MX2013004197A - Composiciones no acuosas para cuidado oral. - Google Patents

Abstract

La invención proporciona una composición no acuosa para cuidado oral con una fase continua líquida que comprende un agente espesante, un humectante, y uno o más polietilenglicoles líquidos teniendo un punto de fusión por debajo de 25°C, en la cual la fase continua líquida es estructurada con cristales de uno o más polietilenglicoles sólidos teniendo un punto de fusión de 25°C o por arriba. El comportamiento reológico de la composición de la invención correspondiente bien con el comportamiento reológico característico de formulaciones acuosas de dentífrico típicas.

Description

COM POSICION ES NO AC UOSAS PARA C U I DADO ORAL Cam po de la invención La presente invención se refiere a composiciones no acuosas para cuidado oral Antecedentes de la i nvención Composiciones para cuidado oral, tales como dentífricos, normalmente contienen abrasivo dentalmente aceptable, humectante, agua y polímero soluble en agua, el cual sirve como un espesante y ligante para los ingredientes. Una variedad de otros ingredientes, tales como sabores, endulzantes, conservadores y fluoruro también son utilizados a bajos niveles.

Sin embargo, existen muchos materiales, los cuales son física o químicamente incompatibles con los ambientes acuosos encontrados en formulaciones de dentífricos típicos.

Las formulaciones no acuosas han sido sugeridas como una forma para mejorar la estabilidad de estos materiales. Por ejemplo, WO96/031 08 describe una composición no acuosa de dentífrico comprendiendo un polímero de carboxivinilo, un humectante, un polietilenglicol y un abrasivo dentalmente aceptable. Se declara que el polímero de carboxivinilo espesa los materiales humectantes y proporciona la reología necesaria con el fin de suspender cualquier material abrasivo requerido. Se declara que un polietilenglicol seleccionado de PEG 300 y PEG 400 reduce la pegajosidad de la formulación y da un producto de textura suave.

Un problema con las formulaciones no acuosas, tales como aquéllas descritas en WO96/03108 es que no se comportan Teológicamente como un dentífrico acuoso típico. Este problema es observado tanto durante la fabricación como durante el uso por el consumidor. Ha conducido a dificultades de fabricación y aceptación reducida entre los consumidores. El perfil de viscosidad y características de flujo son factores clave que gobiernan la facilidad de procesamiento, desempeño de producto y percepción de consumidor de un dentífrico.

Los presentes inventores han encontrado que este problema puede ser resuelto por la incorporación de una combinación particular de polietilenglicoles.

Breve descripción de la invención La presente invención proporciona una composición no acuosa para cuidado oral con una fase continua liquida comprendiendo un agente espesante, un humectante, y uno o más polietilenglicoles líquidos teniendo un punto de fusión por debajo de 25°C, en la cual la fase continua liquida es estructurada con cristales de uno o más polietilenglicoles sólidos teniendo un punto de fusión de 25°C o por arriba.

El comportamiento reológico de la composición de la invención corresponde bien con el comportamiento reológico característico de formulaciones acuosas de dentífrico típicas. Esta correspondencia es observada a través de un amplio rango de condiciones de temperatura y corte. Comparada con formulaciones no acuosas de dentífrico previas, la composición de la invención tiene microestructura mejorada, facilidad de procesamiento y excelentes propiedades sensoriales.

Una ventaja particular de la composición de la invención es su estabilidad a almacenamiento térmico a través de un rango de temperaturas extendido. Contrario a lo que se ha observado en formulaciones anhidras de dentífrico previas, la composición de la invención permanece completamente estable y funcional a temperaturas tan bajas como 5°C y tan altas como 50°C.

Descripción detallada de la invención La composición de la invención es no acuosa. Por "no acuosa" se quiere decir de manera general que el agua no es adicionada deliberadamente a la composición en cualquier cantidad significativa. Sin embargo, el término "no acuoso" no significa que pequeñas cantidades de agua no puedan estar presentes, por ejemplo, como una consecuencia de su asociación con materias primas higroscópicas. De acuerdo con esto, para los fines de esta invención, el término "no acuoso" generalmente significa que el agua esté presente en una cantidad no mayor que aproximadamente 5%, más preferiblemente no mayor que aproximadamente 3% en peso con base en el peso total de la composición.

Agente espesante La fase continua líquida de la composición de la invención comprende un agente espesante. El agente espesante ayuda a impartir un perfil de viscosidad deseable y características de flujo deseables a la composición.

Agentes espesantes adecuados para uso en la invención son aquéllos que son operables en sistemas no acuosos. Ejemplos de tales materiales incluyen macromoléculas orgánicas, las cuales no necesariamente requieren hidratación con agua con el fin de formar viscosidad, sino también forman viscosidad mediante mecanismos alternativos, tales como mediante unión de hidrógeno en la presencia de donadores de h id roxi lo , tales como polioles. Se ha encontrado que los polímeros de carboxivinilo son útiles en este contexto. Los pol ímeros de carboxivinilo preferidos para usarse en la invención tienen un peso molecular de al menos aproximadamente 750,000, más preferiblemente al menos aproximadamente 1 ,250,000, muy preferiblemente al menos aproximadamente 3, 000,000 g/mol. Una clase quím ica adecuada de tales polímeros de carboxivinilo para uso en la invención incluye polímeros reticulados teniendo un esqueleto de polímero derivado de ácido acrílico, ácido acrílico substituido, o sales o ésteres de los mismos, en los cuales el agente reticulante contiene dos o más dobles enlaces carbono-carbono y es derivado de un alcohol polih ídrico. Ejemplos específicos de tales materiales son homopolímeros de ácido acrílico reticulado con alil éteres de sacarosa o pentaeritritol y homopolímeros de ácido acrílico reticulado con divinil glicol. El polímero de carboxivinilo más preferido para uso en las composiciones de la presente invención es un homopolímero de ácido acrílico reticulado con alil éteres de pentaeritritol, el cual es ligeramente pre-neutralizado ( 1 a 3%) por sal de potasio. Esta pre-neutralización es hecha con el fin de precipitar ácido poliacrílico en la presencia del solvente de polimerización. Tal material está comercialmente disponible, por ejemplo, como CARBOPOL® 974P NF Polymer, ej Lubrizol Advanced Materials, Inc. También pueden usarse mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos.

El nivel de agente espesante dependerá del tipo particular elegido, pero generalmente varía desde 0.05 hasta 1 0% en peso de espesante con base en el peso total de la composición . Cuando el agente espesante es un pol ímero de carboxivinilo (como se describe antes), la cantidad de pol ímero de carboxivinilo en composiciones de la invención varía adecuadamente de 0.05 hasta 5%, de preferencia desde 0.1 hasta 2%, más preferiblemente desde 0.2 hasta 0.5% en peso total de polímero de carboxivinilo con base en el peso total de la composición.

Humectante La fase continua líquida de la composición de la invención comprende un humectante. El humectante ayuda a mantener la composición de endurecer o cristalizar sobre exposición a aire. También ayuda a dar a la composición una sensación húmeda a la boca, y puede en algunos casos impartir un dulzor deseable.

Humectantes preferidos para usarse en la invención incluyen polioles drgánicos teniendo 3 o más grupos hidroxilo en la molécula (llamados de aquí en adelante "polioles orgánicos") . Ejemplos de tales materiales incluyen glicerol, sorbitol, xilitol, manitól, lactitol, maltitol, eritritol y polisacáridos parcialmente hidrolizados hidrogenado. El poliol orgánico más preferido es glicerol. Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

El nivel de humectante dependerá del tipo particular elegido, pero generalmente varía desde aproximadamente 20 hasta 90% en peso con base en el peso total de la composición. Cuando el humectante es uno o más polioles orgánicos (como se describe antes) , la cantidad de poliol orgánico varía adecuadamente desde 35 hasta 75%, más preferiblemente desde 45 hasta 70% en peso total de poliol orgánico con base en el peso total de la composición. Muy preferiblemente, la composición de la invención es basada en poliol orgánico. En el contexto de la presente invención, el término "basada en poliol orgánico" significa que la composición no es basada en aceite o basada en agua, sino en su lugar, los polioles orgánicos (como se define antes) son un componente principal en la composición. Por "componente principal" se quiere decir que los polioles orgánicos (como se define antes) cuando son tomados juntos, forman una mayor porción de la altura de composición que cualquier otro compuesto. De manera ideal, la composición de la invención es basada en glicerol (es decir, el glicerol forma una porción mayor del peso de la composición que cualquier otro compuesto) y contiene desde 45 hasta 70% en peso de glicerol con base en el peso total de la composición.

Polietlienglicol sólido La fase continua l íquida de la composición de la invención es estructurada con cristales de uno o más polietilenglicoles sólidos teniendo un punto de fusión de 25°C o por arriba. De preferencia, el punto de fusión varía desde 35 hasta 65°C, más preferiblemente desde 55 hasta 60°C.

Los cristales del o los polietilenglicoles sólidos ayudan a proporcionar una microestructura optim izada para la composición.

Los polietilenglicoles tienen la fórmula general H (OC H2C H 2)nO H , donde n es el número de unidades de oxietileno repetitivas. Los polietilenglicoles comercialmente disponibles usualmente no son compuestos químicos uniformes, sino que en su lugar consisten de una distribución de miembros de polímero similares de la serie de polietilenglicol homologa, definida por valores promedio de n y peso molecular. El punto de fusión generalmente aumenta con valores promedio crecientes de n y peso molecular. Polietilenglicoles sólidos adecuados tienen un valor promedio de n en la fórmula generar anterior variando desde aproximadamente 20 hasta 220, de preferencia desde aproximadamente 40 hasta 150, más preferiblemente desde aproximadamente 32 hasta 90, muy preferiblemente desde aproximadamente 60 hasta 75. El peso molecular promedio varía adecuadamente desde aproximadamente 950 hasta 1 1 ,250, de preferencia desde aproximadamente 1800 hasta 6600, más preferiblemente desde aproximadamente 1400 hasta 4400, muy preferiblemente desde aproximadamente 2700 hasta 3700 g/mol.

Materiales comercialmente disponibles adecuados incluyen, por ejemplo, Polyglykol® 3000 (Ej Clariant). Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

La cantidad de polietilenglicol sólido (como se define antes) en composiciones de la invención varía adecuadamente desde 0.1 hasta 5%, de preferencia desde 0.5 hasta 3%, más preferiblemente desde 1 hasta 2.5% en peso total de polietilenglicol sólido (como se define antes) con base en el peso total de la composición.

Polietilenglicol l íquido La fase continua liquida de la composición de la invención, uno o más polietilenglicoles líquidos teniendo un punto de fusión por debajo de 25°C. De preferencia, el punto de fusión varía desde -50 hasta 22°C, más preferiblemente desde -1 5 hast 8°C, muy preferiblemente desde 4 hasta 8°C.

El o los polietilenglicoles líquidos ayudan a hacer más fácil el procesamiento de la composición, especialmente a corte alto, al reducir la viscosidad global de la fase continua l íquida.

Polietilenglicoles líquidos preferidos tienen un valor promedio de n en la fórmula general H(OCH2CH2)nOH (como se describe antes) variando desde aproximadamente 4 hasta 12, más preferiblemente aproximadamente 6 hasta 8, muy preferiblemente aproximadamente 8. El peso molecular promedio varía convenientemente desde aproximadamente 1 90 hasta 630, más preferiblemente desde aproximadamente 285 hasta 420, muy preferiblemente desde aproximadamente 380 hasta 420 g/mol. Materiales comercialmente disponibles adecuados incluyen, por ejemplo, PEG 400 (ej BDH Chemicals). Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

La cantidad de polietilenglicol l íquido (como se define antes) en composiciones de la invención varía adecuadamente desde 1 hasta 20%, de preferencia desde 5 hasta 15%, más preferiblemente desde 8 hasta 12% en peso total de polietilenglicol líquido (Como se define antes) con base en el peso total de la composición.

Forma de producto e ingredientes opcionales La composición de la invención está normalmente en la forma de un dentífrico. El término "dentífrico" denota una formulación, la cual es usada para limpiar las superficies de la cavidad oral. El dentífrico es una composición oral que no es tragada intencionalmente para fines de administración sistémica de agentes terapéuticos, pero es retenida en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para contactar substancialmente todas las superficies dentales y/o tejidos de mucosa para fines de actividad oral. De preferencia, el dentífrico es adecuado para aplicación con un cepillo de dientes y es enjuagado después de usarse. De preferencia, el dentífrico está en la forma de un semi-sólido extruible, tal como una crema, pasta o gel (o mezcla de los mismos).

Una composición de dentífrico de acuerdo con la invención generalmente contendrá ingredientes adicionales para intensificar el desempeño y/o aceptabilidad de consumidor, tal como agente limpiador abrasivo y surfactante.

Por ejemplo, un dentífrico usualmente comprenderá un agente limpiador abrasivo en una cantidad desde 3 hasta 75% en peso con base en el peso total del dentífrico. Agentes limpiadores abrasivos adecuados incluyen materiales abrasivos particulados, tales como sílices abrasivos, alúminas, carbonatos de calcio, silicato de circonio, polimetilmetacrilato, fosfatos dicálcicos, pirofosfatos de calcio, hidroxiapatitas, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolubles y aglomerados y/o mezclas de los mismos.

Adicionalmente, un dentífrico usualmente contendrá un surfactante en una cantidad desde 0.2 hasta 5% en peso con base en el peso total del dentífrico. Surfactantes adecuados incluyen surfactantes amónicos, tales como las sales de sodio, magnesio, amonio y etanolamina de C8 a C e alquil sulfatos (por ejemplo, lauril sulfato de sodio), C8 a C1 8 alquil sulfosuccinatos (por ejemplo, sulfosuccinato de dioctil sodio), C8 a C íe alquil sulfoacetatos (tales como lauril sulfoacetato de sodio) , C8 a C18 alquil sarcosinatos (tal como lauril sarcosinato de sodio), C8 a C18 alquil fosfatos (los cuales pueden comprender opcionalmente hasta 1 0 unidades de óxido de etileno y/u óxido de propileno) y monoglicéridos sulfatados. Otros surfactantes adecuados incluyen surfactantes no iónicos, tales como ésteres de sorbitán de ácidos grasos opcionalmente polietoxilados, ácidos grasos etoxilados, ésteres de polietileng licol, etoxilatos de monoglicéridos y diglicéridos de ácidos grasos, y polímeros de bloque óxido de etileno/óxido de propileno. Otros surfactantes adecuados incluyen surfactantes anfotéricos, tales como betaínas o sulfobetaínas. Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden usarse.

Siendo no acuosa, la composición de la invención es particularmente adecuada como un vehículo para activos para cuidado oral , los cuales pueden ser física o químicamente incompatibles con agua, o los cuales pueden funcionar de manera menos eficiente en un ambiente acuoso.

Ejemplos específicos para activos de cuidado oral, los cuales pueden ser incluidos en las composiciones de la invención incluyen: Fuentes de fluoruro, tales como fluoruro de sodio, fluoruro estañoso, monofluorofosfato de sodio, fluoruro de cinc amonio, fluoruro de estaño amonio, fluoruro de calcio, fluoruro de cobalto amonio y mezclas de los mismos; Antioxidantes derivables de plantas, tales como compuestos de flavonoide, catequina, polifenol y tanino y mezclas de los mismos; Vitaminas antioxidantes tales como tocoferoles y/o derivados de los mismos, ácido ascórbico y/o derivados del mismo, y mezclas de los mismos.

Ejemplos preferidos de activos para cuidado oral para inclusión en las composiciones de la invención incluyen agentes para la remineralización de dientes. El término "remineralización" en el contexto de la presente invención significa la generación in situ de hidroxiapatita en los dientes.

Un ejemplo específico de un agente adecuado para la remineralización de dientes es una mezcla de una fuente de calcio y una fuente de fosfato la cual, cuando se entrega a los dientes resulta en la generación in situ de hidroxiapatita en los dientes.

Ejemplos ilustrativos de los tipos de fuente de calcio que pueden usarse en este contexto (de aquí en adelante llamadas "fuentes de calcio remineralizantes") incluyen, por ejemplo, fosfato de calcio, gluconato de calcio, óxido de calcio, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio, carbonato de calcio, hidróxido de calcio, sulfato de calcio, carboximetil celulosa de calcio, alginato de calcio, sales de calcio de ácido cítrico , silicato de calcio y mezclas de los mismos. De preferencia, la fuente de calcio remineralizante es silicato de calcio.

La cantidad de fuente o fuentes de calcio remineralizante (por ejemplo, silicato de calcio) en la composición de la invención normalmente varía desde 1 hasta 30% , de preferencia desde 5 hasta 20% en peso total de fuente de calcio remineralizante con base en el peso total de la composición para cuidado oral.

Ejemplos ilustrativos de los tipos de fuente de fosfato que pueden usarse en este contexto (de aquí en adelante llamadas "fuentes de fosfato remineralizante") incluyen, por ejemplo, fosfato diácido de sodio, fosfato ácido disódico, pirofosfato de sodio, pirofosfato tetrasódico, tripolifosfato de sodio, hexametafosfato de sodio, fosfato diácido de potasio, fosfato trisódico, fosfato tripotásico y mezclas de los mismos. De preferencia, la fuente de fosfato remineralizante es una mezcla de fosfato trisódico y fosfato diácido de sodio.

La cantidad de fuente o fuentes de fosfato remineralizante (por ejemplo, fosfato trisódico y fosfato diácido de sodio) en la composición de esta invención normalmente varía desde 2 hasta 1 5%, de preferencia desde 4 hasta 10% en peso total de fuente de fosfato remineralizante con base en el peso total de la composición para cuidado oral .

Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden usarse.

Las composiciones de la presente invención también pueden contener ingredientes opcionales adicionales acostumbrados en la técnica, tales como agentes anticaries, agentes anticálculos, amortiguadores, agentes saborizantes, agentes endulzantes, agentes colorantes, agentes opacantes, conservadores, agentes antisensibilidad, agentes antimicrobianos y similares.

Proceso La invención también proporciona un proceso para preparar una composición no acuosa para cuidado oral como se define antes, comprendiendo los pasos de formar una mezcla comprendiendo el agente espesante, el humectante, el o los pol ieti ilengl icoles l íquidos y el o los polietilenglicoles sólidos, calentar la mezcla a una temperatura por arriba del punto de fusión del o los polietilenglicoles sólidos, y enfriar la mezcla para formar cristales del o los polietilenglicoles sólidos.

Un proceso preferido de acuerdo con la invención comprende los siguientes pasos: (i) calentar una mezcla del humectante y el o los polietilenglicoles líquidos a una temperatura por arriba del punto de fusión del o los polietilenglicoles sólidos y dispersar el o los polietilenglicoles sólidos en la mezcla; (¡i) adicionar ingredientes en polvo (tal como agente limpiador abrasivo y/o surfactante) a la mezcla así obtenida; (Mi) adicionar el agente espesante a la mezcla así obtenida, y (iv) enfriar la mezcla para formar cristales del o los polietilenglicoles sólidos.

Ingredientes opcionales adicionales (tales como las fuentes de fluoruro y/o los agentes para la remineralización de los dientes, como se describe antes) pueden ser adicionados adecuadamente entre los pasos (¡) y (¡ - La invención es ilustrada adicionalmente con referencia al siguiente ejemplo no limitante.

Ejemplo La siguiente formulación representa una composición de dentífrico de acuerdo con la invención.

La formulación fue preparada como sigue: (i) calentar el glicerol y el PEG 400 a 60°C y dispersar el Plyglykol® 3000; (ii) adicionar el fostato trisódico, fosfato diácido monosódico, monofluorosfato de sodio y sacarina de sodio y mezclar hasta que esté libre de grumos, manteniendo la temperatura a 60°C¡ (iii) adicionar la mezcla a un mezclador Fryma®DT1 0 y mezclar durante 5 minutos; (iv) arrastrar el silicato de sodio lentamente hacia la mezcla y mezclar durante 1 0 minutos; (v) pre-mezclar el lauril sulfato de sodio y sílice abrasivo, arrastrar hacia la mezcla y mezclar durante 1 0 minutos; (vi) adicionar el polímero CARBOPOL® 974P NF y mezcla durante 5 minutos; (víi) enfriar la mezcla a 30°C, adicionar el sabor y mezclar para dispersar.

Claims (13)

RE IVI N DICAC IO N ES

1 . Una composición no acuosa para cuidado oral con una fase continua líquida que comprende un agente espesante, un humectante, y uno o más polietiienglicoles líquidos teniendo un punto de fusión por debajo de 25°C, en la cual la fase continua líquida es estructurada con cristales de uno o más polietiienglicoles sólidos teniendo un punto de fusión de 25°C o por arriba.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 , en la cual el polímero de carboxivinilo tiene un peso molecular de al menos 750,000 g/mol.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 , o reivindicación 2, en la cual el polímero de carboxivinilo es seleccionado de homopol ímeros de ácido acrílicp reticulado con alil éteres de sacarosa o pentaeritritol; y homopolímeros de ácido acrílico reticulado con divinil glicol.

4. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la cual el humectante es uno más polioles orgánicos teniendo 3 o más grupos hidroxilo en la molécula.

5. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la cual el polietilenglicol sólido tiene un punto de fusión que varía desde 35 hasta 65°C.

6. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la cual el polietilenglicol sólido tiene la fórmula general H (OC H2C H 2)nO H , donde n es el número de unidades de oxietileno repetitivas y el valor promedio de n varía desde 60 hasta 75.

7. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en la cual el polietilenglicol l íquido tiene un punto de fusión que varía desde -1 5 hasta 8°C.

8. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 7 , en la cual el polietilenglicol l íquido tiene la fórmula general H(OCH2C H 2)nOH, donde n es el número de unidades de oxietileno repetitivas, y el valor promedio de n varía desde 4 hasta 12.

9. Una composición para cuidado oral de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, la cual está en la forma de un dentífrico comprendiendo un agente limpiador abrasivo en una cantidad desde 3 hasta 75% en peso con base en el peso total del dentífrico, y un surfactante en una cantidad desde 0.2 hasta 5% en peso con base en el peso total, del dentífrico.

10. Una composición para cuidado oral de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, la cual comprende además una mezcla de una fuente de calcio y una fuente de fosfato la cual, cuando se entre a los dientes resulta en la generación in situ de hidroxiapatita en los dientes.

1 1 . Una composición para cuidado oral de acuerdo con la reivindicación 1 0, en la cual la fuente de calcio es silicato de calcio y la fuente de fosfato es una mezcla de fosfato trisódico y fosfato diácido de sodio.

12. Una composición para cuidado oral de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 1 1 , la cual comprende además uno o más activos de cuidado oral seleccionados de fuentes de fluoruro, antioxidantes derivables de plantas y vitaminas antioxidantes.

13. Un proceso para preparar una composición no acuosa para cuidado oral de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que comprende los pasos de formar una mezcla comprendiendo el agente espesante, el humectante, el o los poliet ilenglicoles líquidos y el o los polietilenglicoles sólidos, calentar la mezcla a una temperatura por arriba del punto de fusión del o los polietilenglicoles sólidos, y enfriar la mezcla para formar cristales del o los polietilenglicoles sólidos.