化合物。
  129. Ｒ-２及びＲ２’が、フルオロである、請求項１０６〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
  130. Ｒ-２及びＲ２’が、Ｈである、請求項１０６〜１２８のいずれか一項に記載の化合物。
  131. ｑ及びｒが、１である、請求項１０６〜１３０のいずれか一項に記載の化合物。
  132. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているＣ７−８アラルキル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜８員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜８員複素環−アルキルである、請求項１０６〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
  133. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている５〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている６〜７員複素環−アルキルである、請求項１３２に記載の化合物。
  134. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−６アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−６アルキニルである、請求項１３２に記載の化合物。
  135. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニルである、請求項１３２に記載の化合物。
  136. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジルである、請求項１３２に記載の化合物。
  137. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−１２アルキルである、請求項１０６〜１３１のいずれか一項に記載の化合物。
  138. Ｒ３及びＲ３’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル（ＣＨ２）−であり、これらが、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されている、請求項１３７に記載の化合物。
  139. 前記化合物が、式（ＩＶ）：
    Figure 2012533569
    ［式中、
    Ｒ７及びＲ７’は、各々独立して、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ１−８アルキル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルケニル、非置換若しくはＲ１０により１回以上置換されているＣ２−８アルキニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているフェニル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されているベンジル、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている５〜６員ヘテロアリール、非置換若しくはＲ１１により１回以上置換されている６〜７員ヘテロアラルキル、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている３〜６員複素環、又は、非置換若しくはＲ１２により１回以上置換されている４〜７員複素環−アルキルであり；
    Ｒ８及びＲ８’は、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄは、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである］
    で表される、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
  140. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜７員ヘテロアラルキル、３〜６員複素環又は４〜７員複素環−アルキルであり；そして
    Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルである、請求項１３９に記載の化合物。
  141. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、ベンジル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１３９又は１４０に記載の化合物。
  142. Ｒ８及びＲ８’が、各々独立して、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項１４１に記載の化合物。
  143. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、フェニルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
  144. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、Ｃ１−６アルキルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
  145. Ｒ７及びＲ７’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、２−メチルブタン、３−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項１３９〜１４２のいずれか一項に記載の化合物。
  146. Ｒ７及びＲ８又はＲ７’及びＲ８’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
    Figure 2012533569
    である、請求項１３９又は１４０に記載の化合物。
  147. Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
  148. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ又は−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂであり、ここでＲａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
  149. Ｒ１０が、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ又は−ＮＲｂＳＯ２Ｒａであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
  150. Ｒ１０が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１４６のいずれか一項に記載の化合物。
  151. Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
  152. Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５０のいずれか一項に記載の化合物。
  153. Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１５２に記載の化合物。
  154. Ｒ１１が、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、請求項１５３に記載の化合物。
  155. Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、＝ＮＯ−Ｒｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＯＲｃ）Ｒａ、−Ｃ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝ＮＲｃ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０−３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、−ＮＲｂＳＯ２ＮＲａＲｂ又は−Ｐ（＝Ｏ）ＯＲａＯＲｂ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−１２アルケニル、Ｃ２−１２アルキニル、Ｃ６−１２アリール、Ｃ７−１６アラルキル、５〜１２員ヘテロアリール、６〜１８員ヘテロアラルキル、３〜１２員複素環又は４〜１８員複素環−アルキルであり、そして、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
  156. Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、ヒドロキシル、シアノ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５４のいずれか一項に記載の化合物。
  157. Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＮＲｂＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、ここでＲａ、Ｒｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１５６に記載の化合物。
  158. Ｒ１２が、ハロゲン、−ＯＲａ、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１−６アルキルであり、ここでＲａ〜Ｒｂが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−３アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
  159. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルである、請求項１〜１５８のいずれか一項に記載の化合物。
  160. Ｒａ及びＲｃが、各々独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、フェニル、Ｃ７−８アラルキル、５〜６員ヘテロアリール、６〜８員ヘテロアラルキル、５〜６員複素環又は６〜８員複素環−アルキルであり、そしてＲｂ及びＲｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１５９に記載の化合物。
  161. Ｒａ〜Ｒｄが、各々独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルである、請求項１６０に記載の化合物。
  162. ヒトにおけるＣ型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の化合物。
  163. 請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
  164. 請求項１〜１６１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物及び少なくとも１つの追加の薬剤及び少なくとも１つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
  165. 前記少なくとも１つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、ＨＣＶ ＮＳ２／３プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位（ＩＲＥＳ）の阻害剤から選択される、請求項１６４に記載の医薬組成物。
  166. 前記少なくとも１つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、請求項１６４に記載の医薬組成物。
  167. 前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な単位用量形態である、請求項１６４〜１６６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  168. 前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な単位用量形態である、請求項１６４〜１６６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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