DE69516803T2

DE69516803T2 - Kosmetische oder dermatologische kubische Gel Partikeln-stabilisierte Öl/Wasser Dispersion und Verfahren zur Herstellung

Info

Publication number: DE69516803T2
Application number: DE69516803T
Authority: DE
Inventors: Bruno Biatry; Alain Ribier
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1994-11-10
Filing date: 1995-11-10
Publication date: 2000-12-07
Anticipated expiration: 2015-11-11
Also published as: EP0711540B1; CA2162520A1; US6071524A; ATE192645T1; US5756108A; JPH08225465A; DE69516803D1; EP0711540A1; FR2726762A1; FR2726762B1; ES2146299T3

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, die in Form einer Dispersion einer öligen Phase in einer wässrigen Phase vorliegt, wobei die Ölphase mit Hilfe von Teilchen eines kubischen Gels stabilisiert wird, gebildet mit Hilfe eines wasserlöslichen oberflächenaktiven Mittels einer Fettsäurekette, sowie ein Verfahren zu deren Herstellung.
Eine große Vielzahl von Produkten liegt in Form einer Dispersion einer Ölphase in einer wässrigen Phase vor, wie in Form einer Emulsion. Es handelt sich insbesondere um kosmetische, dermatologische oder pharmazeutisch Produkte, wobei die Dispersionen der Haut gute sensorische Eigenschaften übertragen und leicht aufzutragen bzw. zu applizieren sind.
Gleichwohl ist bekannt, dass diese Dispersionen und insbesondere die Emulsionen mit der Zeit die Stabilität verlieren, insbesondere infolge von Temperaturschwankungen, das heißt sie "zerfallen", wobei zwei distinkte Phasen entstehen, die diese unbrauchbar machen.
Die Natur und die Konzentration des verwendeten Emulgators können signifikanten Einfluss auf die Stabilität dieser Zusammensetzungen nehmen.
Jedenfalls ist sicher, dass die Wahl und die Konzentration eines geeigneten Emulgators von verschiedenen Faktoren und insbesondere vom Öl oder den Ölen, die die Ölphase der Dispersion oder Emulsion aufbauen, abhängen.
Darüber hinaus ist anzumerken, dass bestimmte oberflächenaktive Mittel nicht frei von Unannehmlichkeiten sind, insbesondere dann, wenn sie in erhöhter Konzentration verwendet werden, um die Stabilität zu verbessern.
In der Tat können sie auf empfindlicher Haut bestimmte Irritationsphänomene hervorrufen.
Man hat nun auf überraschende und unerwartete Weise festgestellt, dass es möglich ist, Dispersionen einer Ölphase in einer wässrigen Phase zu erhalten, die besonders stabil und nicht irritierend sind, mit Hilfe einer sehr großen Vielzahl an Ölen, indem man Teilchen eines kubischen Gels verwendet, die einen geringen Anteil eines wasserlöslichen oberflächenaktiven Mittels mit einer Fettsäurekette enthalten. Die so erhaltenen Dispersionen weisen darüber hinaus besonders befriedigende sensorische Qualitäten auf.
Der gemäß der vorliegenden Erfindung verwendete Ausdruck "kubisches Gel" bezeichnet transparente, in polarisiertem Licht isotrope Gele, die in Form einer kubischen Flüssigkristallphase vorliegen. Die kubischen Phasen sind in bipolarer Manier in distinkten hydrophilen und lipophilen Domänen organisiert, in engem Kontakt und bilden ein thermodynamisches stabiles dreidimensionales Netz. Eine solche Organisation ist insbesondere in "La Recherche", Band 23, Seiten 306-315, März 1992, und in "Lipid Technology", Band 2, Nr. 2, Seiten 42-45, April 1990, beschrieben. Je nach Anordnung der hydrophilen und lipophilen Domänen wird die kubische Phase als vom normalen oder inversen Typ bezeichnet. Der Ausdruck "kubisches Gel", der gemäß der vorliegenden Erfindung verwendet wird, umfasst selbstverständlich die Gele, die in den verschiedenen Typen kubischer Phasen vorliegen.
Die Verwendung von kubischen Phasen zur Realisierung von Zusammensetzungen zur retardierten Übermittlung auf Basis von aktiven biologischen Substanzen ist der Anmeldung WO 84/02076 beschrieben. Gemäß dieser Anmeldung bestehen die Zusammensetzungen aus einer einzigen Phase, vorzugsweise einer wässrigen Phase, und ist die aktive biologische Substanz entweder gelöst oder in der kubischen Phase dispergiert, wobei diese letztere im Wesentlichen ausgehend von Monoolein, dem Lecithin von Eigelb, Wasser und Glycerol erhalten wird.
Die vorliegende Erfindung unterscheidet sich von diesem Stand der Technik nicht nur durch die Tatsache, dass die Zusammensetzung aus zwei verschiedenen Phasen besteht, sondern gleichermaßen durch die Natur der Substanzen, die zur Bildung der Teilchen des kubischen Gels führen.
Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung in Form einer Dispersion, umfassend:
a) 60 bis 98 Gew.-% einer wässrigen Phase und
b) 2 bis 40 Gew.-% einer ölhaltigen bzw. öligen Phase, in der die ölhaltige Phase in der wässrigen Phase dispergiert ist und mit Hilfe von Partikeln eines kubischen Gels stabilisiert wird, wobei die Partikel im Wesentlichen gebildet werden aus:
(i) 0,1 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, von mindestens einer Verbindung, ausgewählt unter 3,7,11,15-Tetramethyl-1,2,3-hexadecantriol oder Phytantriol, N-2-Alkoxycarbonyl-Derivaten von N- Methylglucamin und Monoglyceriden einer ungesättigten Fettsäure, und
(ii) 0,05 bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, eines Dispergier- und Stabilisierungsmittels, wobei das Mittel unter den grenzflächenaktiven, bei Raumtemperatur wasserlöslichen Mitteln, die eine gesättigte oder ungesättigte, lineare oder verzweigte Kette einer Fettsäure mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen aufweisen, ausgewählt wird.
Gemäß einer speziellen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen bzw. Zubereitungen liegt das relative Gewichtsverhältnis der Verbindung (i), bezogen auf das Gewicht der ölhaltigen Phase bzw. Ölphase, zwischen 0,02/1 und 1/1 und vorzugsweise zwischen 0,05/1 und 0,5/1.
Gemäß einer speziellen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung liegt das relative Gewichtsverhältnis der Verbindung (i), bezogen auf das Gewicht des Dispergier- und Stabilisierungsmittels, zwischen 2 und 200, vorzugsweise unterhalb oder gleich 50.
Bei dem Phytantriol der Teilchen des kubischen Gels handelt es sich um eine bekannte Verbindung, insbesondere vertrieben unter der Bezeichnung "Phytantriol-63926®" von der Firma Roche.
Unter den N-2-Alcoxycarbonyl-Derivaten des N- Methylglucamins sind insbesondere diejenigen zu nennen, die der folgenden Formel (I) entsprechen:
worin R ein verzweigter C&sub6;-C&sub1;&sub8;-Alkylrest ist.
Unter diesen sind insbesondere das N-2-Hexyldecyloxycarbonyl-N-methylglucamin, das N-2-Ethylhexyloxycarbonyl-N-methylglucamin und das N-2-Butyloctyloxycarbonyl-N-methylglucamin zu nennen.
Die Verbindungen der Formel (I), wie sie oben definiert sind, sind neu und können gemäß einem die Schritte umfassenden Verfahren hergestellt werden, bestehend aus:
(a) Lösen des N-Methylglucamins in einer Mischung aus Wasser und einem organischen Lösungsmittel,
(b) Dispergieren von Natriumbicarbonat in der oben erhaltenen Mischung in einer geeigneten Menge, entsprechend etwa dem Vierfachen der molaren Menge des N- Methylglucamins,
(c) anschließendes Einführen in das erhaltene Reaktionsgemisch eines Alkylchlorformiats, wobei der Alkylrest ein C&sub6;-C&sub1;&sub8;-Rest ist, in einer geeigneten Menge, im Allgemeinen in äquimolarer Menge, bezogen auf das N- Methylglucamin, anschließendes Reagierenlassen des Gemisches, und
(d) Wiedergewinnen des gebildeten N-2-Alkoxycarbonyl-Derivats des N-Methylglucamins.
Das im Schritt (a) verwendete organische Lösungsmittel ist im Allgemeinen Tetrahydrofuran.
Schritt (d) besteht aus dem Filtrieren des nach Schritt (c) erhaltenen Reaktionsgemisches, dem Sammeln des pastösen Rückstands der Filtration, anschließend Lösen in Aceton im Hinblick auf seine Kristallisation bei einer Temperatur im Bereich von 5ºC. Nach der Filtration werden die Kristalle geschleudert und unter Vakuum getrocknet. Beispiele für die Herstellung bestimmter N-2-Alkoxycarbonyl-Derivate des N- Methylglucamins werden im Folgenden im Experimentalteil gegeben.
Gemäß einer speziellen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthalten die Partikel des kubischen Gels als Verbindungen (i) ein Gemisch aus Phytantriol in einer Menge von 1 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, und mindestens eines N-2-Alkoxycarbonyl-Derivats von N-Methylglucamin der Formel (I) in einer Menge von 60 bis 99 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches.
Gemäß einer bevorzugten Form dieser Ausführungsform beträgt die Menge an Phytantriol 10 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, diejenige des N-2-Alkoxycarbonyl- Derivats des N-Methylglucamins 70 bis 90 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches.
Die ungesättigten Fettsäuremonoglyceride sind vorzugsweise diejenigen mit einer ungesättigten C&sub1;&sub6;-C&sub2;&sub2;-Fettsäurekette.
Unter diesen sind insbesondere das Monooleat des Glyceryls oder Monooleins und das Monolinolenat des Glyceryls oder Monolinolens zu nennen.
In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen kann man ebenso eine Mischung von Monoglyceriden, wie den zuvor definierten, wie auch eine Mischung von ungesättigten Fettsäuremonoglyceriden und gesättigten Fettsäuremonoglyceriden verwenden, wobei die Menge an gesättigten Fettsäuremonoglyceriden jedoch vorzugsweise unterhalb derjenigen der ungesättigten Fettsäuremonoglyceride liegt.
Gemäß einer anderen Ausführungsform der Zusammensetzungen oder Zubereitungen der Erfindung enthalten die Partikel des kubischen Gels als Verbindung (i) eine Mischung von Phytantriol in einer Menge von 1 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Mischung, und mindestens ein ungesättigtes Fettsäuremonoglycerid in einer Menge von 50 bis 99 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der Mischung.
Gemäß einer bevorzugten Form dieser Ausführungsform beträgt die Menge an Phytantriol 10 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der Mischung, und diejenige des ungesättigten Fettsäuremonoglycerids 70 bis 90 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der Mischung.
Das Dispergier- und Stabilisierungsmittel (ii) ist vorzugsweise gewählt unter:
(1) Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern eines Polyols,
(2) N-acylierten Aminosäuren und deren Derivaten und durch einen Alkyl- oder Alkenylrest N-acylierten Peptiden und deren Salzen,
(3) Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern von Sulfaten, deren Deivaten und deren Salzen,
(4) polyethoxylierten Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern von Fettsäuren,
(5) polyethoxylierten Alkyl- oder Alkenylcarbonsäuren und deren Salzen,
(6) N-Alkyl- oder -Alkenylbetainen,
(7) Alkyl- oder Alkenyltrimethylammonium und Salzen davon und
(8) deren Gemischen.
In den zuvor aufgezählten Verbindungen haben die Alkyl- und Alkenylreste 8 bis 22 Kohlenstoffatome und können in Form von Mischungen vorliegen.

1. Alkyl- oder Alkenylether oder -ester des Polyols

Unter diesen sind insbesondere zu nennen:
(a) mit mindestens 20 Ethylenoxideinheiten polyethoxylierte Alkyl- oder Alkenylester des Sorbitans, wie das Sorbitanpalmitat 20 EO oder das Polysorbat 40, vertrieben unter der Bezeichnung "Montanox 40 DF®" von der Firma Seppic und das Sorbitanlaurat 20 EO oder das Polysorbat 20, vertrieben unter der Bezeichnung "Tween 20®" von der Firma ICI,
(b) diejenigen gegebenenfalls ethoxylierten Alkyl- oder Alkenylester des Polyglycerins, die mindestens zehn von Glycerin abgeleitete Einheiten tragen, wie das Polyglyceryl-10-laurat, vertrieben unter der Bezeichnung "Decaglyn 1-L®" der Firma Nikko Chemicals,
(c) die Alkyl- oder Alkenylether des Polyglycerins, wie der Polyglyceryl-3-hydroxylaurylether, vertrieben unter der Bezeichnung "Chimexane NF®" von der Firma Chimex, und
(d) die Alkyl- oder Alkenylether oder -ester von Mono- oder Polysachariden, wie die von Glucose, Fructose, Galactose, Maltose oder Laktose abgeleiteten, und insbesondere die Monoester in den Positionen 1 und 6 der D-Fructose, der Decylglucose und der Decylpolyglucose.

2. N-acylierte Aminosäuren und deren Derivate sowie über einen Alkyl- oder Alkenylrest N-acylierte Peptide und deren Salze

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, für die der Alkyl- oder Alkenylrest mindestens 12 Kohlenstoffatome aufweist.
Unter den Aminosäuren versteht man erfindungsgemäß die α-, β- oder γ-Aminosäuren. Als Salze der N-acylierten Aminosäuren sind beispielsweise diejenigen des N- acylierten Glutamats zu nennen, wie das Mononatriumcocoylglutamat, das Mononatriumlauroylglutamant, das Dinatrium-C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-alkoylglutamat (der C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-Alkoylrest leitet sich von hydriertem Talg ab), vertrieben jeweils unter den Bezeichnungen "Acylglutamat CS-11®", "Acylglutamat LS-11®" und "Acylglutamat HS-21®" von der Firma Ajinomoto.
Ebenfalls zu nennen sind die N-acylierten Lysine, wie das Lauryllysin, vertrieben unter der Bezeichnung "Amihope LL®" von der Firma Ajinomoto.
Bei den N-acylierten Aminosäurederivaten und deren Salzen handelt es sich vorzugsweise um die N- acylierten Sarcosinate, wie das Natriumlauroylsarcosinat, vertrieben unter der Bezeichnung "Oramix L30®" von der Firma Seppic, das Natriummyristoylsarcosinat und das Natriumpalmitoylsarcosinat, vertrieben jeweils unter den Bezeichnungen "Nikkol Sarcosinate MN®" und "Nikkol Sarcosinate PN®" von der Firma Nikko Chemicals.
Unter den N-acylierten Peptiden sind diejenigen zu nennen, die sich vollständig oder teilweise von Collagen oder Keratin ableiten, wie das Natriumlauroylcollagen und das Palmitoylkeratin, vertrieben unter den Bezeichnungen "Proteol B 30®" und "Lipacide PK®" von der Firma Seppic.

3. Alkyl- oder Alkenylether oder -ester von Sulfaten, deren Derivate und deren Salze

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, für die der Alkyl- oder Alkenylrest mindestens 12 Kohlenstoffatome hat.
Unter den Alkyl- oder Alkenylethern von Sulfaten verwendet man vorzugsweise die Alkylethersulfatsalze und insbesondere das Natriumlaurylethersulfat.
Unter den Alkyl- oder Alkenylestern von Sulfaten sind beispielsweise die Ester der Isethionsäure wie auch deren Salze und insbesondere das Natriumcocoylisethionat zu nennen, vertrieben unter der Bezeichnung "Geropon AC78®" von der Firma Rhône Poulenc.

4. Polyethoxylierte Alkyl- oder Alkenylfettsäureether oder -fettsäureester

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, für die der Alkyl- oder Alkenylrest mindestens 12 Kohlenstoffatome hat. Die ganz besonders bevorzugten weisen mindestens 20 Ethylenoxideinheiten auf, wie bei spielsweise das PEG-20-Stearat, das Laureth-23, das Oleth-20 und das PEG-25- Phytosterol.

5. Polyethoxylierte Alkyl- oder Alkenylcarbonsäuren und deren Salze

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, die mindestens 10 Ethylenoxideinheiten tragen, wie beispielsweise die Laureth-10-Carbonsäure und die Oleth-10-Carbonsäure.

6. N-Alkyl- oder -Alkenylbetaine

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, für die der Alkyl- oder Alkenylrest mindestens 12 Kohlenstoffatome hat, wie beispielsweise das Laurylamidopropylbetain und das Oleylamidopropylbetain.

7. Alkyl- oder Alkenyltrimethylammonium und dessen Salze

Unter diesen verwendet man vorzugsweise diejenigen, für die der Alkyl- oder Alkenylrest mindestens 12 Kohlenstoffatome aufweist. Als Salze verwendet man vorzugsweise die Bromide und Chloride wie das Cocoyltrimethylammoniumchlorid und das Cetyltrimethylammoniumbromid.
Wenn es sich bei der Verbindung (i) um ein N-2- Alkoxycarbonyl-Derivat des N-Methylglucamins der Formel (I) handelt, verwendet man als Dispergier- und Stabilisierungsmittel (ii) vorzugsweise den Polyglyceryl-3-hydroxylaurylether, das Natriumlaurylethersulfat oder das Cetyltrimethylammoniumbromid.
Gemäß einer speziellen Ausführungsform der Zusammensetzungen der Erfindung enthalten die Partikel des kubischen Gels zusätzlich 0,0005 Gew.-% bis 5 Gew.-% und vorzugsweise 0,001 Gew.-% bis 2 Gew.-% eines amphiphilen, ionischen, nicht wasserlöslichen Lipids.
Für dieses kann man insbesondere nennen:
(i) die Phospholipide wie die natürlichen Phospholipide wie das Sojalecithin oder das Eilecithin, auf chemischem oder enzymatischem Wege modifizierte Phospholipide wie hydriertes Lecithin oder das Natriumsalz der Phosphatidsäure und synthetische Phospholipide wie das Dipalmitoylphosphatidylcholin,
(ii) Phosphonsäurefettester wie das Monocetylphosphat und dessen Natrium- und Kaliumsalze, vertrieben unter der Bezeichnung "Monafax 160®" von der Firma Mona, wie auch das Dimyristylphosphat und dessen Natrium- und Kaliumsalze, vertrieben unter der Bezeichnung "Mexoryl SY®" von der Firma Chimex,
(iii) N-acylierte Derivate der Glutaminsäure wie das Mononatriumstearoylglutamat, vertrieben unter der Bezeichnung "Acylglutamat HS-11®" von der Firma Ajinomoto, und das Mononatriumcocoyl-C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-alkoylglutamatgemisch, wobei der C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-Alkylrest von hydriertem Talg abgeleitet ist, vertrieben unter der Bezeichnung "Acylglutamat GS-11®" von der Firma Ajinomoto,
(iv) das Natriumcetylsulfat, vertrieben unter der Bezeichnung "Nikkol SCS®" von der Firma Nikko Chemicals,
(v) das Natriumcocoylmonoglyceridsulfat, vertrieben unter der Bezeichnung "Nikkol SGC80®" von der Firma Nikko Chemicals, und
(vi) Derivate von guaternärem Ammonium, wie das Behenyltrimethylammoniumchlorid, das Dilauryldimethylammoniumchlorid, das Distearyldimethylammoniumchlorid, das Methylsulfat von 4,5-Dihydro-1-methyl-2-C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-alkoyl-1- (2-C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-alkoylaminoethyl)-imidazoliummethylsulfat, wobei sich die C&sub1;&sub4;-C&sub2;&sub0;-Alkoylreste von hydriertem Talg ableiten, vertrieben unter der Bezeichnung "Rewoquat W75H®" von der Firma Rewo Chemische, das Dialkylhydroxyethylmethylammoniummethylsulfat, dessen Alkylreste sich von gegebenenfalls hydriertem Talg ableiten, vertrieben unter der Bezeichnung "Stepanquat VP85®" von der Firma Stepan und das "Quaternium-82", vertrieben von der Firma Seppic unter der Bezeichnung "Amonyl DM®".
Der Einbau dieser amphiphilen, ionischen, nicht wasserlöslichen Lipide verleiht den Partikeln des kubischen Gels eine Oberflächenladung, welche eine elektrostatische Abstoßung der Partikel untereinander bewirkt.
Die wie oben definierten Partikel des kubischen Gels weisen im Allgemeinen einen mittleren Durchmesser, gemessen mit Hilfe eines Granulometrielasers BI 90 der Firma Brookhaven Instruments Corporation, von etwa 0,05 um bis etwa 1 um und vorzugsweise unterhalb oder gleich 0,5 um auf.
Es ist außerdem möglich, in die Partikel des kubischen Gels verschiedene Typen aktiver Verbindungen zu inkorporieren. Insbesondere können diese Partikel einen hydrophilen oder lipophilen Wirkstoff enthalten.
Ebenso ist es dank der teilchenförmigen Struktur der Partikel des kubischen Gels möglich, in diese hydrophile und lipophile Wirkstoffe gleichzeitig zu inkorporieren, selbst wenn diese eine gewisse Inkompatibilität aufweisen.
Unter den verschiedenen Wirkstoffen, die inkorporiert werden können, sind insbesondere zu nennen:
1) Antioxidantien oder gegen freie Radikale gerichtete Mittel wie die Proteine und die Enzyme, beispielsweise die Superoxiddismutase (SOD), die Lactoperoxidase und das Lactoferrin; die Peptide und deren Derviate wie das Taurin und das Carnosin; die Sequestriermittel wie die Phytinsäure und deren Polyphosphonderivate, die Flavonoide wie das Rutin und das α-Glycosylrut in; das Chlorophyllin; das Ethoxyquin; das Guanosin; die Tocopherole, insbesondere die α-, β- oder γ-Tocopherole und insbesondere das d-α-Tocopherol, vertrieben unter der Bezeichnung "Copherol 1300®" von der Firma Henkel, wie auch das Tocopherolacetat; der Di-t-butylhydroxybenzylidenkampfer, vertrieben unter der Bezeichnung "Mexoryl SAD®" von der Firma Chimex, und das t-Butylhydrochinon, vertrieben unter der Bezeichnung "Embanox®" von der Firma Rhône Poulenc; das Ascorbylpalmitat und das β-Karotin,
2) Feuchtigkeitsspender und befeuchtende Mittel wie die Hyaluronsäure und deren Natriumsalz; das β-Glycerophosphat; das Glycerol und das Sorbitol,
3) UV-Filter wie die Produkte, die unter den Bezeichnungen "Eusolex 232®" von der Firma Merck, "Parsol 1789®" und "Parsol MCX®" von der Firma Givaudan-Roure, "Mexo ryl SX®" von der Firma Chimex und "Uvinul T150®" von der Firma BASF vertrieben werden,
4) die Keratinolyten wie proteolytische Enzyme und insbesondere das Subtilisin, das Trypsin, das α-Chymotrypsin und das Papain; die Retinsäure und die α-Hydroxysäuren, insbesondere aromatische wie die Salizylsäure und deren Derivate, insbesondere die 5-n-Dodecanoylsalizylsäure,
5) die Bräunungsbeschleuniger wie das Cafein und die Tyrosinderivate wie das Glucosetyrosinat und das Dinatriumsalz des N-L-Malyltyrosins,
6) Depigmentierungsmittel wie die Kojisäure, Glycolsäure, Vitamin C und insbesondere das Magnesiumascorbylphosphat, und das Arbutin und dessen Derivate,
7) natürliche Farbstoffe wie aus Pflanzen extrahierte farbgebende Materialien wie das Chlorophyllin und das β-Karotin oder aus Tieren extrahierte Materialien wie das Koschenille-Carmin und das Karamell,
8) die Selbstbräuner wie das Dihydroxyaceton und die Indole,
9) die Fettregulatoren wie das γ-Orizanol; der Extrakt aus Centella asiatica, enthaltend das Genin und Asiasäure; das Cafein und das Theophyllin,
10) Antialterungs- und Antifaltenmittel wie die Hydroxysäuren und insbesondere die α-Hydroxysäuren, wie die Glykolsäure, die Salizylsäure und deren Derivate wie die n-Octanoylsalizylsäure, vertrieben unter der Be zeichnung "Mexoryl SAB®" von der Firma Chimex, die Milchsäure und deren Derivate wie das Glycerylstearatlactat und das Glycerylpalmitatlactat, vertrieben von der Firma Grinsted unter den Bezeichnungen "Lactodan B 30®" bzw. "Lactodan F 15®" und das Octyldodecyllactat, vertrieben unter der Bezeichnung "Cosmol 13®" von der Firma Nisshin Oil Mills; das Retinol und dessen Derivate, wie das Acetat, das Palmitat und das Propionat des Retinols, und die Retinoide,
11) Antiinflammatorische (entzündungshemmende) und narbenbildende Mittel wie die 18 β-Glycylretinsäure und deren Salze, insbesondere das Ammoniumsalz, das α-Bisabolol; die Corticoide und der Extrakt aus Centella asiatica,
12) antibaktierelle und fungizide Mittel wie das Benzalkoniumchlorid, das Chlorhexidin, das Hexetidin und das Hexamidin,
13) Insektizide wie die Diethyl- und Dimethyltoluolamide,
14) Desodorantien wie das Hexachlorophen- und das Triclosan-Produkt, vertrieben unter der Bezeichnung "Irgasan DP 300®" von der Firma Ciba-Geigy,
15) Antischuppenmittel wie das Octopirox und die Pyridinethionderivate wie diejenigen, die unter den Bezeichnungen "Omadine®" von der Firma Olin vertrieben werden,
16) Mittel gegen Haarausfall wie das Methyl- oder Hexylnicotinat und das Minoxidil,
17) Haarfärbemittel wie die Oxidationsbasen und -kuppler; direkte Farbstoffe und autooxidierbare Farbstoffe,
18) Reduktionsmittel für Dauerwellen wie die Thioglycolsäure, das Cystein, das Cysteamin, das N-Acetylcystein, das N-Acetylcysteamin und das Glycerinthioglycolat,
19) Konditionierungsmittel für die Haut und die Haare wie kationische Polymere und die Kationen, und
20) essenzielle Öle wie Bergamottöl.
In den erfindungsgemäßen Zubereitungen kann man entweder Partikel des kubischen Gels verwenden, die keine Wirkstoffe enthalten, oder Partikel, die hydrophile oder lipophile Wirkstoffe enthalten, oder auch Partikel, die gleichzeitig hydrophile und lipophile Wirkstoffe enthalten.
In den Zubereitungen gemäß der Erfindung ist die ölhaltige Phase bzw. Ölphase in der wässrigen Phase dispergiert und liegt im Allgemeinen in Form von Tröpfchen mit einem mittleren Durchmesser oder einer mittleren Größe zwischen 0,1 um und 10 um vor.
Die ölhaltige Phase der Zusammensetzungen gemäß der Erfindung besteht im Wesentlichen aus mindestens einem Öl von pflanzlichem, tierischem, mineralischem oder synthetischem Ursprung, vorzugsweise einem kosmetisch, dermatologisch oder pharmazeutisch annehmbaren Öl.
Unter den Pflanzenölen sind insbesondere zu nennen Tornesolöl, Maisöl, Sojaöl, Kürbis(kern)Öl, Rosinen- oder Kirschkernöl, Jojobaöl, süßes Mandelöl, Karthamöl, Sesamöl, Borretschöl, Nussöl, Macadamiaöl und die flüssige Fraktion von Karitébutter.
Als Pflanzenöl kann man gleichermaßen die essenziellen Öle verwenden wie das Eukalyptusöl, Lavendelöl (l'huile de lavandin, l'huile de lavande), Vetiveröl, Litseacubebaöl, Zitronenöl, Sandelöl, Rosmarinöl, Kamillenöl, Bohnenkrautöl, Muskatnussöl, Zimtöl, Ysopöl, Kümmelöl, Orangenöl, Geraniolöl, Cadeöl und Bergamottöl.
Unter den tierischen Ölen sind insbesondere zu nennen die Fischöle, Schildkrötenöl, Nerzöl sowie hydriertes Squalen (oder Perhydrosqualen).
Als Mineralöle sind insbesondere zu nennen Paraffinöl und die Isoparaffine.
Unter den synthetischen Ölen sind insbesondere zu nennen, die Kohlenwasserstoffe, wie das Isohexadecan, das Polydecen und die Polyisobutene, die Fettalkohole wie das Octyldodecanol, der Isostearylalkohol und der Oleinalkohol, die Ester wie die Glyceride von essenziellen Fettsäuren, die Triglyceride von Caprinsäure und Caprylsäure und deren Gemische, und die linearen oder verzweigten Ester von Fettalkoholen und Fettsäuren wie Purcellinöl (Stearyloctanoat).
Als synthetische Öle kann man gleichermaßen in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen die Silikonöle vom linearen Typ wie das Polydimethylsiloxan, vom cyclischen Typ wie das Cyclopentadimethylsiloxan und vom modifizierten organischen Typ wie das Polyphenyltrimethylsiloxan und das ethoxylierte, propoxylierte Polydimethylsiloxan verwenden.
Ebenfalls zu nennen sind fluorierte Öle wie die Perfluorodecahydronaphthaline wie das Perfluorodecalin, wie auch die Öle vom polymeren Typ wie die Perfluoropolymethylisopropylether.
Gemäß einer Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ist es gleichermaßen möglich, mindestens einen Wirkstoff in die Ölphase und/oder die wässrige Phase zu inkorporieren. Der Wirkstoff kann insbesondere ausgewählt werden unter den zuvor definierten Wirkstoffen.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zusammensetzung kann zusätzlich verschiedene herkömmliche Additive enthalten. Unter diesen sind zu nennen die Konservierungsmittel, Parfüme, Pigmente (TiO&sub2;), farbgebende Materialien, Zuschläge und Geliermittel.
Unter den in den erfindungsgemäßen Zubereitungen zu verwendenden Geliermitteln sind zu nennen insbesondere die Cellulosederivate wie die Hydroxyethylcellulose und die Alkylhydroxyethylcellulosen, die Algenderivate wie das Satiagum, natürliche Gumme wie das Adragant, die synthetischen Polymere wie die Mischungen von Polycarboxyvinylsäuren und insbesondere diejenigen, die unter den Bezeichnungen "Carbopol®" von der Firma Goodrich oder "Synthalen®" von der Firma 3 V SA vertrieben werden.
Die Menge an Geliermittel liegt im Allgemeinen zwischen 0,1 und 2 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die vorliegende Erfindung betrifft gleichermaßen ein Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung in Form einer Dispersion, welches sich aus mindestens zwei Schritten zusammensetzt.
Der erste Schritt besteht aus der Herstellung einer wässrigen Dispersion von Partikeln des kubischen Gels, wie sie zuvor definiert sind, durch Fragmentation mit Hilfe eines Homogenisators eines kubischen Gels, das mit Hilfe mindestens einer Verbindung (i), wie zuvor definiert, Wasser, in Anwesenheit von gegebenenfalls amphiphilen, ionischen, nicht wasserlöslichen Lipiden und/oder von hydrophilen und/oder lipophilen Wirkstoffen und mindestens eines Dispergier- und Stabilisierungsmittels (ii) gebildet ist, wie zuvor definiert. Der Homogenisator kann vom Typ Rotor/Stator mit hoher Scherung sein wie der "Virtis®" oder der "Heidolph Diax 600®" oder ein Homogenisator mit erhöhtem Druck, der zwischen etwa 200 und 1800 bar (20 bis 180 MPa) funktioniert.
Die Größe der Partikel des kubischen Gels kann über die Natur und die Konzentration des Dispergier- und Stabilisierungsmittels (ii), das verwendet wird, moduliert werden.
Es ist ebenso möglich, in diesem Stadium der Herstellung der wässrigen Dispersion der Partikel des kubischen Gels verschiedene Additive und/oder aktive Prinzipien bzw. Wirkstoffe in die wässrige Phase zu inkorporieren.
Nach Bildung der Partikel des kubischen Gels befindet sich das Dispergier- und Stabilisierungsmittel im Allgemeinen im Äußeren dieser Partikel.
Der zweite Schritt besteht wiederum aus der Zugabe einer ölhaltigen Phase zu der besagten erhaltenen Dispersion, die gegebenenfalls bestimmte Additive und/oder lipophile Wirk stoffe enthält, und Unterwerfen des Gemisches unter ein mechanisches Rühren, das insbesondere mit Hilfe eines Homogenisators vom oben definierten Typ bewirkt werden kann.
Verschiedene Additive und/oder Wirkstoffe können gleichermaßen in diesem Herstellungsstadium eingeführt werden.
Insbesondere, wenn man eine gelierte Dispersion herzustellen wünscht, gibt man im Allgemeinen in das nach dem zweiten Schritt erhaltene Gemisch eine wässrige Lösung zu, die ein Geliermittel enthält.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen oder Zubereitungen in Form einer Dispersion sind insbesondere für eine kosmetische, dermatologische oder pharmazeutische Anwendung bestimmt und liegen in verschiedenen Formen vor wie insbesondere in der einer Milch, einer Creme oder eines Serums.
Zur Veranschaulichung werden im Folgenden Beispiele für die Herstellung der N-2-Alkoxycarbonyl-Derivate des N-Methylglucamins wie auch mehrere Beispiele für Zubereitungen in Form einer Dispersion gemäß der Erfindung gegeben.

BEISPIELE

Herstellung von N-2-Alkoxycarbonyl-Derivaten des N- Methylglucamins

BEISPIEL A: Herstellung des N-2-Hexyldecyloxycarbonyl-N- methylglucamins

In einem Reaktionsbehälter löst man 70,2 g N-Methylglucamin (0,36 Mol) in einer Mischung, bestehend aus 60 ml Wasser und 80 ml Tetrahydrofuran, anschließend dispergiert man 120,96 g Natriumbicarbonat (1,44 Mol).
Man hält die Temperatur des Reaktionsgemisches auf 8ºC, gibt tröpfchenweise 109,62 g 2-Hexyldecanoylchlorformiat (0,36 Mol) hinzu und lässt für 3 Stunden unter Rühren bei 5ºC reagieren. Nach Stehenlassen der Mischung für eine Nacht bei Raumtemperatur wird diese filtriert und konzentriert. Der pastöse Rückstand wird wiederum in 1 l Aceton gelöst. Nach Kristallisation über Abkühlung filtriert man, anschließend wird von Neuem in 0,5 l Aceton kristallisiert. Das kristallisierte Produkt wird wiederum filtriert, anschließend getrocknet.
So erhält man 100 g N-2-Hexyldecyloxycarbonyl-N-methylglucamin (Ausbeute: 60%) mit einem Schmelzpunkt von: 70,6 ºC.
Auf die gleiche Vorgehensweise, wie sie oben beschrieben ist, werden gleichermaßen das N-2-Ethylhexyloxycarbonyl-N- methylglucamin (Schmelzpunkt: 74,2ºC) und das N-2-Butyloctyloxycarbonyl-N-methylglucamin (Schmelzpunkt: 77ºC) hergestellt.

ZUBEREITUNGSBEISPIELE

BEISPIEL 1:

Eine wässrige Dispersion von Partikeln des kubischen Gels wird durch Mischen von 3 g Phytantriol und 1,28 g Wasser erhalten, zu der man 75,7 g einer wässrigen Lösung hinzu gibt, die 0,95 g Polysorbat 40, vertrieben unter der Bezeichnung "Montanox 40 DF®" von der Firma Seppic, enthält. Die Mischung wird anschließend vordispergiert, danach homo genisiert bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Homogenisators vom Typ "Virtis®" bei 35.000 upm für 5 Minuten, wobei dieses Rühren 4-mal wiederholt wird.
Zu der erhaltenen wässrigen Dispersion der Partikel des kubischen Gels gibt man anschließend 0,02 g Konservierungsmittel hinzu, danach eine ölhaltige Phase, bestehend aus 10 g Aprikosen-Mandel-Öl und 10 g flüchtigem Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning. Nach Rühren bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Homogenisators vom Typ "Virtis®" bei 35.000 upm für 5 Minuten, wobei dieses Rühren 5-mal wiederholt wird, erhält man eine stabile Dispersion guter Konsistenz, die zur Anwendung annehmbar ist.
Der mittlere Durchmesser bzw. die mittlere Größe der Tröpfchen der Ölphase beträgt etwa 0,51 um (Polydispersitätsfaktor: 0,6).

BEISPIEL 2:

Eine wässrige Dispersion von Partikeln des kubischen Gels wird durch Mischen von 2,97 g Phytantriol und 0,03 g Mononatriumstearoylglutamat, vertrieben unter der Bezeichnung "Acylglutamat HS-11®" von der Firma Ajinomoto, und 1,28 g Wasser erhalten, zu der man 75,7 g einer wässrigen Lösung hinzu gibt, die 0,95 g Polysorbat 40 enthält. Die Mischung wird anschließend vordispergiert, danach bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Homogenisators vom Typ "Virtis®" bei 35.000 upm für 5 Minuten homogenisiert, wobei dieses Rühren 4-mal wiederholt wird.
Zu der erhaltenen wässrigen Dispersion der Partikel des kubischen Gels gibt man anschließend 0,02 g Konservierungs mittel hinzu, danach eine ölhaltige Phase, bestehend aus 10 g Aprikosen-Mandel-Öl und 10 g flüchtigem Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning. Nach Rühren bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Homogenisators vom Typ "Virtis®" bei 35.000 upm für 5 Minuten, wobei dieses Rühren 5-mal wiederholt wird, erhält man eine stabile und homogene Dispersion.
Der mittlere Durchmesser bzw. die mittlere Größe der Tröpfchen der Ölphase beträgt etwa 0,37 um (Polydispersitätsfaktor: 0,05).

BEISPIELE 3, 4, 5 und 6 (Vergleichsbeispiele)

Indem man die Zubereitung des Beispiels 1 als Bezugnahme nimmt und gemäß derselben Vorgehensweise werden die folgenden Zubereitungen realisiert:

BEISPIEL 3:

- Polysorbat 40 0,95 g
- Konservierungsmittel 0,02 g
- Aprikosen-Mandel-Öl 10 g
- flüchtiges Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning 10 g
- Wasser q.s.p. 100 g

BEISPIEL 4:

- Polysorbat 40 0,95 g
- Mononatriumstearoylglutamat 0,03 g
- Konservierungsmittel 0,02 g
- Aprikosen-Mandel-Öl 10 g
- flüchtiges Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning 10 g
- Wasser q.s.p. 100 g

BEISPIEL 5:

- Mononatriumstearoylglutamat 0,03 g
- Konservierungsmittel 0,02 g
- Aprikosen-Mandel-Öl 10 g
- flüchtiges Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning 10 g
- Wasser q.s.p. 100 g
Man berechnet wiederum die mittlere Größe der Lipidtröpfchen in den erhaltenen Dispersionen, indem man mit Hilfe eines Granulometrielasers BI 90 der Firma Brookhaven Instruments Corporation misst.
Man bewertet gleichermaßen die Stabilität der erhaltenen Dispersionen durch makroskopische Betrachtung nach einem Monat bei Raumtemperatur. Man betrachtet eine Dispersion als stabil, wenn man keine Phasentrennung der wässrigen und ölhaltigen Phase nach einem Monat Ruhepause beobachtet.
Man erhält die folgenden Resultate:
Die Dispersion des Beispiels 3, die instabil ist, unterscheidet sich von derjenigen des Beispiels 1 ausschließlich durch das Fehlen der Partikel des kubischen Gels. Dieses zeigt die Bedeutung der letzteren für die gute Stabilität der Dispersion.
Die Dispersion des Beispiels 4 ist derjenigen des Beispiels 3 identisch, enthält jedoch ein amphiphiles, ionisches, nicht wasserlösliches Lipid, das heißt das Mononatriumstearoylglutamat. Die Anwesenheit des letzteren hat keinen Einfluss auf die Stabilität und dieses Beispiel zeigt von Neuem die Bedeutung der Partikel des kubischen Gels für die Stabilität.
Die Dispersion des Beispiels 5 ist derjenigen des Beispiels 4 identisch, bis auf, dass sie kein Dispergier- und Stabilisierungsmittel enthält, das heißt das Polysorbat 40. Auch hier gestattet die ausschließliche Anwesenheit eines amphiphilen, ionischen, nicht wasserlöslichen Lipids nicht den Erhalt einer stabilen Dispersion.
Aus der vorliegenden Vergleichsstudie resultiert, dass nur die Anwesenheit von Partikeln des kubischen Gels zu Dispersionen guter Stabilität führt.

BEISPIEL 6: Tagescreme

Eine wässrige Dispersion von Partikeln des kubischen Gels wird durch Mischen bei Raumtemperatur von 2,97 g Phytantriol, 0,03 g Mononatriumstearoylglutamat, vertrieben unter der Bezeichnung "Acylglutamat HS-11®" von der Firma Ajinomoto, 0,1 g Tocopherolacetat und 1,3 entmineralisiertem Wasser erhalten, wozu man bei Raumtemperatur 51 g einer wässrigen Lösung hinzugibt, enthaltend 3 g Glycerin, 0,01 g Guanosin und 1 g Polysorbat 40.
Die Mischung wird anschließend dispergiert und bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Homogenisators vom Typ "Heidolph Diax 600®", ausgestattet mit einem 18 G Dispersionskörper, mit 25.000 upm für 15 Minuten, anschließend vier Passagen bei 600 bar in einem Hochdruckhomogenisator vom Typ "Soavi®" homogenisiert.
Zu der erhaltenen wässrigen Dispersion von Partikeln des kubischen Gels (bezeichnet als Dispersion A) gibt man eine Lösung B hinzu, erhalten durch Mischen der folgenden Bestandteile:

Lösung B:

- Aprikosen-Mandel-Öl 12 g
- UV-Filter 1 g
- flüchtiges Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning 12 g
- Parfum 0,3 g
Die Mischung wird wiederum bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Hochdruckhomogenisators vom Typ "Soavi®" für vier Passagen bei 600 bar homogenisiert.
Danach gibt man eine Lösung C hinzu, erhalten durch Mischen der folgenden Bestandteile:

Lösung C:

- Cetylhydroxyethylcellulose, vertrieben unter der Bezeichnung "Natrosol Plus Grade 330 CS®" von der Firma Aqualon 1 g
- Konservierungsmittel 0,3 g
- entmineralisiertes Wasser 18 g
Man homogenisiert die Mischung wiederum bei Raumtemperatur mit Hilfe eines Schaufelrührers vom Typ "Heidolph RZR 50®" mit 50 upm für 30 Minuten.
Die erhaltene Dispersion in Form einer Creme ist stabil und homogen. Sie lässt sich leicht auf die Haut auftragen, klebt nicht, schmiert nicht und schützt die Haut gegen die unheilvollen Wirkungen freier Radikaler.

BEISPIEL 7: Tagescreme gegen Alterung

Gemäß derselben Vorgehensweise, wie sie im Beispiel 6 beschrieben ist, stellt man eine Tagescreme in Form einer Dispersion her, indem man die folgenden Partien mischt:

Dispersion A

- Phytantriol 2,97 g
- Mononatriumstearoylglutamat, vertrieben unter der Bezeichnung vom Typ "Acylglutamat HS-11®" von der Firma Ajinomoto 0,03 g
- Vitamin E 0,1 g
- Glycerin 3 g
- Polysorbat 40, vertrieben unter der Bezeichnung "Montanox 40 DF®" von der Firma Seppic 1 g
- Polyphosphonat, vertrieben unter der Bezeichnung "Dequest 2046®" von der Firma Monsanto 0,1 g
- Superoxydismutase, vertrieben unter der Bezeichnung "CU-ZN SOD®" von der Firma Bio- Technology 0,0005 g
- entmineralisiertes Wasser 44,4995 g

Lösung B

- Kirschkernöl 10 g
- Jojobaöl 7g
- Vitamin E 1 g
- flüchtiges Silikonöl, vertrieben unter der Bezeichnung "Dow Corning Fluid 345®" von der Firma Dow Corning 4 g
- UV-Filter 1 g
- Parfüm 0,3 g

Lösung C

- Cetylhydroxyethylcellulose, vertrieben unter der Bezeichnung "Natrosol Plus Grade 330 CS®" von. der Firma Aqualon 1 g
- Konservierungsmittel 0,3 g
- entmineralisiertes Wasser 23,7 g

BEISPIEL 8: Hydratisierende Milch

Gemäß derselben Vorgehensweise, wie sie im Beispiel 6 beschrieben ist, stellt man eine hydratisierende oder feuchtigkeitsspendende Milch in Form einer Dispersion her, indem man die folgenden Partien mischt:

Dispersion A

- Phytantriol 1,96 g
- Cetylphosphat, vertrieben unter der Bezeichnung "Monafax 160®" von der Firma Mona 0,04 g
- synthetisches Ceramid, vertrieben unter der Bezeichnung "Mexanyl GZ®" von der Firma Chimex 0,2 g
- Glycerin 2 g
- L-Hydroxyprolin 1 g
- Polysorbat 40, vertrieben unter der Bezeichnung "Montanox 40 DF®" von der Firma Seppic 0,75 g
- Polyethylenoxid mit 8 Mol Ethylenoxid (PEG-8) 1 g
- Triethanolamin 0,02 g
- entmineralisiertes Wasser q.s.p. 61,58 g

Lösung B

- süßes Mandelöl 5 g
- flüchtiges Silikonöl 5 g
- Parfum 0,3 g

Lösung C

- Natriumhyaluronat 0,05 g
- entmineralisiertes Wasser 10 g
Nach Homogenisieren der Dispersion A und der Lösungen B und C gibt man schließlich die folgende Lösung D hinzu:

Lösung D

- Mischung aus Polycarboxyvinylsäuren, vertrieben unter der Bezeichnung "Carbopol 980®" von der Firma Goodrich 0,3 g
- Konservierungsmittel 0,3 g
- Ethanolamin q.s.p. pH 6,5
- entmineralisiertes Wasser 10,5 g

Beispiel 9: Tagesfluid

Dispersion A

- Phytantriol 0,27
- N-2-Hexyldecyloxycarbonyl-N-methylglucamin, wie in Beispiel A erhalten 2,43 g
- Lecithin, vertrieben unter der Bezeichnung "Epicuron 145®" von der Firma Lucas Meyer 0,3 g
- Guanosin 0,01 g
- Glycerin 3 g
- Polyglyceryl-3-hydroxylaurylether, vertrieben unter der Bezeichnung "Chimexan NF®" von der Firma Chimex 0,5 g
- entmineralisiertes Wasser q.s.p. 69,09 g

Lösung B

- Aprikosen-Mandel-Öl 5 g
- UV-Filter 1 g
- flüchtiges Silikonöl 5 g
- Parfum 0,3 g

Lösung C

- Mischung von Polycarboxyvinylsäuren, vertrieben unter der Bezeichnung "Carbopol 980®" von der Firma Goodrich 0,2 g
- Konservierungsmittel 0,3 g
- Triethanolamin p.s.p. pH 6,5
- entmineralisiertes Wasser 12,6 g

BEISPIEL 10: Tagescreme

Gemäß derselben Vorgehensweise, wie sie im Beispiel 6 beschrieben ist, stellt man eine Tagescreme in Form einer Dispersion her, durch Mischen der folgenden Partien:

Dispersion A:

- Phytantriol 0,3 g
- Mischung von Monoglyceriden ungesättigter Fettsäuren, vertrieben unter der Bezeichnung "Myverol 18-99®" von der Firma Eastman-Kodak 2,55 g
- Lecithin, vertrieben unter der Bezeichnung "Epikuron 200®" von der Firma Lukas Meyer 0,15 g
- Glycerin 3 g
- L-Hydroxyprolin ig
- D-Panthenol 0,5 g
- Polyphosphonat, vertrieben unter der Bezeichnung "Dequest 2046®" von der Firma Monsanto 0,1 g
- Mononatriumlauroylglutamat, vertrieben unter der Bezeichnung "Acylglutamat LS®" von der Firma Ajinomoto 0,1 g
- entmineralisiertes Wasser 56,58 g

Lösung B

- Jojobaöl 10 g
- Di-t-butylhydroxybenzylidenkampher, vertrieben unter der Bezeichnung "Mexoryl SAD®" von der Firma Chimex 0,05 g
- flüchtiges Silikonöl 10 g
- Parfüm 0,3 g

Lösung C

- Mischung von Polycarboxyvinylsäuren, vertrieben unter der Bezeichung "Carbopol 980®" von der Firma Goodrich 0,4 g
- Konservierungsmittel 0,3 g
- Lysin q.s.p. pH 6,5
- entmineralisiertes Wasser 14,4 g

Claims

1. Zubereitung Form einer Dispersion, dadurch gekennzeichnet, dass die Zubereitung umfasst:

a) 60 bis 98 Gew.-% einer wässrigen Phase und

b) 2 bis 40 Gew.-% einer ölhaltigen Phase, in der die ölhaltige Phase in der wässrigen Phase dispergiert ist und mit Hilfe von Partikeln eines kubischen Gels stabilisiert wird, wobei die Partikel im wesentlichen gebildet werden aus:

(i) 0,1 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, von mindestens einer Verbindung, ausgewählt unter 3,7,11,15-Tetramethyl-1,2,3- hexadecantriol oder Phytantriol, N-2-Alkoxycarbonyl-Derivaten von N- Methylglucamin und Monoglyceriden einer ungesättigten Fettsäure, und

(ii) 0,05 bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, eines Dispergier- und Stabilisierungsmittels, wobei das Mittel unter den grenzflächenaktiven, bei Raumtemperatur wasserlöslichen Mitteln, die eine gesättigte oder ungesättigte, lineare oder verzweigte Kette einer Fettsäure mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen aufweisen, ausgewählt wird.

2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das relative Gewichtsverhältnis der Verbindung (i), bezogen auf das Gewicht der ölhaltigen Phase, zwischen 0,02/1 und 1/1 liegt.

3. Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Gewichtsverhältnis zwischen 0,05/1 und 0,5/1 liegt.

4. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das relative Gewichtsverhältnis der Verbindung (i), bezogen auf das Gewicht des Dispergier- und Stabilisierungsmittels, zwischen 2 und 200 liegt.

5. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das N-2-Alkoxycarbonyl-Derivat von N-Methylglucamin der folgenden Formel (I) entspricht:

in der

R ein verzweigter C&sub6;-C&sub1;&sub8;-Alkylrest ist.

6. Zubereitung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das N-2- Alkoxycarbonyl-Derivat von N-Methylglucamin unter N-2-Hexyldecyloxycarbonyl- N-methylglucamin, N-2-Ethylhexyloxycarbonyl-N-methylglucamin und N-2-Butyloctyloxycarbonyl-N-methylglucamin ausgewählt wird.

7. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel des kubischen Gels als Verbindung (i) ein Gemisch enthalten, das zu 1 bis 40 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus Phytantriol und zu 60 bis 99 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus mindestens einem N-2-Alkoxycarbonyl-Derivat von N-Methylglucamin besteht.

8. Zubereitung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel des kubischen Gels ein Gemisch enthalten, das zu 10 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus Phytantriol und zu 70 bis 90 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus mindestens einem N-2-Alkoxycarbonyl-Derivat von N- Methylglucamin besteht.

9. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass das ungesättigte Fettsäuremonoglycerid unter Glycerylmonooleat und Glycerylmonolinoleat ausgewählt wird.

10. Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 und 9, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel des kubischen Gels als Verbindung (i) ein Gemisch enthalten, das zu 1 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus Phytantriol und zu 50 bis 99 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus mindestens einem ungesättigten Fettsäuremonoglycerid besteht.

11. Zubereitung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch zu 10 bis 30 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus Phytantriol und zu 70 bis 90 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht des Gemisches, aus mindestens einem ungesättigten Fettsäuremonoglycerid besteht.

12. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das Dispergier- und Stabilisierungsmittel ausgewählt wird unter:

(1) Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern eines Polyols,

(2) N-acylierten Aminosäuren und deren Derivaten und durch einen Alkyl- oder Alkenylrest N-acylierten Peptiden und deren Salzen,

(3) Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern von Sulfaten, deren Derivaten und deren Salzen,

(4) Alkyl- oder Alkenylethern oder -estern von polyethoxylierten Fettsäuren,

(5) polyethoxylierten Alkyl- oder Alkenylcarbonsäuren und deren Salzen,

(6) N-Alkyl- oder --Alkenylbetainen,

(7) Alkyl- oder Alkenyltrimethylammonium und Salzen davon und

(8) deren Gemischen.

13. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel des kubischen Gels außerdem 0,0005 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, von mindestens einem ionischen, wasserunlöslichen, amphiphilen Lipid enthalten.

14. Zubereitung nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil des ionischen, wasserunlöslichen, amphiphilen Lipids 0,001 Gew.-% bis 2 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, beträgt.

15. Zubereitung nach einem der Ansprüche 13 und 14, dadurch gekennzeichnet, dass das ionische, wasserunlösliche, amphiphile Lipid ausgewählt wird unter:

(i) Phospholipiden,

(ii) Phosphonsäureestern einer Fettsäure,

(iii) wasserunlöslichen, N-acylierten Derivaten der Glutaminsäure,

(iv) Natriumcetylsulfat,

(v) Natriumcocoylmonoglyceridsulfat und

(vi) wasserunlöslichen quaternären Ammoniumderivaten.

16. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel des kubischen Gels eine durchschnittliche Größe von ungefähr 0,05 um bis 1 um aufweisen.

17. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Partikel mindestens einen hydrophilen und/oder lipophilen Wirkstoff enthalten.

18. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, das die ölhaltige Phase in Form von Tröpfchen einer Größe zwischen 0,1 um und 10 um vorliegt.

19. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, das die ölhaltige Phase mindestens einen lipophilen Wirkstoff umfasst.

20. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die wässrige Phase mindestens einen hydrophilen Wirkstoff umfasst.

21. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass diese für eine kosmetische, dermatologische oder pharmazeutische Verwendung bestimmt ist.

22. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass diese in Form einer Milch, einer Creme oder eines Serums vorliegt.

23. Verfahren zur Herstellung einer Zubereitung in Form einer Dispersion nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass dieses aus einem ersten Schritt der Herstellung einer wässrigen Dispersion von Partikeln eines kubischen Gels durch Fragmentierung mit Hilfe eines Homogenisators eines kubischen Gels, welches aus mindestens einer Verbindung (i) gemäß Anspruch 1, aus Wasser und aus mindestens einem Dispergier- und Stabilisierungsmittel (ii) gemäß Anspruch 1 gebildet wird, und einem zweiten Schritt des Zugebens einer ölhaltigen Phase zu der erhaltenen Dispersion und des mechanischen Rührens des Gemisches besteht.

24. Verfahren nach Anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, dass der erste Schritt in Anwesenheit von mindestens einem ionischen, wasserunlöslichen, amphiphilen Lipid und/oder von mindestens einem hydrophilen und/oder lipophilen Wirkstoff durchgeführt wird.

25. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche 23 und 24, dadurch gekennzeichnet, dass die ölhaltige Phase mindestens ein lipophiles Additiv und/oder einen lipophilen Wirkstoff enthält.