NO972278L - Fluorerte vitamin D3-analoger - Google Patents

Abstract

Nye fluorerte vitamin D3-analoger med formel %6 24k2>R3, l\ OH hvor: X er (H,H) eller =CH2; Ri og Rj er, uavhengig av hverandre, hydrogen, (Ci-C4)-alkyl eller fluor- alkyl, eller R^ og R2 sammen med C-20 danner (Cj-Cg)- cykloalkyl eller cyklofluoralkyl, eller R^ og R2 sammen danner =CH2; R3 og R4 er, uavhengig av hver- andre, (C]^-C4)-alkyl eller fluoralkyl, eller R3 og R4 saiTimen med C-25 danner (C3-C9)-cykloalkyl eller cyklofluoralkyl; A er en enkeltbinding eller en dobbeltbinding; og B er en dobbeltbinding eller en trippelbinding; unntatt: (i) når X er =CH2, R3 og R4 begge er CF3, A er en dobbeltbinding og en av R^^ og Rj er hydrogen, da kan den andre av R^ og Rj ikke være CH3; (ii) når X er =CH2, R3 og R4 begge er (C^- Cj)-alkyl, A er en dobbeltbinding og Rj er hydrogen, da kan R^ ikke være CH3; (iii) når X er =CH2, R3 og R4 begge er (CiL-C4)-alkyl, A er en dobbeltbinding og R^ er hydrogen, da kan R2 ikke være CH3; (iv) når X er =CH2, en av R3 og R4 er CF3, A er en dobbelt- binding. Ri er CH3 og Rj er hydrogen, da kan den andre av R3 og R4 ikke være CH3; og (v) når X er (H,H), R3 og R4 begge er CF3, A er en dobbeltbinding, B er en trippelbinding og Rj er hydrogen, da kan R^ ikke være CH3; og forbindelsene i formel I ovenfor hvor: X er (H,H) eller =CH2; R-^ og R2 er, uavhengig av hverandre, hydrogen, (Ci-C4)-alkyl eller fluor- alkyl, eller R^ og Rj sammen med C-20 danner (C3-Cg)- cykloalkyl eller cyklofluoralkyl, eller R^ og Rj sammen c-:inner =CH2; R3 og R^ er, uavhengig av hver- andre, ( 2^^-04)-alkyl eller fluoralkyl, eller R3 og R4 sammen med C-25 danner (C3-C9)-cykloalkyl eller cyklofluoralkyl; A er en enkeltbinding eller en dobb'?ltbinding; og B er en dobbeltbinding eller en trippelbinding; unntatt hvor R3 og R4 begge er CF3 og A er en dobbeltbinding og B er en trippelbinding og R2 er hydrogen, da kan R^ ikke være CH3, er nyttige ved behandling av osteoporose.