DE2845484A1 - Verfahren zur erhoehung der biologischen verfuegbarkeit von arzneistoffen - Google Patents
Verfahren zur erhoehung der biologischen verfuegbarkeit von arzneistoffenInfo
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Description
- Verfahren zur Erhöhung der biologischen
- Verfügbarkeit von Arzneistoffen Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Verbesserung der biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen nach Applikation in den Magen-Darm-Trakt.
- Die Resorption von Arzneistoffen, die auch in verschiedenen Arzneiformen verabreicht werden, ist im Magen-Darm-Trakt häufig unzulänglich, insbesondere wenn die Arzneistoffe durch den Inhalt des Magens oder Darms abgebaut werden. Reduzierbare Arzneistoffe werden in der Regel schon bald nach erfolgter Applikation aus bestimmten Abschnitten des Magen-Darm-Traktes nicht mehr oder nur noch unzureichend resorbiert.
- Insbesondere langsam lösliche Arzneistoffe oder Arzneiformen mit verzögerter Freisetzung können durch den reduktiven Abbau des Pharmakons, z, B, unter Mitwirkung der Darmflora einer Wirkungsminderung unterliegen.
- Nichtbeschränkende Beispiele für Arzneistoffe, die abgebaut werden können: Chloramphenicol, Aureomycin, Tetracyclin und seine Derivate, Digoxin, Barbiturate, Isonicotinsäurehydrazid, Stilbene, Vitamine (A, B1, B2, D, K), Methazolamid, Nitrofurantoin, , 4 - Benzodiazepine, Chlodiatepoxid, Nitrazepam Bromisoval, Carbromal, Prontosil, Nitroglycerin, Isosorbitdinitrat, Pentaerithrittetranitrat sowie weitere Salpetersäure- und Salpetrigsäureester.
- Die Erfindung will die Resorptionsfähigkeit solcher Arzneistoffe verbessern.
- Die Erfindung besteht darin, daß Arzneistoffe, deren Resorptionsfähigkeit erhöht werden so17, zusammen mit Zusatzstoffen verabreicht werden, die ebenfalls einem Abbau unterliegen und ganz oder teilweise anstelle des zu schützenden Arzneistoffes abgebaut werden.
- Diese Zusatzstoffe können Arzneistoffe oder pharmakologisch inaktive Hilfsstoffe sein.
- Nichtbeschränkende Beispiele für Zusatzstoffe: Cystin, Dehydroascorbinsäure, Riboflavin, Pyridoxal sowie andere im Magen-Darm-Trakt reduzierbare organische und anorganische Substanzen.
- Die Erfindung wird durch folgende nichtbeschränkende Beispiele erläutert: Beispiel 1 Der Zusatzstoff ist im Mantel einer Manteltablette enthalten.
- Rezeptur einer Manteltablette: Kern: Nitrofurantoin-Tablette 50 mg Mantel: Cystin 200 mg Amylum solani 100 mg Die Manteltablette wird magensaftresistent umhüllt e und ist die verzögert freistzende Komponente eines Arzneimittels.
- Die biologische Verfügbarkeit des Arzneistoffes im Harn ist nach Applikation der Arzneiform beim Menschen gegenüber einer nicht stabilisierten Arzneiform deutlich verbessert.
- Beispiel 2 Vor oder gleichzeitig mit Applikation eines Arzneistoffes kann durch Verabreichung von Zusatzstoffen der Abbau des Pharmakons vermindert werden.
- Der Zusatzstoff kann z.B. als wässerige Suspension verabreicht werden.
- Rezepturbeispiel: Magnesiumperoxid 1,0 g Wasser ad 50,0 ml Beispiel 3 Der Zusatzstoff ist als Granulat neben dem zu schützenden Arzneistoff in einer Hartgelatine-Steckkapsel enthalten.
- Rezepturbeispiel: Tetracyclin 250 mg Dehydroascorbinsäure 200 mg Schellack 50 mg Die Dehydroascorbinsäure wird mit Schellacklösung granuliert und zusammen mit dem Tetracyclin in Hartgelatine-Steckkapseln abgefüllt.
- Beispiel 4 Kombination von Chloramphenicol und Cystin in Arzneiformen.
Claims (1)
- PATENTANS PRUCH Verfahren zur Erhöhung der biologischen Verfügbarkeit von Arzneistoffen nach Applikation in den Magen-Darm-Trakt, dadurch gekennzeichnet, daß durch Magen-oder Darminhalt abbaubare, vorzugsweise reduzierbare Arzneistoffe mit Zusatzstoffen verabreicht werden, die ebenfalls einem Abbau im Magen-Darm-Trakt vorzugsweise einer Reduktion unterliegen und anstelle des dadurch ganz oder teilweise geschützten Arzneistoffes abgebaut werden.
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