NL2018301B1

NL2018301B1 - Samenstelling voor toepassing in de behandeling en/of preventie van een urineweginfectie.

Info

Publication number: NL2018301B1
Application number: NL2018301A
Authority: NL
Inventors: Steenbergen-Peters Angela; Franjo Peters Albert
Original assignee: Pk Holdline B V
Priority date: 2017-02-03
Filing date: 2017-02-03
Publication date: 2018-08-28

Abstract

Samenstelling voor toepassing in de behandeling en/of preventie van een urineweginfectie, de samenstelling omvattende per dosering tussen 1 ,5 en 2,5 g D-mannose, en verder omvattende dextrose, inuline, tricalciumfosfaat, en magnesium stearaat, waarbij de samenstelling een of meer maal per dag wordt toegediend. De samenstelling voor toepassing in de preventie van een urineweginfectie wordt eenmaal per dag toegediend. De samenstelling voor toepassing in de behandeling van een urineweginfectie wordt tweemaal per dag toegediend.

Description

BESCHRIJVING

De onderhavige aanvrage heeft betrekking op een samenstelling voor toepassing in de behandeling en/of preventie van een urineweginfectie, de samenstelling omvattende per dosering tussen 1,5 en 2,5 g D-mannose, dextrose, inuline, tricalciumfosfaat, en magnesium stearaat, waarbij de samenstelling een of meer maal per dag wordt toegediend.

Achtergrond

Urineweginfecties zijn een belangrijk medisch probleem. Vaak worden antibiotica voorgeschreven voor de behandeling en preventie van infecties van de urinewegen, zoals bijvoorbeeld blaasontsteking en cystitis. Bovendien neemt het effect van de behandeling af, bij gebruik van antibiotica op langere termijn, door toenemende ontwikkeling van microbiële resistentie.

Een urineweginfectie is een infectie die een deel van de urinewegen raakt, zoals bijvoorbeeld, cystitis of blaasontsteking.

De belangrijkste oorzaak van urineweginfecties is de darm bacterie Escherichia coli (ook bekend als E. Coli). Deze bacterie kan doordringen in de urethra en blaas en dit kan leiden tot infecties.

Zeer zelden zal een urineweginfectie aanwezig zijn zonder symptomen. Klachten van een urineweginfectie zijn bijvoorbeeld:

Een brandend of pijnlijk gevoel tijdens het urineren.

Drang om te urineren.

Vaak urineren.

Troebele en sterk ruikende urine.

Buikpijn.

De eelwand van de Escherichia coli bacterie heeft kleine vingervormige uitsteeksels die complexe moleculen, genaamd lectinen, op hun oppervlak hebben. Lectines fungeren als cellulaire lijm die de bacteriën bindt aan de blaaswand, zodat ze niet gemakkelijk door urineren kan worden gespoeld; in plaats daarvan hechten ze aan mannose receptoren van de blaaswand.

Samenvatting

Het is een doelstelling van de uitvinding om een samenstelling te verschaffen voor toepassing in de behandeling en / of preventie van een urineweginfectie.

Dit doel wordt bereikt door een samenstelling voor toepassing omvattende per dosering tussen 1,5 en 2,5 g D-mannose, dextrose, inuline, tricalciumfosfaat, en magnesium stearaat, waarbij de samenstelling een of meer maal per dag wordt toegediend.

Definities

De volgende definities worden gebruikt in de huidige beschrijving en de conclusies. Andere termen die hier niet worden genoemd, hebben de algemeen aanvaarde betekenis in het veld.

D-mannose zoals gebruikt in de huidige beschrijving betekent: natuurlijke suiker met de molecuulformule ΟβΗ^Οθ en de volgende structuurformule:

_ho-4-~_h ho—4—h

H-4—OH

H—L- OH ch₂oh

Dextrose zoals gebruikt in de huidige beschrijving betekent: natuurlijke suiker met de molecuulformule ΟβΗ^Οβ en de volgende structuurformule:

CH₂OH

Zoh \

OH*--Z OH

OH

Dextrose is de natuurlijke vorm van (D-glucose).

“D-sorbitol” zoals gebruikt in de huidige beschrijving betekent: suikervervanger, waarbij de aldehydegroep vervangen is door een hydroxylgroep. Het is een polyalcohol: de gehydrogeneerde versie van sorbose. D-sorbitol is ook bekend als

D-glucitol of E420. D-sorbitol heeft de molecuulformule C4H14O6 en de volgende structuurformule:

QH OH

OH OH

Inuline zoals gebruikt in de huidige beschrijving betekent: groep fructosehoudende polysachariden, bestaande uit een keten van drie tot maximaal honderd monosacharide-eenheden. Inuline heeft de molecuulformule CsnH-ion+zOsn+i en de volgende structuurformule:

“Steviolglycoside” zoals gebruikt in de huidige beschrijving betekent: mengsel van zoetstoffen, onder meer stevioside en rebaudioside, die gewonnen worden uit de steviaplant (Stevia rbaudiana).

Nadere beschrijving van de uitvinding

Hierna worden diverse uitvoeringsvormen van de uitvinding beschreven. Echter de uitvinding is hiertoe niet beperkt. De uitvinding is enkel beperkt tot de conclusies. Een of meer van de genoemde uitvoeringsvorming zorgt ervoor dat een of meer van de doelstellingen wordt bereikt.

De uitvinding heeft betrekking op een samenstelling voor toepassing in de behandeling en/of preventie van een urineweginfectie, de samenstelling omvattende per dosering tussen 1,5 en 2,5 g D-mannose, dextrose, inuline, tricalciumfosfaat, en magnesium stearaat, waarbij de samenstelling een of meer maal per dag wordt toegediend.

De urineweginfectie kan, bijvoorbeeld, een blaasontsteking, bij voorkeur veroorzaakt door E. coli, of cystitis zijn.

Door de samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding worden E. coli bacteriën gehecht aan D-Mannose, waardoor zij aan elkaar plakken. Daarom wordt het voorkomen dat E. coli bacteriën vasthouden aan de wanden van de urinewegen. De geneutraliseerde bacteriën kunnen dan gemakkelijk worden verwijderd uit het lichaam tijdens het urineren; als gevolg daarvan kunnen deze geen infectie meer veroorzaken.

D-Mannose is een eenvoudige suiker die structureel verwant aan glucose is. Deze wordt gevonden in verschillende groenten en wordt ook in het lichaam geproduceerd. D-mannose, zelfs in grote hoeveelheden, veroorzaakt geen nadelige bijwerkingen; deze kan niet worden gemetaboliseerd zoals andere suikers, hetgeen betekent dat de samenstelling volgens de uitvinding veilig voor diabetici is.

In een uitvoeringsvorm omvat de samenstelling voor toepassing per dosering:

• tussen 400 en 600 mg Dextrose • tussen 30 en 45 mg Inuline • tussen 15 en 25mg tricalciumfosfaat • tussen 2,5 en 3,5 mg Magnesium stearaat

In een uitvoeringsvorm omvat de samenstelling volgens toepassing per dosering:

2000 mg D-mannose

500 mg dextrose

422 mg sorbitol mg inuline mg tricalciumfosfaat mg smaakstof mg magnesium stearaat en mg zoetmiddel.

De samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding kan in de vorm zijn van een tablet, capsule, poeder, granulaat, suspensie, en andere geschikte doseringsvormen. In het geval een tablet wordt toegepast kan de tablet al dan niet zijn voorzien van een enterische (bijvoorbeeld, zuurbestendige) coating. In het geval dat een capsule wordt toegepast kan het een harde capsule zijn (bijvoorbeeld, hardgel) of een zachte capsule (softgel). Dergelijke zachte capsules zijn gebruikelijk vervaardigd uit een samenstelling omvattende gelatine en worden gevuld met bijvoorbeeld een vaste (poedervormig/granulaat) dan wel vloeibare (bijvoorbeeld, olie) vulling met actief bestanddeel/actieve bestanddelen. Een sachet met een poeder dan wel granulaat kan ook worden toegepast, welke bijvoorbeeld direct oraal te gebruiken is of na suspensie/oplossing daarvan in water. De samenstelling kan ook in de vorm van een suspensie zijn in een farmaceutisch acceptabele drager, zoals water, met een of meer hulpstoffen.

De samenstelling volgens de uitvinding kan een of meer farmaceutisch acceptabele dragers en hulpstoffen omvatten, zoals een of meer vulmiddelen of vulstoffen, een of meer bindmiddelen, een of meer desintegrerende middelen, een of meer smeermiddelen, een of meer oplosbaar-makende middelen, een of meer antiklontermiddelen, een of meer suspenderen middelen, een of meer conserveermiddelen, een of meer extensie middelen en andere gebruikelijke dragers en hulpstoffen. Voorbeelden van vulstoffen zijn, dextrose en D-sorbitol. Voorbeelden van antiklontermiddelen zijn, tricalciumfosfaat en magnesium stearaat.

In een uitvoeringsvorm omvat de samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding tussen 350 en 500 mg D-sorbitol.

In een uitvoeringsvorm omvat de samenstelling voor toepassing een zoetstof; bijvoorbeeld, steviolglycosiden en/of inuline. De samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding kan tussen 32 en 45 mg inuline omvatten. De samenstelling voor toepassing kan verder tussen 0,90 en 1,5 mg van steviolglycosiden omvatten.

In een andere uitvoeringsvorm omvat de samenstelling voor toepassing een smaakstof; bijvoorbeeld, cranberry smaakstof en/of bosvruchten of bessen smaakstof. De samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding kan tussen 10 en 15 mg van een smaakstof omvatten.

In een uitvoeringsvorm omvat de samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding:

• tussen 50 en 80 gew.% D-mannose • tussen 15 en 20 gew. % dextrose • tussen 1 en 1,5 gew. % inuline • tussen 0,5 en 1 gew. % tricalciumfosfaat • tussen 0,1 en 0,2 gew.% agnesium stearaat gebaseerd op de totale gewicht van de samenstelling.

De samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding kan toegepast worden door orale toediening, voor buccale toediening of sublinguale toediening.

In een uitvoeringsvorm wordt de samenstelling voor toepassing in de preventie van een urineweginfectie eenmaal per dag toegediend. In een andere uitvoeringsvorm wordt de samenstelling voor toepassing in de behandeling van een urineweginfectie tweemaal per dag toegediend.

De samenstelling voor toepassing volgens de uitvinding kan een granulaat, een tablet, een capsule of een suspensie zijn. Wanner de samenstelling een granulaat is, is deze granulaat vervolgens opgelost in een vloeistof voor toediening.

Voorbeeld

De onderhavige uitvinding wordt verder toegelicht aan de hand van een specifiek, niet-beperkend voorbeeld, welke enkel bij wijze van illustratie is toegevoegd.

Een granulaat is gemaakt volgens de samenstelling van toepassing volgens uitvinding. De samenstelling van deze granulaat is getoond in Tabel 1.

Tabel 1

Ingrediënt	Hoeveelheid
D-mannose	2g
Dextrose	500 mg
Inuline	39,7 mg
Tricalciumfosfaat	21 mg
Magnesium stearaat	3 mg
Steviolglycosiden	1,2 mg
Bosvruchten smaakstof	12 mg
D-sorbitol	422,8 mg

De granulaat die gemaakt wordt volgens de samenstelling getoond in Tabel 1 heeft een gewicht van ongeveer 3000 g; dit is equivalent aan één dosis. Eén dosis van de granulaat per dag wordt gebruikt voor de preventie van een urineweginfectie. Twee dosis van de granulaat per dag worden gebruikt voor de 5 behandeling van een urineweginfectie.

Claims

CONCLUSIES

1. Samenstelling voor toepassing in de behandeling en/of preventie van een urineweginfectie, de samenstelling omvattende per dosering tussen 1,5 en 2,5 g D-mannose, en verder omvattende dextrose, inuline, tricalciumfosfaat, en magnesium stearaat, waarbij de samenstelling een of meer maal per dag wordt toegediend.

2. Samenstelling voor toepassing volgens conclusie 1, waarbij de urineweginfectie een blaasontsteking, bij voorkeur veroorzaakt door E.coli, of cystitis is.

3. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling per dosering omvat:

• tussen 400 en 600 mg dextrose • tussen 30 en 45 mg inuline • tussen 15 en 25 mg tricalciumfosfaat • tussen 2,5 en 3,5 mg magnesium stearaat

4. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling een zoetstof, bijvoorbeeld steviolglycosiden, omvat.

5 voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling omvat:

• 2000 mg D-mannose • 500 mg dextrose • 422 mg sorbitol • 40 mg inuline

5. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling een smaakstof, bijvoorbeeld cranberry smaakstof en/of bessen smaakstof, omvat.

6. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies door orale toediening, voor buccale toediening of sublinguale toediening.

7. Samenstelling voor toepassing in de preventie van een urineweginfectie volgens conclusie 6, waarbij de samenstelling eenmaal per dag wordt toegediend.

8. Samenstelling voor toepassing in de behandeling van een urineweginfectie volgens conclusie 6, waarbij de samenstelling tweemaal per dag wordt toegediend.

9. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling een granulaat, een tablet, een capsule of een suspensie is.

10. Samenstelling voor toepassing volgens een of meer van de voorafgaande conclusies, waarbij de samenstelling een granulaat is, die vervolgens wordt opgelost in een vloeistof voor toediening.

11. Samenstelling volgens toepassing volgens een of meer van de

10 · 21 mg tricalciumfosfaat • 12 mg smaakstof • 3 mg magnesium stearaat en • 1 mg zoetmiddel.