CZ20013685A3

CZ20013685A3 - Průhledná mikroemulze

Info

Publication number: CZ20013685A3
Application number: CZ20013685A
Authority: CZ
Inventors: Shuichi Tsunetsugu; Hidekazu Tanaka; Kiyoaki Mori
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1999-04-14
Filing date: 1999-04-14
Publication date: 2002-03-13
Also published as: CN1348353A; ES2197635T3; ATE241951T1; CN1226983C; CA2369699A1; DE69908660T2; DE69908660D1; JP2002541173A; KR100450483B1; EP1178772A1; KR20010110741A; WO2000061083A1; MXPA01010369A; BR9917259A; CZ292083B6; EP1178772B1; CA2369699C; AU3494299A; AU769424B2

Description

Tento vynález se týká průhledné mikroemulze. Zvláště se týká průhledné mikroemulze určené pro zvlhčování pokožky a pro zlepšování jejího vzhledu.

Dosavadní stav techniky

Mnoho prostředků osobní hygieny běžně dostupných spotřebitelům je určeno hlavně ke zlepšení zdravotního stavu a/nebo vzhledu pokožky. Mnohé z těchto prostředků pro péči o pokožku jsou určeny pro oddálení, minimalizaci nebo dokonce vyloučení tvorby vrásek a jiných histologických změn, obvykle spojených se stárnutím pokožky nebo jejím poškozením vlivem vnějšího prostředí, jako je tvorba vrásek a jiné formy zdrsnění pokožky (včetně zvýšené velikosti pórů, odlupování pokožky a tvorby záhybů pokožky) Aby se pokožka udržela zdravá a/nebo mladistvého vzhledu, nebo aby se do takového stavu vrátila, je obvykle ošetřována výrobky obsahujícími zvlhčovači prostředek. Obecně platí, že vyšší koncentrace zvlhčovačích prostředků má na pokožku vyšší zvlhčovači efekt.

Emulze typu olej ve vodě a/nebo voda v oleji jsou známy. Kosmetickými produkty, které jsou dodávány ve formě emulzí, jsou pleťové vody, tonika, nebo kolínské vody, a tyto produkty mohou být průhledné nebo průsvitné. Tyto emulze, zvláště průhledné pleťové vody, jsou výhodné pro použití při péči o pokožku, protože pokožku zvlhčují a změkčují, aniž by ji činily mastnou nebo lepkavou. Vyšší koncentrace zvlhčujících prostředků v takových přípravcích a/nebo emulzích však mají tendenci způsobovat ztrátu průhlednosti těchto přípravků a/nebo emulzí a mohou dále způsobit separaci olej ovité látky a vody a zároveň vyvolat lepkavý a mastný pocit pokožky. Čím nižší jsou koncentrace zvlhčujících prostředků, například olejovitých složek, tím nižší je jejich zvlhčovači účinek na pokožku. Z dosavadního stavu techniky je rovněž známo, že určité emulgující povrchově aktivní látky jsou vhodné pro emulgaci olejovitých látek, ale že zvyšování koncentrace v emulzi může způsobit podráždění pokožky.

Z toho co bylo uvedeno, vyplývá potřeba získání průhledné emulze zlepšující stav pokožky při současné maximalizaci množství zvlhčovacího prostředku v tomto přípravku a/nebo zlepšení roztíratelnosti zvlhčovacího prostředku v něm, a při zachování schopnosti tohoto přípravku nevyvolávat u uživatele pocit mastné pokožky.

Podstata vynálezu

Stručný popis vynálezu

Tento vynález se týká průhledné mikroemulze obsahující:

(a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylenalkyletheru s alkylem Ci₂-Ci₈, polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného ricinového oleje, a lineárního nebo rozvětveného, monoalkyl- nebo trialkyl-glyceridu;

(b) dvě nebo více olejovitých složek zvolených ze skupiny se stávající z uhlovodíků, esterů mastných kyselin a siliko nových olejů;

(c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu.

Celkový obsah zmíněné povrchově aktivní látky a zmíněné olejovité složky je nižší než 6,0 hmotn.%, poměr povrchově aktivní látky k olejovitým složkám je 2:1 až 1:1.

Tyto a jiné vlastnosti, aspekty a výhody tohoto vynálezu jsou lépe zřejmé z následujícího popisu a patentových nároků.

Podrobný popis

Přestože po tomto popisu následují patentové nároky, které vyjadřují a přesně vymezují tento vynález, domníváme se, že následující popis přispěje k jeho lepšímu porozumění

Není-li uvedeno jinak, jsou všechny koncentrace a poměry složek, uvedené v tomto dokumentu, vztaženy k celkovému množství přípravku a/nebo emulze.

Není-li uvedeno jinak, jsou všechna zde uvedená měření prováděna při 25°C.

Všechny publikace, patentové přihlášky, a vydané patenty, které jsou uvedeny v tomto dokumentu, jsou zde uvedeny v celém rozsahu jako odkazy. Citace jakéhokoliv odkazu není vyjádřením vztahu tohoto odkazu k dosavadnímu stavu techniky, týkajícímu se tohoto vynálezu

Termín obsahující znamená, že mohou být přidány jiné kroky a jiné složky, které neovlivňují konečný výsledek. V tomto termínu jsou zahrnuta i slovní spojení sestávající z a sestávající v podstatě z.

Slovní spojení topická aplikace znamená nanesení nebo rozetření materiálu na povrch pokožky.

Slovní spojení kosmeticky přijatelný nosič znamená jeden nebo více kompatibilních dermatologicky přijatelných pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadel nebo látek používaných k enkapsulaci.

Slovní spojení dermatologicky přijatelný, znamená, že zde popsané přípravky a/nebo emulze nebo jejich složky jsou vhodné pro použití ve styku s lidskou pokožkou, že nepůsobí toxicky, nejsou nekompatibilní, nestabilní, nezpůsobují podráždění, alergické reakce a podobně, posuzováno z hlediska přijatelného poměru mezi prospěšným účinkem a rizikem.

Slovní spojení bezpečné a účinné množství znamená množství sloučeniny, přípravku nebo emulze dostačující k tomu, aby výraznou měrou vyvolávalo pozitivní účinek, kterým je s výhodou zlepšení vzhledu pokožky nebo zlepšení pocitu po aplikaci příslušné látky, včetně dalších zde popsaných pozitivních účinků, ale které je dostatečně nízké, aby nezpůsobovalo vážné vedlejší účinky, to jest takové množství, které poskytuje přijatelný poměr mezi prospěšným účinkem a rizikem, stanovený na základě zralého posouzení odborníka v dané oblasti.

Termín směsi znamená jednoduché kombinace materiálů a jakýchkoliv látek, které mohou na základě jejich kombinace vznikat .

Všechny složky jako aktivní látky a jiné složky vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou být rozděleny nebo popsány podle jejich kosmetického a/nebo terapeutického účinku nebo podle jejich předpokládaného způsobu působení. Je však třeba poukázat na to, že aktivní látky a jiné složky vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou v některých případech mít více než jen kosmetický a/nebo terapeutický účinek, nebo mohou působit více než jedním způsobem. Proto je zde použité rozdělení provedeno za účelem usnadnění popisu a jeho účelem není omezit funkci jednotlivých složek výhradně na zde přímo uvedené použití.

A. Průhledná mikroeinulze

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek, dvě nebo více olejovité složky, vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti, a kosmeticky přijatelný nosič. Celková koncentrace povrchově aktivní látky (a) a olejovité složky (b) je méně než 6,0 hmotn.%. Poměr povrchově aktivní látky k olejovitým složkám je 2:1 až 1:1. S výhodou je průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu dermatologicky přijatelným přípravkem pro vnější použití, výhodněji kosmetickým přípravkem.

Termín průhledný znamená, že emulze má dostačující průhlednost, aby přes tuto emulzi umístěnou v nádobě z čirého sklo nebo plastu bylo vidět na druhou stranu této nádoby. Termín mikroemulze znamená roztok, ve kterém tvoří olej a voda micelární struktury, které jsou dispergovány v roztoku, přičemž takové disperze jsou dlouhodobě stabilní. S výhodou, mají kapičky přítomné v emulzi průměrnou velikost nižší než 100 pm, (0,1 pm = 100 nm), výhodněji mají průměrnou velikost nižší než 80 pm (0,08 mm). Termín kapičky znamená částečky emulze, ve kterých voda a olejovitá složka navzájem spojeny povrchově aktivní látkou. Předpokládá se, že velikost kapiček ovlivňuje průhlednost a zákal emulze a/nebo přípravku, který obsahuje olej, povrchově aktivní látky a vodu. Obsahuje-li emulze kapičky, které jsou velké, zvláště jsou-li tyto kapičky větší než 0,1 pm, mají tendenci být zakalené, nebo nikoli čiré. Velikost kapiček může být stanovena za použití přístroje Laser Scattering Particle Size Distribution Analyzer LA-910, vyráběného firmou Horiba (Japonsko). Velikost kapiček je měřena v emulzi při teplotě 25 +/- 1 °C po 30 sekundách míchání.

Podle jiného aspektu má průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu, obsahující kombinaci více než dvou povrchově aktivních látek a olejovité složky absorpční hodnotu než 2 při vl• · · · · nové délce 340 nm; s výhodou má průhledná mikroemulze při téže vlnové délce absorpční hodnotu 1 až 1,5. Emulze, které mají při shora uvedené vlnové délce absorpční hodnotu vyšší než 2, mají tendenci být nedostatečně průhledné.

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje s výhodou celkově méně než 6,0 hmotn.% povrchově aktivní látky (a) a olejovité složky (b) ; výhodněji méně než 3,0 hmotn.%. Poměr povrchově aktivní látky k olejovité složce je 2:1 až 1:1.

B. Povrchově aktivní látky

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek, zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletherů s Ci₂-i8 alkyly, polyoxyalkylenderivátů hydrogenovaného ricinového oleje a nerozvětveného nebo rozvětveného monoalkyl- nebo trialkylglyceridu. S výhodou alespoň jedna z těchto neiontových povrchově aktivních látek má koeficient hydrofilně-lipofilní rovnováhy (hydrophilic-lipophilic balance - HLB) vyšší než 10, a alespoň jedna z těchto neiontových povrchově aktivních látek má HLB nižší než 10.

Obecně mají složky s nižšími hodnotami koeficientu HLB vyšší solubilizační kapacitu při solubilizaci vodou a složky s vyššími koeficienty HLB jsou účinné při míšení s olejovitými složkami. Aniž bychom se omezovali teoretickými úvahami, předpokládáme, že nízké koncentrace neiontových povrchově aktivních látek s nízkými hodnotami HLB mohou být míšeny s vodou za vzniku homogenního roztoku povrchově aktivní látky ve vodě.

Lze rovněž předpokládat, že taková směs může usnadňovat míšení olejovitých složek s povrchově aktivní látkami s vysokými hodnotami HLB, které jsou přidány do směsi před přidáním olejovitých složek za účelem přípravy homogenních emulzí. S výhodou obsahuje emulze podle tohoto vynálezu větší množství neionto7

< 4 4· • · · · 4 • · · · · · · · « «

4 4 ♦ 444 4444 vých povrchově aktivních látek, než totéž množství těchto látek s nízkými hodnotami HLB.

Polyoxyalkylen-alkylethery, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami a mastnými alkoholy (polyalkyleoxidová část je například esterifikována na jednom konci mastnou kyselinou a etherifikována (například vázána etherovou vazbou) na druhém konci mastným alkoholem). Tyto materiály mají obecný vzorec R¹CO (Xx) z0R², kde R¹ a R² jsou nezávisle na sobě alkyl se 12 až 18 atomy uhlíku; Xi je -OCH2CH₂ odvozený například ethylenglykolu, nebo -OCH₂CHCH₃- odvozený od propylenglykolu nebo propylenoxidu; a z je přirozené číslo 6 až 50.

Příklady takových neiontových povrchově aktivních látek odvozených od alkylenoxidů jsou ceteth-6, ceteth-10, ceteth-12, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, ceteareth-20, ceteareth-30, steareth-6, steareth-10, steareth-12, steareth-20, PEG-100 steareth, PEG-6 stearát, PEG-10 stearát, PEG12 stearát, PEG-100 stearát, PEG-10 glycerylstearát, PEG20 glycerylstearát, adukt PEG-30 s estery mastných kyselin kokosového oleje a glycerolu , adukt PEG-80 s estery mastných kyselin kokosového oleje a glycerolu, adukt PEG-80 s estery mastných kyselin hovězího loje a glycerolu, adukt PEG-200 s estery mastných kyselin hovězího loje a glycerolu, PEG-8 dilaurát, PEG-10 distearát a směsi těchto látek; s výhodou ceteareth-12, ceteareth-20, a ceteareth-30.

Příklady polyoxyalkylenderivátů hydrogenovaného ricinového oleje vhodných k použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou polyoxyethylenderivát hydrogenovaného ricinového oleje; s výhodou polyoxyethylen(20)-hydrogenovaný ricinový olej

Příklady monoalkyl- nebo trialkylglyceridů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou glycerylmonostearát, glyceryl-oleát, a triglyceryl-diisostearát; s výhodou triglyceryl-diisostearát.

S výhodou jsou celkové koncentrace neiontových povrchově aktivních látek jsou 0,2 až 2 hmotn.%, výhodněji 0,6 až 1,2%.

C. Olejovitá složka

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahuje dvě nebo více olejovitých složek, zvolených ze skupiny sestávající z olejovitých uhlovodíků, esterů mastných kyselin a silikonových olejů. Tyto olejovité složky, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, mají zvlhčovači účinek na pokožka.

Je známo velké množství vhodných olejovitých sloučenin, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jejich četné příklady je možno najít v příručce Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. vydání, svazek 1, str.

až 43 (1972). Příklady vhodných olejovitých složek jsou alkoholestery Ci_₃o karboxylových kyselin Ci_₃₀ a dikarboxylových kyselin C₂-₃₀, olejovité uhlovodíky, mono-, di- a triglyceridy karboxylových kyselin Ci-₃₀, silikonové oleje, minerální oleje a přírodní vazelíny, rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje, živočišné tuky a oleje, silikonové oleje a směsi těchto látek; s výhodou olejovité uhlovodíky, triglyceridy, a silikonové oleje. Preferovanými estery jsou cetyl-2-ethylhexylmyristát, isopropyl-myristát, myristyl-myristát, isopropylpalmitát, cholesterol; více preferovány jsou cetyl-2ethylhexyl-myristát a myristyl-myristát.

Olej ovitými uhlovodíky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou uhlovodíky s 7 až 40 atomy uhlíku. Příklady těchto uhlovodíků jsou dodekan, isododekan, squalan, hydrogenovaný polyisobutylen, dokosan (tj. uhlovodík C₂₂) , hexadekan, isohexadekan. Vhodné jsou rovněž isoparafiny C7-40, což jsou rozvětvené uhlovodíky C7-40· Preferovanými olejovitými uhlovodíky jsou squalany, lehký parafin, lehký isoparafin, lehký kapalný parafin, lehký kapalný isoparafin (průmyslově vyráběný uhlovodík prodávaný pod obchodní značkou Isoper G® firmou Exxon, Isoparafin® 2028, vyráběný firmou Idemitsu, Amsco Minerál Spirits®, Ashland). Preferovanými triglyceridy jsou směsný triglycerid kyseliny kaprinové a kyseliny kaprilové, směs esterů kyseliny kaprilové a kyseliny kaprilové s PEG-6 se směsným triglyceridem kyseliny kaprinové a kyseliny kaprilové a směs esterů kyseliny kaprilové a kyseliny kaprilové s PEG-8 se směsným triglyceridem kyseliny kaprinové a kyseliny kaprilové .

Silikonové oleje vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu mohou být těkavé, netěkavé, nebo směs těkavých a netěkavých silikonů. Termín netěkavý, jak je použit v této souvislosti, znamená ty silikony, které jsou za normálních podmínek kapalné, a mají teplotu vzplanutí (za tlaku 0,1 MPa) vyšší než 100°C. Termín těkavý, jak je použit v této souvislosti, znamená všechny ostatní silikonové oleje. Vhodné silikonové oleje mohou být zvoleny z velkého množství silikonů o různých těkavostech a viskozitách. Preferovány jsou netěkavé polysiloxany. Příklady vhodných silikonů jsou popsány v patentu USA č. 5 069 897, autor Orr, vydaném 3. prosince 1991, který je zde jako celek uveden jako odkaz. Příklady vhodných silikonových olejů jsou polyalkylsiloxany, cyklické polyalkylsiloxany, a polyalkylarylsiloxany.

Průmyslově vyráběnými polyalkylsiloxany jsou mimi jiné polydimethylsiloxany, rovněž známé pod názvem dimethikony, jejichž příklady jsou tyto látky vyráběné pod obchodním názvem Vicasil® series firmou General Electric Company a látky vyráběné pod názvem Dow Corning® 2 00 firmou Dow Corning Corporation. Vhodnými dimethikony jsou tyto látky s alkylovými substituenty, například cetyldimethikon a lauryldimethikon. Průmyslově vyráběné dimethikonoly jsou obvykle prodávány jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem (například, kapaliny Dow Corning® 1401 a 1403) . Cyklickými polyalkylsiloxany, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, které jsou prů• * • ·

9494 4

· myslově vyráběny, jsou mimo jiné kapaliny Dow Corning® 244, Dow Corning® 344, Dow Corning® 245, a Dow Corning® 345.

Poměr olejovité složky k povrchově aktivní látce se pohybuje v rozmezí 1:1 až 1:2. S výhodou jsou olejovité složky přítomny v koncentraci nižší než 3,0 hmotn.% celkové hmotnosti emulze, výhodněji v koncentraci 0,5 až 2,0 hmotn.%.

D. Vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti

Průhledné mikroemulze podle tohoto vynálezu obsahují vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti. S výhodou je tento vodorozpustný polymer přítomen v koncentraci 0,0001 až 0,2 hmotn.% , výhodněji v koncentraci 0,001 až 0,1 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti emulze.

Předpokládá se, že vyšší koncentrace vodorozpustných polymerů, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, způsobují nežádoucí pocit mastnoty nebo lepkavosti, a nižší koncentrace mohou způsobit nedostatečné zvlhčení a vyhlazení pokožky.

Vodorozpustné polymery vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou mimo jiné polysacharidy, pryskyřice, mukopolysacharidy (například, kyselina hyaluronová, chondroitinsulfát), polymerní karboxylové kyseliny, kopolymery alkylakrylátu a kyseliny akrylové, zesítěné polyakryláty a směsi těchto látek, s výhodou polysacharidy, pryskyřice, nebo směsi těchto látek.

Jako vodorozpustné polymery mohou být použity extrakty z přírodních látek (například ze semena kdoule a z mořských chaluh) . Semena kdoule jsou dodávána firmou Taiyo Kagaku (prefektura Mie, Japonsko). Příklady vodorozpustných polymerů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou uvedeny dále.

9 Φ	• a»	·· a
• ·	·· a *	* ·	• φ
• * «	• a	• t
• ···» ·	• a a	• »
• ·	a ·	• a
aa ·	<·* aa··	aa	a a

1. Polysacharid

V emulzích podle tohoto vynálezu může být použito velké množství polysacharidů. Termín polysacharidy, jak je užíván v tomto dokumentu, znamená zahušťovadla obsahující hlavní řetězec tvořený opakujícími se monosacharidovými jednotkami. Příklady vhodných polysacharidů jsou polysacharidy zvolené ze skupiny sestávající z celulózy, karboxymethylhydroxyethylcelulózy, hydroxyethylcelulózy, hydroxyethylmethyl-celulózy, hydroxypropylcelulózy, hydroxypropylmethyl-celulózy methylhydroxyethyl-celulózy, mikrokrystalické celulózy, sodné soli sulfátu celulózy, pullulanu, mannanu, tolehalázy a směsí těchto látek; výhodněji hydroxypropylcelulózy.

Ve shora uvedených příkladech vhodných polysacharidů jsou hydroxyskupiny celulózy s výhodou hydroxyalkylovány (s výhodou hydroxyethylovány nebo hydroxypropylovány), za vzniku hydroxyalkylované celulózy, která je dále modifikována nerozvětvenými nebo rozvětvenými alkylovými skupinami s 10 až 30 atomy uhlíku, navázanými etherovou vazbou. Preferovanými polysacharidy jsou ethery nerozvětvených nebo rozvětvených alkoholů s 10 až 30 atomy uhlíku s hydroxyalkylcelulózami.

Dalšími příklady vhodných polysacharidů jsou alkylsubstituované celulózy. Příklady vhodných alkylových skupiny jsou stearyl, isostearyl, lauryl, myristyl, cetyl, isocetyl, alkyly odvozené od mastných kyselin kokosového oleje, palmityl, oleyl, linoleyl, linolenyl, ricinoleyl, behenyl, a směsi těchto skupin. Preferovanou alkylhydroxyalkyl-celulózou je materiál s označením CTFA cetylhydroxyethyl-celulóza, což je ether cetylalkoholu a hydroxyethylcelulózy. Tento materiál je vyráběn pod obchodním názvem Natrosol® CS Plus firmou Aqualon Corporation (Willmington, USA).

Jinými polysacharidy vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou skleroglukany obsahující nerozvětvený řetězec tvořený (1 až 3) glukózovými jednotkami na který je navázáno (1 až 6) molekul glukózy. Příklad této látky ve formě průmyslového výrobku je Clearoogel™ C511 vyráběný firmou Michel Mercier Products lne. (Mountainside, NJ, USA).

2. Pryskyřice

Jiné vodorozpustné polymery, které mohou být použity v emulzi podle tohoto vynálezu, jsou materiály získávané z přírodních zdrojů. Příklady takových vodorozpustných polymerů jsou pryskyřice zvolené ze skupiny sestávající z akácie, agaru, alginu, kyseliny alginové, alginátu amonného, amylopektinu, alginátu draselného, mořských řas, karnitinu, dextrinu, želatiny, guarové pryskyřice, hydroxypropyltrimonium-chloridu guaru, sodné soli kyseliny hyalurové, hydroxypropylchitosananu, hydroxypropylguaru, karayové pryskyřice, kelpu, pryskyřice z rohovníku, alginátu draselného, propylenglykolalginátu, námelové pryskyřice, sodné soli karboxymethyldextranu, dragantové pryskyřice, xanthanové pryskyřice, a směsí těchto látek.

Dalšími polymery, které jsou vodorozpustnými polymery vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou polymery popsané v patentu USA č. 4 387 107, autoři Klein a kol., vydaném 7. června 1983, v příručce Encyklopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics, editoři R.Y.Lochhead a W.R.Fron, a v publikaci v časopisu Cosmetics & Toiletries, svazek 108, str. 95 až 135, (květen 1993) .

D. Kosmeticky přijatelný nosič

Emulze podle tohoto vynálezu obsahuje kosmeticky přijatelný nosič. Nosič vhodný pro použití při postupech podle tohoto vynálezu může působit jako rozpouštědlo pro jednu nebo více složek emulze. Kosmeticky přijatelnými nosiči jsou s výhodou polyol a voda. Kosmeticky přijatelný nosič je přítomen v končen13 traci 80 až 98,0 hmotn.%,s výhodou v koncentraci 90% až 95 hmotn.%, vztaženo na celkovou hmotnost emulze.

Polyoly vhodnými pro tento účel jsou mimo jiné polyalkylenglykoly, výhodněji alkylenpolyoly a jejich deriváty včetně glycerolu, propylenglykol, dipropylenglykol, tripropylenglykol, 1,2-pentan-diol, polyethylenglykol a jeho deriváty, sorbitol, hydroxypropylsorbitol, erythritol, threitol, pentaerythritol, xylitol, glucitol, mannitol, hexylenglykol, 1,3butylenglykol, 1,2,6-hexantriol, glycerol, ethoxylovaný glycerol, propoxylovaný glycerol, sodná sůl 2-pyrrolidon-5karboxylátu, rozpustný kolagen, želatina, 1,2-pentandiol, a jejich směsi. Preferovanými polyoly jsou glycerol, 1,3butylenglykol, glukóza, kyselina mléčná, trimethylglycin, močovina, nebo směsi těchto látek; více preferovány jsou glycerol nebo 1,3-butylenglykol. Polyoly jsou v emulzi přítomny v koncentracích 0,01 až 20,0%, s výhodou v koncentracích 8,0 až 15,0%.

Koncentrace vody v emulzích podle tohoto vynálezu je 60 až 95,0 hmotn.%, s výhodou 80 až 90 hmotn.%. V jednom z provedení může nosič dále obsahovat nižší alkoholy. Jsou-li v emulzi přítomny nižší alkoholy, jsou jimi nasycené Ci-C₆ alkoholy; s výhodou alkoholy C₂-C₃. Preferovanými nižšími alkoholy jsou ethanol, isopropanol, a jejich směsi.

E. Další složky

Průhledná mikroemulze podle tohoto vynálezu může obsahovat i další složky. Těmito dalšími složkami jsou jedno nebo více kompatibilních pevných nebo kapalných plniv, zřeďovadla, nastavovadla a podobné látky, běžně používané v kosmetických přípravcích které jsou předmětem tohoto vynálezu. Termín kompatibilní znamená, že složky emulze podle tohoto vynálezu jsou schopné vzájemného míšení, aniž by docházelo k takové je14

jich interakci, která by podstatným způsobem snižovala účinnost těchto emulzí za obvyklých podmínek jejich použití.

Těmito jinými složkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto, vynálezu, jsou látky upravující pH a aktivní látky. Typy těchto dalších složek, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, závisejí na typu po žadovaného výrobku a jejich součástmi mohou být i nosiče včet ně emulzí typu olej ve vodě a emulzí typu voda v oleji

1) Látky upravující pH

Další složkou může být látka upravující pH. Název látka upravující pH, jak je použit v tomto dokumentu, znamená jakoukoliv složku, která je použita za účelem zvýšení nebo snížení celkového pH přípravku nebo emulze na optimální hodnotu, které zabráňuje nežádoucím pocitům po aplikaci přípravku na pokožku, jako je podráždění pokožky. Volba optimálního pH je dána tímto účelem. S výhodou se optimální hodnoty pH pohybují v rozmezí 5,0 až 7,0. Látkami, které jsou při postupech podle tohoto vynálezu vhodnými látkami upravujícími pH, jsou mimo jiné octany, fosforečnany, citráty, triethanolamin a uhličitany. K nastavení určitého optimálního pH přípravku/emulze jsou často používány kombinace těchto látek. Celková koncentrace látek upravujících pH je 0,01 až 5,0%, s výhodou 0,5% až 2,0%.

2) Aktivní látky

Dalšími látkami, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou aktivní látky: Příklady těchto aktivních látek jsou mimo jiné sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃, antioxidanty a látky zachycující radikály, protizánětové látky, bakteriostatika, prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti, a chelateční činidla. Jinými aktivními látkami vhodnými pro použití při postupech podle ♦ · · • · • ·

0 0 tohoto vynálezu jsou vitamin A (například retinoidy, které průmyslově vyrábí řada výrobců, například firma Sigma Chemical Company (St Louis, MO), a Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN), které jsou popsány v patentu USA č. 4 677 120, autoři Parish a kol., vydaném 30. června 1987; v patentu USA

č. 4 885 311, autoři Parish a kol., vydaném 5. prosince 1989; v patentu USA č. 5 049 584, autoři Purcell a kol., vydaném

17. září 1991; v patentu USA č. 5 124 356, autoři Purcell a kol., vydaném 23. června 1992 a v nově vydaném patentu č. 34 075, autoři Purcell a kol., vydaném 22. září, 1992); a vitamin K.

(i) Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ zvyšují účinky přípravků podle tohoto vynálezu na vzhled pokožky, zlepšují stav pokožky, včetně odstraňování známek stárnutí pokožky, zvláště výskytu vrásek, záhybů, a pórů. Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou s výhodou přítomny v koncentracích 0,01 až 50%, výhodněji v koncentracích 0,1 % až 10%, ještě výhodněji v koncentracích 0,5% 10% a nevýhodněji v koncentracích 1% až 5%.

Slovní spojení sloučenina skupiny látek vitaminu B₃ znamená sloučeninu obecného vzorce:

kde R je například -CONH₂ (niacinamid), nebo -COOH (kyselina nikotinová), nebo CH₂OH (nikotinyl alkohol)a deriváty a soli těchto látek.

Příklady derivátů shora uvedených látek, které jsou součástí skupiny látek vitaminu B₃, jsou estery kyseliny nikotinové, včetně esterů kyseliny nikotinové, které nemají vasodilatační účinky, nikotinylderiváty aminokyselin, nikotinylderiváty esterů karboxylových kyselin, N-oxidy nikotinové kyseliny, nikotinová kyselina a N-oxidy niacinamidu.

Vhodnými estery nikotinové kyseliny jsou estery kyseliny nikotinové s alkoholy s 1 až 22 atomy uhlíku, s výhodou s 1 až 16 atomy uhlíku, výhodněji s 1 až 6 atomy uhlíku. Příslušnými alkoholy jsou s výhodou nerozvětvené nebo rozvětvené, cyklické nebo acyklické, nasycené nebo nenasycené (včetně aromatických) , substituované nebo nesubstituované alkoholy. Výhodné je použití esterů, které nemají vasodilatační účinky. Slovní spojení, nemají vasodilatační účinky, jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená, že tyto estery nevyvolávají jako součásti přípravků podle tohoto vynálezu po nanesení na pokožku žádné viditelné zrudnutí (to znamená, že u většiny populace nenastane žádná taková viditelná reakce, přestože může dojít k vasodilataci, která není viditelná pouhým okem, tj. příslušný ester fakticky zrudnutí pokožky nezpůsobuje). Estery kyseliny nikotinové, které nemají vasodilatační účinky, jsou tokoferolnikotinát a inositolhexanikotinát; preferován je tokoferolnikotinát.

Jinými deriváty sloučenin skupiny látek vitaminu B₃ jsou deriváty niacinamidu vznikající substitucí jedné nebo více vodíkových atomů amidových skupin. Příklady derivátů niacinamidu, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou nikotinylderiváty aminokyselin, například připravované reakcí aktivovaných derivátů kyseliny nikotinové (například azidu kyseliny nikotinové nebo nikotinylchloridu) s aminokyselinami, a estery nikotinylalkoholu s karboxylovými kyselinami (například s kyselinami s 1 až 18 atomy uhlíku). Příklady takových derivátů jsou kyselina nikotinurová (C₈H₈N20₃) a kyselina nikotinylhydroxamová (C₆H₅N₂02) , které mají následující vzorce:

nikotinurová kyselina:

• · · « • · · · ·

o

II

C-NH—CH₂—COH • * * • · • · • · • · · nikotinylhydroxamová kyselina:

Příklady esterů nikotinylalkoholu jsou estery nikotinylalkoholu s karboxylovými kyselinami jako je kyselina salicylová, kyselina octová, kyselina glykolová, kyselina palmitová a podobně. Jinými příklady sloučenin skupiny látek vitaminu B₃, vhodnými k použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou 2-chlor-nikotinamid, β-amino-nikotinamid, 6-methylnikotinamid, n-methyl-nikotinamid, N,N-diethyl-nikotinamid, N(hydroxymethyl)-nikotinamid, imid kyseliny chinolinové, nikotinanilid, N-benzylnikotinamid, N-ethylnikotinamid, nifenazon, nikotinaldehyd, kyselina isonikotinová, kyselina methylisonikotinová, thionikotinamid, nialamid, 1-(3-pyridylmethyl)močovina; kyselina 2-merkaptonikotinová, nikomol a niaprazin.

Příklady shora uvedených sloučenin skupiny látek vitaminu B₃jsou známy z dosavadního stavu techniky a jsou průmyslově vyráběny řadou výrobců, například firmou Sigma Chemical Company (St. Louis, MO), ICN Biomedicals, lne. (Irvin, CA) a Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI).

Při postupech podle tohoto vynálezu mohou být použity dvě nebo více sloučenin skupiny látek vitaminu B₃. Preferovanými sloučeninami skupiny látek vitaminu B₃ jsou niacinamid a tokoferol-nikotinát. Více preferován je niacinamid.

Jsou-li používány soli a deriváty niacinamidu, mají tyto sloučeniny při ovlivňování stavu pokožky v podstatě stejnou účinnost jako niacinamid.

Vhodné je rovněž použití solí sloučenin skupiny látek vitaminu B₃. Příklady solí sloučenin skupiny látek vitaminu B₃, vhodných při použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou organické nebo anorganické soli jako anorganické soli jejichž součástí jsou anorganické anionty (například, chloridy, bromidy, jodidy, uhličitany, s výhodou chloridy), a soli organických karboxylových kyselin (včetně solí mono-, di- a trikarboxylových kyselin Ci-is, například octany, salicyláty, glykoláty, laktáty, maláty, citráty, s výhodou soli monokarboxylových kyselin jako jsou octany). Tyto a jiné soli sloučenin skupiny vitaminu B₃ mohou být odborníkem v dané oblasti snadno připraveny, například způsobem popsaným v publikaci W. Wenner, The Reaction of L-Ascorbic and D-Ascorbic Acid with Nikotinic Acid a its Amide, J. Organic Chemistry, svazek 14, 22-26 (1949). Wenner popisuje syntézu soli kyseliny askorbové sůl a niacinamidu .

V preferovaném provedení je dusík heterocyklu ve sloučeninách skupiny látek vitaminu B₃ v podstatě chemicky volný (nesubstituovaný a/nebo sféricky neblokovaný), nebo se po aplikaci na pokožku stane v podstatě chemicky volným (slovní spojení chemicky volný je v dalším textu případně nahrazeno termínem nezkomplexovaný). Výhodněji jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ v podstatě nezkomplexované. Obsahuje-li emulze sloučeninu skupiny látek vitaminu B₃ ve formě soli nebo v jakékoliv zkomplexované formě, je tento komplex po aplikaci na pokožku s výhodou významnou měrou reverzibilní, výhodněji v podstatě reverzibilní. Například je třeba, aby takový komplex byl v podstatě reverzibilní při pH 5,0 až 6,0. Tato reverzibilita může být odborníkem v dané oblasti snadno ověřena.

Výhodněji jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ v podstatě nezkomplexované již v emulzi před uvolněním na pokožku.

4 4 4 4 4 · · • · * · 4 β · « 4 · ·

4 4 · » · · · • 4 4 4 · Λ * 4 «4 4 4 » · 4 4 4 4

444 « 444 4 444 44 44 4

Příklady postupů vedoucích k minimalizaci a nebo k vyloučení tvorby nežádoucích komplexů zahrnují vyloučení materiálů, kte ré vytvářejí v podstatě irreverzibilní nebo jiné komplexy se sloučeninami skupiny látek vitaminu B₃, nastavení vhodného pH, nastavení vhodné iontové síly, použití povrchově aktivních látek, a volba takového složení přípravku, ve kterém jsou sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ a látky, které s nimi vytvářejí komplexy, obsaženy v různých fázích. Použití takových postupů je odborníkům v dané oblasti dobře známo.

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou tedy v preferovaném provedení jen v omezené míře používány ve formě solí, a výhodnější je používat tyto sloučeniny v podstatě bez přítomnosti solí. S výhodou obsahují sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ méně než 50 % soli, a je výhodnější v podstatě je ve formě soli nepoužívat. Obsah sloučenin skupiny látek vitamínu B₃ ve formě soli je v emulzi, jejíž pH je v rozmezí 4 až 7, obvykle nižší než 50%.

Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ mohou být použity v podstatě jako čisté látky, nebo jako extrakty získané vhodnou fyzikální a/nebo chemickou izolační metodou z přirozeného materiálu (například z rostlinného materiálu). Sloučeniny skupiny látek vitaminu B₃ jsou s výhodou významnou měrou čisté látky, výhodněji v podstatě čisté látky.

(ii) Antioxidanty a látky zachycující radikály

Antioxidanty a látky zachycující radikály jsou zvláště vhodné z hlediska poskytování ochrany proti UV-záření, které může způsobit zvýšené loupání pokožky nebo změny textury v stratům corneum, a proti jiným vlivům okolního prostředí, které mohou způsobit poškození pokožky.

Mohou být použity antioxidanty a látky zachycující radikály jako tokoferol (vitamin Ε), sorbát tokoferolu, acetát tokoferolu a jiné estery tokoferolu, propyl-gallát, alkylestery kyseliny močové, aminy (N,N-diethylhydroxylamin, aminoguanidin),

sulfhydrylové sloučeniny (glutathion) , lycinpidolát, argininpilolát, bioflavonoidy, lysin, methionin, prolin, superoxidismutáza, silymarin, čajové extrakty, extrakty z kůry a semen pomerančů, melanin, a extrakty z rozmarýny lékařské. Preferovanými antioxidanty a látkami zachycujícími radikály jsou tokoferolsorbát a jiné estery tokoferolu, výhodněji tokoferolsorbát. Použití tokoferolsorbátu v emulzích pro vnější použití, které je vhodné při postupech podle tohoto vynálezu, je popsáno v patentu USA č. 4,847,071, autoři Bissett a kol., vydaném 11. července 1989.

(iii) Protizánětové látky

Protizánětové látky zlepšují vzhled pokožky například tím, že zlepšují stejnoměrnost jejího zbarvení.

S výhodou jsou protizánětovými látkami steroidní protizánětové látky a nesteroidní protizánětové látky. Preferovanou steroidní protizánětovou látkou pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je hydrokortison.

Odborníkům v dané oblasti je známo velké množství sloučenin tohoto typu. Podrobný popis chemické struktury, syntézy, vedlejších účinků a dalších vlastností nesteroidních protizánětových látek je obsažen v řadě přehledných publikací, včetně příruček Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs,

K.D.Rainsford, svazky I-III, CRC Press, Boča Raton, (1985), a Anti-inflammatory Agents, Chemistry a Pharmacology, 1, R.A.Scherrer a kol., Academie Press, New York (1974),které jsou zde uvedeny jako odkaz.

Vhodné jsou rovněž takzvané přirozené protizánětové látky. Tyto látky mohou být s výhodou získány jako extrakty pomocí vhodné fyzikální a/nebo chemické izolační metody z přirozených zdrojů (například z rostlin, hub, a mikroorganismů). Mohou být použity například α-bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrakt z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifofia) , a Guggal (extrakt z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora mukul), ·

• · · · * • · · · · • · » φ ·····»· « · ··· extrakt z koly, heřmánek, a extrakt z rohovitky řádu Gorgonaria.

(iv) Bakteriostatika

Slovní spojení bakteriostatika, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená sloučeniny schopné ničit mikroby, předcházet množení mikrobů nebo předcházet patogennímu působení mikrobů. Bakteriostatika jsou například vhodná při léčbě akné. Preferovanými bakteriostatiky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou benzoylperoxid, erytromycin, tetracyklin, klindamycin, kyselina azelainová, fenoxyethanol, a Irgasan™ DP 300 (výrobce Ciba Geigy Corporation, USA). Do emulze podle tohoto vynálezu může být přidáno bezpečné a účinné množství bakteriostatika, s výhodou 0,001 až 10%, výhodněji 0,01 až 5%, ještě výhodněji 0,05% až 2%.

(v) Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení

Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení obecně zabraňují nadměrnému loupání pokožky a změnám textury stratům corneum působením ultrafialového světla, a mohou být přidány do emulze podle tohoto vynálezu. Vhodnými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení mohou být organické nebo anorganické látky.

Pro použití při postupech podle tohoto vynálezu je použitelné velké množství běžných prostředků chránících pleť proti opálení a prostředků zabraňujících opálení. Viz patent USA

č. 5 087 445, autoři Haffey a tent USA č. 5 073 372, autoři ce 1991, patent USA, č. 5 073 17. prosince 1991 a Segarin a nology (1972), kapitola VIII, řada vhodných prostředků chrái kol., vydány 11. února 1992, paTumer a kol., vydaný 17. prosin371, autoři Turner a kol., vydaný kol. Cosmetics Science and Techstr. 189 a další, kde je popsána ících pleť proti opálení a pro22 středků zabraňujících opálení. Mezi těmito prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení, které jsou vhodné pro použití v emulzích podle tohoto vynálezu, jsou preferovány prostředky zvolené ze skupiny tvořené 2ethylhexyl-p-methoxycinnamátem (vyráběn pod obchodní značkou PARSOL MCX), butylmethoxydibenzoyl-methanem, 2-hydroxy-4methoxybenzofenon, 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou kyselinou kyselinou oktyldimethyl-p-aminobenzoová, oktokrylenem, 2ethylhexyl-N, N-dimethyl-p-aminobenzoátem, kyselinou paminobenzoovou, kyselinou 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonovou, oktokrylenem, oxybenzonem, homomenthyl-salicylátem, oktylsalicylátem, 4,4'-methoxy-terc-butyldibenzoyl-methanem, 4isopropyl-dibenzoyl-methanem, 3-benzyliden-kafrem, 3-(4methylbenzyliden)-kafrem, oxidem titaničitým, oxidem zinečnatým, oxidem křemičitým, oxidem železitým, látkou Eusolex™ 6300, látkou Octocrylen Parsol 1789 a směsmi těchto látek.

Zvláště vhodné jako součásti emulzí podle tohoto vynálezu jsou rovněž prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti popsané v patentu USA

č. 4 937 370, autor Sabatelli, vydaném 26. června 1990, a v patentu USA č. 4 999 186, autor Sabatelli, vydaném v 12. března 1991. Prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti popsané v uvedených dokumentech obshují v jedné molekule dva různé chromofory, které absorbují ultrafialové záření z různých částí spektra. Jeden z těchto chromoforů absorbuje převážně v oblasti UVB, druhý silně absorbuje v oblasti UVA. Tyto prostředky chránící pleť proti opálení a prostředky zabraňující opálení pleti mají vyšší účinnost, absorbují v širší oblasti UV-záření, méně pronikají dovnitř pokožky a mají delší dobu účinnosti ve srovnání s běžnými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení pleti.

Přesná množství prostředků chránících pleť proti opálení a prostředků zabraňujících opálení pleti jsou závislá na zvole23 ··» · · · · · « « « • · · · · · · · ····»· · · ·· · · © © · · · · · ··· r ·©· ···· ·· ··· ném prostředku a na požadovaném ochranném faktoru (Sun Protection Factor - SPF). SPF je běžně používanou mírou ochrany proti zarudnutí pokožky u prostředků chránících pleť proti opálení. Viz Federal Register, svazek 43, č. 166, str. 38206 až 38269, 25. srpen 1978.

Prostředek chránící pleť proti opálení nebo prostředek zabraňující opálení pleti může rovněž být přidán za účelem zlep šení stavu pokožky, zvláště za účelem zvýšení její odolnosti proti rozmáčení vodou, nebo proti nadměrnému otěru svrchních částí pokožky. Preferovanými prostředky chránícími pleť proti opálení a prostředky zabraňujícími opálení pleti, které mají tyto výhodné vlastnosti, jsou kopolymery ethylenu a kyseliny akrylové. Emulze obsahující tyto kopolymery jsou popsány v patentu USA č.4 663 157, autor Brock, vydaném 5. května 1987 .

(vi) Chelateční činidla

Slovní spojení chelateční činidlo, jak je užíváno v tomto dokumentu, znamená sloučeninu, která reaguje s ionty kovů za vzniku komplexu a tím je odstraňuje ze systému. V důsledku to· ho se tyto ionty kovů nemohou snadno účastnit chemických reakcí nebo tyto reakce katalyzovat. Přítomnost chelatečního činidla je zvláště vhodná v souvislosti s ochranou proti UVzáření, které může způsobovat nadměrné loupání pokožky nebo změnu textury pokožky, a v souvislosti s jinými vlivy prostředí, které mohou způsobovat poškození pokožky.

Příklady chelatečních činidel, která jsou vhodná pro použit: při postupech podle tohoto vynálezu, jsou popsány v patentu USA č. 5 487 884; autoři Bissett a kol., vydaném 30. ledna 1996; v přihláškách vynálezu PCT 91/16035 a 91/16034, autoři Bush a kol., zveřejněných 31. října 1995. Preferovanými chelatečními činidly jsou furildioxim a jeho deriváty.

3) Ostatní složky

Vedle shora popsaných složek mohou emulze podle tohoto vynálezu dále obsahovat konzervační látky a aktivátory konzervačních látek, kterými mohou být vodorozpustné nebo solubilizovatelné konzervační látky včetně prostředku Germall 115, methyl, ethyl-, propyl- a butylesterů hydroxybenzoové kyseliny, benzylalkoholu, EDTA, Bronopolu (2-brom-2-nitropropan-l,3-diolu) a fenoxypropanolu; látky snižující tvorbu pěny; pojivá; biologická aditiva; nastavovadla; barviva; parfémy, silice a jejich solubilizátory; extrakty přirozených látek; a látky stimulující tvorbu kolagenu.

F. Způsob výroby přípravku

Emulze podle tohoto vynálezu jsou obecně připravovány jakýmkoliv způsobem běžně používaným pro přípravu prostředků pro péči o pokožku nebo emulzí, zvláště způsoby používanými pro přípravu pleťových vod a mikroemulzí, které jsou známy z dosavadního stavu techniky. Tyto způsoby obvykle spočívají v jednostupňovém nebo vícestupňovém míšení složek, kterým se dosáhne relativně homogenní směsi, a které je prováděno za současného zahřívání, bez zahřívání, nebo za chlazení, případně s použitím vysoce intenzivních způsobů míchání a podobně. Typické způsoby těchto postupů jsou popsány například v příručce Harry, Wilkinson: Cosmeticology, 7. vydání, (Hill Publishers, Londýn 1982).

B ·	• · ·	♦ · ·
• ·	•	·· · ·	•	•	• B
•	• ·	• ·	•	•
•	«<·· «	• ·	• ·	9
• • · ·	• •	B ·	• « «	»	• ·

Příklady provedení vynálezu

V následujících příkladech jsou popsána a demonstrována provedení tohoto vynálezu. Tyto příklady jsou výhradně ilustrativní a jejich účelem není jakkoli předmět tohoto vynálezu omezit, protože existuje velké množství variací jeho provedení, které jsou možné bez toho, že by došlo k odchýlení od ducha a předmětu tohoto vynálezu. Použité složky jsou označeny chemickými názvy CTFA, nebo jinými blíže definovanými způsoby.

Příklady 1-3

V příkladech 1 až 3 jsou popsány průhledné mikroemulze podle tohoto vynálezu, připravené z následující složek dále specifikovaným způsobem.

fáze	složka	obsah složek v přípravcích podle jednotlivých příkladů (hmotn.%)
příklad příklad	příklad č. 3
č. 1	č. 2
A	Ceteareth-12¹	0, 02	0, 04	0, 020
A	Ceteareth-20²	0,13	0,14	0,054
A	Ceteareth-30³	0,15	0,24	0,097
A	triglyceryl-diisostearát	0,32	0,39	0,156
A	POE(20)derivát hydrogenovaného ricinového oleje	0,15	0,12	0, 048
A	cetyl-2-ethylhexyl-myristát	0,23	0,07	0, 028
A	olej meadowfoam seed oil	0,15	0,15	0, 060
A	benzylalkohol	0,30	0,30	0,120
B	demineralizovná voda	4,30	4,30	1,720
C	xanthanová pryskyřice	-	-	0, 001
C	1,3-butylenglykol	6, 40	6, 40	2,560
C	glycerol USP	6, 00	4,00	2,900
c	glycerylpolymethakrylát	4,00	4,00	1,600
c	methylparaben	0,20	0,20	0, 080
c	benzoát sodný	0,20	0,20	0, 080
c	EDTA-2Na	0,10	0,10	0, 040
c	hydroxid sodný	-	-	0,070
c	kopolymer alkylakrylát - kyselina akrylová	—	-	0,280
c	demineralizovaná voda	76,30	79,35	88,386
D	dimethikonol a dimethikon	-	-	1,700
D	Merguat Plus 3330⁴	0, 05	-	-
D	Pullulan - 10% roztok	1,0	-
celkem		100	100	100

¹Ceteareth-12: POE(12)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylal koholu R(OCH₂CH₂)OH, kde n (průměr) = 12 ^zCeteareth-20: POE(20)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylal koholu R(OCH₂CH₂)OH, kde n (průměr) = 20 ³Ceteareth-20: POE(30)Cetostearyl Ether; polyethylenglykolether cetearylal koholu R(OCH₂CH₂)OH, kde n (průměr) = 30 ⁴Merquat Plus 3330: polyquaternium 39

Emulze podle příkladů 1 až 3 byly připravovány tímto způsobem:

(1) Za použití vrtulového míchadla se ve vhodné nádobě mísí složky fáze A a zahřívá se na 75 až 80°C dokud se směs zce la neroztaví:

A A AAA A A A • A · AA · A A · AA • A A A A A A A

A AAAA A A A A « A A • A A A AAA

AAA · AAA AAAA AA AAA (2) Promíšená fáze A se přidá k fázi B a míchá se při 75 až 80°C.

(3) Směs fází A a B se ochladí na 60°C.

(4) Odděleně se při 70°C míchají složky fáze C, až se získá homogenní směs, potom se směs ochladí na 5°C (5) Fáze C se přidá do směsi fází A a B a míchá se dokud systém není homogenní.

(6) Odděleně se mísí složky fáze D, dokud se dokonale nerozpustí, následně se přidá směs fází A až C a ochladí se na 35°C.

(7) Pokračuje se v míchání dokud výsledná směs není homogenní.

Shora uvedené příklady provedení vynálezu mají mnoho výhod.

Tak například průhledná mikroemulze obsahující uvedenou kombinaci neiontových povrchově aktivních látek a olejovitých složek podle tohoto vynálezu se vyznačuje maximální zvlhčovači účinností, schopností vyhlazovat pokožku, a/nebo zlepšenou roztíratelností zvlhčovačích prostředků na pokožce, aniž by u uživatele vyvolávala pocit mastné pokožky.

Je třeba podotknout, že předcházející podrobný popis a příklady provedení vynálezu mají pouze ilustrativní účel a že existují četné modifikace a variace provedení tohoto vynálezu, které jsou zřejmé odborníkům v dané oblasti, neodchylují se od ducha a předmětu tohoto vynálezu a jsou součástí dále uvedených nároků.

Claims

1. Průhledná mikroemulze, jejímiž součástmi jsou:

(a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletheru s alkylem Ci₂-Ci₈, z polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného ricinového oleje a z lineárního nebo rozvětveného, monoalkylnebo trialkyl-glyceridu;

(b) dvě nebo více olejovitých složek zvolených ze skupiny sestávající z uhlovodíků, z esterů mastných kyselin a ze silikonových olejů;

(c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu; přičemž součet koncentrací zmíněných povrchově aktivních látek a zmíněných olejovitých složek je nižší než 6,0 hmotn.%, a poměr zmíněných povrchově aktivních látek ke zmíněným olej ovitým složkám je 2:1 až 1:1

2. Emulze podle nároku 1, vyznačující se tím, že alespoň jedna ze zmíněných neiontových povrchově aktivních látek má hodnotu HLB vyšší než 10, a alespoň jedna ze zmíněných neiontových povrchově aktivních látek má hodnotu HLB nižší než 10.

3. Emulze podle nároku 2, vyznačující se tím, že průměrná velikost částeček této emulze je nižší než 100 pm.

4. Emulze podle nároku 3, vyznačující se tím, že průměrná velikost částeček této emulze je nižší než

8 0 pm.

4 · 4 *· 44 4 ••4 444« 4444

444 4 4444

4 4444 4 4 4 44 4 4

4 4 4 4 4 4 4

444 4 444 4444 44 444

5. Emulze podle nároku 4, vyznačující se tím, že, koncentrace zmíněných povrchově aktivních látek 0,2% až 2%.

6. Emulze podle nároku 5, vyznačující se tím, že součástí této emulze je dále polymerní materiál zvolený ze skupiny sestávající z amfoterických polymerů a kationtových polymerů.

7. Průhledná mikroemulze, jejímiž součástí jsou (a) dvě nebo více neiontových povrchově aktivních látek zvolených ze skupiny sestávající z polyoxyalkylen-alkyletheru s alkylem Ci₂-Ci₉, z polyoxyalkylenderivátu hydrogenovaného ricinového oleje a z lineárního nebo rozvětveného, monoalkylnebo trialkyl-glyceridu;

(c) vodorozpustný polymer o vysoké molekulové hmotnosti; a (d) kosmeticky přijatelný nosič obsahující polyol a vodu; přičemž součet koncentrací zmíněných povrchově aktivních látek a zmíněných olejovitých složek je nižší než 6,0 hmotn.%, a tato průhledná mikroemulze má při vlnové délce 340 nm absorpční hodnotu nižší než 2.

8. Průhledná mikroemulze podle nároku 7, vyznačující se t í m, že součet koncentrací zmíněných povrchově aktivních látek a zmíněných olejovitých složek je nižší než

3,0 hmotn.%.

9. Průhledná mikroemulze podle nároku 8, vyznačující se tím, že tato mikroemulze má při vlnové délce 340 nm absorpční hodnotu 1,0 až 1,5.

10. Průhledná mikroemulze podle nároku 9, vyznačující se tím, že koncentrace zmíněných povrchově aktiv30 nich látek je 0,2% až 1,2 hmotn.%, a tím, že poměr povrchově aktivní látky k olejovité složce je 2:1 až 1:1.