[go: up one dir, main page]

FI83657C - Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror. - Google Patents

Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror. Download PDF

Info

Publication number
FI83657C
FI83657C FI894245A FI894245A FI83657C FI 83657 C FI83657 C FI 83657C FI 894245 A FI894245 A FI 894245A FI 894245 A FI894245 A FI 894245A FI 83657 C FI83657 C FI 83657C
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
hydrolysis
acid
pct
formula
tetraester
Prior art date
Application number
FI894245A
Other languages
English (en)
Swedish (sv)
Other versions
FI894245L (fi
FI83657B (fi
FI894245A0 (fi
Inventor
Klaus Lampi
Kauko Nieminen
Jarkko Ruohonen
Original Assignee
Huhtamaeki Oy
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=8528962&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=FI83657(C) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Huhtamaeki Oy filed Critical Huhtamaeki Oy
Priority to FI894245A priority Critical patent/FI83657C/fi
Publication of FI894245A0 publication Critical patent/FI894245A0/fi
Priority to ES90912071T priority patent/ES2067040T3/es
Priority to HK98106783.1A priority patent/HK1007560B/en
Priority to AU61582/90A priority patent/AU640884B2/en
Priority to DE69015363T priority patent/DE69015363T2/de
Priority to PCT/FI1990/000197 priority patent/WO1991003480A1/en
Priority to JP2511215A priority patent/JP2835651B2/ja
Priority to US07/838,422 priority patent/US5237094A/en
Priority to CA002066430A priority patent/CA2066430C/en
Priority to AT90912071T priority patent/ATE115957T1/de
Priority to DK90912071.9T priority patent/DK0490907T3/da
Priority to EP90912071A priority patent/EP0490907B1/en
Priority to NZ234965A priority patent/NZ234965A/xx
Priority to ZA906720A priority patent/ZA906720B/xx
Publication of FI894245L publication Critical patent/FI894245L/fi
Publication of FI83657B publication Critical patent/FI83657B/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI83657C publication Critical patent/FI83657C/fi
Priority to SU925011701A priority patent/RU2041230C1/ru
Priority to NO920892A priority patent/NO180378C/no

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3839Polyphosphonic acids

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Control Of El Displays (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Ultra Sonic Daignosis Equipment (AREA)

Description

83657
Menetelmä metyleenibisfosfonihappojen valmistamiseksi Förfarande för framställning av metylenbisfosfonsyror Tämä keksintö koskee uutta menetelmää metyleenibisfosfonihappojen valmistamiseksi, joiden kaava I on
0 . OH
1 * /
Q / P - OH
C. (I) 9/
Qz P — OH
^ \
O OH
jossa Q1 ja Q2 ovat toisistaan riippumatta vety tai halogeeni, hydrolysoimalla vastaava metyleenibisfosfo-nihapon tetraesteri, jonka kaava on
Q y P - OR
(II) o S \
Q2 P-OR
^ N
0 OR
jossa R tarkoittaa suoraa tai haarautunutta, 1-4 hiili-atomia sisältävää alkyyliryhmää, ja Q1 ja Q2 tarkoittavat samaa kuin edellä.
Tähän asti tunnetut menetelmät bisfosfonihappojen valmistamiseksi vastaavia tetraestereitä hydrolysoimalla ovat perustuneet väkevien happojen, kuten halogeenive-tyhappojen käyttöön. Tällöin on tetraestereitä, esimerkiksi isopropyylitetraesteriä keitetty useita tunteja väkevän kloorivetyhapon kanssa (vrt. BE-patentti 672205, esimerkki VI (B)). Julkaisussa Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, XII, 1, 352-356, on kuvattu tetraestereiden hydrolyysi puoliväkevällä kloo-rivetyhapolla korotetussa paineessa ja 130-145 °C:ssa.
2 83657 Näiden tunnettujen menetelmien epäkohtana on saatujen tuotteiden epäpuhtaus sekä sivutuotteiden ja ylimääräisen hapon poistamiseksi tarvittavat useat puhdistusvai-heet. Lisäksi liittyy menetelmiin huomattavia korroosio-ongelmia. EP-patenttihakemuksesta 0200980 tunnetaan taas menetelmä, jossa metyleenibisfosfonihappoja on valmistettu hydrolysoimalla tetraestereitä pelkällä vedellä, keittämällä reaktioseoksen palautuslämpötilassa. Tällöin vältytään tosin pitkälti edellä mainituista epäpuhtaus- ja korroosio-ongelmista, mutta toisen ongelman muodostaa erittäin pitkä reaktioaika, joka voi olla jopa noin 16 tuntia, mikä mm. tuotantotaloudellisista syistä taas on epäedullista.
Nyt on keksitty menetelmä edellä mainittujen kaavan I mukaisten metyleenibisfosfonihappojen ja niiden suolojen valmistamiseksi hyvällä saannolla ja erittäin puhtaina, samalla välttyen väkevän hapon käytöstä aiheutuneista korroosio-ongelmista. Keksinnön mukaisen menetelmän avulla on lisäksi reaktioaikaa voitu lyhentää jopa neljäsosaan tai enemmänkin verrattuna EP-patenttihakemuksesta 0200980 tunnettuun menetelmään.
Keksinnön mukaiselle menetelmälle on siten ominaista että hydrolyysi suoritetaan tetraesterin ja kloorivety-hapon vesiliuoksessa, joka sisältää 1,0-5 paino-% HC1 koko seoksesta laskettuna. Ko rajan alapuolella etenee hydrolyysi käytännön tarkoituksia varten liian hitaasti, ja ko rajan yläpuolella ei enää saavuteta mitään merkittävää nopeuden lisäystä suhteessa seokseen lisättyjen kloridi-ionien määrään.
Hydrolyysi suoritetaan edullisesti keittämällä tetraesterin ja kloorivetyhapon vesipitoista liuosta palautus-lämpötilassa. Reaktioseos sisältää tällöin tetraesterin täydelliseksi hydrolysoimiseksi tarvittavaan stökiömet- 3 83657 riseen vesimäärään nähden ylimäärin vettä. Tämä vesi-ylimäärä ei ole kriittinen ja niinpä voidaankin käyttää stökiömetriseen määrään nähden moninkertaista ylimäärää. Hydrolyysin suorittamisen kannalta käytännöllinen tilavuusmäärä kloorivetyhapon sopivan väkevyistä vesi-liuosta on noin 6-7-kertainen tetraesterin painoon nähden, jolloin toisaalta saavutetaan riittävä tetraesterin liukeneminen vesiväliaineeseen, mutta samalla vältytään tilavuuden kasvun aiheuttamista hankaluuksista myöhemmässä hydrolyysivaiheessa.
Erään edullisen suoritusmuodon mukaan on kloorivedyn määrä seoksessa noin 2,5-5 paino-%, jolloin saavutetaan optimaalinen tulos sivutuotteiden muodostumisen ja reaktioajan suhteen.
Hydrolyysin tuloksena saatu vapaa tetrahappo voidaan haluttaessa muuttaa suolakseen, myös vajaasuolakseen, sinänsä tunnetulla tavalla käyttämällä sopivaa orgaanista tai epäorgaanista emästä, esimerkiksi alkali- tai maa-alkalimetallihydroksideja, -karbonaatteja tai -vetykarbonaatteja. Suolanmuodostus voi tapahtua joko hapon eristämisen jälkeen tai lisäämällä haluttua emästä suoraan reaktioseokseen hydrolyysin jälkeen, eristämättä vapaata happoa.
Seuraava esimerkki havainnollistaa keksintöä.
Esimerkki 1
Dikloorimetyleenibisfosfonihapon dinatriumtetrahydraat-ti_
Kolmikaulakolviin, joka on varustettu lämpömittarilla, sekoittajalla ja palautusjäähdyttäjällä, otetaan 420 ml 3 %:sta kloorivetyhappoliuosta sekä 65 g tetraisopro- 4 83657 pyylidikloorimetyleenibisfosfonaattia. Reaktioseoksen HCl-pitoisuus on tällöin noin 2,6 paino-% HCl. Seosta keitetään palauttaen ja hydrolyysin edistymistä seurataan määrittelemällä muodostuneen hapon pitoisuus liuoksessa ^1P-NMR:llä. Liuos jäähdytetään 20-25 eC:seen ja käsitellään aktiivihiilellä. Liuokseen lisätään laskettu määrä natriumhydroksidiliuosta kunnes pH on 3,2. Liuos tiivistetään ja jäähdytetään jolloin dikloorime-tyleenibisfosfonihapon dinatriumtetrahydraattisuola kiteytyy. Kiteet suodatetaan ja kuivataan, jolloin saadaan n. 50 g tuotetta, puhtaus >99%.
Suorittamalla hydrolyysi edellä kuvatulla tavalla mutta käyttämällä 3 %:sen kloorivetyliuoksen asemesta erivahvuisia kloorivetyvesiliuoksia, saatiin oheisessa kuviossa esitetyt hydrolyysikoetulokset. Kunkin käyrän kohdalla on merkitty toisaalta hydrolyysiseoksen happovoi-makkuus, ja toisaalta suluissa käytetyn kloorivetyhap-povesiliuoksen happovoimakkuus. Kuviossa on hydrolyysi-saannot (mol-% vapaata happoa) esitetty reaktioajan funktiona, ja vertailuksi on otettu hydrolyysi pelkällä vedellä EP-patenttihakemuksen 0200980 mukaisesti. Kuten kuviosta nähdään, päästään keksinnön mukaisella menetelmällä, käyttämällä mukana katalyyttisiä määriä kloo-rivetyhappoa, täydellisiin saantoihin huomattavasti lyhyemmässä reaktioajassa ko EP-patenttihakemuksen mukaiseen menetelmän verrattuna.
<1

Claims (5)

5 83657
1. Menetelmä metyleenibisfosfonihappojen valmistamiseksi, joiden kaava I on C) OH Q1 P-OH <I! Q2 P — OH // \
0 OH jossa Q1 ja Q2 ovat toisistaan riippumatta vety tai halogeeni, hydrolysoimalla vastaava metyleenibisfosfo-nihapon tetraesteri, jonka kaava II on
0. OR Q1 P—OR \ / Q2 P — OR // \ O OR jossa R tarkoittaa suoraa tai haarautunutta, 1-4 hiili-. . atomia sisältävää alkyyliryhmää, ja Q1 ja Q2 tarkoit tavat samaa kuin edellä, tunnettu siitä, että hydrolyysi suoritetaan tetraesterin ja kloorivetyhapon vesiliuoksessa, joka sisältää 1,0-5 paino-% HCl, koko seoksesta laskettuna, ja mahdollisesti muutetaan saatu vapaa tetrahappo suolaksi emäksen kanssa.
2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että käytetään tetraesterin painoon nähden 6-7-kertaista tilavuusmäärää kloorivetyhapon vesiliuosta.
3. Patenttivaatimuksen 1 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että hydrolyysi suoritetaan keittämällä seoksen palautuslämpötilassa. 6 83657
4. Jonkin patenttivaatimuksista 1-3 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että hydrolyysiseos sisältää 2,5 - 5 paino-% HCl.
5. Patenttivaatimuksen 1 mukainen menetelmä, tunnettu siitä, että lähtöaineena käytetään dikloori-metyleenibisfosfonihapon tetraisopropyyliesteriä. li 7 83657
FI894245A 1989-09-08 1989-09-08 Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror. FI83657C (fi)

Priority Applications (16)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI894245A FI83657C (fi) 1989-09-08 1989-09-08 Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror.
EP90912071A EP0490907B1 (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
US07/838,422 US5237094A (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
DK90912071.9T DK0490907T3 (da) 1989-09-08 1990-08-15 Fremgangsmåde til fremstilling af methylenbisphosphonsyrer
AU61582/90A AU640884B2 (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
DE69015363T DE69015363T2 (de) 1989-09-08 1990-08-15 Verfahren zur herstellung von methylenbisphosphonsäuren.
PCT/FI1990/000197 WO1991003480A1 (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
JP2511215A JP2835651B2 (ja) 1989-09-08 1990-08-15 メチレンビスホスホン酸類の製造方法
ES90912071T ES2067040T3 (es) 1989-09-08 1990-08-15 Procedimiento para la preparacion de acidos metilenbisfosfonicos.
CA002066430A CA2066430C (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
AT90912071T ATE115957T1 (de) 1989-09-08 1990-08-15 Verfahren zur herstellung von methylenbisphosphonsäuren.
HK98106783.1A HK1007560B (en) 1989-09-08 1990-08-15 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
NZ234965A NZ234965A (en) 1989-09-08 1990-08-17 Preparation of optionally halogen-substituted methylenebisphosphonic acids
ZA906720A ZA906720B (en) 1989-09-08 1990-08-23 Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
SU925011701A RU2041230C1 (ru) 1989-09-08 1992-03-06 Способ получения метиленбисфосфоновых кислот или их солей
NO920892A NO180378C (no) 1989-09-08 1992-03-06 Fremgangsmåte ved fremstilling av metylenbisfosfonsyrer

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI894245 1989-09-08
FI894245A FI83657C (fi) 1989-09-08 1989-09-08 Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror.

Publications (4)

Publication Number Publication Date
FI894245A0 FI894245A0 (fi) 1989-09-08
FI894245L FI894245L (fi) 1991-03-09
FI83657B FI83657B (fi) 1991-04-30
FI83657C true FI83657C (fi) 1991-08-12

Family

ID=8528962

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI894245A FI83657C (fi) 1989-09-08 1989-09-08 Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror.

Country Status (15)

Country Link
US (1) US5237094A (fi)
EP (1) EP0490907B1 (fi)
JP (1) JP2835651B2 (fi)
AT (1) ATE115957T1 (fi)
AU (1) AU640884B2 (fi)
CA (1) CA2066430C (fi)
DE (1) DE69015363T2 (fi)
DK (1) DK0490907T3 (fi)
ES (1) ES2067040T3 (fi)
FI (1) FI83657C (fi)
NO (1) NO180378C (fi)
NZ (1) NZ234965A (fi)
RU (1) RU2041230C1 (fi)
WO (1) WO1991003480A1 (fi)
ZA (1) ZA906720B (fi)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE9903345D0 (sv) * 1999-09-17 1999-09-17 Astra Pharma Prod Novel process
US7862552B2 (en) 2005-05-09 2011-01-04 Boston Scientific Scimed, Inc. Medical devices for treating urological and uterine conditions
GB201200868D0 (en) 2012-01-19 2012-02-29 Depuy Int Ltd Bone filler composition

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA777769A (en) * 1963-03-18 1968-02-06 H. Roy Clarence Substituted methylene diphosphonic acid compounds and detergent compositions
US3683080A (en) 1970-08-28 1972-08-08 Procter & Gamble Compositions for inhibiting anomalous deposition and mobilization of calcium phosphate in animal tissue
DE2229087B2 (de) * 1972-06-15 1977-02-10 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Verfahren zur herstellung von phosphon- und phosphinsaeuren durch verseifung von phosphon- und phosphinsaeureestern
DE2813121A1 (de) 1977-03-29 1978-10-12 Procter & Gamble Verwendung von dichlormethan-diphosphonatverbindungen bei der bekaempfung von collagen-erkrankungen und zur wundheilung
IT1201087B (it) * 1982-04-15 1989-01-27 Gentili Ist Spa Bifosfonati farmacologicamente attivi,procedimento per la loro preparazione e relative composizioni farmaceutiche
IT1200462B (it) * 1985-04-30 1989-01-18 Gentili Ist Spa Procedimento d'idrolisi degli esteri di acidi metilendifosfonici sostituiti
US4902679A (en) * 1985-12-13 1990-02-20 Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating diseases with certain geminal diphosphonates

Also Published As

Publication number Publication date
HK1007560A1 (en) 1999-04-16
CA2066430C (en) 1999-02-02
WO1991003480A1 (en) 1991-03-21
ZA906720B (en) 1991-06-26
AU6158290A (en) 1991-04-08
JPH05504943A (ja) 1993-07-29
DE69015363T2 (de) 1995-05-24
EP0490907B1 (en) 1994-12-21
NO180378B (no) 1996-12-30
CA2066430A1 (en) 1991-03-09
NO920892D0 (no) 1992-03-06
DE69015363D1 (de) 1995-02-02
DK0490907T3 (da) 1995-05-08
JP2835651B2 (ja) 1998-12-14
AU640884B2 (en) 1993-09-02
EP0490907A1 (en) 1992-06-24
FI894245L (fi) 1991-03-09
FI83657B (fi) 1991-04-30
US5237094A (en) 1993-08-17
NZ234965A (en) 1991-09-25
FI894245A0 (fi) 1989-09-08
RU2041230C1 (ru) 1995-08-09
NO920892L (no) 1992-03-06
ATE115957T1 (de) 1995-01-15
NO180378C (no) 1997-04-09
ES2067040T3 (es) 1995-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0618212B1 (en) Process for producing N-phosphonomethyliminodiacetic acid
FI83657C (fi) Foerfarande foer framstaellning av metylenbisfosfonsyror.
KR20000053014A (ko) 엔-포스포노메틸 이미노디아세트산의 제조시 모노소듐 이미노디아세트산 용액의 사용
JP4881524B2 (ja) メチレンビスホスホン酸および塩の調製方法
AU685956B2 (en) Process for the preparation of diesters of phosphonocarboxylic acid derivatives
AU2008238058B2 (en) Multi step synthesis of ibandronate
FI69081B (fi) Fosfonoformaldehydhydrat foerfarande foer dess framstaellning och dess anvaendning som mellanprodukt vid framstaellning avaekemedel
CA1304400C (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF .alpha.-AMINOALKYLPHOSPHONIC ACIDS
HK1007560B (en) Process for the preparation of methylenebisphosphonic acids
US4088677A (en) Carboxyphenyl-alkylphosphinic acids, their esters and process for their preparation
US4960920A (en) Process for the preparation of α-aminoalkylphosphonic acids and of α-aminoalkylphosphinic acids
EP0806428B1 (en) Method for isolating N-phosphonomethylglycine
CA1297495C (en) Process for the preparation of alkali metal phosphonoformates
JP3637127B2 (ja) ホスホン酸モノメチルエステルのアルカリ金属塩の製造方法
US4548758A (en) Preparation of phosphonomethylated amino acids
EP0200980B1 (en) A process for hydrolyzing substituted methylenediphosphonic acid esters
SU389103A1 (ru) Способ получения алкилфосфиновых кислот
NZ244927A (en) Process for the preparation of an alpha-aminoalkanephosphonic acid, salt or ester
HU177155B (hu) Eljárás N-foszfonometil-imino-diecctsav előállítására
JPH0152388B2 (fi)
PL107688B1 (pl) Sposob wytwarzania n-/fosfonometylo-/-glicyny

Legal Events

Date Code Title Description
PC Transfer of assignment of patent

Owner name: LEIRAS OY

FG Patent granted

Owner name: LEIRAS OY

MA Patent expired