[go: up one dir, main page]

AR039557A1 - Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales - Google Patents

Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales

Info

Publication number
AR039557A1
AR039557A1 ARP030100602A ARP030100602A AR039557A1 AR 039557 A1 AR039557 A1 AR 039557A1 AR P030100602 A ARP030100602 A AR P030100602A AR P030100602 A ARP030100602 A AR P030100602A AR 039557 A1 AR039557 A1 AR 039557A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
substituted
alkyl
arylalkyl
different
Prior art date
Application number
ARP030100602A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Schering Corp
Pharmacopeia Drug Discovery
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US10/085,896 external-priority patent/US20030229099A1/en
Application filed by Schering Corp, Pharmacopeia Drug Discovery filed Critical Schering Corp
Publication of AR039557A1 publication Critical patent/AR039557A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Los compuestos son útiles para inhibir la proteína farnesil transferasa. Composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la fórmula (1). Métodos para el tratamiento del cáncer utilizando los compuestos de la fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal o solvato del mismo aceptable para uso farmacéutico, en el cual: uno de a, b, c y d representa N ó N+O-, y los restantes grupos a, b, c, y d representan carbono, en donde cada carbono tiene un grupo R1 ó R2 unido a dicho carbono; ó cada uno de a, b, c, y d es carbono, en donde cada carbono tiene un grupo R1 ó R2 unido a dicho carbono; la línea punteada (---) representa enlaces opcionales; X representa N ó CH cuando el enlace opcional (a C11) está ausente, y representa C cuando el enlace opcional (a C11) está presente; cuando el enlace opcional está presente entre el átomo de carbono 5 (es decir, C-5) y el átomo de carbono 6, entonces existe sólo un sustituyente A unido a C-5 y existe sólo un sustituyente B unido a C-6, y A ó B es distinto de H; cuando el enlace opcional no está presente entre el átomo de carbono 5 y el átomo de carbono 6 entonces existen dos sustituyentes A unidos a C-5, en donde cada sustituyente A se selecciona independientemente, y dos sustituyentes B unidos a C-6, en donde cada sustituyente B se selecciona independientemente, y en donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A ó uno de los dos sustituyentes B es H, y en donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A o uno de los dos sustituyentes B es distinto de H; A y B se seleccionan independientemente del grupo integrado por: (1) -H; (2) -R9; (3) -R9-C(O)-R9; (4) -R9-CO2-R9a; (5) -(CH2)pR26; (6) -C(O)N(R9)2, en donde cada R9 es igual o diferente; (7) -C(O)NHR9; (8) -C(O)NH-CH2-C(O)-NH2; (9) -C(O)NHR26; (10) -(CH2)pC(R9)-O-R9a; (11) -(CH2)p-1CH(R9)2, con la condición que p no sea 0, y en donde cada R9 es igual o diferente; (12) -(CH2)pC(O)R9; (13) -(CH2)pC(O)R27a; (14) -(CH2)pC(O)N(R9)2, en donde cada R9 es igual o diferente; (15) -(CH2)pC(O)NH(R9); (16) -(CH2)pC(O)N(R26)2, en donde cada R26 es igual o diferente; (17) -(CH2)pN(R9)-R9a; (18) -(CH2)pN(R26)2, en donde R26 es igual o diferente; (19) -(CH2)pNHC(O)R50; (20) -(CH2)pNHC(O)2R50; (21) -(CH2)pN(C(O)R27a)2 en donde cada R27a es igual o diferente; (22) -(CH2)pNR51C(O)R27; (23) -(CH2)pNR51C(O)R27 en donde R51 no es H, y R51 y R27 tomados junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros; (24) -(CH2)pNHSO2N(R51)2, en donde cada R51 es igual o diferente; (28) -(CH2)pNHCO2R50; (29) -(CH2)pNC(O)NHR51; (30) -(CH2)pCO2R51; (31) -NHR9; (32) un grupo -(CH2)p-(CR30R31)p-R9 en donde R30 y R31 son iguales o diferentes, y cada p se selecciona independientemente; con la condición que para cada grupo -(CR30R31)- cuando uno de R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el R30 ó R31 restante se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; (33) un grupo -(CH2)p-(CR30R31)-(CR32R33)-R9 en donde R30, R31, R32 y R33 son iguales o diferentes; con la condición que cuando uno de R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el restante R30 ó R31 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; y con la condición de que cuando uno de R32 ó R33 se selecciona del grupo integrado por: -OH, =O, -OR9a, -NH2, -NHR9a, -N(R9a)2, -N3, -NHR9b, y -N(R9a)R9b, entonces el restante R32 ó R33 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, arilo, y arilalquilo; (34) -alquenil-CO2R9a; (35) -alquenil-C(O)R9a; (36) -alquenil-CO2R51; (37) -alquenil-C(O)-R27a; (38) (CH2)p-alquenil-CO2-R51; (37) -(CH2)pC=NOR51; y (39) -(CH2)p-ftalimido; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo integrado por: (1) H; (2) halo; (3) -CF3, (4) -OR10; (5) -COR10, (6) -SR10; (7) -S(O)tR15 en donde t es 0, 1 ó 2; (8) -N(R10)2; (9) -NO2; (10) -OC(O)R10; (11) -CO2R10; (12) -OCO2R15; (13) -CN; (14) -NR10COOR15; (15) -SR15C(O)OR15; (16) -SR15N(R13)2 con la condición de que R15 en -SR15N(R13)2 no sea -CH2 y en donde cada R13 se selecciona independientemente del grupo integrado por: H y -C(O)OR15; (17) benzotriazol-1-iloxi; (18) tetrazol-5-iltio; (19) tetrazol-5-iltio sustituido; (20) alquinilo; (21) alquenilo; y (22) alquilo, donde dicho grupo alquilo ó alquenilo está opcionalmente sustituido con halógeno, -OR10 ó -CO2R10; R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno independientemente representa H, y cualquiera de los sustituyentes de R1 y R2; R5, R6, R7 y R7a representan cada uno independientemente: H, -CF3, -COR10, alquilo ó arilo, donde dicho alquilo ó arilo está opcionalmente sustituido con -S(O)tR15, -NR10COOR15, -C(O)R10 ó -CO2R10, ó R5 se combina con R6 para representar =O ó =S; R8 se selecciona del grupo integrado por: H, -CO2R11, -SO2R11, -CONR11aR12 y -CO-CR21R22R46; R9 se selecciona del grupo integrado por: (1) heteroarilo no sustituido; (2) heteroarilo sustituido; (3) arilalcoxi; (4) arilalcoxi sustituido; (5) heterocicloalquilo; (6) heterocicloalquilo sustituido; (7) heterocicloalquilalquilo; (8) heterocicloalquilalquilo sustituido; (9) heteroarilalquilo no sustituido; (10) heteroarilalquilo sustituido; (11) heteroarilalquenilo no sustituido; (12) heteroarilalquenilo sustituido; (13) heteroarilalquinilo no sustituido; y (14) heteroarilalquinilo sustituido; en donde dichos grupos sustituidos R9 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición que cuando haya más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CO2R14; (3) -CH2OR14, (4) halógeno, (5) alquilo; (6) amino; (7) tritilo; (8) heterocicloalquilo; (9) cicloalquilo; (10) arilalquilo; (11) heteroarilo; (12) heteroarilalquilo y (13) -S-fenilo, en donde R14 se selecciona independientemente de: H; alquilo; arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo; R9a se selecciona del grupo integrado por: alquilo y arilalquilo; R9b se selecciona del grupo integrado por: (1) -C(O)R9a; (2) -SO2R9a; (3) -C(O)NHR9a; (4) -C(O)OR9a; y (5) -C(O)N(R9c)2; cada R9c se selecciona independientemente del grupo integrado por: H, alquilo y arilalquilo; R10 se selecciona del grupo integrado por: H; alquilo; arilo y arilalquilo; R11 se selecciona del grupo integrado por: (1) alquilo; (2) alquilo sustituido; (3) arilo no sustituido; (4) arilo sustituido; (5) cicloalquilo no sustituido; (6) cicloalquilo sustituido; (7) heteroarilo no sustituido; (8) heteroarilo sustituido; (9) heterocicloalquilo; (10) heterocicloalquilo sustituido; (11) alquenilo no sustituido; (12) -N(alquilo)2 en donde cada alquilo se selecciona independientemente; (13) arilalquilo no sustituido; y (14) arilalquilo sustituido; en donde dichos grupos alquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; y (3) -CN; y en donde dichos grupos cicloalquilo sustituidos, y heterocicloalquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; y (3) alquilo; y en donde dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido y el resto arilo de dichos grupos arilalquilo sustituidos R11 están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) halógeno; (3) alquilo; (4) -CF3; (5) -CN; y (6) alcoxi; R11a se selecciona del grupo integrado por: (1) H; (2) OH; (3) alquilo; (4) alquilo sustituido; (5) arilo; (6) arilo sustituido; (7) cicloalquilo no sustituido; (8) cicloalquilo sustituido; (9) heteroarilo no sustituido; (10) heteroarilo sustituido; (11) heterocicloalquilo; (12) heterocicloalquilo sustituido; (13) -OR9a; (14) arilalquilo no sustituido; (15) arilalquilo sustituido; (16) alquenilo no sustituido; (17) arilacilo no sustituido; y (18) heteroarilalquilo no sustituido; en donde dichos grupos alquilo sustituidos R11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) cicloalquilo; (6) heterocicloalquilo; (7) arilalquilo; (8) heteroarilalquilo; y (9) heteroalquenilo; y en donde dichos grupos cicloalquilo sustituidos, y heterocicloalquilo sustituidos R11a están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) alquilo; (6) cicloalquilo; (7) heterocicloalquilo; (8) arilalquilo; (9) heteroarilalquilo; (10) alquenilo; y (11) heteroalquenilo; y en donde dicho arilo sustituido, heteroarilo sustituido y el resto arilo de dichos grupos arilalquilo sustituidos R11a tienen uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por: (1) -OH, con la condición de que cuando exista más de un grupo -OH, entonces cada grupo -OH esté unido a un átomo de carbono diferente; (2) -CN; (3) -CF3; (4) halógeno; (5) alquilo; (6) cicloalquilo; (7) heterocicloalquilo; (8) arilalquilo; (9) heteroarilalquilo; (10) alquenilo; (11) heteroalquenilo; (12) ariloxi; y (13) alcoxi; R12 se selecciona del grupo integrado por: H, alquilo, piperidina N-sustituida por R44, cicloalquilo
ARP030100602A 2002-02-27 2003-02-25 Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales AR039557A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/085,896 US20030229099A1 (en) 2000-08-30 2002-02-27 Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
US10/325,896 US7342016B2 (en) 2000-08-30 2002-12-19 Farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR039557A1 true AR039557A1 (es) 2005-02-23

Family

ID=27767345

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP030100602A AR039557A1 (es) 2002-02-27 2003-02-25 Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales

Country Status (19)

Country Link
US (1) US7342016B2 (es)
EP (1) EP1492772A1 (es)
JP (1) JP2005525356A (es)
KR (1) KR20040098004A (es)
CN (1) CN100537542C (es)
AR (1) AR039557A1 (es)
AU (1) AU2003215389B2 (es)
BR (1) BR0308071A (es)
CA (1) CA2477328A1 (es)
CO (1) CO5611194A2 (es)
IL (1) IL163673A0 (es)
MX (1) MXPA04008303A (es)
NO (1) NO20044053L (es)
NZ (1) NZ534809A (es)
PE (1) PE20031038A1 (es)
PL (1) PL372335A1 (es)
RU (1) RU2004128465A (es)
TW (1) TW200303867A (es)
WO (1) WO2003072549A1 (es)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RS20150135A1 (sr) * 2003-05-30 2015-08-31 Genentech Inc. Tretman sa anti-vegf antitelima
ES2317047T3 (es) * 2003-08-07 2009-04-16 Schering Corporation Nuevos inhibidores de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales.
JP2008501031A (ja) * 2004-05-28 2008-01-17 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド ムスカリン受容体のモジュレーター
WO2005121140A1 (en) 2004-06-09 2005-12-22 Glaxo Group Limited Pyrrolopyridine derivatives
CA2591123A1 (en) 2004-12-14 2006-06-22 Schering Corporation Farnesyl protein transferase inhibitors and methods for treating proliferative diseases
MX2007007611A (es) * 2004-12-21 2007-09-04 Schering Corp Nuevos inhibidores de la farnesil protein-transferasa como agentes antitumorales.
CN101400656A (zh) * 2006-01-19 2009-04-01 先灵公司 作为法呢基蛋白转移酶抑制剂的哌嗪衍生物
US20080090242A1 (en) * 2006-09-29 2008-04-17 Schering Corporation Panel of biomarkers for prediction of fti efficacy
ES2582656T3 (es) * 2006-12-19 2016-09-14 Genentech, Inc. Antagonistas específicos del VEGF para terapia adyuvante y neoadyuvante, y el tratamiento de tumores en fase temprana
EP2313091A4 (en) * 2008-07-14 2012-04-04 Univ Kingston PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH RET-HEMMERN AND METHOD FOR THE TREATMENT OF CANCER
EP2408449A4 (en) 2009-03-18 2012-08-08 Univ Leland Stanford Junior METHOD AND COMPOSITIONS FOR TREATING FLAVIVIRIDAE VIRUS INFECTIONS
US9187454B2 (en) * 2013-03-13 2015-11-17 Boston Biomedical, Inc. Inhibitors of kinases and cancer stem cells, and methods of preparation and use thereof
US9227962B2 (en) 2013-03-13 2016-01-05 Boston Biomedical, Inc. Heterocyclic substituted-3-heteroarylidenyl-2-indolinone derivative
CN105777646A (zh) * 2016-04-08 2016-07-20 西南科技大学 一种新的5-碘-2-苯基-1-甲基咪唑的制备方法
CN111454329A (zh) * 2020-04-07 2020-07-28 哈尔滨师范大学 一种具有抗癌活性的异茚哚酮桥连环九肽及其制备方法
WO2023071601A1 (zh) * 2021-10-28 2023-05-04 天津市昕晨投资发展有限公司 地氯雷他定衍生物、其制备方法及其用途

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5089496A (en) * 1986-10-31 1992-02-18 Schering Corporation Benzo[5,6]cycloheptapyridine compounds, compositions and method of treating allergies
US4826853A (en) 1986-10-31 1989-05-02 Schering Corporation 6,11-Dihydro-11-(N-substituted-4-piperidylidene)-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-B)pyridines and compositions and methods of use
US5393890A (en) 1988-06-02 1995-02-28 Ajinomoto Co., Inc. Piperidine derivatives and hypotensives containing the same
JPH05506249A (ja) 1990-10-10 1993-09-16 シェリング・コーポレーション ビスーベンゾシクロヘプタピペリジリデン、ピペリジンおよびピペラジン化合物、組成物および使用法
GB9513371D0 (en) 1995-06-30 1995-09-06 Biocine Spa Immunogenic detoxified mutant toxins
US5643909A (en) 1993-04-19 1997-07-01 Syntex (U.S.A.) Inc. 10,11-Methanodibenzosuberane derivatives
US5721236A (en) 1993-10-15 1998-02-24 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
IL111235A (en) 1993-10-15 2001-03-19 Schering Plough Corp Medicinal preparations for inhibiting protein G activity and for the treatment of malignant diseases, containing tricyclic compounds, some such new compounds and a process for the preparation of some of them
US5719148A (en) 1993-10-15 1998-02-17 Schering Corporation Tricyclic amide and urea compounds useful for inhibition of g-protein function and for treatment of proliferative diseases
US6075025A (en) * 1993-10-15 2000-06-13 Schering Corporation Tricyclic carbamate compounds useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
EP1380581A1 (en) * 1995-12-22 2004-01-14 Schering Corporation Tricyclic amides useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative diseases
US5874442A (en) 1995-12-22 1999-02-23 Schering-Plough Corporation Tricyclic amides useful for inhibition of G-protein function and for treatment of proliferative disease
EP0927181A1 (en) * 1996-09-13 1999-07-07 Schering Corporation Tricyclic compounds useful as fpt inhibitors
US6071907A (en) 1996-09-13 2000-06-06 Schering Corporation Tricyclic compounds useful as FPT inhibitors
US5861395A (en) * 1996-09-13 1999-01-19 Schering Corporation Compounds useful for inhibition of farnesyl proteins transferase
ATE282036T1 (de) 1996-09-13 2004-11-15 Schering Corp Trizyklische antitumor verbindungen mit farnesyl protein transferase inhibierender wirkung
GB9801231D0 (en) * 1997-06-05 1998-03-18 Merck & Co Inc A method of treating cancer
WO1998057948A1 (en) 1997-06-17 1998-12-23 Schering Corporation Novel n-substituted urea inhibitors of farnesyl-protein transferase
ID30349A (id) 1997-06-17 2001-11-22 Schering Corp Turunan benzo (5,6) siklohepta (1,2-b) piridin untuk menghambat transferase protein farnesil
CN1267290A (zh) 1997-06-17 2000-09-20 先灵公司 新的法呢基－蛋白转移酶的三环磺酰胺抑制剂
ES2224408T3 (es) 1997-06-17 2005-03-01 Schering Corporation Compuestos de benzopiridocicloheptano utiles para la inhibicion de la farnesil-proteina-transferasa.
US5925648A (en) 1997-07-29 1999-07-20 Schering Corporation Tricyclic N-cyanoimines useful as inhibitors of a farnesyl-protein transferase
BR9916328A (pt) 1998-12-18 2001-10-02 Schering Corp Inibidores de transferase de farnesila
TR200101755T2 (tr) 1998-12-18 2001-09-21 Schering Corporation Trisiklik farnezil protein transferaz inhibitörleri.
AU2292801A (en) * 1999-12-22 2001-07-03 Government Of The United States Of America, As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services, The Compositions and methods for treatment of breast cancer
AU2001233726A1 (en) 2000-02-04 2001-08-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitors for treating breast cancer
AR033680A1 (es) * 2000-08-30 2004-01-07 Schering Corp Compuestos triciclicos utiles como inhibidores de la farnesil proteino transferasa y su uso para la manufactura de medicamentos como agentes antitumorales
JP2005515201A (ja) * 2001-12-03 2005-05-26 シェーリング　コーポレイション 癌の処置におけるｆｐｔインヒビターおよび少なくとも２つの抗腫瘍性剤の使用
ES2317047T3 (es) * 2003-08-07 2009-04-16 Schering Corporation Nuevos inhibidores de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales.

Also Published As

Publication number Publication date
NO20044053L (no) 2004-11-26
PL372335A1 (en) 2005-07-11
NZ534809A (en) 2007-12-21
JP2005525356A (ja) 2005-08-25
WO2003072549A1 (en) 2003-09-04
US20040122018A1 (en) 2004-06-24
PE20031038A1 (es) 2004-01-10
IL163673A0 (en) 2005-12-18
AU2003215389A1 (en) 2003-09-09
MXPA04008303A (es) 2005-11-23
CA2477328A1 (en) 2003-09-04
KR20040098004A (ko) 2004-11-18
CN1630641A (zh) 2005-06-22
CO5611194A2 (es) 2006-02-28
AU2003215389B2 (en) 2007-10-18
US7342016B2 (en) 2008-03-11
EP1492772A1 (en) 2005-01-05
CN100537542C (zh) 2009-09-09
RU2004128465A (ru) 2005-09-27
TW200303867A (en) 2003-09-16
BR0308071A (pt) 2004-12-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR039557A1 (es) Inhibidores novedosos de la farnesil proteina transferasa como agentes antitumorales
PE20170247A1 (es) Derivados de pirrolidina-2,5-diona, composiciones farmaceuticas y metodos para usar como inhibidores ido1
ECSP077417A (es) Nuevos derivados de aminopiridina que tienen acción inhibitoria selectiva de la aurora a
PE20220567A1 (es) Nuevos derivados piperidinilo, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR033680A1 (es) Compuestos triciclicos utiles como inhibidores de la farnesil proteino transferasa y su uso para la manufactura de medicamentos como agentes antitumorales
AR044629A1 (es) Derivados de bencimidazol, composiciones que los contienen, preparacion y usos de los mismos.
CO6241101A2 (es) Derivados de quinolina como inhibidores de la p13 quinasa
HUP9901590A2 (hu) Szubsztituált aza- és diaza-cikloheptán- és -ciklooktán-származékok, alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
RU2012140961A (ru) ПРОИЗВОДНОЕ 1,3,4,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ
AR046711A1 (es) 5-7-diaminopirazolo[4,3d]pirimidinas como inhibidores de la pde-5,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos en el tratamiento de hipertensiones
AR099363A1 (es) Pirrolo[2,3-d]pirimidinil, pirrolo[2,3-b]pirazinil y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas
ES2668826T3 (es) Lípidos, complejos lipídicos y uso de los mismos
EA201171328A1 (ru) Производное замещенного изохинолина
PE20160501A1 (es) Derivados de quinolizina sustituidos utiles como inhibidores de integrasa del vih
AR039665A1 (es) Fenilacetamidas sustituidas y su uso como activadores de glucoquinasa
AR090328A1 (es) Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas
AR047848A1 (es) Analogos de rifamicina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR081757A1 (es) Compuestos cefem que contienen seudocatecol
AR066153A1 (es) Derivados de piperidina / piperazina
CO6190626A2 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de proteasa activadora de canal
AR036248A1 (es) Derivados de 2h-piridazin-3-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen y un proceso para la preparacion de dichos derivados y el uso de dichos derivados para la preparacion de una composicion farmaceutica
ES2626801T3 (es) Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de pde10a
MX2010002662A (es) Aminoquinolonas espirociclicas como inhibidores de gsk-3.
UY29312A1 (es) Piperazin-1-carboxamidas n,4,sustituidas y sus derivados, composiciones que los contienen, procedimientos de preparación y aplicaciones
AR043487A1 (es) Heterociclos fusionados de pirimidina y usos de los mismos

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure