JP2003012511A

JP2003012511A - エアゾール組成物

Info

Publication number: JP2003012511A
Application number: JP2001195228A
Authority: JP
Inventors: Takashi Niwa; 岳志丹羽; Rikako Yasuno; 利佳子安野
Original assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2001-06-27
Filing date: 2001-06-27
Publication date: 2003-01-15

Abstract

(57)【要約】【課題】所望の効果を発揮する量の尿素を安定して保有
するエアゾール組成物を提供する。【解決手段】噴射剤と、尿素を２〜３５重量％及び水を
３０〜９０重量％の割合で含有する原液とからなるエア
ゾール組成物であって、噴射剤と原液との混合容積比が
液体状態で１０：９０〜７５：２５であることを特徴と
するエアゾール組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、尿素を必須成分と
する原液と噴射剤を含有するエアゾール組成物に関す
る。より詳細には、本発明は尿素を安定な状態で保持す
ることにより、尿素が有する保湿効果、角質軟化効果ま
たは鎮痒効果などといった所望の効果を有効に発揮し、
しかも尿素の分解によって生じる悪臭の発生が有意に抑
制されてなるエアゾール組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】エアゾール組成物は、主として水性の原
液と噴射剤とから構成され、噴射剤としては、通常、液
化ガスまたは圧縮ガスが用いられている。かかる噴射剤
は、皮膚に塗布した際に皮膚表面から気化熱を奪うこと
によって使用者に冷却感をもたらす効果を発揮する成分
であるため、冷却効果を特徴とするエアゾール組成物に
は必要不可欠な成分である。

【０００３】ところで、従来より保湿作用、角質軟化作
用または鎮痒作用を有する外用剤として尿素を配合した
外用剤が知られている。

【０００４】尿素は、角質の水分保持量を増加させて乾
燥性角化症における角質層の水分保有力の低下を改善さ
せたり、角質を溶解剥離させる作用を有する他、皮膚透
過性亢進作用、殺菌作用、創傷治癒作用、細胞賦活作
用、さらには、乾燥による掻痒の止痒作用といった各種
の作用を有することが知られている。かかる所望の効果
を得るためには製剤中に尿素をある一定濃度以上配合す
る必要があり、その水溶性から水を担体として製剤中に
尿素を溶解保持させているのが一般的である。

【０００５】しかしながら、反面、尿素は水溶液中で不
安定であり、加水分解によってアンモニアと二酸化炭素
に分解することが知られている。そして、この分解は熱
によって促進される。かかる分解は、尿素に起因する薬
効の低下のみならず、ｐＨ変動に伴う製剤の劣化や着色
またはアンモニア臭の発生による商品価値の低下を招く
ため、尿素含有製剤の開発において解決しなくてはなら
ない重要な問題である。特に、エアゾール剤の場合は、
噴霧というその使用形態から、尿素の分解によって生じ
る僅かなアンモニアが悪臭の原因となって商品価値を著
しく低下させるため、上記問題を解決する意義は大き
い。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、水存在下に
おける尿素の不安定性に伴う尿素含有外用剤の上記問
題、特にエアゾール組成物の問題を解決することを目的
とするものである。詳細には、本発明は、所望の効果を
発揮する量の尿素を安定して保有するエアゾール組成物
を提供することを目的とする。より詳細には、本発明
は、水の存在下において尿素を安定して保有することに
よって、尿素の分解に伴う悪臭の発生が有意に抑制され
てなるエアゾール組成物を提供することを目的とする。

【０００７】さらに本発明は、水とともに尿素を必須成
分として含有するエアゾール組成物において尿素を安定
に保持する方法、並びに尿素の分解に起因する悪臭の発
生を防止する方法を提供することを目的とするものでも
ある。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意研究を行なった結果、水及び尿素
を必須成分として含有する原液と噴射剤とからなるエア
ゾール組成物において、原液１００重量％中に尿素が２
〜３０重量％、水が３０〜９０重量％含まれるように原
液を調製し、該原液を噴射剤に対して、原液：噴射剤＝
２５：７５〜９０：１０（液体状態、容積比）の割合と
なるように配合することによって、(i)水存在中で尿素
を安定して保有することができること、(ii)尿素の分解
による悪臭の問題が生じないこと、(iii)尿素を有効量
安定して含有することで期待する尿素の有効な効果を十
分に発揮することができること、などを見出した。そし
て、かかるエアゾール組成物が、保湿作用、角質軟化作
用または鎮痒作用を有するエアゾール剤の内容成分とし
て有用であることを確認した。本発明はかかる知見に基
づいて開発されたものである。

【０００９】すなわち、本発明は下記に掲げるエアゾー
ル組成物である：（１）噴射剤と、尿素を２〜３５重量％及び水を３０〜
９０重量％の割合で含有する原液とからなるエアゾール
組成物であって、噴射剤と原液との混合容積比が液体状
態で１０：９０〜７５：２５であることを特徴とするエ
アゾール組成物。（２）噴射剤と原液との混合容積比が液体状態でｌ０：
９０〜５０：５０であることを特徴とする（１）に記載
のエアゾール組成物。（３）原液１００重量％中に含まれる尿素の割合が５〜
３０重量％である（１）または（２）に記載のエアゾー
ル組成物。（４）噴射剤が、ジメチルエーテル及び液化石油ガスの
中から選択される少なくとも１種である（１）乃至
（３）いずれかに記載のエアゾール組成物。（５）原液中にさらに低級アルコールを０.１〜５０重
量％の割合で含有する（１）乃至（４）のいずれかに記
載のエアゾール組成物。（６）原液中にさらに多価アルコールを０.１〜３０重
量％の割合で含有する（５）に記載のエアゾール組成
物。（７）原液中にさらに鎮痒成分、消炎鎮痛成分、抗炎症
成分、局所麻酔成分、抗ヒスタミン成分、ステロイド成
分、抗菌成分、保湿成分、ビタミン成分及び動植物エキ
スからなる群から選択される少なくとも１種である
（１）乃至（６）のいずれかに記載のエアゾール組成
物。

【００１０】さらに本発明は上記のエアゾール組成物を
内容成分として有するエアゾール剤である。当該エアゾ
ール剤は、特に保湿効果、角質軟化効果または鎮痒効果
を有する外用剤（化粧料、医薬品、医薬部外品）として
有用である。よって、本発明は、エアゾール剤の形態を
有する保湿製剤、エアゾール剤の形態を有する角質軟化
製剤、エアゾール剤の形態を有する鎮痒製剤と言い換え
ることもできる。

【００１１】また本発明は、水とともに尿素を必須成分
として含有するエアゾール組成物において尿素を安定に
保持する方法に関する。当該方法は、噴射剤と、尿素を
２〜３５重量％及び水を３０〜９０重量％の割合で含有
する原液とを、液体状態で１０：９０〜７５：２５（容
積比）の割合で混合してなるエアゾール組成物を調製す
ることによって実現することができる。

【００１２】さらに本発明は、水とともに尿素を必須成
分として含有するエアゾール組成物において尿素の分解
に起因する悪臭の発生を防止する方法に関する。当該方
法は、噴射剤と、尿素を２〜３５重量％及び水を３０〜
９０重量％の割合で含有する原液とを、液体状態で１
０：９０〜７５：２５（容積比）の割合で混合してなる
エアゾール組成物を調製することによって実現すること
ができる。

【００１３】

【発明の実施の形態】本発明のエアゾール組成物は、尿
素と水を必須成分として含有する原液、及び噴射剤とか
らなるものである。

【００１４】ここで尿素は、前述するように、製剤中に
一定濃度以上の割合で配合することで角質の水分保持量
を増加させて乾燥性角化症における角質層の水分保有力
の低下を改善させたり、角質を溶解剥離させる作用を有
する他、皮膚透過性亢進作用、殺菌作用、創傷治癒作
用、細胞賦活作用、さらには、乾燥による掻痒の止痒作
用といった各種の作用を有することが知られている。従
って、本発明においてはこれらの尿素の効果を有効に発
揮させるために、エアゾール組成物に配合する原液（薬
液）１００重量％中に尿素を２重量％以上の割合で配合
することが好ましい。本発明において、原液中に２重量
％以上の尿素を配合することによって、保湿効果、鎮痒
効果および角質軟化効果を有するエアゾール組成物、中
でも特に保湿効果に優れたエアゾール組成物を調製する
ことができる。また５重量％以上の尿素を配合すること
によって、特に鎮痒効果に優れたエアゾール組成物を調
製することができる。さらに１０重量％以上の尿素を配
合することによって、特に角質軟化効果に優れたエアゾ
ール組成物を調製することができる。

【００１５】原液に配合する尿素の上限は、エアゾール
組成物中の尿素の安定性、なかでも特に尿素の分解によ
る悪臭発生防止を考慮して、原液に配合する水の配合割
合、並びに原液と組み合わせて用いられる噴射剤の配合
割合との関係から規定することができる。本発明におい
ては原液（薬液）１００重量％に配合する尿素の上限と
して３５重量％、好ましくは３０重量％を挙げること
ができる。すなわち、本発明において、尿素を原液１０
０重量％中に２〜３５重量％、好ましくは５〜３０重量
％の範囲で配合することによって、尿素が本来有する所
望の効果を発揮することができ、しかもその安定性に優
れたエアゾール組成物を調製することができる。

【００１６】原液中に配合する水の配合割合は、尿素の
溶解性、及び安定性、なかでも特に尿素の分解による悪
臭発生防止を考慮して、上記する原液中の尿素の配合割
合、並びに原液と組み合わせて用いられる噴射剤の配合
割合との関係から規定することができる。原液１００重
量％中の水の配合割合として通常３０〜９０重量％、好
ましくは３０〜７５重量％、より好ましくは３０〜６０
重量％の範囲を挙げることができる。

【００１７】本発明のエアゾール組成物に用いられる原
液は、少なくとも上記の尿素及び水を必須成分とするも
のであればよく、本発明の効果を妨げないことを限度と
して他の成分を配合することは何等制限されない。

【００１８】かかる他成分として、例えば低級アルコー
ルを挙げることができる。ここで低級アルコールとして
は、例えば、エタノール、プロパノール、イソプロパノ
ール、ブタノールなどの炭素数１〜６の直鎖状若しくは
分岐状のアルコールを挙げることができる。中でも成分
の製剤安定性の面からエタノール、またはイソプロパノ
ールが好ましい。なお、これらの低級アルコールは１種
単独で使用しても、２種以上を任意に組み合わせて使用
することもできる。

【００１９】低級アルコールは、原液またはエアゾール
組成物に対する尿素または他の成分の安定性を高めるの
に有用である。例えば、他成分としてクロタミトンを配
合する場合には、低級アルコールによって溶解性を高
め、安定な製剤とすることができる。また、低級アルコ
ールの配合によってエアゾール組成物を皮膚に塗布した
際、気化熱によって皮膚に冷却感を与え、爽快感を与え
ることができる。さらに低級アルコールは、原液中の水
と噴射剤との相溶性を高め、エアゾール組成物を均質化
するのに有効である。

【００２０】かかる効果を得る目的から、低級アルコー
ルを配合する場合は、原液１００重量％中に０.１重量
％以上、好ましくは５重量％以上、より好ましくは１０
重量％以上の割合で用いることが好ましい。なお、低級
アルコールの配合は、気化熱の放散によって冷却効果が
得られる反面、同時に皮脂を奪って皮膚の乾燥を招く傾
向があるため、かかる乾燥による悪影響を防止するため
には、原液に対して５０重量％、好ましくは４０重量％
を上限として配合することが好ましい。

【００２１】また他の成分として、多価アルコールを挙
げることができる。ここで多価アルコールとしては、具
体的にはプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコー
ル、グリセリン、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、ジプロピレングリコール、ヘキシレングリ
コール、ポリエチレングリコール、エトキシジグリコー
ルなどが例示される。なお、これらの多価アルコールは
１種単独で使用しても、２種以上を任意に組み合わせて
使用することもできる。好ましくは、安全性と保湿効果
の点から、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコ
ール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、エトキシジグリコールまたはグリセリンである。

【００２２】多価アルコールの配合は、気化熱の放散に
よって生じる冷却感を緩和したり、脱脂による乾燥から
皮膚を保護するのに有効であることから、上記する低級
アルコールと併用して用いられることが好ましい。

【００２３】多価アルコールを配合する場合は、原液１
００重量％中に０.１〜３０重量％、好ましくは０.１〜
２０重量％、より好ましくは３〜１０重量％の割合で用
いることができる。

【００２４】また本発明に用いる原液には、尿素以外の
有効成分を配合することもできる。

【００２５】このような有効成分としては、外用剤に通
常配合することのできる各種の有効成分を用いることが
できる。好ましくは保湿効果、鎮痒効果、角質軟化効果
を有するか、またこれらの効果を増強する効果を有する
成分が望ましい。具体的には、鎮痒成分、消炎鎮痛成
分、抗炎症成分、局所麻酔成分、抗ヒスタミン成分、ス
テロイド成分、抗菌成分、保湿成分、ビタミン成分、局
所麻痺成分、及び動植物エキスなどを例示することがで
きる。なお、これらの１種もしくは２種以上を組み合わ
せて使用することができる。

【００２６】ここで鎮痒成分としては、クロタミトン、
イクタモール、モクタモールまたはチモール酸などが例
示される。好ましくはクロタミトンである。また、消炎
鎮痛成分としては、インドメタシン、サリチル酸及びこ
れらの誘導体（サリチル酸メチル、サリチル酸モノグリ
コールエステルなど）、ケトプロフェン、フルルビプロ
フェン、ピロキシカム、ジクロフェナック、イブプロフ
ェン、またはメフェナム酸などが例示される。好ましく
はサリチル酸またはその誘導体である。抗炎症成分とし
ては、グアイアズレンまたはその塩、アラントイン、グ
リチルレチン酸またはその誘導体（グリチルレチン酸の
硝酸エステル若しくは酢酸エステルなど）、グリチルリ
チン酸またはその誘導体（グリチルリチン酸の硝酸エス
テル若しくは酢酸エステル、グリチルリチン酸ステアリ
ルなど）が例示される。好ましくは、アラントイン、グ
リチルレチン酸またはその誘導体、グリチルリチン酸ま
たはその誘導体である。局所麻酔成分としては、リドカ
イン、ジブカイン、アミノ酸安息香酸エチル等が例示で
きる。好ましくはリドカインまたはジブカインである。
抗ヒスタミン成分としてはクロルフェニラミン、ジフェ
ンヒドラミン、イソチベンジル及びこれらの誘導体等が
例示できる。ステロイド成分としては、ヒドロコルチゾ
ン、デキサメタゾン、プレドニゾロンまたはこれらの誘
導体等が例示できる。抗菌成分としては、ウンデシレン
酸、ペンタクロールフェノール、クロトリマゾール、ト
ルナフテート、トリコマイシン、ミコナゾール、ヨウ化
カリウム、クロルヘキシジン、アクリノール、ベンザル
コニウム、ペニシリン、テトラサイクリン、フラジオマ
イシン、カナマイシンまたはこれらの誘導体等が例示で
きる。

【００２７】また、保湿成分としては、グリセリン、プ
ロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ジプロ
ピレングリコール等の多価アルコール；スクワラン、流
動パラフィン、アボガド油、大豆油、ヒマシ油、コメ胚
芽油等の液状油；グリシン、アラニン、アスパラギン酸
等のアミノ酸；ソルビトール、マルチトール、トレハロ
ース、グルコースなどの糖類；乳酸またはピロリドンカ
ルボン酸の有機酸を例示することができる。ビタミン成
分としては、ＮＭＦ成分や肌の損傷を回復したり、炎症
を抑える効果を有するものが好ましく、トコフェロール
などのビタミンＥ及びその誘導体、ピリドキシンなどの
ビタミンＢ６及びその誘導体、レチノールなどのビタミ
ンＡ及びその誘導体、パントテン酸及びその誘導体、ア
スコルビン酸等のビタミンＣ及びその誘導体、ビオチン
などを例示することができる。局所麻痺成分としては、
トウガラシ、カラシ、カンタリス、カンタリジン、カプ
サイシンなどが例示される。また、動植物エキスとして
は、保湿効果、抗炎症効果、または肌荒れに対して改善
効果のあると言われているものが好ましく、具体的に
は、ケラチン類、コラーゲン類、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、アロエ抽出物、ハマメリス抽出物、ロー
ズマリー抽出物、マロニエ抽出物、きゅうり抽出物、ト
ウキンセンカ抽出物、ローヤルゼリー抽出物、海藻抽出
物、茶抽出物、ニンジン抽出物、桃抽出物、桃の葉抽出
物、カンゾウ抽出物、オウゴン抽出物、ユーカリ抽出
物、ハッカ抽出物、ラベンダー抽出物、月見草抽出物、
カミツレ抽出物、トウキ抽出物、コメ発酵エキスなどが
挙げられる。

【００２８】なお、前述する各具体的な成分には、その
薬学上許容される塩、特に外用を目的に当業界で通常使
用される薬学上許容される塩も包含される。

【００２９】本発明で用いる原液は、通常ｐＨ２〜１０
の液性を備えていればよいが、皮膚に対する低刺激性、
及び皮膚使用感のよさという観点から、好ましくはｐＨ
３〜９、より好ましくはｐＨ５〜８の弱酸性〜中性であ
ることが望ましい。

【００３０】また、原液の粘度が０.５cSt 未満である
とエアゾール組成物の皮膚付着性が低下し、また粘度が
２０cSt を超えると皮膚にべたつき感が残る傾向があ
る。このため、良好な使用感を得るという点からは、原
液の粘度を、通常１cSt 〜２０cStの範囲に調整するこ
とが望ましい。なお、ここで粘度は、ＢＬ粘度計（ＢＬ
アダプタ使用、回転数３０rpm、測定温度２９℃、密度
測定：ピクノメーター使用）で測定した動粘度を意味す
る。好ましくは１cSt 〜１０cSt、より好ましくは１cSt
〜５cStである。

【００３１】本発明のエアゾール組成物は、前述する原
液に噴射剤を配合して調製することができる。

【００３２】本発明で用いられる噴射剤としては、前述
する原液に対して相溶性を有するものであればよく、具
体的には液化石油ガス（例えばエタン、プロパン、エチ
レン、イソブタン、ノルマルブタン、プロピレンなどの
ように容易に液化するガス、これらの混合ガス[例え
ば、イソブタンとプロパン、プロパンとブタンの混合ガ
ス等]）、エーテル系噴射剤（ジメチルエーテル等）、
フロロカーボン（例えば、フロロカーボン、クロロフロ
ロカーボン、ブロモクロロフロロカーボン）、圧縮ガス
（二酸化炭素、空気またはこれらの混合ガス名等）、ま
たはフロンガス（モノクロロジフルオロエタン、テトラ
フルオロエタン等）を例示することができる。なお、こ
れらの噴射剤は１種単独で使用しても２種以上を任意に
組み合わせて使用することもできる。好ましくはジメチ
ルエーテル、または液化石油ガスであり、特に好ましく
は、冷却感を含めた使用感に優れるジメチルエーテル、
またはジメチルエーテルと液化石油ガスとの混合ガスで
ある。

【００３３】本発明のエアゾール組成物における原液と
噴射剤の混合比は、液体状態における容量基準で原液：
噴射剤＝２５：７５〜９０：１０（容積比）であるこ
とが好ましい。より好ましくは原液：噴射剤＝５０：５
０〜９０：１０である。エアゾール組成物中に配合さ
れる原液の割合が２５容量％未満では、尿素の安定性が
十分に保持されない傾向があり、一方、噴射剤の割合が
２５容量％未満であると、エアゾール剤として使用した
場合に有効成分と含む原液の全てを最後まで使用するこ
とができず、容器中に残液してしまう傾向がある。

【００３４】本発明のエアゾール組成物には、必要に応
じて、清涼剤、溶解補助剤、界面活性剤、キレート剤、
ｐＨ調整剤、防腐剤、抗酸化剤、または香料等が配合さ
れていてもよい。

【００３５】なかでも、清涼剤は、冷却感を増加させる
効果があり、使用感に優れるのみならず、痒みを即効的
に抑制する効果を有するため鎮痒を目的としたエアゾー
ル剤の調製には有用である。清涼剤としては、l- メン
トールや3- L- メトキシプロパン- 1,2- ジオールが好
ましい。とくに、l- メントールまたはｌ−メントール
を含有する精油が好ましい。

【００３６】また、溶解補助剤としては、アジピン酸ジ
イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、１，３−ブ
チレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレ
ングリコール、グリセリン、乳酸、水酸化ナトリウム
等；界面活性剤としては、ポリオキシエチレンソルビタ
ン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオ
キシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン
セチルエーテル、モノステアリン酸グリセリル等；キレ
ート剤としてはエデト酸類、ヒドロキシエタンジホスホ
ン酸類、フィチン酸等；防腐剤としてはパラベン、安息
香酸塩、イソプロピルメチルフェノール等；抗酸化剤と
しては酢酸トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエ
ン、ブチルヒドロキシトルエン等が例示できる。

【００３７】本発明のエアゾール組成物は、原液と噴射
剤をスチールまたはアルミなどのエアゾール容器に公知
の方法により充填してエアゾール形態として使用され
る。本発明の目的が損なわれない限り、原液の組成のみ
ならず、内容物の噴射量または噴霧・噴射状態は、エア
ゾール容器内の圧力やエアゾール容器のバルブにおける
噴射孔径またはステム通路の径等を適宜設定することに
よって目的に応じて適宜選択して使用することができ
る。

【００３８】本発明のエアゾール組成物は、例えば、フ
ァンデーション、口紅、及び美爪料等のメーキャップ化
粧料や基礎化粧料；洗顔料やクレンジング、ボディ洗浄
料などの洗浄料；腋臭防止剤、水虫治療剤、鎮痒剤、創
傷治癒剤、消炎鎮痛剤、にきび治療剤、殺菌消毒剤、美
白剤、紫外線防御剤、保湿剤、角質軟化剤などの、化粧
品、外用医薬品または外用医薬部外品の分野に属する各
種の外用用途にエアゾール剤として使用することができ
る。本発明は、尿素の効果である保湿効果、角質軟化効
果または鎮痒効果を有するエアゾール剤として調製され
ることが好ましい。具体的には、保湿効果、角質軟化効
果または鎮痒効果を有するエアゾール剤形態の化粧料ま
たは洗浄料、エアゾール剤の形態を有する鎮痒製剤、保
湿製剤または角質軟化製剤を例示することができる。

【００３９】

【実施例】以下に本発明を実施例及び試験例に基づいて
さらに詳細に説明するが、本発明はこれら実施例等に限
定されるものではない。なお、下記の各処方において％
とは、特に言及しない限り、重量（W/W）％を意味する
ものとする。

【００４０】実施例１保湿製剤＜原液＞尿素１０．０（％）ビタミンＥ５．０１，３−ブチレングリコール５．０エタノール４０．０精製水４０．０合計１００．０％＜噴射剤＞ジメチルエーテル１００．０％＜原液＞：＜噴射剤＞＝７０：３０（容積比）

【００４１】実施例２化粧料＜原液＞尿素５．０（％）グリセリン５．０乳酸１．５エタノール３０．０香料０．１精製水５８．４合計１００．０％＜噴射剤＞液化石油ガス１００．０％＜原液：噴射剤＞＝６０：４０（容積比）。

【００４２】実施例３皮膚保護フォーム＜原液＞尿素７．０（％）ヒドロキシエチルセルロース０．３キサンタンガム０．１プロピレングリコール５．０スクワラン１．０セタノール１．０モノステアリン酸グリセリル０．２ポリオキシエチレンセチルエーテル０．３ＫＳＧ１６（信越化学）０．５ラウリルメチルタウリンＮａ３．０エタノール１．０香料０．２精製水８０．４合計１００．０％＜噴射剤＞ジメチルエーテル５０．０液化石油ガス５０．０１００．０％＜原液：噴射剤＞＝５５：４５（容積比）。

【００４３】実施例４シェービングフォーム＜原液＞尿素１５．０（％）ステアリン酸ポリグリセリド１．０ジプロピレングリコール２０．０ステアリン酸０．５セタノール２．０パラフィン０．５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１．０シリコーンＫＦ-96A(20cs)（信越化学）１．０ヒドロキシエチルセルロース０．４水酸化ナトリウム（ｐＨ7に調整）０〜０．１精製水５８．５〜５８．６合計１００．０％＜噴射剤＞液化石油ガス１００．０％＜原液：噴射剤＞＝９５：５（容積比）。

【００４４】実施例５鎮痒製剤＜原液＞尿素８．０（％）マレイン酸クロルフェニラミン１．０クロタミトン５．０プレドニゾロン０．１アラントイン０．１イソプロピルメチルフェノール０．１ｌ−メントール０．２エタノール４０．０精製水４５．５合計１００．０％＜噴射剤＞液化石油ガス：ジメチルエーテル＝５０：５０＜原液：噴射剤＞＝８０：２０（容積比）。

【００４５】実施例６水虫用製剤＜原液＞尿素５．０（％）硝酸スルコナゾール０．５塩酸ジブカイン０．１エタノール３．０精製水９１．４合計１００．０％＜噴射剤＞ジメチルエーテル：液化石油ガス＝９０：１０＜原液：噴射剤＞＝５０：５０（容積比）。

【００４６】実施例７角質軟化製剤＜原液＞尿素２５．０（％）ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル１．０グリセリン３．０ホホバ油５．０精製水６６．０合計１００．０％。＜噴射剤＞ジメチルエーテル：液化石油ガス＝４０：６０＜原液：噴射剤＞＝８０：１５（容積比）。

【００４７】試験例１エアゾール組成物における尿素
の安定性表１に記載する処方に従って、尿素と水を所定量の割合
で含有する原液を調製し、次いでこの原液と噴射剤を所
定の割合で混合し、エアゾール缶に充填し、４０℃の恒
温槽に１ヶ月間保存して、尿素の安定性（耐分解性、溶
解安定性）を確認した（実施例８〜１６、比較例１〜
４）。

【００４８】（１）安定性（耐分解性）エアゾール組成物（実施例８〜１６、比較例１〜４）の
安定性（耐分解性）は、尿素は分解するとアンモニアを
発生することを利用して、１.５秒間スプレーした際の
噴霧物のアンモニア臭の有無から評価した。

【００４９】アンモニア臭の強さを下記に示す５段階で
評価した。 − アンモニア臭を感じない＋微量感じる＋＋有意に感じる＋＋＋かなり感じる＋＋＋＋強く感じる＋＋＋＋＋不快なほど強く感じる。

【００５０】（２）溶解安定性エアゾール組成物（実施例８〜１６、比較例１〜４）の
溶解安定性は、エアゾール缶の内容物（エアゾール組成
物）の状態を顕微鏡で観察して沈殿物若しくは結晶析出
の有無を調べることによって評価した。さらに、噴霧
後、エアゾール缶を室温に１日間放置した後の該缶の噴
射口における結晶析出の有無を目視で観察した。結晶析
出の有無については有りを＋、無しを−で評価した。結
果を表１に合わせて示す。

【００５１】

【表１】

【００５２】表１の結果からわかるように、本発明の処
方からなるエアゾール組成物は、いずれも熱安定性（耐
分解性、溶解安定性）に優れており、この結果から長期
保存においても尿素を安定して保有することが示され
た。

【００５３】

【発明の効果】本発明のエアゾール組成物は、尿素と水
を特定の割合で含有する原液を特定の割合で噴射剤と配
合して調製されてなることを特徴とするものである。か
かる処方によって調製された本発明のエアゾール組成物
によれば、水の共存下でも尿素を長期にわたり安定して
保有するため、配合した量に応じて尿素の所望の効果
（保湿効果、角質軟化硬化、鎮痒効果）を発揮できると
ともに、尿素の分解による悪臭の発生がないため噴霧吐
出して使用されるエアゾール剤（噴霧剤）の内容組成物
として適している。また本発明のエアゾール組成物は、
長期保存によっても尿素が析出したり沈殿することなく
安定して保有されるため、エアゾール容器の吐出口に詰
まるなどといった不都合も生じず、エアゾール剤（噴霧
剤）の内容組成物として有用に使用することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｓ 9/12 9/12 45/00 45/00 47/06 47/06 47/10 47/10 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 17/04 17/04 17/16 17/16 Ｆターム(参考） 4C076 AA24 BB31 CC04 CC18 CC20 DD34 DD37 DD38 DD39 FF57 FF70 4C083 AB032 AC011 AC012 AC022 AC072 AC101 AC102 AC111 AC122 AC152 AC171 AC172 AC182 AC242 AC302 AC392 AC432 AC681 AC682 AC792 AD042 AD112 AD282 AD352 AD662 CC21 DD08 EE10 EE12 4C084 AA02 AA03 AA16 AA27 CA13 CA17 CA59 MA02 MA13 MA63 NA05 ZA082 ZA212 ZA902 ZA912 ZB112 ZC132 4C206 AA01 HA27 MA01 MA02 MA05 MA83 NA05 ZA89 ZA91

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】噴射剤と、尿素を２〜３５重量％及び水を
３０〜９０重量％の割合で含有する原液とからなるエア
ゾール組成物であって、噴射剤と原液との混合容積比が
液体状態で１０：９０〜７５：２５であることを特徴と
するエアゾール組成物。
【請求項２】噴射剤と原液との混合容積比が液体状態で
ｌ０：９０〜５０：５０であることを特徴とする請求項
１に記載のエアゾール組成物。
【請求項３】原液１００重量％中に含まれる尿素の割合
が５〜３０重量％である請求項１または２に記載のエア
ゾール組成物。
【請求項４】噴射剤が、ジメチルエーテル及び液化石油
ガスの中から選択される少なくとも１種である請求項１
乃至３のいずれかに記載のエアゾール組成物。
【請求項５】原液中にさらに低級アルコールを０.１〜
５０重量％の割合で含有する請求項１乃至４のいずれか
に記載のエアゾール組成物。
【請求項６】原液中にさらに多価アルコールを０.１〜
３０重量％の割合で含有する請求項５に記載のエアゾー
ル組成物。
【請求項７】原液中にさらに鎮痒成分、消炎鎮痛成分、
抗炎症成分、局所麻酔成分、抗ヒスタミン成分、ステロ
イド成分、抗菌成分、保湿成分、ビタミン成分及び動植
物エキスからなる群から選択される少なくとも１種であ
る請求項１乃至６のいずれかに記載のエアゾール組成
物。