JP2000336030A - 点眼液 - Google Patents
点眼液Info
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- JP2000336030A JP2000336030A JP2000079901A JP2000079901A JP2000336030A JP 2000336030 A JP2000336030 A JP 2000336030A JP 2000079901 A JP2000079901 A JP 2000079901A JP 2000079901 A JP2000079901 A JP 2000079901A JP 2000336030 A JP2000336030 A JP 2000336030A
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- ophthalmic solution
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- mosm
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- Pending
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 ドライアイの治療のため、涙液の分泌を正常
化させる点眼液を提供すること。 【構成】 アミノエチルスルホン酸を2.0重量％〜3.5重
量％配合するドライアイ治療用の点眼液。
化させる点眼液を提供すること。 【構成】 アミノエチルスルホン酸を2.0重量％〜3.5重
量％配合するドライアイ治療用の点眼液。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、ドライアイの治
療、特にムチン分泌障害の治療を目的とした点眼液に関
する。
療、特にムチン分泌障害の治療を目的とした点眼液に関
する。
【０００２】
【従来の技術】ドライアイは、涙液の減少又は質的な異
常そのものを指す場合や、涙液の量的又は質的異常によ
り角結膜に障害を来した状態を意味する。自覚症状とし
ては目の疲労、ゴロゴロ感、乾燥感、不快感、かすみ、
かゆみ、痛み、遠近調節不良、目やに・涙の多寡などと
して現れ、日常生活に大きな支障を来す疾患である。
常そのものを指す場合や、涙液の量的又は質的異常によ
り角結膜に障害を来した状態を意味する。自覚症状とし
ては目の疲労、ゴロゴロ感、乾燥感、不快感、かすみ、
かゆみ、痛み、遠近調節不良、目やに・涙の多寡などと
して現れ、日常生活に大きな支障を来す疾患である。
【０００３】ところが、ドライアイに対して有効な薬剤
や確実な治療法は無く、現在、自覚症状を軽減させる対
症療法が取られている。対症療法の例としては、涙液の
保水性を高める目的の特開平7-223966号や、涙液の粘性
を高める目的の特表平9-508898号が挙げれる。
や確実な治療法は無く、現在、自覚症状を軽減させる対
症療法が取られている。対症療法の例としては、涙液の
保水性を高める目的の特開平7-223966号や、涙液の粘性
を高める目的の特表平9-508898号が挙げれる。
【０００４】アミノエチルスルホン酸に関しては、角膜
障害修復に関しては有用であることが特開平8-133968号
に記載されている。しかしながら、ムチン分泌障害治療
に関する研究報告はない。
障害修復に関しては有用であることが特開平8-133968号
に記載されている。しかしながら、ムチン分泌障害治療
に関する研究報告はない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、対症
療法が主であるドライアイの治療の原因療法とも言える
涙液の分泌を正常化させる点眼液を提供することにあ
る。
療法が主であるドライアイの治療の原因療法とも言える
涙液の分泌を正常化させる点眼液を提供することにあ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは涙液の３層
構造（油層、水層、粘液ムチン層）に注目し、ドライア
イの治療について鋭意研究を進めた結果、アミノエチル
スルホン酸を2.0重量％〜3.5重量％配合する点眼液がド
ライアイの治療に有効であることを見出し、特に、ムチ
ン分泌障害の治療に有効であることを見出し本発明を完
成した。
構造（油層、水層、粘液ムチン層）に注目し、ドライア
イの治療について鋭意研究を進めた結果、アミノエチル
スルホン酸を2.0重量％〜3.5重量％配合する点眼液がド
ライアイの治療に有効であることを見出し、特に、ムチ
ン分泌障害の治療に有効であることを見出し本発明を完
成した。
【０００７】すなわち、本発明は、アミノエチルスルホ
ン酸を2.0重量〜3.5重量％配合するドライアイ治療用点
眼液であり、特にムチン分泌障害治療用点眼液である。
ン酸を2.0重量〜3.5重量％配合するドライアイ治療用点
眼液であり、特にムチン分泌障害治療用点眼液である。
【０００８】本発明において、アミノエチルスルホン酸
の配合量は2.0重量〜3.5重量％であり、最も好ましくは
2.5重量％〜3.0重量％である。配合量が2.0重量％未満
の配合量では、充分な治療効果が得られず、3.5重量％
を超えると眼に刺激を与え違和感を生じるので好ましく
ない。
の配合量は2.0重量〜3.5重量％であり、最も好ましくは
2.5重量％〜3.0重量％である。配合量が2.0重量％未満
の配合量では、充分な治療効果が得られず、3.5重量％
を超えると眼に刺激を与え違和感を生じるので好ましく
ない。
【０００９】本発明の点眼液のｐＨは4.5〜8.5、好まし
くは6.0〜8.0であり、浸透圧は200〜400mOsm、好ましく
は250〜320mOsmである。
くは6.0〜8.0であり、浸透圧は200〜400mOsm、好ましく
は250〜320mOsmである。
【００１０】
【発明の実施の形態】涙液の量的又は質的な異常によ
り、ドライアイが引き起こされるが、いまだ、ドライア
イに対して有効な薬剤や確実な治療方法は無く、ドライ
アイによる目の疲労、ゴロゴロ感、乾燥感、不快感等の
自覚症状を軽減させる対症療法が取られているのが現状
である。涙液は、油層、水層、粘液ムチン層の３層構造
をなしていることが知られており、外側から油層、水
層、粘液ムチン層である。本発明者らは、涙液構造の面
からドライアイの治療に関して、鋭意研究を重ねた結
果、アミノエチルスルホン酸を2.0重量〜3.5重量％、好
ましくは2.5重量〜3.0重量％配合する点眼液が、粘液ム
チン層を構成するムチンの分泌障害に対して高い治療効
果を有することを突き止め、ドライアイの治療に有効で
あることを見出した。
り、ドライアイが引き起こされるが、いまだ、ドライア
イに対して有効な薬剤や確実な治療方法は無く、ドライ
アイによる目の疲労、ゴロゴロ感、乾燥感、不快感等の
自覚症状を軽減させる対症療法が取られているのが現状
である。涙液は、油層、水層、粘液ムチン層の３層構造
をなしていることが知られており、外側から油層、水
層、粘液ムチン層である。本発明者らは、涙液構造の面
からドライアイの治療に関して、鋭意研究を重ねた結
果、アミノエチルスルホン酸を2.0重量〜3.5重量％、好
ましくは2.5重量〜3.0重量％配合する点眼液が、粘液ム
チン層を構成するムチンの分泌障害に対して高い治療効
果を有することを突き止め、ドライアイの治療に有効で
あることを見出した。
【００１１】更に、本発明の点眼液は、ｐＨを4.5〜8.
5、好ましくは6.0〜8.0、浸透圧を200〜400mOsm、好ま
しくは250〜320mOsmに調整することにより、ドライアイ
の治療効果、特にムチン分泌障害の治療効果が高まるこ
とを見出した。
5、好ましくは6.0〜8.0、浸透圧を200〜400mOsm、好ま
しくは250〜320mOsmに調整することにより、ドライアイ
の治療効果、特にムチン分泌障害の治療効果が高まるこ
とを見出した。
【００１２】本発明の点眼液には、必要に応じて他の薬
効成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合すること
ができる。
効成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合すること
ができる。
【００１３】しかしながら、防腐剤は、涙液の安定性の
低下、涙液分泌が減少している眼に対して、角膜細胞障
害を引き起こすので、配合することは好ましくない。
低下、涙液分泌が減少している眼に対して、角膜細胞障
害を引き起こすので、配合することは好ましくない。
【００１４】本発明の点眼液は、アミノエチルスルホン
酸を加え、無機塩類を浸透圧が200〜400mOsmになる量を
滅菌精製水に溶解し、ホウ砂等のｐＨ調節剤でｐＨを4.
5〜8.0に調整することにより調製することができる。
酸を加え、無機塩類を浸透圧が200〜400mOsmになる量を
滅菌精製水に溶解し、ホウ砂等のｐＨ調節剤でｐＨを4.
5〜8.0に調整することにより調製することができる。
【００１５】
【実施例】以下、実施例を挙げて、本発明をさらに詳細
に説明する。 実施例１ アミノエチルスルホン酸3000mg、塩化ナトリウム130m
g、塩化カリウム20mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
に説明する。 実施例１ アミノエチルスルホン酸3000mg、塩化ナトリウム130m
g、塩化カリウム20mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
【００１６】実施例２ アミノエチルスルホン酸2500mg、塩化ナトリウム220m
g、塩化カリウム60mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
g、塩化カリウム60mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
【００１７】実施例３ アミノエチルスルホン酸2000mg、塩化ナトリウム300m
g、塩化カリウム100mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
g、塩化カリウム100mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
【００１８】比較例１ 塩化ナトリウム750mg、塩化カリウム90mgを滅菌精製水9
0mlに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精
製水を加えて全量を100mlとし点眼液を調製した。この
点眼液の浸透圧は測定の結果、286mOsmであった。
0mlに溶解し、ホウ砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精
製水を加えて全量を100mlとし点眼液を調製した。この
点眼液の浸透圧は測定の結果、286mOsmであった。
【００１９】比較例２ アミノエチルスルホン酸1000mg、塩化ナトリウム550m
g、塩化カリウム100mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
g、塩化カリウム100mgを滅菌精製水90mlに溶解し、ホウ
砂でｐＨを7.4に調整した後、滅菌精製水を加えて全量
を100mlとし点眼液を調製した。この点眼液の浸透圧は
測定の結果、286mOsmであった。
【００２０】試験例 ドライアイのモデルとして、涙液中のムチン分泌が障害
され、それにより角化性角結膜障害を発症するビタミン
Ａ欠乏ラットを用い、アミノエチルスルホン酸による障
害治癒効果について検討した。
され、それにより角化性角結膜障害を発症するビタミン
Ａ欠乏ラットを用い、アミノエチルスルホン酸による障
害治癒効果について検討した。
【００２１】使用動物 ３週齢のＳＤ系ラットをビタミンＡ欠乏飼料で30日間飼
育した。
育した。
【００２２】実験方法 ビタミンＡ欠乏飼料で30日間飼育したラット(ドライア
イモデル，角膜角化状態）を４群（Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ、各
10匹ずつ）に分け、Ａ群には実施例１を、Ｂ群には実施
例３を、Ｃ群には比較例１を、Ｄ群には比較例２を、１
回10μL、１日４回、４週間両眼に点眼した。各群と
も、点眼開始時より１週間毎に４週まで、角膜上皮の角
化部分を0.1％フルオレセインナトリウムで染色して、
スリットランプを用いて角膜の角化状態を観察し、角化
状態を０（無し）〜５（ほとんど角化）の６段階で評価
した（結果１）。また、点眼後各週において、涙液中の
ムチン量をその末端を構成しているシアル酸を指標とし
て定量し、ビタミンＡ欠乏飼料で飼育前の値を100％、
ビタミンＡ欠乏飼料で30日間飼育した後を０％（角化状
態）としたムチン分泌改善率で評価した（結果２）。
イモデル，角膜角化状態）を４群（Ａ，Ｂ，Ｃ，Ｄ、各
10匹ずつ）に分け、Ａ群には実施例１を、Ｂ群には実施
例３を、Ｃ群には比較例１を、Ｄ群には比較例２を、１
回10μL、１日４回、４週間両眼に点眼した。各群と
も、点眼開始時より１週間毎に４週まで、角膜上皮の角
化部分を0.1％フルオレセインナトリウムで染色して、
スリットランプを用いて角膜の角化状態を観察し、角化
状態を０（無し）〜５（ほとんど角化）の６段階で評価
した（結果１）。また、点眼後各週において、涙液中の
ムチン量をその末端を構成しているシアル酸を指標とし
て定量し、ビタミンＡ欠乏飼料で飼育前の値を100％、
ビタミンＡ欠乏飼料で30日間飼育した後を０％（角化状
態）としたムチン分泌改善率で評価した（結果２）。
【００２３】 結果１ 角膜の角化状態（各郡２０眼のスコアー平均±ＳＤ） 点眼開始時 １週間後 ２週間後 ３週間後 ４週間後 実施例１ 4.5±0.5 3.5±0.8 2.7±0.7 1.6±0.5* 0.5±0.4* 実施例３ 4.5±0.5 3.6±0.8 2.9±0.6 1.9±0.4* 0.9±0.5* 比較例１ 4.5±0.5 4.3±0.9 4.0±0.7 3.7±0.4 3.3±0.5 比較例２ 4.5±0.5 4.1±0.8 3.8±0.8 3.1±0.5 2.5±0.6
【００２４】 結果２ ムチン分泌改善率％（各郡２０眼の平均±ＳＤ） 点眼開始時 １週間後 ２週間後 ３週間後 ４週間後 実施例１ ０ 25±15 58±13* 83±10* 85±9* 実施例３ ０ 22±12 49±10* 72±12* 80±10* 比較例１ ０ 10±6 15±8 20±11 23±10 比較例２ ０ 12±8 22±10 33±15 48±12
【００２５】 ＊：比較例２に比べてp<0.05
【００２６】その結果、本発明の点眼液（実施例１，
３）は、比較例１，２点眼液と比較して、角化性角結膜
障害治癒効果、つまりムチン分泌障害の治療効果が高い
ことがわかった。
３）は、比較例１，２点眼液と比較して、角化性角結膜
障害治癒効果、つまりムチン分泌障害の治療効果が高い
ことがわかった。
【００２７】
【発明の効果】本発明により、ドライアイに対する治療
効果、特にムチン分泌障害に対する治療効果が高い点眼
液を提供することが可能となった。
効果、特にムチン分泌障害に対する治療効果が高い点眼
液を提供することが可能となった。
フロントページの続き (72)発明者 大槻 智宏 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C076 AA12 BB24 CC26 DD21A DD22Z DD23D FF12 FF14 FF61 4C206 AA01 AA02 JA08 MA01 MA04 MA37 MA78 NA14 ZA33 ZB22
Claims (6)
- 【請求項１】アミノエチルスルホン酸を2.0重量％〜3.5
重量％を配合するドライアイ治療用の点眼液 - 【請求項２】アミノエチルスルホン酸を2.5重量％〜3.0
重量％を配合するドライアイ治療用の点眼液 - 【請求項３】ｐＨが4.5〜8.0かつ浸透圧が200〜400mOsm
である請求項１又は２記載のドライアイ治療用の点眼液 - 【請求項４】アミノエチルスルホン酸を2.0重量％〜3.5
重量％を配合するムチン分泌障害治療用の点眼液 - 【請求項５】アミノエチルスルホン酸を2.5重量％〜3.0
重量％を配合するムチン分泌障害治療用の点眼液 - 【請求項６】ｐＨが4.5〜8.0かつ浸透圧が200〜400mOsm
である請求項４又は５記載のムチン分泌障害治療用の点
眼液
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000079901A JP2000336030A (ja) | 1999-03-24 | 2000-03-22 | 点眼液 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7904199 | 1999-03-24 | ||
| JP11-79041 | 1999-03-24 | ||
| JP2000079901A JP2000336030A (ja) | 1999-03-24 | 2000-03-22 | 点眼液 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000336030A true JP2000336030A (ja) | 2000-12-05 |
Family
ID=26420117
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000079901A Pending JP2000336030A (ja) | 1999-03-24 | 2000-03-22 | 点眼液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000336030A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006009112A1 (ja) * | 2004-07-16 | 2006-01-26 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 水性点眼剤 |
| WO2015166555A1 (ja) * | 2014-04-30 | 2015-11-05 | 株式会社日本生物製剤 | 涙液分泌促進剤、及び涙液分泌減少に起因するドライアイの予防・治療薬 |
| JP2022529823A (ja) * | 2019-04-22 | 2022-06-24 | アレグロ オフサルミックス エルエルシー | ドライアイの治療に使用可能な組成物および方法 |
| JP2023010965A (ja) * | 2017-06-01 | 2023-01-20 | ロート製薬株式会社 | 視覚機能の再活性化用眼科組成物 |
-
2000
- 2000-03-22 JP JP2000079901A patent/JP2000336030A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006009112A1 (ja) * | 2004-07-16 | 2006-01-26 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 水性点眼剤 |
| JPWO2006009112A1 (ja) * | 2004-07-16 | 2008-05-01 | 大正製薬株式会社 | 水性点眼剤 |
| JP5272307B2 (ja) * | 2004-07-16 | 2013-08-28 | 大正製薬株式会社 | 水性点眼剤 |
| WO2015166555A1 (ja) * | 2014-04-30 | 2015-11-05 | 株式会社日本生物製剤 | 涙液分泌促進剤、及び涙液分泌減少に起因するドライアイの予防・治療薬 |
| JP2023010965A (ja) * | 2017-06-01 | 2023-01-20 | ロート製薬株式会社 | 視覚機能の再活性化用眼科組成物 |
| JP2022529823A (ja) * | 2019-04-22 | 2022-06-24 | アレグロ オフサルミックス エルエルシー | ドライアイの治療に使用可能な組成物および方法 |
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