MXPA02002004A - Composiciones que contienen un activo antitranspirante solubilizado. - Google Patents
Composiciones que contienen un activo antitranspirante solubilizado.Info
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Abstract
Se describen composiciones antitranspirantes que comprenden de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 50% en peso de un activo antitranspirante solubilizado; (por ejemplo, materiales que contienen aluminio o materiales que contienen aluminio-circonio), y de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% en peso de un poliol liquido que tiene por lo menos 2 grupos hidroxilo, el poliol liquido teniendo atomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones ? y ? del poliol liquido, pero no mas de 4 atomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol liquido, en donde el poliol liquido pertenece a la formula (1), en donde R es una amida, ester, alquilo, eter o silicon, y contiene por lo menos 3 atomos adyacentes seleccionados del grupo que consiste de carbono, oxigeno que no esta en hidroxido, nitrogeno, silicon y combinaciones de los mismos, y en donde el poliol liquido tiene un valor ClogP de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0; estas combinaciones antitranspirantes y metodos correspondientes de aplicacion proveen una eficacia antitranspirante mejorada, cosmetica, y suavidad; estas composiciones tambien se pueden usar como base o materiales intermedios para formular otras formas de producto antitranspirante que proveen beneficios similares de desempeno.
Description
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COMPOSIONES QUE CONTIENEN UN ACTIVO ANT1TRANSPIRANTE SOLUBILIZADO
CAMPO DE LA INVENCIÓN 5 Esta invención se refiere a composiciones que comprenden un activo antitranspirante solubilizado y líquidos de poliol seleccionados que se definen mediante los valores ClogP y números y disposiciones definidas de grupos hidroxilo unidos. Estas composiciones proveen suavidad, eficacia 10 cosmética y antitranspirante en comparación con muchas otras composiciones antitranspirantes que contienen poliol, y puede proveer medios mejorados para formular composiciones que contienen un activo antitranspirante solubilizado.
15 ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
Son bien conocidos los vehículos y solventes que contienen poliol para usarlos en ias composiciones antitranspirantes tópicas. Estos vehículos se utilizan más comúnmente para solubilizar el activo 20 antitranspirante o como agentes de adherencia durante el procedimiento de fabricación. Estos vehículos de poliol son normalmente alcoholes polihídricos alifáticos que tienen de 2 a 12 átomos de carbono, ejemplos de los cuales incluyen etilenglicol, dietilenglicol, butilenglicol (1 ,3-butanodiol), 1 ,2-
propilenglicol, 1 ,3-propilenglicol, glicerina, (1 ,2,3-trihidroxipropano), 2-metil- 2,4-pentanodiol (hexilenglicol), 2-etil-1 ,3-hexanodiol, 1 ,2,6-hexanotriol, 1,2,4- butanotriol, y combinaciones de los mismos. Los vehículos que contienen poliol son especialmente útiles para formular composiciones antitranspirantes claras o translúcidas. Estas composiciones normalmente son sistemas anhidros que contienen un activo antitranspirante solubilizado, en donde el vehículo de poliol se utiliza para ayudar a solubilizar el activo y, en la mayoría de los casos, provee el material de vehículo primario dentro del cual el activo solubilizado es miscible o se dispersa. Sin embargo, muchos vehículos que contienen poliol pueden causar irritación en ia piel cuando se aplican tópicamente en las axilas u otras áreas sensibles de la piel. Esta irritación de la piel es especialmente problemática cuando la composición aplicada es un sistema anhidro que contiene concentraciones más altas del vehículo de poliol. Estas concentraciones más altas de poliol con frecuencia son necesarias en las composiciones antitranspirantes anhidras, para acoplar exitosamente los agentes gelificantes, estructurantes, espesantes del producto u otros materiales similares con otros vehículos o solventes del producto. Esta irritación de la piel, en especial cuando se debe a las altas concentraciones de poliol, es especialmente problemática en un pequeño porcentaje de la población que es normalmente sensible a la irritación tópica por poliol. Aunque este tipo de irritación de la piel se puede reducir al mínimo agregando
solventes con baja irritación, como aceite mineral o silicones volátiles, estos solventes con baja irritación no son miscibles con las altas concentraciones de solventes de poiiol altamente polares, de cadena corta de carbonos, por ejemplo dipropilenglicol, glicerina. Un intento reciente de proveer vehículos mejorados que contienen poliol, para utilizarlos en productos antitranspirantes, se describe en la solicitud de patente de E.U.A. 09/071 ,178 (Swaile et al.) presentada el 27 de julio de 1999. La solicitud de Swaile et al. describe composiones antitranspirantes que contienen 1 ,2-hexanodiol, y el uso de dichas composiciones para proveer una suavidad mejorada, eficacia cosmética y antitranspirante. Ahora se encontró que los vehículos que contienen poiiol, diferentes a 1 ,2-hexanodiol, también se pueden seleccionar para utilizarlos en composiciones antitranspirantes que proveen suavidad mejorada, eficacia cosmética y antitranspirante, siempre que la selección se limite a aquellos polioies líquidos que tienen átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones a y ß del poliol líquido, pero no más de 4 átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol líquido, en donde el carbono sustituido con hidroxi en la posición ß también está unido a un segundo grupo seleccionado de una amida, éster, alquilo, éter o silicón, en donde el segundo grupo contiene por lo menos 3 átomos adyacentes seleccionados del grupo que consiste en carbono, oxígeno no en hidróxido, nitrógeno, silicón y combinaciones de los mismos. El poliol líquido debe de
bjfc&fcí safcta?* tener un valor ClogP de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0, de preferencia un valor ClogP de menos de aproximadamente 2.0, y la relación molar de los polioles líquidos a los iones metálicos antitranspirantes (por ejemplo, aluminio, circonio) es de preferencia de por lo menos aproximadamente 2.0. También se ha visto que estos vehículos que contienen poliol son especialmente efectivos para proveer medios adecuados para proporcionar productos antitranspirantes intermedios y terminados, con activo antitranspirante solubilizado. También se ha encontrado que la selección de los polioles líquidos, tal como la definen los valores ClogP, provee el poliol seleccionado con características óptimas de liberación de activo en el tiempo apropiado después de la aplicación tópica a la axila. Se ha visto que las características de liberación del activo, como las que proveen los polioles seleccionados, ayudan a proveer la composición con una eficacia antitranspirante mejorada.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
La presente invención está dirigida a composiciones antitranspirantes y a métodos correspondientes de aplicación, dichas composiciones comprenden de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 50% en peso de activo antitranspirante solubilizado; y de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% en peso de un poliol líquido que tiene átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones a y ß del
poliol líquido, pero no más de 4 átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol líquido, en donde el poliol líquido corresponde a la fómula:
en donde R es una amida, éster, alquilo, éter o silicón y contiene por lo menos 3 átomos adyacentes seleccionados del grupo que consiste en carbono, oxígeno no en hidróxido, nitrógeno, silicón y combinaciones de los mismos, y en donde el poliol líquido tiene un valor ClogP de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0. La relación molar de los polioles líquidos a los iones metálicos antitranspirantes (por ejemplo, aluminio y circonio) es de preferencia de por lo menos de aproximadamente 2.0. Se ha encontrado que estas composiciones antitranspirantes y métodos correspondientes de aplicación, proveen una eficacia antitranspirante mejorada, cosmética, y son más suaves para la piel, siempre que el poliol líquido se seleccione para tener el número y la disposición de requisito de los grupos hidroxilo, y siempre que el poliol líquido también tenga un valor ClogP de menos de aproximadamente 2.0 y se utilice en la relación molar de requisito con relación a los ¡ones metálicos antitranspirantes en la composición.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
Las composiciones antitranspirantes de la presente invención incluyen composiciones antitranspirantes en formas finales, intermedias o básicas, e incluyen formas del producto como sólidos o barras sólidas de gel, sólidos suaves o cremas, lociones u otros líquidos, aerosol o aspersión por bomba, soluciones o dispersiones, etc. Estas composiciones antitranspirantes están previstas para la aplicación tópica en la axila u otra área adecuada de la piel, o para formularla en productos tópicos de la axila que están destinados a una aplicación similar. El término "anhidro" como se utiliza en la presente, a menos que se especifique otra cosa, caracteriza el contenido de agua de las composiciones y los ingredientes correspondientes de la presente invención, y significa que estas composiciones e ingredientes caracterizados de esta manera, contienen menos de aproximadamente 20%, más preferiblemente menos de aproximadamente 10%, todavía más preferiblemente menos de aproximadamente 5%, todavía más preferiblemente menos de aproximadamente 3%, más preferiblemente 0% en peso de agua. El término "condiciones ambiente" como se utiliza en la presente, se refiere a las condiciones circundantes, bajo aproximadamente una atmósfera de presión, a aproximadamente 50% de humedad relativa y a aproximadamente 25°C.
El término "volátil" como se utiliza en la presente, se refiere a aquellos materiales que tienen una presión de vapor medible, cuando se mide a 25°C. Dichas presiones de vapor normalmente variarán de aproximadamente 0.01 mmHg a aproximadamente 6 mmHg, más comúnmente de aproximadamente 0.02 mmHg a aproximadamente 1.5 mmHg, y tienen un punto de ebullición promedio a una atmósfera de presión (1 atm) normalmente menor que aproximadamente 250°C, más comúnmente menor a aproximadamente 235°C, a una atmósfera (atm) de presión. El término "aluminio y circonio" como se utiliza en la presente, a menos que se indique de otra manera, significa aluminio, o significa la combinación de aluminio y circonio en las modalidades que contienen opcionalmente circonio. El término "metal" como se utiliza en la presente, a menos que se especifique otra cosa, significa la combinación de aluminio y circonio opcional en la composición anhidra de la presente invención. Todos los porcentajes, partes y relaciones como se utilizan en la presente son en peso de la composición total, a menos de que se especifique de otra manera. Todos los pesos, como pertenecen a ingredientes listados, están basados en el nivel de activo y, por lo tanto, no incluyen solventes o subproductos que se puedan estar incluidos en los materiales disponibles comercialmente, a menos que se especifique otra cosa. Las composiciones antitranspirantes y métodos correspondientes de aplicación de la presente invención, pueden comprender, consistir, o consisten esencialmente en elementos y limitaciones esenciales de la invención descrita en la presente, así como cualquiera de los ingredientes, componentes o limitaciones adicionales u opcionales descritos aquí.
Polioles seleccionados Las composiciones antitranspirantes de la presente invención contienen polioles seleccionados para soiubilizar, o ayudar a solubilizar el material activo antitranspirante en la composición. La composición antitranspirante comprende de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 99.9%, de preferencia de aproximadamente 5% a aproximadamente 80%, más preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 60% en peso de los polioles líquidos seleccionados. Los polioles líquidos seleccionados para utilizarse en la composición antitranspirante de la presente invención, comprenden átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones a y ß del poliol líquido, pero no más de 4 átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol líquido, en donde el poliol líquido pertenece a la fórmula:
HO-CH2— CH-R OH
en donde R es una amida, éster, alquilo, éter o silicón. El grupo R también contiene por lo menos aproximadamente 3 átomos adyacentes, de preferencia de aproximadamente 3 aproximadamente 10 átomos adyacentes, dichos
átomos se seleccionan del grupo que consiste en carbono, oxígeno que no está en hidróxido, nitrógeno, silicón y combinaciones de los mismos. El grupo R es más preferiblemente un alquilo o éter. Los polioles líquidos tienen de preferencia 2 ó 3 grupos hidroxilo en total. Por lo tanto, el grupo R en el poliol líquido puede ser sustituido o no sustituido, ramificado o recto o cíclico, saturado o insaturado. El grupo R es de preferencia un grupo alquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, más preferiblemente de 4 a 6 átomos de carbono, o cualquier grupo alquilo sustituido que tenga 4 o más átomos de carbono (por ejemplo, sustituido con hidroxi, etoxilatos, propoxilatos). Ejemplos no limitantes de sustituyentes adecuados incluyen grupos hidroxilo, aminas, amidas, esteres, éteres, grupos alcoxilados (por ejemplo, etoxilatos, propoxilatos, etc.) etc. Los polioles líquidos seleccionados para utilizarse en las composiciones antitranspirantes de la presente invención, se formulan de preferencia en la composición, de manera que la relación molar resultante de los polioles líquidos seleccionados a la combinación de iones de circonio y aluminio, es de por lo menos aproximadamente 2.0, de preferencia por lo menos aproximadamente 2.5, más preferiblemente por lo menos aproximadamente 3.0. Se ha visto que la concentración de activo antitranspirante solubilizado en los polioles líquidos, depende de esta relación molar de los 1 ,2-dioles seleccionados a iones metálicos antitranspirantes (circonio y aluminio). Las soluciones con una relación molar de polioles seleccionados a iones metálicos antitranspirantes, de menos de
**. i*,!&¡?.Ít,* .... , ...*.Í?^,i, ¿e, í kítí¡ai a m¿&A.& utí íkm&l ü?&¡ & aproximadamente 2.0, son inestables y se precipitarán fácilmente durante el procedimiento de fabricación o durante el almacenamiento, de manera que la concentración máxima de activo que se puede utilizar para hacer una solución estable, depende del peso molecular del solvente de poliol seleccionado, del número de grupos funcionales de 1 ,2-diol por molécula y de la relación de aluminio a circonio que conforman el activo. Los polioles seleccionados para utilizarse en las composiciones antitranspirantes de la presente invención, también deben de tener un valor ClogP de menos de aproximadamente 2.0, de preferencia de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0, más preferiblemente de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 1.0, todavía más preferiblemente de aproximadamente -2.0 a aproximadamente 1.0, todavía más preferiblemente de aproximadamente -1.0 a aproximadamente 2.5. Se ha encontrado que ia selección de los polioles líquidos como lo definen los valores ClogP, provee el poliol seleccionado con características óptimas de liberación de activo en el tiempo apropiado después de la aplicación tópica a la axila. Se ha visto que las características de liberación del activo como las que proporcionan los polioles seleccionados, ayudan a proveer la composición con una eficacia antitranspirante mejorada. El valor ClogP (logP calculado) como se utiliza en la presente, ayuda a definir la selección del componente de poliol líquido de la presente invención. Con el propósito de definir y seleccionar el poliol líquido apropiado, los valores ClogP se calculan para cada poliol líquido por el programa
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Pamona Med Chem/Daylight "CLOGP", versión 4.42, disponible con Biobyte Corporation, Claremont, California. Otros métodos adecuados para determinar los valores ClogP incluyen el enfoque de fragmento descrito por Hansch y Leo (cf., A. Leo, en Comprehensive Medicinal Chemistry, Vol. 4, C. Hansch, P.G., 5 Sammens, J.B. Taylor y C.A. Ramsden, Eds., p. 295, Pergamon Press, 1990), cuya descripción se incorpora aquí como referencia. Otros métodos adecuados se describen o proveen por Daylight Information Systems, Mission Viejo, California, Daylight V4.61 , Algoritmo: V3.05, Base dedatos: V16. La información general que concierne a los valores ClogP y metodologías se
10 describen en Chemical Reviews, 93(4), 1993, 1281-1306, cuya descripción también se incorpora en la presente como referencia. Ejemplos de poiioles líquidos adecuados, y sus valores ClogP correspondientes, para utilizarse en la composición ¡ncluyen 1 ,2-pentanodiol (0.0), 4-metil-1 ,2-pentanodiol (0.397), 2-met¡l-1 ,2-pentanodiol (0.399), 3,3- 15 metil-1 ,2-butanodiol (0.267), 4-met¡l-1 ,2-hexanodiol (0.926), 1 ,2-heptanodiol (1.056), 3-fenil-1 ,2-propanodiol (0.508), y combinaciones de los mismos. Polioles líquidos preferidos incluyen líquidos de éter glicerólico para la selección y el uso en la composición de la presente invención, ¡ncluyen aquellos que corresponden a la fórmula:
en donde los líquidos de éter glicerólico tienen que tener el ClogP de requisito y la disposición de grupo hidroxilo, como se describe en la presente para
todos los polioles seleccionados, en donde R2 es una porción que contiene hidrocarburo o silicón, saturada o insaturada, ramificada, recta o cíclica, sustituida o no sustituida. El grupo R2 se selecciona de preferencia a partir de grupos alquilo que tienen de 1 a 5 átomos de carbono, o grupos sustituidos que contienen 2 o más átomos de carbono (por ejemplo, hidroxi sustituido, etoxilatos, propoxilatos). Ejemplos no limitantes de sustituyentes adecuados ¡ncluyen grupos hidroxilo, aminas, amidas, esteres, éteres, grupos alcoxilato (por ejemplo etoxilatos, propoxilatos, etc.) y así sucesivamente. Éteres glicerólicos adecuados y sus respectivos valores ClogP incluyen éter glicerol-isopropílico (-0.51), éter glicerol-propílico (-0.73), éter giicerol-etílico (-1.04), éter glicerol-metílico (-1.57), éter glicerol-butílico (0.01 ), éter glicerol-isopentílico (0.41 ), éter diglicerol-isorpopílico (-1.49), éter diglicerol-isobutílico (-0.96), triglicerol (-3.71), éter triglicerol-isopropílico (- 2.25), y combinaciones de los mismos. Otros líquidos de poliol adecuados y sus respectivos valores
ClogP ¡ncluyen éster glicerólico de ácido acético (-1.30), éster glicerólico de ácido propanoico (-0.77), éster glicerólico de ácido butanoico (-0.24), éster glicerólico de ácido 3-metilbutanoico (0.16) y 3-trimetilsilil-1 ,2-propanodiol (0.56) y combinaciones de los mismos. Sin embargo, se pretende que los polioles líquidos seleccionados como se definen en la presente, no incluyan 1 ,2,6-hexanotriol, 1,2-hexanodiol, 1,2,4-butanotriol, 1 ,2-butilenglicol, diglicerol, propilenglicol, glicerina, o etilenglicol, pero que los materiales que se incluyan se puedan añadir a la
composición además de los líquidos de poliol seleccionados como se describe en la presente. Estos polioles seleccionados se formulan en la composición antitranspirante solos, o de preferencia en combinación con uno o más de otros vehículos líquidos, en los ejemplos de dichos otros vehículos líquidos se incluye cualquier vehículo líquido conocido, o de otra manera efectivo, adecuado para la aplicación tópica en la piel, que también sea compatible con el componente activo antitranspirante solubilizado de la composición. Dichos otros vehículos líquidos opcionales son de preferencia anhidros.
ACTIVO ANTITRANSPIRANTE SOLUBILIZADO
Las composiciones antitranspirantes de la presente invención comprenden de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 50% en peso de un activo antitranspirante solubilizado adecuado para la aplicación a la piel humana. La concentración dei activo antitranspirante en la composición deberá ser suficiente para proveer el producto terminado antitranspirante con la humedad de transpiración deseada y control de olor. Las composiciones antitranspirantes de la presente invención comprenden de preferencia, o proveen un producto terminado que comprende un activo antitranspirante solubilizado a concentraciones de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 35%, de preferencia de aproximadamente 3% a aproximadamente 20%, todavía más preferiblemente de aproximadamente 4%
^- toj iílii a aproximadamente 19% en peso de la composición. Todos estos porcentajes se calculan sobre una base de sal de metal anhidro exclusiva del agua, y cualquier otro agente formador de complejos o regulador de pH, como glicina, sales de glicina, u otros agentes formadores de complejos o reguladores de pH. El activo antitranspirante solubilizado para utilizarse en las composiciones antitranspirantes de la presente invención, incluyen cualquier compuesto, composición u otro material que tenga actividad antitranspirante. Los activos antitranspirantes preferidos incluyen sales metálicas astringentes, en especial las sales inorgánicas y orgánicas de aluminio, circonio y zinc, así como mezclas de las mismas. Son particularmente preferidas las sales de aluminio y circonio, tales como aluminoaldehídos, clorhidrato de aluminio, aluminohidroxialdehídos, circoniloxialdehídos, circonilhidroxialdehídos, y mezclas de los mismos. Las sales preferidas de aluminio para utilizarse en las composiciones antitranspirantes, ¡ncluyen aquellas que concuerdan con la fórmula: AI2(OH)aCLb xH20 en donde a es de aproximadamente 2 a aproximadamente 5; la suma de a y b es aproximadamente 6; x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 6; y en donde a, b y x pueden no tener valores enteros. Son particularmente preferidos los clorhidróxidos de aluminio a los cuales se les llama "clorhidróxido 5/6 básico", en donde a=5, y "clorhidróxido 2/3 básico", en
donde a=4. El procedimiento para preparar sales de aluminio se describe en la patente de E.U.A. 3,887,692, Gilman, presentada el 3 de junio de 1975; la patente de E.U.A. 3,904,741 , Jones et al., presentada el 9 de septiembre de 1975; la patente de E.U.A. 4,359,456, Gosling et al., presentada el 16 de noviembre de 1982; y la especificación de patente británica 2,048,229, Fitzgerald et al., publicada el 10 de diciembre de 1980, todas se incorporan en la presente como referencia. Las mezclas de sales de aluminio están descritas en la especificación de patente británica 1,347,950, Shin et al., publicada el 27 de febrero de 1974, cuya descripción también se incorpora en la presente como referencia. Las sales de circonio preferidas para utilizar en las composiciones antitranspirantes incluyen aquellas que corresponden a la fórmula: ZrO(OH)2.aCla xH20 en donde a es cualquier número que tiene un valor de aproximadamente 0 a aproximadamente 2; x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7; y en donde a y x pueden tener ambos valores no enteros. Estas sales de circonio se describen en la patente belga 825,146, Schmitz, emitida el 4 de agosto de 1975, cuya descripción se incorpora en la presente como referencia. Las sales de circonio particularmente preferidas son aquellos complejos que contienen adicionalmente aluminio y glicina, comúnmente conocidas como complejos ZAG. Estos complejos ZAG contienen clorhidróxido de aluminio e hidroxicloruro de circonilo, conformándose a las fórmulas antes descritas.
Dichos complejos ZAG se describen en la patente de E.U.A. 3,679,068, Luedders et al., presentada el 12 de febrero de 1974; en la solicitud de patente británica 2,144,992, Callaghan et al., publicada el 20 de marzo de 1985; y la patente de E.U.A 4,120,948, Shelton, presentada el 17 de octubre de 1978, todas ellas se incoforan en la presente como referencia. Se ha visto que las composiciones antitranspirantes anhidras de la presente invención, que contienen todas un activo antitranspirante solubilizado, proveen buenas características de aplicación y estética, y en relación con otras composiciones activas solubilizadas, son normalmente menos pegajosas durante o después de la aplicación, y son más suaves para la piel. También se ha visto que las soluciones de activo antitranspirante solubilizado y el poliol seleccionado como se definió en la presente, son más compatibles con solventes monopolares, aun cuando estos últimos se usen a concentraciones más altas. Esto permite la formulación de composiciones antitranspirantes claras o translúcidas que contienen solventes polares, como silicones volátiles y no volátiles.
Ingredientes opcionales Las composiciones antitranspirantes de la presente invención también pueden comprender uno o más componentes opcionales que pueden modificar las características físicas, químicas, cosméticas o estéticas de las composiciones, o pueden servir como componentes "activos" adicionales cuando se depositan en la piel. Las composiciones también pueden
-,a*.i?* .4M. ». ,-^«,-?-a«.~m*a^~-..J-.te.k.JS¿t- comprender otros ingredientes inertes opcionales. Muchos de dichos ingredientes opcionales son conocidos en su uso para los desodorantes, antitranspirantes u otras composiciones para el cuidado personal, y también se pueden utilizar en las composiciones antitranspirantes de la presente, siempre que dichos materiales opcionales sean compatibles con los materiales esenciales descritos en la presente, o que no afecten en el funcionamiento del producto. Ejemplos no limitantes de ingredientes opcionales que son adecuados para usarse en las composiciones antitranspirantes de la presente, incluyen agentes reguladores de pH; otros vehículos sólidos o líquidos; emolientes; humectantes; agentes suavizantes; auxiliares de lavado; agentes encubridores de residuos; colorantes y pigmentos; medicamentos; polvo de hornear y materiales relacionados; conservadores; etc.
Vehículos líquidos opcionales Además de los líquidos de poiiol seleccionados descritos en la presente, la composición antitranspirante comprende también de preferencia uno o más vehículos líquidos opcionales adecuados para la aplicación tópica, y apropiados para la forma de producto deseada. Dichos otros vehículos opcionales incluyen cualquier material de vehículo conocido, o efectivo para utilizarse en antitranspirantes, desodorantes u otras composiciones tópicas. En caso de que el vehículo líquido opcional no sea fácilmente miscible o dispersable en el líquido de poliol seleccionado, o con otros vehículos
opcionales en la composición, entonces se pueden agregar a la composición otros vehículos líquidos o agentes de adhesión, para hacer que el líquido de poliol seleccionado y otros materiales no miscibles o no dispersables (por ejemplo, solventes no polares) se vuelvan una solución o dispersión homogénea. Los vehículos líquidos opcionales incluyen cualquier vehículo líquido polar o no polar, volátil o no volátil, orgánico o que contiene silicón, tópicamente seguro y efectivo, ya que la combinación resultante de materiales de vehículo forma una solución u otro líquido homogéneo, o dispersión líquida a la temperatura de procesamiento seleccionada de la composición, o que de otra manera forma una emulsión o suspensión clara o translúcida. Las temperaturas de procesamiento de las composiciones antitranspirantes normalmente varían de aproximadamente 28°C a aproximadamente 250°C, más normalmente de aproximadamente 28°C a aproximadamente 110°C, y todavía más típicamente de aproximadamente 28°C a aproximadamente 100°C. Ejemplos de líquidos de vehículo opcionales adecuados, y otros ingredientes opcionales adecuados para usarse en la presente, se describen en las patentes de E.U.A 5,902,570 (Bretzler et al.), 5,750,096 (Guskey); y 5,916,546 (Sawin et al.), cuyas descripciones se incorporan en la presente como referencia. Los vehículos líquidos opcionales preferidos incluyen silicones volátiles en combinación con el líquido de poliol seleccionado. La concentración del silicón volátil varía de preferencia de aproximadamente 10%
HaiÍ?Ü»&.-?A.
a aproximadamente 90%, más preferiblemente de aproximadamente 15% a aproximadamente 65% en peso de la composición antitranspirante. Estos vehículos de silicón volátil pueden ser silicones de cadena cíclica, lineal o ramificada que tienen la volatilidad de requisito definida en la presente. Se describen ejemplos no limitantes de silicones volátiles adecuados en Todd et al., "Volatile Silicone fluids for Cosmetics", Cosmetic y Toiletries, 91 :27-32 (1976), dichas descripciones se incorporan en la presente como referencia. Los preferidos entre estos silicones volátiles son los silicones cíclicos que tienen de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, más preferiblemente de aproximadamente 4 a aproximadamente 5 átomos de silicio. Más preferiblemente son aquellos que se ajustan a la fórmula:
en donde n es de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, de preferencia de aproximadamente 4 a aproximadamente 5, más preferiblemente 5. Estos silicones cíclicos volátiles tienen generalmente un valor de viscosidad de menos de aproximadamente 10 centistrokes. Todos los valores de viscosidad descritos en la presente se miden o determinan bajo condiciones ambiente, a menos que se especifique otra cosa. Los silicones volátiles adecuados para utilizarse en la presente ¡ncluyen, pero no están limitados a Cyclomethicone D-5. (comercialmente disponible con G.E. Silicones); Dow Coming 344, y Dow
i.-i í?Ji»>t. ..J - ''-'?? .ííjkt ii il ss-m-t-m Jttafltirü& % Corning 345 (comercialmente disponible con Dow Corning Corp.); GE 7207, GE 7158 y Silicone Fluids SF-1202 y SF-1173 (disponible con General Electric Co.); SWS-03314, SWS-03400, F-222, F-223, F-250, F-251 (disponibles con SWS Silicones Corp.), Volatile Silicones 7158, 7207, 7349 (disponibles con Union Carbide); Masil SF-V (disponible con Mazer) y combinaciones de los mismos. Otros vehículos líquidos opcionales también pueden incluir un vehículo de silicón no volátil, sólido o líquido. Estos vehículos de siiicón no volátiles son de preferencia líquidos, y de preferencia son silicones lineales que incluyen, pero que no están limitados a aquellos que se ajustan a cualquiera de las siguientes fórmulas:
CH,
en donde n es mayor o igual a 1. Estos materiales de silicón lineal tendrán generalmente valores de viscosidad de hasta aproximadamente 100,000 centistrokes, de preferencia menores que aproximadamente 500 centistrokes, más preferiblemente de aproximadamente 1 centistroke a aproximadamente 200 centistrokes, todavía más preferiblemente desde aproximadamente 1 centistroke a aproximadamente 50 centistrokes, según se mide bajo condiciones ambiente. Ejemplos de silicones lineales, no volátiles adecuados
para utilizarse en las composiciones antitranspirantes, incluyen, pero no están limitados a Dow Corning 200, hexametildisiloxano, Rhodorsil Oils 70047 disponible con Rhone-Poulenc, Masil SF Fluid disponible con Mazer, Dow Corning 225, Dow Coming 1732, Dow Corning 5732, Dow Corning 5750 (disponible con Dow Coming Corp.); SF-96, SF-1066 y SF18(350) Silicone Fluids (disponible con G.E. Silicones); Velvasil y Viscasil (disponibles con General Electric Co.); y Silicone L-45, Silicone L530, Silicone L-531 (disponibles con Union Carbide), y Siloxano F-221 y Silicone Fluid SWS-10 (disponibles con SWS Silicones). La composición antitranspirante comprende de preferencia una combinación de materiales de silicón volátiles y no volátiles, más preferiblemente una combinación de vehículos líquidos de silicón volátiles y no volátiles. Ejemplos no limitantes de combinaciones adecuadas de dichos materiales de silicón se describen en la patente de E.U.A. 5,156,834 (Beckmeyer et al.), cuya descripción se incorpora en la presente como referencia. Otros vehículos opcionales para usarse en combinación con el líquido de poliol seleccionado también pueden incluir alcoholes mono y polihídricos, ácidos grasos, esteres de ácidos carboxílicos mono y dibásicos con alcoholes mono y polihídricos, polioxietilenos, polioxipropilenos, éteres polialcoxilados de alcoholes, y combinaciones de los mismos. De preferencia dichos vehículos líquidos opcionales también son líquidos no miscibles en agua bajo condiciones ambiente. Otros vehículos o solventes líquidos orgánicos, polares, no miscibles en agua, adecuados para utilizarse en combinación con el líquido de poliol seleccionado, se describen en Cosmetics, Science, y Technology, Vol. 1 , 27-104, editado por Balsam y Sagarin (1972); la patente de E.U.A. 4,202,879 emitida a Shelton el 13 de mayo de 1980; y la patente de E.U.A. 4,816,261 emitida a Luebbe et al. el 28 de marzo de 1989, cuyas descripciones se incorporan en la presente como referencia. Otros vehículos líquidos opcionales para utilizarse en combinación con el líquido de poliol seleccionado, incluyen vehículos o solventes líquidos, orgánicos, polares, miscibles en agua, anhidros, ejemplos de los cuales incluyen los alcoholes de cadena corta como solventes de etanol y de glicol como propilenglicol, hexilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol, etc. Otros solventes similares adecuados también ¡ncluyen vehículos polialcoxilados como polietilenglicoles, polipropilenglicoles, combinaciones y derivados de los mismos, etc. Ejemplos no limitantes de solventes polares adecuados para utilizarse en la presente se describen en la patente de E.U.A. 5,429,816, cuya descripción se incorpora en la presente como referencia. Otros solventes polares adecuados ¡ncluyen co-solventes de fatalato, cosolventes de benzoato, esteres de cinamato, alcoholes secundarios, acetato de bencilo, fenilalcano y combinaciones de los mismos. Vehículos líquidos opcionales para utilizarse en combinación con el líquido de poliol seleccionado, también pueden incluir vehículos no polares tales como aceite mineral, vaselina, isohexadecano, isododecano, varios aceites de hidrocarburo como las series Isopar o Norpar que están disponibles
-ÍHÍ A.^.. -*** «* » » t*»*i-\-- **?*- con Exxon Corp., o la serie Permetil disponible con Persperse, y la serie Soltrol disponible con Phillips Chemical, y cualquier otro vehículo o solvente líquido, orgánico, miscible en agua, polar o no polar conocido, o de otra manera, seguro y efectivo para la aplicación tópica a la piel humana.
AGENTE ESPESANTE O DE SUSPENSIÓN
Las composiciones antitranspirantes de la presente invención también pueden contener un agente espesante o de suspensión para ayudar a proveer la composición con la viscosidad o la dureza de producto deseada, o para ayudar a suspender cualquier sólido o líquido dispersado dentro de la composición. Los agentes espesantes o de suspensión adecuados incluyen cualquier material conocido, o que sea efectivo para mejorar las propiedades de suspensión o de espesamiento de la composición, o que de otra manera proporcione una estructura a la forma del producto final. Estos agentes de suspensión o espesantes incluyen agentes gelificantes, y agentes espesantes o viscosificantes inorgánicos, poliméricos o no poliméricos. Dichos materiales incluirán más comúnmente sólidos orgánicos, sólidos de silicón, cristalinos u otros gelificantes, partículas inorgánicas como arcillas o sílices, o combinaciones de los mismos. La concentración y el tipo del agente espesante o de suspensión opcional seleccionado para usarlo en la composición antitranspirante, variará dependiendo de la forma de producto deseada, de la viscosidad y de la
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dureza. Para la mayoría de los agentes espesantes o de suspensión adecuados para el uso opcional en la presente, la concentración de dichos agentes espesantes o de suspensión variará más comúnmente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 35%, más comúnmente de 5 aproximadamente 0.1% a aproximadamente 20% en peso de la composición. Los agentes gelificantes adecuados para utilizarlos como agentes espesantes o de suspensión opcionales en la composición antitranspirante incluyen, pero no están limitados a gelificantes de ácido graso, gelificantes de hidroxiácido, esteres y amidas de ácido graso o
10 gelificantes de hidroxiácido graso, materiales colesterólicos, dibenciliden alditoles, materiales lanolinólicos, y otros gelificantes de amida y poliamida. Los agentes gelificantes adecuados incluyen alcoholes grasos que tienen de aproximadamente 8 a aproximadamente 40 átomos de carbono, preferiblemente de aproximadamente 8 a aproximadamente 30 átomos de
15 carbono, más preferiblemente de aproximadamente 12 a aproximadamente 18 átomos de carbono. Estos agentes gelificantes son materiales tipo cera que se utilizan más típicamente a concentraciones en la escala de aproximadamente 1% a aproximadamente 25%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 10% a
20 aproximadamente 20% en peso de la composición antitranspirante. Se prefiere el alcohol cetílico, alcohol miristílico, alcohol estearílico, y combinaciones de los mismos, más preferiblemente alcohol estearílico.
...
Otros agentes gelificantes adecuados incluyen ceras o materiales tipo cera que tienen un punto de fusión por arriba de 65°C, más típicamente de aproximadamente 65CC a aproximadamente 130°C, ejemplos de los cuales incluyen, pero no están limitados a, ceras tales como cera de abeja, de carnauba, de baya de laurel, de candelilla, de montana, de ozoquerita, de ceresina, aceite de ricino hidrogenado, (cera de ricino), ceras sintéticas, ceras microcristalinas. La cera de ricino se prefiere dentro de este grupo. Otras ceras de alto punto de fusión se describen en la patente de E.U.A. 4,049,792, Elsnau, expedida el 20 de septiembre de 1977, cuya descripción se incorpora a la presente por referencia. Otros agentes gelificantes adecuados incluyen gelificantes de ácido graso tales como ácido graso o ácidos grasos hidroxi o alfahidroxi, que tienen de aproximadamente 10 a aproximadamente 40 átomos de carbono, y esteres y amidas de tales agentes gelificantes. Ejemplos no limitantes de tales agentes gelificantes incluyen ácido 12-hidroxiesteárico, ácido 12-hidroxilaurico, ácido 16-hidroxihexadecanoico, ácido behénico, ácido eurcico, ácido esteárico, ácido caprílico, ácido láurico, ácido isosteárico, y combinaciones de los mismos. Se prefieren los esteres de ácido 12-hidroxiesteárico, amidas de ácido 12-hidroxiesteárico, y combinaciones de los mismos, y todos los otros agentes gelificantes que corresponden a la siguiente fórmula:
* ¡lÉÉÍÍ ^
en la cual R? es OR2, NR2R3, o una porción que contiene silicón; y R2 y R3 son hidrógeno, o un radical alquilo, arilo, o arilalquilo el cual es lineal o cíclico ramificado y tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono; preferiblemente de aproximadamente 1 a aproximadamente 18 átomos de carbono. R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes; sin embargo, al menos uno es preferiblemente un átomo de hidrógeno. Los preferidos entre estos gelificantes son aquellos seleccionados del grupo consistente de éster metílico de ácido 12-hidroxiesteárico, éster estearílico de ácido 12-hidroxiesteárico, éster bencílico de ácido 12-hidroxiesteárico, amida de ácido 12-hidroxiesteárico, isopropil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, butil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, bencilamida de ácido 12-hidroxiesteárico, fenil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, t-butil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, ciciohexil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, 1-adamantil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, 2-adamantil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, diisopropil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, y mezclas de los mismos; aún más preferiblemente, ácido 12-hidroxiesteárico, isopropil amida de ácido 12-hidroxiesteárico, y combinaciones de los mismos.
. . -.-^-^laa^aaáfcfafasfc^ Los gelificantes de amida adecuados incluyen gelificantes de monoamida disustituidos o ramificados, gelificantes de diamida monosustituidos o ramificados, gelificantes de triamida, y combinaciones de los mismos, incluyendo derivados de ácido n-acil amino tales como amidas de ácido n-acil amino, esteres de ácido n-acil amino preparados a partir de ácido glutámico, glicina, glutamina, ácido aspártico, y combinaciones de ios mismos. Otros agentes gelificantes de amida adecuados se describen en la patente de E.U.A. 5,429,816, expedida el 4 de julio de 1995, y la solicitud de patente de E.U.A. serie número 08/771 ,183 presentada el 20 de diciembre de 19996, cuyas descripciones están incorporadas a la presente por referencia. Las concentraciones de todos estos agentes gelificantes están preferiblemente en la escala de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 25%, preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 15% en peso, más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10% de la composición antitranspirante. Otros agentes gelificantes adecuados incluyen sistemas gelificantes de triglicérido que comprenden tribehenato de glicerilo y otros triglicéridos, en los cuales al menos aproximadamente 75%, preferiblemente aproximadamente 100%, de las porciones de ácido graso esterificadas de los otros triglicéridos tienen cada una de aproximadamente 18 a aproximadamente 36 átomos de carbono, y en las cuales la relación molar de tribehenato de glicérido a los otros triglicéridos es de aproximadamente 20:1 a aproximadamente 1 :1 , preferiblemente de aproximadamente 10:1 a
Umk imi atMi aimmÉitmM aproximadamente 3:1 , más preferiblemente de aproximadamente 6:1 a aproximadamente 4:1. Las porciones de ácido graso esterificadas pueden ser saturadas o insaturadas, sustituidas o no sustituidas, lineales o ramificadas, pero son preferiblemente porciones de éster lineales, saturadas, no sustituidas derivadas de materiales de ácido graso que tienen de aproximadamente 18 a aproximadamente 36 átomos de carbono. El material gelificante de triglicérido tiene preferiblemente un punto de fusión de al menos aproximadamente 110°C, preferiblemente entre aproximadamente 50°C y 110°C. Las concentraciones preferidas de los sistemas gelificantes de triglicérido descritos anteriormente están en la escala de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 15%, en peso de la composición antitranspirante. Para formulaciones con bola movible que tienen un valor de fuerza de penetración de aproximadamente 20 g»fuerza a aproximadamente 100 g»fuerza, las concentraciones de triglicérido están preferiblemente en la escala de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5% en peso de la composición antitranspirante. Para otras formulaciones en crema, incluyendo aquellas formulaciones adecuadas para utilizarse en dispositivos aplicadores de crema, que tienen un valor de fuerza de penetración de aproximadamente 100 g«fuerza a aproximadamente 500 g-fuerza, las concentraciones de triglicérido están preferiblemente en la escala de aproximadamente 4% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 4% a aproximadamente 10%, en peso de la composición antitranspirante. Ejemplos
específicos de agentes gelificá? s de triglicérido para utilizarse en las composiciones antitraspirantes que están disponibles comercialmente incluyen, pero no están limitados a, tristearina, aceite vegetal hidrogenado, trihidroxiestearina (Thixcin® R, disponible de Rheox, Inc.), aceite de semilla de colaza, cera de ricino, aceites de pescado, tripalmiteno, Syncrowax® HRC y Syncrowax® HGL-C (Syncrowax® disponible de Croda, Inc.). Otros agentes de suspensión o espesantes adecuados para utilizar en la composición antitranspirante incluyen agentes de suspensión o espesantes en partículas tales como arcillas y pigmentos de sílice pirogénica coloidal. Otros agentes de suspensión o espesantes en partículas o de alguna otra manera efectivos pueden igualmente utilizarse en la composición antitranspirante. Las concentraciones de agentes espesantes opcionales en partículas están preferiblemente en la escala de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 15%, más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 15%, aún más preferiblemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 8%, en peso de la composición. Se prefieren los compuestos de pigmentos de sílice pirogénica coloidal, un ejemplo común de los cuales incluye Cab-O-Sil®, una sílice pirogénica en partículas submicroscópicas. Los agentes de suspensión o espesantes de arcilla adecuados incluyen arcilla de motmorilonita, ejemplos de los cuales incluyen bentonitas, hectoritas, y silicatos de magnesio aluminio coloidales. Estos y otros agentes de suspensión de arcilla adecuados son tratados preferiblemente de manera
.a.¿Aaalatai;-.«t-?tf-?i.f »> --- - t~w -f--* ~»..^,UÍ..ÍAÍ >JU«*^^ hidrofobica, y cuando están tratados de esta manera se utilizaran en general en combinación con un activador de arcilla. Ejemplos no limitantes de activadores de arcilla adecuados incluyen carbonato de propileno, etanol y combinaciones de los mismos. La cantidad de activador de arcilla estará típicamente en la escala de aproximadamente 25% a aproximadamente 75% en peso de la arcilla, más típicamente de aproximadamente 40% a aproximadamente 60% en peso de la arcilla.
Activo v fragancia desodorante opcional Las composiciones antitraspirantes de la presente invención pueden comprender además un activo desodorante, fragancia o combinación de los mismos a concentraciones en la escala de aproximadamente 0.001% a aproximadamente 50%, preferiblemente de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20%, más preferiblemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10%, en peso de la composición. Estos activos desodorantes y perfumes se pueden utilizar además de o en lugar de algunos o todo el material activo antitranspirante, e incluyen cualquier desodorante o fragancia seguro y efectivo o de otra manera adecuado para aplicación tópica a la piel humana. Los activos desodorantes adecuados para utilizarse en la composición de la presente invención incluyen cualquier material tópico que es conocido para o es de otra manera efectivo para evitar o eliminar el mal olor asociado con transpiración, diferente a aquellos materiales activos que se
i describen aquí anteriormente. Estos activos desodorantes son típicamente agentes antimicrobianos (por ejemplo bactericidas, fungicidas), materiales absorbentes de mal olor, o combinaciones de los mismos. Los activos desodorantes preferidos son antimicrobianos, ejemplos no limitantes de los cuales incluyen bromuro de cetil-trimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, cloruro de benzetonio, cloruro de disobutil fenoxietoxi etildimetilbencilamonio, N-lauril sarcosina de sodio, N-palmetil sarcosina de sodio, sarcosina de lauroilo, N-miristoil glicina, N-lauroil sarcosina de potasio, cloruro de trimetil amonio, lactato de clorohidroxi de sodio aluminio, citrato de trietilo, cloruro de tricetilmetil amonio, éter 2,4,4'-trichlorido-2'-hidroxildifenil¡co, 3,4,4'-triclorocarbanilida, diaminoalquilamidas tales como L-lisine hexadecil amida, sales de metal pesado de citrato, salicilato, y piroctosa, especialmente sales de zinc, y ácidos de los mismos, sales de metales pesados de piritiona, especialmente piritiona de zinc, fenol sulfato de zinc, farnesol y combinaciones de los mismos. Otros activos desodorantes opcionales incluyen materiales que absorben olores, tales como sales de carbonato y bicarbonato, incluyendo carbonatos y bicarbonatos metalalcalinos, amonio y tetralquilamonio. Se prefieren las sales de sodio y potasio para tales materiales absorbentes de olores. La composición antitraspirante de la presente invención puede comprender opcionalmente fragancias adecuadas para utilizarse en una composición tópica, e incluye cualquier material tópico que es conocido por o
que es de otra manera efectiva para encubrir mal olor asociado con transpiración, o el cual provee de alguna otra manera la composición con el aroma perfumado deseado. Estas fragancias incluyen cualquier perfume o químico de perfume adecuado para aplicación tópica a la piel. La concentración de la fragancia opcional debe de ser efectiva para proveer las características de aroma deseado o para encubrir el mal olor, en el cual el mal olor está asociado de manera inherente con la composición en si o está asociado con el desarrollo del mal olor a partir de la transpiración humana. Además, la fragancia y cualesquier vehículos que la acompañan preferiblemente no imparten mancha excesiva a la piel, especialmente piel agrietada o irritada a los niveles descritos anteriormente. La fragancia estará típicamente en forma de perfumes no solubles en agua que se solubilizan en la matriz de la composición. Las fragancias se hacen por los expertos en la técnica en una amplia variedad de fragancias y fuerzas. Las fragancias típicas se describen en Arctander, Perfume and Fiavour Chemicals (Aroma Chemicals), Vol. I y II (1969); y Artander, Perfume and Fiavour Materials of Natural Origin (1960). La patente de E.U.A 4,322,308 y la patente de E.U.A. 4,304,679, ambas incorporadas a la presente por referencia, describen componentes de fragancia que incluyen en general, pero no están limitados a, substancias fenolicas volátiles (tales como salisilato de iso-amilo, salisiiato de bencilo y aceite de timo rojo); aceites esenciales (tales como aceites de geranio, aceite de pachuli y aceite de grano pequeño); aceites cítricos, extractos y resinas
(tales como resinoide de benzoina siam y resinoide de opoponax); aceites "sintéticos" (tales como Bergamot 37 y 430, Geranium 76 y Pomeransol 314); aldehidos y cetonas (tales como B-metilnaftilcetona, aldehido p-t-butil-A-metil hidrocinámico y p-t-amil ciclohexanone); compuestos policíclicos (tales como cumarina y éter ß-naftilmetilmetílico); esteres (tales como dietilftalato, fenilacetato de feniletilo, no-annelido-1 :4). Las fragancias también incluyen esteres y aceites esenciales derivados de materiales florales y frutas, aceites cítricos, absolutos, aldehidos, resinoides, almizcle y otras notas animales (por ejemplo, isolatos naturales de civeto, castor y almizcle), balsámicos, etc. y alcoholes (tales como dimirsetol, alcohol feniletílico y tetrahidromugol). Ejemplos de tales componentes útiles en fragancias de la presente incluyen aldheído decílico, aldheído undecílico, aldheído undecilénico, aldheído laurico, aldheído amilcinámico, glicidato de etilmetilfenilo, acetaldehído metilnonilo, aldheido miristico, nonalactona, adlheído nonílico, aldheído octílico, undecalactona, aldheido exilcinámico, benzaldehído, vainillina, heliotropina, alcanfor, para-hidroxi fenolbutanona, 6-acetil 1 ,1 ,3,4,4,6 hexametil tetrahidronaftaleno, alfa-metil ionona, gama-metil-ionana, y amil- ciclohexanona y mezclas de estos componentes. Otros fragancias adecuadas pero opcionales son aquellas que encubren o ayudan a encubrir olores asociados con transpiración (de aquí en delante llamados fragancias de encubrimiento de olor), algunos ejemplos no limitantes de las cuales se describen en la patente de E.U.A. 5,554,588, patente de E.U.A. 4,578,658, patente de E.U.A. 5,501 ,805, y solicitud de
patente EP 684 037 A1 , todas las cuales están incorporadas a la presente por referencia en su totalidad. Las fragancias para encubrir olor preferidas son aquellas que tienen un valor de desodorante de al menos 0.25, más preferiblemente de aproximadamente 0.25 a aproximadamente 3.5, aún más preferiblemente de aproximadamente 0.9 a aproximadamente 3.5 según se mide mediante la Prueba de Valor de Desodorante que se describe en la Solicitud de Patente EP 684 037 A1. La fragancia opcional también puede contener solubilizantes, diluyentes, o solventes que son bien conocidos en la técnica. Tales materiales se describen en Arctander, Perfume and Fiavour Chemicals (Aroma Chemicals), Vol. I y II (1969).
MÉTODO DE FABRICACIÓN
Las composiciones de la presente invención se pueden elaborar mediante métodos conocidos en la técnica para formular composiciones anhidras que contienen activo antranspirante solubilizado, o las cuales son de otra manera efectivas para formular tales composiciones. Como será evidente para los expertos en la técnica, el método particular dependerá de la selección de los tipos y cantidades especificas de los componentes utilizados, así como la forma de producto deseada, por ejemplo, sólida, semisólida, líquida, solución o suspensión, producto terminado o intermediario de fabricación, etc.
En general, las composiciones antitranspirantes de la presente invención se preparan preferiblemente combinando el poliol líquido seleccionado con el activo antitranspirante, bajo condiciones apropiadas de proceso. Se puede añadir cualquier ingrediente opcional, en cualquier forma conocida o, de otra manera, efectiva para formular la forma de producto deseada o, de otra manera, para ayudar a solubilizar el activo antritranspirante en la formulación de producto seleccionada. Por ejemplo, para formular una composición anhidra que contiene activo antitranspirante solubilizado, el activo antitranspirante se puede solubilizar en un vehículo acuoso que comprenda un solvente de poliol, en donde el solvente de poliol es, o comprende, el líquido de poliol seleccionado como se define en la presente, y luego se procesa para remover sustancialmente toda el agua en la composición resultante. Métodos de procesamiento adecuados para aplicarlos de esta manera incluyen, pero no están limitados a, ios métodos que se describen en la patente de E.U.A. 4,781 ,917 (Luebbe et al.), patente de E.U.A. 5,643,558 (Provancal et al.) y solicitud de Patente Europea 0 404 533 A1 (Smith et ai.), cuyas descripciones están incorporadas a la presente por referencia. Para formular un producto sólido o sólido suave, el activo antitranspirante se disuelve preferiblemente o se mantiene como tal mediante la adición del poliol seleccionado, o cualquier vehículo líquido opcional cosolvente a una temperatura de procesamiento de hasta aproximadamente 130°C, típicamente a una temperatura de aproximadamente 60°C a
ulwlí Í SÍ ¡ßmM.,**¿t c¿bí^** &^-*^.^ j -•^-^?,£,¡¡**&4-?±tá,t¡ti¡. .pz -- "^^ *-*i 130°C. Los agentes de suspensión opcionales se añaden a la mezcla caliente, y el procedimiento de calentamiento se mantiene hasta que el líquido caliente parece ser transparente y homogéneo, lo cual ocurrirá típicamente para la mayoría de las combinaciones a una temperatura de entre aproximadamente 60°C y aproximadamente 130°C. El líquido transparente resultante se enfría entonces o se deja enfriar a aproximadamente 40°C y aproximadamente 120°C, a cuyo momento cualquier otro ingrediente opcional se añade entonces y se mezcla con líquido frío. La solución líquida o mezcla resultante se vierte entonces en envases y se deja enfriar adicionalmente y solidificar a la dureza de producto deseada. De manera alternativa, muchos de estos ingredientes opcionales se pueden añadir junto con los vehículos líquidos durante la secuencia de calentamiento inicial, o en cualquier otro momento que es adecuado para tal adición con el fin de fabricar la forma de producto deseada. Para formular un aerosol, una formulación líquida o de bola movible, se puede utilizar cualquier método de fabricación o formulación efectivo de alguna otra manera para formular las composiciones antitranspirantes en tales formas de producto. Ejemplos no limitantes de métodos adecuados de fabricación de la composición antitranspirante de la presente invención también se describen en la patente de E.U.A. 5,429,816 (Hofrichter et al.); patente de E.U.A 5,733,534 (Sawin et al.); patente de E.U.A. 5,605,681 (Trandai et al); patente de E.U.A. 5,346,694 (Juneja); patente de E.U.A 5,298,236 (Orr et al.); y patente de E.U.A. 5,718,890 (Putnam et al.), cuyas descripciones están incorporadas a la presente por referencia.
MÉTODO DE USO
La composición antitranspirante de la presente invención se puede utilizar como un intermediario de fabricación en la formulación de otras composiciones antitranspirantes, o se puede formular en forma final para ser aplicada tópicamente a la axila u otra área de la piel en cualquier método conocido o de alguna otra manera efectivo para controlar el mal olor asociado con la transpiración. Estos métodos comprenden aplicar a la axila u otra área de la piel humana una cantidad segura y efectiva de la composición antitranspirante de la presente invención. En este contexto, el término "cantidad segura y efectiva" quiere decir una cantidad de la composición antitranspirante que se aplica tópicamente a la piel que es efectiva para inhibir o encubrir minimizando la transpiración en el sitio de aplicación, mientras que también es segura para uso humano a una relación razonable de riesgo/beneficio. En este contexto, una cantidad segura y efectiva está típicamente en la escala de aproximadamente 0.1 gramo por axila a aproximadamente 2.0 gramo por axila. Las composiciones se aplican preferiblemente a la axila u otra área de la piel una o más veces al día, preferiblemente una vez al día.
EJEMPLOS
Los siguientes ejemplos 1 a 9 ilustran modalidades específicas de las composiciones antitranspirantes de la presente invención, incluyendo métodos de fabricación y uso, pero no están diseñados para limitar la misma. Otras modificaciones se pueden llevar a cabo por el experto en la técnica sin apartarse del espíritu y alcance de esta invención. Las composiciones que se ilustran se aplican tópicamente a la axila en una cantidad efectiva para inhibir o evitar la transpiración en seres humanos, típicamente una cantidad que está en la escala de aproximadamente 0.1 gramo a aproximadamente 2 gramos por axila. La composición aplicada es efectiva para inhibir la transpiración de las áreas aplicadas, y tiene buenas características de sensación de piel durante y después de la aplicación. Las composiciones aplicadas son suaves para la piel y provocan poca o ninguna irritación de piel. Todas las cantidades ilustradas son porcentajes en peso-peso basadas en el peso total de las composiciones, a menos que se especifique de otra manera. Las composiciones antitranspirantes de la presente invención incluyen formas de productos finales e intermedias, y tales formas pueden tener una amplia variedad de viscosidad y características físicas, dependiendo si el producto está en forma sólida, semisólida o líquida, o está formulada de otra manera como una solución, suspensión, dispersión, etc. Ejemplos de trabajo no limitantes de algunas de estas formas de producto se describen
enseguida.
EJEMPLOS 1 A 6
Las composiciones antitranspirantes de la presente invención incluyen composiciones líquidas claras o translúcidas descritas en los ejemplos 1 a 6. Estas composiciones se pueden usar en la fabricación de intermedios para hacer otros productos, o se pueden utilizar como un líquido tópico surtido desde un empaque apropiado, por ejemplo, un aplicador de bola movible. Cada una de las composiciones ejemplificadas contiene un activo solubilizado, activado, antitranspirante, y están formuladas mediante los métodos bien conocidos para hacer activos antitranspirantes, activados, solubilizados o formas de producto terminado que los contienen.
CUADRO 1
i-u.»«*jifl Ml<ita É> dl*. h ?^ .., ..,.,>»',-a -tay,...^ .^ EJEMPLOS 7 - 9
Las composiciones antitranspirantes de la presente invención incluyen las formas de producto terminado descritas en los ejemplos 7 a 9. Cada una de estas composiciones ejemplificadas contienen un activo antitranspirante activado, solubilizado, y están formuladas mediante los métodos convencionales descritos en la presente, y también se pueden formular por una variedad de métodos bien conocidos para hacer un activo antitranspirante solubilizado y formas de producto antitranspirante terminado.
CUADRO 2
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Claims (1)
- NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES 1.- Una composición antitranspirante anhidra, caracterizada porque comprende: A) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 50% en peso de un activo antitranspirante solubilizado; y B) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 99.9% en peso de un poliol líquido que tiene átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones a y ß del poliol líquido, pero no más de 4 átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol líquido, en donde el poliol líquido pertenece a la fórmula: HO-CH2-CH-R OH en donde R es una amida, éster, alquilo, éter o silicón y contiene por lo menos 3 átomos adyacentes seleccionados del grupo que consiste en carbono, oxígeno que no está en hídróxido, nitrógeno, silicón y combinaciones de los mismos, y en donde el poliol líquido tiene un valor ClogP de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0. 2.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque R es un grupo alquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono. « «.AA.A <ájjá*?.«fr? «&*-**">**** - Xit??a. *¿-* M *í ?? .*l 3.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque R es un grupo éter tal que el poliol líquido pertenece a la fórmula en donde R2 contiene de 1 a 5 átomos de carbono. 4.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el valor ClogP es de aproximadamente -2.0 a aproximadamente 1.0. 5.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque el valor ClogP es de aproximadamente -1.0 a aproximadamente 0.5. 6.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque la composición comprende de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 35% en peso del activo antitranspirante solubilizado. 7.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque la composición es visiblemente clara o translúcida a 25°C. 8.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque la composición también .l~ J á.J.-t?A*& . t>?. jMtfaya«.AAj, comprende de aproximadamente 10% a aproximadamente 90% en peso de un silicón volátil. 9.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada además porque la composición también comprende un silicón no volátil. 10.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque el activo antitranspirante se selecciona del grupo que consiste en activos antitranspirantes que contienen aluminio y activos que contienen aluminio-circonio, y en donde la relación molar del poliol líquido al aluminio y al circonio es de por lo menos aproximadamente 2.0:1. 11.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada además porque el activo antitranspirante se selecciona del grupo que consiste en halogenuro de aluminio, clorhidrato de aluminio, hidroxihalogenuro de aluminio, oxihalogenuro de circonilo, hidroxihalogenuros de circonilo, y combinaciones de los mismos. 12.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada además porque la relación molar del poliol líquido al aluminio y al circonio es de por lo menos aproximadamente3.0:1. 13.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 11 , caracterizada además porque el poliol líquido se selecciona del grupo que consiste 1 ,2-pentanodiol; 4-metil-1 ,2-pentanodiol; 3,3-metil-1 ,2-pentanodiol; 4-metil-1 ,2-hexanodiol; 1 ,2-heptanodiol; 2-fenil-1 ,2-propanodiol; y i tá ?ÍWÍÍ - J™Éftr t jMfflt É combinaciones de los mismos. 14.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque la composición comprende de aproximadamente 50% a aproximadamente 80% en peso del poliol líquido, y en donde el poliol líquido comprende un éter glicerólico seleccionado del grupo que consiste de éter glicerol isopropílico, éter glicerol propílico, éter glicerol etílico, éter glicerol metílico, éter glicerol butílico, éter glicerol isopentílico, éter diglicerol isopropílico, éter diglicerol isobutílico, triglicerol, éter triglicerol isopropílico, y combinaciones de los mismos. 15.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada además porque el poliol líquido es éter glicerol butílico. 16.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el poliol líquido se selecciona del grupo que consiste de éster glicerólico de ácido acético; éster glicerólico de ácido propanóico; éster glicerólico de ácido butanóico; éster glicerólico de ácido 3-metilbutanoico; 3-trimetilsilil-1 ,2-propanodiol; y combinaciones de los mismos. 17.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque la composición contiene menos de 3% en peso de agua. 18.- Un método para controlar el mal olor asociado con la transpiración, que comprende la aplicación tópica al área axilar de una • 1 lÍ?tfrÍ'A^ti^^-*'3é¡Sfc-« «^^ cantidad efectiva de la composición antitranspirante de la reivindicación 1. 19.- Una composición antitranspirante anhidra, caracterizado porque comprende: a) de aproximadamente 5% a aproximadamente 80% en peso de un éter glicerolbutílico; b) de aproximadamente 5% a aproximadamente 20% en peso de un activo antitranspirante solubilizado seleccionado del grupo que consiste en un activo que contiene aluminio y un activo que contiene aluminio-circonio; y c) menos de aproximadamente 5% en peso de agua. 20.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada además porque la relación molar de éter glicerol butílico al aluminio y circonio es de por lo menos aproximadamente 2.0:1 , y el activo antitranspirante se selecciona del grupo que consiste de halogenuros de aluminio, clorhidrato de aluminio, hidroxialogenuros de aluminio, oxihalogenuros de circonilo, hidroxihalogenuros de circonilo, y combinaciones de los mismos. 21.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 20, caracterizada además porque la relación molar del éter glicerol butílico al aluminio y circonio es de por lo menos aproximadamente3.0:1. 22.- La composición antitranspirante de conformidad con la reivindicación 20, caracterizada además porque la composición también comprende de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 35% en peso de un agente de suspensión o espesante, y de aproximadamente 10% a aproximadamente 90% en peso de un silicón volátil. RESUMEN DE LA INVENCIÓN (i) Se describen composiciones antitranspirantes que comprenden de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 50% en peso de un activo antitranspirante solubilizado; (por ejemplo, materiales que contienen aluminio o materiales que contienen aluminio-circonio), y de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 99.9% en peso de un poliol líquido que tiene por lo menos 2 grupos hidroxilo, el poliol líquido teniendo átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en las posiciones a y ß del poliol líquido, pero no más de 4 átomos de carbono adyacentes sustituidos con hidroxi en el poliol líquido, en donde el poliol líquido pertenece a la fórmula (I), en donde R es una amida, éster, alquilo, éter o silicón, y contiene por lo menos 3 átomos adyacentes seleccionados del grupo que consiste de carbono, oxígeno que no está en h?dróxido, nitrógeno, silicón y combinaciones de los mismos, y en donde el poliol líquido tiene un valor ClogP de aproximadamente -4.0 a aproximadamente 2.0; estas combinaciones antitranspirantes y métodos correspondientes de aplicación proveen una eficacia antitranspirante mejorada, cosmética, y suavidad; estas composiciones también se pueden usar como base o materiales intermedios para formular otras formas de producto antitranspirante que proveen beneficios similares de desempeño. GG/abl*flu*yac*kra*mmr* P02/189F =tjfaAj... Í?M..J..H-.J,. ^¿á^ asi^s. .
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