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AR102436A2 - Antagonistas de trpv1 y usos de los mismos - Google Patents

Antagonistas de trpv1 y usos de los mismos

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Publication number
AR102436A2
AR102436A2 ARP150103470A ARP150103470A AR102436A2 AR 102436 A2 AR102436 A2 AR 102436A2 AR P150103470 A ARP150103470 A AR P150103470A AR P150103470 A ARP150103470 A AR P150103470A AR 102436 A2 AR102436 A2 AR 102436A2
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
halo
6alkyl
independently
phenyl
integer
Prior art date
Application number
ARP150103470A
Other languages
English (en)
Inventor
Kurose Noriyuki
Tafesse Laykea
Original Assignee
Purdue Pharma Lp
Shionogi & Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Purdue Pharma Lp, Shionogi & Co filed Critical Purdue Pharma Lp
Publication of AR102436A2 publication Critical patent/AR102436A2/es

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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, composiciones que comprenden una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula (1) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque X es O, S, N-CN, N-OH, o N-OR¹⁰; W es N o C; la línea punteada denota la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea punteada denota la presencia de un enlace o W es N, luego R⁴ está ausente, de lo contrario R⁴ es -H, -OH, -OCF₃, -halo, -C₁₋₆alquil, -CH₂OH, -CH₂Cl, -CH₂Br, -CH₂I, -CH₂F, -CH(halo)₂, -CF₃, -OR¹⁰, -SR¹⁰, -COOH, -COOR¹⁰, -C(O)R¹⁰, -C(O)H, -OC(O)R¹⁰, -OC(O)NHR¹⁰, -NHC(O)R¹³, -CON(R¹³)₂, -S(O)₂R¹⁰, o -NO₂; R¹⁰ es -C₁₋₄alquil; cada R¹³ es independientemente -H, -C₁₋₄alquil, -C₁₋₄alquenil, -C₁₋₄alquinil, o -fenil; Ar¹ es un resto del grupo de fórmulas (2); Ar² es un resto del grupo de fórmulas (3); c es el entero 0, 1, ó 2; Y¹, Y², Y³ son independientemente C, N, u O; donde no más que uno de Y¹, Y², o Y³ puede ser O, y para cada Y¹, Y², e Y³ que sea N, el N está enlazado a un grupo R²¹, y para cada Y¹, Y², e Y³ que sea C, el C está enlazado a dos grupos R²⁰, siempre que no haya más que un total de dos grupos C₁₋₆alquil sustituidos en todos los Y¹, Y², e Y³; R¹²ᵃ y R¹²ᵇ, son independientemente -H o -C₁₋₆alquil; E es =O, =S, =CHC₁₋₅alquil, =CHC₁₋₅alquenil, -NHC₁₋₆alquil, o =N-OR²⁰; R¹ es -H, -halo, -C₁₋₄alquil, -NO₂, -CN, -OH, -OCH₃, -NH₂, -C(halo)₃, -CH(halo)₂, -CH₂(halo), -OC(halo)₃, -OCH(halo)₂, o -OCH₂(halo); cada R² es independientemente: (a) -halo, -OH, -OC₁₋₄alquil, -CN, -NO₂, -NH₂, -C₁₋₁₀alquil, -C₂₋₁₀alquenil, -C₂₋₁₀alquinil, -fenil, o (b) un grupo de fórmula Q; donde Q es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (4); Z¹ es -H, -OR⁷, -SR⁷, -CH₂-OR⁷, -CH₂-SR⁷, -CH₂-N(R²⁰)₂, o -halo; Z² es -H, -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -C₂₋₆alquinil, -CH₂-OR⁷, -fenil, o -halo; cada Z³ es independientemente -H, -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -C₂₋₆alquinil, o -fenil; Z⁴ es -H, -OH, -OR²⁰, -C₁₋₆alquil, o -N(R²⁰)₂; J es -OR²⁰, -SR²⁰, -N(R²⁰)₂, o -CN; siempre y cuando al menos un grupo R² sea un grupo de fórmula Q, y siempre que, cuando Z¹ es -OR⁷ o -SR⁷, luego Z² no es -halo; cada R³ es independientemente: (a) -H, C₁₋₆alquil, o CH₂OR⁷; o (b) dos grupos R³ juntos forman un puente C₂₋₆, que está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R⁸ independientemente seleccionados, y cuyo puente contiene opcionalmente -HC=CH- dentro del puente C₂₋₆; o (c) dos grupos R³ juntos forman un puente -CH₂-N(Rᵃ)-CH₂-, un puente de fórmula (5) o, un puente de fórmula (6); Rᵃ se selecciona de -H, -C₁₋₆alquil, -C₃₋₈cicloalquil, -CH₂-C(O)-Rᶜ, -(CH₂)-C(O)-ORᶜ, -(CH₂)-C(O)-N(Rᶜ)₂, -(CH₂)₂-O-Rᶜ, -(CH₂)₂-S(O)₂-N(Rᶜ)₂, o -(CH₂)₂-N(Rᶜ)S(O)₂-Rᶜ; Rᵇ se selecciona de: (a) -H, -C₁₋₆alquil, -C₃₋₈cicloalquil, -heterociclo de 3 a 7 miembros, -N(Rᶜ)₂, -N(Rᶜ)-C₃₋₈cicloalquil, o -N(Rᶜ)-heterociclo de 3 a 7 miembros; o (b) -fenil, -heteroaril de 5 ó 6 miembros, -N(Rᶜ)-fenil, o -N(Rᶜ)-heteroaril de 5 a 10 miembros, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R⁷ independientemente seleccionados; cada Rᶜ se selecciona independientemente de -H o -C₁₋₄alquil; cada R⁷ es independientemente -H, -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -C₂₋₆alquinil, -C₃₋₈cicloalquil, -C₅₋₈cicloalquenil, -fenil, -C₁₋₆haloalquil, -C₁₋₆hidroxialquil, -C₁₋₆alcoxi-C₁₋₆alquil, -C₁₋₆alquil-N(R²⁰)₂, o -CON(R²⁰)₂; cada R⁸ y R⁹ es independientemente: (a) -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -C₂₋₆alquinil, -C₃₋₈cicloalquil, -C₅₋₈cicloalquenil o -fenil, cada uno de los cuales esta no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos -OH; o (b) -H, -CH₂C(halo)₃, -C(halo)₃, -CH(halo)₂, -CH₂(halo), -OC(halo)₃, -OCH(halo)₂, -OCH₂(halo), -SC(halo)₃, -SCH(halo)₂, -SCH₂(halo), -CN, -O-CN, -OH, -halo, -N₃, -NO₂, -CH=NR⁷, -N(R⁷)₂, -NR⁷OH, -OR⁷, -C(O)R⁷, -C(O)OR⁷, -OC(O)R⁷, -OC(O)OR⁷, -SR⁷, -S(O)R⁷, o -S(O)₂R⁷; cada R¹¹ es independientemente -CN, -OH, -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -halo, -N₃, -NO₂, -N(R⁷)₂, -CH=NR⁷, -NR⁷OH, -OR⁷, -C(O)R⁷, -C(O)OR⁷, -OC(O)R⁷, o -OC(O)OR⁷; cada R¹⁴ es independientemente -H, -C₁₋₆alquil, -C₂₋₆alquenil, -C₂₋₆alquinil, -C₃₋₈cicloalquil, -C₅₋₈cicloalquenil, -C₁₋₆alcoxi-C₁₋₆alquil, -fenil, -C(halo)₃, -CH(halo)₂, -CH₂(halo), -heterociclo de 3 a 7 miembros, -C₁₋₆haloalquil, -C₂₋₆haloalquenil, -C₂₋₆haloalquinil, -C₂₋₆hidroxialquenil, -C₂₋₆hidroxialquinil, -C₁₋₆alcoxi-C₂₋₆alquil, -C₁₋₆alcoxi-C₂₋₆alquenil, -C₁₋₆alcoxi-C₂₋₆alquinil, -C₁₋₆alcoxi-C₃₋₈cicloalquil, -CN, -OH, -halo, -OC(halo)₃, -N₃, -NO₂, -CH=NR⁷, -N(R⁷)₂, -NR⁷OH, -OR⁷, -SR⁷, -O(CH₂)ᵇOR⁷, -O(CH₂)ᵇSR⁷, -O(CH₂)ᵇN(R⁷)₂, -N(R⁷)(CH₂)ᵇOR⁷, -N(R⁷)(CH₂)ᵇSR⁷, -N(R⁷)(CH₂)ᵇN(R⁷)₂, -N(R⁷)COR⁷, -C(O)R⁷, -C(O)OR⁷, -OC(O)R⁷, -OC(O)OR⁷, -S(O)R⁷, o -S(O)₂R⁷, -S(O)₂N(R⁷)₂, -SO₂C(halo)₃, -SO₂-heterociclo de 3 a 7 miembros, -CON(R⁷)₂, -C₁₋₅alquil-C=NOR⁷, -C₁₋₅alquil-C(O)-N(R⁷)₂, -C₁₋₆alquil-NHSO₂N(R⁷)₂, o -C₁₋₆alquil-C(=NH)-N(R⁷)₂; cada R²⁰ es independientemente -H, -C₁₋₆alquil, o -C₃₋₈cicloalquil; cada R²¹ es independientemente -H, -C₁₋₆alquil, o un compuesto del grupo de fórmulas (7); cada halo es independientemente -F, -Cl, -Br, o -I; n es el entero 1, 2, ó 3; p es el entero 1 ó 2; cada b es independientemente 1 ó 2; q es el entero 0, 1, 2, 3 ó 4; r es el entero 0, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; s es el entero 0, 1, 2, 3, 4, ó 5; t es el entero 0, 1, 2, ó 3; y m es el entero 0, 1, ó 2.
ARP150103470A 2007-04-27 2015-10-27 Antagonistas de trpv1 y usos de los mismos AR102436A2 (es)

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