AR110769A1 - Compuestos de 1h-indazol, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para fabricar un medicamento - Google Patents
Compuestos de 1h-indazol, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para fabricar un medicamentoInfo
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Abstract
La presente se refiere a compuestos que inhiben la actividad de cinasa LRRK2, procesos para su preparación, a composiciones que los contienen y a su uso en el tratamiento de o la prevención de enfermedades asociadas a o caracterizadas por la actividad de cinasa LRRK2, por ejemplo, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer y esclerosis lateral amiotrófica (ELA). Reivindicación 1: Un compuesto de 1H-indazol caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X¹ es CR⁶ en el que R⁶ es H o alquilo C₁₋₃, grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo y alcoxilo C₁₋₃; R¹ está seleccionado del grupo que consiste en CN, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃ y cicloalquilo C₃; R² está seleccionado del grupo que consiste en H, halo, CN, alquilo C₁₋₃ y haloalquilo C₁₋₃; R³ está seleccionado del grupo que consiste en: a) un anillo de heterociclilo de 4 - 6 miembros unido en N opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: oxo, halo, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, alcoxi C₁₋₃ y ciclopropilo, y alcoxilo C₁₋₆, grupo alcoxilo que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halo, hidroxilo y alcoxilo C₁₋₃, en el que cuando el anillo de heterociclilo de 4 - 6 miembros unido en N contiene un átomo de nitrógeno sustituible, el grupo de sustituyentes también incluye un anillo de heterociclilo de 4 - 6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de halo, hidroxilo y alcoxilo C₁₋₃, con la condición de que el anillo de heterociclilo de 4 - 6 miembros esté unido a dicho átomo de nitrógeno sustituible; b) NHR⁷; y c) OR⁷; R⁴ y R⁵ están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, hidroxilo y halo; R⁷ está seleccionado independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo C₄₋₆, cicloalquilo que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de halo, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃, grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o grupos hidroxilo, y un nitrógeno u oxígeno que contiene heterociclilo de 4 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halo, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃, grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o grupos hidroxilo; y R⁸ y R⁹ están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, halo, metilo, etilo, metoxilo e hidroxilo.
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