JP2001011281A - エラストマーシリコーンポリエーテルを含む組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 架橋三次元ゲル化網目構造を提供することの
できるエラストマーシリコーンを提供すること。 【解決手段】 （Ａ）≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサン
と、（Ｂ）モノアルケニルポリエーテルと、（Ｃ）ビタ
ミン、抗菌剤、日焼け止め剤、収斂剤又はホルモン等の
活性成分と、（Ｄ）α，ω−不飽和炭化水素と、（Ｅ）
白金触媒とを、（Ｆ）油の存在のもとで組み合わせて反
応させ、前記活性成分と前記オイルを含むエラストマー
シリコーンポリエーテルの架橋３次元ゲル化網目構造が
形成されるまで反応を続けさせることを含む方法により
得られるエラストマーシリコーンポリエーテルを含む組
成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、活性成分と油を含
むエラストマーシリコーン、特にエラストマーシリコー
ンポリエーテルの架橋三次元ゲル化網目構造（crosslin
ked three-dimensional gelled network）を提供する。
本発明の組成物は、パーソナルケア用途及びヘルスケア
用途、身辺衛生用途及び家庭用掃除用途で使用できるも
のである。

【０００２】

【従来の技術】米国特許第５，８１１，４８７号及び第
５，８８９，１０８号は、油と溶剤を含むエラストマー
シリコーンポリエーテルの調製方法を教示している。し
かしながら、いずれの特許にも先に定義したような活性
成分の存在下でのエラストマーシリコーンポリエーテル
の調製方法は記載されていない。

【０００３】すなわち、いずれの特許にも、反応のゲル
化段階、すなわち架橋段階で、ビタミン、抗菌剤、日焼
け止め剤、収斂剤又はホルモン等の活性成分を含めるこ
とは教示していない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、そのような
エラストマーシリコーンポリエーテルのシリコーンゲル
マトリックス中に活性成分を取り込ませることを可能に
する。意外にも、²⁹Ｓｉ核磁気共鳴（ＮＭＲ）により求
められた構造から、エラストマーシリコーンポリエーテ
ルのシリコーンゲルマトリックスへの幾つかの活性成
分、すなわちビタミンＥの実際の化学結合が示された。
このことは、ビタミン及び他の種類の活性成分を、化粧
品、パーソナルケア製品及び医薬品中に取り込ませる手
段及び種々の種類のデリバリーシステムでのそれらの放
出を制御する手段を提供するということから、有益であ
るとともに好都合である。

【０００５】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、ビ
タミンＥ等の活性成分の存在下でエラストマーシリコー
ンポリエーテルを調製できることを示すものである。例
えば、反応の架橋段階の間にビタミンＥを添加した。こ
の反応によって、金色を帯びた透明なゲルであって、１
５質量％のエラストマーシリコーンポリエーテルを含む
ものが生じた。ゲルをさらに稀釈することによって、最
終生成物は透明のまま存在し、金色を帯びていた。ビタ
ミンは安定で、ゲル中に取り込まれた。エラストマーシ
リコーンポリエーテルのこれらのゲルマトリックスに、
抗菌剤である５−クロロ−２−（２，４−ジクロロフェ
ノキシ）フェノール、すなわちトリクロサン；日焼け止
め剤である２−エチルヘキシルメトキシシンナメート、
すなわちオクチルメトキシシンナメート；収斂剤である
アルミニウムクロロハイドレート及びアルミニウムジル
コニウムテトラクロロハイドレックスグリシン錯体；並
びに女性ホルモンであるエストラジオール等の他の活性
成分もうまく取り込まれた。

【０００６】

【発明の実施の形態】本発明は、（Ａ）≡Ｓｉ−Ｈ含有
ポリシロキサンと、（Ｂ）モノアルケニルポリエーテル
とを、（Ｅ）白金触媒の存在下、ポリエーテル基を有す
る≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサンが形成されるまで反応
させ、そしてポリエーテル基を有する≡Ｓｉ−Ｈ含有ポ
リシロキサンと（Ｄ）α，ω−ジエン、α，ω−ジイン
又はα，ω−エン−インのようなα，ω−不飽和炭化水
素とを、（Ｃ）活性成分、（Ｆ）油、及び（Ｅ）白金触
媒の存在下、前記α，ω−不飽和炭化水素中の二重結合
又は三重結合を交差して≡ＳｉＨが架橋及び付加するこ
とによりシリコーンエラストマーが形成されるまで反応
させることにより調製される、活性成分を含むエラスト
マーシリコーン、特にエラストマーシリコーンポリエー
テルである組成物を提供する。活性成分及び油を含むエ
ラストマーシリコーンポリエーテルの架橋三次元ゲル化
網目構造が形成されるまで反応を続けさせる。この組成
物は油溶性及び水溶性活性成分を使用して調製できる。

【０００７】「活性成分」なる語句及び「油」なる用語
は、本発明の文脈中で使用する場合には同義語ではな
い。従って、「活性成分」は「油」ではなく、「油」は
「活性成分」ではない。

【０００８】本発明は、前記組成物を含むエマルジョン
及び多重エマルジョンをさらに教示する。多重エマルジ
ョンは、第２液体のより大きな液滴中に分散されたある
液体の液滴を含み、そして第２液体のより大きな液滴は
最終的な連続相に分散されている。概して、内部液滴相
は最終的な連続相と混和性であるか又は最終的な連続相
と同一である。例えば、水中油中水型多重エマルジョン
（water-in-oil-in-watermultiple emulsion ）Ｗ／Ｏ
／Ｗにおいて、内部相及び外部相は水性である。

【０００９】最終的な連続相が水性であるＷ／Ｏ／Ｗ系
では、一次エマルジョンは油中水型エマルジョン（wate
r-in-oil emulsion ）Ｗ／Ｏであり、この一次エマルジ
ョンを最終的な水相に乳化させる。

【００１０】理解しやすいように、またＷ／Ｏ／Ｗ系に
対して使用されている命名法に関する認められている基
準に従うと、一次エマルジョンの水相はＷ₁ と表され、
一次エマルジョンはＷ₁ ／Ｏと表される。一次エマルジ
ョンＷ₁ ／Ｏは、Ｏと表される油相を含む。一次エマル
ジョンＷ₁ ／ＯをＷ₂ と表される第２の水相にさらに分
散させた後、完成した多重エマルジョン系はＷ₁ ／Ｏ／
Ｗ₂ と表される。

【００１１】本発明に従うと、以下に示す幾つかの加工
工程のうちの１つ以上でおおまかに示されるように、活
性成分を含むエラストマーシリコーン、特にエラストマ
ーシリコーンポリエーテルを調製及び使用できる：工程
１：ポリエーテルの導入

【００１２】

【化１】

【００１３】工程２：ゲル化

【００１４】

【化２】

【００１５】工程３：剪断及び膨潤−任意

【００１６】

【化３】

【００１７】工程４：一次エマルジョンの乳化／調製−
任意

【００１８】

【化４】

【００１９】工程５：多重エマルジョンＷ₁ ／Ｏ／Ｗ₂
の調製−任意

【００２０】

【化５】

【００２１】工程１において、≡ＳｉＨシロキサン中の
≡ＳｉＨに対するモノアルケニルポリエーテルのモル比
は０．９：１〜１：１００の間であるべきである。ポリ
エーテル基を有する≡ＳｉＨシロキサンとα，ω−不飽
和炭化水素の合計質量に対する活性成分の質量比は１：
９８〜２：１であることができるが、好ましくは１：１
５〜１：５の間である。ポリエーテル基を有する≡Ｓｉ
Ｈシロキサンとα，ω−不飽和炭化水素の合計質量に対
する「油」の質量比は１：１〜９８：１であることがで
きるが、好ましくは５：１〜１５：１である。ポリエー
テル基を有する≡ＳｉＨ含有シロキサン中の≡ＳｉＨと
α，ω−不飽和炭化水素の比は２：１〜１：２であるこ
とができるが、好ましくは１：１である。

【００２２】任意工程３において、シリコーンペースト
は６０〜９８質量％の活性成分及び／又は油を含んでよ
い。工程４及び５において、シリコーンペーストに対す
る水の質量比は９５：５〜５：９５である。

【００２３】所望であれば、シリコーンエラストマー中
で起こる残りの架橋型ヒドロシリル化反応によりもたら
される後硬化を、ビニルシロキサン又はビニルシラン等
の≡ＳｉＨクエンチング剤（≡SiH quenching agent ）
を導入することにより終わらすことができる。ビニルシ
ロキサン及び／又はビニルシランを使用して後硬化を完
全に終わらすことができるが、≡ＳｉＨと反応させるに
は、ビニルシロキサンがその他の種類のアルケニルシロ
キサンよりも好ましい。本発明に係る組成物を調製する
方法において、ビニルシロキサンを剪断及び膨潤工程３
において導入できる。これが行われる場合には、残留官
能基の進行中のいかなる反応も、入ってくるビニルシロ
キサンと残留≡ＳｉＨの間の反応にシフトし、架橋反応
が終わるという結果がもたらされる。

【００２４】クエンチング剤として使用できる幾つかの
有機ケイ素化合物及びポリマーの代表的なものは、シラ
ン、例えばビニル−ｔ−ブチルジメチルシラン、ビニル
ジエチルメチルシラン、ビニルエチルジメチルシラン、
ビニルトリエチルシラン、ビニルトリメチルシラン、ジ
ビニルジメチルシラン及びジビニルテトラメチルジシラ
ン；並びにシロキサン、例えばビニルペンタメチルジシ
ロキサン、１，３−ジビニルテトラメチルジシロキサ
ン、（ＣＨ₃ ）₃ ＳｉＯＳｉ（ＣＨ＝ＣＨ₂ ）（Ｃ
Ｈ₃ ）ＯＳｉ（ＣＨ₃ ）₃ のようなビニルトリシロキサ
ン、１，５−ジビニルヘキサメチルトリシロキサン及び
平均構造式：（ＣＨ₂ ＝ＣＨ）Ｍｅ₂ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ Ｓ
ｉＯ）₈ ＳｉＭｅ₂ （ＣＨ＝ＣＨ₂ ）（式中、Ｍｅはメ
チル基を表す）により表されるジビニルシロキサンオリ
ゴマーである。

【００２５】強白金錯体形成性配位子、末端アルキン
（terminal alkynes）、及びアミノ酸エステル等の他の
型のクエンチング剤を使用することもできる。代表的な
配位子としては、トリアルキルホスフィン及びトリアリ
ールホスフィン、例えばトリフェニルホスフィンＰＰｈ
₃ ；アミン、ジアミン及びトリアミン、例えばｎ−ブチ
ルアミンＣＨ₃ （ＣＨ₂ ）₃ ＮＨ₂ 、トリエタノールア
ミン（ＨＯＣＨ₂ ＣＨ₂）₃ Ｎ及びテトラメチルエチレ
ンジアミン（ＣＨ₃ ）₂ ＮＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｎ（Ｃ
Ｈ ₃ ）₂ ；有機スルフィド、例えばエチルフェニルスル
フィドＣ₆ Ｈ₅ ＳＣ₂ Ｈ₅が挙げられる。

【００２６】使用できる適切な末端アルキンの幾つかの
例は、アセチレン、プロピン、１−ブチン、１−ペンチ
ン、４，４−ジメチル−１−ペンチン、１−ヘキシン、
５−メチル−１−ヘキシン及び１−デシンである。

【００２７】さらに、クンチング剤はアミノ酸エステ
ル、好ましくは硫黄含有アミノ酸エステル、例えばメチ
オニンメチルエステル、メチオニンエチルエステル、シ
ステインメチルエステル、システインエチルエステル及
びシスチンジメチルエステルであることができる。

【００２８】後硬化を終了させることにクエンチング剤
を使用する態様は、米国特許第５，９２９，１６４号及
び第５，９７７，２８０号の主題である。工程１におけ
る≡Ｓｉ−Ｈシロキサンは、式：Ｒ₃ ＳｉＯ（Ｒ'₂Ｓｉ
Ｏ）_a （Ｒ''ＨＳｉＯ）_b ＳｉＲ₃ により表される化合
物、式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂ＳｉＯ）_c ＳｉＲ₂ Ｈによ
り表される化合物、又は式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂Ｓｉ
Ｏ） _a （Ｒ''ＨＳｉＯ）_b ＳｉＲ₂ Ｈにより表される化
合物により代表される。これらの型の化合物の混合物を
使用してもよい。これらの３つの式において、Ｒ、Ｒ'
及びＲ''は炭素原子数１〜６のアルキル基であり、ａは
０〜２５０であり、ｂは１〜２５０であり、ｃは０〜２
５０である。

【００２９】≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサンは、概して
式：（Ｒ'₂ＳｉＯ）_a'（Ｒ''ＨＳｉＯ）_b'（式中、Ｒ'
及びＲ''は上記定義の通りであり、ａ’は０〜７であ
り、ｂ’は３〜１０である）により表されるアルキルハ
イドロジェンシクロシロキサン又はアルキルハイドロジ
ェンジアルキルシクロシロキサンコポリマーを含んでい
てもよい。これらの型の幾つかの代表的な化合物は、
（ＯＳｉＭｅＨ）₄ 、（ＯＳｉＭｅＨ）₃ （ＯＳｉＭｅ
Ｃ₆ Ｈ₁₃）、（ＯＳｉＭｅＨ）₂ （ＯＳｉＭｅＣ
₆Ｈ₁₃）₂ 及び（ＯＳｉＭｅＨ）（ＯＳｉＭｅＣ
₆ Ｈ₁₃）₃ （式中、Ｍｅは−ＣＨ ₃ を表す）である。

【００３０】α，ω−不飽和炭化水素は工程２で使用さ
れ、最も好ましいα，ω−不飽和炭化水素は式：ＣＨ₂
＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_d ＣＨ＝ＣＨ₂ （式中、ｄは０〜２０
である）により表されるα，ω−ジエンである。本発明
での使用に適切なα，ω−ジエンの幾つかの代表例は、
１，３−ブタジエン、１，４−ペンタジエン、１，５−
ヘキサジエン、１，６−ヘプタジエン、１，７−オクタ
ジエン、１，８−ノナジエン、１，９−デカジエン、
１，１１−ドデカジエン、１，１３−テトラデカジエン
及び１，１９−エイコサジエンである。

【００３１】しかしながら、式：ＣＨ≡Ｃ（ＣＨ₂ ）_e
Ｃ≡ＣＨにより表されるα，ω−ジイン又は式：ＣＨ₂
＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_e Ｃ≡ＣＨ（式中、ｅは０〜２０であ
る）により表されるα，ω−エン−インのような他の
α，ω−不飽和炭化水素を使用することができる。本発
明での使用に適するα，ω−ジインの幾つかの代表例は
１，３−ブタジイン、すなわちＨＣ≡Ｃ−Ｃ≡ＣＨ及び
１，５−ヘキサジイン（ジプロパルギル）、すなわちＨ
Ｃ≡Ｃ−ＣＨ₂ ＣＨ₂ −Ｃ≡ＣＨである。本発明での使
用に適するα，ω−エン−インの１つの例はヘキセン−
５−イン−１、すなわちＣＨ₂ ＝ＣＨＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｃ≡
ＣＨである。

【００３２】工程１及び２における反応は、≡ＳｉＨ含
有シロキサン、モノアルケニルポリエーテル、及びα，
ω−不飽和炭化水素の間の反応を引き起こすのに触媒を
必要とする。適切な触媒は、第ＶＩＩＩ族遷移金属、す
なわち貴金属である。そのような貴金属触媒は米国特許
第３，９２３，７０５号に記載されている。特に好まし
い触媒は米国特許第３，７１５，３３４号及び第３，８
１４，７３０号に記載されているカルステット触媒であ
る。カルステット触媒は、典型的にはポリジメチルシロ
キサン流体又はトルエンのような溶剤に保持された約１
質量％の白金を含有する白金ジビニルテトラメチルジシ
ロキサン錯体である。

【００３３】実施例において使用した個々の触媒は、白
金１質量％として２．０ｍｍ² ／ｓのポリジメチルシロ
キサン流体に保持されたカルステット触媒であった。他
の好ましい白金触媒は、米国特許第３，４１９，５９３
号に記載されているように、クロロ白金酸と末端脂肪族
不飽和を含有する有機ケイ素化合物との反応生成物であ
る。

【００３４】前記モノアルケニルポリエーテルは式：Ｃ
Ｈ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_f Ｏ（ＣＨ₂ＣＨ₂ Ｏ）_g （ＣＨ
₂ ＣＨ₃ ＣＨＯ）_h Ｔにより表される化合物又は式：Ｃ
Ｈ₂＝ＣＨ−Ｑ−Ｏ（ＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｏ）_g （ＣＨ₂ ＣＨ
₃ ＣＨＯ）_h Ｔにより表される化合物である。これらの
式中、Ｔは末端基を表し、この末端基は水素；メチル、
エチル、プロピル、ブチル及びデシル等のＣ１〜Ｃ１０
アルキル基；フェニル等のアリール基；又はアセチル、
プロピオニル、ブチリル、ラウロイル、ミリストイル及
びステアロイル等のＣ１〜Ｃ２０アシル基であることが
できる。Ｑは、フェニレン−Ｃ₆ Ｈ₄ −等の不飽和含有
二価連結基である。ｆの値は０〜６であり、ｇは４〜１
００の値であり、ｈは０又は１〜１００の値であること
ができる。

【００３５】ここで使用する「油」なる用語は、揮発性
及び不揮発性の低分子量線状及び環状のアルキル及びア
リールシロキサン、並びに低分子量の官能性線状及び環
状シロキサンのようなケイ素原子を含有する化合物を包
含する。しかしながら、最も好ましいものは揮発性の低
分子量線状及び環状メチルシロキサンである。すなわ
ち、この特定成分は、上述の方法の工程２において
「油」として表されているものを構成する。

【００３６】揮発性線状メチルシロキサンは式：（ＣＨ
₃ ）₃ ＳｉＯ｛（ＣＨ₃ ）₂ ＳｉＯ｝_k Ｓｉ（ＣＨ₃ ）
₃ により表される。ｋの値は０〜５である。揮発性環状
メチルシロキサンは式：｛（ＣＨ₃ ）₂ ＳｉＯ｝_m によ
り表される、ｍの値は３〜９である。好ましくは、これ
らの揮発性メチルシロキサンは約２５０℃未満の沸点及
び０．６５〜５．０ｍｍ² ／ｓの粘度を有する。

【００３７】代表的な揮発性線状メチルシロキサンは、
沸点１００℃及び粘度０．６５ｍｍ ² ／ｓの式：Ｍｅ₃
ＳｉＯＳｉＭｅ₃ により表されるヘキサメチルジシロキ
サン（ＭＭ）；沸点１５２℃及び粘度１．０４ｍｍ² ／
ｓの式：Ｍｅ₃ ＳｉＯＭｅ₂ＳｉＯＳｉＭｅ₃ により表
されるオクタメチルトリシロキサン（ＭＤＭ）；沸点１
９４℃及び粘度１．５３ｍｍ² ／ｓの式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ
（Ｍｅ₂ ＳｉＯ）₂ ＳｉＭｅ₃ により表されるデカメチ
ルテトラシロキサン（ＭＤ₂ Ｍ）；沸点２２９℃及び粘
度２．０６ｍｍ² ／ｓの式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ Ｓｉ
Ｏ）₃ ＳｉＭｅ ₃ により表されるドデカメチルペンタシ
ロキサン（ＭＤ₃ Ｍ）；沸点２４５℃及び粘度２．６３
ｍｍ² ／ｓの式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ ＳｉＯ）₄ Ｓｉ
Ｍｅ₃ により表されるテトラデカメチルヘキサシロキサ
ン（ＭＤ₄ Ｍ）；並びに沸点２７０℃及び粘度３．２４
ｍｍ² ／ｓの式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ ＳｉＯ）₅ Ｓｉ
Ｍｅ₃ により表されるヘキサデカメチルヘプタシロキサ
ン（ＭＤ₅ Ｍ）である。

【００３８】代表的な揮発性環状メチルシロキサンは、
沸点１３４℃の固体である式：｛（Ｍｅ₂ ）ＳｉＯ｝₃
により表されるヘキサメチルシクロトリシロキサン（Ｄ
₃ ）；沸点１７６℃及び粘度２．３ｍｍ² ／ｓの式：
｛（Ｍｅ₂ ）ＳｉＯ｝₄ により表されるオクタメチルシ
クロテトラシロキサン（Ｄ₄ ）；沸点２１０℃及び粘度
３．８７ｍｍ² ／ｓの式：｛（Ｍｅ₂ ）ＳｉＯ｝₅ によ
り表されるデカメチルシクロペンタシロキサン
（Ｄ₅ ）；並びに沸点２４５℃及び粘度６．６２ｍｍ²
／ｓの式：｛（Ｍｅ₂ ）ＳｉＯ｝₆ により表されるドデ
カメチルシクロヘキサシロキサン（Ｄ₆ ）である。これ
らの式中、Ｍ及びＤはそれぞれ１官能性「Ｍ」単位（Ｃ
Ｈ₃ ）₃ ＳｉＯ_{1/ 2} 及び２官能性「Ｄ」単位（ＣＨ₃ ）
₂ ＳｉＯ_2/2 を表す。

【００３９】本発明は、式：Ｒ^a ₃ ＳｉＯ（Ｒ^a ₂ Ｓｉ
Ｏ）_n ＳｉＲ^a ₃ 及び（Ｒ^a ₂ ＳｉＯ）_p によりそれぞ
れ表される不揮発性の低分子量の線状及び環状のアルキ
ルシロキサン及びアリールシロキサンの使用も包含す
る。Ｒ^a は炭素原子数１〜２０のアルキル基又はフェニ
ル等のアリール基であることができる。ｎの値は０〜８
０、好ましくは５〜２０である。ｐの値は３〜９、好ま
しくは４〜６である。これらのポリシロキサンは概して
５〜１００ｍｍ² ／ｓの範囲内の粘度を有する。

【００４０】ｎがシロキサンポリマーの粘度が１００〜
１，０００ｍｍ² ／秒の範囲内になるのに十分な値であ
るポリシロキサンを使用することもできる。典型的に
は、ｎは８０〜３７５であることができる。ポリシロキ
サンの具体例はポリジメチルシロキサン、ポリジエチル
シロキサン、ポリメチルエチルシロキサン、ポリメチル
フェニルシロキサン及びポリジフェニルシロキサンであ
る。

【００４１】低分子量官能性ポリシロキサンを使用する
こともできる。この低分子量官能性ポリシロキサンは
式：Ｒ^b ₃ ＳｉＯ（Ｒ^b ＹＳｉＯ）_n ＳｉＲ^b ₃ （式
中、Ｒ^bは炭素原子数１〜２０のアルキル基又はフェニ
ル等のアリール基であることができ、Ｙは官能基であ
り、ｎは０〜８０である）により表される。Ｙにより表
される官能基を含むそのような官能性ポリシロキサンの
例は、アクリルアミド官能性シロキサン流体、アクリレ
ート官能性シロキサン流体、アミド官能性シロキサン流
体、アミノ官能性シロキサン流体、カルビノール官能性
シロキサン流体、カルボキシ官能性シロキサン流体、ク
ロロアルキル官能性シロキサン流体、エポキシ官能性シ
ロキサン流体、グリコール官能性シロキサン流体、ケタ
ール官能性シロキサン流体、メルカプト官能性シロキサ
ン流体、メチルエステル官能性シロキサン流体、ペルフ
ルオロ官能性シロキサン流体、ポリイソブチレン（ＰＩ
Ｂ）官能性シロキサン流体、シラノール官能性シロキサ
ン及びビニル官能性シロキサン流体である。

【００４２】本発明は、低分子量シロキサンのみを使用
することに限定されない。他の種類のオイルを前記方法
の工程２で使用できる。すなわち、油又は油の混合物を
使用してよい。従って、ここで「油」なる用語は、
（ｉ）有機化合物、（ｉｉ）先に列挙したようなケイ素
原子を含有する化合物、（ｉｉｉ）有機化合物の混合
物、（ｉｖ）ケイ素原子を含有する化合物の混合物、又
は（ｖ）有機化合物とケイ素原子を含有する化合物との
混合物であって、他の材料を溶解させるため、懸濁させ
るため、又は他の材料の物理的特性を変えるために、工
業的規模で使用されているものを包含する。

【００４３】概して、油として使用される有機化合物
は、芳香族炭化水素、脂肪族炭化水素、アルコール、ア
ルデヒド、ケトン、アミン、エステル、エーテル、グリ
コール、グリコールエーテル、ハロゲン化アルキル又は
ハロゲン化芳香族化合物である。代表的な化合物は、メ
タノール、エタノール、１−プロパノール、シクロヘキ
サノール、ベンジルアルコール、２−オクタノール、エ
チレングリコール、プロピレングリコール及びグリセロ
ール等のアルコール；ペンタン、シクロヘキサン、ヘプ
タン、ワニス製造用及び塗料製造用（ＶＭ＆Ｐ）溶剤並
びにミネラルスピリット等の脂肪族炭化水素；クロロホ
ルム、四塩化炭素、ペルクロロエチレン、塩化エチル及
びクロロベンゼン等のハロゲン化アルキル；ベンゼン、
トルエン、エチルベンゼン及びキシレン等の芳香族炭化
水素；エチルアセテート、イソプロピルアセテート、エ
チルアセトアセテート、アミルアセテート、イソブチル
イソブチレート、ベンジルアセテート及びイソプロピル
パルミテート等のエステル；エチルエーテル、ｎ−ブチ
ルエーテル、テトラヒドロフラン及び１，４−ジオキサ
ン等のエーテル；エチレングリコールモノメチルエーテ
ル、エチレングリコールモノメチルエーテルアセテー
ト、ジエチレングリコールモノブチルエーテル及びプロ
ピレングリコールモノフェニルエーテル等のグリコール
エーテル；アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキ
サノン、ジアセトンアルコール、メチルアミルケトン及
びジイソブチルケトン等のケトン；石油ゼリー、鉱油、
ガソリン、ナフサ、ケロシン、軽油、重油及び原油等の
石油炭化水素；スピンドル油及びタービン油等の潤滑
油；並びにトウモロコシ油、大豆油、オリーブ油、ナタ
ネ油、綿実油、イワシ油、ニシン油及び鯨油等の脂肪油
である。

【００４４】アセトニトリル、ニトロメタン、ジメチル
ホルムアミド、プロピレンオキシド、トリオクチルホス
フェート、ブチロラクトン、フルフラール、パイン油、
ターペンタイン及びｍ−クレゾール等の他の種々の有機
油を使用することができる。

【００４５】さらに、「油」なる用語には、冬緑油；ペ
パーミント油；スペアミント油；メントール；バニラ；
シナモン油；丁子油；ベイ油（bay oil ）；アニス油；
ユーカリ油；タイム油（thyme oil ）；セダーリーフ油
（cedar leaf oil）；ナツメグ油；セージ油；カッシア
油；ココア；甘草；高フルクトースコーンシロップ；レ
モン、オレンジ、ライム及びグレープフルーツ等の柑橘
属植物の油；リンゴ、ナシ、モモ、ブドウ、イチゴ、キ
イチゴ、サクランボ、プラム、パイナップル及びアプリ
コットのような果物精油等の揮発性風味料；並びにシン
ナミルアセテート、シンナムアルデヒド、オイゲニルホ
ルメート、ｐ−メチルアニソール、アセトアルデヒド、
ベンズアルデヒド、アニスアルデヒド、シトラール、ネ
ラール、デカナール、バニリン、トリルアルデヒド、
２，６−ジメチルオクタナール及び２−エチルブチルア
ルデヒド等のアルデヒド及びエステルを包含する他の有
用な風味料も包含される。

【００４６】さらに、「油」なる用語には、天然物及び
芳香油等の揮発性芳香剤が包含される。幾つかの代表的
な天然物及び芳香油は、アンバーグリース、ベンゾイ
ン、シベット、クローブ、リーフ油（leaf oil）、ジャ
スミン、マテ（mate）、ミモサ（mimosa）、ジャコウ、
ミルラ樹脂（myrrh ）、オリス（orris ）、ビャクダン
油及びベチベル油；アミルサリチレート、アミルシンナ
ムアルデヒド、ベンジルアセテート、シトロネロール、
クマリン、ゲラニオール、イソボルニルアセテート、ア
ンブレット及びテルピニルアセテート等の芳香性化学物
質；並びに花束系、東洋系、ビャクダン系、木質系、柑
橘系、カヌー系、皮革系、スパイス系及び草本系等の種
々の古典的な系統の芳香油である。

【００４７】前述のように、本発明の文脈において、
「油」なる用語を「活性成分」なる用語と同義であると
見なさず、また、「活性成分」なる用語を「油」なる用
語と同義であると見なさない。

【００４８】本明細書において、「活性成分（active i
ngredient ）」及び「活性薬剤成分（active drug ingr
edient）」なる用語は、米国保健社会福祉省食品医薬品
局（the United States Department of Health & Human
Services Food and Drug Administration）により使用
及び規定されている意味であって、アメリカ合衆国法典
第２１篇、第Ｉ章、第２００〜２９９項及び第３００〜
４９９項に含まれている意味を概して有するものとす
る。

【００４９】すなわち、活性成分は、病気の診断、治
療、鎮静、処置若しくは予防に薬理学的活性若しくは他
の直接的な効果を提供させるか又は人間若しくは他の動
物の体の構造若しくは任意の機能に影響を及ぼさせるこ
とを意図した任意の要素（component ）を含むことがで
きる。この語句は、薬剤製品の生産の際に化学変化する
場合があり、特定の活性若しくは効果を提供するように
修飾された形態で薬剤製品中に存在する場合がある要素
を包含しうる。上記アメリカ合衆国法典に記載されてい
るように、活性成分としては、着色剤、乳化剤、賦形
剤、香味剤、滑剤、保存剤又は溶剤のような成分は除か
れる。

【００５０】薬剤を包含する活性成分の幾つかの代表例
は、ビタミン−ミネラル；ホルモン；抗生物質作用のあ
る活性成分；水虫、いんきんたむし又は白癬の治療用の
抗真菌作用のある活性成分等の局所抗菌剤；ざそう活性
成分；収斂剤活性成分；脱臭剤活性成分；いぼ除去剤活
性成分；うおのめ及びたこ除去活性成分；アタマジラ
ミ、ケジラミ（pubic [crab] lice ）及びキモノジラミ
の治療用の殺シラミ活性成分；ふけ症、脂漏皮膚炎又は
乾癬の蔓延防止用の活性成分；並びに日焼け止め剤及び
処置剤である。

【００５１】本発明に係る方法での使用に有用な活性成
分としては、脂溶性又は油溶性ビタミン及び水溶性ビタ
ミンの両方が挙げられる。本発明において有用な油溶性
ビタミンとしては、限定するわけではないが、ビタミン
Ａ₁ 、レチノール、レチノールのＣ₂ −Ｃ₁₈エステル、
ビタミンＥ、トコフェロール、ビタミンＥのエステル、
及びこれらの混合物が挙げられる。レチノールには、tr
ans −レチノール、１３−cis −レチノール、１１−ci
s −レチノール、９−cis −レチノール及び３，４−ジ
デヒドロレチノールが包含される。工程３及び４におい
て、油溶性ビタミンを０．０１〜約５０質量％の量で組
成物に使用できる。

【００５２】レチノールは、ワシントンＤＣに所在のTh
e Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association（Ｃ
ＴＦＡ）により規定されたビタミンＡに対する国際命名
法化粧品成分名［International Nomenclature Cosmeti
c Ingredient Name （ＩＮＣＩ）］である。他の適切な
ビタミン及びここで考慮するものに含まれるビタミンに
関するＩＮＣＩ名は、レチニルアセテート、レチニルパ
ルミテート、レチニルプロピオネート、α−トコフェロ
ール、トコフェルソラン、トコフェリルアセテート、ト
コフェリルリノリエート、トコフェリルニコチネート及
びトコフェリルスクシネートである。

【００５３】本発明において有用な水溶性ビタミンとし
ては、限定するわけではないが、ビタミンＣ、ビタミン
Ｂ₁ 、ビタミンＢ₂ 、ビタミンＢ₆ 、ビタミンＢ₁₂、ナ
イアシン、葉酸、ビオチン及びパントテン酸が挙げられ
る。他の適切な水溶性ビタミン及びここで考慮するもの
に含まれるビタミン類に関するＩＮＣＩ名は、アスコル
ビルジパルミテート、アスコルビルメチルシラノールペ
クチネート、アスコルビルパルミテート及びアスコルビ
ルステアレートである。油溶性ビタミンのように、工程
３及び４において、水溶性ビタミンを０．０１〜５０質
量％の量で組成物に使用できる。

【００５４】本発明での使用に適する商業的に入手可能
な製品の幾つかの例は、ビタミンＡアセテート及びビタ
ミンＣ［両方ともFluka Chemie AG （スイス国ブックス
（Buchs ）所在）の製品］；COVI-OX T-50［Henkel Cor
poration（イリノイ州ラグランジ（La Grange ）所在）
のビタミンＥ製品］；COVI-OX T-70［Henkel Corporati
on（イリノイ州ラグランジ所在）のもう１つ別のビタミ
ンＥ製品］；ビタミンＥアセテート［Roche Vitamins &
Fine Chemicals （ニュージャージー州ナトレイ（Nutl
ey）所在）の製品］である。

【００５５】本発明に係る方法において使用される活性
成分は、水溶性又は油溶性の活性薬剤成分であることが
できる。使用できる幾つかの適切な水溶性の活性薬剤成
分の代表例は、ヒドロコルチゾン、ケトプロフェン、チ
モロール、ピロカルピン、アドリアマイシン、ミトマイ
シンＣ、モルヒネ、ヒドロモルホン、ジルチアゼム、セ
オフィリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ヘパリ
ン、ペニシリンＧ、カルベニシリン、セファロチン、セ
フォキシチン、セフォタキシム、５−フルオロウラシ
ル、シタラビン、６−アザウリジン、６−チオグアニ
ン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ブレオマイシン
スルフェート、アウロチオグルコース、スラミン及びメ
ベンダゾールである。

【００５６】使用できる幾つかの適切な油溶性の活性薬
剤成分の代表例は、クロニジン、スコポラミン、プロプ
ラノロール、フェニルプロパノールアミン塩酸塩、ウア
バイン、アトロピン、ハロペリドール、イソソルビド、
ニトログリセリン、イブプロフェン、ユビキノン、イン
ドメタシン、プロスタグランジン、ナプロキセン、サル
ブタモール、グアナベンズ、ラベタロール、フェニラミ
ン、メトリホネート及びステロイドである。

【００５７】本発明の目的に対して活性薬剤成分として
含まれるであろうものには、過酸化ベンゾイル及びトレ
チノイン等のざそう止め剤；クロロヘキサジエングルコ
ネート等の抗菌剤；硝酸ミコナゾール等の抗真菌剤；抗
炎症剤：コルチコステロイド剤；ジクロフェナク等の非
ステロイド系抗炎症剤；クロベタゾールプロピオナート
等の抗乾癬剤；リドカイン等の麻酔剤；かゆみ止め剤；
抗皮膚炎剤；並びにバリヤーフィルムと概して見なされ
る剤である。

【００５８】前記方法は、≡ＳｉＨ含有シロキサン、モ
ノアルケニルポリエーテル、活性成分、油、α，ω−不
飽和炭化水素及び白金触媒を組み合わせ、ゲル、エラス
トマー、ペースト又はエマルジョンが形成されるまでそ
れらの成分を高温で混合することにより段階的に行われ
る。

【００５９】所望であれば、ワンポットで全ての反応物
（すなわち、≡ＳｉＨ含有シロキサン、モノアルケニル
ポリエーテル、活性成分、油、α，ω−不飽和炭化水素
及び白金触媒）を組み合わせ反応させることができる。
ワンポット法は米国特許第５，８８９，１０８号に概説
されている。

【００６０】さらなる活性成分を含むように工程３及び
４においてゲル、エラストマー、ペースト又はエマルジ
ョンをさらに変性させることも、追加の油でゲル、エラ
ストマー、ペースト又はエマルジョンを稀釈して最終組
成物を形成させることもできる。

【００６１】すなわち、追加量の油をゲルに添加するこ
とができ（すなわち、任意工程３）、得られた混合物に
剪断力を加えてペーストを形成することができる。工程
４において、一次エマルジョンＷ₁ ／Ｏを形成させるた
めに、ペーストに水を添加している間又は添加した後に
再び剪断力を使用できる。工程５において剪断力の適用
を続けることができ、それにより工程４で調製された一
次エマルジョンＷ₁ ／ＯをＷ₁ ／Ｏ／Ｗ₂ 多重エマルジ
ョンにすることができる。

【００６２】これらの工程を実施するために、回分混合
機、遊星形混合機、一軸又は多軸スクリュー押出機、動
的又は静的混合機、コロイドミル、ホモジナイザー、ソ
ノレーター又はこれらの組み合わせのような任意の型の
混合及び剪断設備を使用してよい。

【００６３】前記方法の工程３は上述のように任意の工
程である。しかしながら、工程３を実施して追加の油を
含めようとする場合には、その追加の油は、活性成分が
可溶なものであるべきである。このことは、活性成分が
ビタミンである場合に特に重要である。幾つかの適切な
油としては、シリコーン油及び炭化水素系油が挙げられ
る。さらに、油は、意図する最終用途に必要な融点及び
溶解性に関わる条件を満たすべきである。

【００６４】典型的には、この方法は、ポリエーテル基
を有する≡Ｓｉ−Ｈ含有シロキサン中の≡Ｓｉ−Ｈと
α，ω−不飽和炭化水素との当量比がおよそ１：１であ
るように実施される。ポリエーテル基を有する≡Ｓｉ−
Ｈ含有シロキサン又はα，ω−不飽和炭化水素を過剰に
使用して前記方法を実施することによっても有用な材料
を調製できることが予測されるが、原料を有効に利用す
るものでないと見なされるであろう。組成物の残りは、
組成物の概して６０〜９８質量％の範囲内の量で活性成
分及び油から構成される。

【００６５】工程３は、（ｉ）活性成分を溶解させるた
め、特にビタミンの場合にはビタミンを追加の油に混合
しながら室温で添加することによりビタミンを溶解させ
るために追加の油を使用すること、及び（ｉｉ）混合し
ながら室温で、ビタミンを含有する追加の油をエラスト
マーシリコーンポリエーテルに徐々に添加することを必
要とする場合がある。

【００６６】工程４及び５において、特に、脂溶性活性
成分と水溶性活性成分をエマルジョンの内部相に併存さ
せることのできる多重エマルジョンＷ₁ ／Ｏ／Ｗ₂ は、
（ｉ）まず、内部エマルジョン、すなわち一次エマルジ
ョンＷ₁ ／Ｏを調製し、（ｉｉ）次に、最低限度の量の
混合エネルギーを使用して内部又は一次エマルジョンＷ
₁ ／Ｏを外部水相Ｗ₂ に添加することにより調製され
る。

【００６７】一次エマルジョンＷ₁ ／Ｏを形成する際
に、０．１〜９９質量％の水相Ｗ₁ を使用することが好
ましい。この量は水相Ｗ₁ 中に保持されうるビタミン等
の任意の水溶性活性成分の質量を含む。一次エマルジョ
ンＷ₁ ／Ｏの油相Ｏは、１〜９９．９質量％の量で使用
される。この量は油相Ｏ中に含まれるエラストマーシリ
コーンポリエーテル、任意の他の油、油溶性ビタミン又
は脂溶性活性成分の質量を含む。

【００６８】次に、０．１〜７０質量％の一次エマルジ
ョンＷ₁ ／Ｏと３０〜９９．９質量％の最終的な連続相
Ｗ₂ とをたんに混合することにより多重エマルジョンＷ
₁ ／Ｏ／Ｗ₂ を調製できる。連続相Ｗ₂ の量はその最終
的な連続相中に含まれる任意の他の水溶性活性成分の質
量を含む。

【００６９】

【実施例】本発明をより詳しく説明するために以下に実
施例を示す。実施例１ −エラストマーシリコーンポリエーテルの調製
方法 この実施例において、ESCO EL-1 プロセッサー混合機を
使用した。このプロセッサー混合機は、加熱及び冷却能
を有する１リットルジャケット付きガラス容器と、速度
調節設定値が２０〜３００ｒｐｍ（２〜３１ｒａｄ／
ｓ）であるアンカースウィープブレードと、Cowles型ブ
レードを有する高速ホモジナイザーと、７５０〜１５，
０００ｒｐｍ（７８〜１，５７０ｒａｄ／ｓ）の運転の
ための速度調節装置と、温度計と、生成物送込口と、真
空接合具と、加熱及び冷却能を有する循環浴を備えてい
た。この実施例１に係るエラストマーシリコーンポリエ
ーテルの調製に使用した原料１（ａ）、１（ｂ）及び２
〜７を以下に示す。この実施例で調製された得られたエ
ラストマーシリコーンポリエーテルを以下の実施例２〜
１０で使用した。実施例１で使用した原料 １（ａ）．実施例２〜８に係るエラストマーシリコーン
ポリエーテルの調製に使用した≡ＳｉＨシロキサンは、
式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ ＳｉＯ）₉₃（ＭｅＨＳｉＯ）
₆ ＳｉＭｅ₃ （式中、Ｍｅはメチルを表す）に概して対
応するコポリマーであった。このコポリマーの重合度
（ＤＰ）は１０１であった。しかしながら、このコポリ
マー中には、反応又は架橋に利用できる６個の反応性部
位が存在する。反応性部位のほんの一部だけがモノアル
ケニルポリエーテルとの反応に消費された。表１の「Ｓ
ｉＨ：ＰＥ比」と題された第４欄に示されているよう
に、初期反応後及び活性成分にさらされた後、残りの反
応性部位がα，ω−不飽和炭化水素による架橋で消費さ
れた。これらの比は、最終組成物中に含まれるＥＯ₄ の
モル数又はＥＯ₇ のモル数に対する≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリ
シロキサン中の≡ＳｉＨ単位の比である。実施例２〜８
の場合において、この比は一定であり、１２：１に等し
かった。換言すれば、どの場合においてもエラストマー
シリコーンポリエーテルの架橋数：ＥＯ₄ 又はＥＯ₇ 比
は１２：１であった。

【００７０】１（ｂ）．実施例９及び１０に係るエラス
トマーシリコーンポリエーテルの調製に使用した≡Ｓｉ
Ｈシロキサンは、式：Ｍｅ₃ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ ＳｉＯ）₇₇
（ＭｅＨＳｉＯ）₂₀ＳｉＭｅ₃ （式中、Ｍｅはメチルを
表す）に対応するコポリマーであった。このコポリマー
の分子量は７，０６７であり、重合度（ＤＰ）は９９で
あった。このコポリマー中には、反応又は架橋に利用で
きる２０個の反応性部位が存在する。しかしながら、反
応性部位のほんの一部だけがモノアルケニルポリエーテ
ルとの反応に消費された。表１の「ＳｉＨ：ＰＥ比」と
題された第４欄に示されているように、初期反応後及び
活性成分にさらされた後、残りの反応性部位がα，ω−
不飽和炭化水素による架橋で消費された。これらの比
は、最終組成物中に含まれるＥＯ₇ のモル数又はＥＯ₁₂
のモル数に対する≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサン中の≡
ＳｉＨ単位の比である。実施例９及び１０の場合におい
て、この比は一定であり、それぞれ２０：１及び１０：
１に等しかった。換言すれば、どの場合においてもエラ
ストマーシリコーンポリエーテルの架橋数：ＥＯ₇ 又は
ＥＯ₁₂比は２０：１又は１０：１であった。

【００７１】２．α，ω−不飽和炭化水素は１，５−ヘ
キサジエンであった。 ３．モノアルケニルポリエーテルはそれぞれ鎖長が４，
７及び１２である一般式：ＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）Ｏ
（ＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｏ）₄ Ｈ，ＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂）Ｏ
（ＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｏ）₇ Ｈ及びＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）Ｏ
（ＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｏ） ₁₂Ｈに対応する組成であった。 ４．油は環状シロキサン種であるデカメチルシクロペン
タシロキサンから成っていた。 ５．触媒は、溶剤中に保持された約１質量％の白金を含
む白金ジビニルテトラメチルジシロキサン錯体、すなわ
ちカルステット触媒であった。 ６．後硬化クエンチング剤は式：（ＣＨ₃ ）₂ Ｈ₂ Ｃ＝
ＣＨＳｉＯＳｉＣＨ＝ＣＨ₂ （ＣＨ₃ ）₂ により表され
るジメチルビニルシロキシ末端ジシロキサンであった。 ７．活性成分は、ビタミンＥ；抗菌剤である５−クロロ
−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）フェノール、す
なわち下記式に示されるトリクロサン；日焼け止め剤で
ある２−エチルヘキシルメトキシシンナメート、すなわ
ちオクチルメトキシシンナメート；２種の収斂剤、すな
わち（ｉ）アルミニウムクロロハイドレート及び（ｉ
ｉ）アルモニウムジルコニウムテトラクロロハイドレッ
クスグリシン錯体、すなわちアルミニウムジルコニウム
テトラクロロハイドレックスＧＬＹ又はＡＺＧ；並びに
下記式に示されるエストラジオール（女性ホルモン）で
あった。

【００７２】

【化６】

【００７３】≡ＳｉＨシロキサン、モノアルケニルポリ
エーテル及びこの例で使用したＤ₅の全量の８４〜９５
質量％をESCO EL-1 プロセッサー混合機に加えることに
よりエラストマーシリコーンポリエーテルを調製した。
材料を混合機の容器に入れた後、混合機を閉じた。循環
浴を７０℃の設定値に設定することにより混合機の加熱
を開始した。混合機のスウィープブレードの速度をその
最大能力の１５〜３０％まで増加させるとともに混合機
のホモジナイザーの速度をその最大能力の５％まで増加
させた。混合機のポートホールに差し込まれたシリンジ
を通じて混合機に白金触媒を添加し、タイマーを始動さ
せた。混合を３０分間続けた。次に、活性成分を添加
し、容器内容物の混合をさらに最低１５分間続けた。化
学天秤を使用してα，ω−不飽和炭化水素、すなわち
１，５−ヘキサジエンを１０〜２０ｇのデカメチルシク
ロペンタシロキサンとともに計量して１オンス入りバイ
アルに入れ、そしてバイアルに栓をした。残り、すなわ
ち５〜１６質量％のデカメチルシクロペンタシロキサン
を計量してビーカーに入れた。

【００７４】１，５−ヘキサジエンの揮発性のために、
１，５−ヘキサジエンを反応混合物に添加する際に注意
を払った。ホモジナイザーを停止し、スクレーパの速度
をその能力の５％まで低下させた。ＥＳＣＯプロセッサ
ー混合機の送込口プラグをはずし、送込口のポートホー
ルに、漏斗の脚が容器内の液体の表面下に達するように
脚の長い漏斗を差し込んだ。α，ω−不飽和炭化水素、
すなわち１，５−ヘキサジエンをデカメチルシクロペン
タシロキサンの一部と混合し、漏斗に入れ、続いてデカ
メチルシクロペンタシロキサンの残りを添加した。漏斗
内の内容物が添加されたら、漏斗を除去し、送込口を閉
じ、そしてタイマーを再始動させた。

【００７５】スクレーパブレードの速度をその最大能力
の１５〜３０％まで増加させ、ホモジナイザーの速度を
その最大能力の５〜１０％まで増加させた。混合機容器
内の流体はゲルを形成し始めた。このことは、容器内で
材料が増粘して混合機のシャフトに這い上がってきたこ
とからはっきり示された。このゲル化が起こった時間を
対数表に記録し、内容物の混合を続けた。α，ω−不飽
和炭化水素の添加時点から求めた全混合時間は７０℃の
一定温度で最低３時間であった。この時間の最後に、混
合機循環浴の設定値を２５℃に下げ、混合を続けた。後
硬化クエンチング剤を添加し、続いて混合機容器の内容
物をデカメチルシクロペンタシロキサンにより稀釈し
た。

【００７６】上記の手順を用い、６つの異なる型の活性
成分を含む９つのエラストマーシリコーンポリエーテル
を調製した。実施例２〜１０に従って調製された９つの
エラストマーシリコーンポリエーテルの特性を表１に示
した。

【００７７】

【表１】

【００７８】表１中、実施例２〜１０では、Ｄ₅ は、こ
れらの実施例の各々で調製されたゲル組成物の残りを構
成する構成要素を成していた。すなわち、実施例２で
は、ゲル組成物は、１５質量％のエラストマーシリコー
ンポリエーテルと、８．３質量％の活性成分であるビタ
ミンＥを含んで成り、１００％となるようなゲル組成物
の残りはデカメチルシクロペンタシロキサンであった。

【００７９】本発明の範囲から離れずにエラストマーシ
リコーンポリエーテルの調製に他の種類の反応性組成を
使用できる。例えば、前述の特定の≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリ
シロキサン及びα，ω−不飽和炭化水素を使用する代わ
りに次の他の種類の反応性組成：ＺＭｅ₂ ＳｉＯ（Ｍｅ
₂ ＳｉＯ）_r （ＭｅＨＳｉＯ）_s ＳｉＭｅ₂ Ｚ及びＱＭ
ｅ₂ ＳｉＯ（Ｍｅ₂ ＳｉＯ） _t （ＭｅＱＳｉＯ）_u Ｓｉ
Ｍｅ₂ Ｑ（式中、Ｍｅはメチルであり、Ｚは１分子当た
り少なくとも２個のＨ原子が存在することを条件として
ＣＨ₃ 又はＨであり、Ｑは１分子当たり少なくとも２個
の炭素−炭素二重結合が存在することを条件としてビニ
ル若しくは他のα−不飽和アルケニル基又はＣＨ₃ であ
り、ｒは０〜１，０００であり、ｓは０〜１００であ
り、ｔは０〜１，０００であり、ｕは０〜１００であ
る）を有するモノアルケニルポリエーテルを反応させる
ことによりエラストマーシリコーンポリエーテルを調製
できる。

【００８０】また、前述の特定の≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシ
ロキサン及びα，ω−不飽和炭化水素を使用する代わり
に次の種類の反応性組成：

【００８１】

【化７】

【００８２】（式中、Ｍｅはメチルであり、Ｒは１分子
当たり少なくとも２個のＨ原子が存在することを条件と
してメチル又はＨ原子であり、Ｑは１分子当たり少なく
とも２個の炭素−炭素二重結合が存在することを条件と
してビニル若しくは他のα−不飽和アルケニル基又はメ
チルであり、ｖは２〜５０であり、ｗは０〜２０であ
り、ｘは０〜５０であり、ｙは０〜１，０００であり、
ｚは０〜１，０００であり、λは０〜１００である）を
有するモノアルケニルポリエーテルを反応させることに
よりエラストマーシリコーンポリエーテルを調製でき
る。

【００８３】本発明に係る活性成分と油を含むエラスト
マーシリコーンの架橋三次元ゲル化網目構造は、米国特
許第５，６５４，３６２号及び第５，８８０，２１０号
に記載のシリコーンエラストマーを使用することによっ
ても調製できる。

【００８４】本発明に係る組成物は、パーソナルケア分
野において特別な価値を有する。本発明に係る組成物
は、それら自体で使用されても、又は医師の処方不要
（ＯＴＣ）の種々のパーソナルケア製品を形成するため
に他の化粧品成分と配合されてもよい。

【００８５】すなわち、本発明に係る組成物は、発汗抑
制剤及び脱臭剤中でキャリヤーとして有用である。本発
明に係る組成物は、潤滑性があり、スキンクリーム、ス
キンケアローション、加湿剤、ざそう止め剤又はしわ取
り剤等のフェーシャルトリートメント、パーソナルクレ
ンザー及びフェーシャルクレンザー、バスオイル、香
水、コロン、サッシェ（sachet）、日焼け止め剤、プレ
シェーブローション及びアフターシェーブローション、
液体石鹸、ひげそり用石鹸及びひげそり用石鹸泡の特性
を改良することができる。光沢を高めるため及び状態調
節の利点を提供するために、本発明に係る組成物をヘア
シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアスプレー、ム
ース、パーマネント、脱毛剤及びキューティクルコート
中に使用できる。

【００８６】化粧品において、本発明に係る組成物は、
メークアップ（make-ups）、有色化粧品、ファンデーシ
ョン、ブラッシェ（blushes ）、リップスティック（li
p sticks）、リップバルム剤（lip balms ）、アイライ
ン、マスカラ、油除去剤、有色化粧品除去剤及びパウダ
ー中の顔料用の均展剤及び展着剤として作用する。本発
明に係る組成物は、スティック（sticks）、ゲル、ロー
ション、エアゾール及びロールオン（roll-ons）に含め
られた場合には、さらさらした絹のような滑らかさを付
与する。

【００８７】さらに、本発明に係る組成物は、貯蔵安定
性及び調製のし易さのような他の利点及び有益な特性を
示す。それ故、本発明に係る組成物の用途は広く、特に
発汗抑制剤、脱臭剤、スキンケア製品中で、及び毛髪を
状態調節することに関して特に有用である。

【００８８】さらに、本発明に係る組成物は、一般的に
身辺衛生及び家庭用清掃労務のために販売されているウ
ェットワイパー、ウェットティシュー及びウェットタオ
ル等のぬれているような掃除用ワイパーにおいて使用さ
れるセルロース系又は合成不織キャリヤー基材用の添加
剤としての用途がある。

【００８９】本発明の基本的な態様から離れずに本明細
書に記載した化合物、組成物及び方法に他の変更を加え
ることができる。本明細書で具体的に示した本発明の態
様はたんに例示のためのものであり、特許請求の範囲に
規定される本発明の範囲を限定することを意図したもの
ではない。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｇ 7/15 7/15 7/32 7/32 7/42 7/42 7/48 7/48 7/50 7/50 Ｃ０８Ｆ 4/80 Ｃ０８Ｆ 4/80 283/12 283/12 Ｃ０８Ｇ 81/00 Ｃ０８Ｇ 81/00 (72)発明者 ウィリアム ジェームズ シュルツ，ジュ ニア アメリカ合衆国，ミシガン 48642，ミッ ドランド，オールド パイン トレール 3841 (72)発明者 ジャネット メリー スミス アメリカ合衆国，ミシガン 48706，ベイ シティ，サウス エリー ストリート 1312

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 （Ａ）式：Ｒ₃ ＳｉＯ（Ｒ'₂ＳｉＯ）_a
   （Ｒ''ＨＳｉＯ）_bＳｉＲ₃ 、式：（Ｒ'₂ＳｉＯ）
   _a'（Ｒ''ＨＳｉＯ）_b'、式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂Ｓｉ
   Ｏ）_c ＳｉＲ₂ Ｈ、又は式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂Ｓｉ
   Ｏ）_a （Ｒ''ＨＳｉＯ）_b ＳｉＲ₂ Ｈ（式中、Ｒ，Ｒ’
   及びＲ''は炭素原子数１〜６のアルキル基であり、ａは
   ０〜２５０であり、ａ’は０〜７であり、ｂは１〜２５
   ０であり、ｂ’は３〜１０であり、ｃは０〜２５０であ
   る）により表される≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサンと、 （Ｂ）式：ＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_f Ｏ（ＣＨ₂ ＣＨ₂
   Ｏ）_g （ＣＨ₂ ＣＨ₃ＣＨＯ）_h Ｔ又は式：ＣＨ₂ ＝Ｃ
   Ｈ−Ｑ−Ｏ（ＣＨ₂ ＣＨ₂ Ｏ）_g （ＣＨ₂ ＣＨ ₃ ＣＨ
   Ｏ）_h Ｔ（式中、Ｔは水素原子、Ｃ₁ 〜Ｃ₁₀アルキル
   基、アリール基又はＣ₁ 〜Ｃ₂₀アシル基であり、Ｑは不
   飽和を含有する二価連結基であり、ｆは０〜６、ｇは４
   〜１００、ｈは０又は１〜１００である）により表され
   るモノアルケニルポリエーテルと、 （Ｃ）病気の診断、治療、鎮静、処置若しくは予防に薬
   理学的活性若しくは他の直接的な効果を提供するか又は
   人間若しくは他の動物の体の構造若しくは機能に影響を
   及ぼすことのできる活性成分であって、薬剤製品の生産
   の際に化学変化するか又は特定の活性若しくは効果を提
   供するように修飾された形態で薬剤製品中に存在する要
   素を含む活性成分と、 （Ｄ）式：ＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_d ＣＨ＝ＣＨ₂ によ
   り表されるα，ω−ジエン、式：ＣＨ≡Ｃ（ＣＨ₂ ）_e
   Ｃ≡ＣＨにより表されるα，ω−ジイン、及び式：ＣＨ
   ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_e Ｃ≡ＣＨにより表されるα，ω−
   エン−イン（式中、ｄは０〜２０であり、ｅは０〜２０
   である）からなる群から選ばれるα，ω−不飽和炭化水
   素と、 （Ｅ）白金触媒とを、 （Ｆ）（ｉ）有機化合物、（ｉｉ）ケイ素原子を含有す
   る化合物、（ｉｉｉ）有機化合物の混合物、（ｉｖ）ケ
   イ素原子を含有する化合物の混合物、及び（ｖ）有機化
   合物とケイ素原子を含有する化合物の混合物から選ばれ
   る油、の存在のもとで組み合わせて反応させ、前記活性
   成分と前記油を含むエラストマーシリコーンポリエーテ
   ルの架橋３次元的ゲル化網目構造が形成されるまで反応
   を続けさせることを含む方法により得られるエラストマ
   ーシリコーンポリエーテルを含む組成物。
2. 【請求項２】 活性成分が、ビタミン、抗菌剤、日焼け
   止め剤、収斂剤及びホルモンからなる群から選ばれる成
   分である請求項１記載の組成物。
3. 【請求項３】 油が、式：（ＣＨ₃ ）₃ ＳｉＯ｛（ＣＨ
   ₃ ）₂ ＳｉＯ｝_k Ｓｉ（ＣＨ₃ ）₃ （式中、ｋは０〜５
   である）により表される揮発性線状メチルシロキサン又
   は式：｛（ＣＨ₃ ）₂ ＳｉＯ｝_m （式中、ｍは３〜８で
   ある）により表される揮発性環状メチルシロキサンであ
   って、沸点２５０℃未満、粘度０．６５〜５．０ｍｍ²
   ／ｓの揮発性メチルシロキサンである請求項１に記載の
   組成物。
4. 【請求項４】 活性成分が油溶性活性成分である請求項
   １記載の組成物。
5. 【請求項５】 活性成分が水溶性活性成分である請求項
   １記載の組成物。
6. 【請求項６】 請求項４又は５に記載の組成物を含むエ
   マルジョン。
7. 【請求項７】 請求項４又は５に記載の組成物を含む多
   重エマルジョン。
8. 【請求項８】 毛髪、皮膚又は腋の下を処理するための
   組成物を調製するための請求項１に記載の組成物の使
   用。
9. 【請求項９】 請求項１に記載の組成物をセルロース系
   又は合成不織キャリヤー基材に適用することを含む、セ
   ルロース系又は合成不織キャリヤー基材の処理方法。
10. 【請求項１０】 （Ａ）式：Ｒ₃ ＳｉＯ（Ｒ'₂ＳｉＯ）
    _a （Ｒ''ＨＳｉＯ） _b ＳｉＲ₃ 、式：（Ｒ'₂ＳｉＯ）_a'
    （Ｒ''ＨＳｉＯ）_b'、式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂ＳｉＯ）
    _c ＳｉＲ₂ Ｈ、又は式：ＨＲ₂ ＳｉＯ（Ｒ'₂ＳｉＯ）_a
    （Ｒ''ＨＳｉＯ）_b ＳｉＲ₂ Ｈ（式中、Ｒ，Ｒ’及び
    Ｒ''は炭素原子数１〜６のアルキル基であり、ａは０〜
    ２５０であり、ａ’は０〜７であり、ｂは１〜２５０で
    あり、ｂ’は３〜１０であり、ｃは０〜２５０である）
    により表される≡Ｓｉ−Ｈ含有ポリシロキサンと、 （Ｂ）任意に、モノアルケニルポリエーテル、α−オレ
    フィン、又はモノアルケニルポリエーテル及びα−オレ
    フィンと、 （Ｃ）ビタミン、抗菌剤、日焼け止め剤、収斂剤及びホ
    ルモンからなる群から選ばれる活性成分と、 （Ｄ）式：ＣＨ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_d ＣＨ＝ＣＨ₂ によ
    り表されるα，ω−ジエン、式：ＣＨ≡Ｃ（ＣＨ₂ ）_e
    Ｃ≡ＣＨにより表されるα，ω−ジイン、及び式：ＣＨ
    ₂ ＝ＣＨ（ＣＨ₂ ）_e Ｃ≡ＣＨにより表されるα，ω−
    エン−イン（式中、ｄは０〜２０であり、ｅは０〜２０
    である）からなる群から選ばれるα，ω−不飽和炭化水
    素と、 （Ｅ）白金触媒とを、 （Ｆ）（ｉ）有機化合物、（ｉｉ）ケイ素原子を含有す
    る化合物、（ｉｉｉ）有機化合物の混合物、（ｉｖ）ケ
    イ素原子を含有する化合物の混合物、及び（ｖ）有機化
    合物とケイ素原子を含有する化合物の混合物から選ばれ
    る油、の存在のもとで組み合わせて反応させ、前記活性
    成分と前記油を含むエラストマーシリコーンの架橋３次
    元ゲル化網目構造が形成されるまで反応を続けさせるこ
    とを含む方法により得られるエラストマーシリコーンを
    含む組成物。