CN110801437A - 一种地喹氯铵含片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种地喹氯铵含片及其制备方法，利用由硬脂富马酸钠和共聚维酮以质量比1:1.2混合而成的复合型润滑剂代替现有润滑剂硬脂酸镁，再结合优化辅料配比，使得地喹氯铵含片既具有较长的崩解时限，又具有良好的口感。
Description
技术领域
本发明涉及药物化学及医药技术领域，具体是一种地喹氯铵含片及其制备方法。
背景技术
地喹氯铵为阳离子表面活性剂，具有广谱抗菌作用，对口腔及咽部的常见致病细菌和真菌感染具有治疗效果。地喹氯铵含片为一种可含于口腔内并缓慢溶解的压制片，能够对口腔及咽部产生较为持久的药效，用于局部消炎、消毒等；缓慢的含化能促使药物较长时间停留在咽部，持续发挥药效。
在压片工艺中，润滑剂是重要处方组成部分之一。地喹氯铵含片的传统制备工艺以硬脂酸镁为润滑剂。硬脂酸镁是经过研发人员认可的润滑剂并得到广泛应用。然而，越来越多的研究表明，硬脂酸镁对于片剂的崩解或溶出有着较大的负面影响。目前，市面上销售的地喹氯铵含片入口一段时间之后，通常会产生一种不滑腻、涩涩的不佳口感，给服用者带来较差的体验，容易引发抵触情绪，从而难以被患者接受，不利于推广。
所以，处方设计时，润滑剂及辅料筛选配比的选用成了一个不得不考虑的变量因素。硬脂富马酸钠可作为压片工艺中的润滑剂，而其具有独特的性质，可不影响片品质。同时与共聚维酮按一定比例混合后，形成共聚物，不仅吸湿性小，而且对难溶性材料具有一定的增溶作用。同时对其他辅料进行筛选优化，使得制备后的地喹氯铵含片，不仅色泽度好，口感滑腻，患者更易接受，且崩解时限更长，药效更持久。
发明内容
针对上述技术问题，本发明提供一种复合型润滑剂并将其用于地喹氯铵含片的制备，结合其他辅料的筛选和优化配比，解决了地喹氯铵含片崩解差、口感差的问题。
本发明保护一种复合型润滑剂，由硬脂富马酸钠和共聚维酮以质量比1:1.2混合而成，制备方法为称取硬脂富马酸钠和共聚维酮置于烧杯中，加入适量水,在90℃水浴中，机械搅拌至溶解，喷雾干燥后，过9号筛,收集过筛粉末，即得硬脂富马酸钠和共聚维酮的共聚物，作为复合型润滑剂物。
本发明还保护一种地喹氯铵含片，主要由0.01-0.03重量份的地喹氯铵、10-13重量份的甘露醇、0.01-0.05重量份的羧甲基纤维素钠、0.1-0.4重量份的硬脂酸、0.01-0.09重量份的对羟基苯甲酸甲酯、1-3重量份的甘草流浸膏、1.5-3.5重量份的薄荷脑、0.5-3.5重量份的粘合剂、5-10重量份的甜味剂、以及0.05-0.35重量份的上述复合型润滑剂混合制备而成。
作为一种实施例，地喹氯铵0.01重量份、甘露醇10.41重量份、羧甲基纤维素钠0.01重量份、硬脂酸0.32重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.04重量份、甘草流浸膏2.4重量份、薄荷脑2.4重量份、粘合剂0.8重量份、甜味剂8.01重量份、复合型润滑剂0.08重量份。
作为另一种实施例，地喹氯铵0.02重量份、甘露醇10.72重量份、羧甲基纤维素钠0.01重量份、硬脂酸0.19重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.01重量份、甘草流浸膏2.92重量份、薄荷脑1.95重量份、粘合剂0.97重量份、甜味剂6.82重量份、复合型润滑剂0.24重量份。
作为又一种实施例，地喹氯铵0.02重量份、甘露醇9.18重量份、羧甲基纤维素钠0.05重量份、硬脂酸0.11重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.09重量份、甘草流浸膏0.92重量份、薄荷脑2.75重量份、粘合剂1.84重量份、甜味剂9.18重量份、复合型润滑剂0.14重量份。
进一步的，所述甜味剂为乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖、阿斯巴甜以质量比1:1.5:0.25混合制成的混合物；所述粘合剂为明胶、阿拉伯胶、糊精以质量比1:1.2:0.5混合制成的混合物。
本发明还保护上述地喹氯铵含片的制备方法，具体包括以下步骤：
1、按照1:1.2的质量比称取一定量的硬脂富马酸钠和共聚维酮置于烧杯中，加入适量水，在90℃水浴中，机械搅拌至溶解，喷雾干燥后，过9号筛，收集过筛粉末，即得硬脂富马酸钠和共聚维酮的共聚物，作为复合型润滑剂物备用；
2、称取处方量的甘露醇、甜味剂和甘草流浸膏超声混合均匀，并加热保温备用；
3、称取处方量的地喹氯铵、对羟基苯甲酸甲酯、粘合剂和薄荷脑混合后备用；
4、将步骤2和步骤3形成的物料混合搅拌均匀，用乙醇湿法制粒后，干燥过筛整粒；
5、将步骤4制备好的颗粒与羧甲基纤维素钠、硬脂酸、复合型润滑剂、色素和香料混合均匀后，压片，铝塑真空包装。
进一步的，所述香料为乙基香兰素，香兰素、丙二醇以质量比1:0.5:1混合制成的混合物。
本发明的有益效果：利用复合型润滑剂代替现有润滑剂硬脂酸镁，能够延长崩解时限，同时一定程度上改善服用口感；再结合优化辅料配比，使得地喹氯铵含片既具有较长的崩解时限，又具有良好的口感。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步详细的说明。本发明的实施例是为了示例和描述起见而给出的，而并不是无遗漏的或者将本发明限于所公开的形式。很多修改和变化对于本领域的普通技术人员而言是显而易见的。选择和描述实施例是为了更好说明本发明的原理和实际应用，并且使本领域的普通技术人员能够理解本发明从而设计适于特定用途的带有各种修改的各种实施例。
实施例1
一种地喹氯铵含片，由0.01g地喹氯铵、10.41g甘露醇、0.04g羧甲基纤维素钠、0.32g硬脂酸、0.04g对羟基苯甲酸甲酯、2.4g甘草流浸膏、2.4g薄荷脑、0.8g粘合剂、8.01g甜味剂、0.08g复合型润滑剂、0.4g色素、0.08g香料混合制备而成，具体制备方法为：按照1:1.2的质量比称取一定量的硬脂富马酸钠和共聚维酮置于烧杯中，加入适量水，在90℃水浴中，机械搅拌至溶解，喷雾干燥后，过9号筛，收集过筛粉末，即得硬脂富马酸钠和共聚维酮的共聚物，作为复合型润滑剂物备用；称取处方量的甘露醇、甜味剂和甘草流浸膏超声混合均匀，并加热保温备用；称取处方量的地喹氯铵、对羟基苯甲酸甲酯、粘合剂和薄荷脑混合后备用；将前两步形成的物料混合搅拌均匀，用乙醇湿法制粒后，干燥过筛整粒；将制备好的颗粒与羧甲基纤维素钠、硬脂酸、复合型润滑剂、色素和香料混合均匀后，压片，铝塑真空包装。
甜味剂为乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖、阿斯巴甜以质量比1:1.5:0.25混合制成的混合物；粘合剂为明胶、阿拉伯胶、糊精以质量比1:1.2:0.5混合制成的混合物；香料为乙基香兰素，香兰素、丙二醇以质量比1:0.5:1混合制成的混合物。
实施例2
一种地喹氯铵含片，由0.02g地喹氯铵、10.72g甘露醇、0.01g羧甲基纤维素钠、0.19g硬脂酸、0.01g对羟基苯甲酸甲酯、2.92g甘草流浸膏、1.95g薄荷脑、0.97g粘合剂、6.82g甜味剂、0.24g复合型润滑剂、0.97g色素、0.15g香料混合制备而成，制备方法同实施例1。甜味剂、粘合剂、香料配比同实施例1。
实施例3
一种地喹氯铵含片，由0.02g地喹氯铵、9.18g甘露醇、0.05g羧甲基纤维素钠、0.11g硬脂酸、0.09g对羟基苯甲酸甲酯、0.92g甘草流浸膏、2.75g薄荷脑、1.84g粘合剂、9.18g甜味剂、0.14g复合型润滑剂、0.55g色素、0.18g香料混合制备而成，制备方法同实施例1。甜味剂、粘合剂、香料配比同实施例1。
实施例4
一种地喹氯铵含片，由0.03g地喹氯铵、10.41g甘露醇、0.02g羧甲基纤维素钠、0.16g硬脂酸、0.02g对羟基苯甲酸甲酯、1.04g甘草流浸膏、3.12g薄荷脑、3.22g粘合剂、5.21g甜味剂、0.31g复合型润滑剂、1.15g色素、0.31g香料混合制备而成，制备方法同实施例1。甜味剂、粘合剂、香料配比同实施例1。
实施例5
本实施例与实施例1的区别在于，将复合型润滑剂用原润滑剂硬脂酸镁代替。
实施例6
本实施例与实施例4的区别在于，将复合型润滑剂用原润滑剂硬脂酸镁代替。
以地喹氯铵含片(0.25mg/片)作为参照例，测定实施例1-6的崩解时限及口感，具体结果见表1。
| 样品 | 崩解时限(min) | 口感 |
| 实施例1 | 17.6 | 无破碎颗粒、略有涩感、略有滑腻感 |
| 实施例2 | 25.6 | 无破碎颗粒、无任何涩感、非常滑腻 |
| 实施例3 | 19.1 | 无破碎颗粒、唯有涩感、有滑腻感 |
| 实施例4 | 23.6 | 无破碎颗粒、无任何涩感、较滑腻 |
| 实施例5 | 12.8 | 无破碎颗粒、略有涩感、不滑腻 |
| 实施例6 | 14.6 | 无破碎颗粒、略有涩感、不滑腻 |
| 参照例 | 12.5 | 有破碎颗粒、略有涩感、不滑腻 |
表1
根据表1可知，利用由硬脂富马酸钠和共聚维酮以质量比1:1.2混合而成的复合型润滑剂代替现有润滑剂硬脂酸镁的实施例1-4与参照例进行对比，口感均有所提升且崩解时限明显延长；实施例5、6与参照例进行对比，进行了优化辅料配比，崩解时限无明显区别，但口感略优于参照例；实施例2在崩解时限和口感上均优于其他实施例。
对比实施例1、5以及实施例4、6可知，利用复合型润滑剂代替现有润滑剂硬脂酸镁，能够延长崩解时限，同时一定程度上改善服用口感。
实施例2通过使用复合型润滑剂代替现有润滑剂硬脂酸镁，再结合优化辅料配比，使得地喹氯铵含片既具有较长的崩解时限，又具有良好的口感。
显然，所描述的实施例仅仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域及相关领域的普通技术人员在没有作出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例，都应属于本发明保护的范围。
Claims (10)
1.一种复合型润滑剂，其特征在于，由硬脂富马酸钠和共聚维酮以质量比1:1.2混合而成。
2.根据权利要求1所述的复合型润滑剂，其特征在于，称取硬脂富马酸钠和共聚维酮置于烧杯中，加入适量水,在90℃水浴中，机械搅拌至溶解，喷雾干燥后，过9号筛,收集过筛粉末，即得硬脂富马酸钠和共聚维酮的共聚物。
3.一种地喹氯铵含片，其特征在于，主要由0.01-0.03重量份的地喹氯铵、10-13重量份的甘露醇、0.01-0.05重量份的羧甲基纤维素钠、0.1-0.4重量份的硬脂酸、0.01-0.09重量份的对羟基苯甲酸甲酯、1-3重量份的甘草流浸膏、1.5-3.5重量份的薄荷脑、0.5-3.5重量份的粘合剂、5-10重量份的甜味剂、以及0.05-0.35重量份的权利要求1所述的复合型润滑剂混合制备而成。
4.根据权利要求3所述的地喹氯铵含片，其特征在于，地喹氯铵0.01重量份、甘露醇10.41重量份、羧甲基纤维素钠0.01重量份、硬脂酸0.32重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.04重量份、甘草流浸膏2.4重量份、薄荷脑2.4重量份、粘合剂0.8重量份、甜味剂8.01重量份、复合型润滑剂0.08重量份。
5.根据权利要求3所述的地喹氯铵含片，其特征在于，地喹氯铵0.02重量份、甘露醇10.72重量份、羧甲基纤维素钠0.01重量份、硬脂酸0.19重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.01重量份、甘草流浸膏2.92重量份、薄荷脑1.95重量份、粘合剂0.97重量份、甜味剂6.82重量份、复合型润滑剂0.24重量份。
6.根据权利要求3所述的地喹氯铵含片，其特征在于，地喹氯铵0.02重量份、甘露醇9.18重量份、羧甲基纤维素钠0.05重量份、硬脂酸0.11重量份、对羟基苯甲酸甲酯0.09重量份、甘草流浸膏0.92重量份、薄荷脑2.75重量份、粘合剂1.84重量份、甜味剂9.18重量份、复合型润滑剂0.14重量份。
7.根据权利要求3-6任一项所述的地喹氯铵含片，其特征在于，所述甜味剂为乙酰磺胺酸钾、三氯蔗糖、阿斯巴甜以质量比1:1.5:0.25混合制成的混合物。
8.根据权利要求3-6任一项所述的地喹氯铵含片，其特征在于，所述粘合剂为明胶、阿拉伯胶、糊精以质量比1:1.2:0.5混合制成的混合物。
9.一种权利要求3所述的地喹氯铵含片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1，按照1:1.2的质量比称取一定量的硬脂富马酸钠和共聚维酮置于烧杯中，加入适量水，在90℃水浴中，机械搅拌至溶解，喷雾干燥后，过9号筛，收集过筛粉末，即得硬脂富马酸钠和共聚维酮的共聚物，作为复合型润滑剂物备用；
步骤2，称取处方量的甘露醇、甜味剂和甘草流浸膏超声混合均匀，并加热保温备用；
步骤3，称取处方量的地喹氯铵、对羟基苯甲酸甲酯、粘合剂和薄荷脑混合后备用；
步骤4，将步骤2和步骤3形成的物料混合搅拌均匀，用乙醇湿法制粒后，干燥过筛整粒；
步骤5，将步骤4制备好的颗粒与羧甲基纤维素钠、硬脂酸、复合型润滑剂、色素和香料混合均匀后，压片，铝塑真空包装。
10.根据权利要求9所述的地喹氯铵含片的制备方法，其特征在于，所述香料为乙基香兰素，香兰素、丙二醇以质量比1:0.5:1混合制成的混合物。
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