[go: up one dir, main page]

FI3713576T3 - Yhdiste kaavan (i) mukaan ja ponatinibi käytettäväksi bcr-abl-mutaatioiden kanssa esiintyvän kroonisen myelooisen leukemian hoidossa - Google Patents

Yhdiste kaavan (i) mukaan ja ponatinibi käytettäväksi bcr-abl-mutaatioiden kanssa esiintyvän kroonisen myelooisen leukemian hoidossa

Info

Publication number
FI3713576T3
FI3713576T3 FIEP19894018.1T FI19894018T FI3713576T3 FI 3713576 T3 FI3713576 T3 FI 3713576T3 FI 19894018 T FI19894018 T FI 19894018T FI 3713576 T3 FI3713576 T3 FI 3713576T3
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
compound
bcr
formula
use according
abl
Prior art date
Application number
FIEP19894018.1T
Other languages
English (en)
Inventor
Yifan Zhai
Zi Chen
Qian Jiang
Xiaojun Huang
Wei Liu
Dajun Yang
Original Assignee
Ascentage Pharma Suzhou Co Ltd
Ascentage Pharma Group Corp Ltd
Guangzhou Healthquest Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ascentage Pharma Suzhou Co Ltd, Ascentage Pharma Group Corp Ltd, Guangzhou Healthquest Pharma Co Ltd filed Critical Ascentage Pharma Suzhou Co Ltd
Application granted granted Critical
Publication of FI3713576T3 publication Critical patent/FI3713576T3/fi

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)

Claims (12)

YHDISTE KAAVAN (I) MUKAAN JA PONATINIBI KÄYTETTÄVÄKSI BCR-ABL-MUTAATIOIDEN KANSSA ESIINTYVÄN KROONISEN MYELOOISEN LEUKEMIAN HOIDOSSA PATENTTIVAATIMUKSET
1. Yhdiste, jolla on kaava (|): II N Na , KO | KON W o — a JLL N R N CF3 I R: (1) tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola, jossa R; on vety, C1a-alkyyli, Cas-sykloalkyyti, C:4-alkyylioksi tai fenyyli; ja Ra on vety, C:4-alkyyti, Oa-s-sykloaikyvii tai halogeeni; käytettäväksi menetelmässä, jolla hoidetaan syöpää potilaassa, hoidon käsittäessä kaavan (I) — yhdisteen terapeuttisesti tehokkaan määrän antamisen potilaalla, jossa syöpä on BCGR-ABL-mutaatioista johtuva krooninen myelooinen leukemia, joka on resistentti nykyisille tyrosiinikinaasi-inhibiittorihoidoille, ja jossa tyrosiinikinaasi-Inhibiittori on ponatinilsi.
2. Yhdiste käytettäväksi patentiivaalimuksen 1 mukaisesti, jossa BCR-ABL-mutaatio on T3151-, — E255K/V-, G250E-, H396P-, M351T-, 0252H-, Y253F/H- tai BCR-ABLY -mutaatio, edullisesti BCR- ABL-mutaatio on 13151-mutaatio.
3. Yhdiste käytettäväksi patentiivaatimuksen 1 mukaisesti, jossa krooninen myelooinen leukemia, joka on resistentti nykyisille tyrosiinikinaasi-inhibiittorihoidoiie, johtuu BCR-ABL-kompleksin mutaatiosta, erityisesti BCR-ABL-kompleksin mutaatio on BCR-ABLESSYISIS BOR-ABIY2SSHEISSV —BCR-ABLSISM BCR-ABLY25347915 BCR-ABL (2588359 tai BOR-ABLT91S/F317-, tai yksi tai useampi edellä mainituista mutaatiotyypeistä.
4. Yhdiste käytettäväksi jonkin patentiivaatimuksen 1 - 3 mukaisesti, jossa kaavan (1) yhdistettä tai sen farmaseuttisesti hyväksvitävää suolaa annetaan suun kautta.
5. Yhdiste käytettäväksi jonkin patenttivaatimuksen 1 - 4 mukaisesti, jossa kaavan (1) yhdistettä tai — sen farmaseuttisesti hyväksyttävää suolaa annetaan kerran päivässä, kerran kahdessa tai kerran kolmessa päivässä hoitosykiin aikana, mainitun hoitosykiin ollessa 20 - 40 päivän, edullisesti 25 - 35 päivän, edullisemmin 28 päivän hoitosykii.
6. Yhdiste käytettäväksi jonkin patenttivaatimuksen 1 - 5 mukaisesti, jossa terapeuttisesti tehokas määrä on 0,5 mg - 100 mg, edullisesti 1 mg - 80 mg, edullisemmin 1 mg - 60 my, erityisesti — ferapeuttisesti tehokas määrä on noin 1 mg, noin 2 mg, noin 4 mg, noin 8 mg, noin 12 mg, noin 20 mg, noin 30 mg, noin 40 mg, noin 45 mg, noin 50 mg tai noin 60 mg.
7. Yhdiste käytettäväksi patenttivaatimuksen i mukaisesti, jossa R; on valittu ryhmästä, joka koostuu vedystä, metyylistä, syklopropyylistä, fenyylistä ja metoksista; ja Ro on valittu ryhmästä, joka koostuu vedystä, metyylistä, etyylistä, sykiopropyylistä, fluorista, kloorista tai bromista.
8 Yhdiste käytettäväksi jonkin palentlivaatimuksen 1 - 7 mukaisesti, jossa kaavan (1) yhdiste on yhdiste, jolla on kaava (I-A). 11 N N S Mo OT ON W 0 — TA KY N CF; H H3C I-A tal sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola.
9. Yhdiste käytettäväksi patenttivaatimusten 1 - 8 mukaisesti, jossa yhdiste on kiinteässä — annostelumuodossa.
10. Farmaseuttinen koostumus käytettäväksi hematologisen syövän hoitamisessa, koostumuksen käsittäessä yhdistettä, jolla on kaava (1): 11 N N IB / N | KON 0 N— a ALL R N CF: H Ry (1) jossa R; on vety, C1a-alkyyli, Cas-sykloalkyyti, C:4-alkyylioksi tai fenyyli; ja Ra on vety, C:4-alkyyti, —Css-sykloaikyvli tai halogeeni, tai kaava {I-A}:
II N Na J Ng | KN 0 N— N CFs H H3C I-A ial niiden tarmaseutiisesii hyväksyttäviä suoloja, jossa hematologinen syöpä on BCR-ABL-mutaatioista johtuva krooninen myelooinen leukemia, joka on resistentti nykyisille tyrosiinikinaasi-inhibiittorihoidoille, ja — jossa tyrosiinikinaasi-inhibiittori on ponatinili.
11. Farmaseuttinen koostumus käytettäväksi patenttivaatimuksen 10 mukaisesti, joka on formuloitu annosteluyksikkömuotoon, jossa yhdisteen määrä koostumuksessa on 0,5 mg - 100 mg, edullisesti i mg - 80 mg, eduliisemmin 1 mg - 60 mg, edullisimmin noin 1 mg, noin 2 mg, noin 4 ma tai noin 8 mg.
12. Yhdiste käytettäväksi jonkin palenttivaatimuksen 1 - 9 mukaisesti, jossa kaavan {I-A) yhdistettä fal sen farmaseutiisesti hyväksyttävää suolaa annetaan joka toinen päivä (GOD) 28 päivän hoitosykiin aikana määränä, joka on noin i mg, noin 2 mg, noin 4 mg, noin & mg, noin 12 mg tai noin mg, erityisesti kaavan (I-A) yhdisteen huippupitoisuus on noin 2 - 8 tunnin tai 4 - 8 tunnin kuluttua annon jälkeen.
FIEP19894018.1T 2018-12-03 2019-12-02 Yhdiste kaavan (i) mukaan ja ponatinibi käytettäväksi bcr-abl-mutaatioiden kanssa esiintyvän kroonisen myelooisen leukemian hoidossa FI3713576T3 (fi)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2018119018 2018-12-03
CN201911105704 2019-11-13
PCT/CN2019/122384 WO2020114348A1 (en) 2018-12-03 2019-12-02 Methods for cancer therapy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
FI3713576T3 true FI3713576T3 (fi) 2025-08-26

Family

ID=70923655

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FIEP19894018.1T FI3713576T3 (fi) 2018-12-03 2019-12-02 Yhdiste kaavan (i) mukaan ja ponatinibi käytettäväksi bcr-abl-mutaatioiden kanssa esiintyvän kroonisen myelooisen leukemian hoidossa

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20220193071A1 (fi)
EP (2) EP4585269A3 (fi)
JP (1) JP2022511173A (fi)
KR (1) KR20210070234A (fi)
CN (1) CN111249282B (fi)
AU (1) AU2019394218B2 (fi)
BR (1) BR112021010702A2 (fi)
CA (1) CA3096156C (fi)
DK (1) DK3713576T3 (fi)
ES (1) ES3037447T3 (fi)
FI (1) FI3713576T3 (fi)
TW (1) TWI751456B (fi)
WO (1) WO2020114348A1 (fi)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3861990A4 (en) * 2019-12-09 2022-02-23 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF AN ALKYNYL-CONTAINING COMPOUND, ITS PREPARATION METHOD AND ITS APPLICATION
CN113292556B (zh) * 2020-02-21 2022-08-23 苏州亚盛药业有限公司 一种含炔基的化合物的制备方法及其中间体
CN111499632B (zh) * 2020-07-02 2020-11-10 上海亚盛医药科技有限公司 含炔基化合物的晶型i、其制备方法及应用
CN114533879B (zh) * 2020-11-19 2023-09-29 广州顺健生物医药科技有限公司 治疗癌症的联合疗法

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101885722B (zh) * 2010-07-01 2013-07-24 中国科学院广州生物医药与健康研究院 杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用
US8846671B2 (en) 2010-07-01 2014-09-30 Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences Heterocyclic alkynyl benzene compounds and medical compositions and uses thereof
CN103539784B (zh) * 2012-07-09 2016-08-17 中国科学院广州生物医药与健康研究院 杂环苯甲酰胺类化合物、药用组合物及其应用
CN106580993B (zh) * 2016-07-25 2018-11-30 广州顺健生物医药科技有限公司 耐克替尼及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新的应用
WO2021013028A1 (en) * 2019-07-19 2021-01-28 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Pharmaceutical combination and use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
EP4585269A2 (en) 2025-07-16
WO2020114348A1 (en) 2020-06-11
AU2019394218B2 (en) 2022-03-10
AU2019394218A1 (en) 2020-10-15
KR20210070234A (ko) 2021-06-14
US20220193071A1 (en) 2022-06-23
CA3096156A1 (en) 2020-06-11
EP4585269A3 (en) 2025-09-17
CN111249282A (zh) 2020-06-09
EP3713576A4 (en) 2021-01-13
US20240122921A1 (en) 2024-04-18
EP3713576A1 (en) 2020-09-30
TW202034921A (zh) 2020-10-01
JP2022511173A (ja) 2022-01-31
CA3096156C (en) 2023-12-05
BR112021010702A2 (pt) 2021-08-24
TWI751456B (zh) 2022-01-01
ES3037447T3 (en) 2025-10-02
DK3713576T3 (da) 2025-08-18
EP3713576B1 (en) 2025-07-02
CN111249282B (zh) 2023-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2012330885B2 (en) Oral immediate release formulations for substituted quinazolinones
FI3713576T3 (fi) Yhdiste kaavan (i) mukaan ja ponatinibi käytettäväksi bcr-abl-mutaatioiden kanssa esiintyvän kroonisen myelooisen leukemian hoidossa
JP2024133475A5 (fi)
JP5788527B2 (ja) キナーゼ阻害剤の副作用低減剤
JP2024019691A (ja) 肺動脈性高血圧症および他疾患に関連する肺動脈性肺高血圧症の治療法
KR100404303B1 (ko) 올티프라즈의 간섬유화 및 간경화 진행의 예방 및치료제로서의 용도 및 올티프라즈를 주성분으로 함유하는제약 조성물
KR20210139293A (ko) 폐동맥 고혈압 및 연관 폐동맥 고혈압 치료방법 및 매일 투여
US20080255079A1 (en) Therapeutic Use of Nefopam and Analogues Thereof
WO2014047782A1 (zh) 含有白藜芦醇及白藜芦醇类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其应用
JP5945863B2 (ja) 腎細胞がん治療剤
JPWO2010131460A1 (ja) テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤及びオキサリプラチンを含有する抗腫瘍剤
HK1201751B (en) Oral immediate release formulations for substituted quinazolinones
WO2015063669A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising combination of roflumilast and acebrophylline or pharmaceutically acceptable salts thereof