DE2618100A1 - Geschmacksneutrales, l-aminosaeuren enthaltendes granulat - Google Patents
Geschmacksneutrales, l-aminosaeuren enthaltendes granulatInfo
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Description
Dr. Eduard Fresenius Chemisch-pharmazeutische Industrie KG, Gluckensteinweg 5>
6380 Bad Homburg 1
Geschmacksneutrales, L-Aminosäuren enthaltendes Granulat
Die L-Aminosäuren, gegebenenfalls in Kombination mit den entsprechenden
Hydroxy- und/oder Ketoanalogen, den Hydroxy- und/ oder Keto-aminosäuren, und ihre Verwendung zur Behandlung verschiedener
Krankheitszustände haben zunehmend an Bedeutung gewonnen. Sie werden insbesondere bei der Behandlung von Fierenerkrankungen,
z.B. Mereninsuffiziens, und von Lebererkrankungen, wie akuter und chronischer Hepatitis, Leberzirrhose und
Leberkoma, aber auch nach Operationen, z.B. zur Senkung eines postoperativen erhöhten Serumharnstoffs angewandt.
Für diese Zwecke werden hauptsächlich die sogenannten acht essentiellen
L-Aminosäuren L-Isoleucin, L-Leucin, L-Lysin, L-Methionin
und/oder L-Cystein und/oder L^-Cystin, L-Phenylalanin,
L-Threonin, L-Tryptophan und L-Valin, von denen einige, z.B.
L-Isoleucin, L-Leucin, L-Methionin, L-Phenylalanin und/oder
L-Valin durch die entsprechenden Keto- und/oder Hydroxyaminosäuren
ersetzt sein können, gegebenenfalls vermehrt um einige ■ essentiell gewordene L-Aminosäuren, d.h. L-Aminosäuren, die
der Organismus auf Grund sei no.ü Krankheitszustandes nicht mehr
selbst zu bilden vermag, verwendet. In einigen Fällen wendet man auch Gemische von essentiellen und nicht essentiellen L-Aminosäuren
an. f 09844/0466
Diese L-Aminosäuremischungen, in denen die L-Aminosäuren und/
oder Hydroxy- und/oder Ketoaminosäuren entweder in freier Form
oder in Form pharmakologisch verträglicher Salze vorliegen,
stellen gewöhnlich homogene Pulver dar, die zur Anwendung entweder
in einer entsprechenden Menge Flüssigkeit gelöst und dann dem Patienten per Sonde oder per os zugeführt oder in Form von
Tabletten verabreicht werden.
Die Krankheitszustände, wie chronische Nieren- und Lebererkrankungen,
bei denen diese L-Aminosäuremischungen angewendet werden, erfordern - wenn die Behandlung Erfolg haben soll - eine
relativ hohe Zufuhr dieser L-Aminosäuregemisehe über einen längeren
Zeitraum hinweg.
Einer Anwendung der relativ hohen Mengen dieser Aminosäuremischungen
in gelöster Form über einen längeren Zeitraum hinweg steht der unangenehme Eigengeschmack dieser L-Aminosäuremischungen
entgegen, der nur bei der Applikation per Sonde keine Rolle spielt, sich aber bei der sehr viel einfacheren und schonenderen
Applikation per os mit der Zeit so unangenehm bemerkbar macht, dass die Behandlung in den meisten Fällen vorzeitig
abgebrochen werden musste.
Bei dem Versuch, L-Aminosäuremischungen in Form von mit einem
Ueberzug versehenen Tabletten anzuwenden, konnte zwar der unangenehme
Geschmack der Aminosäuremischungen ausgeschaltet werden, jedoch die erforderliche Zufuhr von etwa 10 g Aminosäuremischung
pro Tag macht - unter Berücksichtigung der Tablettengrösse, die sich noch gut schlucken lässt, und der üblichen
Tablettenhilfsmittel - die Einnahme von 20 Tabletten pro Tag
notwendig, was von den Patienten, die gewöhnlich noch zusätzlich andere Präparate einnehmen müssen, nach kurzer Zeit als
unmöglich abgelehnt wird. Variationen in der Tablettenform brachten keine Abhilfe.
Es ist gemäss Erfindung gelungen, die mit der per os-Applikation
von L-Aminosäuremischungen verbundenen Schwierigkeiten in einfacher Weise dadurch zu umgehen, dass man die pulverförmigen
»09844/0466
L-^minosäuren enthaltenden Mischungen bei einer Temperatur oberhalb
von 3O0C in eine Mischung von geschmolzenen Fettkomponenten
einriihrt, siejkuf eine Temperatur unterhalb von 300C abklihlen
lässt, während des AbkiihlVorgangs in an sich bekannter Weise
zerkleinert und in ein Granulat überfuhrt.
Der mit dem so erhaltenen Aminosäuregranulat der Erfindung erzielte
Vorteil besteht darin, dass die L-AminoSäuremischungen
in dem Granulat in geschmacksneutraler Form vorliegen - also nicht mehr den unangenehmen Eigengeschmack aufweisen - und sich
leichter einnehmen lassen als die mit einem Ueberzug versehenen Tabletten. Die notwendige Einnahme von etwa 10 g Aminosäuremischung
entspricht nur etwa 4- Teelöffeln Granulat der Erfindung und lässt sich ohne Schwierigkeiten einnehmen.
Die Erfindung betrifft eine geschmacksneutrales, L-Aminosäuren
enthaltendes Granulat, das dadurch gekennzeichnet ist, dass es etwa 3 "bis 95 Gewichtsteile L-Aminosäuren, die teilweise durch
Ketoaminosäuren und/oder Hydroxyaminesäuren ersetzt sein können,
und/oder deren Salze und 97 "bis 5 Gewichtsteile einer geschmacksneutralen
und pharmakologisch verträglichen und/oder dem enzymatisehen
Fettstoffwechsel unterliegenden Fettkomponente mit einem
Erweichungspunkt im Bereich von etwa 30 bis etwa 700C enthält.
Das geschmacksneutrale Granulat der Erfindung enthält als Aminosäurekomponente
entweder nur reine L-Aminosäuren oder Gemische,
die neben den L-Aminosäuren, Hydroxy- und/oder Keto-aminosäuren
enthalten, d.h. Aminosäuren, in denen die a-Aminogruppe der Aminosäuren durch eine a-Hydroxy- oder a-Ketogruppe ersetzt ist,
und die die L-Aminosäuren teilweise ersetzen können. Ausser der
Aminosäurekomponente kann das Granulat der Erfindung noch Vitamine
und/oder Mineralsalze (z.B. Natriumchlorid, Kaliumchlorid) enthalten.
Als L-Aminosäuren, die teilweise durch die entsprechenden Hydroxy-
und/oder Keto-aminosäuren ersetzt sein können, werden gemäss Erfindung
die essentiellen ggf. in Kombination mit den nicht essentiellen Aminosäuren utrptnduM. I -'.'-'■>
7 0 9 8 4 A / 0 A 6 6
Der Gehalt an L-Aminosäuren und gegebenenfalls Ketoaminosäuren in
dem fertigen Granulat sollte etwa 3 bis 95» vorzugsweise etwa
bis etwa 90, insbesondere etwa 50 bis etwa 80 Gewichtsteile betragen.
Die Fettkomponente des Granulats der Erfindung soll pharmakologisch
verträglich sein und/oder dem enzymatischen Fettstoffwechsel unterliegen und/oder sich leicht selbst emulgieren können.
Sie kann sich aus einer oder mehreren Fettsäuren, vorzugsweise mit 16 bis 18 Kohlenstoffatomen, Fettsäureester und/oder deren
Salze, wie z.B. Stearinsäure, Palmitinsäure, Oelsäure, Linolsäure
etc. und/oder einem oder mehreren der Mono-, Di- oder Triglyceride, z.B. Glycerinmonostearat, Glycerindistearat, GIyceropalmitostearat,
Cetyl-stearylalkohol, zusammensetzen. Als
Fettkomponente können auch pharmakologisch verträgliche und/oder
dem enzymatischen Stoffwechsel unterliegende Kunststoffe, wie Polymethacrylate mit pH-abhängiger Löslichkeit, insbesonderer
solcher im pH-Bereich von etwa 8 bis etwa 3» verwendet werden.
Die Menge der Fettkomponente beträgt etwa 5 ^is 97i vorzugsweise
5 bis 20 Gewichtsteile - auf die Gesamtmischung bezogen.
Der Schmelzpunkt der Fettkomponente sollte im Bereich von 30 bis etwa 700C liegen, wobei dem Bereich von etwa 37 "bis etwa 560C
der Vorzug gegeben wird. Unterhalb von 300C sollte die Fettkomponente
fest sein. Bei den für die Anwendung in den Tropen vorgesehenen
Präparaten werden Fettkomponenten mit einem Schmelzpunkt im Bereich von etwa 45 bis etwa 700C bevorzugt.
Die Erfindung soll durch folgende Beispiele näher erläutert werden.
Diese Beispiele stellen keine Beschränkung des Erfindungsgegenstandes dar.
»098U/0466
Es wird ein Gemisch aus folgenden Aminosäuren bzw. deren Salzen hergestellt:
| L-Alanin | 2,71 g |
| L-Arginin | 3,81 g |
| L-Asparagin (1 ILjO) | 9,27 g |
| L-Glutamin | 7,03 g |
| Glykokoll | 2,34 g |
| L-Histidin-Hydrochlorid (1 H2O) | 2,11 g |
| L-Isoleucin | 3,21 g |
| L-Leucin | 4,84 g |
| L-Lysin-Hydrochlorid | 5,11 g |
| L-Methionin | 2,81 g |
| Monomagnesium-di-L-aspartat | 9,36 g |
| Mononatrium-L-glutamat (1 HpO) | 4,04 g |
| L-Phenylalanin | 3,30 g |
| L-Prolin | 2,94 g |
| L-Serin | 3,17 g |
| L-Threonin | 2,88 g |
| L-Tryptophan | 1,29 g |
| L-Tyrosinäthylester.Hydrochlorid | 3,89 g |
| L-Valin | 4,13 g |
Gesamtmenge 76,37 g
Dieses Gemisch wird "bei 900C in 40 g Fett eingerlihrt, das im wesentlichen
aus einem Gemisch von Mono-, Di- und Triglyceriden von Fettsäuren mit einer Kettenlänge von C^g bis CLg und hauptsächlich
aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Oelsäure, Linolsäure besteht. Dieses Fett liegt bei 900O in flüssiger Form vor. Nach
dem Durchmischen lässt man das Gemisch unter ständigem Rühren auf eine Temperatur unterhalb von 300O erkalten, wobei es während
des Abktihlens und gegebenenfalls danach auf die gewünschte Granulatteilchengrösse (Durchmesser der Teilchen: 0,5 bis 3 mm)
zerkleinert wird.
?098U/Q466
| 5,9 | S |
| 8,9 | S |
| 10,5 | g |
| 5,2 | S |
| 6,1 | g |
| 5,3 | g |
| 2,3 | S |
| 7,5 | 6 |
| 3,8 | g |
| 3,0 | g |
Es wird ein homogenes Gemisch aus folgenden Aminosäuren hergestellt:
L-Isoleucin L-Leucin L-Lysin-acetat L-Methionin
L-Fhenylalanin
L-Threonin L-Tryptophan L-Valin L-Histidin
L-Tyrosin
Gesamtmenge 55,8 g
Dieses Gemisch wird bei 60 "bis 700C in 40 g eines bei dieser
Temperatur flussigen Fettes eingerührt, das hauptsächlich aus Mono-, Di- und Triglyceriden von Fettsäuren mit einer Kettenlänge
von OxJg bis C^o besteht. Unter ständigem Rühren lässt man
das Gemisch auf eine Temperatur unterhalb von 3O0C erkalten,
wobei es während des Abkühlens und gegebenenfalls danach auf die gewünschte Granulatteilchengrösse zerkleinert wird. Man erhält
so ein geschmacksneutrales Granulat.
Es wird ein Gemisch aus folgenden Aminosäuren bzw. Salzen von "Ketoaminosäuren" hergestellt:
Calciumsalz des Keto-isoleucins Calciumsalz des Keto-Leucins
L-Lysin-acetat Calciumsalz des Keto-methionins Calciumsalz des Keto-phenylalanins
L-Threonin L-Tryptophan Calciumsalz des Keto-valins L-Histidin
L-Tyrosin »09&4A/0466
Gesamtmenge 59,3 g
| 6,2 | g |
| 9,0 | g |
| 10,5 | g |
| 5,3 | g |
| 6,2 | g |
| 5,3 | g |
| 2,3 | g |
| 7,7 | g |
| 3,8 | g |
| R |
Dieses Gemisch wird bei 50 bis 600C in 25 g eines bei dieser
Temperatur flüssigen Fettes eingerührt. Unter ständigem Rühren lässt man das Gemisch auf eine Temperatur unterhalb von 3O0C
abkühlen, wobei es zerkleinert wird. Man erhält so ein geschmacksneutrales Granulat.
Es wird ein Gemisch aus folgenden Aminosäuren bzw. "Keto"- und "Hydroxy"-aminosäuren hergestellt:
Calciumsalz des Keto-isoleucins Calciumsalz des Keto-leucins
L-Lysin-acetat Calciumsalz des Hydroxy-methionins
Calciumsalz des Keto-phenylalanins L-Threonin
L-Tryptophan Calciumsalz des Keto-valins L-Histidin
L-Tyro sin
Gesamtmenge 59,3 g
Dieses Gemisch wird bei 50 bis 600C in 25 g eines bei dieser
Temperatur flüssigen Fettes eingerührt. Unter ständigem Rühren lässt man das Gemisch auf eine Temperatur unterhalb von 3O0C
abkühlen, wobei es zerkleinert wird. Man erhält so ein geschmacksneutrales Granulat.
| Salzen von | g |
| 6,2 | g |
| 9,0 | g |
| 10,5 | g |
| 5,3 | s |
| 6,2 | g |
| 5,3 | g |
| 2,3 | g |
| 7,7 | g |
| 3,8 | g |
| 3,0 |
t098U/0466
Claims (5)
- Geschmacksneutrales, L-Amino säuren enthaltendes Granulat, dadurch gekennzeichnet, dass es etwa 3 "bis 95 Gewichtsteile L-Aminosäuren, die teilweise durch Ketoaminosäuren und/oder Hydroxyaminosäureη ersetzt sein können, und/oder deren Salze und 97 "bis 5 Gewichtsteile einer geschmacksneutralen und pharmakologisch verträglicher: und/oder dem enzymatisehen Fettstoffweclxsel unterliegenden Fettkomponente mit einem Erweichungspunkt im Bereich von etwa 30 bis etwa 700C enthält.
- 2) Granulat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es als Fettkomponente Fettsäuren, deren Ester und/oder deren Salze enthält.
- 3) Granulat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es als Fettkomponente Stearinsäure, Palmitinsäure, OeI-säure, Linolsäure, deren Mono-, Di-, Triglyceride und/oder deren Salze enthält.
- 4) Granulat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es als Fettkomponente Kunststoffe enthält.
- 5) Granulat nach Anspruch 1, 2, 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, dass es als zusätzliche Komponente Vitamine und/oder Mineralien enthält.7 0 :: 3 L /, / 0 A 6 6
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19762618100 DE2618100A1 (de) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | Geschmacksneutrales, l-aminosaeuren enthaltendes granulat |
| FR7712558A FR2361108A1 (fr) | 1976-04-26 | 1977-04-26 | Granules a gout neutre, contenant des l-aminoacides et leur utilisation therapeutique |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19762618100 DE2618100A1 (de) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | Geschmacksneutrales, l-aminosaeuren enthaltendes granulat |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2618100A1 true DE2618100A1 (de) | 1977-11-03 |
Family
ID=5976211
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19762618100 Pending DE2618100A1 (de) | 1976-04-26 | 1976-04-26 | Geschmacksneutrales, l-aminosaeuren enthaltendes granulat |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE2618100A1 (de) |
| FR (1) | FR2361108A1 (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1116485A3 (de) * | 2000-01-10 | 2002-01-16 | Gerhard Dr. Gergely | Instant-Granulat und Verfahren zu seiner Herstellung |
-
1976
- 1976-04-26 DE DE19762618100 patent/DE2618100A1/de active Pending
-
1977
- 1977-04-26 FR FR7712558A patent/FR2361108A1/fr not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1116485A3 (de) * | 2000-01-10 | 2002-01-16 | Gerhard Dr. Gergely | Instant-Granulat und Verfahren zu seiner Herstellung |
| WO2001051026A3 (en) * | 2000-01-10 | 2002-03-21 | Gerhard Gergely | Instant granules and process for their formulation |
| US6645529B2 (en) | 2000-01-10 | 2003-11-11 | Dr. Gergely & Co. | Instant granules and process for their formulation |
| RU2262336C2 (ru) * | 2000-01-10 | 2005-10-20 | Др. Гергели Энд Ко. | Быстрорастворимые гранулы и способ их получения |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2361108A1 (fr) | 1978-03-10 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| OHN | Withdrawal |