JP2001163777A

JP2001163777A - 皮膚外用液剤

Info

Publication number: JP2001163777A
Application number: JP2000293405A
Authority: JP
Inventors: Sahoe Tsunoda; 佐保枝角田
Original assignee: Toyama Chemical Co Ltd
Current assignee: Toyama Chemical Co Ltd
Priority date: 1999-09-30
Filing date: 2000-09-27
Publication date: 2001-06-19
Anticipated expiration: 2020-09-27
Also published as: JP3723728B2

Abstract

(57)【要約】【課題】皮膚刺激が小さく、塗布時の液ダレを防止し、
かつ使用感の優れた皮膚外用液剤を提供すること。【解決手段】本発明は、尿素、８〜２３重量％ジフェンヒドラミン又はその塩、０．３〜４重量％リドカイン、０．５〜５重量％低級アルコール、２０〜３２重量％保湿剤、０．１〜２０重量％増粘剤、０．１〜２重量％水、残部からなる皮膚外用液剤であり、乾燥性皮膚疾患の治療薬
として有用である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、角質水分保持機能
及び鎮痒作用を合わせもつ使用感の優れた皮膚外用液剤
に関する。

【０００２】

【従来の技術】乾燥性皮膚疾患は、高齢化に伴う老人性
乾皮症をはじめ、アトピー性皮膚炎など近年増加傾向に
ある疾患のひとつである。この疾患は、加齢やその他の
原因により皮膚機能が低下し、皮脂分泌量や皮膚血流量
が減少することによって起こる。乾燥した皮膚は、わず
かな刺激や外界の温度変化等によって、激しいかゆみを
生じるため、患部を無意識にかきむしり、掻破部分に炎
症が生じて、更に皮膚の症状を悪化させる。また、激し
いかゆみによって、不眠やイライラが起こり、精神的な
不安に悩まされる。これらのことより、乾燥性皮膚疾患
には、乾燥した皮膚の水分保持能を高めると共に、そう
痒感を抑えることが治療上必要である。

【０００３】そこで、角質の水分保持機能を高める尿素
と鎮痒作用をもつ抗ヒスタミン剤及び局所麻酔剤を含有
し、アルコールを多く含んだ皮膚外用液剤が知られてい
る（特開平３−２９１２２１号公報）。また、同様に尿
素とジフェンヒドラミン及びリドカインを含有し、アル
コール量を減らして乳剤とした皮膚疾患治療乳剤が知ら
れている（特開平７−２９１８５６号公報）。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】特開平３−２９１２２
１号公報に記載された液剤は、低級アルコールを多く含
有するため、掻破部分への皮膚刺激が大きかった。ま
た、粘性のない液剤のため、手の平にとった液剤を患部
に塗布するまでにこぼしてしまい、使いやすい製剤とは
いえなかった。特開平７−２９１８５６号公報は、低級
アルコールの含有量を減らして皮膚刺激を小さくし、ジ
フェンヒドラミン及びリドカインの経皮吸収量を増加さ
せた。また薬物を均一に分散させるために乳剤とし、液
だれ防止及び乳化の安定を目的として増粘剤を添加し
た。しかしながら、増粘剤を加えた乳剤は塗付時のべた
つきが大きいため、広範囲に塗付するには不向きであ
る。そこで、皮膚刺激が小さく、塗布時の液ダレを防止
し、かつ使用感の優れた液剤が求められていた。

【０００５】

【課題を解決するための手段】このような状況下、本発
明者らは、使用感、例えば、肌触りが良く、べたつき感
の少ない、かつ塗付時の液ダレを防止した液剤について
鋭意検討した結果、尿素、８〜２３重量％、ジフェ
ンヒドラミン又はその塩、０．３〜４重量％、リドカ
イン、０．５〜５重量％、低級アルコール、２０〜３
２重量％、保湿剤、０．１〜２０重量％、増粘剤、
０．１〜２重量％、水、残部からなる液剤が、皮膚刺
激が小さく、使用感が良好で、塗布時に液ダレの少ない
透明な皮膚外用液剤であることを見出し、本発明を完成
するに至った。

【０００６】以下に、本発明を詳細に説明する。本発明
液剤は、尿素を配合する。尿素は、角質の水分保持作用
を有するため、乾燥性皮膚疾患の薬効成分として用いら
れており、８〜２３重量％、好ましくは１０〜２０重量
％配合することにより、充分な治療効果が得られる。

【０００７】本発明液剤は、ジフェンヒドラミン又はそ
の塩酸塩、タンニン酸塩等の薬理的に許容される塩等を
配合する。その配合量は、０．３〜４重量％、好ましく
は０．５〜２重量％である。また、本発明液剤は、リド
カインを配合する。その配合量は、０．５〜５重量％、
好ましくは１〜３重量％である。

【０００８】本発明で用いられる低級アルコールとして
は、エタノール及び／又はイソプロパノールが挙げら
れ、配合量は２０〜３２重量％、好ましくは２５〜３０
重量％である。この範囲の配合量であれば、適度な使用
感を有する液剤となる。

【０００９】保湿剤は、従来公知に使用されるものであ
れば特に限定されないが、例えばグリセリン、プロピレ
ングリコール、１,３−ブチレングリコール、ポリエチ
レングリコール２００、ポリエチレングリコール３０
０、ポリエチレングリコール４００等の多価アルコール
類や乳酸、乳酸ナトリウム等が挙げられ、これらを１種
または２種以上配合することができる。配合量は保湿剤
の種類により若干異なるが、０．１〜２０重量％、好ま
しくは５〜２０重量％である。

【００１０】本発明で用いられる増粘剤としては、ポリ
ビニルピロリドン、又はヒドロキシプロピルセルロース
及びヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロー
ス誘導体等の水溶性高分子物質が挙げられる。好ましく
は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロー
ス誘導体である。最も好ましくは、ヒドロキシプロピル
メチルセルロースである。配合量は０．１〜２重量％、
好ましくは０．２〜１重量％である。

【００１１】本発明の皮膚外用液剤は、上記成分以外に
必要に応じて、他の薬効成分、例えば、カンフル、サリ
チル酸、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウ
ム等の消炎剤、メントール、ハッカ油等の清涼剤、酢酸
トコフェロール等のビタミン剤、クロタミトン等の鎮痒
剤を配合できる。また、ｐＨ調整剤として、水酸化ナト
リウム、トリエタノールアミン、塩酸、乳酸等；防腐剤
として、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香
酸プロピル等；香料として、ユーカリ油等；界面活性剤
として、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、セスキオレ
イン酸ソルビタン等；溶解補助剤として、乳酸、塩酸等
を適宜配合することもできる。

【００１２】本発明の皮膚外用液剤の好ましい組成は、
尿素、１０〜２０重量％、ジフェンヒドラミン又は
その塩、０.５〜２重量％、リドカイン、１〜３重量
％、エタノール及び／又はイソプロパノール２５〜３
０重量％、保湿剤、５〜２０重量％、増粘剤、０.
２〜１重量％、水、残部である。

【００１３】このようにして調製された本発明液剤は、
適当な容器に充填して製品とされ、適宜患部に塗付する
ことにより、適用される。本発明の皮膚外用液剤は、通
常公知の方法で製造できるが、例えば、水に増粘剤を溶解する。低級アルコール、水にリドカイン、ジフェンヒドラミ
ン又はその塩、尿素、保湿剤等を溶解する。にを加えて撹拌することで、本発明の液剤を製造
することができる。上記のように製造された、本発明皮
膚外用液剤の形状は、ｐＨ５．０〜６．０で、透明であ
る。

【００１４】

【実施例】以下に本発明を実施例に従って説明するが、
本発明は、これらに限定されるものではない。

【００１５】実施例１尿素１０．０（重量％）塩酸ジフェンヒドラミン１．０リドカイン２．０酢酸トコフェロール０．３エタノール２０．０ポリエチレングリコール４００１０．０乳酸ナトリウム５．０ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２５乳酸１．５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０３．０パラオキシ安息香酸メチル０．０５パラオキシ安息香酸プロピル０．０２５水残部上記各成分を溶解し、ｐＨ５．５の透明な液剤を得た。

【００１６】実施例２尿素１０．０（重量％）塩酸ジフェンヒドラミン１．０リドカイン２．０酢酸トコフェロール０．３エタノール２６．８ポリエチレングリコール４００１０．０乳酸ナトリウム５．０ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２５乳酸１．６ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０３．０パラオキシ安息香酸メチル０．０５パラオキシ安息香酸プロピル０．０２５水残部上記各成分を溶解し、ｐＨ５．７の透明な液剤を得た。

【００１７】実施例３尿素１０．０（重量％）塩酸ジフェンヒドラミン１．０リドカイン２．０酢酸トコフェロール０．３エタノール３２．０ポリエチレングリコール４００１０．０乳酸ナトリウム５．０ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２５乳酸１．５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０３．０パラオキシ安息香酸メチル０．０５パラオキシ安息香酸プロピル０．０２５水残部上記各成分を溶解し、ｐＨ５．８の透明な液剤を得た。

【００１８】実施例４尿素１０．０（重量％）塩酸ジフェンヒドラミン１．０リドカイン２．０酢酸トコフェロール０．３エタノール２６．９グリセリン１０．０乳酸ナトリウム５．０ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２５乳酸１．５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０３．０パラオキシ安息香酸メチル０．０５パラオキシ安息香酸プロピル０．０２５水残部上記各成分を溶解し、ｐＨ５．５の透明な液剤を得た。

【００１９】実施例５尿素１０．０（重量％）塩酸ジフェンヒドラミン１．０リドカイン２．０酢酸トコフェロール０．３イソプロパノール２５．０ポリエチレングリコール４００１０．０乳酸ナトリウム５．０ヒドロキシプロピルメチルセルロース０．２５乳酸１．５ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０３．０パラオキシ安息香酸メチル０．０５パラオキシ安息香酸プロピル０．０２５水残部上記各成分を溶解し、ｐＨ５．７の透明な液剤を得た。

【００２０】

【試験例１】本発明の外用液剤の使用感を評価する目的
で、実施例２および尿素含有製剤である市販品Ａ（液
剤）、市販品Ｂ（乳剤）のべたつき感、液ダレのしにく
さ及び全体的な使用しやすさを、以下のような評価軸を
使用し、男性６名、女性５名、計１１名のアンケートで
比較検討した。

【００２１】評価項目実施例２市販品Ａ（液剤）市販品Ｂ（乳剤）べたつき感３．３２．８３．０液ダレ３．５２．４４．０全体的な使いやすさ４．０３．０３．６

【００２２】上記の平均評価点より、実施例２は市販品
２剤と比較して、べたつき感が少ないことがわかった。
また、液ダレの評価結果は乳剤である市販品Ｂが最も高
かったものの、全体的な使いやすさでは液剤である実施
例２が最も優れていた。以上のことから、本発明の液剤
は、べたつき感の少ない、塗布時の液ダレを少なくした
使いやすい皮膚外用液剤であるといえる。

【００２３】

【効果】以上の結果より明らかなように、本発明の外用
液剤は、優れた皮膚水分保持機能を有し、かつ塗布時の
液だれが少なく、べたつき感の小さい使いやすい乾燥性
皮膚疾患治療剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｐ 17/04 Ａ６１Ｐ 17/04 17/16 17/16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】尿素、８〜２３重量％ジフェンヒドラミン又はその塩、０．３〜４重量％リドカイン、０．５〜５重量％低級アルコール、２０〜３２重量％保湿剤、０．１〜２０重量％増粘剤、０．１〜２重量％水、残部からなる皮膚外用液剤。