AR067075A1 - Derivados de isoxasol - imidazol - Google Patents
Derivados de isoxasol - imidazolInfo
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Abstract
La presente se refiere a derivados de isoxazol-imidazol que poseen una afinidad y selectividad para el sitio de union del receptor de GASA A alfa5, con su elaboracion, composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son utiles como potenciadores cognitivos o para el tratamiento de trastornos cognitivos como la enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Compuesto de formula 1 en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrogeno, halogeno, o haloalcoxi C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi C1-7, -S(O)m-alquilo C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por aiquilo C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo C3-7, -NC(O)alquilo C1-7, -NC(O)O-alquilo C1-7, -C(O)NRbRc, en el que Rb y Rc son independientemente hidrogeno, alquilo C1-7, -(CH2)p-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -(CH2)p-(heteroarilo de 5 o 6 miembros) o -(CH2)r-fenilo, cada uno opcionalmente sustituido por halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano o nitro, -(CH2)q-cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-7, alquinilo C1-7, o Rb y Rc junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionados de entre nitrogeno, oxígeno o azufre, en el que el heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-4, halo, hidroxi, u oxo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0, 1, 2, 3 o 4; r es 0, 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
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