ITMI960992A1 - Composizioni farmaceutiche a base di diclofenac - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE dell’invenzione industriale
La presente invenzione riguarda nuove composizioni farmaceutiche contenenti acido [(2,6-dicloro-anilino)-2-fenil]-2-acetico (più comunemente noto come Diclofenac), in forma acida e/o salina.
Il Diclofenac è un farmaco non steroideo largamente diffuso ed utilizzato a causa delle sue ben note proprietà analgesiche, antipiretiche, antiartritiche, antiflogistiche ed antireumatiche; la sua formula di struttura è qui sotto riportata.
Il Diclofenac viene generalmente assunto per via orale sotto forma di compresse normali o rivestite con coperture gastroresistenti, o per via rettale, per via iniettabile o topica.
La possibilità di assumerlo come caramelle, compresse da sciogliere in bocca, confetti, chewing gum, o altre forme farmaceutiche similari o in formulazioni per la preparazione estemporanea di soluzioni e/o sospensioni acquose a base di Diclofenac, rappresenterebbe una diversa via di somministrazione senz’altro più adatta, soprattutto a bambini e persone anziane.
A causa della sua scarsa solubilità in acqua, il Diclofenac viene normalmente impiegato in forma salificata; i sali di Diclofenac comunemente utilizzati .sono quelli di sodio, di potassio o di altri metalli alcalini ed alcalino-terrosi, unitamente a quelli di natura organica come i sali di amminoacidi basici, quali la lisina, l’arginina e romitina, o altre basi organiche farmacologicamente accettate che hanno comunque la capacità di rendere solubile in acqua il sale risultante.
Le composizioni farmaceutiche per uso orale dei sali di Diclofenac sono generalmente accompagnate da alcuni effetti collaterali di non trascurabile importanza. I sali di Diclofenac sono infatti caratterizzati da un sapore particolarmente sgradevole e amaro e dal fatto di produrre una sensazione di forte potere astringente e di generare una forma di pizzicore particolarmente intensa nel cavo orale, soprattutto a livello laringeo.
Per quanto il primo problema sia stato parzialmente risolto mediante l utilizzo di aromi che in qualche modo riescono a mascherarne il sapore, non sono ancora state proposte soluzioni soddisfacenti per quello che riguarda i rimanenti due.
Per questo motivo le composizioni farmaceutiche contenenti i sali di Diclofenac presentano tuttora una scarsa palatabilità, cosa che pone un limite alla loro diffusione ed ai possibili campi di applicazione, indipendentemente dall’elevato effetto terapeutico ad esse associato.
E’ stato ora sorprendentemente trovato e costituisce l’oggetto della presente invenzione che, mediante l’aggiunta ai sali di Diclofenac di carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o loro miscele, unitamente ai normali eccipienti e coadiuvanti, si ottengono composizioni farmaceutiche prive di buona parte degli effetti collaterali precedentemente menzionati e, in particolare della sensazione di astringenza a livello laringeo.
La quantità di tali sali inorganici che deve essere aggiunta alle composizioni contenenti Diclofenac deve essere compresa tra il 20 e l’80% in peso, riferito al peso del Diclofenac acido.
Nella realizzazione preferita della presente invenzione, detti sali inorganici sono scelti tra carbonato e bicarbonato di sodio e di potassio.
E’ stato inoltre trovato, e costituisce un secondo oggetto della presente invenzione, che con raggiunta a dette composizioni contenenti i sali di Diclofenac e i carbonati e/o bicarbonati di metalli alcalini, di aromatizzanti selezionati tra menta, anice, glicirrizinato di ammonio e miscele degli stessi, si ottiene un effetto sinergico tale da eliminare completamente tutti gii effetti collaterali precedentemente menzionati, ottenendo composizioni farmaceutiche perfettamente palatabili (e/o bevibili, nel caso che queste vengano utilizzate per la preparazione di soluzioni e/o sospensioni) e prive di retrogusto.
Si è inoltre sorprendentemente trovato che, mediante detto uso combinato di carbonati e/o bicarbonati di metalli alcalini e dei sopramenzionati aromatizzanti, si ottengono composizioni farmaceutiche a base di Diclofenac nelle quali detto principio attivo viene rilasciato più velocemente rispetto alle normali formulazioni, determinando livelli ematici più elevati e, conseguentemente, un più immediato effetto terapeutico.
Gli aromatizzanti possono essere utilizzati come tali o supportati su materiali inerti, per esempio maltodestrina, per ottenere una migliore distribuzione dei granulati e facilitare una perfetta dispersibilità dell’aroma in soluzione. Preferibilmente essi sono assorbiti su maltodestina con potere 1 a 2000 e 1 a La quantità di detti aromatizzanti è inoltre preferibilmente compresa tra 1/5 e 3 volte il peso del Diclofenac acido.
Nella realizzazione della presente invenzione vengono utilizzati questi aromi senza che ne siano alterati i caratteri organolettici o siano privati delle loro qualità intrinseche di aromi liposolubili e generalmente oleosi allo stato puro.
I seguenti esempi vengono riportati a titolo puramente esemplificativo e non limitativo.
Esempio 1 - Composizione a solubilizzazione istantanea in acqua
* Qualora si volessero preparare delle composizioni a base di Diclofenac sale sodico, è opportuno utilizzare sodio bicarbonato in una quantità pari a circa il 38% in peso riferito al peso del Diclofenac sale sodico presente. Al bicarbonato sodico può essere inoltre aggiunto del carbonato sodico, mantenendo le seguenti proporzioni ottimali: 27% di sodio bicarbonato e 4-5% di sodio carbonato, sempre riferite alla quantità in peso del Diclofenac sale sodico presente.
** La presenza del saccarosio non è strettamente necessaria; in sua assenza si ottiene una composizione perfettamente solubile al contatto con l’acqua avente un contenuto di granulato molto limitato. In tal caso nulla viene modificato dai punto di vista della tollerabilità al contatto della mucosa e dal punto di vista della palatabilità della soluzione bevibile.
- Preparazione
Si miscelano in un opportuno mescolatore i componenti 1, 2, 5, 6 e 7 e si bagna la miscela così costituita con etanolo al 95%. Si granula con una rete da 66 mm ed il granulato viene opportunamente essiccato in corrente d’aria. Si aggiungono quindi i componenti 3, 4 e 8 già granulati sempre su rete di medesima granulometria e si mescola il tutto.
Si passa quindi alla macchina dosatrice e riempitrice di bustine o di analoghi contenitori.
Esempio 2 - Composizione effervescente
* Vedi esempio 1.
** Vedi esempio 1.
- Preparazione
Si miscelano in un opportuno miscelatore i componenti 1, 2, 5, 6, 7 e 9 e si bagna la miscela cosi costituita con etanolo al 95%. Si granula con una rete da 66 mm ed il granulato viene opportunamente essiccato in corrente d’aria. Si aggiungono quindi i componenti 3, 4, 8 e 10 già granulati sempre su rete di medesima granulometria e si mescola il tutto.
Si passa quindi alia macchina dosatrice e riempitrice di bustine o di analoghi contenitori in camera deumidificata.
Esempio 3 - Compressa da sciogliere in bocca
* Vedi esempio 1
** Vedi esempio 1
Esempio 4 - Compressa gommosa
Claims (10)
- Rivendicazioni 1) Composizioni farmaceutiche per uso orale contenenti Diclofenac in forma acida e/o salina, unitamente ai normali eccipienti e coadiuvanti, caratterizzate dal fatto di contenere carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o loro miscele.
- 2) Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che detti metalli alcalini sono sodio e potassio.
- 3) Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che detti carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o loro miscele sono presenti in quantità compresa tra il 20 e l80% in peso, riferito al peso del Diclofenac acido.
- 4) Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto di contenere almeno una sostanza aromatizzante selezionata tra menta, anice e glicirrizinato di ammonio.
- 5) Composizioni farmaceutiche secondo la rivendicazione 4, caratterizzate dal fatto che detta almeno una sostanza aromatizzante è presente in quantità compresa tra 1/5 e 3 volte rispetto al peso del Diclofenac acido.
- 6) Uso di carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o miscele in vari rapporti di tali sali, unitamente ai normali eccipienti e coadiuvanti, per la preparazione di composizioni farmaceutiche per uso orale contenenti Diclofenac in forma acida e/o salina.
- 7) Uso secondo la rivendicazione 6, caratterizzato dal fatto che detti metalli alcalini sono sodio e potassio.
- 8) Uso secondo la rivendicazione 6, caratterizzato dal fatto che detti carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o loro miscele sono presenti in quantità compresa tra il 20 e l80% in peso, riferito al peso del Diclofenac acido.
- 9) Uso secondo la rivendicazione 6, caratterizzato dal fatto che, in combinazione con detti carbonati e bicarbonati di metalli alcalini o miscele in vari rapporti di tali sali, viene utilizzata almeno una sostanza aromatizzante selezionata tra menta anice e glicirrizinato di ammonio.
- 10) Uso secondo la rivendicazione 10, caratterizzato dal fatto che detta almeno una sostanza aromatizzante è presente in quantità compresa tra il 4 e il 40% in peso, riferito al peso del Diclofenac acido.
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