AR050335A1 - Prodrogas de estradiol, composicion farmaceutica en base al compuesto y procedimiento de preparacion de este - Google Patents
Prodrogas de estradiol, composicion farmaceutica en base al compuesto y procedimiento de preparacion de esteInfo
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Abstract
Prodrogas de estradiol de la formula general (1), un procedimiento para su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso para preparar medicamentos con efecto estrogeno. Reivindicacion 1: Prodrogas de estradiol de la formula general (1) caracterizadas porque n es un numero de 0 a 4; R1 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2; donde R2, R3 y X, X1 es un átomo de H, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1, con p = 1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21; donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquileno-C3- 8-alquilo C1-4 y R20 puede ser además, un H, o R2 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3 y X, X1 es un átomo de H, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1, con p =1-3, un grupo OC(O)- R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21; donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquileno- C3-8-alquilo C1-4, y R20 puede ser, además un H o R3 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2; donde R2, R3 y X, X1 es un átomo de H, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo C1-5, un grupo CpF2p+1 con p =1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21; donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo C1-5, un grupo cicloalquilo C3-8, u grupo arilo, un grupo alquilenarilo C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo C1-4, y R20 puede ser, además, un H, y esteroide es un sistema de anillo ABCD esteroide de las formulas generales parciales (2)-(3), donde R5, R6, R8 son, cada uno, un átomo de H y R7 es un átomo de H, un grupo metilo o etilo o R5+R6, R7+R8 o R6+R7 son juntos, una union doble; R9 es un átomo de H, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo metilo o un grupo etilo; R10 es un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo tri(alquil C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo heterocicloalquiloxi C2-5 o un grupo Z; R11 es un átomo de H o de halogeno; R12 es un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo tri(alquilo C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo heterocicloalquiloxi C2-5 o un grupo Z; R14 es átomo de H, un grupo metilo, o un grupo etilo; R15 es átomo de H, un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo etoxi, un grupo tri(alquilo C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20 o un grupo heterocicloalquiloxi C2-5, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
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