CN102292066A - 化妆品和/或药物制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及包含正辛酸正辛酯的化妆品和/或药物制剂。
Description
本发明涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯的化妆品和/或药物制剂。
背景技术
在用于皮肤护理和头发护理的化妆品乳液领域中,消费者提出大量要求:除决定预期用途的清洁和护理作用外,还重视如尽可能最高的皮肤相容性、良好加脂性质、极好的外观、最佳感官印象和储存稳定性之类的不同参数。用于人皮肤和头发的清洁和护理的制剂通常除一系列表面活性物质外还特别包含油体和水。所用油体/柔润剂是例如,烃、酯油以及植物和动物油/脂肪/蜡。为满足感官性质和最佳皮肤相容性方面的高市场要求,不断开发和测试新型油体和乳化剂混合物。化妆品中酯油的使用早已为人所知。由于它们的重要性,也不断开发它们的新型制备方法。本发明的一个目的是提供用于化妆品和/或药物用途的优选在20℃下为液体的新型酯油,其在感官性质(轻透性、“不油腻皮肤感觉”、柔软性、铺展性、吸收性、分布性、油性)方面具有改进的属性并可掺入众多化妆品和/或药物制剂中。在此,酯的水解稳定性以及酯在低pH下的可配制性也是重要的。此外,还应该能将这些酯掺入W/O以及掺入O/W制剂中。此外,这些酯应特别与结晶紫外过滤剂、颜料、止汗剂盐和有机硅相容。此外,这些酯应氧化稳定。此外,所谓的“非转移”性质对装饰性化妆制品(例如彩妆品)而言尤其重要。另外,这些酯与包含洗涤活性物质的制剂(例如沐浴液、香波、护发素)的相容性是重要的。提供可完全或部分替代化妆品和/或药物制剂中的硅油的物质也特别重要。现有技术中所用的硅油由于它们的生物累积而尤其不利。提供具有低刺激潜力(尤其是皮肤和眼睛)的物质也特别重要。WO 2006/097235描述了2-丙基庚醇与直链或支化羧酸的酯。本发明的目的是提供与现有技术相比改进的酯。已经发现,本发明的酯实现了该目的。
发明描述
本发明的化妆品和/或药物制剂是轻透稳定的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯的化妆品和/或药物制剂。
正辛酸正辛酯
正辛酸正辛酯是正辛醇与正辛酸的酯并符合下式:
已经发现,这种酯具有良好的化妆品性质并特别适合作为化妆品和/或药物制剂中的油体。正辛酸正辛酯,即正辛醇与正辛酸的酯是已知物质(CAS No.2306-88-9),例如是动物领域中的信息素。现有技术中没有描述过这种物质的化妆品用途。正辛酸正辛酯可通过本领域技术人员已知的方法制备,例如由醇和酸酯化或由醇和甲酯酯交换。
本发明的化妆品和/或药物制剂是轻透稳定的化妆品和/或药物制剂,当它们还包含止汗剂/除臭活性成分时,情况特别如此。本发明的一个主题因此涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种止汗剂/除臭活性成分的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个主题因此涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种止汗剂/除臭活性成分的化妆品和/或药物制剂。
根据本发明,合适的止汗剂/除臭活性成分是对抗、遮蔽或消除体臭的所有活性成分。由于皮肤细菌对顶浆分泌汗液的作用而形成气味令人不快的降解产物,出现体臭。合适的止汗剂/除臭活性成分特别是选自止汗剂、酯酶抑制剂、杀菌或抑菌活性成分和/或吸汗物质的化合物。
止汗剂
止汗剂是铝、锆或锌的盐。此类合适的止汗(antihydrotic)活性成分是例如,氯化铝、水合氯化铝、水合二氯四羟基二铝、水合倍半氯4.5羟基二铝,和它们例如与1,2-丙二醇的络合物,尿囊素羟铝(Aluminum hydroxy-allantoinate)、氯化酒石酸铝(aluminum chloride tartrate)、水合三氯十三羟基铝锆、水合四氯十二羟基铝锆、水合五氯二十三羟基铝锆,和它们例如与氨基酸如甘氨酸的络合物。优选使用水合氯化铝、水合四氯十二羟基铝锆、水合五氯二十三羟基铝锆,以及它们的络合物。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的1至50,优选5至30,特别是8至25重量%的止汗剂。
酯酶抑制剂
在腋窝区存在汗的情况下,由细菌形成细胞外酶-酯酶,优选蛋白酶和/或脂酶;这些酶裂解汗中存在的酯并由此释放气味物质。合适的酯酶抑制剂优选是柠檬酸三烷基酯、如柠檬酸三甲酯、柠檬酸三丙酯、柠檬酸三异丙酯、柠檬酸三丁酯,特别是柠檬酸三乙酯(CAT,CognisGmbH,Düsseldorf/FRG)。这些物质抑制酶活性并由此减轻臭味形成。适合作为酯酶抑制剂的其它物质是甾醇硫酸酯或磷酸酯,例如羊毛甾醇、胆固醇、菜油甾醇、豆甾醇和谷甾醇硫酸酯和磷酸酯,二元羧酸及其酯,例如戊二酸、戊二酸单乙酯、戊二酸二乙酯、己二酸、己二酸单乙酯、己二酸二乙酯、丙二酸和丙二酸二乙酯,羟基羧酸及其酯,例如柠檬酸、苹果酸、酒石酸或酒石酸二乙酯,以及甘氨酸锌。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至20,优选0.1至10,特别是0.3至5重量%的量的酯酶抑制剂。
杀菌和抑菌活性成分
合适的杀菌和抑菌活性成分的典型实例特别是壳聚糖和苯氧基乙醇。5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)苯酚也经证实特别有效;这由Ciba-Geigy,Basel/CH以为名出售。合适的杀菌剂原则上是有效对抗革兰氏阳性菌的所有物质,例如4-羟基苯甲酸及其盐和酯、N-(4-氯苯基)-N’-(3,4-二氯苯基)脲、2,4,4’-三氯-2’-羟基二苯醚(三氯生)、4-氯-3,5-二甲基苯酚、2,2’-亚甲基双(6-溴-4-氯苯酚)、3-甲基-4-(1-甲基乙基)苯酚、2-苄基-4-氯苯酚、3-(4-氯苯氧基)-1,2-丙二醇、氨基甲酸3-碘-2-丙炔丁基酯、洗必泰、3,4,4’-三氯碳酰苯胺(TTC)、抗菌芳香物、百里酚、百里香油、丁子香酚、丁香油、薄荷醇、薄荷油、麝子油醇、苯氧基乙醇、甘油单癸酸酯、甘油单辛酸酯、甘油单月桂酸酯(GML)、单癸酸双甘油酯(DMC)、水杨酸的N-烷基酰胺,例如,N-正辛基水杨酰胺或N-正癸基水杨酰胺。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至5,优选0.1至2重量%的量的杀菌或抑菌活性成分。
吸汗物质
合适的吸汗物质是改性淀粉,例如,Dry Flo Plus(National Starch),硅酸盐、滑石和看起来适合吸汗的类似变型的其它物质。本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.1至30,优选1至20,特别是2至8重量%的量的吸汗物质。
本发明的化妆品和/或药物制剂是轻透稳定的化妆品和/或药物制剂,当它们还包含至少一种紫外光防护过滤剂时,情况特别如此。本发明的一个主题因此涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种紫外光防护过滤剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个主题优选涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种紫外光防护过滤剂的化妆品和/或药物制剂。
根据本发明,合适的紫外光防护过滤剂是在室温下为晶体或液体并能吸收紫外射线并再以更长波辐射,例如热的形式释放吸收的能量的有机物质(光防护过滤剂)。紫外过滤剂可以是油溶性或水溶性的。要提到的典型的油溶性UV-B过滤剂和宽波段UV A/B过滤剂是,例如:
3-(4’-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐(Mexoryl SO)
三嗪衍生物,例如,如EP 0818450 A1中所述的2,4,6-三苯胺基(对-羰-2’-乙基-1’-己氧基)-1,3,5-三嗪和2,4,6-三[对-(2-乙基己氧基羰基)苯胺基]-1,3,5-三嗪(Uvinul T 150),或4,4’-[(6-[4-((1,1-二甲基乙基)氨基羰基)苯基氨基]-1,3,5-三嗪-2,4-二基)二亚氨基]双苯甲酸双(2-乙基己基)酯(HEB);
2,2-(亚甲基双(6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯酚)(Tinosorb M);
2,4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基苯基]-6-(4-甲氧基苯基)-1,3,5-三嗪(Tinosorb S);
合适的水溶性紫外过滤剂是:
3-苄亚基樟脑的磺酸衍生物,例如,4-(2-氧代-3-亚冰片基甲基)苯磺酸和2-甲基-5-(2-氧代-3-亚冰片基)磺酸及其盐。
合适的典型UV-A过滤剂特别是苯甲酰甲烷衍生物,例如,如DE 19712033 A1(BASF)中所述的1-(4’-叔丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙-1,3-二酮、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷(1789)、1-苯基-3-(4’-异丙基苯基)丙-1,3-二酮和烯胺化合物,和2-[4-(二乙基氨基)-2-羟基苯甲酰基]苯甲酸己酯(A plus)。UV-A和UV-B过滤剂当然也可以混合使用。特别有利的组合为苯甲酰甲烷衍生物,例如4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰甲烷(1789)和2-氰基-3,3-苯基肉桂酸2-乙基己酯(奥克立林),与肉桂酸的酯,优选4-甲氧基肉桂酸2-乙基己酯和/或4-甲氧基肉桂酸丙酯和/或4-甲氧基肉桂酸异戊酯的组合。这种类型的组合有利地与水溶性过滤剂,例如2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其碱金属、碱土金属、铵、烷基铵、链烷醇铵和葡糖铵盐组合。
合适的紫外光防护过滤剂特别是依据Annex VII of the CommissionDirective(版本为2005年1月28日的Commission Directive 2005/9/EC,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编其Annex VII)(其明确经此引用)批准的物质。
除指定的可溶物质外,不可溶的光防护颜料也适于此用途,即细分散的金属氧化物和盐。合适的金属氧化物的实例特别是氧化锌和二氧化钛以及还有铁、锆、硅、锰、铝和铈的氧化物,以及它们的混合物。可用的盐是硅酸盐(滑石)、硫酸钡或硬脂酸锌。这些氧化物和盐以颜料形式用于皮肤护理和皮肤保护乳液以及用于装饰性化妆品。这些粒子应具有小于100纳米,优选5至50纳米,特别是15至30纳米的平均直径。它们可具有球形,尽管也可以使用具有椭圆形或以另一方式偏离球形构造的形状的粒子。颜料也可以以表面处理过的,即亲水化或疏水化过的形式存在。其典型实例是涂布的二氧化钛,例如,二氧化钛T 805(Degussa)或T、T-2000、T-Aqua、AVO、T-ECO、T-OLEO和T-S(Merck)。典型实例是氧化锌,例如,中性氧化锌、氧化锌NDM(Symrise)或(BASF)或SUNZnO-AS和SUNZnO-NAS(Sunjun Chemical Co.Ltd.)。在此,合适的疏水涂料主要是有机硅,尤其是三烷氧基辛基硅烷或二甲基硅油(simethicone)。在防晒组合物中,优选使用所谓的微米颜料或纳米颜料。优选使用微粉化氧化锌。其它合适的紫外光防护过滤剂可见于P.Finkel在Journal 122,8/1996,第543-548页和Parf.Kosm.第80卷,No.3/1999,第10至16页中的综述。
除上述两组主要光防护物质外,还可以使用抗氧化剂类型的次要光防护剂,其中断紫外线辐射穿透皮肤时触发的光化学反应链。其典型实例是氨基酸(例如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物、咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物、肽,如D,L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(例如鹅肌肽)、类胡萝卜素、胡萝卜素(例如-胡萝卜素、-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物、绿原酸及其衍生物、硫辛酸及其衍生物(例如二氢硫辛酸)、金硫葡糖、丙基硫尿嘧啶和其它硫醇(例如硫氧还蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和它们的糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基、月桂基、棕榈酰基、油基、亚油基、胆甾醇基和甘油基酯)以及它们的盐、硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质、核苷酸、核苷和盐)以及极低耐受剂量(例如pmol至mol/kg)的硫酰亚胺化合物(例如丁硫氨酸硫酰亚胺、高半胱氨酸硫酰亚胺、丁硫氨酸砜、五-、六-、七-硫堇(thionine)硫酰亚胺)、以及(金属)螯合剂(例如α-羟基脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸(例如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、胆汁酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA、EGTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(例如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C和衍生物(例如抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸乙酸酯)、生育酚和衍生物(例如维生素E乙酸酯)、维生素A和衍生物(维生素A棕榈酸酯)以及苯偶姻树脂的苯甲酸松柏醇酯、rutinic酸及其衍生物、α-糖基芸香苷、阿魏酸、亚糠基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、nordihydroguaicic酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基苯丁酮、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、超氧化物岐化酶、锌及其衍生物(例如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(例如蛋氨酸硒)、1,2-二苯乙烯及其衍生物(例如氧化1,2-二苯乙烯、反-氧化1,2-二苯乙烯)和这些指定活性成分的根据本发明合适的衍生物(盐、酯、醚、糖、核苷酸、核苷、肽和脂质)。
本发明的一个主题因此涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种选自4-甲基苄亚基樟脑、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、乙基己基三嗪酮和二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、3-(4’-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐、3,3’-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸)及其盐、3-(4’-磺基)苄亚基莰-2-酮及其盐、N-{(2和4)-[2-氧代亚冰片-3-基]甲基}苄基]丙烯酰胺的聚合物、2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚、亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷和它们的混合物的紫外光防护过滤剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个主题因此涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种选自4-甲基-苄亚基樟脑、二苯甲酮-3、丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、乙基己基三嗪酮和二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、3-(4’-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐、3,3’-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸)及其盐、3-(4’-磺基)苄亚基莰-2-酮及其盐、N-{(2和4)-[2-氧代亚冰片-3-基]甲基}苄基]丙烯酰胺的聚合物、2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚、亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷和它们的混合物的紫外光防护过滤剂的化妆品和/或药物制剂。
这些紫外光防护过滤剂可以例如以下列商品名购得:MBC(INCI:4-甲基苄亚基樟脑;制造商:Symrise);BB(INCI:二苯甲酮-3,制造商:Symrise);1789(INCI:丁基甲氧基二苯甲酰甲烷,制造商:Hoffmann-La Roche(Givaudan));S(INCI:双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪);M(INCI:亚甲基双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚;制造商:CibaSpecialty Chemicals Corporation);HEB(INCI:二乙基己基丁酰氨基三嗪酮,制造商:3V Inc.)、T 150(INCI:乙基己基三嗪酮,制造商:BASF AG);A plus(INCI:二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯:制造商:BASF AG);SO:3-(4′-三甲基铵)苄亚基莰-2-酮甲基硫酸盐,INCI:樟脑苯扎铵甲基硫酸盐;SX:3,3’-(1,4-亚苯基二次甲基)双(7,7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷-1-甲磺酸),CTFA:INCI对苯二亚甲基二樟脑磺酸;SL:3-(4′-磺基)苄亚基莰-2-酮,INCI苄亚基樟脑磺酸;SW:N-{(2和4)-[2-氧代亚冰片-3-基)甲基}苄基]丙烯酰胺的聚合物,INCI聚丙烯酰氨基甲基苄亚基樟脑;SL:2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-(1,3,3,3-四甲基-1-(三甲基甲硅烷氧基)二硅氧烷基)丙基)苯酚;INCI:DROMETRIZOLE TRISILOXANE;SLX:亚苄基丙二酸二乙酯聚二甲基硅氧烷,INCI聚硅氧烷-15。
本发明的制剂可包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.5至30重量%,优选2.5至20重量%,特别优选5-15重量%的紫外光防护过滤剂。
本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种美黑剂(self-tanning agent)的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种美黑剂的化妆品和/或药物制剂。
美黑剂被理解为是指使皮肤变黑的物质。例如,可以提到在美拉德反应的意义上与皮肤中的氨基酸反应产生有色化合物的α,β-不饱和醛。美黑剂的其它合适的活性成分是天然或合成酮醇和醛醇。可作为实例提到的合适的活性成分是二羟基丙酮、赤藓酮糖、甘油醛、四氧嘧啶、羟基甲基乙二醛、γ-二醛、6-醛-D-果糖、茚三酮和meso-tartardialdehyde。合适的美黑剂特别是二羟基丙酮和/或赤藓酮糖。上述活性成分与彼此或与mucondialdehyde和/或萘醌,例如5-羟基-1,4-萘醌(juglone)和2-羟基-1,4-萘醌的混合物经证实特别有利。本发明的组合物通常以该化妆品和/或药物制剂总重量的1至10,特别是2至5重量%的浓度包含美黑剂。
本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种美黑剂和至少一种紫外光防护过滤剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种紫外光防护过滤剂和至少一种美黑剂的化妆品和/或药物制剂。
本发明的化妆品和/或药物制剂可以例如以O/W或W/O护理乳液、防晒制剂、止汗剂/除臭剂、装饰性化妆品制剂、油性护理制剂、基底例如纸和非织造产品的浸渍液的形式存在。例如,可以提到湿巾、口袋纸巾(pockettissues)、尿布或卫生产品。
本发明的正辛酸正辛酯和本发明的化妆品和/或药物制剂也特别适用于轻盈可喷用途和/或作为婴儿卫生领域、婴儿护理、皮肤护理、防晒、晒后处理、驱虫、清洁、面部清洁和止汗/除臭用途中的纸巾、纸、擦巾、海绵(例如聚氨酯海绵)、膏剂用的护理乳液的成分。它们可以施加到用于清洁、卫生和/或护理领域的纸巾、纸、擦巾、非织造产品、海绵、粉扑、膏剂和绷带(婴儿卫生和婴儿护理用湿巾、清洁擦巾、面部清洁擦巾、皮肤护理擦巾、含抗皮肤老化活性成分的护理擦巾、含防晒制剂和驱虫剂的擦巾以及用于装饰性化妆品或用于晒后处理的擦巾、厕所湿巾、止汗巾、尿布、纸巾、湿巾、卫生产品、美黑擦巾、卫生纸、提神擦巾、须后擦巾)上。它们尤其可用在头发护理、头发清洁或头发染色制剂中。本发明的正辛酸正辛酯的使用对施用时的感官性能具有积极影响。
本发明的正辛酸正辛酯特别适合作为装饰性化妆制品,例如唇线笔、眼部彩妆,例如眼影、睫毛膏、眼线笔、眼圈墨、指甲油等以及彩妆制剂的成分。本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种颜料和/或染料的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种颜料和/或染料的化妆品和/或药物制剂。
术语颜料包括任何形状的粒子,其是白色或有色的,有机或无机的,不可溶于制剂并起到将该制剂着色的用途。在一个优选实施方案中,使用无机颜料,特别优选的是金属氧化物。
可提到的无机颜料的实例是:任选表面涂布的二氧化钛、锆或铈的氧化物和锌、铁(黑色、黄色或红色)和铬的氧化物、锰紫、群青蓝、水合铬和铁(III)蓝,金属粉末如铝粉或铜粉。在本发明的一个优选实施方案中,颜料选自无机颜料,优选选自金属氧化物。在一个优选实施方案中,颜料选自二氧化钛、氧化锌、氧化铁及其混合物。
颜料可以单独或混合存在。在本发明中,优选的是由白色颜料(例如高岭土、二氧化钛或氧化锌)和无机彩色颜料(例如氧化铁颜料、氧化铬)构成的颜料混合物,其中颜料可以以涂布或未涂布形式存在。在有色颜料中,氧化铁特别优选。在本发明中,颜料也可有利地选自除纯色外还赋予该化妆品制剂额外性质-例如颜色的角度依赖性(随角异色)、光泽(非表面光泽)或质地-的效果颜料。根据本发明,有利地,除一种或多种白色颜料和/或有色颜料外还使用此类效果颜料。
效果颜料的最重要类别是光泽颜料,其根据DIN 55944:2003-11包括金属效果颜料和珠光颜料。一些具体效果颜料不能归于这两类,例如石墨薄片、氧化铁薄片和微粉化二氧化钛,其中微粉化二氧化钛不产生光泽效果,而是角度依赖性光散射效果。根据DIN 55943:2001-10的光泽颜料主要是效果颜料薄片。平行取向的光泽颜料表现出特有的光泽。光泽颜料的视觉效果基于在金属粒子(金属效果颜料)上、在高折光指数透明粒子(珠光颜料)上或在干涉现象(干涉颜料)上的定向反射(DIN 55944:2003-11)。根据本发明优选的市售效果颜料的实例是:来自Merck的Timiron和#174;来自Merck的Iriodin和#174(用于装饰性技术用途的珠光和有色光泽颜料)、来自Merck的Xirallic和#174(强色结晶效果颜料)。
此外,本发明的制剂还可有利地包含有机有色颜料,即几乎不可溶于该制剂的有机染料。根据DIN 55944:1990-04,有机颜料可根据化学状况分成偶氮颜料和多环颜料,根据颜色状况分成彩色或黑色颜料。有机白色颜料没有实用意义。
在本发明中,颜料还可有利地以市售油性或水性预分散体的形式使用。本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.1至40重量%的颜料。
在本发明中,如果本发明的制剂包含一种或多种染料,也是有利的。染料可以是合成或天然来源的。合适染料的名单可见于EP 1 371 359 A2,第8页,第25-57行,第9和10页,以及第11页,第1至54行,其明确地经此引用。本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的0.01至5,优选0.1至1.0重量%的染料。本发明的制剂通常包含基于化妆品和/或药物制剂总重量的总共0.01至30重量%,特别是0.1至15重量%,优选1至10重量%的染料和颜料。
合适的染料和颜料特别是依据Annex IV of the Commission Directive(版本为2007年4月17日的Commission Directive 2007/22/EC,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编AnnexIV和VI)(其明确经此引用)批准的染料和颜料。
该化妆品和/或药物制剂可以是身体护理制剂,例如身体乳、霜、液剂、可喷施乳液、除体臭产品等。正辛酸正辛酯也可用于含表面活性剂的制剂,例如泡沫浴液和淋浴浴液、洗发香波和护理洗液。根据预期用途,该化妆品和/或药物制剂包含一系列进一步辅助剂和添加剂,例如,表面活性剂、其它油体、乳化剂、珠光蜡、稠度调节剂、增稠剂、富脂剂、稳定剂、聚合物、脂肪、蜡、卵磷脂、磷脂、生物源活性成分、抗头屑剂、成膜剂、溶胀剂、驱虫剂、美黑剂、酪氨酸酶抑制剂(脱色素剂)、水溶助长剂、增溶剂、防腐剂、香精油、染料等,下面举例列举它们。
本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种乳化剂和/或表面活性剂和/或蜡组分和/或聚合物和/或其它油体的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种乳化剂和/或表面活性剂和/或蜡组分和/或聚合物和/或其它油体的化妆品和/或药物制剂。
乳化剂
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种乳化剂。本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种乳化剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种乳化剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的组合物通常以该组合物总重量的0至40重量%,优选0.1至20重量%,优选0.1至15重量%,特别是0.1至10重量%的量包含乳化剂。
每一乳化剂被指定所谓的HLB值(0至20的无量纲值),这指示偏向水溶性还是油溶性。低于9的数值是指优先油溶性的疏水乳化剂;高于11的数值是指水溶性的亲水乳化剂。HLB值描述了乳化剂的亲水和亲脂基团的大小和强度的平衡。也可以由增量(即构成分子的不同亲水和疏水基团的HLB增量)计算乳化剂的HLB值。通常,其可见于表格资料(例如H.P.Fiedler,Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie,Kosmetik undangrenzende Gebiete[Lexicon of the auxiliaries for pharmacy,cosmetics和related fields],Editio Cantor Verlag,Aulendorf,第4版,1996)或制造商数据。乳化剂在这两相中的可溶性实际决定了乳液类型。如果该乳化剂具有更好的水溶性,则获得O/W乳液。另一方面,如果乳化剂在油相中具有更好的可溶性,则在其它方面相同的生产条件下产生W/O乳液。
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含多于一种乳化剂。根据其它组分,本领域技术人员使用常规乳化剂体系(例如乳化剂和共乳化剂)。
非离子型乳化剂
非离子型乳化剂类别包括,例如:
(1)2至50摩尔环氧乙烷和/或1至20摩尔环氧丙烷加成到具有8至40个碳原子的直链脂肪醇、加成到具有12至40个碳原子的脂肪酸和加成到在烷基中具有8至15个碳原子的烷基酚上的产物。
(2)1至50摩尔环氧乙烷加成到甘油上的产物的C12-C18脂肪酸单酯和二酯。
(3)具有6至22个碳原子的饱和和不饱和脂肪酸及其环氧乙烷加成产物的失水山梨糖醇单酯和二酯。
(4)在烷基中具有8至22个碳原子的烷基单糖苷和寡糖苷及其乙氧基化类似物。
(5)7至60摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物。
(6)多元醇,特别是聚甘油酯,例如,多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯、聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油二异硬脂酸酯或聚甘油dimerate。两个或更多个这些物质类别的化合物的混合物也是合适的。
(7)2至15摩尔环氧乙烷加成到蓖麻油和/或氢化蓖麻油上的产物。
(8)基于直链、支化、不饱和或饱和C6-C22-脂肪酸、蓖麻油酸和12-羟基硬脂酸和聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(例如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(例如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、月桂基葡糖苷)和聚葡糖苷(例如纤维素)的偏酯,或混合酯,例如甘油硬脂酸酯柠檬酸酯和甘油硬脂酸酯乳酸酯。
(9)聚硅氧烷-聚烷基-聚醚共聚物和相应的衍生物。
(10)季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸和脂肪醇的混合酯和/或具有6至22个碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖和多元醇,优选甘油或聚甘油的混合酯。
环氧乙烷和/或环氧丙烷加成到脂肪醇、脂肪酸、烷基酚、甘油单酯和二酯以及脂肪酸的失水山梨糖醇单酯和二酯上和加成到蓖麻油上的产物是已知的市售产品。这些是平均烷氧基化程度对应于环氧乙烷和/或环氧丙烷与进行该加成反应的底物的量的比率的同系物混合物。根据乙氧基化程度,它们是W/O或O/W乳化剂。环氧乙烷加成到甘油上的产物的C12/18-脂肪酸单酯和二酯已知为化妆品制剂的加脂剂。
根据本发明特别合适和温和的乳化剂是多元醇聚-12-羟基硬脂酸酯及其混合物,它们例如由Cognis Deutschland GmbH以商品名“PGPH”(W/O乳化剂)或“VL 75”(与月桂基葡糖苷的1∶1重量比混合物,O/W乳化剂)或SBL(W/O乳化剂)出售。在这方面,特别可以参考欧洲专利EP 766 661 B1。这些乳化剂的多元醇组分可源自具有至少2个,优选3至12,特别是3至8个羟基和2至12个碳原子的物质。特别优选的乳化剂是例如,鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇(例如Abil EM-90)、聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯(例如DehymulsPGPH)、聚甘油-3-二异硬脂酸酯(例如Lameform TGI)、聚甘油基-4异硬脂酸酯(例如Isolan GI 34)、聚甘油基-3油酸酯(例如Isolan GO 33)、二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(例如Isolan PDI)、聚甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯(例如Tego Care 450)、聚甘油基-3蜂蜡(例如Cera Bellina)、聚甘油基-4癸酸酯(例如聚癸酸甘油酯T2010/90)、聚甘油基-3鲸蜡醚(例如Chimexane NL)、聚甘油基-3二硬脂酸酯(例如Cremophor GS 32)和聚甘油聚蓖麻醇酸酯(例如Admul WOL 1403)、油酸甘油酯(例如Monomuls 90-O 18)、烷基葡糖苷(例如Plantacare 1200、Emulgade PL 68/50、Montanov 68、Tego Care CG 90、Tego Glucosid L55)、甲基葡萄糖异硬脂酸酯(例如Tego Care IS)、甲基葡萄糖倍半硬脂酸酯(Tego Care PS)、椰油酰水解小麦蛋白钠(例如Gluadin WK)、鲸蜡基磷酸钾(例如Amphisol K、Crodafos CKP)、烷基硫酸钠(例如Lanette E)、甘油硬脂酸酯柠檬酸酯(例如Axol C 62、Dracorin CE 614035、Imwitor 372P和370)、蔗糖酯(例如Crodesta F-10、F-20、F-50、F-70、F-110、F-160、SL-40、Sucro)、乙氧基化和/或丙氧基化脂肪醇、脂肪酸、蓖麻油和氢化蓖麻油(例如Eumulgin B2、B2、B3、L、HRE40、HRE 60、RO 40、Cremophor HRE 40、HRE 60、L、WO 7、DehymulsHRE 7、Arlacel 989)、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯(例如Arlacel P 135、Dehymuls LE)、失水山梨糖醇酯、乙氧基化和/或丙氧基化失水山梨糖醇酯及其混合物。特别有效的混合物由聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯和月桂基葡糖苷和甘油构成(例如Eumulgin VL 75)。聚甘油基-4二异硬脂酸酯-/聚羟基硬脂酸酯/癸二酸酯(GPS)、二异硬脂酰基聚甘油基-3二异硬脂酸酯(例如Isolan PDI)、酰基谷氨酸碱金属盐(例如Eumulgin SG)也是合适的。
原则上适合作为亲脂W/O乳化剂的是许多表中概括的并为本领域技术人员已知的HLB值为1至8的乳化剂。这些乳化剂中的一些列在例如Kirk-Othmer,“Encyclopedia of Chemical Technology”,第3版,1979,第8卷,第913页中。对乙氧基化产物而言,也可以根据如下公式计算HLB值:HLB=(100-L)∶5,其中L是环氧乙烷加成物中亲脂基团,即脂肪烷基或脂肪酰基的重量分数。
在W/O乳化剂组中特别有利的是多元醇,特别是C4-C6-多元醇的偏酯,例如,季戊四醇的偏酯或糖酯,例如蔗糖二硬脂酸酯、失水山梨糖醇单异硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半异硬脂酸酯、失水山梨糖醇二异硬脂酸酯、失水山梨糖醇三异硬脂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇倍半油酸酯、失水山梨糖醇二油酸酯、失水山梨糖醇三油酸酯、失水山梨糖醇单芥酸酯、失水山梨糖醇倍半芥酸酯、失水山梨糖醇二芥酸酯、失水山梨糖醇三芥酸酯、失水山梨糖醇单蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇倍半蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇二蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇三蓖麻油酸酯、失水山梨糖醇单羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇倍半羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇二羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇三羟基硬脂酸酯、失水山梨糖醇单酒石酸酯、失水山梨糖醇倍半酒石酸酯、失水山梨糖醇二酒石酸酯、失水山梨糖醇三酒石酸酯、失水山梨糖醇单柠檬酸酯、失水山梨糖醇倍半柠檬酸酯、失水山梨糖醇二柠檬酸酯、失水山梨糖醇三柠檬酸酯、失水山梨糖醇单马来酸酯、失水山梨糖醇倍半马来酸酯、失水山梨糖醇二马来酸酯、失水山梨糖醇三马来酸酯和它们的技术级混合物。1至30,优选5至10摩尔环氧乙烷加成到指定的失水山梨糖醇酯上的产物也适合作为乳化剂。
根据配方,可以有利地另外使用至少一种来自非离子型O/W乳化剂(HLB值:8-18)和/或增溶剂的乳化剂。这些是例如,引言中已提到并具有相应的高乙氧基化程度,例如对O/W乳化剂而言10-20个环氧乙烷单元和对所谓的增溶剂而言20-40个环氧乙烷单元的环氧乙烷加成物。根据本发明,十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚和PEG-20硬脂酸酯特别有利地作为O/W乳化剂。合适的增溶剂优选是HRE 40(INCI:PEG-40氢化蓖麻油)、HRE 60(INCI:PEG-60氢化蓖麻油)、L(INCI:PPG-1-PEG-9月桂基二醇醚)和SML 20(INCI:聚山梨酯-20)。
来自烷基寡糖苷类的非离子型乳化剂特别适合皮肤,因此优选适合作为O/W乳化剂。C8-C22-烷基单糖苷和寡糖苷、它们的制备和它们的应用是现有技术中已知的。它们的制备特别通过使葡萄糖或寡糖与具有8至22个碳原子的伯醇反应来进行。关于糖苷基团,单糖苷(其中环状糖基团经糖苷键合到脂肪醇上)或具有最多优选大约8的低聚度的寡聚糖苷是合适的。低聚度在此是基于此类技术级产品的常规同系物分布的统计平均值。可以以为名获得的产品包含经葡糖苷键合到平均低聚度为1至2的寡葡聚糖基团上的C8-C16-烷基。衍生自葡糖胺的酰基葡糖酰胺也适合作为非离子型乳化剂。根据本发明,优选的是Cognis Deutschland GmbH以PL 68/50为名出售的产品,其是烷基聚葡糖苷和脂肪醇的1∶1混合物。根据本发明,还可以有利地使用月桂基葡糖苷、聚甘油基-2二聚羟基硬脂酸酯、甘油和水的混合物,其可以以VL 75为名购得。
诸如卵磷脂和磷脂之类的物质也适合作为乳化剂。可提到的天然卵磷脂的实例是脑磷脂,其也被称作磷脂酸并且是1,2-二酰基-sn-甘油-3-磷酸的衍生物。相反,磷脂通常被理解为是指磷酸与甘油的单酯和优选二酯(磷酸甘油酯),它们通常包括在脂肪中。此外,鞘氨醇和鞘脂也是合适的。可以例如存在有机硅乳化剂作为乳化剂。这些可以选自例如,烷基聚甲基硅氧烷共聚醇和/或烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇,特别选自以如下化学结构为特征的化合物类:
其中X和Y彼此独立地选自H(氢)和具有1-24个碳原子的支化和未支化烷基、酰基和烷氧基,p为0-200的数,q为1-40的数且r为1-100的数。
特别有利地用在本发明中的有机硅乳化剂的一个实例是EvonikGoldschmidt以商品名B 8842、B 8843、B 8847、B 8851、B 8852、B 8863、B 8873和B 88183出售的聚二甲基硅氧烷共聚醇。特别有利地用在本发明中的界面活性物质的另一实例是Evonik Goldschmidt以商品名EM 90出售的鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷(鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇)。特别有利地用在本发明中的界面活性物质的另一实例是EvonikGoldschmidt以商品名EM 97和WE 09出售的环状聚二甲基硅氧烷聚二甲基硅氧烷共聚醇。此外,乳化剂月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷(月桂基聚甲基硅氧烷共聚醇)经证实非常特别有利并可以以商品名Dow5200 Formulation Aid获自Dow Corning Ltd。另一有利的有机硅乳化剂是来自Wacker的辛基聚二甲基硅氧烷乙氧基葡糖苷。对本发明的硅油包水乳液而言,可以使用用于这种类型乳液的所有已知乳化剂。根据本发明,特别优选的硅油包水乳化剂在此是鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷和月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷[例如EM 90(Evonik Goldschmidt)、DC5200 Formulation Aid(Dow Corning)]和这两种乳化剂的任何所需混合物。
表面活性剂
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种表面活性剂。表面活性剂是可以在水中溶解有机非极性物质的两亲物质。由于它们的具有至少一个亲水和一个疏水分子部分的特定分子结构,它们实现水的表面张力的降低、皮肤润湿、促进去污、易洗除性,和如果需要,实现泡沫调节。表面活性剂通常被理解为是指HLB值大于20的表面活性物质。
本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种表面活性剂的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种表面活性剂的化妆品和/或药物制剂。
可存在的表面活性物质是阴离子型、非离子型、阳离子型和/或两性或两性离子型表面活性剂。在含表面活性剂的化妆品制剂,例如沐浴凝胶、泡沫浴液、香波等中,优选存在至少一种阴离子型表面活性剂。本发明的组合物通常以该组合物总重量的0至40重量%,优选0.05至30重量%,特别是0.05至20重量%,优选0.1至15重量%,特别是0.1至10重量%的量包含表面活性剂。
非离子型表面活性剂的典型实例是脂肪醇聚二醇醚、烷基酚聚二醇醚、脂肪酸聚二醇酯、脂肪酸酰胺聚二醇醚、脂肪胺聚二醇醚、烷氧基化甘油三酯、混合醚和混合formals、任选部分氧化的烷(链烯)基寡糖苷和葡糖醛酸衍生物、脂肪酸N-烷基葡糖酰胺、蛋白质水解产物(特别是小麦基植物产品)、多元醇脂肪酸酯、糖酯、失水山梨糖醇酯、聚山梨酯和氧化胺。如果非离子型表面活性剂含有聚二醇醚链,这些可具有常规同系物分布,但优选具有窄同系物分布。
两性离子型表面活性剂是用于表示在分子中带有至少一个季铵基团和至少一个-COO(-)或-SO3 (-)基团的那些表面活性化合物的术语。特别合适的两性离子型表面活性剂是所谓的甜菜碱,如N-烷基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰油烷基二甲基甘氨酸铵,N-酰氨基丙基-N,N-二甲基甘氨酸铵,例如椰油酰氨基丙基二甲基甘氨酸铵和2-烷基-3-羧甲基-3-羟乙基咪唑啉,各自在烷基或酰基中具有8至18个碳原子,以及椰油酰氨基乙基羟乙基羧甲基甘氨酸盐。优选的两性离子型表面活性剂是以INCI名椰油酰氨基丙基甜菜碱为人所知的脂肪酸酰胺衍生物。
同样适合尤其作为共表面活性剂的是两性(ampholytic)表面活性剂。两性表面活性剂被理解为是指在该分子中除C8-C18-烷基或酰基外还含有至少一个游离氨基和至少一个-COOH或-SO3H基团并能形成内盐的那些表面活性化合物。合适的两性表面活性剂的实例是N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基丁酸、N-烷基亚氨基二丙酸、N-羟乙基-N-烷基酰氨基丙基甘氨酸、N-烷基牛磺酸、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸,各自在烷基中具有大约8至18个碳原子。特别优选的两性表面活性剂是N-椰油烷基氨基丙酸盐、椰油酰氨基乙基氨基丙酸盐和C12-18-酰基肌氨酸。两性和两性离子型表面活性剂的典型实例是烷基甜菜碱、烷基酰氨基甜菜碱、氨基丙酸盐、氨基甘氨酸盐、咪唑鎓甜菜碱和磺基甜菜碱。这些指定的表面活性剂是完全已知的化合物。就这些物质的结构和制备而言,可以参考本领域中的相关综述著作。特别合适的温和(即特别皮肤友好)的表面活性剂的典型实例是脂肪醇聚二醇醚硫酸盐、单酸甘油酯硫酸盐、磺基琥珀酸单-和/或二-烷基酯、脂肪酸羟乙基磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、脂肪酸谷氨酸盐、α-烯烃磺酸盐、醚羧酸、烷基寡葡聚糖和/或它们与烷基寡葡聚糖羧酸盐、脂肪酸葡糖酰胺、烷基酰氨基甜菜碱、两性醛(amphoacetals)和/或蛋白质脂肪酸缩合产物(后者优选基于小麦蛋白或其盐)的混合物。阴离子型表面活性剂以致水溶性阴离子基团,例如羧酸根、硫酸根、磺酸根、柠檬酸根或磷酸根,和亲脂基团为特征。皮肤相容的阴离子型表面活性剂是本领域技术人员从相关手册中大量获知的并可购得。这些特别是烷基硫酸盐(它们的碱金属、铵或链烷醇铵盐形式)、烷基醚硫酸盐、烷基醚羧酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸(含具有12至18个碳原子的直链烷基或酰基),以及磺基琥珀酸酯和酰基谷氨酸盐(它们的碱金属或铵盐形式)。阴离子型表面活性剂的典型实例是皂、烷基苯磺酸盐、链烷磺酸盐、烯烃磺酸盐、烷基醚磺酸盐、甘油醚磺酸盐、α-甲酯磺酸盐、磺基脂肪酸、烷基硫酸盐、甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、脂肪醇醚硫酸盐、甘油醚硫酸盐、脂肪酸醚硫酸盐、羟基混合醚硫酸盐、单酸甘油酯(醚)硫酸盐、脂肪酸酰胺(醚)硫酸盐、磺基琥珀酸单-和二烷基酯、磺基琥珀酰胺酸单-和二烷基酯、磺基甘油三酯、酰胺皂、醚羧酸及其盐、脂肪酸羟乙基磺酸盐、脂肪酸肌氨酸盐、脂肪酸牛磺酸盐、N-酰基氨基酸,例如,酰基乳酸盐、酰基酒石酸盐、酰基谷氨酸盐和酰基天冬氨酸盐、烷基寡葡聚糖硫酸盐、蛋白质脂肪酸缩合产物(特别是基于小麦的植物产品)和烷基(醚)磷酸盐。如果阴离子型表面活性剂包含聚二醇醚链,这些可具有常规同系物分布,但优选具有窄同系物分布。可用的阳离子型表面活性剂特别是季铵化合物。优选的是卤化铵,特别是氯化铵和溴化铵,如烷基三甲基氯化铵、二烷基二甲基氯化铵和三烷基甲基氯化铵,例如鲸蜡基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基氯化铵、二硬脂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基氯化铵、月桂基二甲基苄基氯化铵和三鲸蜡基甲基氯化铵。此外,极易生物降解的季铵酯化合物,例如以商品名出售的二烷基铵硫酸甲酯盐和甲基羟基烷基二烷氧基烷基铵硫酸甲酯盐,以及系列的相应产品也可用作阳离子型表面活性剂。术语“酯季铵盐”通常被理解为是指季铵化脂肪酸三乙醇胺酯盐。它们可赋予本发明的制剂特别的柔软感。这些是通过有机化学的相关方法制成的已知物质。可根据本发明使用的其它阳离子型表面活性剂是季铵化蛋白质水解产物。
蜡组分
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种蜡组分。本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种蜡组分的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种蜡组分的化妆品和/或药物制剂。本发明的组合物通常以该组合物总重量的0至40重量%,特别是0至20重量%,优选0.1至15重量%,特别是0.1至10重量%的量包含蜡组分。
术语蜡通常被理解为是指具有下列性质的所有天然或人工获得的物质和物质混合物:它们具有固体至易碎的硬稠度、粗至细结晶、透明至浑浊,并在30℃以上熔融而不分解。它们即使在略高于熔点时也低粘,不拉丝,并表现出强温度依赖性稠度和溶解度。根据本发明,可以使用在30℃或跟高温度熔融的蜡组分或蜡组分混合物。可根据本发明使用的蜡也是具有蜡状稠度的脂肪和脂肪状物质,只要它们具有所需熔点。这些尤其包括脂肪(甘油三酯)、单-和二甘油酯、天然和合成蜡、脂肪醇和蜡醇、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸的酯以及脂肪酸酰胺或这些物质的任何所需混合物。脂肪被理解为是指三酰甘油,即脂肪酸与甘油的三酯。优选,它们包含饱和、未支化和未取代的脂肪酸基团。这些也可以是混合酯,即甘油与各种脂肪酸的三酯。根据本发明,可以使用通过部分氢化获得的所谓氢化脂肪和油,并特别适合作为稠度调节剂。植物氢化脂肪和油是优选的,例如氢化蓖麻油、花生油、大豆油、菜油、菜籽油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈油、棕榈仁油、亚麻籽油、杏仁油、玉米油、橄榄油、芝麻油、可可脂和椰子脂。甘油与C12-C60-脂肪酸,特别是C12-C36-脂肪酸的三酯尤其合适。这些包括氢化蓖麻油——甘油和羟基硬脂酸的三酯,其可以例如以CutinaHR为名购得。甘油三硬脂酸酯、甘油三山萮酸酯(例如Syncrowax HRC)、甘油三棕榈酸酯或以Syncrowax HGLC为名获知的甘油三酯混合物也是合适的,只要该蜡组分或混合物的熔点为30℃或更高。根据本发明,可用的蜡组分特别是单-和二甘油酯和这些偏甘油酯的混合物。可根据本发明使用的甘油酯混合物包括产品Novata AB和Novata B(C12-C18-单-、二-和三甘油酯的混合物)和Cognis Deutschland GmbH & Co.KG出售的Cutina MD或Cutina GMS(硬脂酸甘油酯)。可根据本发明用作蜡组分的脂肪醇包括C12-C50-脂肪醇。脂肪醇可获自天然脂肪、油和蜡,例如,肉豆寇醇、1-十五烷醇、鲸蜡醇、1-十七烷醇、硬脂醇、1-十九烷醇、二十烷醇、1-二十一烷醇、山萮醇、brassidyl醇、二十四烷醇、二十六烷醇或三十烷醇。根据本发明优选的是饱和未支化脂肪醇。但是,根据本发明也可以使用不饱和的支化或未支化脂肪醇作为蜡组分,只要它们具有所需熔点。根据本发明,还可以使用在天然存在的脂肪和油,例如,牛脂、花生油、菜油、棉籽油、大豆油、葵花油、棕榈仁油、亚麻籽油、蓖麻油、玉米油、菜籽油、芝麻油、可可脂和椰子脂的还原过程中生成的脂肪醇馏分。但是,也可以使用合成醇,例如齐格勒合成的直链偶数脂肪醇(alfols)或来自羰基合成法的部分支化醇(dobanols)。根据本发明,例如由CognisDeutschland GmbH以Lanette 18(C18-醇)、Lanette 16(C16-醇)、Lanette14(C14-醇)、Lanette O(C16/C18-醇)和Lanette 22(C18/C22-醇)为名出售的C14-C22-脂肪醇特别优选合适。脂肪醇赋予该组合物比甘油三酯更干爽的皮肤感觉并因此优于后者。可用的蜡组分还可以是C14-C40-脂肪酸或其混合物。这些包括,例如,肉豆蔻酸、十五烷酸、棕榈酸、十七烷酸、硬脂酸、十九烷酸、花生酸、山萮酸、二十四烷酸、二十六烷酸、三十烷酸、芥酸和桐酸以及取代脂肪酸,例如,12-羟基硬脂酸,和脂肪酸的酰胺或单乙醇酰胺,该列举是示例性而非限制性的。根据本发明,可以使用例如天然植物蜡,如小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、西班牙草蜡、软木蜡(corkwax)、guaruma蜡、稻米胚芽油蜡、甘蔗蜡、小冠椰子蜡、褐煤蜡、葵花蜡、水果蜡如橙蜡、柠檬蜡、葡萄柚蜡、蜡果杨梅蜡,和动物蜡,如蜂蜡、虫胶蜡、鲸蜡、羊毛蜡和尾脂(uropygial grease)。在本发明中,可以有利地使用氢化或硬化蜡。可根据本发明使用的天然蜡还包括矿物蜡、例如,纯地蜡和地蜡,或石化蜡,例如,矿脂、石蜡和微晶蜡。可用的蜡组分还有化学改性的蜡,特别是硬蜡,例如褐煤酯蜡、sasol蜡和氢化荷荷巴酯。可根据本发明使用的合成蜡包括,例如,蜡状聚亚烷基蜡和聚乙二醇蜡。植物蜡是根据本发明优选的。
蜡组分也可选自饱和和/或不饱和、支化和/或未支化的链烷羧酸与饱和和/或不饱和、支化和/或未支化醇的蜡酯,其选自芳族羧酸、二元羧酸、三元羧酸和羟基羧酸(例如12-羟基硬脂酸)与饱和和/或不饱和、支化和/或未支化醇的酯以及选自长链羟基羧酸的交酯。此类酯的实例是硬脂酸C16-C40-烷基酯、硬脂酸C20-C40-烷基酯(例如Kesterwachs K82H)、二聚酸的C20-C40-二烷基酯、C18-C38-烷基羟基硬脂酰硬脂酸酯或芥酸C20-C40-烷基酯。也可以使用C30-C50-烷基蜂蜡、柠檬酸三硬脂基酯、柠檬酸三异硬脂基酯、庚酸硬脂基酯、辛酸硬脂基酯、柠檬酸三月桂基酯、乙二醇二棕榈酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇二(12-羟基硬脂酸酯)、硬脂酸硬脂基酯、硬脂酸棕榈基酯、山萮酸硬脂基酯、鲸蜡基酯、山萮酸十六/十八烷酯和山萮酸山萮酯。脂肪酸偏甘油酯,即甘油与具有12至18个碳原子的脂肪酸的技术级单-和/或二酯,例如甘油单/二月桂酸酯、-棕榈酸酯、-肉豆蔻酸酯或-硬脂酸酯也适用于此用途。合适的蜡还包括珠光蜡。尤其用在表面活性制剂中的合适的珠光蜡是例如:亚烷基二醇酯,尤其是乙二醇二硬脂酸酯;脂肪酸链烷醇酰胺,尤其是椰油脂肪酸二乙醇酰胺;偏甘油酯,尤其是硬脂酸甘油单酯;多价的任选羟基取代的羧酸与具有6至22个碳原子的脂肪醇的酯,尤其是酒石酸的长链酯;脂肪物质,例如具有总共至少24个碳原子的脂肪醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯,尤其是月桂酮和二硬脂醚;脂肪酸,如硬脂酸、羟基硬脂酸或山萮酸,具有12至22个碳原子的烯烃环氧化物与具有12至22个碳原子的脂肪醇和/或具有2至15个碳原子和2至10个羟基的多元醇的开环产物,及其混合物。
聚合物
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种聚合物。本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种聚合物的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种聚合物的化妆品和/或药物制剂。本发明的组合物通常以该组合物总重量的0至20重量%,优选0.1至15重量%,特别是0.1至10重量%的量包含聚合物。
合适的阳离子型聚合物是例如阳离子型纤维素衍生物,例如季铵化羟乙基纤维素(可以以Polymer JR为名获自Amerchol)、阳离子淀粉、二烯丙基铵盐和丙烯酰胺的共聚物、季铵化乙烯基吡咯烷酮/乙烯基咪唑聚合物,例如(BASF),聚二醇和胺的缩合产物、季铵化胶原多肽,例如羟丙基水解胶原月桂基二甲基季铵盐(L/Grünau)、季铵化小麦多肽、聚乙烯亚胺、阳离子型有机硅聚合物,例如酰氨基聚甲基硅氧烷,己二酸和二甲基氨基羟丙基二亚乙基三胺的共聚物(/Sandoz),丙烯酸与二甲基二烯丙基氯化铵的共聚物(550/Chemviron)、聚氨基聚酰胺、阳离子型甲壳质衍生物,例如任选为微晶分布的季铵化壳聚糖,二卤代亚烷基,例如二溴丁烷与双二烷基胺的缩合产物,例如双二甲基氨基-1,3-丙烷,阳离子型瓜尔胶,例如来自Celanese的CBS、C-17、C-16,季铵盐聚合物,例如来自Miranol的A-15、AD-1、AZ-1。
合适的阴离子型、两性离子型、两性和非离子型聚合物是例如,乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物、乙烯基吡咯烷酮/丙烯酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸丁酯/丙烯酸异冰片酯共聚物、甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其酯、未交联的聚丙烯酸和与多元醇交联的聚丙烯酸、丙烯酰氨基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸酯共聚物、辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯/甲基丙烯酸2-羟丙酯共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯/乙烯基己内酰胺三元共聚物以及任选衍生化的纤维素醚和有机硅。
根据本发明,优选使用阴离子型聚合物。这些优选以总组合物的0.1-5重量%,优选0.1-3重量%,特别是0.1-2重量%的量使用。根据本发明,聚丙烯酸均聚物和共聚物优选合适。特别有利的阴离子型聚合物是INCI名为卡波姆的那些,例如,980、981、1382、2984、5984型Carbopol,以及Rheocare C plus和Rheocare 400。其它有利的阴离子型聚合物是INCI名为丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交聚物(例如Pemulen TR、PemulenTR 2、Carbopol 1328)、丙烯酸酯共聚物(例如Rheocare TTA、TTN、TTN-2)、丙烯酰胺/丙烯酸钠共聚物(例如Cosmedia ATC)、聚丙烯酸钠(例如Cosmedia ATH,SP)、聚丙烯酰胺(例如Sepigel 305、501)的那些。
同样合适的聚合物是多糖,特别是黄原胶、瓜尔胶、琼脂、藻酸盐和甲基纤维素,以及例如,Aerosil系列(亲水二氧化硅)、羧甲基纤维素和羟乙基纤维素和羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮和膨润土,例如Gel VS-5PC(Rheox)。
同样合适的是所谓的季铵聚合物,例如INCI名聚季铵盐-37,其符合如下通式:
或者,还可以使用其它(甲基)丙烯酸二烷基氨基烷基酯和它们的铵盐,或可通过烷基化或质子化获得的二烷基氨基烷基(甲基)丙烯酰胺,以及可通过烷基化或质子化获得的它们的铵盐。特别优选的是包含MAPTAC、APTAC、MADAME、ADAME、DMAEMA和TMAEMAC的聚合物。此外,还可以使用含根据本发明的阴离子型、以及阳离子型或不带电的单体的共聚物,特别是除指定的(甲基)丙烯酸烷基氨基烷基酯或烷基氨基烷基(甲基)丙烯酰胺单体外还包含(甲基)丙烯酸和/或2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸和/或丙烯酰胺和/或乙烯基吡咯烷酮和/或(甲基)丙烯酸烷基酯的那些。例如,可以提到INCI名为聚季铵盐-11、聚季铵盐-13、聚季铵盐-14、聚季铵盐-15、聚季铵盐-28、聚季铵盐-32、聚季铵盐-43、聚季铵盐-47的那些聚合物。
油体
在本发明的一个实施方案中,本发明的制剂包含至少一种油体。通常,本发明的制剂包含正辛酸正辛酯作为油体。在本文中指明为优选的实施方案中,该制剂由此包含不同于本发明的正辛酸正辛酯的油体,也称作“其它油体”。本发明的一个主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种(其它)油体的化妆品和/或药物制剂。本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种(其它)油体的化妆品和/或药物制剂。
油体(本发明的正辛酸正辛酯+其它油体)通常以0.1-90,特别是0.1-80,特别是0.5至70,优选1至60,特别是1至50重量%,特别是1至40重量%,优选5-25重量%,特别是5-15重量%的总量存在。所述其它油体通常以该制剂总重量的0.1至40重量%的量存在。
合适的其它油体是例如,基于具有6至18个,优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet醇,以及其它另外的酯,如肉豆蔻酸肉豆蔻酯、棕榈酸肉豆蔻酯、硬脂酸肉豆蔻酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、山萮酸肉豆蔻酯、芥酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、棕榈酸鲸蜡酯、硬脂酸鲸蜡酯、异硬脂酸鲸蜡酯、油酸鲸蜡酯、山萮酸鲸蜡酯、芥酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸硬脂基酯、棕榈酸硬脂基酯、硬脂酸硬脂基酯、异硬脂酸硬脂基酯、油酸硬脂基酯、山萮酸硬脂基酯、芥酸硬脂基酯、肉豆蔻酸异硬脂基酯、棕榈酸异硬脂基酯、硬脂酸异硬脂基酯、异硬脂酸异硬脂基酯、油酸异硬脂基酯、山萮酸异硬脂基酯、油酸异硬脂基酯、肉豆蔻酸油基酯、棕榈酸油基酯、硬脂酸油基酯、异硬脂酸油基酯、油酸油基酯、山萮酸油基酯、芥酸油基酯、肉豆蔻酸山萮酯、棕榈酸山萮酯、硬脂酸山萮酯、异硬脂酸山萮酯、油酸山萮酯、山萮酸山萮酯、芥酸山萮酯、肉豆蔻酸瓢儿菜基酯、棕榈酸瓢儿菜基酯、硬脂酸瓢儿菜基酯、异硬脂酸瓢儿菜基酯、油酸瓢儿菜基酯、山萮酸瓢儿菜基酯和芥酸瓢儿菜基酯。同样合适的是C18-C38-烷基羟基羧酸与直链或支化C6-C22-脂肪醇的酯,特别是苹果酸二辛酯、直链和/或支化脂肪酸与多元醇(例如,丙二醇、二聚二醇或三聚二醇)的酯,基于C6-C10-脂肪酸的甘油三酯、基于C6-C18-脂肪酸的液体单-/二-/三甘油酯混合物、C6-C22-脂肪醇和/或Guerbet醇与芳族羧酸,特别是苯甲酸的酯、C2-C12-二元羧酸与具有2至10个碳原子和2至6个羟基的多元醇的酯、植物油、支化伯醇、取代环己烷、直链和支化C6-C22-脂肪醇碳酸酯,例如碳酸二辛酯(CC)、基于具有6至18,优选8至10个碳原子的脂肪醇的Guerbet碳酸酯、苯甲酸与直链和/或支化C6-C22-醇的酯(例如TN)、每烷基具有6至22个碳原子的直链或支化、对称或不对称的二烷基醚,例如二辛基醚(OE)、环氧化脂肪酸酯与多元醇和烃的开环产物,或其混合物。烃,例如正十一烷和/或正十三烷(可以商品名UT获得)也适合作为其它油体。
合适的其它油体是例如硅油。它们可以以环状和/或线型硅油形式存在。硅油是高分子量合成聚合化合物,其中硅原子以链状和/或格状方式经由氧原子连接,并且硅的剩余化合价由烃基(在多数情况下为甲基,较不常见地为乙基、丙基、苯基等)饱和。系统地,硅油被称作聚有机硅氧烷。甲基取代的聚有机硅氧烷,就量而言是这组中最重要的化合物并以如下结构式为特征
也被称作聚二甲基硅氧烷或聚二甲基硅氧烷(dimethicone)(INCI)。聚二甲基硅氧烷具有各种链长和各种分子量。
本发明中有利的聚有机硅氧烷是例如二甲基聚硅氧烷[聚(二甲基硅氧烷)],其可例如以商品名Abil 10至10000获自Evonik Goldschmidt。同样有利的是苯基甲基聚硅氧烷(INCI:苯基聚二甲基硅氧烷、苯基聚三甲基硅氧烷(phenyl Trimethicone))、环状有机硅(八甲基环四硅氧烷或十甲基环五硅氧烷)(其根据INCI也被称作环状聚二甲基硅氧烷(Cyclomethicone)、氨基改性的有机硅(INCI:Amodimethicones)和硅酮蜡,例如聚硅氧烷-聚亚烷基共聚物(INCI:硬脂基聚二甲基硅氧烷和鲸蜡基聚二甲基硅氧烷)和二烷氧基二甲基聚硅氧烷(硬脂氧基聚二甲基硅氧烷和山萮氧基硬脂基聚二甲基硅氧烷),它们可作为各种Abil wax等级获自Evonik Goldschmidt。但是,在本发明中还可以有利地使用其它硅油,例如鲸蜡基聚二甲基硅氧烷、六甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅氧烷)。根据本发明特别优选的有机硅是聚二甲基硅氧烷和环状聚二甲基硅氧烷。
本发明的制剂还可包含生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、富脂剂、稳定剂和/或水溶助长剂。
本发明的一个主题涉及包含正辛酸正辛酯和至少一种生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、稳定剂和/或水溶助长剂的化妆品和/或药物制剂。
本发明的一个优选主题涉及包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯和至少一种生物源活性成分、驱虫剂、酪氨酸酶抑制剂、防腐剂、香精油、稳定剂、填料和/或水溶助长剂的化妆品和/或药物制剂。
生物源活性成分被理解为是指例如,生育酚、生育酚乙酸酯、生育酚棕榈酸酯、抗坏血酸、(脱氧)核糖核酸及其断裂产物、β-葡聚糖、视黄醇、没药醇、尿囊素、植烷三醇、泛酰醇、AHA酸、氨基酸、神经酰胺、类神经酰胺、精油、植物提取物,例如芦荟、洋李(prune)提取物、bambara坚果提取物和复合维生素。合适的驱虫剂是例如,N,N-二乙基间甲苯甲酰胺、1,2-戊二醇或3-(N-正丁基-N-乙酰氨基)丙酸乙酯(Merck KGaA以Insect3535为名出售),以及乙酰氨基丙酸丁酯。防止形成黑色素并用在脱色素剂中的合适的酪氨酸抑制剂是例如,熊果苷、阿魏酸、曲酸、香豆酸和抗坏血酸(维生素C)。合适的防腐剂是例如,苯氧基乙醇、甲醛溶液、对羟基苯甲酸酯、戊二醇或山梨酸以及以为名获知的银络合物。此外,合适的防腐剂是WO07/048757中描述的具有5至8个碳原子的1,2-链烷二醇。合适的防腐剂特别是依据Annex VI of theCommission Directive(版本为2007年4月17日的Commission Directive2007/22/EC,修正Council Directive 76/768/EEC,关于化妆品,意在根据技术进步改编Annex IV和VI)(其明确经此引用)批准的物质。可提到的香精油是天然和合成芳香物的混合物。天然芳香物是来自花、茎和叶、果实、果皮、根、木、药草和草、针和细枝、树脂和香脂的提取物。动物原材料,例如麝猫香和海狸香,以及酯、醚、醛、酮、醇和烃类的合成芳香化合物也是合适的。可用的稳定剂是脂肪酸的金属盐,例如镁、铝和/或锌的硬脂酸盐或蓖麻油酸盐。合适的填料是例如进一步改进该制剂的感官和化妆品性质和例如带来或增强柔滑皮肤感觉的化合物(所谓的皮肤感觉改良剂)。在本发明中,有利的填料是淀粉和淀粉衍生物(例如,木薯淀粉、磷酸双淀粉、淀粉辛烯基琥珀酸铝或钠等)、主要没有紫外效应也没有着色效应的颜料(例如氮化硼等)和/或(CAS No.7631-86-9)和/或滑石以及聚甲基丙烯酸甲酯(例如PMMA V8/V12)、二氧化硅(例如SILC)、司拉氯铵水辉石(StearalkoniumHectorite)(如包含在例如Gel CC中)和HDI/三羟甲基己基内酯交聚物(如包含在例如CUSHION中)。为了改进流动性能,还可以使用水溶助长剂,例如,乙醇、异丙醇或多元醇。在此合适的多元醇优选具有2至15个碳原子和至少两个羟基。该多元醇还可以含有其它官能团,特别是氨基,和/或用氮改性。
Claims (7)
1.包含正辛酸正辛酯的化妆品和/或药物制剂。
2.如权利要求1中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含至少一种止汗剂/除臭活性成分。
3.如权利要求1和/或2之一中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含至少一种紫外光防护过滤剂。
4.如权利要求1至3任一项中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含至少一种美黑剂。
5.如权利要求1至4任一项中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含至少一种颜料和/或染料。
6.如权利要求1至5任一项中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含至少一种乳化剂和/或表面活性剂和/或蜡组分和/或聚合物和/或其它油体。
7.如权利要求1至6任一项中所述的化妆品和/或药物制剂,其包含0.1至80重量%的正辛酸正辛酯。
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