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ES2311463T3 - Pomada oftalmica que comprende hidrocloruro de vancomicina para tratar enfermedades infecciosas oculares. - Google Patents

Pomada oftalmica que comprende hidrocloruro de vancomicina para tratar enfermedades infecciosas oculares. Download PDF

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ES2311463T3 ES00942352T ES00942352T ES2311463T3 ES 2311463 T3 ES2311463 T3 ES 2311463T3 ES 00942352 T ES00942352 T ES 00942352T ES 00942352 T ES00942352 T ES 00942352T ES 2311463 T3 ES2311463 T3 ES 2311463T3
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Toshio Kasama
Mitsuru Noto
Susumu Oguro
Isao Hanazome
Rena Tatekawa
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Abstract

Una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos, que contiene como ingrediente activo de 0,01% a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina.

Description

Pomada oftálmica que comprende hidrocloruro de vancomicina para tratar enfermedades infecciosas oculares.
Campo técnico
La presente invención se refiere a pomadas oftálmicas para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos y, más en particular, a pomadas oftálmicas para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) y Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina (MRSE).
Técnica antecedente
Se reconoce que el desarrollo de los antibióticos es una batalla frente a las cepas resistentes que emergen implacablemente. En los últimos años el Staphylococcus aureus resistente a la meticiclina (MRSA) ha tenido una atención significativa como nuevo tipo de bacterias multirresistentes que son responsables de infecciones en varios campos médicos. Hay también una preocupación creciente con la infección nosocomial de MRSA puesto que el número de casos por la infección de MRSA que se da a conocer aumenta cada año.
Los cocos gram positivos, en particular estafilocos, son con mucho los patógenos prevalentes de enfermedades infecciosas de los ojos tales como dacriocistitis neonatal, dacriocistitis crónica, conjuntivitis, hordeolum externum, blefaroadenoma, queratitis, úlcera de la cornea, blefaritis (incluida blefaritis marginalis), endoftalmitis, celulitis orbital, síndrome de Stevens-Johnson, infecciones orbitales e infecciones posoperativas (incluidas infecciones de torcimiento). Recientemente se ha dado cuenta de que están aumentando los casos de infecciones de los ojos causadas por Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina (MRSA) o por Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina (MRSE).
Además, dado que el implante ocular a pacientes que tienen cataratas es un procedimiento generalizado, las infecciones posoperativas por MRSA o MRSE son una cuestión de preocupación considerable.
A pesar de la creciente preocupación sobre la infección por MRSA en el campo de la oftalmología, no se ha propuesto una pomada oftalmológica eficaz, estando por ello alejados de una formulación terapéutica de infecciones oculares, en especial las causadas por MRSA.
Takodoro y otros, (Rinsho Ganka, vol. 49 (3), págs. 521-525 (1996)) describen una solución oftálmica tópica de hidrocloruro de vancomicina (50 mg/ml) para el tratamiento de la infección ocular por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Ross y Abate (DICP, The Annals of Pharmacotherapy, vol. 24, págs. 1050-1053 (1990)) describen la administración tópica de hidrocloruro de vancomicina (5-50 mg/ml) para el tratamiento de la epidermitis de Staphylococcus y la conjuntivitis por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Missiroli y otros (Annali di Medicina Navale, vol. 91 (1) págs. 103-118 (1986)) describen la inyección forzada de una pomada de vancomicina en los conductos lagrimales para el tratamiento de la infección de dacriocistitis con Staphylococcus.
Bryan y otros (Infection Control, vol. 1 (3), págs. 153-156) (1980)) describen pomadas antibióticos tópicos que comprenden hidrocloruro de vancomicina (5 mg/g) para vehículos nasales de estafilococos.
Scopp y otros (Oral Surgery, Oral Medicine, vol. 24 (5), págs. 703-706 (1967)) describen el tratamiento de lesiones orales con hidrocloruro de vancomicina aplicado tópicamente.
Tazawa y Ooishi (Nipón Rinsho, Jpn. J. Clin. Med., vol 50 (5), págs. 1122-1126 (1992)) describen el tratamiento de infecciones oculares de MRSA por administración tópica de vancomicina.
Eiferman y otros (Annals of Ophtalmology, vol. 23 (11), págs. 414-415 (1991)) describen el tratamiento de úlceras de la cornea por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina por administración tópica en el ojo de gotas que contienen vancomicina.
Hanna (Life Sci., vol. 27 (25-26), págs. 2509-2512 (1980)) describe el uso de pomadas que comprenden antibióticos para el tratamiento de infecciones oculares.
Consecuentemente, es un objetivo de la presente invención proporcionar una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos y, en particular, proporcionar una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) y Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina (MRSE).
Descripción de la invención
A la vista del objetivo mencionado, un aspecto de la presente invención proporciona una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos que contiene como ingrediente activo de 0,01 a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina.
Entre otras cuestiones, la presente invención está dirigida en particular a una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos causadas por MRSA o MRSE. Más en particular, la presente invención proporciona una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos causadas por S. aureus resistente a la meticilina (MRSA) o S. epidermidis resistente a la meticilina (MRSE) que contiene de 0,1 a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina.
Tal como se usa aquí, el término "enfermedades infecciosas de los ojos" se refiere a enfermedades infecciosas entre las que están incluidas dacriocistitis neonatal, dacriocistitis crónica, conjuntivitis, hordeolum externum, blefaroadenoma, queratitis, úlcera de la cornea, blefaritis (incluida blefaritis marginalis), endoftalmitis, celulitis orbital, síndrome de Stevens-Johnson, infecciones orbitales e infecciones posoperativas (incluidas infecciones de torcimiento). Entre otras cuestiones, la presente invención está particularmente dirigida a una pomada oftálmica para uso en el tratamiento o la prevención de la queratitis causada por MRSA (que en lo que sigue se puede denominar simplemente "queratitis por MRSA").
Así, en una realización más específica, la presente invención proporciona una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de queratitis por MRSA que contiene como ingrediente activo de 0,01 a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina. A este respecto, la presente invención proporciona también una pomada oftálmica para uso en la prevención de la queratitis de MRSA que como ingrediente activo contiene 0,01 a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina.
En primer lugar, los presentes inventores prestaron atención al hidrocloruro de vancomicina que se usa como agente de la primera elección para tratar infecciones por MRSA, en un esfuerzo para proporcionar la pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos de acuerdo con la presente invención. Hasta ese momento no se había propuesto pomada médico alguno que contuviera vancomicina y nadie había concebido la idea de usar hidrocloruro de vancomicina en pomadas oftálmicas.
En ese momento, los presentes inventores prepararon una pomada oftálmica que contenía hidrocloruro de vancomicina como el agente de la primera elección usado para tratar infecciones por MRSA, aplicaron la pomada para tratar enfermedades infecciosas de los ojos, especialmente queratitis causada por MRSA y descubrieron que la pomada tenía una eficacia excelente como formulación terapéutica para tratar tales enfermedades infecciosas de los ojos.
Así, la presente invención es de una novedad absoluta en cuanto que proporciona una pomada oftálmica que contiene hidrocloruro de vancomicina, que nadie había concebido usarlo de esta forma.
El cloruro de vancomicina es poco absorbido en el cuerpo vivo cuando se administra oralmente y se distribuye con dificultad en los tejidos de los ojos cuando se inyecta intravenosamente. Por tanto, el mantenimiento de la concentración eficaz de vancomicina en el tejido ocular requiere una gran cantidad de solución para la inyección intravenosa de bolo, lo que puede causar toxicidad renal.
Consecuentemente, la pomada oftálmica de la presente invención, que es tópicamente asequible de hidrocloruro de vancomcina, elimina las desventajas antes mencionadas y proporciona una formulación terapéutica muy eficaz para tratar enfermedades infecciosas oculares.
Mejor modo de realización de la invención
En una pomada oftálmica de la presente invención que contiene hidrocloruro de vancomicina como ingrediente activo, el contenido (esto es, la concentración) de hidrocloruro de vancomicina es de 0,01 a 5,0%, preferiblemente de 0,1 a 3,0%, más preferiblemente de 0,3 a 1,0% en relación a la cantidad del preparado de pomada oftálmica.
En el transcurso del estudio, los presentes inventores aplicaron la pomada oftálmica que contenía hidrocloruro de vancomicina a una concentración de 0,3% o 1,0% a córneas de conejo que adolecían de queratitis por MRSA y descubrieron que la pomada era eficaz no sólo para prevenir la queratitis por MRSA sino también para curar la enfermedad.
Una base de pomada preferida usada para preparar la pomada oftálmica de la presente invención puede ser una que se ha usado en pomadas oftálmicas convencionales. En particular, la base preferida puede ser parafina líquida, vaselina blanca, lanolina purificada, hidrocarburo gelificado, polietilenglicol, base hidrófila de pomada, base blanca de pomada, base absorbible de pomada, base de pomada de Macrogo (marca comercial), base de pomada simple.
La pomada oftálmica de la presente invención puede contener además excipientes convencionales que no son la base de la pomada en un intervalo en el que no afectan a las funciones pretendidas ni a la estabilidad del hidrocloruro de vancomicina que ha de contener. Son ejemplos de tales excipientes, antisépticos tales como parahidroxibenzoato, clorobutanol, cloruro de benzalconio; tensioactivos tales como polisorbato 80, estearato de polioxilo 40, polioxietileno, aceite de ricino hidrogenado; estabilizadores tales como edetato sódico, ácido cítrico y sus sales; alcoholes tales como glicerol, alcohol lanolínico, cetanol; ésteres tales como miristato de isopropilo, linoleato de etilo; y aceites tales como aceite de oliva y triglicéridos de ácidos grasos de cadena mediana.
La pomada oftálmica de la presente invención se puede preparar como sigue: si son necesarios, los antisépticos, tensioactivos, estabilizadores, alcoholes o aceites se mezclan con una base de pomada tal como parafina líquida o vaselina blanca y se ponen en un mortero o mezcladora para pomadas para formar una mezcla. Seguidamente se añade hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se mezcla hasta que sea uniforme y se amasa para formar la pomada oftálmica. Con la pomada así preparada se llena una botella o tubo para pomada para obtener la pomada oftálmica que contiene cloruro de vancomicina de la presente invención.
La pomada oftálmica que contiene hidrocloruro de vancomicina de la presente invención, obtenido de la manera descrita, es eficaz contra enfermedades infecciosas oculares entre las que están incluidas dacriocistitis neonatal, dacriocistitis crónica, conjuntivitis, hordeolum externum, blefaroadenoma, queratitis, úlcera de la cornea, blefaritis (incluida blefaritis marginalis), endoftalmitis, celulitis orbital, síndrome de Stevens-Johnson, infección orbital e infecciones posoperativas (incluidas infecciones de torcimiento).
La pomada oftálmica de la presente invención para tratar enfermedades infecciosas oculares es particularmente eficaz frente a las enfermedades infecciosas oculares causadas por MRSA o MRSE. Entre otras, la pomada oftálmica de la presente invención es particularmente eficaz para tratar o prevenir la queratitis causada por MRSA.
Ejemplos
La presente invención se describirá detalladamente ahora haciendo referencia a ejemplos específicos, aunque se ha de indicar que la presente invención no está limitada, en forma alguna, a estos Ejemplos.
Ejemplo 1
Se pusieron en un mortero 20 g de parafina líquida y 79 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 1 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogéneo que contenía 1% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 2
Se pusieron en un mortero 15 g de parafina líquida y 84 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 1 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 1% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 3
Se pusieron en un mortero 20 g de parafina líquida y 79,7 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 0,3 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 0,3% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 4
Se pusieron en un mortero 15 g de parafina líquida y 84,9 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 0,1 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 0,1% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 5
Se pusieron en un mortero 20 g de parafina líquida y 79,97 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 0,03 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 0,03% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 6
Se pusieron en un mortero 15 g de parafina líquida y 82 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 3 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 3% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 7
Se pusieron en un mortero 15 g de parafina líquida y 80 g de vaselina blanca y se mezclaron y amasaron hasta uniformidad. A ello siguió la adición de 5 g de hidrocloruro de vancomicina y la mezcla resultante se amasó íntimamente para formar una pomada oftálmica homogénea que contenía 5% de hidrocloruro de vancomicina.
Ejemplo 8 Ensayo de estabilidad al almacenamiento
Se ensayó la estabilidad al almacenamiento de pomadas oftálmicas que contenían hidrocloruro de vancomicina obtenidas en los Ejemplos antes mencionados.
Con cada una de las pomadas oftálmicas se llenó un tubo de plástico que se almacenó en un baño termostático mantenido a 25ºC o 30ºC. Como ensayo de estabilidad se midió por cromatografía de líquidos de alta resolución la proporción de hidrocloruro de vancomicina remanente en función del tiempo transcurrido. En ensayos de estabilidad durante dos meses a 25ºC o a 30ºC, cada un de las pomadas oftálmicas de la presente invención presentó una excelente estabilidad.
Los resultados se muestran en la siguiente Tabla 1.
TABLA 1
1
Como se puede deducir de los resultados anteriores, cada una de las pomadas oftálmicas de la presente invención tenía una estabilidad excelente.
Ejemplo 9 Ensayo farmacológico 1. Procedimientos
Para cada ensayo se usó un grupo de 4 conejos blancos de un peso de aproximadamente 2,5 kg. Se preparó una solución de MRSA para inoculación cogiendo las bacterias de MRSA cultivadas sobre agar de sangre con un aso y poniéndolas en suspensión en solución salina (1 lazo/1 ml). De acuerdo con un procedimiento descrito por Kondo y otros (Jpn. Rev. Clin. Ophthalmol., 75 (1981): 1421) se inocularon las bacterias en cada córnea en 17 puntos inyectando la suspensión de MRSA usando una jeringa de tuberculina con una aguja 27G. Posteriormente se aplicaron a ambos ojos 0,1 ml de la suspensión de bacterias. La pomada que contenía hidrocloruro de vancomicina de la invención se aplicó a los ojos derechos, mientras que sólo se aplicó a los ojos izquierdos la base de la pomada. La pomada y la base se aplicaron 5 veces al día durante 2 días. Se observaron las corneas 48 horas después de la inoculación
Se usaron 4 concentraciones de hidrocloruro de vancomicina, a saber, 0,03%, 0,1%, 0,3% y 1%.
2. Resultados
En los ojos en los que sólo se aplicó la base (izquierdos) se observó la formación de infiltración circular del tipo de absceso y una iritis fuerte con fibrina en cada una de las posiciones en que se pinchó, y también se observó un moco que adolece de queratitis causada por MRSA.
A diferencia, la queratitis había sido completamente prevenida en los ojos a los que se aplicó la pomada que contenía 1,0% o 0,3% de hidrocloruro de vancomicina (ojo derechos).
Además se observó infiltración por puntos sólo en uno o dos de los puntos de inoculación de cada ojo en los que se aplicó la pomada que contenía 0,1% de hidrocloruro de vancomicina (esto es, los ojos derechos), mientras que en los ojos a los que se aplicó la pomada con 0,03% de hidrocloruro de vancomicina (esto es, los ojos derechos) se observaron muchas zonas de infiltración por punción así como infiltración parcialmente orbicular.
A la vista de los resultados anteriores se puede concluir que la pomada oftálmica de la presente invención que contiene 0,3% o más de hidrocloruro de vancomicina es capaz de prevenir completamente la queratitis de MRSA y que la pomada puede ser eficaz contra la queratitis de MRSA incluso cuando la cantidad de hidrocloruro de vancomicina es menor que 0,3%.
Debe señalarse que una pomada oftálmica tiende a permanecer en el saco conjuntivo durante un prolongado período de tiempo mientras que se libera el fármaco de forma sostenida y que la pomada oftálmica de la presente invención es considerablemente más eficaz en comparación a cuando la vancomicina se instila puesto que está diseñado para mantener la concentración de vancomicina en el tejido ocular más alta que la concentración mínima inhibidora (MIC) durante un tiempo prolongado.
Aplicación industrial
Como se ha descrito hasta el momento, la presente invención proporciona una pomada oftálmica que es eficaz frente a enfermedades infecciosas de los ojos debidas a MRSA en el campo de la oftalmología. Considerando el hecho de que hasta ahora no ha sido propuesta en este campo una formulación terapéutica eficaz, el posible impacto de la presente invención será de importancia médica considerable.
En particular, la administración intravenosa de vancomicina requiere una gran cantidad de solución para la inyección intravenosa en embolada con el fin de mantener la concentración eficaz de vancomicina, puesto que la vancomicina se distribuye con dificultad en el tejido ocular. Esto puede conducir a varios efectos secundarios, incluida toxicidad renal.
A diferencia, la pomada oftálmica de la presente invención se proporciona en forma de una pomada oftálmica tópico que nadie ha concebido hasta ahora y, por tanto, es capaz de evitar los efectos secundarios mientras que se mantiene la concentración eficaz de vancomicina en el tejido ocular. Consecuentemente, la pomada oftálmica de la presente invención se puede usar como una formulación terapéutica muy eficaz en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos.

Claims (4)

1. Una pomada oftálmica para uso en el tratamiento de enfermedades infecciosas de los ojos, que contiene como ingrediente activo de 0,01% a 5,0% de hidrocloruro de vancomicina.
2. La pomada oftálmica de acuerdo con la reivindicación 1, estando causada la enfermedad infecciosa de los ojos por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA).
3. La pomada oftálmica de acuerdo con la reivindicación 1, estando causada la enfermedad infecciosa de los ojos por Staphylococcus epidermidis resistente a la meticilina (MRSE).
4. La pomada oftálmica de acuerdo con la reivindicación 2 o 3, siendo la enfermedad infecciosa de los ojos queratitis.
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