JP2003040764A - 医薬用組成物 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 本発明は、保存安定性に優れ、製剤を長期間
保存した後においても薬理活性物質の放出速度が殆ど変
化しない医薬用組成物を提供することを課題とする。 【解決手段】 本発明の医薬用組成物は、融解した低融
点物質に、薬理活性物質及びｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質を溶解又は分散させてなる医薬用組成物である。
本発明の医薬用組成物は、低融点物質とｐＨ非依存型水
不溶性高分子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶解
又は分散させた液状物を噴霧し、冷却することにより製
造される。
保存した後においても薬理活性物質の放出速度が殆ど変
化しない医薬用組成物を提供することを課題とする。 【解決手段】 本発明の医薬用組成物は、融解した低融
点物質に、薬理活性物質及びｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質を溶解又は分散させてなる医薬用組成物である。
本発明の医薬用組成物は、低融点物質とｐＨ非依存型水
不溶性高分子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶解
又は分散させた液状物を噴霧し、冷却することにより製
造される。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬用組成物に関
する。
する。
【０００２】
【従来の技術】低融点物質、例えばワックス状物質、グ
リセリン脂肪酸エステル等は、徐放性製剤、苦みをマス
キングする製剤等の分野で利用されている。
リセリン脂肪酸エステル等は、徐放性製剤、苦みをマス
キングする製剤等の分野で利用されている。
【０００３】例えば、特開平７−７６５１７号公報は、
溶融したワックス状物質に不快な味を有する薬理活性物
質を溶融又は分散させて製造した微小球形粒子の周囲を
疎水性物質及び／又は水不溶性高分子物質からなる被膜
で被覆した医薬製剤を開示している。
溶融したワックス状物質に不快な味を有する薬理活性物
質を溶融又は分散させて製造した微小球形粒子の周囲を
疎水性物質及び／又は水不溶性高分子物質からなる被膜
で被覆した医薬製剤を開示している。
【０００４】上記公報は、水不溶性高分子物質として胃
溶性又は腸溶性のｐＨ依存型水不溶性高分子物質を開示
するに止まり、ｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を一切
開示していない。また、該公報に記載の発明では、水不
溶性高分子物質を溶解するために有機溶媒を使用してお
り、そのため該発明は、作業者への衛生上の悪影響、環
境汚染、製剤中への残留等の問題を有している。
溶性又は腸溶性のｐＨ依存型水不溶性高分子物質を開示
するに止まり、ｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を一切
開示していない。また、該公報に記載の発明では、水不
溶性高分子物質を溶解するために有機溶媒を使用してお
り、そのため該発明は、作業者への衛生上の悪影響、環
境汚染、製剤中への残留等の問題を有している。
【０００５】特開平８−１４３４５０号公報は、易水溶
性薬理活性物質、グリセリン脂肪酸エステル及び水不溶
性物質を含有する徐放製剤を開示している。該徐放製剤
は、易水溶性薬剤とグリセリン脂肪酸エステルとを混合
し、溶融し、造粒した後、造粒物に水不溶性物質を混合
し、再度造粒し、圧縮して製造されている。
性薬理活性物質、グリセリン脂肪酸エステル及び水不溶
性物質を含有する徐放製剤を開示している。該徐放製剤
は、易水溶性薬剤とグリセリン脂肪酸エステルとを混合
し、溶融し、造粒した後、造粒物に水不溶性物質を混合
し、再度造粒し、圧縮して製造されている。
【０００６】しかしながら、ワックス状物質、グリセリ
ン脂肪酸エステル等の低融点物質を使用した医薬製剤は
長期安定性に乏しく、長期保存後の医薬製剤から薬理活
性物質を放出する速度が低下するという欠点がある。
ン脂肪酸エステル等の低融点物質を使用した医薬製剤は
長期安定性に乏しく、長期保存後の医薬製剤から薬理活
性物質を放出する速度が低下するという欠点がある。
【０００７】上記二つの公報は、医薬製剤を長期保存し
た後における薬理活性物質の放出速度につき全く開示し
ていない。
た後における薬理活性物質の放出速度につき全く開示し
ていない。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、保存安定性
に優れ、製剤を長期間保存した後においても薬理活性物
質の放出速度が殆ど変化しない医薬製剤を提供すること
を課題とする。
に優れ、製剤を長期間保存した後においても薬理活性物
質の放出速度が殆ど変化しない医薬製剤を提供すること
を課題とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記課題を
解決すべく鋭意研究を重ねた結果、溶融した低融点物質
にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶融し、得られる
溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散させた液状物
を噴霧し、冷却して得られる製剤が、保存安定性に優
れ、該製剤を長期間保存した後においても薬理活性物質
の放出速度が殆ど変化しないことを見い出した。本発明
は、このような知見に基づき完成されたものである。 １．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる医薬用組成物である。 ２．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる医薬用組成物である。 ３．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記２に記載の
医薬用組成物である。 ４．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる徐放性製剤である。 ５．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる徐放性製剤である。 ６．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記５に記載の
徐放性製剤である。 ７．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる速放性製剤である。 ８．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる速放性製剤である。 ９．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記８に記載の
速放性製剤である。
解決すべく鋭意研究を重ねた結果、溶融した低融点物質
にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶融し、得られる
溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散させた液状物
を噴霧し、冷却して得られる製剤が、保存安定性に優
れ、該製剤を長期間保存した後においても薬理活性物質
の放出速度が殆ど変化しないことを見い出した。本発明
は、このような知見に基づき完成されたものである。 １．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる医薬用組成物である。 ２．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる医薬用組成物である。 ３．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記２に記載の
医薬用組成物である。 ４．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる徐放性製剤である。 ５．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる徐放性製剤である。 ６．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記５に記載の
徐放性製剤である。 ７．本発明は、融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる速放性製剤である。 ８．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる速放性製剤である。 ９．本発明は、低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶融又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる上記８に記載の
速放性製剤である。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明の医薬用組成物には、徐放
性製剤及び速放性製剤が包含される。
性製剤及び速放性製剤が包含される。
【００１１】本発明の医薬用組成物に配合される薬理活
性物質としては、特に限定がなく、公知のものを広く使
用できる。このような薬理活性物質としては、例えば、
呼吸器官用製剤、消化器官用製剤、循環器官用製剤、中
枢神経用製剤、末梢神経用製剤、抗生物質製剤、化学療
法剤、抗腫瘍剤、血小板凝集抑制剤、抗アレルギー剤、
ビタミン剤等の各種製剤に配合される通常の薬理活性物
質を挙げることができる。その具体例としては、例え
ば、テオフィリン、シロスタゾール、グレパフロキサシ
ン、カルテオロール、プロカテロール、レバミピド、ア
リピプラゾール等が挙げられる。
性物質としては、特に限定がなく、公知のものを広く使
用できる。このような薬理活性物質としては、例えば、
呼吸器官用製剤、消化器官用製剤、循環器官用製剤、中
枢神経用製剤、末梢神経用製剤、抗生物質製剤、化学療
法剤、抗腫瘍剤、血小板凝集抑制剤、抗アレルギー剤、
ビタミン剤等の各種製剤に配合される通常の薬理活性物
質を挙げることができる。その具体例としては、例え
ば、テオフィリン、シロスタゾール、グレパフロキサシ
ン、カルテオロール、プロカテロール、レバミピド、ア
リピプラゾール等が挙げられる。
【００１２】低融点物質としては、薬理的に許容される
融点が４０〜１２０℃の水不溶性又は水難溶性物質を広
く使用でき、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、プロ
ピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、
セレシン、硬化油、木ロウ、カカオ脂、カルナバロウ、
ミツロウ、セタノール、ステアリルアルコール、ミリス
チン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ステアリン酸チ
タニウム、オレイン酸カルシウム等を挙げることができ
る。これら低融点物質は、１種単独で又は２種以上混合
して使用される。上記低融点物質の中でも、グリセリン
脂肪酸エステルが好ましく、グリセリンベヘン酸エステ
ル及びグリセリンステアリン酸エステルが特に好まし
い。
融点が４０〜１２０℃の水不溶性又は水難溶性物質を広
く使用でき、例えば、グリセリン脂肪酸エステル、プロ
ピレングリコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エ
ステル、パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、
セレシン、硬化油、木ロウ、カカオ脂、カルナバロウ、
ミツロウ、セタノール、ステアリルアルコール、ミリス
チン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ステアリン酸チ
タニウム、オレイン酸カルシウム等を挙げることができ
る。これら低融点物質は、１種単独で又は２種以上混合
して使用される。上記低融点物質の中でも、グリセリン
脂肪酸エステルが好ましく、グリセリンベヘン酸エステ
ル及びグリセリンステアリン酸エステルが特に好まし
い。
【００１３】ｐＨ非依存型水不溶性高分子物質として
は、ｐＨ非依存性を有している公知の水不溶性高分子物
質を広く使用でき、例えば、エチルセルロース、アミノ
アルキルメタアクリレートコポリマーＲＳ（オイドラギ
ットＲＳ−１００、オイドラギットＲＳ−ＰＯ等）、ア
ミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲＬ（オイド
ラギットＲＬ−１００、オイドラギットＲＬ−ＰＯ
等）、酢酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸プロ
ピオン酸セルロース等を挙げることができる。これらｐ
Ｈ非依存型水不溶性高分子物質は、１種単独で又は２種
以上混合して使用される。上記ｐＨ非依存型水不溶性高
分子物質の中で、エチルセルロース、アミノアルキルメ
タアクリレートコポリマーＲＳ及びアミノアルキルメタ
アクリレートコポリマーＲＬが好ましい。
は、ｐＨ非依存性を有している公知の水不溶性高分子物
質を広く使用でき、例えば、エチルセルロース、アミノ
アルキルメタアクリレートコポリマーＲＳ（オイドラギ
ットＲＳ−１００、オイドラギットＲＳ−ＰＯ等）、ア
ミノアルキルメタアクリレートコポリマーＲＬ（オイド
ラギットＲＬ−１００、オイドラギットＲＬ−ＰＯ
等）、酢酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、酢酸プロ
ピオン酸セルロース等を挙げることができる。これらｐ
Ｈ非依存型水不溶性高分子物質は、１種単独で又は２種
以上混合して使用される。上記ｐＨ非依存型水不溶性高
分子物質の中で、エチルセルロース、アミノアルキルメ
タアクリレートコポリマーＲＳ及びアミノアルキルメタ
アクリレートコポリマーＲＬが好ましい。
【００１４】本発明の医薬用組成物中に、低融点物質
は、薬理活性物質に対して通常５０〜１×１０5重量
％、好ましくは７５〜３×１０4重量％、より好ましく
は１００〜１×１０4重量％含有しているのがよい。
は、薬理活性物質に対して通常５０〜１×１０5重量
％、好ましくは７５〜３×１０4重量％、より好ましく
は１００〜１×１０4重量％含有しているのがよい。
【００１５】本発明の医薬用組成物中に、ｐＨ非依存型
水不溶性高分子物質は、低融点物質に対して通常０．５
〜６０重量％、好ましくは１〜５０重量％、より好まし
くは２〜４５重量％含有しているのがよい。
水不溶性高分子物質は、低融点物質に対して通常０．５
〜６０重量％、好ましくは１〜５０重量％、より好まし
くは２〜４５重量％含有しているのがよい。
【００１６】本発明組成物は、低融点物質にｐＨ非依存
型水不溶性高分子物質を溶融し、これに薬理活性物質を
溶解又は分散させてなるものである。本発明組成物の形
態は特に限定されない。製剤形態としては、例えば、散
剤、細粒剤、ドライシロップ剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤等が挙げられる。
型水不溶性高分子物質を溶融し、これに薬理活性物質を
溶解又は分散させてなるものである。本発明組成物の形
態は特に限定されない。製剤形態としては、例えば、散
剤、細粒剤、ドライシロップ剤、顆粒剤、錠剤、カプセ
ル剤等が挙げられる。
【００１７】本発明医薬用組成物（徐放性製剤及び速放
性製剤）は、例えば、以下に示す各種の方法に従い製造
される。
性製剤）は、例えば、以下に示す各種の方法に従い製造
される。
【００１８】方法Ａ：低融点物質を加熱溶融し、次いで
溶融物に薬理活性物質及びｐＨ非依存型水不溶性高分子
物質を溶解又は分散させた後、溶解液又は分散液を噴霧
し、冷却して得た粒子から、散剤、細粒剤、ドライシロ
ップ剤等の形態を有する本発明組成物が得られる。
溶融物に薬理活性物質及びｐＨ非依存型水不溶性高分子
物質を溶解又は分散させた後、溶解液又は分散液を噴霧
し、冷却して得た粒子から、散剤、細粒剤、ドライシロ
ップ剤等の形態を有する本発明組成物が得られる。
【００１９】低融点物質を溶融する際の温度は、低融点
物質の融点以上、好ましくは融点より１０℃以上高い温
度であって、薬理活性物質の安定性に問題が生じない温
度であればよい。
物質の融点以上、好ましくは融点より１０℃以上高い温
度であって、薬理活性物質の安定性に問題が生じない温
度であればよい。
【００２０】薬理活性物質としては、通常０．１〜１０
０μｍ程度、好ましくは０．５〜５０μｍ程度の粉末の
ものが使用される。
０μｍ程度、好ましくは０．５〜５０μｍ程度の粉末の
ものが使用される。
【００２１】低融点物質からなる溶融物に薬理活性物質
及びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を添加する順序は
特に限定されない。溶融物に薬理活性物質を溶解又は分
散した後にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解（溶
融）してもよいし、溶融物にｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質を溶解（溶融）した後に薬理活性物質を溶解又は
分散してもよい。或いは、溶融物への薬理活性物質の溶
解又は分散及びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質の溶融
を同時に行ってもよい。
及びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を添加する順序は
特に限定されない。溶融物に薬理活性物質を溶解又は分
散した後にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解（溶
融）してもよいし、溶融物にｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質を溶解（溶融）した後に薬理活性物質を溶解又は
分散してもよい。或いは、溶融物への薬理活性物質の溶
解又は分散及びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質の溶融
を同時に行ってもよい。
【００２２】好ましい方法を示せば、散剤、細粒剤等の
形態を有する本発明組成物は、低融点物質を加熱溶融
し、次いで溶融物にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を
添加し、溶解（溶融）し、更に得られる液状物に薬理活
性物質を溶解又は分散させた後、溶解液又は分散液を噴
霧し、冷却することにより製造される。
形態を有する本発明組成物は、低融点物質を加熱溶融
し、次いで溶融物にｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を
添加し、溶解（溶融）し、更に得られる液状物に薬理活
性物質を溶解又は分散させた後、溶解液又は分散液を噴
霧し、冷却することにより製造される。
【００２３】溶解液又は分散液の噴霧は、公知の手段を
用いて行うことができる。噴霧条件を適宜選択すること
により、粒子を所望の粒径に調節することができる。
用いて行うことができる。噴霧条件を適宜選択すること
により、粒子を所望の粒径に調節することができる。
【００２４】この方法で得られる製剤粒子の平均粒子径
は、通常１０〜１４００μｍ程度、好ましくは５０〜６
００μｍ程度である。製剤粒子の平均粒子径は、公知の
方法、例えば篩分け法に従って求めることができる。
は、通常１０〜１４００μｍ程度、好ましくは５０〜６
００μｍ程度である。製剤粒子の平均粒子径は、公知の
方法、例えば篩分け法に従って求めることができる。
【００２５】方法Ｂ：上記方法Ａで得られる製剤粒子に
賦形剤、場合によっては更に結合剤を混合し、公知の方
法に従って混合し、造粒し、場合によっては圧縮するこ
とにより、散剤、顆粒剤、ドライシロップ剤、錠剤、カ
プセル剤等の形態を有する本発明組成物が得られる。
賦形剤、場合によっては更に結合剤を混合し、公知の方
法に従って混合し、造粒し、場合によっては圧縮するこ
とにより、散剤、顆粒剤、ドライシロップ剤、錠剤、カ
プセル剤等の形態を有する本発明組成物が得られる。
【００２６】賦形剤としては、公知のものを広く使用で
き、例えば、マンニトール、ソルビトール、キシリトー
ル、マルチトール、ブドウ糖、白糖、乳糖等の糖類、コ
ーンスターチ、ポテトスターチ等の澱粉類、無水リン酸
水素カルシウム、リン酸カルシウム等の無機塩類、結晶
セルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、マクロゴール（例えば、ポリエチレングリ
コール６０００、ポリエチレングリコール４０００等）
等が挙げられる。
き、例えば、マンニトール、ソルビトール、キシリトー
ル、マルチトール、ブドウ糖、白糖、乳糖等の糖類、コ
ーンスターチ、ポテトスターチ等の澱粉類、無水リン酸
水素カルシウム、リン酸カルシウム等の無機塩類、結晶
セルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、デ
キストリン、マクロゴール（例えば、ポリエチレングリ
コール６０００、ポリエチレングリコール４０００等）
等が挙げられる。
【００２７】結合剤としては、公知のものを広く使用で
き、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニ
ルアルコール、プルラン、マクロゴール（例えば、ポリ
エチレングリコール６０００、ポリエチレングリコール
４０００等）等が挙げられる。
き、例えば、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ゼラチン、アラビアゴム、ポリビニ
ルアルコール、プルラン、マクロゴール（例えば、ポリ
エチレングリコール６０００、ポリエチレングリコール
４０００等）等が挙げられる。
【００２８】上記方法Ｂにより本発明組成物を製造する
に当たり、賦形剤等と共に崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、
甘味剤、着色剤等の各種製剤担体を使用することができ
る。
に当たり、賦形剤等と共に崩壊剤、滑沢剤、流動化剤、
甘味剤、着色剤等の各種製剤担体を使用することができ
る。
【００２９】崩壊剤としては、例えば、低置換度ヒドロ
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルスターチナ
トリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシ
メチルセルロース、結晶セルロース、クロスポピドン等
が挙げられる。
キシプロピルセルロース、カルボキシメチルスターチナ
トリウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシ
メチルセルロース、結晶セルロース、クロスポピドン等
が挙げられる。
【００３０】滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポ
リオキシル、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチル
ポリシロキサン等が挙げられる。
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ポ
リオキシル、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、ジメチル
ポリシロキサン等が挙げられる。
【００３１】流動化剤としては、例えば、軽質無水ケイ
酸等が挙げられる。
酸等が挙げられる。
【００３２】着色剤としては、例えば、タール系色素等
が挙げられる。
が挙げられる。
【００３３】更に、上記各種の方法で得られる本発明組
成物にメントール等の香料を担持させてもよい。
成物にメントール等の香料を担持させてもよい。
【００３４】
【発明の効果】本発明の医薬用組成物は、保存安定性に
優れ、製剤を長期間保存した後においても薬理活性物質
の放出速度が殆ど変化しない利点を備えている。
優れ、製剤を長期間保存した後においても薬理活性物質
の放出速度が殆ど変化しない利点を備えている。
【００３５】更に、本発明では、本発明組成物製造時に
有機溶媒を使用していないので、作業者への衛生上の悪
影響、環境汚染、製剤中への残留等の問題が生じない。
有機溶媒を使用していないので、作業者への衛生上の悪
影響、環境汚染、製剤中への残留等の問題が生じない。
【００３６】
【実施例】以下に実施例及び比較例を掲げて、本発明を
より一層明らかにする。尚、以下で使用される各種成分
の詳細は、以下の通りである。 Ａ成分（薬理活性物質） テオフィリン：平均粒子径約５μｍ Ｂ成分（低融点物質） グリセリンベヘン酸エステル：商品名ポエムＢ−２０
０、理研ビタミン社製Ｃ成分（ｐＨ非依存型水不溶性高
分子物質） Ｃ−１：エチルセルロース、商品名エトセル７ｃｐｓ
スタンダードプレミアム、ダウ社製 Ｃ−２：アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲ
Ｓ、商品名オイドラギットＲＳ−ＰＯ、レーム社製 実施例１〜４ グリセリンベヘン酸エステル（Ｂ成分）を約１４０℃に
加熱溶融し、次いでこれにエチルセルロース（Ｃ−１成
分）又はアミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ
（Ｃ−２成分）を添加して溶融した。この溶融物に、平
均粒子径約５μｍのテオフィリン（Ａ成分）を添加して
分散した。これら各成分の配合割合（重量）を表１に示
す。
より一層明らかにする。尚、以下で使用される各種成分
の詳細は、以下の通りである。 Ａ成分（薬理活性物質） テオフィリン：平均粒子径約５μｍ Ｂ成分（低融点物質） グリセリンベヘン酸エステル：商品名ポエムＢ−２０
０、理研ビタミン社製Ｃ成分（ｐＨ非依存型水不溶性高
分子物質） Ｃ−１：エチルセルロース、商品名エトセル７ｃｐｓ
スタンダードプレミアム、ダウ社製 Ｃ−２：アミノアルキルメタクリレートコポリマーＲ
Ｓ、商品名オイドラギットＲＳ−ＰＯ、レーム社製 実施例１〜４ グリセリンベヘン酸エステル（Ｂ成分）を約１４０℃に
加熱溶融し、次いでこれにエチルセルロース（Ｃ−１成
分）又はアミノアルキルメタクリレートコポリマーＲＳ
（Ｃ−２成分）を添加して溶融した。この溶融物に、平
均粒子径約５μｍのテオフィリン（Ａ成分）を添加して
分散した。これら各成分の配合割合（重量）を表１に示
す。
【００３７】得られた分散液を、直径約１５ｃｍの回転
ディスクを用いて回転数約２０００ｒｐｍにて噴霧冷却
した。得られた粒子を目開き５００μｍの篩を通して整
粒し、本発明の徐放性製剤を得た。
ディスクを用いて回転数約２０００ｒｐｍにて噴霧冷却
した。得られた粒子を目開き５００μｍの篩を通して整
粒し、本発明の徐放性製剤を得た。
【００３８】比較例１
Ｃ成分を使用しない以外は、上記実施例と同様にして、
徐放性製剤を得た。
徐放性製剤を得た。
【００３９】
【表１】
【００４０】試験例１
上記実施例１〜４及び比較例１で製造した直後の各製剤
（テオフィリン含有量１００ｍｇ相当分）を精製水９０
０ｍｌに入れ、日本薬局方１３ 溶出試験法のパドル法
（パドル回転数７５ｒｐｍ）に従い、テオフィリンの溶
出率（％）を測定した。製剤を精製水に入れてからの経
過時間と溶出率との関係を求め、その結果を図１に示
す。
（テオフィリン含有量１００ｍｇ相当分）を精製水９０
０ｍｌに入れ、日本薬局方１３ 溶出試験法のパドル法
（パドル回転数７５ｒｐｍ）に従い、テオフィリンの溶
出率（％）を測定した。製剤を精製水に入れてからの経
過時間と溶出率との関係を求め、その結果を図１に示
す。
【００４１】上記実施例１〜４及び比較例１で製造した
各製剤を５０℃で１週間保存した後、上記と同様にし
て、テオフィリンの溶出率（％）を測定した。製剤を精
製水に入れてからの経過時間と溶出率との関係を求め、
その結果を図２に示す。
各製剤を５０℃で１週間保存した後、上記と同様にし
て、テオフィリンの溶出率（％）を測定した。製剤を精
製水に入れてからの経過時間と溶出率との関係を求め、
その結果を図２に示す。
【００４２】図１及び図２から次のことが明らかであ
る。
る。
【００４３】本発明の徐放性製剤は、保存安定性に優
れ、製造直後の製剤と５０℃で１週間保存した製剤との
間に、テオフィリンの溶出速度に殆ど変化は認められな
かった。
れ、製造直後の製剤と５０℃で１週間保存した製剤との
間に、テオフィリンの溶出速度に殆ど変化は認められな
かった。
【００４４】これに対して、比較例１の製剤は、製造直
後の製剤と５０℃で１週間保存した製剤との間で、テオ
フィリンの溶出速度に大きな変化が認められた。即ち、
５０℃で１週間保存した比較例１の製剤のテオフィリン
溶出速度は、製造直後における比較例１の製剤のそれに
比し、大きく低下していた。
後の製剤と５０℃で１週間保存した製剤との間で、テオ
フィリンの溶出速度に大きな変化が認められた。即ち、
５０℃で１週間保存した比較例１の製剤のテオフィリン
溶出速度は、製造直後における比較例１の製剤のそれに
比し、大きく低下していた。
【００４５】実施例５
グリセリンベヘン酸エステル（Ｂ成分）を約１４０℃に
加熱溶融し、次いでこれにエチルセルロース（Ｃ−１成
分）を添加して溶融した。この溶融物に、平均粒子径約
１０μｍのテオフィリン（Ａ成分）を添加して分散又は
溶融した。これら各成分の配合割合（重量）を表２に示
す。
加熱溶融し、次いでこれにエチルセルロース（Ｃ−１成
分）を添加して溶融した。この溶融物に、平均粒子径約
１０μｍのテオフィリン（Ａ成分）を添加して分散又は
溶融した。これら各成分の配合割合（重量）を表２に示
す。
【００４６】得られた溶融混合物を、直径１．６ｍのス
プレークーラー（ＯＣ−１６、大川原化工機社製）を用
い、ディスク回転数１５０００ｒｐｍにて噴霧し、造粒
した。得られた粒子を目開き３５５μｍの篩を通して整
粒し、本発明の速放性製剤を得た。
プレークーラー（ＯＣ−１６、大川原化工機社製）を用
い、ディスク回転数１５０００ｒｐｍにて噴霧し、造粒
した。得られた粒子を目開き３５５μｍの篩を通して整
粒し、本発明の速放性製剤を得た。
【００４７】比較例２
Ｃ成分を使用しない以外は、上記実施例５と同様にし
て、製剤を得た。
て、製剤を得た。
【００４８】
【表２】
【００４９】試験例２
上記実施例５及び比較例２で製造した直後の各製剤（テ
オフィリン含有量１００ｍｇ相当分）を精製水９００ｍ
ｌに入れ、日本薬局方１３ 溶出試験法のパドル法（パ
ドル回転数７５ｒｐｍ）に従い、テオフィリンの溶出率
（％）を測定した。製剤を精製水に入れてからの経過時
間と溶出率との関係を求め、その結果を図３に示す。
オフィリン含有量１００ｍｇ相当分）を精製水９００ｍ
ｌに入れ、日本薬局方１３ 溶出試験法のパドル法（パ
ドル回転数７５ｒｐｍ）に従い、テオフィリンの溶出率
（％）を測定した。製剤を精製水に入れてからの経過時
間と溶出率との関係を求め、その結果を図３に示す。
【００５０】上記実施例５及び比較例２で製造した各製
剤を５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存した後、上記と同
様にして、テオフィリンの溶出率（％）を測定した。製
剤を精製水に入れてからの経過時間と溶出率との関係を
求め、その結果を図３に併せて示す。
剤を５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存した後、上記と同
様にして、テオフィリンの溶出率（％）を測定した。製
剤を精製水に入れてからの経過時間と溶出率との関係を
求め、その結果を図３に併せて示す。
【００５１】更に、図３における１時間経過後のテオフ
ィリンの溶出率（％）に着目し、製造直後に比べて、５
０℃，２ヶ月後及び５０℃，３ヶ月後にテオフィリンの
溶出率（％）がどのように変化するかを調べた。即ち、
製造直後のテオフィリンの溶出率（％）を１００（基準
値）とし、これを基準にして５０℃，２ヶ月後のテオフ
ィリンの溶出率（％）及び５０℃，３ヶ月後のテオフィ
リンの溶出率（％）を換算し、数値化した。この数値を
１時間後のテオフィリン溶出量の変化率（％）とした。
結果を表３に示す。
ィリンの溶出率（％）に着目し、製造直後に比べて、５
０℃，２ヶ月後及び５０℃，３ヶ月後にテオフィリンの
溶出率（％）がどのように変化するかを調べた。即ち、
製造直後のテオフィリンの溶出率（％）を１００（基準
値）とし、これを基準にして５０℃，２ヶ月後のテオフ
ィリンの溶出率（％）及び５０℃，３ヶ月後のテオフィ
リンの溶出率（％）を換算し、数値化した。この数値を
１時間後のテオフィリン溶出量の変化率（％）とした。
結果を表３に示す。
【００５２】
【表３】
【００５３】図３及び表３から次のことが明らかであ
る。
る。
【００５４】本発明の速放性製剤は、保存安定性に優
れ、製造直後の製剤と５０℃で２ヶ月又は３ヶ月間保存
した製剤との間に、テオフィリンの溶出速度が僅かに低
下するだけで、殆ど変化は認められなかった。
れ、製造直後の製剤と５０℃で２ヶ月又は３ヶ月間保存
した製剤との間に、テオフィリンの溶出速度が僅かに低
下するだけで、殆ど変化は認められなかった。
【００５５】これに対して、比較例２の製剤は、製造直
後の製剤と５０℃で２ヶ月又は３ヶ月保存した製剤との
間で、テオフィリンの溶出速度に大きな変化が認められ
た。即ち、５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存した比較例
１の製剤のテオフィリン溶出速度は、製造直後における
比較例１の製剤のそれに比し、大きく低下していた。
後の製剤と５０℃で２ヶ月又は３ヶ月保存した製剤との
間で、テオフィリンの溶出速度に大きな変化が認められ
た。即ち、５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存した比較例
１の製剤のテオフィリン溶出速度は、製造直後における
比較例１の製剤のそれに比し、大きく低下していた。
【図１】図１は、実施例１〜４及び比較例１で製造した
直後の各製剤におけるテオフィリンの溶出率（％）と経
過時間との関係を示すグラフである。
直後の各製剤におけるテオフィリンの溶出率（％）と経
過時間との関係を示すグラフである。
【図２】図２は、実施例１〜４及び比較例１で製造した
各製剤を５０℃で１週間保存した後における各製剤のテ
オフィリンの溶出率（％）と経過時間との関係を示すグ
ラフである。
各製剤を５０℃で１週間保存した後における各製剤のテ
オフィリンの溶出率（％）と経過時間との関係を示すグ
ラフである。
【図３】図３は、実施例５及び比較例２で製造した各製
剤の製造直後並びに５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存し
た後における各製剤のテオフィリンの溶出率（％）と経
過時間との関係を示すグラフである。
剤の製造直後並びに５０℃で２ヶ月及び３ヶ月間保存し
た後における各製剤のテオフィリンの溶出率（％）と経
過時間との関係を示すグラフである。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｋ 47/46 Ａ６１Ｋ 47/46
Ａ６１Ｐ 11/06 Ａ６１Ｐ 11/06
Claims (3)
- 【請求項１】 融解した低融点物質に、薬理活性物質及
びｐＨ非依存型水不溶性高分子物質を溶解又は分散させ
てなる医薬用組成物。 - 【請求項２】 低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に、薬理活性物質を溶解又は分散
させてなる医薬用組成物。 - 【請求項３】 低融点物質とｐＨ非依存型水不溶性高分
子物質との溶融混合物に薬理活性物質を溶解又は分散さ
せた液状物を噴霧し、冷却して得られる請求項２に記載
の医薬用組成物。
Priority Applications (11)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001319075A JP4310605B2 (ja) | 2001-05-25 | 2001-10-17 | 医薬用組成物 |
| CA2445388A CA2445388C (en) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Stabilized medicine-releasing compositions |
| CNB028099648A CN100404071C (zh) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | 医药用组合物 |
| MXPA03010742A MXPA03010742A (es) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Preparacion farmaceutica que presenta excelente estabilidad en almacenamiento. |
| US10/477,427 US8703189B2 (en) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Medicinal composition |
| PCT/JP2002/004979 WO2002096466A1 (fr) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Composition de medicament |
| AU2002258221A AU2002258221B2 (en) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Medicinal composition |
| KR1020037015237A KR100943347B1 (ko) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | 의약용 조성물 |
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| HK04108103.3A HK1065257B (en) | 2001-05-25 | 2002-05-23 | Medicinal composition |
| TW091111129A TWI293883B (en) | 2001-05-25 | 2002-05-24 | Pharmaceutical composition |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2001-156815 | 2001-05-25 | ||
| JP2001156815 | 2001-05-25 | ||
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Publications (2)
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|---|---|
| JP2003040764A true JP2003040764A (ja) | 2003-02-13 |
| JP4310605B2 JP4310605B2 (ja) | 2009-08-12 |
Family
ID=26615705
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2001319075A Expired - Fee Related JP4310605B2 (ja) | 2001-05-25 | 2001-10-17 | 医薬用組成物 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8703189B2 (ja) |
| EP (1) | EP1398040A4 (ja) |
| JP (1) | JP4310605B2 (ja) |
| KR (1) | KR100943347B1 (ja) |
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| AU (1) | AU2002258221B2 (ja) |
| CA (1) | CA2445388C (ja) |
| MX (1) | MXPA03010742A (ja) |
| TW (1) | TWI293883B (ja) |
| WO (1) | WO2002096466A1 (ja) |
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| JPWO2005000312A1 (ja) * | 2003-06-27 | 2006-08-03 | 大塚製薬株式会社 | 薬物徐放性粒子及びその製法 |
| WO2014014010A1 (ja) | 2012-07-20 | 2014-01-23 | 大塚製薬株式会社 | 表面にインクの乾燥皮膜を有する錠剤、及びインクジェットプリンタ用インク |
| WO2020213589A1 (ja) * | 2019-04-15 | 2020-10-22 | 三生医薬株式会社 | 錠剤及び錠剤の製造方法 |
| JP2022515069A (ja) * | 2018-12-18 | 2022-02-17 | ニュートリション アンド バイオサイエンシズ ユーエスエー １，リミティド ライアビリティ カンパニー | エチルセルロースを含む徐放性組成物 |
| JP2024115533A (ja) * | 2023-02-14 | 2024-08-26 | 沢井製薬株式会社 | コーティング顆粒、コーティング顆粒を含む製剤及びそれらの製造方法 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ555693A (en) | 2004-12-27 | 2010-10-29 | Eisai R&D Man Co Ltd | Matrix type sustained-release preparation containing donepezil |
| TWI320783B (en) | 2005-04-14 | 2010-02-21 | Otsuka Pharma Co Ltd | Heterocyclic compound |
| EP1945047A1 (en) * | 2005-11-08 | 2008-07-23 | Accelis Fomulations Ltd. | Diet supplement and method for weight-loss |
| EP1970040A4 (en) * | 2005-12-22 | 2013-05-29 | Otsuka Pharma Co Ltd | METHOD FOR PRODUCING MEDICINAL WAX MATRIX PARTICLES, IN THE METHOD OF USING EXTRUDERS AND CILOSTAZOL-CONTAINING PREPARATION WITH DELAYED RELEASE |
| ZA200805793B (en) * | 2005-12-22 | 2009-11-25 | Otsuka Pharma Co Ltd | Method of producing drug-containing wax matrix particles, extruder to be used in the method and sustained-release preparation containing cilostazol |
| EP1880714A1 (en) | 2006-07-20 | 2008-01-23 | Helm AG | Amorphous Aripiprazole and Process for the Preparation thereof |
| US7799790B2 (en) | 2006-07-20 | 2010-09-21 | Helm Ag | Amorphous aripiprazole and process for the preparation thereof |
| KR20080076382A (ko) * | 2007-02-15 | 2008-08-20 | (주)아모레퍼시픽 | 실로스타졸의 제어방출 제제 및 그 제조방법 |
| EP2155167A2 (en) | 2007-06-04 | 2010-02-24 | Egalet A/S | Controlled release pharmaceutical compositions for prolonged effect |
| PT2082735E (pt) | 2008-01-23 | 2010-10-12 | Helm Ag | Aripripazole amorfo e processo para a sua preparação |
| EP2393484A1 (en) | 2009-02-06 | 2011-12-14 | Egalet Ltd. | Immediate release composition resistant to abuse by intake of alcohol |
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