DE3006575A1 - Mittel zur behandlung der fettleibigkeit - Google Patents
Mittel zur behandlung der fettleibigkeitInfo
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Description
GP Dipl.-Ing. H.Tiedtke
RUPE " TELLMANM Dipl.-Chem. G. Bühling
Dipl.-Ing. R. Kinne Dipl.-Ing. R Grupe - 3 _ Dipl.-Ing. B. Pellmann
Bavariaring 4, Postfach 202403 8000 München 2
Tel.: 089-539653
Telex: 5-24845 tipat
cable: Germaniapatent München
21. Februar 1980 DE 0236/case HP/NC - S. 9062
Somachim SA
Paris, Frankreich
Paris, Frankreich
Mittel zur Behandlung der Fettleibigkeit
Die Erfindung bezieht sich auf ein Mittel zur Behandlung der Fettleibigkeit.
Es ist bekannt, daß Tetrajodthyroessigsäure und Trijodthyroessigsäure (nachstehend auch als Jodthyroessigsäuren
bezeichnet) nicht in Schilddrüsenextrakten auftreten,
sondern Stoffwechselderivate des entsprechenden Jodthyronins sind. Die lipolytische Aktivität dieses
Produkts ist bekannt, und an einem Fettgewebe-Homogenat wurde gezeigt, daß die Wirkung dieses Produkts auf einem
inhibitorischen Effekt in bezug auf die Phosphodiesterase-Aktivität beruht, wodurch ein Gehalt an zyklischem AMP
aufrechterhalten wird, der die Bildung von aktiver phosphorylierter Lipase erlaubt, die ihrerseits das Mittel
zum Abbau der Triglyceride ist.
Es wurde beobachtet, daß sehr viele fettleibige XI/13 -
030036/0749
Deutsche Bank (Munchen) KIo 51/61070 nresrinnr Bank (München) Klo 3939 844 Postscheck (München) KIo. 670-43-804
- 4 - DE 0236
Patienten einen vordiabetischen Zustand zeigen und daß dieser Zustand selbst ein Faktor ist, der Fettleibigkeit
zur Folge hat, wodurch klargestellt wurde, daß eine Kettenreaktion
vorliegt, die zu einer beträchtlichen Erhöhung des Ausmaßes der Fettleibigkeit neigt.
Metformin ist wegen seiner Wirksamkeit auf den Stoffwechsel der Kohlenhydrate und der Fette bekannt und wird
bei der Behandlung des Diabetes angewendet.
Gegenstand der Erfindung ist das in Anspruch 1
gekennzeichnete Mittel zur Behandlung der Fettleibigkeit.
Erfindungsgemäß wurde demnach festgestellt, daß die
positiven Ergebnisse, die bei der Behandlung der Fettleibigkeit durch Jodthyroessigsäure allein erzielt werden,
in dinem beträchtlichen und unerwarteten Ausmaß verbessert
werden, wenn zu der Jodthyroessigsäure eine bestimmte Menge Metformin hinzugefügt wird. Ein Salz des Metformins,
vorzugsweise das p-Chlorphenoxyacetat des Metformins,
kann ebenfalls verwendet werden.
Das erfindungsgemäße Mittel kann folgendermaßen hergestellt werden: Die Jodthyroessigsäure wird aufeinanderfolgenden
Verdünnungen mit einem pharmazeutisch verträglichen Bindemittel wie Lactose oder Stärke unterzogen.
Die dabei erhaltene Masse wird mit verdünntem Alkohol angefeuchtet, und es werden Granulatkörner hergestellt,
die eine geeignete Größe haben, so daß sie durch ein Sieb mit Maschenweiten von 0,2 bis 0,5 mm hindurchgehen.
Das Metformin wird unter Verwendung des gleichen Bindemittels in der gleichen Weise behandelt, wobei Granulatkorner
mit der gleichen Größe erhalten werden. Anschließend werden die erhaltenen zwei Typen von Granulatkörrtern
vermischt.
Das erfindungsgemäße Mittel muß pro 400 mg Metformin
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1 oder pro 1000 mg des p-Chlorphenoxyacetats des Metformins
etwa 1 mg der Jodthyroessigsäure enthalten. Komprimierte Formen bzw. Tabletten und Gelatinekapseln werden bevorzugt.
Eine Einheitsdosis, d.h. zum Beispiel eine Tablette, enthält 0,45 mg der Jodthyroessigsäure und 200 mg
Metformin. Der Gehalt an Metformin kann jedoch zwischen 200 und 400 mg variieren. Eine Einheitsdosis, zum Beispiel
eine Tablette, kann andererseits 0,45 mg der Jodthyroessigsäure und 450 mg des p-Chlorphenoxyacetats des
Metformins enthalten. Der Gehalt an diesem Salz des Metformins kann jedoch zwischen 300 und 600 mg variieren.
Die Dosierung beträgt im Durchschnitt 1 bis 3 Tabletten pro Tag.
Die erfindungsgemäßen Mittel sind ungiftig. Die lethalen Dosen bei der Verabreichung an Mäuse auf oralem
Wege liegen in der Nähe der lethalen Dosen bei der Verabreichung von Metformin oder einem der Salze des Metformins.
Die erstaunliche Wirksamkeit der erfindungsgemäßen Mittel in bezug auf die Behandlung der Fettleibigkeit
wurde durch klinische Versuche bewiesen. Bei diesen Versuchen wurden Behandlungen mit den erfindungsgemäßen
Mitteln und zum Vergleich Behandlungen mit Tri'jodthyroessigsäure allein durchgeführt.
Die Trijodthyroessigsäure wurde in einer Dosierung von 4 Tabletten mit je 0,350 mg pro Tag verabreicht,
während die erfindungsgemäßen Mittel in einer Dosierung von 3 Tabletten pro Tag verabreicht wurden.
Die Versuche wurden mit zahlreichen fettleibigen Patienten durchgeführt, deren Körpergewicht vor dem Beginn
der Behandlung und nach einer Behandlungsdauer von 2, 3 und 4 Monaten festgestellt wurde. Das mittlere Körpergewicht
der Patienten lag vor der Behandlung in einer
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DE
] Größenordnung von 90 kg.
Aus den dabei erhaltenen Ergebnissen wurde der mittlere Verlust an Körpergewicht berechnet, der bei den
Patientengruppen nach einer Behandlungsdauer von 2, bzw. 4 Monaten durch das erfindungsgemäße bzw. das zum
Vergleich dienende Mittel erzielt worden war. Aus der nachstehenden, zusammenfassenden Tabelle geht hervor, daß
zwischen den zwei Bestandteilen des erfindungsgemäßen
IQ Mittels eine synergistische Wechselwirkung besteht. Der
mit dem erfindungsgemäßen Mittel erzielte, mittlere Verlust an Körpergewicht beträgt nach einer Behandlungsdauer
von 2 und 3 Monaten das Doppelte und nach einer Behandlungsdauer von 4 Monaten das 2,5-fache des mittleren
Verlustes an Körpergewicht, der bei einer entsprechenden Behandlungsdauer mit Trijodthyroessigsaure allein erzielt
wird.
| Behandlungsdauer (Monate) |
Mittler Verlust an Körpergewicht | Erfindungsgemäßes Mittel |
| 2 3 4 |
Tri jodthyroess igsäure | 11,6 kg 14 kg 20 kg j |
| 6 kg 7 kg 8 kg |
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Claims (7)
1. Mittel zur Behandlung der Fettleibigkeit, dadurch gekennzeichnet, daß es als aktive Substanzen Trijodthyroessigsäure
oder Tetrajodthyroessigsäure und Metformin oder eines der Salze des Metformins enthält.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Trijodthyroessigsäure oder Tetrajodthyroessigsäure
und Metformin im Gewichtsverhältnis 1:400 enthält.
3. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es Trijodthyroessigsäure oder Tetrajodthyroessigsäure
und das p-Chlorphenoxyacetat des Metformins im Gewichtsverhältnis 1:1000 enthält.
4. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es auf oralem Wege in Form
von Tabletten oder Gelatinekapseln verabreicht wird.
5. Mittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, 20
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- 2 - DE 0236
daß eine Einheitsdosis, zum Beispiel eine Tablette, 0,45 mg Jodthyroessigsäure und zwischen 200 und 400 mg,
vorzugsweise 200 mg, Metformin enthält.
6. Mittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß eine Einheitsdosis, zum Beispiel eine Tablette,
0,45 mg Jodthyroessigsäure und zwischen 300 und 600 mg, vorzugsweise 450 mg, des p-Chlorphenoxyacetats des Metformins
enthält.
7. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche,
dadurch gekennzeichnet, daß es in Form von Tabletten für eine verzögerte Freigabe, die durch Mikroverkapselung
einer Einheitsdosis mittels geeigneter Verbindungen erhalten worden sind, verabreicht wird.
030036/0749
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