CN103127036A - 一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，涉及一种膜剂的制备方法。本发明是要解决现有的膜剂存在的吸收效果不好，或药物释放不完全残留量高，或长期使用时出现刺激性的问题。本发明的制备方法如下：一、制得壳聚糖溶液；二、制得阿拉伯胶溶液；三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液加热，并向其中加入药物、增塑剂和吸收促进剂后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。本发明制备的膜剂中药物的残留量低，刺激性小，提高了生物利用度；制备过程简单，条件温和，所需原辅料价格低廉易得。本发明应用于药物制剂的制备领域。
Description
技术领域
本发明涉及一种膜剂的制备方法。
背景技术
壳聚糖呈白色或淡黄色半透明状固体，略有珍珠光泽，在酸性条件下，分子中氨基与质子结合使自身带正电荷，因此壳聚糖是天然多糖中少见的带正电荷的高分子物质。此外壳聚糖化学稳定性良好，但吸湿性较强，遇水易分解；无毒无害，具有优良的生物相容性，可被溶菌酶等溶解，可生物降解，其代谢产物无毒，且能被生物体完全吸收。
平常的胶类在溶水的过程中最多加进5～8％即达饱和，而阿拉伯胶与水的混合比则可高达55％，在高含量时能有非常高的黏度表现。因其为水性胶，故不会溶解于油与酒精，但若酒精含量低于15％时，则可以溶解。阿拉伯胶基本不产生热量，是良好的水溶性膳食纤维，被用于保健品糖果及饮料。在医学上阿拉伯胶还具有降低血液中胆固醇的功能。阿拉伯胶也广泛用于其它工业。在食品工业中的应用可归纳为：天然乳化稳定剂，增稠剂、悬浮剂、粘合剂、成膜剂，上光剂，水溶性膳食纤维等。
随着药物膜剂越来越广泛的应用，药物膜剂已经成为近年来药物剂型研究的热点之一。膜剂具有改善芯材物理性质、保护药物、防止药物失活、减少刺激、减少制剂的配伍禁忌等作用。但是大部分膜剂都存在吸收效果不好，或药物释放不完全残留量高，或长期使用时出现刺激性等问题。
发明内容
本发明是要解决现有的膜剂存在的吸收效果不好，或药物释放不完全残留量高，或长期使用时出现刺激性的问题，从而提供了一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法的制备方法。
本发明的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤进行：
一、将1～5g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为50～55℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将1～20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为80～85℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为30～70℃下加热，并向其中加入0.1～20g的药物、0.1～10mL的增塑剂和0.1～10mL的吸收促进剂后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
本发明包括以下有益效果：
1、本发明制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂采用阿拉伯胶和壳聚糖复凝物作为膜剂基质可以使药物在制剂中的残留量低，释放可达90％以上；
2、本发明制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂具有优良的生物相容性，毒性非常低，对皮肤的刺激性非常小，可长期使用，家兔皮肤刺激性实验72小时观察积分值小于0.5，属于无刺激性；
3、本发明制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂中加入良好的吸收促进剂能有效促进药物的吸收，提高生物利用度，大鼠皮肤扩散池透过实验，8小时累积透过90％以上；
4、本发明制备过程简单经济，易于工业化生产，制备过程条件温和，所需原辅料价格低廉易得。
具体实施方式
具体实施方式一：本实施方式的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤进行：
一、将1～5g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为50～55℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将1～20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为80～85℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为30～70℃下加热，并向其中加入0.1～20g的药物、0.1～10mL的增塑剂和0.1～10mL的吸收促进剂后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
本实施方式包括以下有益效果：
1、本实施方式制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂采用阿拉伯胶和壳聚糖复凝物作为膜剂基质可以使药物在制剂中的残留量低，释放可达90％以上；
2、本实施方式制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂具有优良的生物相容性，毒性非常低，对皮肤的刺激性非常小，可长期使用，家兔皮肤刺激性实验72小时观察积分值小于0.5，属于无刺激性；
3、本实施方式制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂中加入良好的吸收促进剂能有效促进药物的吸收，提高生物利用度，大鼠皮肤扩散池透过实验，8小时累积透过90％以上；
4、本实施方式制备过程简单经济，易于工业化生产，制备过程条件温和，所需原辅料价格低廉易得。
具体实施方式二：本实施方式与具体实施方式一不同的是：步骤一中在温度为50℃下水浴加热。其它与具体实施方式一相同。
具体实施方式三：本实施方式与具体实施方式一或二不同的是：步骤二中在温度为80℃下水浴加热。其它与具体实施方式一或二相同。
具体实施方式四：本实施方式与具体实施方式一至三之一不同的是：步骤三中将混合溶液在温度为60℃下加热。其它与具体实施方式一至三之一相同。
具体实施方式五：本实施方式与具体实施方式一至四之一不同的是：步骤三中药物为酮康唑、替硝唑、达克宁、氯己定、环丙沙星、复方雷公藤、姜黄素、金黄散、香菇多糖、盐酸左氧氟沙星、青霉胺、丝裂霉素、硫酸新霉素或氢化可的松。其它与具体实施方式一至四之一相同。
具体实施方式六：本实施方式与具体实施方式一至五之一不同的是：步骤三中增塑剂为苯二甲酸酯类、脂肪族二元酸酯类、磷酸酯类、多元醇酯类、苯多酸酯类、柠檬酸酯类、聚酯类、环氧类、含氯类、反应性增塑剂或邻苯二甲酸酯。其它与具体实施方式一至五之一相同。
具体实施方式七：本实施方式与具体实施方式一至六之一不同的是：步骤三中增塑剂为甘油。其它与具体实施方式一至六之一相同。
具体实施方式八：本实施方式与具体实施方式一至七之一不同的是：步骤三中吸收促进剂为簿荷脑、龙脑、桉油、川芎或月桂氮酮。其它与具体实施方式一至七之一相同。
具体实施方式九：本实施方式与具体实施方式一至八之一不同的是：步骤三中吸收促进剂为月桂氮酮。其它与具体实施方式一至八之一相同。
通过以下试验验证本发明的有益效果：
试验一：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将1g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将5g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g的酮康唑、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验二：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将1g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将10g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.2g的替硝唑、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验三：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将3g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g的氯己定、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验四：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将1g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将10g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.2g的环丙沙星、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验五：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g姜黄素、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验六：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将3g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将5g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g金黄散、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验七：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将2g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g香菇多糖、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验八：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将3g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将1g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g盐酸左氧氟沙星、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验九：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将5g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g青霉胺、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验十：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将12g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g丝裂霉素、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
试验十一：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2.5g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将15g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g硫酸新霉素、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
本试验制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂采用阿拉伯胶和壳聚糖复凝物作为膜剂基质可以使药物在制剂中的残留量低，释放可达90％以上；
本试验制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂具有优良的生物相容性，毒性非常低，对皮肤的刺激性非常小，可长期使用，家兔皮肤刺激性实验72小时观察积分值小于0.5，属于无刺激性。
试验十二：本试验的的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤实现的：
一、将2.5g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为50℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％的醋酸溶液中，在温度为80℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为60℃下加热，并向其中加入0.1g氢化可的松、1mL的甘油和1mL的月桂氮酮后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
本试验制备的以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂中加入良好的吸收促进剂能有效促进药物的吸收，提高生物利用度，大鼠皮肤扩散池透过实验，8小时累积透过90％以上；
本试验方式制备过程简单经济，易于工业化生产，制备过程条件温和，所需原辅料价格低廉易得。
Claims (9)
1.一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法是按以下步骤进行：
一、将1～5g的壳聚糖溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为50～55℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得壳聚糖溶液；
二、将1～20g的阿拉伯胶溶解在100mL质量浓度为1％～10％的醋酸溶液中，在温度为80～85℃下水浴加热，搅拌至溶解，制得阿拉伯胶溶液；
三、将步骤一制得的壳聚糖溶液和步骤二制得的阿拉伯胶溶液混合，得到混合溶液，将混合溶液在温度为30～70℃下加热，并向其中加入0.1～20g的药物、0.1～10mL的增塑剂和0.1～10mL的吸收促进剂后搅拌，得到混合物，然后将混合物用涂膜机制成膜剂，所得膜剂即为壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂。
2.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤一中在温度为50℃下水浴加热。
3.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤二中在温度为80℃下水浴加热。
4.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中将混合溶液在温度为60℃下加热。
5.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中药物为酮康唑、替硝唑、达克宁、氯己定、环丙沙星、复方雷公藤、姜黄素、金黄散、香菇多糖、盐酸左氧氟沙星、青霉胺、丝裂霉素、硫酸新霉素或氢化可的松。
6.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中增塑剂为苯二甲酸酯类、脂肪族二元酸酯类、磷酸酯类、多元醇酯类、苯多酸酯类、柠檬酸酯类、聚酯类、环氧类、含氯类、反应性增塑剂或邻苯二甲酸酯。
7.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中增塑剂为甘油。
8.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中吸收促进剂为簿荷脑、龙脑、桉油、川芎或月桂氮酮。
9.根据权利要求1所述的一种以壳聚糖与阿拉伯胶为基质的膜剂的制备方法，其特征在于步骤三中吸收促进剂为月桂氮酮。
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