CZ2002556A3 - Antiperspirantní prostředek a způsob kontrolující zápach - Google Patents

Description

Tento vynález se týká prostředků obsahujících rozpuštěnou antiperspirantní aktivní látku a vybrané polyolové kapaliny definované ClogP hodnotami definovaných čísel a uspořádáním připojených hydroxylových skupin. Tyto prostředky poskytují zlepšení hebkosti, kosmetické a antiperspirantní účinnosti ve srovnání s mnoha jinými polyoly obsahujícími antiperspirantními prostředky a mohou poskytovat zlepšení využitelné pro vytvoření prostředků obsahujících rozpuštěnou antiperspirantní aktivní látku.

Dosavadní stav techniky

Nosiče a rozpouštědla obsahující polyoly jsou velmi dobře známé pro použití v soudobých antiperspirantních prostředcích. Tyto nosiče jsou nejobvykleji používány k rozpuštění antiperspirantní aktivní látky nebo jako spojující činidla během výrobního procesu. Tyto nosiče na bázi polyolů jsou typicky alifatické polyhydroxyalkoholy, které mají od 2 do 12 atomů uhlíku, příklady zahrnují ethylenglykol, diethylenglykol, butylenglykol (1,3-butandiol),

1,2-propylenglykol, 1,3-propylenglykol, glycerin (1,2,3-trihydroxypropan), 2-methyl-2,4-pentan-diol (hexylenglykol), 2-ethyl-l,3-hexan-diol, 1,2,6-hexantriol, 1,2,4-butantriol a jejich kombinace.

Nosiče obsahující polyoly jsou obzvláště používané k tvorbě čirých nebo průhledných antiperspirantních prostředků. Tyto prostředky jsou typicky bezvodé systémy obsahující rozpuštěnou antiperspirantní aktivní látku, polyolový nosič je použit ke zlepšení rozpustnosti aktivní látky a ve většině případů poskytuje primární nosný materiál, přičemž rozpuštěná aktivní látka je v nich mísitelná nebo rozptýlená.

Mnoho nosičů, obsahujících polyoly, může způsobit poškození pleti, když jsou lokálně aplikovány do podpaží nebo na jiná citlivá místa pleti. Toto poškození pleti je obzvláště pravděpodobné, když je aplikovaný prostředek bezvodý systém, který obsahuje vyšší koncentraci polyolového nosiče. Tyto vyšší koncentrace polyolů jsou často nezbytné při použití bezvodého antiperspirantního prostředku a to proto, aby úspěšně vytvářely produkt želatinových, strukturálních a zahušťovacích činidel nebo jiných podobných látek s dalšími nosiči nebo rozpouštědly. Poškození pleti, které je způsobeno vyššími koncentracemi polyolů, φφφ φ · · · · · ♦ · φ φ ΦΦΦ· 9 9 9

2Φ φ φφ ΦΦΦΦΦΦΦ Φ Φ φφ Φ** ΦΦ* •ΦΦ ΦΦΦΦ *· · ·· ΦΦΦΦ je obzvláště problematické u malého procenta populace, která je neobvykle citlivá na lokální polyolové podráždění. Ačkoli může být tento typ podráždění pokožky minimalizován přidáním méně dráždícího rozpouštědla, jako je minerální olej nebo těkavé silikony, tyto málo dráždící rozpouštědla nejsou mísitelná s vyššími koncentracemi vysoce polárních polyolových rozpouštědel, která mají krátký uhlíkový řetězec, například dipropylenglykol, glycerin.

Jeden nedávný pokus při použití zlepšeného nosiče obsahujícího polyol pro použití jako antiperspirantní produkty je popsán v patentové přihlášce US 09/071 178 (Swaile et. al.) vydaná 27. června, 1999. Přihláška Swaileho a kol. popisuje antiperspirantní prostředek obsahující 1,2-hexandiol a používá tohoto prostředku ke zlepšení hebkosti, kosmetické a antiperspirantní účinnosti.

Nyní bylo zjištěno, že nosiče obsahující polyoly jiné než 1,2-hexandiol mohou být také využity v antiperspirantní ch prostředcích, kde poskytují zlepšení hebkosti, kosmetické a antiperspirantní účinnosti za předpokladu, že je výběr omezen na takové kapalné polyoly, které mají sousední hydroxysubsti tuo váné atomy uhlíku v α a β pozici kapalného polyolu, ale ne více než čtyři sousední hydroxysubstituované atomy uhlíku v kapalném polyolu, kde hydroxysubstituovaný atom uhlíku v β pozici má také připojenu druhou skupinu vybranou z amidu, esteru, alkylu, éteru nebo silikonu a kde druhá skupina obsahuje minimálně tři sousední atomy vybrané ze skupiny obsahující uhlík, nehydroxylový kyslík, dusík, křemík a jejich kombinace. Kapalný polyol musí mít ClogP hodnotu asi od -4,0 do 2,0, vhodněji ClogP hodnoty menší než 2,0 a molární poměr kapalných polyolů k antiperspirantnímu iontu kovu (například hliníku, zirkonu) je vhodněji minimálně okolo 2,0. Bylo také zjištěno, že tyto nosiče obsahující polyoly jsou obzvláště účinné při poskytování vhodných prostředků pro poskytování intermediátů a konečných antiperspirantní ch produktů, které rozpouštějí antiperspirantní aktivní látku.

Bylo také zjištěno, že výběr kapalných polyolů, jak je definováno ClogP hodnotami, poskytuje vybrané polyoly s optimálními aktivními uvolňujícími charakteristikami ve vhodné době po lokální aplikaci do podpaží. Bylo zjištěno, že aktivní uvolňující charakteristiky u vybraných polyolů pomáhají připravit prostředek se zlepšenou antiperspirantní účinností.

Podstata vynálezu

Předkládaný vynález je orientován na antiperspirantní prostředky a odpovídající způsoby aplikace, prostředky zahrnují asi od 0,1 % do 50 % hmotnosti rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky; a asi od 0,1 % do 99,9 % hmotnosti kapalného polyolu, který má sousední • · * # · · ······· * * ·· · · · · · · 999 9999 99 9 99 999 hydroxysubstituované atomy uhlíku v a a β pozici kapalného polyolu, ale ne více než čtyři sousední hydroxysubstituované atomy uhlíku v kapalném polyolu a kde kapalný polyol vyhovuje obecnému vzorci:

ho-ch₂-ch-r

OH kde R je amid, ester, alkyl, éter nebo silikon a obsahuje minimálně 3 sousední atomy vybrané ze skupiny obsahující uhlík, nehydroxylový kyslík, dusík, křemík a jejich kombinace, a kde musí mít kapalný polyol ClogP hodnotu asi od -4,0 do 2,0. Molární poměr kapalných polyolů k antiperspirantnímu iontu kovu (například hliníku a zirkonu) je vhodněji minimálně okolo 2,0.

Bylo zjištěno, že tyto antiperspirantní prostředky a odpovídající způsoby aplikace poskytují zlepšení antiperspirantní a kosmetické účinnosti a že jsou jemnější při aplikaci na pokožku, což je způsobeno tím, že kapalný polyol je vybrán tak, aby měl potřebný počet a umístění hydroxylových skupin a zároveň má kapalný polyol ClogP hodnotu menší než 2,0 a je použit v odpovídajícím relativním molámím poměru k antiperspirantnímu iontu kovu v prostředku.

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují antiperspirantní prostředky v konečné, intermediátové nebo základní podobě a zahrnují produkty, které tvoří pevné nebo gelovitě pevné látky, měkké pevné látky nebo krémy, roztoky nebo jiné kapaliny, aerosoly nebo spreje, roztoky nebo disperze a tak dále. Tyto antiperspirantní prostředky jsou zamýšleny pro lokální použití v podpaží nebo na jiných vhodných místech pokožky nebo pro vytvoření produktů v podpaží, které jsou obdobně zamýšleny pro podobné aplikace.

Termín “bezvodý“, jak je použit v tomto vynálezu, charakterizuje obsah vody v prostředku a odpovídá složkám předkládaného vynálezu a znamená, pokud nebude jinak specifikováno, že tyto prostředky a složky takto charakterizované obsahují méně než asi 20 %, vhodněji méně než asi 10 %, více vhodněji méně než asi 5 %, ještě více vhodněji méně než asi 3 % a nejvhodněji 0 % hmotnosti vody.

Termín “normální podmínky“, jak je použit v tomto vynálezu, znamená normální podmínky za tlaku jedné atmosféry při asi 50% vlhkosti vzduchu a při teplotě okolo 25 °C.

Termín “těkavý“, jak je použit v tomto vynálezu, znamená takové látky, které mají měřitelnou tenzi par při teplotě 25 °C. Takové tenze par budou typicky v rozsahu asi od 0,01 mmHg do asi 6 mmHg, více typicky asi od 0,02 mmHg do asi 1,5 mmHg a mají průměrnou

4 4 4 4 > · 4 44*44

4 4 · · * 4 teplotu varu za tlaku jedné atmosféry (101 325 Pa) typicky menší než asi 250 °C, více typicky menší než asi 235 °C za tlaku jedné atmosféry (101 325 Pa).

Termín “hliník a zirkon“, jak je použit v tomto vynálezu, znamená, pokud nebude jinak specifikováno, hliník nebo to znamená kombinaci hliníku a zirkonu, která výhodně obsahuje zirkon.

Termín “kov“, jak je použit v tomto vynálezu, znamená, pokud nebude jinak specifikováno, kombinaci hliníku a výhodně zirkonu v bezvodém prostředku předkládaného vynálezu.

Všechny procenta, části a poměry, které jsou použity v tomto vynálezu, jsou, pokud nebude jinak specifikováno, hmotnosti celkového prostředku. Všechny takové hmotnosti, které se týkají složení, jsou, pokud nebude jinak specifikováno, založeny na aktivní hladině, a proto nezahrnují rozpouštědla nebo vedlejší produkty, které mohou být zahrnuty v komerčně dostupných látkách.

Antiperspirantní prostředky a odpovídající způsoby aplikace předkládaného vynálezu mohou zahrnovat, skládat se nebo obsahovat nezbytně potřebné prvky a omezení popsané v tomto vynálezu stejně jako některé další nebo výhodné složky, komponenty nebo omezení popsané v tomto vynálezu.

Vybrané polyoly

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují vybrané polyoly pro rozpouštění nebo pro usnadnění rozpouštění antiperspirantní aktivní látky v prostředku. Antiperspirantní prostředek zahrnuje asi od 0,1 % do 99,9 %, vhodněji asi od 5 % do 80 %, ještě vhodněji asi od 10 % do 60 % hmotnosti vybraných kapalných polyolů.

Vybrané kapalné polyoly pro použití v antiperspirantním prostředku předkládaného patentu zahrnují sousední atomy uhlíku substituované hydroxyskupinou να a β pozici kapalného polyolu, ale ne více než čtyři sousední atomy uhlíku substituované hydroxyskupinou v kapalném polyolu, kde kapalný polyol vyhovuje obecnému vzorci:

HO-CH_raHHR

OH kde R je amid, ester, alkyl, éter nebo silikon. R skupina také obsahuje nejméně 3 sousední atomy, vhodněji přibližně od 3 do 10 sousedních atomů a tyto atomy jsou vybrané ze skupiny obsahující uhlík, nehydroxylový kyslík, dusík, křemík a jejich kombinace. R skupina je

4* 4

4 • >444 • 4 4 4

4 44*4

4*4 ·

44

4< ♦

4 ·

4·

4 4

4 44 4 4 nejvhodněji alkyl nebo éter. Kapalné polyoly celkově vhodněji mají buď 2 nebo 3 hydroxylové skupiny.

R skupina kapalného polyolu může být proto substituovaná nebo nesubstituovaná, větvená nebo lineární nebo cyklická, nasycená nebo nenasycená. R skupina je vhodněji alkylskupina mající od 3 do 6 atomů uhlíku, ještě vhodněji od 4 do 6 atomů uhlíku, nebo substituovaná alkylskupina obsahující 4 nebo více atomů uhlíku (například substituovaná hydroxyskupinou, ethoxyláty, propoxyláty). Neomezující příklady vhodných substituentů zahrnují hydroxylové skupiny, aminy, amidy, estery, étery, alkoxylátové skupiny (například, ethoxyláty, propoxyláty atd.) a tak dále.

Vybrané kapalné polyoly pro použití v antiperspirantních prostředcích předkládaného vynálezu jsou vhodněji formulované v prostředku tak, že výsledný molární poměr vybraných kapalných polyolů ke kombinaci iontů zirkonu a hliníku je přibližně nejméně 2,0, vhodněji přibližně nejméně 2,5, nejvhodněji přibližně nejméně 3,0. Bylo shledáno, že koncentrace antiperspirantní aktivní látky rozpuštěné v kapalných polyolech je závislá na tomto molámím poměru vybraných 1,2-diolů k iontům kovů (zirkonu a hliníku). Roztoky s molámím poměrem vybraných polyolů k antiperspirantním iontům kovů méně než 2,0 jsou nestabilní a budou se snadno srážet během výrobního procesu nebo během skladování, takže maximální koncentrace aktivní složky, která může být použita k vytvoření stabilního roztoku, je závislá na molekulové hmotnosti vybraného polyolového rozpouštědla, na počtu

1,2-diolových funkčních skupinách na molekulu a na poměru hliníku k zirkonu tvořícímu aktivní složku.

Vybrané polyoly pro použití v antiperspirantních prostředcích předkládaného vynálezu musí také mít ClogP hodnotu nižší než přibližně 2,0, vhodněji přibližně od -4,0 do 2,0, ještě vhodněji přibližně od -4,0 do 1,0, ještě více vhodněji přibližně od -2,0 do 1,0, ještě více vhodněji přibližně od -1,0 do 0,5. Bylo zjištěno, že výběr kapalných polyolů, jak je definováno ClogP hodnotami, poskytuje vybrané polyoly s optimálně aktivními uvolňujícími charakteristikami ve vhodné době po aktuální aplikaci do podpaží. Bylo zjištěno, že aktivní uvolňující charakteristiky, které jsou poskytovány vybranými polyoly, tvoří prostředek se zvýšenou antiperspirantní účinností. ClogP hodnota (vypočtená logP), jak je používána v tomto vynálezu, pomáhá definovat výběr kapalných polyolových složek předkládaného vynálezu. Pro účely definování nebo výběr vhodného kapalného polyolu jsou ClogP hodnoty vypočteny dle Pamona Med Chem/Daylight “CLOGP“ programu, verze 4.42, dostupným od Biobyte Corporation, Claremont, Califomia. Jiné vhodné způsoby pro určení ClogP hodnot zahrnují fragmentové přibližné výpočty popsané Hanschem a Leoem (cf., A. Leo, in ♦ · • » • · * • ··♦

♦ 9 ··· · ··

Comprehensive Medicinal Chemistry, Vol. 4, C. Hansch, P. G. Sammens, J. B. Taylor and C. A. Ramsden, Eds., p. 295, Pergamon Press, 1990), tyto popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu. Ještě jiné vhodné způsoby jsou popsány nebo poskytovány Daylight Information Systems, Mission Viejo, California, Daylight V4.61, Algorithm: V3.05, Database: VI6. Obecné informace náležející k ClogP hodnotám a metodologiím jsou popsány v Chemical Reviews, 93(4), 1993, 1281 - 1306, jehož popis je také začleněn v referenci tohoto vynálezu.

Příklady vhodných kapalných polyolů a jejich odpovídajících ClogP hodnot pro použití v prostředku zahrnují 1,2-pentandiol (0,0), 4-methyl-l,2-pentandiol (0,397), 2-methyl-l,2-pentandiol (0,399), 3,3-dimethyl-l,2-butandiol (0,267), 4-methyl-l,2-hexandiol (0,926), 1,2-heptandiol (1,056), 3-fenyl-l,2-propandiol (0,508) a jejich kombinace.

Vhodné kapalné polyoly zahrnují glyceroléterové kapaliny pro výběr a použití v prostředku předkládaného vynálezu zahrnující takové látky, které korespondují s obecným vzorcem;

HO- CH₂- CH- CH₂- OR₂ OH kde glyceroléterové kapaliny musí mít příslušné ClogP a hydroxylovou skupinu uspořádanou tak, jak je popsáno v tomto vynálezu pro všechny vybrané polyoly, a kde R2 je substituovaný nebo nesubstituovaný, větvený nebo lineární nebo cyklický, nasycený nebo nenasycený, uhlovodík nebo silikon-obsahující skupina. R2 skupina je vhodněji vybrána z alkylskupiny mající od 1 do 5 atomů uhlíku, nebo substituovaných skupin majících 2 nebo více atomů uhlíku (například substituované hydroxyskupinou, ethoxyláty, propoxyláty). Neomezující příklady vhodných substituentů zahrnují hydroxylové skupiny, aminy, amidy, estery, étery, alkoxylátové skupiny (například ethoxyláty, propoxyláty atd.) a tak dále.

Vhodné glycerolétery a jejich příslušné ClogP hodnoty zahrnují glycerolisopropyléter (-0,51), glycerolpropyléter (-0,73), glycerolethyléter (-1,04), glycerolmethyléter (-1,57), glycerolbutyléter (0,01), glycerolisopentyléter (0,41), diglycerolisopropyléter (-1,49), diglycerolisobutyléter (-0,96), triglycerol (-3,71), triglycerolisopropyléter (-2,25) a jejich kombinace.

Jiné vhodné polyolové kapaliny a jejich příslušné ClogP hodnoty zahrnují ester glycerolu a octové kyseliny (-1,30), ester glycerolu a propanové kyseliny (-0,77), ester glycerolu a

Ί * · * · · · · · ♦ · · · · · • «♦·· « · · · • · * · ♦ · • Φ φ ·· Φ··· butanové kyseliny (-0,24), ester glycerolu a 3-methylbutanové kyseliny (0,16) a trimethylsily-1,2-propandiol (0,56) a jejich kombinace.

Je zamýšleno, že vybrané kapalné polyoly, jak jsou definovány v tomto vynálezu, nezahrnují 1,2,6-hexantriol, 1,2-hexandiol, 1,2,4-butantriol, 1,2-butylenglykol, diglycerol, propylenglykol, glycerin nebo ethylenglykol, ale že takové vyloučené látky mohou být přidány do přípravku ve spojení s vybranými polyolovými kapalinami popsanými v tomto vynálezu.

Tyto vybrané polyoly jsou začleněny do antiperspirantního prostředku samostatně nebo vhodněji v kombinaci s jedním nebo více kapalnými nosiči, příklady takovýchto jiných kapalných nosičů zahrnují některé známé nebo jinak účinné kapalné nosiče vhodné pro aktuální aplikaci na pokožku, které jsou také slučitelné s rozpuštěnou aktivní složkou antiperspirantního prostředku. Takovéto jiné výhodné kapalné nosiče jsou vhodněji bezvodé.

Rozpustné antiperspirantní aktivní látky

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují asi od 0,1 % do 50 % hmotnosti rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky vhodné pro aplikaci na lidskou pokožku. Koncentrace antiperspirantní aktivní látky v prostředku by měla být postačující, aby poskytovala konečný antiperspirantní produkt s požadovanou kontrolou pocení, a to jak vlhkosti, tak zápachu.

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu vhodněji zahrnují nebo poskytují konečný produkt, který obsahuje rozpuštěnou antiperspirantní látku v koncentraci asi od 0,1 % do 35 %, vhodněji asi od 3 % do 20 %, ještě více vhodněji asi od 4 % do 19 % hmotnosti prostředku. Všechna uvedená hmotnostní procenta jsou vypočítána na bezvodou sůl kovu nezahrnující vodu a jiné komplexující nebo pufrující činidlo, jako je glycin, sole glycinu nebo jiné komplexující nebo pufrující činidlo.

Rozpuštěná antiperspirantní aktivní látka pro použití v antiperspirantním prostředku předkládaného vynálezu zahrnuje některou sloučeninu, prostředek nebo jinou látku mající antiperspirantní aktivitu. Vhodné antiperspirantní aktivní látky zahrnují kyselé sole kovů, obzvláště anorganické a organické sole hliníku, zirkonu a zinku, stejně jako jejich směsi. Obzvláště vhodné jsou sole hliníku a zirkonu, jako jsou halogenidy hliníku, hydroxydichlorid hlinitý, dihydroxyhalogenidy hlinité, oxyhalogenidy zirkonu, hydroxyhalogenidy zirkonu a jejich směsi.

Vhodné hlinité sole pro použití v antiperspirantní ch prostředcích zahrnují takové, které vyhovují obecnému vzorci:

·· ·· • 4·4· • · • ···« *

• · ♦ • · · • · · ·♦··

Al₂(OH)_aCl_b. x H₂0 kde a je asi od 2 do 5; součet a a b je 6; x je asi od 1 do 6; a kde a, b a x mohou mít neceločíselné hodnoty. Obzvláště vhodné jsou chlorhydroxidy hlinité uvedené jako “5/6 základní chlorhydroxid“, kde a = 5 a “2/3 základní chlorhydroxid“, kde a = 4. Procesy pro přípravu hlinitých solí jsou popsány v patentu US 3 887 692, Gilman, vydaném 3. června, 1975; patentu US 3 904 741, Jones et al., vydaném 9. září, 1975; patentu US 4 359 456, Bowling et al., vydaném 16. ledna, 1982; a Britském patentovém popisu 2 048 229, Fitzgerald et al., vydaném 10. prosince, 1980, všechny tyto dokumenty jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu. Směsi hlinitých solí jsou popsány v Britském patentovém popisu 1 347 950, Shin et al., publikované 27. února, 1974, jehož popis je také začleněn v referenci tohoto vynálezu.

Vhodné sole zirkonu pro použití v antiperspirantních prostředcích zahrnují takové které vyhovují obecnému vzorci:

ZrO(OH)₂._aCl_a. x H₂O kde a je nějaké číslo, které má hodnotu od nuly do asi 2; x je asi od 1 do 7; a kde a a x mohou mít neceločíselné hodnoty. Tyto sole zirkonu jsou popsány v Belgickém patentu 825 146, Schmitz, vydaného 4. srpna, 1975, jehož popis je začleněn v referenci tohoto vynálezu. Konkrétně vhodné sole zirkonu jsou takové komplexy, které navíc obsahují chlorhydroxid hlinitý a hydroxychlorid zirkonu vyhovující výše uvedenému obecnému vzorci. Takové ZAG komplexy jsou popsány v patentu US 3 679 068, Luedders et al., vydaného 12. února, 1974; Britské patentové přihlášce 2144 992, Callagham et al., vydané 20. března, 1985; a patentu US 4 120 948, Shelton, vydaného 17. října, 1978, všechny tyto dokumenty jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu.

Bylo zjištěno, že bezvodé antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu, které všechny obsahují rozpuštěnou antiperspirantní aktivní látku, vynikající dobrou aplikací a mají estetické charakteristiky, a relativně k jiným rozpuštěným aktivním prostředkům jsou typicky méně lepkavé během nebo po aplikaci a jsou šetrnější na pokožku. Bylo také zjištěno, že roztoky rozpuštěných antiperspirantních aktivních látek a vybraného polyolu, jak je definováno v tomto vynálezu, jsou více kompatibilní s nepolárními rozpouštědly, dokonce i když jsou později použity ve vyšších koncentracích. To nyní umožňuje tvorbu čirých nebo průhledných antiperspirantních prostředků obsahujících nepolární rozpouštědla, jako jsou těkavé a netěkavé silikony.

• φ • · • φ φφφ φφφφ ·· φφ φ φ φ * φ · φ · · · * φ φ φφφφ φφφ φ φ · φ φφφ •Φ φ φφφφφφ

Výhodné složky

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu mohou dále obsahovat jednu nebo více výhodných složek, které mohou modifikovat fyzikální, chemické, kosmetické nebo estetické charakteristiky prostředku nebo sloužit jako přídavné “aktivní“ složky, když jsou naneseny na pokožku. Prostředky mohou dále obsahovat výhodné inertní složky. Mnoho takových výhodných složek je známo pro použití v deodorantech, antiperspirantech nebo jiných prostředcích pečujících o pokožku a mohou být také použity v antiperspirantním prostředku v tomto vynálezu tak, že poskytují výhodné látky, které jsou kompatibilní s nezbytnými látkami popsanými v tomto vynálezu nebo jinak příliš nesnižují účinnost.

Neomezující příklady výhodných složek pro použití v antiperspirantních prostředcích v tomto vynálezu zahrnují pH pufrující činidla; jiné pevné nebo kapalné nosiče; změkčovadla; zvlhčovala; uklidňující činidla; pomocné látky při mytí; činidla maskující zbytky; barviva a pigmenty; léčiva; vysoušeči látky a podobné látky; konzervační prostředky; a tak dále.

Výhodné kapalné nosiče

Kromě vybraných polyolových kapalin popsaných v tomto vynálezu, antiperspirantní prostředek dále vhodně zahrnuje jeden nebo více výhodných nosičů vhodných pro lokální aplikaci a vhodných pro tvorbu požadovaných produktů. Takové další výhodné nosiče zahrnují některou známou nebo jinak účinnou kapalnou látku jako nosič pro použití v antiperspirantech, deodorantech nebo lokálních prostředcích. V případě, že výhodný kapalný nosič není přímo mísitelný nebo disperzibilní ve vybrané polyolové kapalině nebo s jinými výhodnými nosiči v prostředku, potom mohou být přidány do prostředku jiné kapalné nosiče nebo spojující činidla za vzniku kapaliny vybraného polyolu a jiných nemísitelných nebo nedispergujících látek (například nepolární rozpouštědla) jako homogenní roztok nebo disperze.

Výhodné kapalné nosiče zahrnují některé lokálně bezpečné a účinné organické nebo silikonové látky obsahující těkavý nebo netěkavý, polární nebo nepolární kapalný nosič tak, aby výsledná kombinace nosiče a látek vytvářela roztok nebo homogenní kapalinu nebo kapalnou disperzi při vybrané výrobní teplotě prostředku, který jinak vytváří čirou nebo průhlednou emulzi nebo suspenzi. Výrobní teploty pro antiperspirantní prostředky se typicky pohybují v rozsahu asi od 28 °C do 250 °C, více typicky asi od 28 °C do 110 °C a ještě více typicky asi od 28 °C do 100 °C. Příklady vhodných výhodných kapalných nosičů a jiných výhodných složek vhodných pro použití v tomto vynálezu jsou popsány v patentu US *4*4

44

4 4 4

4 4 · ·

4 4

4444

902 570 (Bretzler et al.); 5 750 096 (Guskey); a 5 916 546 (Sawin et al.), všechny tyto dokumenty jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu.

Vhodné kapalné nosiče zahrnují těkavé silikony v kombinaci s vybraným kapalným polyolem. Koncentrace těkavých silikonů se vhodněji pohybuje v rozsahu asi od 10% do 90%, více vhodněji asi od 15 % do 65 % hmotnosti antiperspirantního prostředku. Tyto těkavé silikonové nosiče mohou být cyklické, lineární nebo větvené řetězce silikonů, které mají potřebnou těkavost definovanou v tomto vynálezu. Neomezující příklady vhodných těkavých silikonů jsou popsány v Todd et al., “Volatile Silicone Fluids for Cosmetics“, Cosmetics nad Toilers, 91:27 - 32 (1976), jejichž popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu. Vhodné struktury těchto těkavých silikonů jsou cyklické silikony mající asi od 3 do 7, více vhodněji asi od 4 do 5 atomů křemíku. Nejvhodněji jsou to ty, které vyhovují obecnému vzorci:

CHa •SH- < I

CH3 n

kde n je asi od 3 do 7, vhodněji asi od 4 do 5, nejvhodněji 5. Tyto těkavé cyklické silikony obecně mají hodnotu viskozity méně než asi 10 centistoků. Všechny hodnoty viskozity popsané v tomto vynálezu jsou změřené nebo zjištěné za normálních podmínek pokud nebude jinak specifikováno. Vhodné těkavé silikony pro použití v tomto vynálezu zahrnují, ale nejsou omezeny na Cyclomethicone D-5 (komerčně dostupný od G. E. Silicones); Dow Corning 344 a Dow Corning 345 (komerčně dostupný od Dow Corning Corp.); GE 7207, GE 7158 a silikonové kapaliny SF-1202 a SF-1173 (dostupné od General Electric Co.); SWS-03 314, SWS-03 400, F-222, F-223, F-250, F-251 (dostupné od SWS Silicone Corp.); těkavé silikony 7158, 7207, 7349 (dostupné od Union Carbide); Masil SF-V (dostupný od Mazer) a jejich kombinace. Další výhodné kapalné nosiče mohou také zahrnovat netěkavé, pevné nebo kapalné silikonové nosiče. Tyto netěkavé silikonové nosiče jsou vhodněji kapaliny a to vhodněji lineární silikony, které zahrnují, ale nejsou omezeny na takové látky, které vyhovují jednomu z těchto obecných vzorců:

4 4 4 «4 « 44·· ·

· «·

CH₃ CH₃ CHj

CHj

n

O-Ši—CH nebo kde n je větší nebo rovno 1. Tyto lineární silikonové látky budou mít obecně hodnoty viskozity až asi do 100 000 centistoků, vhodněji méně než 500 centistoků, více vhodněji asi od 1 centistoků do 200 centistoků, ještě více vhodněji asi od 1 centistoků do 50 centistoků, jak je změřeno za normálních podmínek. Příklady netěkavých, lineárních silikonů vhodných pro použití v antiperspirantních prostředcích zahrnují, ale nejsou omezeny na Dow Corning 200, hexamethyldisiloxan, Rhodosil Oils 70 047 dostupný od Rhone-Poulenc, Masil SF Fluid dostupný od Mazer, Dow Corning 225, Dow Corning 1732, Dow Corning 5732, Dow Corning 5750 (dostupné od Dow Corning Corp.); SF-96, SF-1066 a SF18(350) Silicone Fluids (dostupné od G. E. Silicones); Velvasil a Viscasil (dostupné od General Electric Co.); a Silicone L-45, Silicone L530, Silicone L-31 (dostupné od Union Carbide) a Siloxane F-221 a silikonová kapalina SWS-101 (dostupné od SWS Silicones).

Antiperspirantní prostředek vhodněji zahrnuje kombinaci těkavých a netěkavých silikonových látek, více vhodněji kombinaci těkavých a netěkavých kapalných silikonových nosičů. Neomezující příklady vhodných kombinací takových silikonových látek jsou popsány v patentu US 5 156 834 (Beckmeyer e al.), jehož popis je začleněn v referenci tohoto vynálezu.

Další výhodné nosiče pro použití v kombinaci s vybraným kapalným polyolem mohou také obsahovat mono a polyhydroxyalkoholy, mastné kyseliny, estery mono a dibasických karboxylových kyselin s mono a polyhydroxyalkoholy, polyoxyethyleny, polyoxypropyleny, polyalkoxylátové estery alkoholů a jejich kombinace. Takové výhodné kapalné nosiče jsou také s vodou mísitelné kapaliny za normálních podmínek. Další výhodné s vodou mísitelné, polární organické kapalné nosiče nebo rozpouštědla pro použití v kombinaci s vybraným kapalným polyolem jsou popsána vCosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27 - 104, edited by Balsam and Sagarin (1972); patentu US 4 202 879 vydaným Sheltonem 13. května, 1980; a patentu US 4 816 261 vydaným Luebbe et al. 28. března, 1989, jehož popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu.

Další výhodné kapalné nosiče pro použití v kombinaci s vybraným kapalným polyolem zahrnují bezvodé, s vodou mísitelné, polární organické kapalné nosiče nebo rozpouštědla.

Příklady těchto látek zahrnují alkoholy s krátkým řetězcem, jako je ethanol a glykol, rozpouštědla, jako je propylenglykol, hexylenglykol, dipropylenglykol, tripropylenglykol a tak dále. Další vhodná podobná rozpouštědla také zahrnují polyalkoxylátované nosiče, jako jsou polyethylenglykoly, polypropylenglykoly, jejich kombinace a deriváty a tak dále. Neomezující příklady polárních rozpouštědel vhodných pro použití v tomto vynálezu jsou popsány v patentu US 5 429 816, jehož popis je začleněn v referenci tohoto vynálezu. Jiná vhodná polární rozpouštědla zahrnují ftalátová pomocná rozpouštědla, benzoátová pomocná rozpouštědla, estery kyseliny skořicové, sekundární alkoholy, benzylacetát, fenylalkan a jejich kombinace.

Výhodné kapalné nosiče pro použití v kombinaci s vybraným kapalným polyolem mohou také zahrnovat nepolární nosiče, jako je minerální olej, vazelína, isohexadekan, isododekan, různé uhlovodíkové oleje, jako je Isobar nebo Norpar série dostupné od Exxon Corp. nebo Permethyl série dostupné od Persperse a Soltrol série dostupné od Philips Chemical a některý další polární nebo nepolární, s vodou mísitelný, organický kapalný nosič nebo rozpouštědlo, které je známé nebo jinak bezpečné a účinné pro lokální aplikaci na lidskou pokožku.

Výhodná suspenzující nebo zahušťovací činidla

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu mohou dále obsahovat suspenzující nebo zahušťovací činidlo, které poskytuje prostředek s požadovanou viskozitou nebo vláčností nebo jinak pomáhá suspenzovat některé disperzní pevné látky nebo kapaliny v prostředku. Vhodná suspenzující nebo zahušťovací činidla zahrnují některé známé nebo jinak účinné látky, které poskytují suspenzující nebo zahušťovací vlastnosti prostředku nebo které jinak umožňují vytvořit konečnou strukturu. Tato suspenzující nebo zahušťovací činidla zahrnují želatinující činidla, polymemí nebo nepolymemí, nebo anorganická zahušťovací činidla nebo činidla s viskozitou. Takové látky budou nejtypičtěji zahrnovat organické pevné látky, silikonové pevné látky, krystaly nebo jiné gely, anorganické částečky, jako je jíl nebo oxid křemičitý nebo jejich kombinace.

Koncentrace a typ výhodného suspenzujícího nebo zahušťovacího činidla vybraného pro použití v antiperspirantním prostředku bude velmi záviset na požadované formě produktu, viskozitě a tuhosti. Pro většinu suspenzujících a zahušťovacích činidel vhodných pro použití v tomto vynálezu bude koncentrace takových suspenzuj ících nebo zahušťovacích činidel typicky v rozsahu asi od 0,1 % do 35 %, typičtěji asi od 0,1 % do 20 % hmotnosti prostředku.

Vhodná želatinující činidla výhodná pro použití jako suspenzující nebo zahušťovací činidla v antiperspirantním prostředku zahrnují, ale nejsou omezena na želatinující mastné kyseliny, • »» v* * »» ♦· · ·»· · · ί» · « · ···· ··· * © · · ··*·«<· 9 9

9 » » · 9 9 · ··· ···· ·· · 9· 9999 želatinující hydroxykyseliny, želatinující estery a amidy mastných kyselin nebo hydroxymastných kyselin, látky typu cholesterolu, dibenzylidenalditoly, látky typu lanolinu a další želatinující amidy a polyamidy.

Vhodná želatinující činidla zahrnují mastné alkoholy, které mají asi od 8 do 40 atomů uhlíku, vhodněji asi od 8 do 30 atomů uhlíku, nejvhodněji asi od 12 do 18 atomů uhlíku. Tato želatinující činidla jsou vosku podobné látky, které jsou typicky používané v koncentracích, které jsou v rozsahu asi od 1 % do 25 %, vhodněji asi od 5 % do 20 %, nej vhodněji asi od 10 % do 20 % hmotnosti antiperspirantního prostředku. Vhodné jsou cetylalkohol, myristylalkohol, stearylalkohol a jejich kombinace, vhodněji stearylalkohol.

Další vhodná želatinující činidla zahrnují vosku podobné látky, které mají teplotu tání nad 65 °C, typičtěji asi od 65 °C do 130 °C, příklady těchto látek zahrnují, ale nejsou omezeny na vosky, jako je včelí vosk, palmový vosk, vavřínový vosk, candellilový vosk (vosk z pryšce), zemní vosk, ozokerit, cerezín, hydrogenovaný ricinový olej (ricinový vosk), syntetické vosky, mikrokrystalické vosky. Ricinový vosk je vhodný z této skupiny. Další vosky s vysokou teplotou tání jsou popsány v patentu US 4 049 792, Elsnau, vydaným 20. září, 1977, jehož popis je začleněn v referenci tohoto vynálezu.

Další vhodná želatinující činidla zahrnují želatinující mastné kyseliny, jako je mastná kyselina a hydroxy nebo α-hydroxy mastné kyseliny, které mají si od 10 do 40 atomů uhlíku a estery nebo amidy takovýchto želatinujících činidel. Neomezující příklady takových želatinujících činidel zahrnují 12-hydroxystearovou kyselinu, 12-hydroxylaurovou kyselinu, 16-hydroxyhexadekanovou kyselinu, behenovou kyselinu, erukovou kyselinu, stearovou kyselinu, kaprylovou kyselinu, laurovou kyselinu, isostearovou kyselinu a jejich kombinace. Vhodné jsou estery 12-hydroxystearové kyseliny, amidy 12-hydroxystearové kyseliny a jejich kombinace a všechna další želatinující činidla, která odpovídají následujícímu obecnému vzorci:

O H —C-—CHj

5

OH kde Ri je OR₂, NR2R3 nebo část obsahující křemík; a R₂ a R3 jsou vodík nebo alkyl, aryl nebo arylalkyl radikál, který je větvený, lineární nebo cyklický a má asi od 1 do 22 atomů uhlíku; vhodněji, asi od 1 do 18 atomů uhlíku. R₂ a R3 mohou být buď stejné nebo různé; ačkoli je vhodněji alespoň jeden z nich byl atom vodíku. Vhodnější příklady těchto

4444

4* 4 • 4 4 • 4 · · • 44444

4 4

4· · »·

4« « 4 • * ·

4

444 4 želatinujících látek jsou vybrány ze skupiny skládající se z methylesteru 12-hydroxystearové kyseliny, ethylesteru 12-hydroxystearové kyseliny, stearyl esteru 12-hydroxystearové kyseliny, benzylesteru 12-hydroxystearové kyseliny, amidu 12-hydroxystearové kyseliny, isopropylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, butylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, benzylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, fenylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, t-butylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, cyklohexylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, 1-adamantyl amidu 12-hydroxystearové kyseliny, 2-adamantylamidu 12-hydroxystearové kyseliny, diisopropylamidu 12-hydroxystearové kyseliny a jejich směsí; ještě více vhodněji z 12-hydroxystearové kyseliny, isopropyl amidu 12-hydroxystearové kyseliny a jejich kombinací.

Vhodné želatinující amidy zahrnují disubstituované nebo větvené želatinující monoamidy, monosubstituované nebo větvené želatinující diamidy, želatinující triamidy a jejich kombinace včetně derivátů n-acyl aminokyselin, jako jsou amidy n-acyl aminokyselin, estery n-acyl aminokyselin připravených z kyseliny glutamové, lysinu, glutaminu, kyseliny asparagové a z jejich kombinací. Další vhodná želatinující amidová činidla jsou popsána v patentu US 5 429 816, vydaného 4. června, 1995 a patentové přihlášce US 08/771 183, vydané 20. prosince, 1996, jejichž popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu. Koncentrace všech takových želatinujících činidel je vhodněji v rozsahu asi od 1 % do 10 % hmotnosti antiperspirantního prostředku.

Další vhodná želatinující činidla zahrnují triglyceridové želatinující systémy, které zahrnují glyceryl tribehenát a další triglyceridy, které obsahují alespoň asi 75 %, vhodněji asi 100 % esterifikovaných mastných kyselin ve zmíněných dalších triglyceridech a zároveň má každá z nich asi od 18 do 36 atomů uhlíku a kde molámí poměr glyceryl tribehenátu ke zmíněným triglyceridům je asi od 20:1 do 1:1, vhodněji asi od 10:1 do 3:1, nejvhodněji asi od 6:1 do 4:1. Esterifikované řetězce mastných kyselin mohou být nasycené nebo nenasycené, substituované nebo nesubstituované, lineární nebo větvené, ale jsou to vhodněji lineární, nasycené, nesubstituované řetězce odvozené od mastných kyselin, které mají asi od 18 do 36 atomů uhlíku. Triglyceridová želatinující látka má vhodněji teplotu tání menší než asi 110 °C, vhodněji mezi 50 °C až 110 °C.

Vhodné koncentrace výše zmíněných želatinujících triglyceridových systémů jsou v rozsahu asi od 0,1 % do 20 %, vhodněji asi od 0,5 % do 15 % hmotnosti antiperspirantního prostředku. Pro elastické látky mají penetrační síly hodnoty asi od 20 gram· síly (gram· force) do 100 gram· síly, koncentrace triglyceridů je vhodněji v rozsahu asi od 1 % do 5 % hmotnosti antiperspirantního prostředku. Pro další viskózní látky, včetně látek vhodných pro použití • ·

• · · · · · · ···· » · · ·* 4 · · 4 v přístrojích aplikujících krém, bude mít penetrační síla hodnoty asi od 100 gram· síly do asi 500 gram· síly, koncentrace triglyceridů bude vhodněji v rozsahu asi od 4 % do 20 %, vhodněji asi od 4 % do 10 % hmotnosti antiperspirantního prostředku. Konkrétní příklady želatinujících triglyceridových činidel pro použití v antiperspirantních prostředcích, které jsou komerčně dostupné, zahrnují, ale nejsou omezeny na tristearin, hydrogenovaný rostlinný olej, trihydroxysterin (Thixcin® R, dostupný od Rheox, lne.), olej ze semínek řepky olejky, ricinový vosk, rybí oleje, tripalmitin, Syncrovax® HRC a Syncrovax® HGL-C (Syncrovax® dostupný od Croda, lne.).

Další vhodná suspenzující nebo zahušťovací činidla pro použití v antiperspirantním prostředku zahrnují částečně suspenzující nebo zahušťovací činidla, jako jsou jíly a koloidní pyrogenní křemičité pigmenty. Další známá nebo jinak účinná suspenzující nebo zahušťovací činidla mohou být rovněž použita v antiperspirantním prostředku. Koncentrace výhodných zahušťovacích činidel je vhodněji v rozsahu asi od 0,001 % do 15 %, vhodněji asi od 1 % do 15 %, ještě vhodněji asi od 1 % do 8 % hmotnosti prostředku. Vhodné jsou koloidní pyrogenní křemičité pigmenty, obecné příklady těchto látek zahrnují Cab-O-Sil®, velmi jemné částice pyrogenního oxidu křemičitého.

Vhodná jílovitá suspenzující nebo zahušťovací činidla zahrnují montmorilonitové jíly, další příklady těchto látek zahrnují bentonity, hektority a koloidní hlinitohořečnaté křemičitany. Tato a jiná vhodná jílovitá suspenzující činidla jsou vhodněji hydrofobně zpracována a po zpracování budou všeobecně použita v kombinaci s aktivátorem jílů. Neomezující příklady vhodných aktivátorů jílů zahrnují propylenkarbonát, ethanol a jejich kombinace. Množství aktivátorů jílů bude typicky v rozsahu asi od 25 % do 75 % hmotnosti jílu, typičtěji asi od 40 % do 60 % hmotnosti jílu.

Výhodný aktivní deodorant a vůně

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu mohou dále zahrnovat aktivní deodorant a vůni nebo jejich kombinace v koncentracích, které jsou v rozsahu asi od 0,001 % do 50 %, vhodněji asi od 0,01 % do 20 %, vhodněji asi od 0,1 % do 10 % hmotnosti prostředku. Tyto aktivní deodoranty a parfémy mohou být použity navíc nebo namísto některých nebo všech antiperspirantních aktivních látek a zahrnovat některé známé nebo jinak bezpečné a účinné deodoranty nebo vůně vhodné pro lokální aplikaci na lidskou pokožku.

Aktivní deodoranty vhodné pro použití v prostředku předkládaného vynálezu zahrnují některé lokálně aplikované látky, které jsou známé nebo jinak účinné při prevenci nebo eliminaci zápachu spojeného s pocením, jiné aktivní látky než ty, které jsou popsány výše.

·· ····

Tyto aktivní deodoranty jsou typicky antimikrobiální činidla (například bakteriocidy, fungicidy), látky absorbující zápach nebo jejich kombinace.

Vhodné aktivní deodoranty jsou antimikrobiální činidla, neomezující příklady těchto látek zahrnují cetyl-trimethylammoniumbromid, cetyl-pyridiniumchlorid, benzethoniumchlorid, diisobutyl-fenoxy-ethoxy-ethyl-dimethyl-benzyl-amoniumchlorid, N-laurylsarkosin sodný, N-palmethylsarkosin sodný, laurylsarkosin, N-myristoylglycin, N-laurylsarkosin draselný, trimethylamoniumchlorid, chlorohydroxylaktát sodnohlinitý, triethylcitrát, tricetylmethylammonium chlorid, 2,4,4 '-trichloro-2'-hydroxy-difenyléter, 3,4,4'-trichlorokarbanilid, diaminoalkylamidy, jako je L-lysin-hexadecylamid, citrátové, salicylátové a sole těžkých kovů, obzvláště sole zinku svýše uvedenými kyselinami, sole těžkých kovů pyrithionu, pyrithion zinečnatý, fenolsulfát zinečnatý, famesol a jejich kombinace.

Další výhodné aktivní deodoranty zahrnují látky absorbující zápach, jako jsou uhličitanové a hydrogenuhliěitanové sole včetně alkalických uhličitanů a hydrogenuhličitanů kovů, amonných a tetraalkylamonných solí. Vhodné jsou sodné a draselné sole jako zápach absorbující látky.

Antiperspirantní prostředek předkládaného vynálezu může výhodně zahrnovat vůně vhodné pro použití v lokálním prostředku a zahrnovat některé lokální látky, které jsou známé nebo jinak účinné v maskování zápachu spojeného s pocením nebo které jinak poskytují prostředek s požadovaným parfémovým aroma. Tyto vůně zahrnují některé chemické parfémy vhodné pro lokální aplikaci na pokožku.

Koncentrace výhodných vůní by měla být účinná za vzniku požadovaných aromatických vlastností nebo maskovat zápach. Zápach je neodmyslitelně spojen s vlastním prostředkem nebo souvisí se zápachem vzniklým lidským pocením. Také, vůně a kterékoliv doprovázející nosiče vhodněji přiměřeně nedráždí pokožku, obzvláště poškozenou nebo podrážděnou pokožku v množstvích popsaných dříve. Vůně bude typicky ve formě ve vodě rozpustných parfémů, které jsou rozpustné v matrixu prostředku.

Vůně jsou vyrobeny odborníky znalými stav techniky v různých variantách vůní a sil. Typické vůně jsou popsány v Arctander, Perfume and Flavour Chemicals (Aroma Chemicals), Vol. IalI (1969); a Arctander, Perfume and Flavour Materials of Natural Origin (1960). Patent US 4 322 308 a patent US 4 304 679, oba dva patenty jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu, popisují složky vůně, které všeobecně zahrnují, ale nejsou omezeny na těkavé fenolické látky (jako je iso-amylsalicylát, benzylsalicylát a thymolová červeň); esenciální oleje (jako je muškátový olej, olej pačuli obecné a petitgrainový olej (petitgrain oil));

·· • · • · · · · · · * • · · ······· · · • · · · · · · ···· ¢1 · ·· ···· citrusové oleje; extrakty a pryskyřice (jako je benzinová siamová pryskyřice a moračinová pryskyřice); “syntetické oleje“ (jako je Bergamot 37 a 430, Germanium 76 a Pomeransol 314); aldehydy a ketony (jako je β-methylnaftylketon, p-t-butyl-A-methyl aldehyd kyseliny hydroxyskořicové a p-t-amyl cyklohexanon); polycyklické sloučeniny (jako je kumarin a βnaftylmethyléter); estery (jako je diethylftalát, fenylethyl fenylacetát, neanelid-l;4). Vůně také zahrnují estery a esenciální oleje odvozené od látek z květin a ovoce, citrusových olejů, aldehydů, pryskyřic, pižma a dalších živočišných pachů (například přírodně izolovaný cibet, ricin a pižmo), balzámů atd. a alkoholů (jako je dimyrcetol, fenylethylalkohol a tetrahydromuguol). Příklady takových složek použitelných ve vůních v tomto vynálezu zahrnují decylaldehyd, undecylaldehyd, aldehyd kyseliny undecylenové, aldehyd kyseliny laurové, aldehyd kyseliny amylskořicové, ethylmethylfenyl glycidát, methylnonylacetaldehyd, aldehyd kyseliny myristové, nonalakton, nonylaldehyd, oktylaldehyd, undekalakton, aldehyd kyseliny hexylskořicové, benzaldehyd, vanilin, heliotropin, kafr, para-hydroxyfenolbutanon, 6-acetyl-1,1,3,4,4,6-hexamethyltetrahydronaftalen, alfa-methyljonon, gama-methyljonon a amyl-cyklohexanon a směsi těchto složek.

Další vhodné a výhodné vůně jsou ty, které maskují nebo pomáhají maskovat zápach spojený s pocením (dále označovány jako vůně maskující zápach), některé neomezující příklady těchto látek jsou popsány v patentu US 5 554 588, patentu US 4 278 658, patentu US 5 501 805 a v patentové přihlášce EP 684 037 Al, všechny tyto dokumenty jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu ve svém úplném znění. Vhodné vůně maskující zápach jsou takové, které mají deodorantní hodnotu alespoň 0,25, vhodněji asi od 0,25 do 3,5, ještě vhodněji asi od 0,9 do 3,5, jak je změřeno testem deodorantních hodnot popsaným v patentové přihlášce EP 684 037 Al.

Výhodná vůně může také obsahovat rozpouštědla, ředidla nebo rozpouštědla, které jsou velmi dobře známa v této technice. Takové látky jsou popsány v Arctander, Perfume and Flavour Chamicals (Aroma Chamicals), Vol. I a Π (1969).

Způsob výroby

Prostředek předkládaného vynálezu může být vyroben některým způsobem dobře známým v této technice pro vytváření prostředků obsahujících rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky nebo které jsou jinak účinné při tvorbě takovýchto prostředků. Jak bude zjevné odborníkům znalým stavu techniky, konkrétní způsob bude záviset na výběru konkrétních typů a množství

použitých složek, stejně jako na požadované formě produktu, například pevné, polopevné, kapalné, roztok nebo suspenze, konečném produktu nebo přípravě meziproduktů atd.

Všeobecně, antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu mohou být připraveny kombinací vybraného kapalného polyolu s antiperspirantní aktivní látkou za vhodných výrobních podmínek. Výhodné složky mohou být přidány některým známým nebo jinak účinným způsobem za vzniku požadované formy produktu nebo jinak zlepšovat rozpustnost antiperspirantní aktivní látky při tvorbě vybraného produktu.

Například, k vytvoření bezvodého prostředku obsahujícího antiperspirantní aktivní látku může být antiperspirantní aktivní látka rozpuštěna ve vodném nosiči obsahujícím polyolové rozpouštědlo, kde polyolové rozpouštědlo je nebo zahrnuje vybraný kapalný polyol, jak je definováno v tomto vynálezu a potom zpracován tak, aby se v podstatě odstranila veškerá voda v konečném prostředku. Vhodné výrobní způsoby pro aplikaci tímto způsobem zahrnují, ale nejsou omezeny na takové způsoby, které jsou popsány v patentu US 4 781 917 (Luebbe et al.), patentu US 5 643 558 (Provancal et al.) a přihlášce EP 0 404 533 Al (Smith et al.), jejichž popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu.

K vytvoření pevného nebo krémového pevného produktu je antiperspirantní aktivní látka vhodněji rozpuštěna nebo nechána ve svém původním stavu po přidání vybraného polyolu a některého výhodného nosiče nebo pomocných rozpouštědel při výrobní teplotě, která je až 130 °C, typicky při teplotě asi od 60 °C do 130 °C. Výhodná suspenzující činidla jsou přidána do zahřívané směsi a zahřívací proces trvá, dokud není zahřívaná kapalina čirá a homogenní, což obvykle nastává pro většinu kombinací při teplotě mezi asi 60 °C až 130 °C. Výsledná čirá kapalina je následně ochlazena nebo je nechána, aby se ochladila na teplotu mezi asi 40 °C až 120 °C, po tomto ochlazení jsou přidány některé výhodné složky a smíchány s ochlazenou kapalinou. Výsledný kapalný roztok nebo směs je potom nalita do nádob a nechána, aby se dále ochladila a ztuhla za tvorby produktu požadované tuhosti. Alternativně, mnoho těchto výhodných složek může být přidáno spolu s kapalnými nosiči během počátečního -zahřívání nebo v jinou dobu, která je vhodná pro takové přidání, aby byla dosažena potřebná forma produktu.

K vytvoření aerosolu, viskózní nebo kapalné formy může být použita některá známá nebo jinak účinná výroba nebo příprava za vzniku antiperspirantního prostředku v takové formě produktu.

Neomezující příklady vhodných způsobů pro tvorbu antiperspirantních prostředků předkládaného vynálezu jsou popsány v patentu US 5 429 816 (Hofnchter et al.); patentu US • 4

• · · · · · ·

4· 4 44 ·· • · · · · · · · · · * ••••444 4 4 · 4 4 4 »4 4 ·· 4444

733 534 (Sawin et al.); patentu US 5 605 681 (Trandai et al.); patentu US 5 346 694 (Juneja); patentu US 5 298 236 (Orr et al.); a patentu US 5 718 890 (Pulman et al.), jejichž popisy jsou začleněny v referenci tohoto vynálezu.

Způsob použití

Antiperspirantní prostředek předkládaného vynálezu může být použit jako výrobní meziprodukt při tvorbě jiných antiperspirantních prostředků nebo může být vyroben v konečné formě, aby mohl být lokálně aplikován do podpaží nebo jinou část pokožky některým známým nebo jinak účinným způsobem pro kontrolování zápachu souvisejícího s pocením. Tyto způsoby zahrnují aplikaci do podpaží nebo na jinou část lidské pokožky, bezpečného a účinného množství antiperspirantního prostředku předkládaného vynálezu. V tomto kontextu znamená “bezpečné a účinné množství“ množství antiperspirantního prostředku lokálně aplikovaného na pokožku, které je účinné při inhibici nebo minimalizování zápachu, pocení v místě aplikace, zatímco je stále bezpečné pro lidské používání při rozumném poměru riziko/výhoda. V tomto kontextu, bezpečné a účinné množství je typicky v rozsahu asi od 0,1 gramu do podpaží do 2,0 gramu do podpaží. Prostředky jsou vhodněji aplikovány do podpaží nebo jiná místa pokožky jednou nebo víckrát denně, vhodněji jednou denně.

Příklady provedeni vynálezu

Následující příklady 1 až 9 ukazují konkrétní složení antiperspirantního prostředku předkládaného vynálezu včetně způsobů výroby a použití, ale nejsou zamýšleny k tomu, aby je omezovaly. Jiné modifikace mohou být provedeny odborníkem znalým stavu techniky bez vybočení z rámce tohoto vynálezu.

Uvedené prostředky jsou aplikovány lokálně do podpaží v účinném množství, aby se zamezilo nebo předešlo lidskému pocení, typické množství je v rozsahu asi od 0,1 gramu do 2 gramů do podpaží. Aplikované prostředky jsou účinné při zamezování pocení v aplikované oblasti a mají dobré pleťové vlastnosti během a po aplikaci. Aplikované prostředky jsou jemnější k pokožce a způsobují malé nebo žádné podráždění. Všechna uvedená množství jsou v hmotnostních procentech k celkové hmotnosti prostředku, pokud nebude jinak uvedeno.

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují formy konečného produktu a meziproduktu a takové formy mohou mít široký rozsah viskozity a fyzikálních vlastností závisejících na tom, zda-li je produkt pevný, polopevný nebo kapalný nebo se, jinak »444 · 4 1 • · « ·· vyjádřeno, jedná o roztok, suspenzi, disperzi atd. Neomezující příklady některých těchto produktů jsou popsány níže.

Příklady 1 až 6

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují čiré nebo průhledné kapalné prostředky popsané v příkladech 1 až 6. Tyto prostředky mohou být použity jako výrobní meziprodukty za vzniku produktů nebo mohou být použity jako lokálně aplikovatelné kapaliny dodané ve vhodných obalech, například elastickém aplikátoru. Každý z uvedených prostředků obsahuje rozpuštěnou, aktivovanou, antiperspirantní aktivní látku a jsou vyrobeny způsoby dobře známými pro tvorbu rozpuštěných, aktivovaných, antiperspirantních aktivních látek nebo konečných forem produktů, které je obsahují.

Tabulka 1

Složka	Příklady
	1	2	3	4	5	6
Hlinitozirkoničitý trichlorhydrát glycinu	50	34	25	5	17	14
1,2-pentandiol	—	66	—	—	34	—
3,3-methyl-1,2-butandiol	—	—	—	—	—	36
Isopropylglycerol éter	—	—	75	—	—	—
Diglycerin	50	—	—	—	—	—
Glycerolester kyseliny butanové	—	—	—	95	—	—
Cyklopentasiloxan	—		—	—	29	15
Dimethiconol (Dow Corning DC9023)	—	—	—	—	20	15

Příklady 7 až 9

Antiperspirantní prostředky předkládaného vynálezu zahrnují konečnou formu produktu popsanou v příkladech 1 až 6. Každý z uvedených prostředků obsahuje rozpuštěnou, aktivovanou, antiperspirantní aktivní látku a jsou vyrobeny tradičními způsoby popsanými v tomto vynálezu a mohou být také vyrobeny některými dobře známými způsoby pro tvorbu rozpuštěných antiperspirantních aktivních látek a konečných forem produktů.

• · * » · · » · · · » 9 · · · « k 9 · • ·

Tabulka 2

Složka	Příklad 7 Aerosol	Příklad 8 Krém	Příklad 9 Pevná látka
Hlinitozirkoničitý trichlorhydrát glycinu	7	14	14
1,2-pentandiol	18		—
3,3-methyl-l ,2-butandiol	—	36	36
Cyklopentasiloxan	15	11	18
Dimethiconol (Dow Corning DC9023)	10	30	12
Propan	50		—
Syncrovax HRC	—	7	—
Syncrovax HGL-C	—	2	—
Stearamid	—	—	20

• 444

Claims (21)

1. Bezvodý antiperspirantní prostředek vyznačující se tím, že zahrnuje:

A) asi od 0,1 % do 50 % hmotnosti rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky; a

B) asi od 0,1 % do 99,9 % hmotnosti kapalného polyolu, který má sousední hydroxysubstituované atomy uhlíku v a a β pozici kapalného polyolu, ale ne více než čtyři sousední hydroxysubstituované atomy uhlíku v kapalném polyolu, kde kapalný polyol vyhovuje obecnému vzorci:

ho-ch₂-ch~r

OH kde R je amid, ester, alkyl, éter nebo silikon a obsahuje minimálně 3 sousední atomy vybrané ze skupiny obsahující uhlík, nehydroxylový kyslík, dusík, křemík a jejich kombinace, a kde má kapalný polyol ClogP hodnotu asi od -4,0 do 2,0.

2. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že R je alkylové skupina, která má od 3 do 6 atomů uhlíku.

3. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že R je taková éterová skupina, že kapalný polyol vyhovuje obecnému vzorci:

HO- CH₂- CTI- CH₂- OR₂ OH kde R2 obsahuje od 1 do 5 atomů uhlíku.

4. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že ClogP hodnota je asi od -2,0 do 1,0.

5. Antiperspirantní prostředek podle nároku 4 vyznačující se tím, že ClogP hodnota je asi od -1,0 do 0,5.

6. Antiperspirantní prostředek podle nároku 4 vyznačující se tím, že prostředek zahrnuje asi od 0,1 % do 35 % hmotnosti rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky.

« · οα · · ♦ · ······· · zj « · « · · · · ····<·· «* · · *

Ί. Antiperspirantní prostředek podle nároku 4 vyznačující se tím, že prostředek je viditelně čirý nebo průhledný při teplotě 25 °C

8. Antiperspirantní prostředek podle nároku 4 vyznačující se tím, že prostředek dále zahrnuje asi od 10 % do 90 % hmotnosti těkavého silikonu.

9. Antiperspirantní prostředek podle nároku 8 vyznačující se tím, že prostředek dále zahrnuje netěkavý silikon.

10. Antiperspirantní prostředek podle nároku 4 vyznačující se tím, že antiperspirantní aktivní látka je vybrána ze skupiny skládající se z antiperspirantních aktivních látek zahrnujících hliník a aktivních látek zahrnujících hliník-zirkon a kde molární poměr kapalného polyolu k hliníku a zirkonu je alespoň 2,0:1.

11. Antiperspirantní prostředek podle nároku 10 vyznačující se tím, že antiperspirantní aktivní látka je vybrána ze skupiny skládající se z halogenidu hliníku, chloridu hlinitého, hydroxyhalogenidu hliníku, oxyhalogenidu zirkonu, hydroxyhalogenidu zirkonu a jejich kombinací.

12. Antiperspirantní prostředek podle nároku 10 vyznačující se tím, že molární poměr kapalného polyolu k hliníku a zirkonu je alespoň 3,0:1.

13. Antiperspirantní prostředek podle nároku 11 vyznačující se tím, že kapalný polyol je vybrán ze skupiny skládající se z 1,2-pentandiolu; 4-methyl-1,2-pentandiolu; 2-methyl-l,2-pentandiolu; 3,3-dimethyl-l,2-butandiolu; 4-methyl-l,2-hexandiolu; 1,2-heptandiolu; 2-fenyl-l,2-propandiolu; a jejich kombinací.

14. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že prostředek zahrnuje asi od 5 % do 80 % hmotnosti kapalného polyolu a kde kapalný polyol zahrnuje glyceroléter vybraný ze skupiny zahrnující glycerolisopropyléter, glycerolpropyléter, glycerolethyléter, glycerolmethyléter, glycerolbutyléter, glycerolisopropyléter, glycerolisopentyléter, diglycerol isopropyléter, diglycerolisobutyléter, triglycerol, triglycerolisopropyléter a jejich kombinace.

• «V · » ♦ • · « · φ · · • φφφφ· φ φ φ • φ φ · ΦΦΦΦΦΦΦ φ · φφ φφφ «φφ φφφ φφφφ «· · ·♦ φφφφ

15. Antiperspirantní prostředek podle nároku 14 vyznačující se tím, že kapalný polyol je glycerol butyléter.

16. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že kapalný polyol je vybrán ze skupiny zahrnující glycerolester kyseliny octové; glycerolester kyseliny propanové; glycerolester kyseliny butanové; glycerolester kyseliny 3-methylbutanové; 3-trimethylsilyl-1,2-propandiol; a jejich kombinace.

17. Antiperspirantní prostředek podle nároku 1 vyznačující se tím, že prostředek zahrnuje méně než 3 % hmotnosti vody.

18. Způsob kontrolující zápach související s pocením vyznačující se tím, že zahrnuje lokální aplikaci do podpaží účinného množství antiperspirantního prostředku podle nároku 1.

19. Bezvodý antiperspirantní prostředek vyznačující se tím, že zahrnuje:

A) asi od 5 % do 80 % hmotnosti glycerol butyléter;

B) asi od 5 % do 20 % hmotnosti rozpuštěné antiperspirantní aktivní látky vybrané ze skupiny zahrnující aktivní látku zahrnující hliník a aktivní látku zahrnující zirkon; a

C) méně než 5 % hmotnosti vody.

20. Antiperspirantní prostředek podle nároku 19 vyznačující se tím, že molární poměr glycerol butyléteru k hliníku a zirkonu je alespoň 2,0:1 a zeje antiperspirantní aktivní látka vybrána ze skupiny zahrnující halogenidy hliníku, hydroxydichlorid hlinitý, dihydroxyhalogenidy hlinité, oxyhalogenidy zirkonu, hydroxyhalogenidy zirkonu a jejich kombinace.

21. Antiperspirantní prostředek podle nároku 20 vyznačující se tím, že molární poměr glycerol butyléteru k hliníku a zirkonu je alespoň 3,0:1

22. Antiperspirantní prostředek podle nároku 20 vyznačující se tím, že prostředek dále zahrnuje asi od 0,1 % do 35 % hmotnosti suspenzující nebo zahušťovací činidlo a asi od 10 % do 90 % hmotnosti těkavého silikonu.