DK167337B1

DK167337B1 - Antitandstens- og munddeodorantmiddel

Info

Publication number: DK167337B1
Application number: DK118487A
Authority: DK
Inventors: Jordan Barth; Linda Joy Vellekoop
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1986-03-10
Filing date: 1987-03-06
Publication date: 1993-10-18
Also published as: FR2595246B1; JPH0798737B2; PT84418A; EG18148A; GR870392B; SE8700955L; GB8705431D0; SG30793G; CA1300514C; CH671695A5; DK118487D0; BE1001394A5; NL8700561A; NO870961D0; HK53393A; ES2004119A6; AU594432B2; ZA871040B; GB2187642A; NO870961L

Description

DK 167337 B1

Den foreliggende opfindelse angår et antitandstens- og mund-deodorantmiddel i form af en sugetablet.

Den kendte teknik beskriver udvalgte deodoranttabletter og antikariestabletter omfattende både en kariogen sukkerbærer 5 eller en ikke-kariogen polyolbærer indeholdende udvalgte aktive bestanddele, herunder kobbergluconat, vitamin B-6, anti-bakterielle midler, peroxydiphosphatsalte og en tranexamsyre/ carvon-kombination som vist i US-patent nr. 2.894.876 (kobbergluconat i en sukkergrundmasse) , US-patent nr. 3.228.844 (vi-10 tamin B-6 i en grundmasse af saccharose eller polyethylengly-col), US-patent nr. 3.556.811 (antibakterielt middel i en hård bolsjegrundmasse), US-patent nr. 4.041.149 (peroxydiphosphat i en grundmasse af sukker eller sorbit) og US-patent nr. 4.465.

662 (kombination af tranexamsyre og carvon i en grundmasse af 15 glucose eller stivelse/gummi arabicum).

US-patent nr. 4.169.885 beskriver en fyldt kapsel eller tablet, hvori den vandopløselige bolsjeagtige ydre skal indeholder et aktivt antiplakmiddel og/eller antitandstensmiddel såsom et fluorid, fluorsilikat, en zinkforbindelse, phosphat-20 salt eller antimikrobielt middel.

Den kendte teknik beskriver også munddeodoranttabletter indeholdende ionon som eneste aktive deodorantbestanddel, som vist i britisk patent nr. 1.311.060 og det tilsvarende canadiske patent nr. 987.597. Iononen er imidlertid i en sukkerbærer, 25 som er kariogen.

Orale midler indeholdende zinkforbindelser i form af en tandpasta, en mundvaskevæske og som en tablet er også beskrevet i den kendte teknik, som vist i US-patenteme nr. 4.138.477, 4.325.939 og 4.469.674.

30 Den kendte teknik omfatter adskillige orale midler indeholdende zinksalte såsom zinchlorid, zinkjodid, zinkfluorid, zink-phenolsulfonat og lignende som antiseptiske midler og korrek- DK 167337 B1 2 tiver til orale tilstande såsom pyorrhea. Zinkchlorid har almindeligvis været anvendt i orale præparater på grund af dets adstringerende egenskaber. Zinkphenolsulfonat har været anvendt i de tidligere kendte tandplejemidler som antiplakmid-5 del og anticalculusmiddel og som inhibitor af luft fra forgæring og forrådnelse, der sker i mundhulen. Midler, hvori disse opløselige zinksalte har været anvendt, har haft ulemper såsom at efterlade en ubehagelig adstringerende smag i munden og/el-ler at have en kortvarig virkning over for opbygning af tand-10 sten og plak og som lugtinhibitor.

Tungtopløselige zinksalte såsom zinkcitrat har været anvendt i tandplejemidler for at forlænge effektiviteten mod calculus og plak af zinkionerne på grund af den langsomme opløsning af zinksaltene i spyttet, som beskrevet i US-patenterne nr.

15 4.100.269 og 4.144.323.

Reaktionsproduktet af en zinkforbindelse og en polymer er blevet beskrevet i US-patent nr. 4.138.477 som en forbindelse, der effektivt bekæmper mundlugt. En sådan bekæmpelse kan vare nogle få timer, men i almindelighed ikke natten over.

20 Brugen af et zinkkompleks af en særlig diketon som et middel til at bekæmpe tandsten og misfarvning af tænder er også kendt, som angivet i tysk patent nr. 2.229.466. Det er således klart, at zinkforbindelser er almindeligt kendt for at have desodoriserende egenskaber samt andre egenskaber, der er øn-25 skelige i mundhygiejnen.

Kombinationer af en zinkforbindelse med en anden aktiv bestanddel i anticalculus-tandpasta og -mundvaskemidler, såsom med et antibakterielt middel, er beskrevet i US-patent nr. 4.022.880, med et enzym som beskrevet i US-patent nr.

30 4.082.841, og med en fluoridforbindelse som beskrevet i US- patenterne nr. 4.289.754, 4.289.755 og 4.469.674.

Et oralt middel i form af en tablet indeholdende zinksalicy- DK 167337 B1 3 lat, zinklactat eller zinkgluconat i kombination med et ionisk fluoridsalt i en sukkerbærer er beskrevet i US-patent nr. 4.469.674.

Der findes imidlertid ingen beskrivelse af et ikke-kariogent 5 fast antitandstens- og munddeodorantmiddel indeholdende en kombination af en zinkforbindelse, et iononketonterpen-derivat og en pebermyntearoma i en sukkerfri bærer.

Formålet med den foreliggende opfindelse er at angive et fast produkt, der har egenskaber til at reducere tandsten, langva-10 rigt virkende åndedrætsforfriskende virkninger og forbedrede smagsegenskaber.

Ved opfindelsen maksimeres effektiviteten af de aktive bestanddele ved anvendelse af det orale præparat i fast doseringsform såsom en langsomt opløsende sugetablet.

15 Ifølge opfindelsen har det vist sig, at der ved den samtidige anvendelse af zinkforbindelsen og iononketonterpen-derivatet opnås synergistisk effekt til at modvirke åndedrætslugt og nedsætte tandstensdannelse gennem længere tid.

For at opnå ovennævnte formål ifølge opfindelsen som beskrevet 20 i det følgende omfatter det faste antitandstens- og munddeodo-rantprodukt ifølge opfindelsen en ugiftig zinforbindelse, som giver 0,05 - 1% zinkioner og fortrinsvis 0,12 - 0,25% zinkioner efter vægt og 0,1 - 2% og fortrinsvis 0,25 - 0,5 vægt% af en •aromatiserende pebermynteolie indeholdende et iononketon-25 terpen-derivat i en ikke-kariogen bærer.

Mere specielt angår opfindelsen en langsomt opløselig tablet eller sugetablet indeholdende en zinkforbindelse, som giver ca. 0,05 - 1,0% zinkioner, ca. 0,001 - 0,1% af en iononketonterpen og fortrinsvis en pebermyntearoma i en sukkerfri bærer.

30 En tidligere udvikling, der er beskrevet i dansk patentansøg- DK 167337 B1 4 ning nr. 1735/86, har vist, at mundskyl levæsker, der effektivt reducerer mundlugt, kan opnås ved anvendelse af kombinationen af zinkchlorid, α-ionon og pebermyntearomaer. Brugen af en mundskyllevæske kræver brug af en vask. Den korte varighed af 5 brugen kræver højere mængder aktive bestanddele med deraf følgende negative smagsvirkninger. Tandplejemidler med zink har vist sig at have betydelige tandstens-reducerende egenskaber, men uheldigvis kan de have alvorlige smagsproblemer.

Sugetabletten ifølge den foreliggende opfindelse indeholder 10 følgende aktive bestanddele: en ugiftig zinkforbindelse, der er i stand til at give 0,05 - 1% zinkioner, et iononketonter-pen-derivat og fortrinsvis en pebermyntearoma. Den faste dosisform har den dobbelte fordel at være anvendelig hvorsomhelst og med større bekvemmelighed og muliggør en længere 15 kontakttid for at maksimere effektiviteten af de aktive bestanddele. Dette muliggør brugen af mindre mængder aktive bestanddele, hvilket resulterer i forbedret smag, mindre udtørring af munden og endnu større aktivitet. Produktet er effektivt til at reducere tandstensdannelse og til at give 20 langvarige åndedrætsdeodorantvirkninger. Den langsomt opløsende tablet eller sugetablet muliggør længere kontakttid i munden, hvilket maksimerer dens aktivitet.

Den hidtil ukendte tablet eller sugetablet ifølge opfindelsen har den dobbelte fordel at kunne anvendes hvorsomhelst og 25 giver længere kontakttid til maksimering af effektiviteten af de aktive bestanddele. Dette resulterer i forbedret smag, nedsat tandstensdannelse og langvarig åndedrætsdeodorantvirkning.

Ifølge opfindelsen kan zinkforbindelser, som giver zink til 30 anvendelse i kombination med ionon, være enhver fysiologisk acceptabel zinkforbindelse, herunder de vandopløselig og tungtopløselige organiske og uorganiske zinksalte, som giver mindst ca. 0,01 mg zinkioner pr. ml. vand. De vandopløselige zinksalte (mindst 1% opløselige) foretrækkes, især zinkhaloge- 5 DK 167337 Bl 5 niderne og zinkacetat. Blandt de tungtopløselige zinksalte foretrækkes zinkcitrat. Eksempler på egnede zinksalte, der kan anvendes indbefatter: zinkstearat zinkfluorid zinkacetat zinkformiat zinkammoniumsulfat zinkjodid zinkbromid zinknitrat zinkchlorid zinkphenolsulfonat zinkchromat zinksalicylat zinkcitrat zinksulfat zinkdithionat zinkgluconat zinkfluorsilikat zinksuccinat zinktartrat zinkglycerophosphat

Andre zinksalte beskrevet i US-patent nr. 4.138.477, der har en opløselighed på mindst ca. 0,01 mg zinkioner pr. ml vand, indbefattes heri gennem denne henvisning.

20

Zinkforbindelsen findes i mængder, der giver ca. 0,05 - 1 vægt% zink og fortrinsvis ca. 0,12 - 0,25 vægt% zink i det faste orale middel.

25 Opløseligheden af zinksaltet, der giver zinkioner, kan være en understøttende faktor i aktiviteten mod lugtdannelse. Virkningen forbedres imidlertid synergistisk, når et iononketonterpen-derivat er til stede.

Foruden zink tilvejebragt som ioner fra vandopløselige og o 0 tungtopløselige zinkforbindelser kan der ske fast overføring af zink til mundhulen. I hovedsagen vanduopløselige zinkforbindelser såsom zinkoxid kan derfor anvendes ifølge opfindelsen.

_ En anden væsentlig aktiv bestanddel ifølge opfindelsen er et iononketonterpen-derivat indeholdende én ketonisk carbonylgruppe. Den grundlæggende iononformel er (CH^)3CgHgCH=CHCOCH3. Den kan fås som α-ionon (kogepunkt 120°C) og β-ionon (kogepunkt 135°C), der begge er farveløse væsker og svagt opløselige i vand. Andre DK 167337 B1 6 varianter af ionon såsom Y-ionon,dihydroionon og a-methylionon kan også anvendes. Som anvendt i den foreliggende beskrivelse indbefatter udtrykket "et iononketonterpen-derivat" endvidere isomere former af iononer, f.eks. iron. Det er bekvemt at an-5 vende det i faste orale midler i mængder på ca. 0,0005 - 1 vægt%, fortrinsvis ca. 0,001 - 1% og mest foretrukket 0,001 - 0,1%. α-ionon foretrækkes. Ionon kan bekvemt tilsættes som en komponent sat til en aromatiserende olie såsom pebermynteolie.

10 I britisk patent nr. 1.311.060 blev der fremsat den teori, at forbedring af dårlige mundlugte med ionon kan være sket på grund af enten en evne til at blokere lugtreceptorsteder i lugtepitelet eller til at nedsætte lugttærskler for forbindel-l5 sen, og muligvis en kombination af begge. Uanset grunden til virkningen er den dog ikke langvarig. Når reduktion i åndedrætslugt bedømmes efter en søvnperiode gennem en nat, findes der ingen eller meget ringe reduktion. Når på den anden side ionon er i kombination med et salt, der giver zinkioner, er der sy-2Q nergistiske virkninger til modvirkning af åndedrætslugt i længere tid, d.v.s. natten over og op til 12 timer.

Ethvert egnet aromatiserende eller sødende materiale kan anvendes til supplering af iononkomponenten ifølge opfindelsen. Det 25 foretrækkes at tilsætte iononketonterpen-derivatet som et additiv til aromatiserende pebermynteolier. Tilstedeværelsen af den aromatiserende olie forbedrer smagen af zink/ionon-produktet. Eksempler på egnede aromatiserende olier indbefatter olier af havemynte, pebermynte, vintergrøn, sassafras, kryddernellike, salvie, eukalyptus, merian, kanel, citron og appelsin samt

vO

methylsalicylat. Mynteolier såsom olie af pebermynte er mest foretrukket. Egnede sødemidler indbefatter sorbit, natrium-cyklamat, saccharin, acetosulfam, N-l-a-aspartyl-l-phenylanilin-methylester (“aspartame") , xylit, chalconmaterialer. Hensigts-_ mæssigt kan aroma og sødemiddel tilsammen udgøre fra ca. 0,25 35 til 2,5 vægt% eller mere af midlet ifølge opfindelsen, I en typisk modifikation af en aromatiserende olie såsom pebermynteolie, der indeholder ca. 50 - 75% pebermynte og resten havemynte, anethol, menthol og/eller carvon, sættes ca. 0,5 - 3% ionon DK 167337 B1 7 dertil. Lignende modifikationer med højt pebermynteindhold kan foretages med andre aromatiserende olier.

Vandige opløsninger og dispersioner af kontrolmaterialer, placebomaterialer og forskellige zinkion-iononmaterialer kan afprøves 5 i et in vitro-system og in vivo. Ved in vitro-prøven bliver menneskespyt med L-cystein som substrat inkuberet i 3 timer eller natten over ved 37°C i en lufttæt beholder. Efter inkubation måles dannelsen af flygtig svovlforbindelse ("VSC", hovedårsagen til uheldig åndedrætslugt) i rummet over materialet ved 10 hjælp af en instrumentel GC-flammefotometrisk teknik. Da åndedrætslugt er blevet tilskrevet tilstedeværelse af VSC, såsom hydrogensulfid, methylmercaptan og, i mindre omfang, dimethyl-sulfid, der skyldes forrådnelsesprocesser, der forekommer i mundhulen, giver in vi tro-prøven resultater, der er sammenlig-15 nelige med sansemæssige bedømmelser in vivo.

In vivo-prøver på 12 individer viste, at forsøgstabletterne indeholdende zinksalt, ionon og aroma er generelt gavnlige for munden, er effektive til at fjerne resterende madlugt såsom hvidløg eller løg og har varige virkninger på åndedrætslugten.

20 Bedømmelser gennem længere tid af åndedrætslugt, udført af flere mennesker med erfaring i disse bedømmelser, gav til resultat, at disse forsøgstabletter har effektive egenskaber til gennem lasngere tid at reducere åndedrætslugt.

Særligt gode resultater til at modvirke åndedrætslugt opnås ved 25 blot at anvende de vandige opløsninger eller dispersioner af materialet af zinksalt og ionon, men det skal forstås, at det ligger inden for opfindelsens rammer at inkorporere zinksalt og iononmateriale i faste orale midler såsom langtsomt opløsende tabletter eller sugetabletter, der indeholder en ikke-kariogen 30 bærer, som er sukkerfri.

DK 167337 B1 8 Bærerstoffet i en tablet eller sugetablet er en ikke-kariogen fast vandopløselig polyvalent alkohol (polyol) såsom mannit, xylit, sorbit, maltit, et hydrogeneret stivelseshydrolysat, Lycasin, hydrogeneret glucose, hydrogenerede disaccharider, 5 hydrogenerede polysaccharider, og natriumbicarbonat som hovedbestanddel i en mængde på ca. 90 - 98 vægt% af det samlede middel. Faste salte såsom natriumbicarbonat, natriumchlorid, kaliumbicarbonat eller kaliumchlorid kan helt eller delvis erstatte polyolbæreren.

10 Tabletterings smøremidler i mindre mængder på ca. 0,1 - 5 vægts kan inkorporeres i tabletten eller sugetabletten for at lette fremstillingen af disse. Egnede smøremidler indbefatter vegetabilske olier såsom kokosnødolie, magniumstearat, aluminium-stearat, talk, stivelse og carbowax.

15 Sugetabletpræparater indeholder ca. 2% gummi som spærremiddel til at give en glansfuld overflade til forskel fra en tablet, der har en glat overflade. Egnede ikke-kariogene gummier indbefatter Kappa-carragenan, carboxymethylcellulose, hydroxy-ethylcellulose, Gantrez (poly(vinylmethylether)maleinsyre-20 anhydrid) og lignende.

Tabletten eller sugetabletten kan eventuelt overtrækkes med et overtræksmateriale såsom voksarter, shellak, carboxymethylcellulose, copolymer af polyethylen og æblesyreanhydrid eller Kappa-carregenan for yderligere at forøge den tid, det tager 25 for tabletten eller sugetabletten at opløses i munden. Den ikke-overtrukne tablet eller sugetablet er langsomt opløsende og giver en vedligeholdt frigørelseshastighed af aktive bestanddele på ca. 3-5 minutter. Det faste orale middel ifølge opfindelsen giver derfor en længere kontakttid med de aktive be-30 standdele i munden end en tandpasta, et tandpulver eller en mundskyllevæske, som kun er i kontakt med munden i ca. 30 - 90 DK 167337 B1 9 sekunder under børstning eller skylning.

Ethver egnet eller foreneligt overfladeaktivt eller rensende materiale kan inkorporeres i den faste bærer. Sådanne forenelige materialer er ønskelige for at give yderligere rensende, 5 skummende og antibakterielle egenskaber, afhængende af den særlige type overfladeaktivt materiale, og vælges i overensstemmelse hermed. Detergenterne er vandopløselige organiske forbindelser, i reglen, og kan være af anionisk, ikke-ionisk eller kationisk struktur;. Egnede rensende materialer er kendt og 10 indbefatter f.eks. de vandopløselige salte af højere fedtsyre-monoglycerid-monosulfat (f.eks. natriumkokosnødfedtsyre-monoglycerid-monosulfat), højere alkylsulfater (f.eks. natrium-laurylsulfat), alkylarylsulfonat (f.eks. natriumdodecylbenzen-sulfonat), methylcocoyltaurat, højere fedtsyreestere af 1,2-15 dihydroxypropansulfonat og lignende.

Andre rensende materialer indbefatter de i hovedsagen mættede højere alifatiske acylamider af lavere alifatiske aminocarboxyl-syreforbindelser såsom de, der har 12 - 16 carbonatomer i acyl-radikalet. Aminosyredelen er i almindelighed afledt af de la-20 vere alifatiske mættede monoaminocarboxy1syrer med ca. 2-6 carbonatomer, i reglen monocarboxylsyreforbindelserne. Egnede forbindelser er fedtsyreamiderne af glycin, sarcosin, alanin, 3-aminopropansyre og valin, der har ca. 12 - 16 carbonatomer i acylgruppen. For at få optimale virkninger foretrækkes det dog 25 at anvende N-lauroylmyristoyl- og palmitoylsarcosid-forbindelserne

Amidforbindelserne kan anvendes i form af den frie syre eller, fortrinsvis, som de vandopløselige salte deraf, såsom alkalimetal-ammonium-, amin- og alkylolaminsaltene. Særlige eksempler herpå er natrium- og kalium-N-lauroyl, myristoyl- og palmitoyl-30 sarcosiderne, ammonium- og ethanolamin-N-lauroylsarcosid, N- lauroylsarcosin og natrium-N-lauroylglycin og alanin. Omtale DK 167337 B1 10 i den foreliggende beskrivelse af "aminocarboxylsyreforbindelse", "sarcosid" og lignende refererer af bekvemmelighedsgrunde til sådanne forbindelser, der har en fri carboxylsyregruppe eller det vandopløselige carboxylatsalt.

5 Andre særligt egnede overfladeaktive materialer indbefatter ikke-ioniske midler såsom kondensater af sorbitanmonostearat med ca. 20 mol ethylenoxid, sorbitandiisostearat kondenseret med 40 mol polyethylenglycol, kondensater af ethylenoxid med propylenglycol ("Pluronics". PLURONIC er et varemærke) og 10 ricinusolieester (f.eks. Cremopher EL) og amfotere midler såsom kvaterniserede imidazolderivater, der kan fås under varemærket MIRANOL såsom MIRANOL C2M. Det foretrækkes at anvende de ikke-ioniske overfladeaktive stoffer, især kondensaterne af sorbitanmonostearat eller -diisostearat med 20 - 40 mol ethylen-15 oxid eller polyethylenglycol. Der kan også anvendes kationiske overfladeaktive germicider og antibakterielle forbindelser såsom diisobutylphenoxyethoxyethyl-dimethylbenzylammoniumchlorid, tertiære aminer, der har én fed alkylgruppe (med 12 - 18 carbon-a tomer) og to (poly)oxyethylengrupper bundet til nitrogenet (ty-20 pisk indeholdende ialt fra 20 til 50 ethanoxygrupper pr. molekyle) og salte deraf med syrer samt forbindelser med strukturen (ch2ch2o)zh ^ (ch2ch2o)xh

R - N-CH2 - CH2 - CH2N

^ (CH2CH20)yH

hvor R er en fed alkylgruppe, der typisk indeholder fra 12 til 18 carbonatomer, og x, y og z ialt er 3 eller mere, samt salte deraf med mineralsyrer eller organiske syrer.

25 De forskellige overfladeaktive materialer kan anvendes i enhver egnet mængde, i almindelighed fra ca. 0,05 til ca. 5 vægt% og fortrinsvis fra ca. 0,5 til 2 vægt% af det faste tandplejemiddel.

11 DK 167337 B1

Antibakterielle midler kan også anvendes i de faste bærere ifølge opfindelsen. Typiske antibakterielle midler indbefatter 1 5 N -(4-chlorbenzyl)-N -(2,4-dichlorbenzyl)biguanid, p-chlorphenylbiguanid, 5 4-chlorbenzhydrylbiguanid, 4- chlorbenzhydrylguanylurinstof, N-3-lauroxypropyl-N-p-chlorbenzylbiguanid, 1,6-di-p-chlorphenylbiguanidhexan, 1— (lauryldimethylammonium) -8- (p-chlorbenzyldimethylammonium) -octandichlorid, 10 5,6-dichlor-2-guanidinobenzimidazol, 1 5 N -p-chlorphenyl-N -laurylbiguanid, 5- amino-1,3-bis(2-ethylhexyl)-3-methylhexahydropyrimidin og deres ugiftige syreadditionssalte.

Mindre mængder farvende midler, farvestoffer eller absorberings-15 midler for ultraviolet lys, for at fremme farven og lignende og for at forbedre den æstetiske værdi og forbrugerens accept af produktet, kan også inkluderes i tabletterne og sugetabletterne ifølge opfindelsen.

De faste orale præparater opløses langsomt i munden i en periode 20 på ca. 3 - 5 minutter, hvilket giver en langvarig åndedrætsdeodorantvirkning på op til ca. 12 timer.

De orale præparater skal have en pH-værdi, der er praktisk i anvendelse. pH-intervallet på ca. 4 - 9, fortrinsvis ca. 5 - 7,5, anses for det mest praktiske i brug. Egnede midler til 25 indstilling af pH-værdien indbefatter saccharinsyre, citronsyre, DK 167337 Bl 12 æblesyre, adipinsyre, ravsyre og lignende.

De følgende konkrete eksempler illustrerer nærmere opfindelsen, men det skal forstås, at opfindelsen ikke er begrænset hertil. Alle mængder af forskellige bestanddele er efter vægt, med min-5 dre andet er angivet.

EKSEMPEL 1-3.

Tabletter:

Eks. 1 Eks. 2 Eks. 3

Bestanddele % % %

Sorbit 96,094 93,790 96,0965 10 Natriumsaccharin 0,150 0,450 0,150

Kokosnødolie 2,000 3,000 2,000 PEG-40 sorbitandiisostearat 1,000 1,500 1,000

Blåt farvestof 0,006 0,010 0,006

Zinkchlorid 0,500 0,750 0,500 15 Pebermyntearoma 0,245 0,490 0,245 a-ionon 0,005 0,010 0,0025

Fremstilling af eksempler:

Zinkchlorid forblandes med ca. 5% af sammensætningens mængde af pulveriseret sorbit og blandes derefter med resten af sorbiten 20 i en egnet blander, indtil det er grundigt dispergeret. Natrium-saccharinet sættes til og blandes med blandingen af zink og sorbit. Det overfladeaktive diisostearat forblandes med pebermyntearomaen, α-iononen og farvestoffet, og denne forblanding sættes til blandingen i blandeapparatet og blandes grundigt.

25 Kokosnødolien sættes til materialet i blanderen og blandes grundigt. Materialet indføres i en tabletteringsmaskine såsom en DK 167337 Bl 13 roterende tabletpresse for at formgive det endelige produkt. Slutproduktet er en hvid tablet med blå pletter, der har en glat overflade, og hver tablet vejer 1 1/2 gram. Disse tabletter udviser egenskaber til forlænget reduktion af mundlugt 5 og giver væsentlig reduktion i tandstensdannelse. De opløses langsomt i munden på ca. 3-5 minutter. Disse tabletter modvirker åndedrætslugt natten over og op til 12 timer efter den fuldstændige opløsning i munden.

EKSEMPEL 4.

10 Eksempel 1 gentages, med undtagelse af at 0,4% magniumstearat anvendes i stedet for kokosnødolien, og sorbitindholdet forøges til 97,694%. Dette produkt giver også blåplettede hvide tabletter, der har samme uventede langvarige åndedrætsdeodorantvirkninger og egenskaber til nedsættelse af tandsten ligesom 15 ovenfor.

EKSEMPEL 5.

Eksempel 1 gentages, med undtagelse af at der anvendes mannit i stedet for sorbitbæreren, hvilket giver en tablet, der er i hovedsagen lige så effektiv som i eksempel 1.

20 EKSEMPEL 6.

Eksempel 2 gentages, med undtagelse af at Lycasin anvendes i stedet for sorbitbæreren. Lycasin, som er udviklet af Roquette Frevas, The Manufacturing Confectioner, december 1983, side 69 - 74, er et hydrogeneret stivelseshydrolysat, som er en klar farveløs DK 167337 B1 14 sirup, der har en viskositet på ca. 2.000 centipoise ved 20°C,og omfatter 75% tørstoffer, der indbefatter 6-8% D-sorbit, 50 -55% hydrogenerede disaccharider, 20 - 25% tri- til hexa-saccharider og 15 - 20% hydrogenerede saccharider højere end 5 hexa.

EKSEMPEL 7.

Eksempel 1 gentages, med undtagelse af at der anvendes natrium-bicarbonat i stedet for sorbitbæreren, hvilket giver tabletter, der er i stand til at modvirke åndedrætslugte og tandstensdanneΙ-ΙΟ se gennem længere tid.

EKSEMPEL 8.

Eksempel 2 gentages, men der anvendes zinkcitrat i stedet for zinkchlorid som kilde til zinkioner. Slutproduktet er i hovedsagen lige så effektivt som tabletterne i eksempel 2.

15 EKSEMPEL 9.

Eksempel 2 gentages, men der anvendes zinkstearat i stedet for zinkchlorid som kilde til zinkioner. Slutproduktet er i hovedsagen lige så effektivt som tabletterne i eksempel 2.

EKSEMPEL 10.

20 Eksempel 1 gentages, men der anvendes zinkoxid i stedet for zinkforbindelsen som zink-overføringskilde. Slutproduktet er DK 167337 B1 15 i hovedsagen lige så effektivt som tabletterne i eksempel 1. EKSEMPEL 11.

Sugetabletter:

Bestanddele % 5 Kappa-carragenan 2,0

Sorbit 94,094

Natriumsaccharin 0,150

Kokosnødolie 2,00 PEG-40 sorbitandiisostearat .1,00 10 Blåt farvestof 0,006

Zinkchlorid 0,500

Pebermyntearoma 0,245 a-ionon 0,005

Sorbiten blandes grundigt med Kappa-carragenanen. Zinkchlorid 15 og saccharin sættes til og blandes med blandingen af sorbit og carragenan til dannelse af en pulverblanding. Farvestoffet dispergeres i det overfladeaktive diisostearat og sættes til pulverblandingen, efterfulgt af tilsætning af kokosnødolie.

Den samlede blanding opvarmes til ca. 116°C under blanding.

20 Blandingen afkøles til 82°C, og aromaen inkl. ionon tilsættes.

Den afkølede blanding støbes og lagres, indtil den er hård, og tages ud af formen. Det fremkomne produkt er en langvarigt virkende sugetablet til regulering af åndedrætslugten. Det er ikke et camouflerende mentholbolsje eller et medikament eller en 25 pebermyntevæske til at skylle med og derefter vaske bort. Det er en ny langsomt opløsende sugetablet med en særlig kombination af zink og ionon som langvarigt virkende lugtreguleringsmiddel, der bekvemt kan anvendes efter måltider, ved sengetid og hvorsomhelst. Efterhånden som tabletten opløses, samvirker

Claims

10 Andre iononketonterpenderivater kan erstatte α-iononen i eksemplerne, såsom β-χοηοη, dihydroionon og α-methylionon. På lignende måde kan andre sødemidler erstatte natriumsaccharinet, såsom natriumcyklamat, chalconmaterialer etc. Andre pebermyntearomaer kan også erstatte pebermynteolien, såsom havemynte-15 olie, vintergrønolie og lignende. På samme måde kan andre overfladeaktive stoffer erstatte PEG-40 sorbitandiisostearatetr såsom polyoxyethylen (20)-sorbitanmonoisostearat og "Pluronics". Selv om opfindelsen er blevet beskrevet under henvisning til konkrete eksempler, vil det forstås, at modifikationer og varia-20 tioner af sammensætninger og fremgangsmåder ligger inden for opfindelsens rammer.

1. Antitandstens- og munddeodorantmiddel i form af en sugetablet, kendetegnet ved, at det omfatter en ugiftig 25 zinkforbindelse, som giver 0,05 - 1 vægt% zinkioner, og 0,1 - 2 vægt% af en aromatiserende olie indeholdende et iononketon-terpen-derivat i en ikke-kariogen bærer.

2. Middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det er sukkerfrit. DK 167337 B1

3. Middel ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved, at iononketonterpen-derivatet findes i mængder på ca. 0,001 -1 vægt%.

4. Middel ifølge krav 3, kendetegnet ved, at ionon-5 ketonterpen-derivatet er a-ionon.

5. Middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at zinkforbindelsen er zinkstearat eller zinkchlorid.

6. Middel ifølge krav 5, kendetegnet ved, at zinkforbindelsen er zinkcitrat.

7. Middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at zink forbindelsen er zinkoxid.

8. Middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at bæreren er en sukkerfri vandopløselig polyvalent alkohol i en mængde på ca. 90 - 98 vægt% af midlet.

9. Middel ifølge krav 1, kendetegnet ved, at den faste bærer er sukkerfrit natriumbicarbonat i en mængde på ca. 90 - 98 vægt% af midlet.

10. Middel ifølge krav 3, kendetegnet ved, at iononketonterpen-derivatet findes som en komponent af en aro-20 matiserende olie i mængder på ca. 0,5 - l vægt% af den aroma-tiserende olie.