JP2006036672A

JP2006036672A - ユーカリ抽出物

Info

Publication number: JP2006036672A
Application number: JP2004217400A
Authority: JP
Inventors: Hiroshi Kusuoku; 比呂志楠奥
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 2004-07-26
Filing date: 2004-07-26
Publication date: 2006-02-09
Also published as: CN100571677C; CN1726901A

Abstract

【課題】ユーカリ特有の臭いを減少させた化粧品、医薬品及び医薬部外品用途に適したユーカリ抽出物の提供。
【解決手段】
マクロカルパール Aを含有するユーカリ抽出物であって、抽出物中の1,8-シネオールとマクロカルパール A の重量の比（1,8-シネオール／マクロカルパール A）が０以上1.0以下のユーカリ抽出物。
【選択図】なし

Description

本発明は、医薬部外品や医薬品、化粧品分野等で使用される植物抽出物の分野に属し、特には植物特有の臭いを減少させた植物抽出物に関する。

ユーカリ抽出物は抗菌効果や、抗炎症効果の他にもセラミド産生促進効果(特許文献１)や髪質改善剤（特許文献２）等の効果を有することが報告されている。しかしユーカリ抽出物は特有の臭いを有している。その臭いは抽出物の配合量が微量でも臭いを感じることが出来る位強いものである。その為、化粧品や医薬品、医薬部外品等の用途で使用する際には効果の面で十分な量を配合することができなかった。

特開２０００−１６９２５９号公報特開２００１−２７０８１１号公報

本発明は化粧品や医薬品、医薬部外品等への配合用途に適した、ユーカリ特有の臭いを減少させたユーカリ抽出物を提供するものである。

本発明者らは、ユーカリ特有の臭いの原因物質である、1,8-シネオール（1,8-cineole）に着目し、1,8-cineoleとユーカリ抽出物の中の主な生理活性物質であるマクロカルパールＡ（Macrocarpal A）の比をコントロールすることで、各種生理活性を維持しつつ、ユーカリ特有の臭いがほとんどしない、ユーカリ抽出物が得られることを見出した。

すなわち、本発明はユーカリの水又は含水アルコール抽出物であって、1,8-cineole とMacrocarpal A の含有量の比（1,8-cineole／Macrocarpal A）が1.0以下のユーカリ抽出物を提供するものである。

本発明のユーカリ抽出物はユーカリ特有の臭いがほとんどしないので、ユーカリ抽出物の各種生理活性効果を発揮するのに必要な量を配合しても、ユーカリ特有の臭いのしない化粧品や医薬品、医薬部外品等を製造することができる。

Macrocarpal Aは一般化学式１で示されるユーカリ抽出物中の生理活性成分であり、セラミド産生促進効果等があることが報告されている（特開２００１−５５３２５公報）。

1,8-cineoleはユーカリプトールとも呼ばれる一般化学式２で示されるユーカリ抽出物特有の臭いの成分である。

本発明で用いるユーカリは、ユーカリノキEucalyptus globulus又はその他近縁のフトモモ科（Myrtaceae）の植物であり、主としてその葉、小枝、花又は果実が用いられる。

本発明においては、ユーカリをそのまま、または乾燥粉砕して抽出することが出来る。抽出に用いる溶媒としては、通常植物成分の抽出に用いられるもの、例えば水、石油エーテル、ｎ−ヘキサン、トルエン、ジクロロエタン、クロロホルム、エーテル、酢酸エチル、アセトン、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール等が挙げられ、水、炭素数１〜５の低級アルコール（メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール等）が好ましく、水と炭素数１〜５の低級アルコールの混合溶媒が特に好ましい。混合溶媒中の炭素数１〜５の低級アルコールの濃度は３０ｖ／ｖ％以上、９５ｖ／ｖ％以下にすることが好ましく、４０ｖ／ｖ％以上、８５ｖ／ｖ％以下が特に好ましい。３０ｖ／ｖ％以上、９５ｖ／ｖ％以下にすることで、Macrocarpal Aが効率よく抽出される。抽出条件も通常の条件を適用でき、例えば上記植物を３〜１００℃で数時間〜数週間浸漬又は加熱還流すればよい。

抽出した植物抽出物はそのままでは1,8-cineole／Macrocarpal Aの比が１以上である。抽出した抽出物の溶媒を減圧留去し、減圧乾燥し、さらに凍結乾燥等の操作を行うことで1,8-cineole／Macrocarpal Aの比を１以下にすることが出来る。

1,8-cineole及びMacrocarpal Aの定量は通常用いられる定量方法を使用することができる。具体的には1,8-cineoleはガスクロマトグラフィー、Macrocarpal Aは高速液体クロマトグラフィーで定量することができる。

本発明におけるユーカリ抽出物中のMacrocarpal Aの含有量は、ユーカリ抽出物中の全固形分に対して、０．１〜２．０ｗ／ｗ％程度含有していることが好ましい。また、ユーカリ抽出物中のMacrocarpal Aを適当な手段で濃縮した場合は、２．０〜５．０ｗ／ｗ％であることが好ましい。Macrocarpal Aを濃縮する手段としては溶媒分画やクロマトグラフィー等が挙げられる。

本発明におけるユーカリ抽出部中の1,8-cineoleの含有量は、ユーカリ抽出部中の全固形分に対して０．２５ｗ／ｗ％であることが好ましく、さらに好ましくは０．１５ｗ／ｗ％、さらに前述の定量法において検出限界以下（１０ｐｐｍ）であることが特に好ましい。

本発明におけるユーカリ抽出物中の1,8-cineole とMacrocarpal Aの比は１．０以下であることが好ましく、さらに好ましくは１／１．８以下であり、1,8-cineoleの含有量が検出限界以下、即ち1,8-cineole とMacrocarpal Aの比が実質的に０であることが特に好ましい。

本発明にけるユーカリ抽出物を外用剤として用いる場合は、通常抽出に用いられる溶剤、好ましくは水、エタノール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、水・エタノール混液、水・プロピレングリコール混液、水・ブチレングリコール混液等の溶剤で希釈して直接皮膚又は毛髪に塗布して使用することができる。その場合、ユーカリ抽出物は通常、固形分換算で０．０００００１〜１０ｗ／ｗ％、特に０．００００１〜５ｗ／ｗ％程度配合して使用するのが好ましい。

本発明のユーカリ抽出物は化粧品、医薬品や医薬部外品等として使用することができる。実施の形態としては、例えば、軟膏、ローション、クリーム、美容液、化粧水、サンスクリーン剤、マッサージ剤、パック、ファンデーション、口紅、入浴剤、シャンプー、リンス、ヘアコンデショナー、ヘアトニック、ヘアリンス、ヘアトリートメント、ヘアローション、ヘアパック、ヘアクリーム、コンディショニングムース、ヘアムース、ヘアスプレー、リーブオントリートメント、染毛剤、アフターシェーブローション等の外用剤として用いることができる。これらへの他の添加剤としては特に限定されず、公知の基材を使用できる。

また、本発明をセラミド産生促進剤として使用する際には、外用だけでなく内服用としても使用できる。本発明のセラミド産生促進剤を内服用として使用する際は錠剤、カプセル、飲料等の形態を取ることが出来る。これらへの他の添加剤としては特に限定されず、公知の基材を使用できる。

製造例
ユーカリ抽出物の調整
（工程１）
乾燥したユーカリの葉１００ｇを粉砕し、５０ｖ／ｖ％エタノール水溶液１０００ｍＬを加え、室温で７日間抽出した後、濾過してユーカリ抽出液８８０ｍＬを得た。
蒸発残分：３．６２ｗ／ｖ％
１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ：０．２ｗ／ｗ％
ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ：０．０１８ｗ／ｗ％
（１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ／ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ＝１１／１）
臭いの評価：かなり強いユーカリ特有の臭いがした。
（工程２）
上記ユーカリ抽出液１００ｍＬ中の溶媒を減圧留去し、さらに減圧乾燥してユーカリ抽出物４ｇを得た。
１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ：０．２５ｗ／ｗ％
ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ：０．４５ｗ／ｗ％
（１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ／ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ＝１／１．８）
臭いの評価：わずかにユーカリ特有の臭いがした。
（工程3）
上記ユーカリ抽出物4ｇを水１００ｍＬに懸濁させ、凍結乾燥した。この操作を3回繰り返すことにより、匂い成分を除いたユーカリ抽出物４ｇを得た。
１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ：検出限界以下
ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ：０．４５ｗ／ｗ％
（１，８−ｃｉｎｅｏｌｅ／ＭａｃｒｏｃａｒｐａｌＡ＝０）
臭いの評価：ユーカリ特有の臭いはほとんどしなかった。

実施例１セラミド産生促進効果
＜方法＞
６ウェルプレートを用い、[¹⁴ C]-セリン（第一化学薬品社製）を含む培養液（GIBCO SFM/-BPE, EGF）中にて、ヒトケラチノサイト（HK-f；極東製薬工業社製）を、37℃、５％CO₂ 下で24時間培養した。次いで、製造例１で得られたユーカリ抽出物を固形分換算で0.001重量％添加し、更に24時間培養した。培養液を除去し、PBSにて１回洗浄した後、セルスクレーパーにより細胞を掻き取り、試験管に集めた。このヒトケラチノサイトに、水3.6mL、クロロホルム４mL及びメタノール４mLを添加して混合した後、クロロホルム層を単離、乾固した。抽出した脂質をHPTLCプレート〔シリカゲルG60（20×10cm）Art.5641；メルク社製〕にて、溶媒１（クロロホルム：メタノール：酢酸＝190：９：１）でtopまで２回、更に溶媒２（クロロホルム：メタノール：アセトン＝76：20：４）で下から３cm展開した。TLC上のセラミド及びグルコシルセラミドのカウントをオートラジオグラフ（BAS2000；富士フィルム社製）により測定した。

＜結果＞
ユーカリ抽出物不添加のコントロールを1.0としてセラミド産生促進率を算出した結果を図１に示す。図１から明らかなように、本発明のユーカリ抽出物はヒトケラチノサイトのセラミド産生促進効果が認められた。

実施例２髪質改善効果
毛髪の弾性率の向上に伴う柔軟性及びハリ、コシ等の髪質改善効果について、モルモットの体毛の曲げ弾性率を測定により評価した。

＜方法＞
モルモット４頭の背中部分の体毛を剃り、同一固体の背中を左右２つの領域に分けた。それぞれに製造例１で得られたユーカリ抽出物を固形物換算０．０００１ｗ／ｗ％になるように希釈したもの及び、コントロールとしてユーカリ抽出物を含まない溶媒のみを塗布した。４週間後に左右各領域の体毛（長さ約２０ｍｍ、太さ約５０μｍ）３０本を切り取り曲げ弾性率測定用に用いた。長さ；４０ｍｍ、幅；１５ｍｍ、厚み；０．３ｍｍのステンレス板２枚を５ｍｍ間隔に置いて、３０本の体毛を１ｍｍ間隔で貼り付けたものを測定用のサンプルとした。測定は２０℃、６５％ＲＨ下に１日保管後に行った。測定にはカトーテック株式会社製純曲げ試験機（ＫＥＳ−ＦＢ２−Ｓ）を使用した。

＜結果＞
４頭のモルモットの体毛の曲げ弾性率の測定結果を図２に示す。コントロール塗布領域に比較して、４頭中３頭のユーカリ抽出物塗布領域の体毛は曲げ弾性率が統計学的に有意に高くなっており、残り1頭には統計学的に有意な差はなく、髪質の改善効果が見られた。

図１は本発明のユーカリ抽出物のセラミド産生促進効果の結果を示す図である。図２は本発明のユーカリ抽出物のモルモットの体毛曲げ弾性測定結果を示す図である。

Claims

マクロカルパール Aを含有するユーカリ抽出物であって、抽出物中の1,8-シネオールとマクロカルパール A の重量の比（1,8-シネオール／マクロカルパール A）が０以上1.0以下であることを特徴とするユーカリ抽出物。
1,8-シネオールとマクロカルパール A の抽出物中の重量の比（1,8-シネオール／マクロカルパール A）が０である、請求項１記載のユーカリ抽出物。
マクロカルパール Aの含有量がユーカリ抽出物中の全固形分重量に対して０．１〜５．０ｗ／ｗ％である、請求項１または２記載のユーカリ抽出物。
請求項１から３いずれかに記載のユーカリ抽出物を有効成分とするセラミド産生促進剤。
請求項１から３いずれかに記載のユーカリ抽出物を有効成分とする髪質改善剤。
請求項１から３いずれかに記載のユーカリ抽出物を含有する外用剤。
毛髪の柔軟性及びハリ、コシを向上させる髪質改善剤として請求項１から３いずれかに記載のユーカリ抽出物を有効成分として含有する外用剤。
毛髪の柔軟性及びハリ、コシを向上させるために使用することを指示する説明書と組合わされた、請求項５又は７記載の髪質改善剤。